ANTIMICROBIANOS

HGZ# 21 LEON GTO
CIRUGIA GENERAL
R1 ISABELLA CAMPOMANES AZAMAR
ANTIMICROBIANOS.
Historia.
 El termino antibiótico fue acuñado por Waksman que lo definió como “toda
sustancia química derivada o producida por microorganismo que tienen la
capacidad, a bajas concentraciones de inhibir el desarrollo o destruir las
bacterias u otros microorganismos”.
SABISTON TRATADO DE CIRUGIA FUNDAMENTOS BIOLOGICOS DE LA PRACTICA QUIRURGICA MODERNA CAP

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ANTIMICROBIANOS.
Historia.
 1935 - rojo protosil confería protección a ratones vs infección
estreptocócica, se metaboliza  p-aminobencenosulfonamida o sulfonamida.
 Alexander Fleming, inhibición de multiplicación de estafilococos por el moho

penicillium.
 1949 chain purificación de la penicilina.
 En los años 40’ y 50’ se descubrieron otros antimicrobianos.

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Definiciones.
 (Adjetivo) Dícese de la sustancia que actúa contra microorganismos parásitos
como bacterias, virus u hongos matando o inhibiendo su crecimiento.
 Según el agente microbiano que ataca se habla de antibiótico, antifúngico,

antiviral, etc.

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Definiciones.
Bacteriostatico. Bactericida.
 Bloqueo reversible de la síntesis  Inhibicion irreversible de
de ac.nucleicos o proteínas. reacciones bioquímicas esenciales
para las bacterias.
 Actuan solamente frente a
bacterias en fase de crecimiento
provocando su muerte o
disolución.

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Clasificaciones.
Bacteriostaticos. Bactericidas.
 Tetraciclinas.  Betalactamicos.
 Macrolidos.  Aminoglucosidos.
 Fernicoles.  Quinolonas.
 Sulfonamidas.  Glucopeptidos.
 trimetropim  Polimicinas.

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Clasificacion.
 PARED CELULAR:
(B lactamicos) Penicilinas, Cefalosporinas, monobactamicos,
carbapenemicos y glucopeptidos
 INHIBIDORES B LACTAMASAS
 SINTESIS PROTEICA
Macrólidos - Cloramfenicol
Aminoglucósidos - Rifampicinas
tetraciclinas
 ALTERACIONES DNA:
Quinolonas- Metronidazol
 ANTIMETABOLITOS:
Sulfas – Trimetoprim

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Clasificaciones: Betalactamicos.
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenemicos
 Monobactámicos
 glucopéptidos

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Clasificacion: Penicilinas.
NATURALES
ISOXAZOLIL
PENICILINAS
SEMISINTETICAS

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ANTIMICROBIANOS.
AMINOPENICILINAS
CARBOXIPENICILINAS
UREIDOPENICILINAS

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 Penicilina G
 Penicilina G sódica
 Bencilpenicilina procaína
 Bencilpenicilina sódica
 Penicilina V potásica
 La penicilina G (benzipenicilina) y V (fenoximetil-penicilina) tienen actividad

contra aerobios gram positivos, pero G es 5-10 veces más potente contra
Neisseria y algunos anaerobios

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ANTIMICROBIANOS.
Clasificacion: penicilinas resistentes a la
penicilinasa.
 Útil en infección por estafilococos que producen penicilinasa

 La vancomicina es el agente indicado para infecciones por estafilococos
resistentes a meticilina

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ANTIMICROBIANOS.
Clasificacion: Isoxazolil penicilinas.
 Penicilinas semisintéticas que se utilizan en infecciones por
estafilococos productores de penicilinasa
 Son tres:
 Oxacilina
 Cloxacilina
 Dicloxacilina

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Clasificacion: Aminopenicilinas.
 Son dos:
 Ampicilina
 Amoxicilina
Son inhibidas por beta lactamasas
 Actúan contra gram positivos y negativos, Meningococo y Lysteria

monocytogenes son altamente sensibles, así como Streptoccocus
viridans Haemophilus influenzae
 También son sensibles: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli,

Proteus mirabilis, Salmonella y Shigella

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ANTIMICROBIANOS.
Clasificacion: Penicilinas anti pseudomonas.
 Carboxipenicilinas:
 Carbenicilina
 Ticarcilina
 Ureidopenicilinas:
 Mezlocilina
 Piperacilina

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Absorcion. Distribucion.
 Tienen adecuada absorción  No penetran BHE, prostata, y
oral, pero se disminuye con ojo
alimentos por lo cual los  Penetran barrera placentaria.
deben administrar una hora
antes o dos horas después de
las comidas.
 Amoxicilina.

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Clasificacion: Penicilinas
Metabolismo. Excrecion.
 20 y 30 % es metabolizada  Orina, lagrimas y heces.
en ácido peniciloico.
Reacciones adversas.
hipersensibilidad 1% pacientes,
gastrointestinales, ALT y AST, trastornos
hematológicos, hipocalemia, encefalopatía.

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ANTIMICROBIANOS.
Clasificacion: Penicilinas: contraindicaciones.
 Antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina o
cefalosporinas
 Pacientes con atopia.
 Altas dosis de penicilina G potásica pueden producir

Hiperkalemia especialmente en paciente con falla
renal.
 Mujeres en embarazo o en lactancia.

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ANTIMICROBIANOS.
Clasificacion: carbapenemicos.
 Son tres:
 Imipenem
 Meropenem
 Ertapenem
 Entorpece la síntesis de la pared baceteriana

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ANTIMICROBIANOS.
Clasificacion: Monobactamicos: aztreonam.
 Betalactámico resistente a betalactamasas.
 Espectro antimicrobiano bacterias gram negativas aerobias.
 Aeromonas hydrophila; Citrobacter sp.; Enterobacter sp.; Escherichia

coli; Haemophilus influenzae Klebsiella Klebsiella Morganella morganii;
Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis; Pasteurella multocida; Proteus
mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia sp.; Providencia
stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas sp.; Serratia marcescens;
Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.

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Clasificacion: Inhibidores betalactamasas.
 Son tres:
 Ácido clavulánico
 Sulbactam
 Tazobactam
 Bactericida para Gram-positivos y Gram-negativos lo que los hace

empíricamente de amplio espectro.
 Interrumpe la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular

bacteriana.

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Clasificacion: Cefalosporinas.
 Anillo beta lactamico y un nucleo de el ácido 7-aminocefalosporánico
 Altamente resistentes a penicilinasas.
Goodman LS, Gilman A. Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. McGraw-Hill
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS.
Clasificacion: Cefalosporinas.
Bacilos
gram –
Aerobios
resistentes
a 3ra gene.
actividad
contra MRSA
Y VRSA,
Pseudomonas
..
gram +
gram + gram + gram –
gram - gram - pseudomonas y

enterobacterias
Interamericana. 1
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS.
Cefalosporinas.
baja, excepto para el Cefadroxilo, cefazolina penetracion osea y
Cefalexina, Cefradina, Cefaclor y ceftriaxona tiene alta distribucion al
Cefixima. pulmón.
Bhe Cef.3ra generación
Excrecion
Eliminacion via renal
Reacciones adversas
Fiebre 1% ,nauseas y
vomito,rash,erupciones dermatologicas
3%,, evacuaciones liquidas, reacción de
coombs positiva 2%, Las reacciones
anafilácticas son menos frecuentes que
con penicilinas, nefritis intersticial aguda
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS
Cefalosporinas: indicaciones.
primera generación segunda generación

infecciones leves del tracto infecciones de las vías urinarias e
respiratorio, de la piel y de infecciones de las vías respiratorias
las vías urinarias inferiores causadas por bacilos
gramnegativos.
Tercera generacion
infecciones respiratorias nosocomiales,
infecciones complicadas del tracto urinario,
infecciones de la piel y el tejido
subcutáneo, osteomielitis y meningitis
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS.
Cefalosporinas: contraindicaciones.
 Antecedentes alérgicos a las cefalosporinas, penicilinas o carbapenemicos.
 Pacientes debilitados o con marcado deterioro a nivel renal, su dosis debe

ser disminuida y con vigilancia.
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS
Aminoglucósidos
 Son aminoazúcares ligados a un anillo de aminociclitol por enlaces glucocídicos.
 Su actividad inhibida por pH ácido y por cationes divalentes, de manera que no

actúan bien en las secreciones bronquiales, abscesos, necrosis tisular y grandes
cantidades de detritos orgánicos
 Eleccion para aerobios gram negativos.
 Estreptomicina
 Gentamicina
 Tobramicina
 Amikacina
 Netilmicina
 Kanamicina
 Neomicina
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS
Aminoglucósidos.
 No se absorben GI  Libremente vascular y tejido
 Por vía intramuscular se absorben intersticial.
totalmente  Escasa penetración en
 IV se recomienda administrarlos membranas biológicas.
mediante perfusión durante 15-30  Oido y células tubulares buena
min, para evitar la aparición de penetración.
bloqueo neuromuscular
 Excrecion.
 Filtracion glomerular
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS
Aminoglucósidos: espectro
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS
Aminoglucosidos
Efectos adversos contraindicaciones
 Ototoxicidad  Embarazo
 Nefrotoxicidad  Lesion renal
 Bloqueo neuromuscular  en pacientes recientemente
anestesiados por la asociación con
 Disfunción del nervio óptico bloqueantes neuromusculares
 Hipersensibilidad  miastenia gravis
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS
Aminoglucosidos: indicaciones
 Estreptomicina
 Endocarditis bacteriana (enterococos, estreptococos del grupo D y del
grupo viridans)
 Tularemia
 Peste
 Tuberculosis
Gentamicina / amikacina
 Infecciones de vías urinarias
 Neumonías
 Meningitis (aplicación directa)
 Peritonitis por diálisis
 )
Interamericana. 1
Netilmicina
 Aplicaciones terapéuticas:
 Muy útil en infecciones graves por enterobacteriaceas y otras bacterias
aerobias gram negativas
Neomicina
Aplicaciones terapéuticas:
Aplicación local en infecciones de la piel
Desinfección intestinal como preparación para un acto quirúrgico
Coadyuvante en el tratamiento del coma hepático
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS
Tetraciclinas.
 Unen de manera reversible a los receptores de la subunidad 30 del
ribosoma, evitando la incorporación de nuevos aminoácidos a la cadena.
 En términos generales son bacteriostáticos
 Clortetraciclina
 Oxitetraciclina
 tetatriclinas
 Demeclociclina
 Metaciclina
 Doxiciclina
 Minociclina

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Tetraciclinas: espectro.
 Amplio espectro
 Microorganismos gram + y gram –
 Efectivo ante gérmenes resistentes a Blactamicos:
Rickettsia, coxiella burnetti, mycoplasma pneumoniae, especies de clamydia
psttaci y trachomatis, legionella y pseudomonas pseudomallei, haemophlilus
ducreyi, campylobacter jejuni, helicobacter pylori, yersinia pestis, fracisella
tularensis, bacteroides fragilis, proniionibacterium acnés, peptococcus.

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ANTIMICROBIANOS
Tetraciclinas.
absorcion Excrecion.
 Via oral, mayor en ayuno.  Via renal y bilis
 Disminuye con IBP, aluminio,
bismuto, zinc, hierro.
Distribucion. Efectos adversos.

Orina, liquido prostático, hígado, Efectos gastrointestinales
hueso, dentina, Lcr, sinovia, leche Fotosensibilidad
materna, lagrimas. Retraso del crecimiento
Mancchas dentales
Superinfecciones
Contraindicaciones Reaccion de jarisch-hersxeimer
Embarazo y lactancia

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Macrólidos.
 Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al
unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
 Elementos:
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Espiramicina
Roxitromicina

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Macrólidos: eritromicina.
Se absorbe bien por vía digestiva, lo que líquido ascítico y pleural es de 50% de la
mejora con el ayuno alcanzada en plasma
líquido sinovial y LCR son escasas en
ausencia de inflamación
Excrecion: Atraviesa la barrera placentaria y está
Se excreta en forma activa por la bilis presente en la leche materna donde
donde alcanza concentraciones mayores alcanza concentraciones que son
a las plasmáticas. aproximadamente 50% de la plasmática.
Eliminacion filtrado glomerular.

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Macrólidos: eritromicina.
espectro indicaciones
 actividad elevada frente  Infecciones respiratorias
a Streptococcus pyogenes y S.  Otitis media , faringitis
pneumoniae  Infecciones GI
 bacilos gram negativos: M.
 Infecciones genitales
catarrhalis, Neisseria spp., Bordete
lla pertussis, Haemophilus
ducrey y Campylobacter
jejuni, Treponema
pallidum y Gardnerella vaginalis
 Legionella
pneumophila, Mycoplasma
pneumoniae, Chlamydia spp., Urea
plasma urealyticum y algunas
ricketsias.
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ANTIMICROBIANOS
Macrólidos: claritromicina.
absorcion eliminacion
 Mejor absorción digestiva  40% via renal
 Mejora con los alimentos 50%  Resto bilis
Distribucion
Altas concentraciones en tejido
pulmonar

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ANTIMICROBIANOS
Macrólidos: claritromicina.
espectro indicaciones
 2 a 4 veces más activa que la  -infecciones respiratorias
eritromicina frente a especies  infecciones cutáneas
de Staphylococcus meticilino
sensible y Streptococcus spp.  En úlcera péptica relacionada a H.
 Su mayor actividad la muestra pylori,
contra Legionella pneumophila,  Infecciones por Mycobacterias: -
Mycoplama Profilaxias de infeccion por
pneumoniae y Chlamydia complejo Mycobacterium avium en
pneumoniae. pacientes con SIDA
Es más activo que otros
macrólidos frente a micobacterias  Asociada a pirimetamina -
distintas de M. tuberculosis Tiene toxoplasmosis.
gran actividad frente  enfermedad de Lyme, y
a Helicobacter pylor, toxoplasma cryptosporidiosis
gonddi.
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ANTIMICROBIANOS
Macrólidos: azitromicina.
farmacocinetica espectro
 Disminuye absorción con  Es el macrólido más activo frente
alimentos a H. influenzae. Es más activo que
la eritromicina frente a especies
 Tomarla 1 hora antes de Mycoplasma, Chlamydia,
 Eliminacion intestinal y Moraxella, Legionella,
Neisseria y Bordetella.
menor por via renal
 M. catarrhalis y algunos patógenos
entéricos: E. coli,
Salmonella spp., Yersinia
enterocolitica y Shigella spp.

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Quinolonas.
InhibEN directamente la replicación bacteriana al interactuar con dos enzimas;
ADN girasa (proteína tetramérica compuesta por dos pares de subunidades A
y B, codificadas por los genes GyrA y GyrB)14 y topoisomerasa IV
Mandell. Mandell, Douglas, and Benetts’s Principles and Practice of Infectious Disease. Chuchill
Livingstone. 7th ed. 2014
ANTIMICROBIANOS.
Quinolonas.
Absorcion y metabolismo eliminacion
 Biodisponibilidad VO o IV 70-90%  vía hepática o renal, las hidrofílicas
 Disminuye con antiácidos que como levofloxacina y ofloxacina se
contengan magnesio (Mg), eliminan por el riñón mientras que
aluminio (Al), calcio (Ca) y/o las lipofílicas como esparfloxacina,
sucralfato, así como gatifloxacina y moxifloxacina lo
multivitamínicos que contengan hacen a través del hígado
hierro (Fe) y/o zinc (Zn).
 Son metabolizadas en el hígado

por medio del citocromo p450
ANTIMICROBIANOS.
Quinolonas.
indicaciones. Reacciones adversas.
 infecciones del tracto urinario
 Tracto gastrointestinal 2-10%
prostatitis bacteriana crónica,
(ITS) e infecciones pélvicas.  Sistema nervioso central 0.2-2%
 infecciones cutáneas, osteo-  Reacciones de la piel 2.5-10%
articulares y del tracto GI  Artropatía con erosión del cartílago
 como quimioprofilaxis en (en niños)
pacientes neutropénicos, post-  Prolongación del intervalo QT
quirúrgicos y cirróticos con  Leucopenia y eosinofilia
riesgo de desarrollar peritonitis  Leve elevación de
bacteriana espontánea aminotransferasas
 infecciones bacterianas del  Hipoglucemia
tracto respiratorio  Tendinitis 0.4%
ANTIMICROBIANOS.
Sulfonamidas
espectro
 Las sulfonamidas son  bacterias grampositivas y
análogos estructurales y gramnegativas y
antagonistas del PABA (ácido también Actinomyces,
para amino benzoico) e Plasmodium, Nocardia, S.
impiden la utilización de este maltophilia y Toxoplasma
compuesto para la síntesis de
ácido fólico
ANTIMICROBIANOS.
Sulfonamidas
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS.
Sulfonamidas
distribucion eliminacion
 plasma, LCR, sinovial y peritoneal,  orina. La alcalinización de la orina
BHE , la sangre fetal y líquido favorece la eliminación. Su
amniótico. acidificación puede causar
 Metabolizados a nivel hepatico precipitados con depósito y
eventual obstrucción de la vía
urinaria
 Cantidades poco significativas
pueden eliminarse por la leche,
saliva, bilis, secreción prostática.
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS.
Sulfonamidas
 a) Reacciones de hipersensibilidad  Ultimo trimestre de
 b) Trastornos digestivos embarazo. Durante la
c) Alteraciones hematológicas
lactancia
d) Trastornos hepáticos
e) Alteraciones renales: obstrucción  Alteraciones hepatocíticas,
de la vía urinaria renales, discracias
f) No deben usarse en el último mes sanguíneas, sindrome de
de embarazo, por el riesgo de
kernícterus.
mala absorción
(contraindicaciones relativas)
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS.
Sulfonamidas
Sulfisoxazol
 Se absorbe rápidamente
 El 95% se elimina por vía renal
 La diolamina de sulfisoxazol es de uso oftálmico
 Los efectos adversos (<0.1%) son reacciones de hipersensibilidad,
hematuria y cristaluria
Sulfametoxazol
 Absorción intestinal y excreción urinaria más lenta
 Utilizada para enfermedades sistémicas o urinarias
 Forma frecuentemente cristaluria
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS.
Sulfonamidas
Sulfadiazina
 Se absorbe rápidamente al ser ingerido

 Se alcanzan dosis terapéuticas en líquido cefalorraquídeo
 Se elimina vía urinaria
 Puede administrarse bicarbonato de sodio para disminuir la posibilidad de
cristaluria
Sulfacetamida
 Es altamente soluble en agua
 Se usa ampliamente en infecciones oftálmicas
 Son infrecuentes las reacciones de hipersensibilidad
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS.
Sulfonamidas
Sulfametizol
 Antimicrobiano de eliminación muy rápida, por lo que se usa para

infecciones de vías urinarias
Sulfasalazina
 Casi no se absorbe vía gastrointestinal
 Se usa en la enfermedad intestinal inflamatoria
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS.
Sulfonamidas
Sulfadiazina argéntica
 Se utiliza localmente para disminuir la colonización microbiana y la

incidencia de infecciones en quemaduras
 Son pocas las reacciones de hipersensibilidad
Sulfadoxina
 Tiene vida media particularmente larga (7-9 días)
 Se utiliza con la pirimetamina para el tratamiento y profilaxis del paludismo
 Reacciones adversas: Cristaluria, Anemia hemolítica aguda, Agranulocitosis,
Anemia aplásica, Reacciones de hipersensibilidad, Anorexia, Náusea,
Vómito
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS
Trimetropim
espectro
 Es un poderoso inhibidor de  cocos grampositivos y la mayoría de
bacilos gramnegativos. P. aeruginosa,
la dihidrofolato reductasa Bacteroides spp, Mycobacterium
bacteriana, enzima que actúa tuberculosis, Treponema pallidum,
en la síntesis del ácido fólico. Mycoplasma spp.
 .
La potenciación de la combinación
TMP/SMX es máximamante obtenida
contra: S.aureus, S. pneumoniae, E.
coli, P. mirabilis, Shigella spp,
Salmonella spp., Yersinia spp,
N.gonorrhoeae, H.influenzae,
M.catarrhalis, L.monocytogenes,
P.carinii, N.asteroides
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS
Trimetropim
Absorcion y distribucion eliminacion
 Tiene buena absorción por  La eliminación renal, alcanza
vía digestiva a 60% - 80%. En menos
 se distribuye ampliamente en proporción se elimina por la
los tejidos y fluidos bilis
orgánicos, líquido prostático.
Alcanza altos niveles
particularmente en hígado y
riñón. También en
secreciones vaginales, esputo
y saliva.
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS
Trimetropim
 Los más frecuentes son:  Hipersensibilidad a
náuseas, vómitos, diarrea, sulfonamidas
anorexia, reacciones de  Embarazo
hipersensibilidad.  Anemia megaloblastica por
 uso prolongado se observan folatos
alteraciones hematológicas
de tipo megaloblástico. La
administración de ácido
fólico previene estos cambios
Interamericana. 1
ANTIMICROBIANOS
Antifungicos
Antifúngicos sistémicos. Farmacodinamia y farmacocinética Mercedes Catalán y Juan Carlos

Montejo . Rev Iberoam Micol 2014; 23: 39-49
ANTIMICROBIANOS
Antifungicos: anfotericina B
absorcion
 producida por el actinomiceto  oral es mínima (5% )
Streptomyces nodosus  Eleccion IV
 Macrolido heptaeno
 Se une al ergosterol de la
membrana micótica Distribucion
 Se unen ampliamente a lipoproteí-
 Forma poros despolarización nas del plasma (90-95%)
membrana que incrementan la  Alcanza altas concentraciones en
permeabilidad del hongo hígado, bazo, pulmón y riñones.
En líquido pleural, peritoneal,
sinovial y humor acuoso
 Mal BHE solo inflamación
 Penetra placenta

ANTIMICROBIANOS
Efectos adversos
 Fiebre y escalofríos
 Taquipnea, estridor respiratorio e
hipotensión (raro)
 Nefrotoxicidad en el 80%
hiperazoemia
 Anemia hipocrónica y normocítica
27%
 Arrtimias si la infusión es rápida
menor a 60min

ANTIMICROBIANOS
Espectro
 Es activo frente Aspergillus s p p .,
Blastomyces dermatiti - dis,
Candida s p p ., Coccidioides
immitis, Cryptococcus neoformans,
Histoplasma capsulatum y
Paracoccidioides brasiliensis.
También es eficaz frente a Absidia
s p p ., Mucor spp. y Rhizopus spp.
y aquellas especies sensibles de
los géneros de Conidiobolus,
Basiodiobolus y Sporothrix

ANTIMICROBIANOS
Antifungicos: flucitosina.
absorcion
 La flucitosina es desaminada hasta  biodisponibilidad oral es del 80%
formar 5 fluorouracilo que aunque puede retrasarse con la
administración conjunta de
finalmente produce una potente comida o antiácidos.
inhibición de timidilato sintetasa
 Lo anterior anula la síntesis de  distribucion
DNA  La unión a proteínas plasmáticas
es pobre.
 LCR hasta el 80% de la
concentración plasmática), humor
vítreo, peritoneo y articulaciones.
 Eliminacion
 Se elimina sin metabolizar por
orina en un 60-80%. E
ANTIMICROBIANOS
Antifungicos: flucitosina
espectro Efectos adversos
 reducido  leucopenia, trombocitopenia**
 Es activo frente a Candida albi -  Erupciones
cans y Cryptococcus neoformans.  Náusea
Algunas cepas de Aspergillus,  Vómito
Penicillium y zigomicetos pueden
 Diarrea
ser sensibles
 Elevación de enzimas hepáticas
5%

ANTIMICROBIANOS
Antifungicos: derivados imidazolicos
 En función del número de  Dos familias:

nitrógenos que posee el anillo  Imidazoles
 Clotrimazol
imidazólico se dividen en
 Miconazol
imidazoles y triazoles  Ketoconazol
 Econazol
 Buconazol
 Oxiconazol
 Sulconazol
 Triazoles
 Terconazol
 Itraconazol
 Fluconazol
ANTIMICROBIANOS
Antifungicos
Espectro
 Inhiben los enzimas oxidativas
asociadas al citocromo P450  Candida albicans
 Candida tropicalis
[CYP3A4 y CYP2C9] (lanosterol 14-α
 Candida glabrata
desmetilasa), bloqueando la  Cryptococcus neoformans
conversión de lanosterol en  Blastomyces dermatitidis
ergosterol produciendo una  Histoplasma capsulatum
alteración en la permeabilidad de la  Coccidioides immitis
membrana de las células fúngicas  Dermatofitos
 Actividad intermedia:
 Aspergillus
 Resistentes
 Candida krusei
 No tienen efecto antibacteriano o
antiparasitario

ANTIMICROBIANOS
Antifungicos: itraconazol
 insoluble en agua y muy soluble en lípidos.
 La absorción oral (70%) necesita un medio ácido para optimizar la
absorción
 La absorción del fármaco disminuye si se administra conjuntamente con
antiácidos
 . elevada unión a proteínas plasmáticas alcanza concentraciones

mínimas en LCR y saliva pero muy elevada en la mayoría de los tejidos.
 La metabolización hepática del itraconazol es elevada y un 1% se

elimina por orina como producto activo

ANTIMICROBIANOS
Antifungicos: fluconazol
 biodisponibilidad vía oral del grupo de azoles es elevada (fluconazol

>80%,)
 muy hidrosoluble y se absorbe muy bien incluso en presencia de
alimentos, antiácidos o anti-H2
 alcanzando concentraciones similares a las plasmáticas en LCR, saliva,

esputo etc, hecho en el que influye la escasa unión a proteínas
plasmática.
 El fluconazol se elimina por vía renal, recuperándose en orina sin

modificar el 80%

ANTIMICROBIANOS
Antifungicos: ketoconazol
 inhibe la síntesis de ergosterol al interaccionar con la 14-alfa-desmetilasa

 Absorcion:. Su biodisponibilidad depende del pH gástrico, siendo necesario
un medio ácido para su absorción.
 La administración del ketoconazol con las comidas favorece su absorción
 se distribuye ampliamente por todo el organismo
 roteinas del plasama en un 84-99%, en particular a la albúmina
 excretada en las heces oscilando entre el 20 y el 65%. En la orina, se
elimina el 13% de la dosis, correspondiendo entre el 2 y 4%

ANTIMICROBIANOS
Antifungicos: ketoconazol
 Aspergillus flavus; Aspergillus fumigatus; Blastomyces dermatitidis; Candida
albicans; Candida glabrata; Candida parapsilosis; Candida tropicalis;
Coccidioides immitis; Epidermophyton floccosum; Histoplasma capsulatum;
Malassezia furfur; Microsporum audouinii; Microsporum canis; Microsporum
gypseum; Paracoccidioides brasiliensis; Petriellidium boydii; Phialophora sp.;
Trichophyton mentagrophytes; Trichophyton rubrum; Trichophyton tonsurans.
ANTIMICROBIANOS
Antifungicos: clotrimazol
 inhibe la síntesis del ergosterol al interaccionar con la 14-alfa-metilasa
 Administracion tópica
 Por vía vaginal, se absorbe entre el 5 y 10% de la dosis
 se fija a las mucosas oral y vaginal, se detectan concentraciones

significativas del fármaco hasta 3 días después de su aplicación.
 Las pequeñas cantidades que se absorben son metabolizadas en el hígado
y excretadas en la bilis
 Aspergillus fumigatus, Candida albicans, Cephalosporium, Cryptococcus,

Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Malassezia furfur,
Sporothrix, Trichophyton rubrum, y T. mentagrophytes

ANTIMICROBIANOS
Antifungicos: Miconazol
 Mecanismo acción de los imidazoles
 El m iconazol está ampliamente distribuida en la mayoría de los tejidos y
fluidos corporales, como la inflamación de las articulaciones inflamadas, el
humor vítreo del ojo, y la cavidad peritoneal
 mala SNC La unión a proteínas es superior al 90%

 se metaboliza en el hígado.
 14-22% IV se excreta en la orina en forma de metabolitos inactivos.

 Aspergillus flavus; Aspergillus ustus; Candida albicans; Candida
parapsilosis; Candida tropicalis; Coccidioides immitis; Cryptococcus
neoformans; Curvularia sp; Drechslera. hawaiiensis; Epidermophyton
floccosum; Histoplasma capsulatum; Malassezia furfur; Microsporum canis;
Paracoccidioides brasiliensis; Petriellidium boydii; Sporothrix schenckii;
Trichophyton mentagrophytes

Griseofulvina
espectro
 Inhibe la mitosis del hongo, lo que  pidermophyton floccosum;
Epidermophyton sp.; Audouinii
produce múltiples células Microsporum; Microsporum canis;
multinucleadas Microsporum gypseum; Microsporum
sp.; Gallinae Trichophyton; Megninii
 Rompe el huso mitótico al Trichophyton; Trichophyton
interactuar con los microtúbulos mentagrophytes; Trichophyton
pulverizados rubrum; Schoenleinii Trichophyton;
Trichophyton sp.; Trichophyton
 se concentra en la piel, el cabello, las tonsurans; Verrucosum Trichophyton.
uñas, la grasa y los músculos Para el tratamiento de la tinea
esqueléticos. corporis, tinea cruris, tinea capitis,
tinea barbae, causada por cepas
 se excreta por la orina, las heces y el sensibles de Trichophyton sp,
sudor. Microsporum sp o Epidermophyton.

Nistatina
 Es altamente tóxica, pero no se absorbe por vía gastrointestinal, dérmica o
vaginal
 La nistatina tiene mayor afinidad por el ergosterol
 Candida albicans; Guilliermondii Candida; Candida krusei; Candida sp .;
Lactis Geotrichum
 Efectos adversos: náuseas/vómitos, diarrea y dolor abdominal. Las formas

tópicas y vaginales de nistatina han producido irritación de la piel.

Terbinafina
 Inhibe la esqualeno epoxidasa, y por lo tanto, la síntesis de ergosterol
 Biodisponibilidad vo 40% despues alimentos aumenta 20%
 95% une a proteínas, distribución amplia.
 Metabolizada hígado metabolizada por oxidación e hidrólisis, conociéndose

5 metabolitos, todos ellos inactivos
 candida albicans; Epidermophyton floccosum; Epidermophyton sp.;

Histoplasma sp.; Malassezia furfur; Microsporum canis; Microsporum
gypseum; Microsporum nanum; Microsporum sp.; Trichophyton
mentagrophytes; Trichophyton rubrum; Trichophyton sp.; Trichophyton
violaceum; Trichophyton verrucosum y Scopulariopsis brevicaulis.


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 Alexander Fleming, inhibición de multiplicación de estafilococos por el moho

 1949 chain purificación de la penicilina.

 En los años 40’ y 50’ se descubrieron otros antimicrobianos.

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 Según el agente microbiano que ataca se habla de antibiótico, antifúngico,

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 La penicilina G (benzipenicilina) y V (fenoximetil-penicilina) tienen actividad

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 Útil en infección por estafilococos que producen penicilinasa

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 Actúan contra gram positivos y negativos, Meningococo y Lysteria

 También son sensibles: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli,

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 Pacientes con atopia.

 Altas dosis de penicilina G potásica pueden producir

 Mujeres en embarazo o en lactancia.

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 Entorpece la síntesis de la pared baceteriana

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 Espectro antimicrobiano bacterias gram negativas aerobias.

 Aeromonas hydrophila; Citrobacter sp.; Enterobacter sp.; Escherichia

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 Bactericida para Gram-positivos y Gram-negativos lo que los hace

 Interrumpe la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular

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 Altamente resistentes a penicilinasas.

gram + gram + gram –

gram - gram - pseudomonas y

primera generación segunda generación

 Pacientes debilitados o con marcado deterioro a nivel renal, su dosis debe

 Su actividad inhibida por pH ácido y por cationes divalentes, de manera que no

 Eleccion para aerobios gram negativos.

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Distribucion. Efectos adversos.

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 Son metabolizadas en el hígado

 Se absorbe rápidamente al ser ingerido

 Antimicrobiano de eliminación muy rápida, por lo que se usa para

 Se utiliza localmente para disminuir la colonización microbiana y la

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 En función del número de  Dos familias:

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 . elevada unión a proteínas plasmáticas alcanza concentraciones