RELAJANTES

MUSCULARES

DR.CLEYSSER CUSTODIO
FARMACOLOGIA
 “ ADYUVANTES Y
NO SUSTITUTOS DE
LA ANESTESIA ”
INTERRUMPIR EL IMPULSO NERVIOSO A
LA PLACA NEUROMUSCULAR

M
ACETIL COLINA Na

1
C

AcCoA AC COLINA ACETATO

H
2 ACE

AC
ATP
PG
AC
ATP
PG

Na

Ca
RECEPTORES
AUTONOMICOS

M1

M2

N
RECEPTOR NICOTINICO
 QUIMICA
 COMPUESTOS DE AMONIO CUATERNARIO
SUCCINIL COLINA- PANCURONIO –VECURONIO

 POCO METABOLISMO HEPATICO

HIDRO-
 EXCRECION RENAL SOLUBILIDAD

 BARRERAS LIPOFILICAS

 FUENTES Y SINTESIS
 NATURALES
 SINTETICOS
 MECANISMO DE ACCION

NO DESPOLARIZANTE
DESPOLARIZANTE
Classification of Neuromuscular
Blocking Drugs
Nondepolarizers
Long-acting Intermediate-acting
d-Tubocurarine Atracurium
Metocurine Vecuronium
Gallamine Rocuronium
Pancuronium SHORT-ACTING
Doxacurium Mivacurium
Pipecuronium
Alcuronium

Depolarizers
Succinylcholine
Decamethonium
PHARMACOLOGY AND PHYSIOLOGY IN ANESTHESIA
PRACTICE/ STOELTING
 MONITOREO DE LA FUNCION
NEUROMUSCULAR
%
100

60

TETANICA
SACUDIDA
LARINGE TIME
SECUENCIUA DE CUATRO
ESTIM. DOBLE IMPUILSO ADUCTOR
(DONATI ET AL)
 FARMACOLOGIA DE LA SUCCINIL COLINA

 INICIO DE ACCION RAPIDO

 ACCION BREVE --- HIDRÓLISIS ENZIMATICA

PSEUDOCOLINESTERASA

- ENFERMEDAD HEPATICA (FOLDES)

- EMBARAZO
- CANCER
- INHIBIDORES DE AChE
- ECOTIOFATO
- METOCLORPRAMIDA

NUMERO DIBUCAINA(KALOW)
FARMACOLOGIA DE LA SUCCINIL COLINA

EFECTOS CARDIOVASCULARES
 BRADIARRITMIAS
 ARRITMIAS VENTRICULARES

COMPLICACIONES

PEDIATRICAS
HIPERKALEMIA
PRESION INTRAOCULAR
PRESION INTRAGASTRICA
DOLOR MUSCULAR
PRESION INTRACRANEANA
FARMACOLOGIA DE LA SUCCINIL COLINA

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
OTROS RELAJANTES MUSCULARES
INHIBIDORES DE COLINESTERASA

 DOSIFICACION1-1,5
mg/k
 PRECURIZACION:DTC 3 m
Galamina 20 mg

 REVERTIR
FARMACOLOGIA DE RELAJANTES NO
DESPOLARIZANTES
ESTEROIDES
PANCURONIO VECURONIO
PIPECURONIO ROCURONIO

BENZOILQUINOLINICOS
DTC ATRACURIO

METOCURINA CISATRACURIO

DOXACURIO MIVACURIO
DOSIS
EVITAR SOBREDOSIS
SELECCIÓN
ANESTESICO INHALADOS
MANTENIMIENTO
DOSIS DE IMPREGNACION

METABOLISMO Y ELIMINACION
HEPATICO – RENAL
HOFMANN
COLINESTERASA
RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

EFECTOS ADVERSOS AUTONOMOS

DTC.- METOCURINA
PANCURONIO - GALAMINA
ATRACURIO MIVACURIO-DOXACURIO. VECURONIO PIPECURONIO

LIBERACION DE HISTAMINA
DEPURACION HEPATICA
EXCRECION RENAL
INTUBACION
FASCICULACION
 RELAJANTES MUSCULARES NO
DESPOLARIZANTES
 MANIFESTACIONES CARDIOVASCULARES DE LOS
MECANISMOS AUTONOMOS
HIPOTENSION
- D-TUBOCURARINA –ATRACURIO –MIVACURIO

TAQUICARDIA
PANCURONIO

ARRITMIAS
PANCURONIO
 D- tubocurarina
 Made in Colombia
 Inicio lento, duración prolongada
 Dosis: 0.3-0.5mg/kg
 Hipotensión
 Eliminación renal
 Presentación: AMP 20cc 3mg/cc
 Pancuronio
 Primero de origen esteroideo
 DE95: 0.05-0.06mg/kg IOT: 0.1mg/kg
 Inicio lento, duración prolongada
 Eliminación renal
 Inhibe recaptura de adrenalina
 Presentación: 2cc 2mg/cc
 Besylato de Atracurio
 Bencilisoquinoleínico
 Inicio lento, duración intermedia
 DE95: 0.25mg/kg IOT: 0.5mg/kg
 Duración: 35min
 Eliminación por degradación enzimatica de
Hoffman y renal dando 4 metabolitos
 Agente liberador de histamina
 Presentación: AMP 35mg en 2.5cc
Mivacurio Cloruro C-atracurio
 Inicio intermedio,  3-4 veces potente
duración corta  DE95: 0.05
 Eliminación hepática IOT:0.15
 DE95: 0.07 IOT:  Duración: 58min
0.25  Inicio lento, duración
 Libera histamina prolongada
 AMP 10mg/2cc
Vecuronio
 Inicio intermedio,
duración intermedia
 DE95: 0.05 IOT: 0.1
 Metabolismo
hepático
 No efecto
cardiovascular
 No acumulativo
 AMP 4mg y vial de
10mg
 Rocuronio
 Similar a vecuronio  Eliminación hepática
 Ventajas:  AMP 50mg/5ml
 Potencia 6 veces
menor
 Inicio rápido: 45seg
 Sin metabolitos
 Selectivo para laringe
 Flexible dosificación
 DE95 0.3 IOT 0.6
Duración: 35min
 IOT 0.4
Duración: 20min
RELAJANTES NO DESPOLARIZANTES
CISATRACURIO 0.15-0.2mg/k 40 – 75 min

MIVACURIO 0.2-0.25mg/k 15 – 20 min MIVACROM

DOXACURIO 0.05MG/K 90 – 150 min NUROMAX

PANCURONIO 0.08-0.12mg/k 60 – 120 min PAVULON

D-TUBOCURARINA 0.5 -0.6MG/K 60 – 100 min GENERICO

METOCURINA 0.3mg/k 60 – 120 min

ATRACURIO 0.5mg/k 30 - 45 TRACRIUM

VECURONIO 0.1 - 0.2mg/k 45 – 90 min NORCURON

PIPECURONIO 0.06-0.1mg/k 60 – 120 min ARDUAM

ROCURONIO 0,6 – 1 mg/k 40 – 75 min ESMERON

INTUBACION DE SECUENCIA RAPIDA

 Anticolenesterásicos
 No sin atropina
 Neostigmina
 Dosis: (máx. 5mg)
 Contraindicado: EPOC, arritmias cardiacas
 AMP 500μg,
 Piridostigmina
 4 veces menos potente
 Tto miastenia gravis e intoxicacion por escopolamina
 Tab 60mg y Amp 1mg
 FÁRMACOS
ESPASMOLÍTICOS
 TAMBIÉN SE LOS LLAMA
RELAJANTES MUSCULARES DE
ACCIÓN CENTRAL
 EXCEPTUANDO DANTROLENO.
EJ: - ESPASMOLÍTICOS.
- FÁRMACOS EMPLEADOS PARA
EL ESPASMO MUSCULAR LOCAL
AGUDO.
 ESPASMOLÍTICOS

 DIACEPAM.
 BACLOFENO.
 TIZANIDINA.
 DANTROLENO.
 TOXINA BOTULÍNICA.
 ESPASMOLÍTICOS
LOCALES
 CARISOPRODOL.
 CLORFENESINA.
 CLORZOXAZONA.
 CICLOBENZAPRINA.
 METAXALONA.
 METOCARBAMOL.
 ORFENADRINA.
 DIACEPAM

 Las BDZ facilitan la acción del GABA en el

SNC.
 Tienen actividad antiespástica.
 Actúa en todas las sinapsis de GABAa.
 Puede usarse en espasmos musculares de
cualquier orígen incluso traumatismo
muscular local.
 Produce sedación en las dosis requeridas
para reducir el tono muscular.
 Dosis 4mg hasta 60mg por día como
máximo.
 BACLOFENO

 Es espasmolítico activo y actúa como agonista del

GABA en los receptores GABAb.
 Tiene función inhibitoria presináptica al reducir la
entrada de calcio.
 Disminuye la liberación de neurotransmisores
excitadores en el cerebro y en la médula espinal.
 No disminuye la fuerza muscular como el dantroleno.
 Vida media de 3 a4 hs.
 Dosis de 15 a 100mg por día
 El retiro se hace lentamente.
 TIZANIDINA

 Inhibe la transmisión nociceptiva en el

asta de la médula espinal.
 Comparable en eficacia con el
diacepan, baclofeno y dantroleno.
 Somnolencia, hipotensión, sequedad de
la boca.
 DANTROLENO

 Es un derivado de la hidantoína.
 Mecanismo de acción espasmolítica fuera del
SNC.
 Reduce la excitación-contracción de la fibra
muscular.
 Interfiere en la liberación de calcio.
 Vida media 8hs.
 25 a 100 mg por día.
 Debilidad muscular generalizada y hepatitis.
 TOXINA BOTULÍNICA

 Se usa para el espasmo muscular local.

 En parálisis cerebral.
 Los beneficios perduran por meses
después de un tratamiento único.
 ESPASMOLÍTICOS

 Para el alivio del espasmo muscular temporal

agudo causado por traumatismo o distensión
local.
 Casi todos actúan como sedantes o a nivel
de la médula espinal o el tallo encefálico.
 El prototipo es la ciclobenzaprina.
 Tiene acciones antimuscarínicas potentes.
 Sedación, confusión,alucinaciones visuales.
 20 a 40 mg por día divididos en tres tomas.
 USOS TERAPÉUTICOS

 Relajante muscular.
 Sedante.
 Fibrositis.
 Tortícolis.
 Reumatismo de partes blandas.
 Contracturas miotendinosas.
 Lumbalgias.
 RAM

 Mareos.
 Vértigo.
 Ataxia.
 Temblores.
 Agitación.
 Dolor de cabeza.
 Insomnio.
 Hipotensión.
 Asma.
 Eritema.
 Nauseas y vómitos.
 INTERACCIONES

 Psicotrópicos.
 Alcohol.
 CONTRAINDICACIONES

 REACCIONES ALÉRGICAS
CONOCIDAS AL FÁRMACO.
 INSUFICIENCIAS RENALES.
 INSUFICIENCIA HEPÁTICA.
GRACIAS