ANTIBIOTICOS CARBAPENEMICOS

IMIPENEM

El imipenem es un antibiótico betalactámico derivado de la tienamicina

(sustancia producida por Streptomyces cattleya) que posee gran actividad
antimicrobiana in vitro; se lo emplea asociado con cilastatina para evitar su
inactivación por la dipeptidasa renal.
CLASIFICACION: Pertenece a la familia de los carbapenémicos.
PRINCIPIO ACTIVO.
Los principios activos son 250 mg de
imipenem (en forma de 265 mg de imipenem
monohidrato) y 250 mg cilastatina (en forma
de 265 mg de cilastatina en forma de
sal sódica).

PRESENTACION:
Vial con 500 mg de Imipenem y 500 mg de
Cilastatina en polvo liofilizado.
 INDICACIONES
• Infecciones serias del aparato respiratorio bajo.
• Infecciones urinarias complicadas o no complicadas.
• Infecciones intraabdominales.
• Infecciones ginecológicas.
• Septicemia.
• Infecciones de huesos y articulaciones.
• Infecciones de la piel.
• Endocarditis.
• Terapia empírica de infecciones multibacterianas por
microorganismos nosocomiales, mientras se realizan las pruebas
correspondientes.
 MECANISMO DE ACCIÓN

Imipenem actúa inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana en varias

bacterias gram-negativas y gram-positivas. Es estable en presencia de
betalactamasas (penicilinasa y cefalosporinasa) producidas por
diferentes bacterias. Actúa como potente inhibidor de betalactamasas
de bacterias gram-negativas que son resistentes a la mayoría de
antibióticos betalactámicos. Su efecto neto se considera bactericida.
 FARMACOCINETICA

• Se administra via parenteral junto con la cilastatina (inhibidor de la

hidropeptidasa), la cual inhibe el metabolismo renal del imipenem
• Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 20 minutos.
• Se une muy poco con las proteínas plasmáticas
• Se metabolizan en el hígado
• Se elimina por orina (70%) y por hígado (30%)
 ESPECTRO BACTERIANO

• Similaral de los betalactámicos, incluyendo bacterias resistentes a

aminoglucósidos y cefalosporinas
• Excelenteefectividad contra la mayoría de microorganismos aerobios y
anaerobios tanto grampositivos y gramnegativos.
• Actua principalmente contra bacteria gramnegativas
• Ineficaz contra estafilococos meticilinoresistentes, clamidias y micoplasmas.
 REACCIONES ADVERSAS
Malestar estomacal, náuseas y vómitos. Imipenem
puede favorecer la aparición de convulsiones, esto se
da con más facilidad en situación de insuficiencia renal
y con dosis superiores a 2 gramos/día.

CONTRAINDICACIONES: Historia de hipersensibilidad

a cualquiera de los componentes.
MEROPENEM
MEROPENEM
Es un antibiótico β-lactámico derivado de la
tienamicina (sustancia producida por
Streptomyces cattleya) resistente a la acción
enzimática de la dipeptidasa renal.

CLASIFICACION: Pertenece al grupo de los

carbapenémicos.
Cada vial contiene meropenem trihidrato equivalente
a 500 mg de meropenem anhidro. Meropenem es un
polvo cristalino blanco a amarillo claro, para solución
para inyección o para perfusión en un vial de vidrio
sellado con tapón de goma y capuchón de aluminio
flip-off.

PRESENTACION
500mg Y 1000mg ampolla de polvo.
• Meropenem debe de ser administrado de forma
intravenosa.
INDICACIONES

Tratamiento de infecciones
producidas por bacterias
aerobias gram-negativas, gran
positivas anaerobias. Meningitis,
neumonía, septicemia,
infecciones intraabdominales,
ginecologías, de piel y tejidos
blandos
 MECANISMO DE ACCIÓN

Meropenem ejerce su acción bactericida inhibiendo la síntesis de la pared

celular bacteriana en bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, ligándose a
las proteínas de unión a penicilina (PBPs).
 FARMACOCINETICA

• El fármaco no se absorbe por vía oral;

• la administración por infusión intravenosa de 500 mg durante 30 minutos permite alcanzar
concentraciones plasmáticas máximas de 23 µg/m mientras el bolo intravenoso de un gramo lleva
a niveles séricos de 112 µg/mL.
• La unión a las proteínas es escasa apenas del 2%.
• Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales incluso el líquido cefalorraquídeo.
• La ruta renal constituye la principal vía de eliminación encontrándose en la orina el 70% de la
dosis al cabo de 12 horas; por tanto, la posología debe ajustarse en los pacientes con
insuficiencia renal.
 ESPECTRO BACTERIANO

El espectro del meropenem es muy parecido al del imipenem aunque el

primero es más activo frente a las Enterobacteriaciae, Haemophilus
influenzae, gonococcus, y Pseudomonas aeruginosa. Además, el
meropenem produce menos reacciones adversas que el imipenem.
 REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos más frecuentes son diarrea, náuseas y vómitos, inflamación en el lugar de
inyección, dolor de cabeza, erupción cutánea, y tromboflebitis. La mayor parte de estos
efectos se observan en pacientes gravemente enfermos, a los que además se les administran
numerosas medicaciones. Meropenem tiene menor potencial que imipenem para provocar
convulsiones. Se han constatado varios casos de hipopotasemia

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Hipersensibilidad a cualquier otro agente antibacteriano carbapenem.
Hipersensibilidad grave (p. ej. reacción anafiláctica, reacción cutánea grave) a cualquier otro
tipo de agente antibacteriano betalactámico (p. ej. penicilinas o cefalosporinas).
ERTAPENEM
 ERTAPENEM
El ertapenem es un antibiótico 1-β-metil
carbapenémico sintético diseñado para
administración parenteral. Posee unas propiedades
que lo diferencian de otros carbapenémicos, como
la falta de necesidad de un inhibidor de la
deshidropeptisasa y una vida media muy
prolongada, lo que le hace más adecuado para el
tratamiento empírico de las infecciones graves su
administración en una sola dosis diaria.
 INDICACIONES

– Infecciones intraabdominales.

– Neumonía adquirida en la comunidad.

– Infecciones ginecológicas agudas.

– Infecciones del pie del diabético que afectan a la piel y los tejidos
PRESENTACION
Cada frasco ámpula de INVANZ® contiene 1 g de ertapenem como ácido libre en forma
de polvo liofilizado estéril para administración por vía intravenosa o intramuscular.

MECANISMO DE ACCION:
Comparte el mismo mecanismo de acción que penicilinas y cefalosporinas, es decir, actúa
como bactericida al bloquear la síntesis de la pared celular bacteriana, al unirse y
bloquear a las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs). Al contrario que otros ß-
lactámicos, el ertapenem no es sensible a la acción de las betalactamasas, como las
penicilasas, cefalosporinasas o betalactamasas de amplio espectro, pero sí es
degradado por metalobetalactamasas.
 FARMACOCINETICA

• Absorción: Las concentraciones plasmáticas medias después de una perfusión iv única de 30

minutos de 1 g en adultos fueron 155 mcg/ml (Cmax) a 0,5 h, 9 mcg/ml a las 12 h y 1
mcg/ml a las 24 h.
• Distribución: Se une intensamente a proteínas plasmáticas (albúmina). El porcentaje de unión
a proteínas plasmáticas decrece con el aumento de la dosis. Puede pasar a leche materna.
• Metabolismo: sufre una ligera metabolización en el organismo (6%), dando lugar a un
metabolito con el anillo ß-lactámico abierto. Esta reacción está catalizada por la
dihidropeptidasa I.
• Eliminación: Es eliminado fundamentalmente por los riñones (80%) y en menor medida por la
bilis y heces (10%). La semivida plasmática es de unas 4 horas en adultos.
 ESPECTRO BACTERIANO

• Amplio
espectro incluye patogeno aerobio y anaerobio Gram positivos y
Gram-negativos
• Puede eliminar la necesidad de regímenes de combinación o multidosis.
• Rapida actividad bactericia in vitro
• Dosificacion 1 gr al dia (vida media 4 hrs)
• Perfil de eficacia y seguridad comprobada
 EFECTOS ADVERSOS

Cefalea, complicaciones en la vena de infusión, flebitis/tromboflebitis, Diarrea,

Náusea, Vómito, Mareo.
Se han comunicado pocos efectos adversos a ertapenem. La única
contraindicación absoluta es una reacción anafiláctica u otros antibióticos β-
lactámicos. No se han realizado estudios en mujeres embarazadas, por lo que
se desconoce su seguridad durante embarazo. No se recomienda en edad
pediátrica. Al igual que otros antibióticos de amplio espectro se puede
desarrollar colitis seudomembranosa por Clostridium difficile.
DORIPENEM
 DORIPENEM

Doripenem es un antibiótico de amplio espectro,

inyectable. Es un antibiótico betalactámico y
pertenece al subgrupo carbapenem indicado para
tratar infecciones bacterianas graves de las vías
urinarias, el riñón y el abdomen

• PRESENTACION: Cada vial contiene monohidrato

de doripenem equivalente a 500 mg de
doripenem. El medicamento no contiene ningún
excipiente.
 FARMACOCINETICA

La vida media de eliminación del doripenem es de una hora y presenta una unión a proteinas
plasmáticas del 8%.

El doripenem se excreta en gran parte inalterado en la orina, por filtración, secreción tubular
activa y metabolismo. Se forma un metabolito microbiológicamente inactivo, con el anillo
betalactámico abierto, por acción de la deshidropeptidasa-1.

No se metaboliza a nivel hepático, por lo que no se espera que su farmacocinética se vea

afectada en caso de insuficiencia hepática..
 MECANISMO DE INDICACIONES
ACCION
Las indicaciones para las que está
aprobado son:
◦ Neumonía nosocomial, incluida la
Inhiben la formación de la pared neumonía asociada a ventilación
bacteriana que interrumpe el paso mecánica.
de la transpeptidación de la ◦ Infección intraabdominal complicada.
síntesis de peptidoglicanos. ◦ Infecciones urinarias complicadas,
incluida pielonefritis.
 CONTRA- EFECTOS
INDICACIONES ADVERSOS
Reacciones ◦ Cefalea

de hipersensibilidad a ◦ candidiasis oral

doripenem u otros carbapenems ◦ micosis vulvar

◦ flebitis
(imipenem, meropenem, ertapen
◦ náuseas
em) y reacciones anafilácticas a
◦ diarrea
betalactámicos.
◦ aumento de enzimas hepáticas
• ◦ Prurito
PANIPENEM
 PANIPENEM
Panipenem es un agente antibacteriano parenteral
carbapenem con un amplio espectro de actividad in vitro que
cubre una amplia gama de bacterias aerobias y anaerobias
Gram-negativas y Gram-positivas, incluyendo Streptococcus
pneumoniae y especies que producen β-lactamasas.

• Similar espectro de actividad que Similar espectro de

actividad que ertapenem
• Parenteral (dos dosis) utilizado en Asia para tratamiento de
infecciones urinarias, respiratorias, ginecológicas y
quirúrgicas
 MECANISMO DE REACCIONES
ACCION ADVERSAS
mecanismo de acción muy ◦ Exantema
parecido al de los ◦ Prurito
betalactámicos, inhibiendo la ◦ Urticaria
◦ Nauseas y vomito
formación de la pared
◦ Diarrea
bacteriana, lo que produce
◦ cefalea.
cambios en la forma celular,
llevando a la bacteria a una
lisis rápida.
 PANIPENEM/ BETAMIPRON

• Panipenem se coadministra con betamipron para inhibir la captación de

panipenem en el túbulo renal y prevenir la nefrotoxicidad

• En grandes ensayos clínicos aleatorizados, panipenem / betamiprón demostró

una buena eficacia clínica y bacteriológica (similar a la de imipenem /
cilastatina) en adultos con infecciones del tracto respiratorio o del tracto urinario
• Panipenem / betamipron también fue efectivo en adultos con infecciones
quirúrgicas o ginecológicas, y en pacientes pediátricos con infecciones del
tracto respiratorio y del tracto urinario en ensayos no comparativos.

• En ensayos pequeños en pacientes ancianos reportados como

resúmenes, panipenem / betamipron demostró una eficacia clínica similar a la
piperacilina intravenosa y mayor que la ofloxacina oral en las infecciones del
tracto urinario. Los pacientes ancianos con infecciones del tracto respiratorio
también respondieron a la terapia
EVENTOS ADVERSOS

• Panipenem / betamipron es bien

tolerado, con pocos eventos adversos
informados en ensayos clínicos, los
niveles séricos más elevados de
transaminasas hepáticas y eosinófilos,
erupción cutánea y diarrea
MACROLIDOS
 CLARITROMICINA

Claritromicina es un antibiótico que

pertenece al grupo de los macrólidos,
derivado de la eritromicina
INDICACIONES:
Jarabe 125 mg/5 ml
Comprimidos 250 mg
Comprimidos 500 mg
Sobres 500 mg
 FARMACOCINETICA

• Buena absorción en el tracto gastrointestinal

• La biodisponibilidad absoluta de los comprimidos de 250 mg es aproximadamente del 50 %.
• No existen indicios de acumulación y el metabolismo no se altera después de la
administración de dosis múltiples.
• La presencia de alimentos en el tracto digestivo puede retrasar ligeramente la absorción de
éste.
• Difunde ampliamente a través de los tejidos, alcanzando concentraciones superiores a las
plasmáticas en pulmones, amigdalas, riñon, bazo e hígado.
• Pasa poca cantidad a las barreras meníngeas y placentaria.
• A dosis terapéuticas la unión a proteínas plasmáticas es alrededor de un 70%.

• Mas de la mitad de la dosis es metabolizada en el hígado por oxidación e hidrolisis

• Penetra bien los macrofagos, por lo que puede ser efectivamente transportada a los
sitios de infección

• Su vida media prolongada se debe a la producción de su metabolito activo, lo cual

permite su dosificación 2 veces al día.

• La Claritromicina es extensamente metabolizada en el hígado por el sistema

enzimático citocromo P450, y su excreción es renal.
 MECANISMO DE ACCION

La clariromicina es un antibiótico de acción intracelular. Penetra en la

bacteria y se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano
bloqueando de este modo la translocación del RNA bacterano
interfiriendo así en la síntesis proteica. De este modo se considera que
tiene una acción bacteriostática aunque puede ejercer una acción
bactericida a altas dosis.
 ESPECTRO BACTERIANO

El espectro de actividad de la claritromicina incluye a numerosos

microorganismos gram positivos (Staphylococcus aureus, S. pneumoniae, S.
pyogenes), bacterias gram negativas aerobias (Haemophilus influenzae, H.
parainfluenzae y Moraxella catarrhalis), numerosas anaeróbicas y otros
microorganismos atípicos como Mycoplasma spp, Ureaplasma spp.,
Chlamydophila spp, Toxoplasma y Borrelia
 INDICACIONES
Adultos:
• Infecciones del tracto respiratorio superior, tales
como faringitis, amigdalitis y sinusitis.
• Infecciones del tracto respiratorio inferior, tales como
bronquitis aguda, reagudización de bronquitis
crónica y neumonías bacterianas.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como
foliculitis, celulitis y erisipela.
• Infecciones producidas por micobacterias localizadas
o diseminadas debidas a Mycobacterium
avium o Mycobacterium intracellulare.
• Infecciones localizadas debidas a Mycobacterium
chelonae, Mycobacterium fortuitum o Mycobacterium
kansasii.

• Ulcera gástrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori.

Niños:
• Infecciones del tracto respiratorio superior, tales como
faringitis estreptocócica.
• Infecciones del tracto respiratorio inferior, tales como
bronquitis y neumonías bacterianas.
• Otitis media aguda.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como
impétigo, foliculitis, celulitis, abcesos
CONTRAINDICACI
REACCIONES
ONES Y
ADVERSAS
PRECAUCIONES
◦ Diarrea
◦ Nauseas
Contraindicada en casos ◦ Acidez estomacal
de hipersensibilidad a la ◦ Sabor extraño en la boca
claritromicina o a los ◦ Cefalea
antibióticos macrólidos, ◦ Picazon
◦ Inflamacion
insuficiencia grave renal o
◦ Dificultad para respirar o tragar
hepática, durante el
◦ Entre otras
embarazo y la lactancia.
DIRITROMICINA
DIRITROMICINA
Es un macrólido de última generación, semejante a
la azitromicina, que se caracteriza por alcanzar
elevadas concentraciones en los diferentes tejidos
pero bajas y variables en el plasma sanguíneo. Se
trata de un antibiótico bactericida ácido-lábil que
es rápidamente transformado por hidrólisis
enzimática en su metabolito activo
eritromicilamina.
PRESENTACION
Comprimidos de 250mg y 500mg
 FARMACOCINETICA

Absorción: Su biodisponibilidad es del 10% aproximadamente, después de una dosis

oral de 500 mg de diritromicina, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan
a las 4 horas.
– Alimentos: Diritromicina se puede tomar con o sin alimentos. Los alimentos pueden
aumentar ligeramente su biodisponibilidad.
– Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 15-30%.
Concentraciones tisulares: diritromicina es rápidamente absorbida y ampliamente
distribuida por todo el organismo.
La rápida distribución de diritromicina al interior de los tejidos y sus altas
concentraciones intracelulares dan lugar a concentraciones tisulares significativamente
mayores que las plasmáticas. No existen hay penetración en líquido cefalorraquídeo.

– Metabolismo: Una vez absorbido, casi de forma inmediata, se hidroliza originando el

metabolito activo eritromicilamina.

– Eliminación: La vía principal de eliminación de diritromicina es biliar, con mínimo o

nulo metabolismo hepático. Entre un 81% y un 97% de la dosis administrada se elimina
por vía fecal/hepática.Su semivida de eliminación es de 44 horas.
 MECANISMO DE ACCION

Su mecanismo de acción se ejerce sobre la síntesis proteica bacteriana

(proteinosíntesis) a la que inhibe al unirse a la subunidad 50S del ribosoma de
las diferentes células bacterianas grampositivas y gramnegativas sensibles, y
produce la lisis de éstas. Posee un amplio espectro antimicrobiano ya que
incluye la mayoría de las especies conocidas grampositivas, gramnegativas,
productoras de betalactamasas y bacterias atípicas (Nycoplasma, Chlamydia,
Legionella).
 ESPECTRO BACTERIANO

Diritromicina es activa, tanto “in vitro” como en las infecciones clínicas, frente a la mayoría de las cepas de los
siguientes microorganismos:

• Aerobios gram-positivos: Staphylococcus aureus (meticilin-sensibles), Staphylococcus epidermidis,

Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos del grupo A),
Estreptococos del grupo viridans.
• Aerobios gram-negativos: Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Lgionella pneumophila
• Bacterias atípicas: Mycoplasma pneumoniae
• Algunas cepas de H. influenzae y de estafilococos han sido resistentes a diritromicina
• Enterococos y la mayoría de las cepas de estafilococos son resistentes a diritromicina
 CONTRA -
INDICACIONES INDICACIONES

• Infecciones bacterianas de las vías ◦ Hipersensibilidad a los macrólidos.

respiratorias altas (amigdalitis, otitis, sinusitis, ◦ No se ha establecido definitivamente su inocuidad
faringitis) o bajas (bronquitis aguda o crónica, en el embarazo y la lactancia, por lo que queda a
brotes de reagudización en enfermos criterio del médico la relación riesgo/beneficio, al
igual que en recién nacidos o niños menores de 12
bronquiales crónicos, neumonía típica o años.
atípica).
• Infecciones cutaneomucosas o de partes
blandas (celulitis, abscesos, erisipela, foliculitis).
• En pacientes alérgicos a los antibióticos
betalactámicos, los macrólidos son los fármacos
de elección.
 REACCIONES ADVERSAS
• Son escasas, de intensidad leve y se localizan en el nivel gastrointestinal: diarreas,
vómitos, dispepsia, epigastralgias y flatulencia.

• En el nivel general: astenia, cefaleas, insomnio-somnolencia, vértigo. En el nivel hemático:

eosinofilia, leucopenia y trombocitopenia.

• se han informado elevaciones transitorias de las diversas enzimas hepáticas (glutamato-

piruvato transaminasa, glutamato-piruvato transaminasa, Fosfatasa Alcalina) y de la úrea
sérica.
ERITROMICINA
 ERITROMICINA

La eritromicina es el primer representante de

los antibióticos del grupo de los macrólidos. Su
descubrimiento fue anunciado en 1952,
mostraron sus propiedades físicas, químicas, así
como su actividad antibacteriana.
COMPOSICION PRESENTACION

COMPOSICIÓN: ◦ compr. 500 mg

Cada cápsula contiene 250 mg ◦ sobres 250 mg, 1 g

de eritromicina (en forma de ◦ susp.oral 250 mg / 5 ml
etilsuccinato. sílice coloidal, ◦ amp. 1 g
talco y estearato magnésico. ◦ Crema o solución al 2%
Componentes de la cápsula:
gelatina, dióxido de titanio (E
171), índigo carmín (E 132)
 FARMACOCINETICA

• Bien absorbida por el tracto gastrointestinal, , y aunque es destruida por el jugo gástrico, existen
varias preparaciones que son resistentes a esta destrucción por el ácido gástrico hasta que
alcanza el intestino delgado.
• La presencia de alimentos en el estómago suele disminuir su absorción, excepto la forma de
estolato de eritromicina.
• La eritromicina es excretada primariamente en la bilis; solamente del 2 al 5% es excretada en
la orina.
• Las concentraciones en la bilis pueden ser 10 veces mayores que las del plasma sanguíneo
• Difunde bien a través de la mayoría de tejidos excepto el cerebro y el líquido cefalorraquídeo
• Cruza la barrera hemato placentaria y se encuentra en la leche materna.

• La vida media normal es de 1,4 horas, y los niveles séricos son mantenidos por 6 horas

• La dosis recomendada es de 250 mg a 1 g cada 6 horas.

• Para administración intravenosa, 0,5 a 1 g cada 6 horas pero su uso por esta vía es
limitado ya que causa flebitis.

• La Eritromicina no presenta interacciones adversas con el consumo de alcohol, sin

embargo, como ocurre con todo medicamento, debe evitarse la ingesta conjunta.
 MECANISMO DE ACCION

La eritromicina inhibe la síntesis de proteínas en la bacteria al unirse a la

subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Esta unión inhibe la actividad de
la peptidil transferasa, interfiriendo con la traslocación de
los aminoácidos durante la traducción y ensamblaje de las proteínas. Según la
dosis administrada y el organismo sobre el que actúe, la eritromicina tiene
efectos bacteriostáticos o bactericidas.
ESPECTRO BACTERIANO
• Streptococcus pyogenes
• S. pneumoniae
• Bordetella pertussis
• Campylobacter
• Moraxella catarrhalis
• Chlamydia trachomatis
• Chlamydoofila pneumoniae
• Mycoplasma
• Legionella sp
• Toxoplasma gondii
INDICACIONES
 CONTRAINDICACIONES

• La eritromicina no se debe administrar a pacientes con hipersensibilidad a los

antibióticos macrólidos. Aunque bastante raras, el eritromicina puede ocasionar
serias reacciones alérgicas, incluyendo angioedema y anafilaxis. Además, presenta
una senbilidad cruzada con otros macrólidos.

• La eritromina se excreta a través del hígado, por lo que se deberán tomar

precauciones en pacientes con insufiencia hepática o biliar. En los tratamientos
prolongados, se deberá vigilar la función hepática. Debido a su potencial toxicidad
hepática, no se debe utilizar la eritromicina estolato.
EFECTOS ADVERSOS
• Dolor abdominal no susceptibles
• náuseas • urticaria
• vómitos • erupción cutánea
• diarrea • fenómenos
• anorexia anafilácticos

• sobrecrecimiento • pérdida reversible

de de audición
microorganismos
ROXITROMICINA
ROXITROMICINA

La roxitromicina es un antibiótico semisintético,

macrólido, con espectro antibacteriano semejante a
la eritromicina, pero con mayor actividad
bactericida.

PRESENTACION
Comprimidos de 150mg y 300 mg
 FARMACOCINETICA

Absorción
• Cuando es tomada antes de las comidas, la roxitromicina es rápidamente absorbida,
y distribuida en la mayoría de los tejidos y fagocitos.
• La roxitromicina es rápidamente absorbida del tracto gastrointestinal obteniendo
niveles máximos dentro de las 2 horas.
• 150 mg de roxitromicina administrados dos veces al día o 300 mg una vez al día
proporcionan niveles plasmaticos superiores a la concentración inhibitoria mínima
requerida para tener actividad antibacteriana.
Distribución • es poco metabolizada.
• Debido a la alta concentración en los• Aproximadamente el 53% es excretada en
fagocitos, el medicamento es trasportado las heces y cerca del 10% de la dosis es
activamente al sitio de la infección. eliminada en la orina.
• Durante la fagocitosis activa, grandes• Durante la administración oral la
concentraciones de roxitromicina son concentración estable es usualmente al cuarto
liberadas. día y es dosis dependiente.2
• La roxitromicina no es detectada en el fluido• La tasa de absorción no es afectada por la
cerebroespinal de sujetos con meninges sin edad, pero la tasa de eliminación y
proceso inflamatorio. depuración renal está disminuida en ancianos.
• En pacientes con insuficiencia renal la tasa de
Metabolismo y excreción eliminación es menor.

• El medicamento es eliminado con una vida

media cercana a las 10 horas.
 MECANISMO DE ACCION

La roxitromicina evita el crecimiento bacteriano por medio de la inhibición de la síntesis

proteica. Esta se une a la subunidad 50S del ribosoma de las bacterias, de esta forma
interfiriendo con la translocación de los péptidos. La Roxitromicina tiene un espectro
similar a la eritromicina, pero es más efectiva contra algunos tipos de bacterias gram
negativas, especialmente la Legionella pneumophila.
 ESPECTRO

• La roxitromicina ha demostrado• Chlamydia sp

actividad en vitro contra los siguientes
microorganismos:
Ha demostrado actividad parcial contra:
• Streptococcus pneumoniae
• Haemophilus influenzae
• Streptococcus pyogenes
• Staphylococcus aureus, (excepto
• Mycoplasma pneumoniae estafilococos meticilino resistentes).
• Moraxella catarrhalis
• Ureaplasma urealyticum
 INDICACIONES
• Adultos
• Infecciones del tracto respiratorio superior: faringitis, amigdalitis y sinusitis.
• Infecciones del tracto respitarorio inferior: bronquitis aguda, bronquitis crónica agudizada y neumonía adquirida en comunidad.
• Infecciones cutáneas.
• Uretritis no gonocóccica.
Niños
• Faringitis aguda.
• Amigdalitis aguda.
• Impétigo.
• *ESTA CONTRAINDICADO A PACIENTE CON HIPERSENSIBILIDAD A MACROLIDOS.
 EFECTOS ADVERSOS
• Los efectos colaterales más comunes ocurren a nivel gastrointestinal; como
diarrea, naúseas, dolor abdominal y vómito.
• Efectos adversos menos comunes ocurren a nivel del sistema nervioso
central y periférico como cefalea, mareo y vértigo.
• Efectos raramente observados son erupciones cutáneas, valores de la función
hepática alterados y alteraciones del olfato y el tacto.
ESPIRAMICINA
 ESPIRAMICINA
La espiramicina es un antibiótico macrólido,
utilizado por vía oral, intravenosa y rectal. Se
utiliza principalmente para la prevención de la
toxoplasmosis congénita durante el primer
trimestre del embarazo y como antibiótico de
segunda línea en infecciones por microorganismos
sensibles a los macrólidos
PRESENTACION
viene en presentación de tabletas de 2.250.000
unidades. Se requieren 3 g de espiramicina y
cada 1.500.000 unidades equivalen a 500 mg
 FARMACOCINETICA

• La espiramicina se absorbe rápidamente, aunque de manera incompleta.

• Se metaboliza en el hígado, formándose metabolitos químicamente
desconocidos, pero activos.
• Los macrólidos penetran y se acumulan en los fagocitos (neutrófilos
polimorfonucleares, monocitos, macrófagos peritoneales y alveolares).
• Las concentraciones intrafagocitarias son altas en el humano.
• Estas propiedades explican la actividad de la espiramicina contra las bacterias
intracelulares.
• La espiramicina se elimina en la orina y en la bilis, donde se encuentra en
concentraciones muy superiores (15 a 40 veces) a las concentraciones séricas.
• La vida media plasmática es de aproximadamente 8 horas.
• La espiramicina se excreta en la leche materna.
Vida media:

• vía intravenosa: en personas jóvenes (18 a 32 años de edad), aproximadamente de 4,5 a

6,2 horas. En personas mayores (73 a 85 años de edad), aproximadamente de 9,8 a 13,5
horas.
• Vía oral: de 5,5 a 8 horas.
• Vía rectal (en niños): aproximadamente 8 horas

Tiempo de concentración máxima:

• vía intravenosa: al finalizar la infusión.

• vía oral: de 3 a 4 horas.
• vía rectal: (en niños): de 1,5 a 3 horas.
 MECANISMO DE ACCION

• Es conocido que se une de forma reversible a la subunidad 50 S de los ribosomas bacterianos,

lo que da lugar al bloqueo de las reacciones de transpeptidación y traslocación ribosomal,
inhibiendo la síntesis proteica y el crecimiento celular subsecuente. Inicialmente, actúa como
agente bacteriostático, pero puede ser bactericida contra las cepas más sensibles cuando es
administrada en altas concentraciones.
• La espiramicina también se acumula en altas concentraciones en las células bacterianas.
 CONTRA-
INDICACIONES
INDICACIONES
• Tratamiento de la enfermedad de los legionarios ◦ Hipersensibilidad a espiramicina u otros macrólidos.
• faringitis
◦ obstrucción biliar o disfunción hepática. Estas
• gonorrea condiciones pueden disminuir la eliminación de la
• infecciones cutáneas y de tejidos blandos, espiramicina, lo cual puede aumentar su concentración
• neumonía y el riesgo de efectos adversos
• otitis ◦ disfunción hepática que requieran monitorización de
• sinusitis la función hepática y que estén recibiendo altas dosis
• toxoplasmosis de espiramicina. También se ha reportado que la
espiramicina puede causar colestasis hepática
• uretritis gonocócica
(detección del flujo de bilis hacia el duodeno)
• prevención de la endocarditis bacteriana.
 REACCIONES ADVERSAS

• En raras ocasiones se han reportado trombocitopenia, prolongación del QT, hepatitis

colestásica, colitis aguda y esofagitis ulcerativa. La trombocitopenia reportada en un
paciente infectado con VIH, parece ser que fue inducida por complejos inmunes de
espiramicina e IgG absorbidas sobre la superficie de las plaquetas

• Son raras las alteraciones neurológicas (cefaleas, mareos).

• Otros efectos adversos descritos son las reacciones de hipersensibilidad, específicamente

erupción, prurito y trombocitopenia.
FIDAXOMICINA
FIDAXOMICINA

Es un nuevo antibiótico macrocíclico que ha

sido autorizado para el tratamiento de la
infección por Clostridium difficile (ICD) en
adultos. Se trata de un antibiótico
bactericida, con actividad frente a la toxina
y muy selectivo frente a Clostridium difficile.
PRESENTACION
COMPRIMIDOS 200MG
 FARMACOCINETICA

• Se desconoce la biodisponibilidad de fidaxomicina en humanos.

• En pacientes con ICD, las concentraciones plasmáticas máximas medias de fidaxomicina y de su
metabolito principal OP1118 tienden a ser de 2 a 6 veces más altas que en adultos sanos.
• Debido a la escasa absorción de fidaxomicina, se desconoce el volumen de distribución en
humanos.
• Tras la administración de una dosis única de 200 mg de fidaxomicina, la mayor parte de la dosis
administrada (más del 92%) se recupera en las heces en forma de fidaxomicina o de su
metabolito OP-1118 (66%).
• No se han definido las principales vías de eliminación de la fidaxomicina; siendo insignificante su
eliminación por orina.
 MECANISMO DE ACCION

Es bactericida e inhibe la síntesis de ARN a nivel de la ARN polimerasa bacteriana.

Interfiere con la ARN polimerasa en un lugar distinto del de las rifamicinas.
La inhibición de la ARN polimerasa clostridial se produce a concentraciones bajas, lo
que explica parcialmente la especificidad significativa de su actividad. Asimismo, se ha
demostrado que fidaxomicina inhibe la esporulación de C. difficile in vitro
 CONTRA-
INDICACIONES
INDICACIONES
◦ Hipersensibilidad a
◦ Infecciones (diarreas) por
fidaxomicina.
Clostridium difficile (ICD).

REACCIONES
ADVERSAS
Vómitos, náuseas y
estreñimiento
AZITROMICINA
 AZITROMICINA

Azitromicina es un antibiótico de amplio

espectro del grupo de las macrolidos que
actúa contra varias bacterias
grampositivas y gramnegativas.

PRESENTACION
– Comprimidos de 250 mg y 500 mg
– Polvo para suspensión oral de 200 mg/5
ml, a reconstituir con agua filtrada
 FARMACOCINETICA

• La azitromicina tiende a ser más estable que la eritromicina al pH gástrico.

• La azitromicina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal alcanzando el pico de

concentración sérica a las dos horas desde su ingesta por vía oral.

• La biodisponibilidad de la azitromicina varía entre un 35 y un 42%, siendo significativamente disminuida

(hasta en un 50%) por la presencia de alimentos en el tracto digestivo.

• La azitromicina penetra rápida y extensamente en los tejidos: piel, pulmones, amígdalas, cuello uterino
y próstata.
• Permanece en los leucocitos polimorfonucleados in vitro por varias horas aún después de que la sustancia
extracelular ha sido eliminada y su liberación puede ser estimulada por fagocitosis.

• La absorción de la azitromicina puede verse afectada por la presencia de comida.

• Los niveles en los macrófagos y PMN (Tipo de glóbulo blanco) pulmonares, tejido de las amígdalas,
tejidos genitales o pélvicos permanecen elevados por períodos largos con una vida media tisular de 2 a 4 días.

• Esto permite la administración de una única dosis para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual y
de regímenes de tratamiento de 3 a 5 días para infecciones de la piel, tejidos blandos y algunas infecciones
respiratorias.

• La azitromicina tiene metabolismo hepático por desmetilación (25%)

 MECANISMO DE
EFECTOS ADVERSOS
ACCION
◦ Anorexia;
La azitromicina actúa uniéndose al
◦ mareo, cefalea, parestesia, disgeusia;
ARNr 23S de la subunidad ◦ alteración visual;
ribosomal 50S de los ◦ sordera;
microorganismos susceptibles que ◦ diarrea, dolor abdominal, náuseas,
flatulencia, vómitos, dispepsia;
inhiben la síntesis proteínica
◦ erupción, prurito;
bacteriana e impiden el
◦ artralgia;
ensamblaje de la subunidad
◦ fatiga;
ribosomal 50S. ◦ recuento disminuido de linfocitos y del
bicarbonato sanguíneo, recuento elevado de
eosinófilos, basófilos, monocitos y neutrófilos.
ESPECTRO
 INDICACIONES
Oral. Infección por germen sensible: sinusitis bacteriana aguda y otitis media bacteriana
aguda (diagnosticadas adecuadamente)
• faringitis, amigdalitis;
• exacerbación aguda de bronquitis crónica
• neumonía adquirida en la comunidad de leve a moderadamente grave
• infecciones de piel y tejidos blandos leve a moderada (p.ej. foliculitis, celulitis, erisipelas)
• uretritis y cervicitis no complicadas producidas por Chlamydia trachomatis; chancroide
• eritema migratorio (1ª fase de la enf. de Lyme), si los antibióticos de 1ª y 2ª línea
(doxiciclina, amoxicilina y cefuroxima axetil) están contraindicados.
 CONTRAINDICACIONES

Está contraindicada en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la

AZITROMICINA o a cualquiera de los antibióticos macrólidos
 MACROLIDOS

• Presentado por: karime Martinez

Mariana Mejia
Rosa mejia
Diana Cortes
 MACROLIDOS

• Los macrolidos son un grupo de antibióticos muy

relacionados entres si que se caracterizan por tener
un anillo macrocicilico de lactona con 14 a 16
miembros, cuyo prototipo, y el macrolido mas
utilizado, es la electromicina, la clarotromicina y la
azitromicina son derivados sintéticos de la
eritromicina.
 JOSAMICINA

La josamicina es un antibiótico del grupo

de los macrólidos, con acción
bacteriostática. Es un antibiótico de un
espectro antibacteriano moderadamente
amplio, con acción más marcada sobre
bacterias Gram-positivas, aunque también
es activo frente a algunas Gram-negativas,
actinomicetos, micoplasmas, espiroquetas,
clamidias, rickettsias y ciertas
micobacterias.
 Presentación: JOSAMICINA, suspensión 125 mg/5 ml NOVAG, JOSAMICINA,
sobres 1 g NOVAG y JOSAMICINA, comprimidos 500 mg NOVAG
 Farmacocinética: la josamicina se administra por vía oral absorbiéndose
preferentemente en el intestino. Se une tan sólo en un 15% a las proteínas del
plasma.
 Mecanismo de acción: la josamicina ejerce su acción antibacteriana por
interferir la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la
subunidad 50S ribosomal.
 Espectro bacteriano: Especies sensibles: Streptococcus A, Streptococcus viridans,
Streptococcus agalactiae, Neumococo, Mengingococo, Gonococo, Bordetella
pertussis, Corynebacterium diphteriae, Propionibacterium acncs, Listeria
monocytogenes, Clostridium, Branhamella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae,
Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Legionella
pneumophila, Campylobacter. Especies con sensibilidad variable: Haemophilus
influenzae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus y epidermidis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la Josamicina; Debe evitarse el empleo
de dosis muy elevadas en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada,
no recomendándose su uso en insuficiencia hepática grave.
Efectos adverso: Los efectos adversos de este fármaco suelen ser leves y
transitorios.
 KITASAMICINA
 Kitasamicina: tiene un alto
efecto de eficacia sobre
bacterias gram-positivas, parte
de bacterias negativas,
Leptospira, rickettsia,
mycoplasma y clamidia.
 Principio activo: Se ha desarrollado un método de cromatografía líquida de alto
rendimiento (HPLC) para la determinación de ingredientes activos de kitasamyin. Las
condiciones cromatográficas incluyeron una columna Diamonsil C18 (250 mm × 4, 6
mm, tamaño de partícula de 5 μm) y la fase móvil que consiste en 0.1 mol / L de
acetato de amonio-metanol-acetonitrilo (40: 55: 5, V / V), a a una velocidad de flujo
de 0,8 ml / min, la longitud de onda del detector ultravioleta se ajustó a 231 nm y la
temperatura de la columna se mantuvo a 60 ° C. Nueve de los principales ingredientes
activos de la kitasamiína y cinco de los menores pueden separarse completamente y
reconocerse por cromatografía líquida-espectrometría de masas en el cromatograma.
El rango lineal fue de 10-100 μg (r> 0.999) y el límite de detección fue inferior a 1
μg. La repetibilidad y la robustez / robustez del método se cumplen para el control de
calidad. En la versión 2005 de la farmacopea china, el método HPLC se ha utilizado
para controlar los ingredientes activos de la materia prima de kitasamyin.
Farmacocinética: Se concentra fundamentalmente en el hígado y se excreta por la
bilis; está en relación proporcional el aumento de las concentraciones con las dosis
administradas.
Mecanismo de acción: Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los
microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano. No se unen a ribosomas de células de mamíferos. Interfieren
con la unión de otros antibióticos como cloranfenicol y clindamicina.
 MIDECAMICINA
 Midecamicina: Es un macrólido
semisintético, activo por vía oral.
Principio activo:
Acción terapéutica
 Presentación: Comprimidos recubiertos.
Granulado para suspensión oral para
preparar de forma extemporánea en
unidosis (sobres) o multidosis (frasco).
• Farmacocinética: Diacetil-midecamicina se absorbe de forma rápida y
extensamente a traves del tractogastrointestinal. Tras su administración oral, se
detecta en plasma y en orina en forma de sus metabolitos, los cuales son los
responsables de la actividad antimicrobiana, siendo los principales Mb12, Mb6 y
Mb9a. La absorción de la diacetil-midecamicina no se reduce en presencia de
alimentos.
• Mecanismo de acción: se basa en la inhibición de la síntesis proteica bacteriana.
Presenta actividad frente a numerosos gémenes. Se describen a continuación las
bacterias sensibles: Gram-positivos: Listeria monocytogenes, Sph. aureus meticilín
sensibles, Sr. agalactiae, Sr. pneumoniae , Sr. Pyogenes, Sr. Viridans; Gram-negativos:
Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella
catarrhalis, Neisseria meningitidis; Anaerobios: Corynebacterium diphteriae,
Propionibacterium acnes; Otros microorganismos: Chlamydia trachomatis,
Gardnerella vaginalis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. La
producción de beta-lactamasas no debe tener efecto en la actividad de
diacetilmidecamicina. Un porcentaje elevado de cepas que presentan resistencia de
tipo inducible a la eritromicina son sensibles a la diacetil-midecamicina.
Espectro bacteriano: En líneas generales, los macrólidos y los cetólidos son
activos frente a distintos microorganismos y protozoos. 1. Microorganismos
grampositivos tanto cocos (excepto estafilococos resistentes a meticilina y
Enterococcus spp.) como bacilos (Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes,
Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Listeria, Rhodococcus equii,
Lactobacillus, Leuconostoc y Pediococcus).
Contraindicaciones: Enfermedad hepática grave y precaución durante el
embarazo
Efectos adverso:Los efectos secundarios más frecuentes de los macrólidos y
especialmente de eritromicina son las molestias gastrointestinales52 (dolor
abdominal, náuseas y vómitos) debidas a la actividad procinética de la misma
eritromicina y en especial de sus metabolitos formados en el medio ácido del
estómago.
 MIOCAMICINA

Miocamicina: Es un antibiótico semisintético de la familia de

los macrólidos (claritromicina, roxitromicina, azitromicina),
activo por vía oral.
Acción terapéutica: Antibiótico
 Presentación: Tabletas y Suspensión Vía de administración
Oral
Farmacocinética: Se absorbe satisfactoriamente por vía oral,
incluso en presencia de alimentos. Su unión a proteínas es del
45 al 48%, la vida media es de una hora, se distribuye en
líquidos y tejidos corporales. donde alcanza concentracions
superiores a las plasmáticas. No se difunde al SNC. Se
elimina sin cambios y en forma de metabolitos activos,
principalmente por biliar y en 4 a 5 % por vía renal.
Mecanismo de acción: Macrólido semisintético, inhibe la síntesis proteica
bacteriana
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a antibióticos macrólidos y en
insuficiencia hepatobiliar grave.
Efectos adverso: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, erupción
cutánea, urticaria.
 OLEANDOMICINA

La oleandomicina: Es un antibiótico macrólido. Se sintetiza a partir de cepas de

Streptomyces antibioticus. Es más débil que la eritromicina.
Presentación: Frasco por 15 mL de suspensión de 200 mg/5 mL. Reg. San. Nº
00047-1-MAE-06-05.
, Caja por 3 tabletas cubiertas de 500 mg. Reg. San. Nº 04179-MAE-04-06
•.
Farmacocinética: La eritomicina base se absorbe en el duodeno y yeyuno; ES
inactivada por el pH gástrico por lo que su formulación es de tabletas de capa
entérica o cápsulas que contienen gránulos recubiertos también con capa
entérica que s disuelven en el duodeno
• Mecanismo de acción: Los estudios in vivo sugieren que la concentración en los
fagocitos pueden contribuir a la distribución de medicamentos a los tejidos
inflamados.
Espectro bacteriano: Legionella pneumophilaChlamydiaBordetella
pertussisHelicobacter pyloriPasteurella multocidaMycoplasma
pneumoniaeClostridium perfringensMycobacterium avium-
intracellulareMycobacteriulepraeToxoplasma gondiiCryptosporidiumN.
gonorrhoeaeStreptococcus pyogenesStreptococcus pneumoniae
Espectro bacteriano: Legionella pneumophilaChlamydiaBordetella
pertussisHelicobacter pyloriPasteurella multocidaMycoplasma
pneumoniaeClostridium perfringensMycobacterium avium-
intracellulareMycobacteriulepraeToxoplasma gondiiCryptosporidiumN.
gonorrhoeaeStreptococcus pyogenesStreptococcus pneumoniae
Efectos adverso: nauseas, vomito, dolor epigástrico y diarrea
Contraindicaciones: Vigilar en daño hepático severo o sobreinfección
incluyendo hongos. Administración junto con los derivados de la ergotamina
Efectos adverso: nauseas, vomito, dolor epigástrico y diarrea
 TROLEANDOMICINA

 Troleandomicina: Se trata de un
antibiótico macrolido cuyos efectos
beneficiosos en el asma fueron
descritos por primera vez en 1958 y
atribuidos a su actividad
antimicrobiana
Farmacocinética: Después de la administración oral , la troleandomicina se absorbe más
rápida y completamente (80%) en el tracto gastrointestinal que con oleandomicina. Después de
la administración de 500 mg de fármaco, laconcentración plasmática máxima (C max ) igual a 2
µg / ml se alcanza en 2 horas. La molécula permanece en el plasma durante 12 horas.
Mecanismo de accion: ctúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al
unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano
Contraindicaciones: debe administrarse con precaución en sujetos con insuficihepáticaencia y
debe evitarse en aquellos que han tenido efectos hepatotóxicos después de la exposición
previa al fármaco.
Efectos adverso: daño auditivo transitorio con dosis alta falla renal.
 TILOSINA (TYLAN)
 tilosina: Se origina de la cepa streptomyces Fradiae
aislado del suelo, La Tilosina es un antibiótico del grupo de
los Macrólidos, de acción bacteriostática sobre una amplia
gama de gérmenes tales como Estafilococos , aún sobre
aquellos resistentes a otros antibióticos como la penicilina,
Estreptococos, Diplococos, Bacilos Clostridios, Leptospiras,
Mycoplasmas, Chlamydas y otros
Acción terapéutica: Actúan inhibiendo la síntesis proteica
de los microorganismos sensibles
 Presentación: Frascos por 50, 100 y 250 ml. Frascos x
Farmacocinética: Se absorbe con facilidad en el aparato digestivo, también
aplicable subcutáneamente.
Mecanismo de acción: La tilosina interfiere con la producción de proteinas,
afectando la unidad ribosomal; Efectivo para combatir enfermedades tales como
Neumonías, Conjuntivitis, Leptopirosis, Mycoplasmosis e Infecciónes respiratorias
altas
Espectro bacteriano:Es activa contra microorganismos gran positivos, con especial
accion sobre mycoplasma gallisepticum.Tambiem actua sobre gram negativos.
Efectos adverso: Alteracion funcional hepatica, con intericia o si ella.
 ANSAMICINA
Ansamicina: son una familia de metabolimos, secundarios que con
actividad antimicrobiana en contra de bacteria Gram positivas y
algunas Gram negativas. Ej: NOMBRE GENERICO – RIFAMPICINA
NOMBRE COMERCIAL – RIFMACTAN, RIFADIN
Acción terapéutica: Antibiótico.
 Presentación: Cápsulas o tabletas de 150 mg y 300 mg
Farmacocinética: Tras la administración oral, se
absorbe rápidamente, es liposoluble y se distribuye amplia
mente en los tejidos.
lestias abdominales, diarrea.
Mecanismo de acción: Ejerce su efecto anti-microbiano al inhibir la subunidad beta
de la enzima RNA polimerasa DNA dependiente, uniéndose a la subunidad beta, lo
que impide la iniciación de la cadena polipeptídica, pero no su elongación.
Actúa como bactericida principalmente pero puede
ser bacteriostático dependiendo de la dosis y de la susceptibilidad del
microorganismo.
Espectro bacteriano: Rifampicina es activa frente a diversas bacterias grampositivas
con excepción de Enterococcus faecalis y en algunos casos S. aureus meticilino
resistentes.
 Contraindicaciones: No recomendable en perros con insuficiencia hepática.
Efectos adverso: Poco frecuentes: anorexia, náuseas, vómitos, mo
 TIAMULINA

 La tiamulina: es un antibiótico de pleuromutilina que se usa en medicina veterinaria,

especialmente para cerdos y aves de corral. La tiamulina es un antimicrobiano diterpeno con una
estructura química de pleuromutilina similar a la de la valnemulina.
 Principio activo: Fumarato de Tiamulin
 Acción terapéutica: Para el tratamiento de la pulmonía del micoplasma de los cerdos, artritis del
micoplasma, pleuroneumonía del actinobacillus, diarrea del ON treponema, ileitis, colonitis,
hydropsy y así sucesivamente.
 Farmacocinética: La tiamulina se comporta como una base débil lipófila. En cerdos, a dosis
terapéuticas, la concentración plasmática no superó 1 µg/ml y la Tmáx osciló generalmente entre
2 y 4 horas. Presenta rápida absorción gastrointestinal y la biodisponibilidad mínima es de un
85% po. Se distribuye ampliamente (pulmón, hígado, músculo, contenido intestinal). La tiamulina se
metaboliza extensamente a través de distintas vías (N-desalquilación, monohidroxilación, etc.) en
hígado originando metabolitos de escasa actividad microbiológica.
 Mecanismo de acción: La tiamulina actúa a nivel del ribosoma 70 S siendo su lugar de unión
primaria la subunidad 50 S y posiblemente un lugar de unión secundaria donde se juntan las
unidades 50S y 30S. Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas. La tiamulina posee una acción
bacteriostática.
 TULATROMICINA
 La tulatromicina: es un antibiótico macrólido usado para tratar la enfermedad
respiratoria bovina en el ganado bovino y la enfermedad respiratoria porcina en
cerdos; es el nuevo antibiótico de una sola dosis que ofrece una innovadora
combinación de características y beneficios capaz de cambiar la forma en que los
veterinarios y productores manejan sus hatos es la primera de una nueva clase
de macrólidos.
 Presentación: Frascos de 20ml y 50ml - (Tulatromicina) Solución Inyectable
Farmacocinética: cuando se administró como una dosis La vía subcutánea se
caracterizó por una absorción extensa y rápida eguida de una elevada distribución
y eliminación lenta. La concentración máxima en plasma
Mecanismo de acción:Dentro de la célula bacteriana, la Tulatromicina trabaja
como otros antibióticos macrólidos, uniéndose a la sub-unidad 50s de los ribosomas
bacterianos (lugar en que los aminoácidos se unen a las proteínas) dando como
resultado, el bloqueo de la construcción de la proteína bacteriana, inhibiendo de
manera efectiva el metabolismo, crecimiento y reproducción de la bacteria, lo que
conduce finalmente a la eliminación del patógeno.
Espectro bacteriano:Las principales bacterias involucradas en ERP son altamente
sensibles a la acción de Tulatromicina, se ha demostrado bajo pruebas controladas la
extraordinaria actividad que ejerce Tulatromicina sobre los siguientes agentes
infecciosos
Mycoplasma hyopneumoniae
Actinobacillus pleuropneumoniae
Pasteurella multocida
Haemophilus parasuis
Bordetella bronchiseptica
Contraindicaciones:: Las contraindicaciones y precauciones / advertencias
aparecen en la etiqueta de Draxxin
 CETOLIDOS
Los cetólidos : son un nuevo grupo de antibioticos que
están estructuralmente relacionados a los macrólidos.
Son usados para tratar infecciones del tracto
respiratorio causados por bacterias resistentes a los
macrólidos.
Telitromicina (Ketek)
Cetromicina
 TELITROMICINA (KETEK)

Telitromicina (Ketek): es el primer antibiótico ketolide que se introduce en el uso

clínico y se vende con el nombre de Ketek. Se utiliza para tratar la neumonía
adquirida en la comunidad de gravedad leve a moderada.
Acción terapéutica: Está indicado para el tratamiento de las siguientes
infecciones en pacientes a partir de los 18 años de edad, excepto para
amigdalitis/faringitis en las que está indicado para pacientes desde los 13 años
de edad, Neumonía adquirida en la comunidad, leve o moderada, Exacerbación
aguda de bronquitis crónica y Sinusitis aguda.
 Presentación: Cada GRAGEA contiene: Telitromicina.... 400 mg Excipiente, c.b.p.
1 gragea.
Farmacocinética: A diferencia de la eritromicina, la telitromicina es estable a los ácidos y,
por lo tanto, puede tomarse por vía oral mientras está protegida de los ácidos gástricos. Se
absorbe con bastante rapidez y se difunde en la mayoría de los tejidos y fagocitos
Mecanismo de acción : Inhibidor de la síntesis proteica bacteriana a nivel ribosomal.
Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a telitromicina y/o a alguno de los
componentes de la fórmula, o a algún macrólido, KETEK® no deberá ser usado en
pacientes con antecedentes previos de hepatitis y/o ictericia asociada con el uso
telitromicina.
Efectos adverso: Diarrea, náuseas, vómitos, dolor gastrointestinal, flatulencia, incremento
de enzimas hepáticas, mareo, dolor de cabeza, alteración del gusto y candidiasis vaginal
 MACROLIDOS NO ANTIBIOTICOS
Los medicamentos tacrolimus (Prograf), Pimecrolimus y sirolimus los cuales se
usan como inmunosupresores o inmunomoduladores, también son macrólidos, con
actividad similar a la ciclosporina.
 ciclosporina: es un fármaco inmunosupresor ampliamente usado en
el trasplante de órganos entre dos personas con el objeto de reducir la actividad
del sistema inmunitario del paciente y el riesgo de rechazo del órgano. Ha sido
estudiada en el trasplante de piel, corazón, riñón, pulmón, páncreas, médula
ósea e intestino.
 TACROLIMUS
 Pimecrolimus es un medicamento que se emplea en forma de crema a una concentración del 1% para el tratamiento de
la dermatitis atópica empleado entre otras cosas para el tratamiento del vitiligo.
 Acción terapéutica: Dermatitis atópica moderada o grave en ads. y niños > 2 años (pomada 0,03%) que no responden
adecuadamente o son intolerantes a terapias convencionales
• Tto. de mantenimiento de dermatitis atópica moderada a grave para la prevención de brotes y prolongación de
intervalos sin brotes en pacientes que sufren con elevada frecuencia exacerbaciones de la enf
 Presentación:
• PROGRAF cápsulas: cada cápsula contiene: 0,5 mg, 1 mg y 5 mg de tacrolimus
• PROGRAF inyectable ; ampollas conteniendo 5 mg/ml
• PROTOPIC al 0.03% y 0.1%, pomada
 virales por herpes; foliculitis, prurito, rosácea; parestesias y disestesias; intolerancia al alcohol; linfomas y cáncer de piel.
Farmacocinética: el tacrolimus se administra por vía oral, parenteral y tópicamente. Después de la
administración oral la absorción es poca y variable. La biodisponibilidad absoluta oscila entre 17—
22%. Los alimentos afectan notablemente tanto la extensión como la velocidad de absorción
• El tacrolimus es sustrato e inhibidor de la glicoproteína P, una bomba ATP-dependiente localizada en el
epitelio intestinal y en la barrera hematoencefálica que es capaz de extraer el fármaco de las células
intestinales, llevándole de nuevo al lumen donde es metabolizado por el citocromo P450 (CYP) 3A4, lo
que limita su biodisponibilidad.
Mecanismo de acción: En la dermatitis atópica, el tacrolimus actúa inhibiendo la inflamación al reducir
la actividad de las células T. El tacrolimus se une también a los receptores esteroides de la superficie
de las células, inhibiendo la liberación de mediadores de los mastocitos, regulando el número de los
receptores a IL-8, disminuyendo la adhesión intracelular y la expresión de la E-selectina en los vasos
sanguíneos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tacrolimús y macrólidos.
Efectos adverso: Quemazón, prurito, calor, eritema, dolor, irritación, parestesia y exantema en zona
de aplic.; infecciones
 PIMECROLIMUS
 Pimecrolimus :es un medicamento que se emplea en forma de crema a una concentración del 1%
para el tratamiento de la dermatitis atópica.
Acción terapéutica: Tto. en pacientes de 2 o más años de edad con dermatitis atópica leve o
moderada en los que no se aconseja o no es posible el tto. con corticosteroides tópicos.
 Presentación: ELIDEL, crema al 1%
Farmacocinética: en la mayoría de los pacientras tratados con pimecrolimus tópicamente, los
niveles en sangre del fármaco se encuentran por debajo del nivel de detección. En un estudio en
pacientes adultos (n = 52) con dermatitis atópica [13% -62% de superficie corporal afectada]
tratados por períodos de hasta un año, se observó una concentración máxima de 1,4 ng/mL de
pimecrolimus.
• Después de una dosis oral única de pimecrolimus marcado con C-14 se recuperó el 81% de la
radiactividad administrada, principalmente en las heces (78,4%) en forma de metabolitos. Menos
de 1% de la radioactividad detectada en las heces se debía a pimecrolimus sin alterar.
Mecanismo de acción: Se une con gran afinidad a macrofilina-12 inhibiendo la
calcineurina fosfatasa dependiente del Ca. En consecuencia, impide la síntesis de
citocinas inflamatorias en linfocitos T.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a pimecrolimús y otros macrolactámicos.
Efectos adverso: Quemazón, irritación, prurito y eritema en zona de aplic.; foliculitis;
enf. malignas.
 SIROLIMUS
 El sirolimus: es un agente inmunosupresor con estructura de lactona macrocíclica producido por elStreptomyces
hygroscopicus. También conocido con el nombre de rapamicina, se utiliza para evitar el rechazo en trasplantes de
órganos.
 Acción terapéutica: Profilaxis del rechazo en trasplante renal en ads. de bajo a moderado riesgo inmunológico.
Linfangioleiomiomatosis esporádica con enfermedad pulmonar moderada o deterioro de la función pulmonar
 Presentación: RAPAMUNE, solución oral 1 mg/mL; comp. 0.5, 1 y 2 mg de sirolimus
 Farmacocinética:después de una dosis de sirolimus en solución, el fármaco se absorbe rápidamente alcanzando las
máximas concentraciones plasmáticas en 1 hora en voluntarios sanos y en 2 horas en pacientes con aloinjertos renales. La
biodisponibilidad (cuando se administra en combinación con ciclosporina) es del 14%. Después de la administración de
dosis repetidas, la concentración de tacrolimus aumenta unas tres veces
• El Sirolimus se metaboliza ampliamente por O-desmetilación y/o hidroxilación. En sangre total se identifican siete
metabolitos principales incluyendo hidroxilo, desmetil e hidroxidesmetil-sirolimus. El sirolimus es el componente
mayoritario en sangre total humana y constituye más del 90% de la actividad inmunosupresora.
Mecanismo de acción: Inhibe la activación de células T inducida por la mayoría
de estímulos, mediante bloqueo de la transducción de señales intracelulares
dependientes e independientes de Ca.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a sirolimús.
Efectos adverso: Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas
durante los estudios clínicos y después de la comercialización del sirolimus.
• Organismo en general: linfedema.
• Cardiovascular: derrame pericárdico (incluyendo derrames hemodinámicamente
significativos y taponamiento que requiere la intervención en niños y adultos) y la
acumulación de líquido.