Seminario de RNM

MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA DEFENSA
HOSPITAL MILITAR DR: “CARLOS ARVELO”

SERVICIO DE ANESTESIOLOGIA
POST GRADO DE ANESTESIOLOGIA
Relajantes neuromusculares y sus antagonistas
Presentado por:
Tutora:  Dra.: Sara Peña
 Dra.: Xiomara Pedroza Residente de 2° año

Caracas, 20 de marzo de 2015
Un poco de historia…
Alcaloides
Diabolina
Tsilamina
Espermoestricnina
Ronald Miller. Farmacología de los Relajantes musculares y sus antagonistas. Cap. 19. Pág. 625. Séptima Edición. 2010. Elsevier. Madrid
Harold Griffith
• 1943 Cullen describe su uso en 131 pacientes.
• 1954 Beecher y Todd, observan

un incremento de la mortalidad.
• No existía compresión sobre la

farmacología de los RNM y su
antagonismo.
Pipecuronio
Doxacurio
Cisatracurio
Rapacuronio
GANTACURIO
1952 1980 1990 1990
TRANSMISIÓN
NEUROMUSCULAR
Unión Neuromuscular
Unión Neuromuscular
Hendidura sináptica
Célula Muscular
Edward Morgan. Relajantes Neuromusculares. Cap.. 9. Pág. 199- 219. 4° Edición. Manual Moderno. 2006. Colombia
Unión
Neuromuscular
Ach SOLO SE REQUIEREN 500.000
Ach Ach
5.000.000 DE RECEPTORES
Receptores de Acetilcolina
 Varia en diferentes tejidos y

etapas del desarrollo
 Consta de 5 unidades
proteínicas
SÓLO DOS SUB UNIDADES ALFA

IDÉNTICAS PUEDEN UNIRSE A LA
ACETILCOLINA .
Receptores de Acetilcolina
Esta ISOFORMA es la
que inicialmente se
expresa en el músculo.
Se suele denominar
extraunión, ya que a
diferencia de la
isoforma MADURA, se
puede localizar en
cualquier lugar de la
membrana.
Genera UN POTENCIAL DE
ACICÓN EN LA PLACA
TERMINAL
Ach Ach
El contenido de una
sola vesícula
(CUANTUM DE
ACETILCOLINA)=
10⁴ moléculas por
El número de cuantos liberados por
quantum.
cada impulso, es de al menos 200
El P.A se propaga por
los TUBULOS T
Se abren los Canales de Na

y Ca.
Interacción de la
Ach ACTINA y
Ach Ach Ach MIOSINA
Hidrolización de la Acetilcolina
Ach
Acetato
Colina
Acetilcolinesterasa
Cierre del
canal iónico
REPOLARIZACIÓN
DE LA MEMBRANA
Relajantes neuromusculares
Bloqueo despolarizante
y no despolarizante
RNM Despolarizantes
 Asemejan la acción de la Ach
 SE LIGAN RÁPIDAMENTE AL RECEPTOR DE ACH
 Generando un potencial de acción muscular
 No son metabolizados por la Acetilcolinesterasa
 Generan una despolarización prolongada de la
PNM.
Bloqueo de FASE II
Después de cierto
tiempo, la
despolarización
prolongada, genera
cambios
conformacionales en
el receptor de Ach. Bloqueo de FASE I
La placa muscular NO puede

repolarizarce mientras el
RNMD este unido al
RECEPTOR de Ach
RNM NO Despolarizantes
 Se unen a los receptores de Ach
 Pero NO inducen CAMBIO
CONFORMACIONAL
 La Ach no se une al su receptor
 NO se desarrolla potencial de placa
terminal
 Actúan como ANTAGONISTAS
COMPETITIVOS
Mecanismo NO clásico de bloqueo neuromuscular
 Fármacos que interfieren con la función del receptor
de Ach.
 Interfieren con la apertura o cierre de los canales de
los receptores.
Características del Bloqueo DESPOLARIZANTE
 FASCICULACIÓN MUSCULAR SEGUIDA DE
RELAJACIÓN.
 Ausencia de amortiguación tras una
estimulación tetánica o TOF.
 Ausencia de POTENCIACIÓN POST
TETÁNICA
 Potenciación del bloqueo por la
Anticolinesterasa.
Características del Bloqueo NO DESPOLARIZANTE
 Ausencia de Fasciculaciones.
 Amortiguación durante la estimulación
tetánica y TOF.
 Potenciación post tetánica.
 Antagonismo del bloqueo por medio de
agentes DESPOLARIZANTES y
ANTICOLINESTERASAS.
 Potenciación del bloqueo por RNMND
RNM despolarizantes y NO despolarizantes
DESPOLARIZANTES NO DESPOLARIZANTES
Acción corta: Acción corta:
Succinilcolina Mivacurio
Acción intermedia:
Atracurio
Cisatracurio
Vecuronio
Rocuronio
Acción prolongada:
Doxacurio
Pancuronio
Pipecuronio
Clasificación según su estructura química
Relajante Estructura
Atracurio Benzilisoquinolona
Cisatracurio Benzilisoquinolona
Mivacurio Benzilisoquinolona
Doxacurio Benzilisoquinolona
Pancuronio Aminoesteroideo
Pipecuronio Aminoesteroideo
Vecuronio Aminoesteroideo
Rocuronio Aminoesteroideo
RNMD: Succinilcolina
RNMD: Succinilcolina  Único de uso clínico en la actualidad
 Estructura química: Dos moléculas unidas de Ach.
 Metabolismo y excreción:
-Acción rápido: 30 a 60 segundos.
-Duración CORTA: 10 minutos
-Baja solubilidad en lípidos
-Metabolizada por: Pseudocolinesterasa a
Succinilmonocolina.
RNMD: Succinilcolina
La duración de la acción se prolonga,

Neostigmina
si se aumenta la dosis o por
Piridostigmina
metabolismo anormal.
Ciclofosfamida
Esmolol
Metoclopramida
Hipotermia, niveles bajos de
Pancuronio
Pseudocolinesterasa (Embarazo,
Anticonceptivos
enfermedades hepáticas, Insuficiencia
Fenelzina
renal)
RNMD: Succinilcolina  Dosis: 1 a 1,5 mg/Kg IV
 Efectos secundarios y consideraciones clínicas:
-Rabdomiolisis, Hiperkalemia, paro cardiaco.
-Fasciculaciones
- Dolores musculares
-Elevación de la presión intragástrica
-Elevación de la P.I.O, HIPERTERMIA MALIGNA,
parálisis prolongada, aumento de la P.I.C.
RNMND: Atracurio
- Grupo cuaternario= 10 ESTEREOISOMEROS
- Metabolismo y excreción: Hidrolisis por esteres y ELIMINACIÓN
DE HOFMANN.
- Dosis: 0,5 mg/Kg (I.O.T) / Mantenimiento: 0,25 a 0,1 mg/Kg.
- Efectos Secundarios:
Hipotensión, taquicardia, Broncoespasmo, etc.
-TOXICIDAD POR LAUDANOSINA
-Sensibilidad al PH y a la temperatura y Reacciones alérgicas.
RNMND: Cisatracurio
- Grupo cuaternario= ESTEREOISOMERO del Atracurio
- Metabolismo y excreción: Degradación en plasma y ELIMINACIÓN
DE HOFMANN.
- Dosis: 0,1 a o,15 mg/Kg (I.O.T) / Mantenimiento: 0,25 a 0,1 mg/Kg.
- Efectos Secundarios: NO afecta la FC, ni la P.A, NO produce efectos
AUTONÓMICOS.
-TOXICIDAD POR LAUDANOSINA
-Sensibilidad al PH y a la temperatura y Reacciones alérgicas.
RNMND: Mivacurio
• Dosis: 0,15 a 0,2 mg/Kg

• Derivado Benzilisoquinolona
• Metabolizado por:
Pseudocolinesterasa.
-Efectos secundarios y
consideraciones clínicas:
Acción prolongada en -Libera HISTAMINA

-Duración BREVE
pacientes con
-Recuperación RÁPIDA
concentraciones bajas
-Es necesario estricta
de Pseudocolinesterasa.
vigilancia de la función NM
RNMND: Pancuronio
- Anillo esteroide y 2 moléculas modificadas de Ach.
- Metabolismo y excreción: Hepático y Renal (40%)
- Dosis: 0,08 a 0,12 mg/Kg (I.O.T) / Mantenimiento: 0,04 a
0,01 mg/Kg, cada 20 a 40 minutos.
- Efectos Secundarios: Efectos cardiovasculares por BLOQUEO
VAGAL y estimulación simpática.
- Arritmias y REACCIONES ALERGICAS.
RNMND: Rocuronio
- Análogo esteroide monocuaternario del Vecuronio. Con rápido INICIO
DE ACCIÓN.
- Metabolismo y excreción: Hepática y Renal (40%). SIN METABOLITOS
ACTIVOS.
- Dosis: 0,6 a 1,2 mg/Kg (I.O.T)
- Efectos adversos y consideraciones clínicas: Buena alternativa para
inducciones rápidas.
- Tiene tendencias vagolíticas LEVES.
RNMND: Vecuronio
- Pancuronio menos un subgrupo metilo cuaternario.
- Metabolismo y excreción: En grado reducido en el hígado. Excreción
renal y biliar.
- Metabolito: 3-hidroxi ACTIVO.
- Dosis: 0,08 a 1,2 mg/Kg . Inicial: 0,04 mg/Kg.
- Efectos adversos y consideraciones clínicas:
- Cardiovasculares: Se puede observar potenciación de bradicardia.
- Insuficiencia hepática: Se prolonga la excreción en pacientes con
CIRROSIS.
Antagonistas de los RNM
Neostigmina
- Fracción de carbamato y un grupo de amonio cuaternario.
- Enlace covalente e INSOLUBLE EN LÍPIDOS: NO ATRAVIESA LA BHE
- Dosis: 0,08 mg/Kg . Inicial: 0,04 mg/Kg. Hasta 5 mg en el ADULTO.
- Efectos: Entre 5 a 10 minutos. PICO: 10 MINUTOS.
- Efectos adversos y consideraciones clínicas:
- Pacientes pediátricos y edad avanzada parecen tener mayor sensibilidad a
sus efectos.
- Los efectos muscarinicos son minimizados con la administración previa de
un anticolinérgico.
Edward Morgan. Inhibidores de la Colinesterasa. Cap.. 10. Pág. 223- 225. 4° Edición. Manual Moderno. 2006. Colombia
Neostigmina
- Atraviesa la placenta y genera BRADICARDIA FETAL.
- Otros usos: Miastenia gravis, atonía de vejiga urinaria e íleo paralitico.
- Coadyuvante en anestesia intratecal para PROLONGAR EL BLOQUEO
SENSITIVO Y MOTOR.
- Efectos indeseables: Náuseas, vómitos, Bradicardia resistente a la atropina,
retraso en el egreso del paciente.
Piridostigmina
- Estructura: Similar a la Neostigmina, pero el anillo
cuaternario, se incorpora en el anillo FENOL.
- Dosis: 0,4 mg/Kg.
- Presentación: 5mg/ml.
- Consideraciones clínicas:
- Inicio de acción: 10 a 15 minutos.
- Duración prolongada: 2 horas.
Edrofonio
- Estructura: Carece de grupo CARBAMATO y el amonio
cuaternario LIMITA su solubilidad en lípidos.
- Dosis: 0,5 a 1 mg/Kg.
- Presentación: Solución de 10 mg/ml, disponible con Atropina.
- Inicio de acción: 1 a 2 minutos.
- No revierte bloqueo neuromuscular intenso.
- Menos efectos muscarinicos.
- Bradicardia
Fisostigmina
- Estructura: Amina terciaria, sin amonio cuaternario. Soluble
en lípidos.
- Dosis: 0,01 a 0,03 mg/Kg.
- Presentación: Solución de 1 mg/ml.
- PENETRACIÓN A SNC LIMITAN SU UTILIDAD.
- Eficaz en el tratamiento de la INTOXICACIÓN
ANTICOLINERGICA CENTRAL
- Manejo del ESCALOSFRIOS POST OPERATORIO
Sugammadex
Nueva alternativa
en reversión
neuromuscular
Sugammadex
 Nueva clase de ciclodextrina que funciona como encapsulador específico de relajantes musculares
aminoesteroideos.
 El descubrimiento del efecto encapsulador de estos medicamentos es resultado del trabajo del Dr.
Anton Bom y colaboradores al estudiar las moléculas de ciclodextrina como transportadoras y
encapsuladoras del rocuronio.
Sugammadex
Sugammadex
Las ciclodextrinas son oligosacáridos cíclicos con

anillos D- glucosil alfa-1,4, que pueden contener 6 (α-
ciclodextrinas), 7 (β-ciclodextrinas) u 8 (γ-ciclodextrinas)
anillos D- Glucosil .
Su estructura tridimensional consiste de una cavidad

hidrofóbica y un exterior hidrofílico debido a la presencia de
grupos polares hidroxilo, por lo que son hidrosolubles y
biológicamente estables.
Sugammadex
 El sugammadex disminuye
rápidamente la concentración de
relajante muscular en el plasma
 La excreción de las ciclodextrinas es por vía renal en las

primeras 8 horas de administrado y va en paralelo a la
eliminación renal del rocuronio
Sugammadex
La dosis que se ha empleado en los

diferentes ensayos clínicos va de 0.5 a 16 mg/kg,
pero la dosis estándar es de 4 a 8 mg/kg.
La disponibilidad de esta nueva molécula

ampliará la gama terapéutica del anestesiólogo, lo
que de seguro impactará en la seguridad y calidad
de la práctica cotidiana de la anestesiología.
Monitorización del Bloqueo
Neuromuscular
Monitorización del BNM
 Facilitar la cronología de la IOT
 Proporcionar medición exacta del grado de RNM.
 Graduar dosis en base a la respuesta del paciente.
 Monitorizar el desarrollo de un bloqueo de FASE II
Alma Colmenares. Monitoreo del Bloqueo Neuromuscular. Revista Venezolana de Anestesiología. 2009; 14 (2): 25-34.
OBJETIVO SUBJETIVO
Monitoreo Objetivo
Monitoreo Objetivo
Intensidad Supramáxima: La fuerza muscular aumenta

progresivamente, a medida de aumenta el estímulo, hasta
alcanzar una meseta en donde todos los axones han sido
estimulados.
Monitoreo Objetivo
Patrones de estimulación
1.- Estimulo Simple: Un solo estimulo supramáximo, aplicado

cada segundo o cada 10 segundos.
Monitoreo Objetivo
2.- Tren de Cuatro (TOF): Cuatro estímulos supramáximos 2

Hz/ durante 2 segundos a intervalos de 0,5 segundos. T4/T1.
Monitoreo Objetivo
3.- Estimulación tetánica: Estímulos supramáximos a

frecuencias tan rápidas como 50, 100, 200 Hz o 50 Hz
mantenidos por 5 segundos.
Monitoreo Objetivo
4.- Contaje Post tetánico: Se aplica un tétano de 50 Hz

durante 5 segundos, luego 3 segundos, se aplican 15 o 20
estímulos SUPRAMÁXIMOS y se contabilizan las respuestas.

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MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA DEFENSA

HOSPITAL MILITAR DR: “CARLOS ARVELO”

Relajantes neuromusculares y sus antagonistas

Tutora:  Dra.: Sara Peña

 Dra.: Xiomara Pedroza Residente de 2° año

• 1943 Cullen describe su uso en 131 pacientes.

• 1954 Beecher y Todd, observan

• No existía compresión sobre la

1952 1980 1990 1990

Ach SOLO SE REQUIEREN 500.000

 Varia en diferentes tejidos y

SÓLO DOS SUB UNIDADES ALFA

Se abren los Canales de Na

 Asemejan la acción de la Ach

 SE LIGAN RÁPIDAMENTE AL RECEPTOR DE ACH

 Generando un potencial de acción muscular

 No son metabolizados por la Acetilcolinesterasa

 Generan una despolarización prolongada de la

La placa muscular NO puede

 Se unen a los receptores de Ach

 Pero NO inducen CAMBIO

 La Ach no se une al su receptor

 NO se desarrolla potencial de placa

 Actúan como ANTAGONISTAS

 Fármacos que interfieren con la función del receptor

 Interfieren con la apertura o cierre de los canales de

 FASCICULACIÓN MUSCULAR SEGUIDA DE

 Ausencia de amortiguación tras una

estimulación tetánica o TOF.

 Ausencia de POTENCIACIÓN POST

 Potenciación del bloqueo por la

 Amortiguación durante la estimulación

 Potenciación post tetánica.

 Antagonismo del bloqueo por medio de

 Potenciación del bloqueo por RNMND

 Estructura química: Dos moléculas unidas de Ach.

-Acción rápido: 30 a 60 segundos.

-Duración CORTA: 10 minutos

-Baja solubilidad en lípidos

-Metabolizada por: Pseudocolinesterasa a

La duración de la acción se prolonga,

 Efectos secundarios y consideraciones clínicas:

-Rabdomiolisis, Hiperkalemia, paro cardiaco.

-Elevación de la presión intragástrica

-Elevación de la P.I.O, HIPERTERMIA MALIGNA,

parálisis prolongada, aumento de la P.I.C.

- Grupo cuaternario= 10 ESTEREOISOMEROS

- Metabolismo y excreción: Hidrolisis por esteres y ELIMINACIÓN

- Dosis: 0,5 mg/Kg (I.O.T) / Mantenimiento: 0,25 a 0,1 mg/Kg.

Hipotensión, taquicardia, Broncoespasmo, etc.

-TOXICIDAD POR LAUDANOSINA

-Sensibilidad al PH y a la temperatura y Reacciones alérgicas.

- Grupo cuaternario= ESTEREOISOMERO del Atracurio

- Metabolismo y excreción: Degradación en plasma y ELIMINACIÓN

- Dosis: 0,1 a o,15 mg/Kg (I.O.T) / Mantenimiento: 0,25 a 0,1 mg/Kg.

- Efectos Secundarios: NO afecta la FC, ni la P.A, NO produce efectos

-TOXICIDAD POR LAUDANOSINA

-Sensibilidad al PH y a la temperatura y Reacciones alérgicas.

• Dosis: 0,15 a 0,2 mg/Kg

Acción prolongada en -Libera HISTAMINA

- Anillo esteroide y 2 moléculas modificadas de Ach.

- Metabolismo y excreción: Hepático y Renal (40%)

- Dosis: 0,08 a 0,12 mg/Kg (I.O.T) / Mantenimiento: 0,04 a