Farmacología para

Fisioterapeutas

M.C.D. Claudia Casillas

Módulo I: Principios generales de la farmacología

1.Concepto y objetivos de la
farmacología.
2.Origen de los medicamentos
3.Fases de investigación.
4.Denominación de los fármacos.
Clasificaciones.
5.Información de los
medicamentos.
6. Vías de administración
1. Conceptos y objetivos de la farmacología.

 FARMACOLOGÍA:
pharmacon (φάρμακον):
fármaco

-del Griego: logos (λόγος): ciencia

-La farmacología es la ciencia que se

ocupa de los fármacos o drogas y de los
procesos que estos sufren desde que se
administran hasta que se eliminan.
•RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA:

-FARMACODINAMIA: Estudia los

efectos de los fármacos sobre el
organismo.
-FARMACOCINÉTICA: Estudia la
absorción, distribución,
transformación del fármaco.
El OBJETIVO

La Farmacología como disciplina

científica, es el conocimiento de las
propiedades de los fármacos y de
sus acciones sobre los sistemas
biológicos, con el fin de que puedan
ser prescritos y administrados con la
máxima seguridad y eficacia.
 CONCEPTOS

FÁRMACO:

Sustancia química de interés clínico usada para

la prevención, diagnóstico, tratamiento, alivio o
cura de una enfermedad o dolencia,
-capaz de interactuar con un organismo vivo
modificando su comportamiento y que,
-se absorbe puede transformarse , almacenarse
o eliminarse.
MEDICAMENTO:

Es uno o más fármacos o

principios activos, que junto a los
excipientes están integrados en
una forma farmacéutica.
 FORMA FARMACÉUTICA:

Es la disposición individualizada

a que se adaptan los fármacos y
excipientes para constituir un
medicamento.
- Dicho de otra forma, la
disposición externa que se da a
las sustancias medicamentosas
para facilitar su administración.
FORMAS FARMACÉUTICAS:
Presentación externa del medicamento para posibilitar
su administración el enfermo.

SÓLIDAS: Polvos. Sobres. Granulados. Cápsulas.

Sellos. Tabletas. Pastillas. Píldoras. Supositorios.
Óvulos.

SEMI-SÓLIDAS: Pomadas. Pastas. Cremas.

Emplastos.

LÍQUIDAS: Soluciones. Suspensiones.

Emulsiones. Jarabes. Elixires. Lociones.
Linimentos. Inyectables.
 Forma farmacéutica: son el producto resultante
del proceso tecnológico que confiere a los
medicamentos características adecuadas:
– Dosificación
– Eficacia terapéutica
– Estabilidad en el tiempo
• Podemos distinguir:
– Formas farmacéuticas de liberación
convencional: la liberación del principio activo no
está deliberadamente modificado por un diseño
de formulación particular.
– Formas farmacéuticas de liberación modificada:
permiten alcanzar un perfil de concentración
plasmática que garantiza la persistencia de la
acción terapéutica del fármaco.
 Objetivos:
Conocer las diferentes formas
farmacéuticas utilizadas en la terapéutica,
estableciendo la relación entre sus
diferentes formas y la vía para su
administración.
– Identificar las presentaciones
farmacéuticas más utilizadas.
– Reconocer las características físicas de
cada una de las formas farmacéuticas.
– Determinar las diferencias y semejanzas
entre las distintas vías de administración.
T1: INTERACCIÓN DE MEDICAMENTOS Y EFECTOS
SECUNDARIOS. ( ENSAYO)
6. Formas Farmacéuticas y Vías
de Administración.
1. Definiciones
2. Clasificación formas farmacéuticas
3. Vías de administración
a. Oral
b. Rectal
c. Vaginal
d. Parenteral
e. Ótica
f. Oftálmica
g. Dérmica
h. Transdérmica
i. Subcutanea
Clasificación
Según la vía de administración:
 – Oral: polvos, granulados, comprimidos, cápsulas,
jarabes, suspensiones, emulsiones.
 – Rectal y vaginal: Supositorios, enemas, óvulos,
comprimidos vaginales, dispositivos intrauterinos.
 – Tópica y subcutánea: Pomadas, cremas, geles,
pastas, parches, implantes.
 – Oftálmica y ótica: colirios, pomadas, emulsiones,
insertos oftálmicos, gotas.
– Parenteral: Inyectables para vía
intravascular(intravenosa, intraarterial) o para vía
extravascular( intradérmica, subcutánea,
intramuscular, intratecal, epidural, intraperitoneal)
 – Inhalatoria: gases medicinales (anestésicos),
aerosoles.
VIA DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
MEDICAMENTOS:
 Oral
La vía oral constituye la vía más utilizada de
administración de fármacos.
• Inconvenientes:
– No se puede utilizar en pacientes con dificultad
para deglutir, con vómitos o si están inconscientes.
– Sabor desagradable
– Irritación gástrica
• Para enmascarar el sabor de las formulas orales
se utilizan:
– Edulcorantes: sacarosa (jarabes), sacarina,
aspartamo, ciclamato.
– Aromatizantes: enmascaran o mejoran el sabor o
el olor.
Ejemplos: zumos de frutas, mentol.
– Ciclodextrinas: encapsulan las moléculas
Los fármacos se absorben
principalmente en intestino delgado.

Medicamentos de carácter ácido:

Intestino delgado>estómago>colon
Medicamentos de carácter básico:
Intestino
delgado>colon>estómago
•Gran superficie
de absorción.
•Elevado flujo
sangíneo
•Presencia de
bilis
(tensioactivo)
•Mecanismos de
Factores que influyen en la
biodisponibilidad de fármacos por vía
oral:

– Velocidad de vaciado gástrico.

BIODISPONIBILIDA
– Forma farmacéutica. D DE VELOCIDAD

– Motilidad intestinal.
– Presencia de alimentos.
BIODISPONIBILIDA
– Medicamentos. D DE MAGNITUD
Medicamentos con
biodisponibilidad reducida por
efecto de los alimentos .
MEDICAMENTO
En general para todos los
fármacos
Tetraciclinas
β-lactámicos, eritromicina,
levodopa
β-lactámicos, levodopa, α-
metildopa, baclofeno.
MECANISMO
BD en velocidad reducida por
retraso en el vaciado gástrico.
Formación de quelatos
insolubles con cationes
metálicos di y trivalentes (Ca,
Mg, Fe, Al). β-lactámicos,
eritromicina, levodopa Aumento
de la degradación en medio
gástrico por retraso de vaciado
Aumento de la degradación en
medio gástrico por retraso del
vaciado.
Competencia a nivel de
absorción de componentes
(aminoácidos) de la dieta
Medicamentos con biodisponibilidad
aumentada por efecto de los alimentos.
Medicamento Mecanismo
Propranolol, metoprolol, Disminución del metabolismo
alprenolol, espironolactona, hepático presistémico por
hidralazina aumento del flujo sanguíneo
esplácnico.
Vitaminas hidrosolubles, Aumento de la absorción
clorotiazida e activa por retraso del vaciado
hidroclorotiazida. gástrico (fco llega al
transportador
escalonadamente)
Carbamazepina, Aumento de la disolución al
nitrofurantoína aumentar las secreciones
Los antiinflamatorios ,al tratarsegrastrointestinales y
de fármacos irritantes de la
enlentecen
mucosa gástrica, deben administrarse el tránsito
siempre en presencia
de alimentos a pesar de que su BD en velocidad pueda verse
disminuída.
FORMAS ORALES SÓLIDAS
 Presentan una mayor estabilidad
química debido a la ausencia de
agua.
 Evitan posibles problemas de
incompatibilidad entre principios
activos, enmascaran sabores
desagradables y se puede regular la
liberación de los principios activos.
TIPOS DE FORMAS ORALES
SÓLIDAS
1. Comprimidos: obtenidos por compresión mecánica
del granulado.
Ventajas: bajo coste, precisión en la dosificación y
prolongado periodo de validez.
Desventajas: Limitado uso en pacientes que no
pueden deglutir, problemas de biodisponibilidad.
2. Cápsulas: Cubierta gelatinosa en cuyo interior se
encuentra dosificado el fco.
Ventajas: buena estabilidad y biodisponibilidad, fácil
elaboración.
Desventajas: Mayor coste que los comprimidos,
limitaciones de contenido, no pueden fraccionarse ni
ser utilizadas por pacientes con problemas de
deglución.
TIPOS DE FORMAS ORALES
SÓLIDAS
3. Forma Farmacéutica de liberación modificada (FFLM):
son aquéllas en las que la velocidad y el lugar de
liberación de la sustancia o sustancias activas es
diferente del de la forma farmacéutica de liberación
convencional, administrada por la misma vía.
Ventajas:
– Mejores pautas posológicas
– Mejor perfil farmacocinético
– Reducción de efectos adversos.
Desventajas:
– No se pueden fraccionar.
– No aptas para pacientes con problemas de deglución.
– Peor control en situaciones de sobredosis o reacciones
adversas.
TIPOS DE FORMAS ORALES
SÓLIDAS
4. Otras formas orales sólidas:
• Polvos: Cada dosis se administra previa preparación
de una solución extemporánea en agua u otra bebida.
Dosis unitarias (bolsas y papelillos).
• Granulados: Agregados de partículas de polvos que
incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes.
Se puede administrar esta ff o puede servir como
intermedio para la obtención de comprimidos o relleno
de cápsulas.
• Sellos: Son cápsulas con un receptáculo de almidón.
Prácticamente, han sido desplazados por las cápsulas
duras.
• Liofilizados: Son formas muy porosas e hidrófilas y
fácilmente dispersables en agua.

Ff: Forma farmacéutica.

 Comprimidos
Preparaciones sólidas, cada uno de los cuales
contiene una unidad de dosificación de uno o más
principios activos. Se obtienen por compresión de un
volumen constante de partículas y están destinados
a la administración por vía oral.
1. Normales: ranurados o no.
2. Efervecentes: mayor velocidad de absorción.
3. Masticables: para pacientes con dificultad para deglutir.
4. Bucales: acción local (infecciones bucofarígeas)
5. Sublinguales: pequeño tamaño, absorción rápida,
ausencia de efecto de primer paso.
6. Grageas: comprimidos con cubierta de azúcar.
6-7 No deben
7. ser
Recubrimiento pelicular: membrana de polímero
fraccionados:
que puede ser Gastrorresistente pérdida de
(absorción intestinal) estabilidad y/o
biodisponibilida
d
 Cápsulas
Tipos:

– Cápsulas duras: relleno sólido o semisólido. Formadas

por dos valvas que encajan una dentro de otra.

Buena biodisponibilidad y estabilidad • Fácil elaboración

-Cápsulas blandas: relleno líquido (soluciones oleosas

de vitaminas liposolubles, hormonas). Formadas por una
sola pieza.

Gran exactitud de dosis • Protege al principio activo de

la hidrólisis u oxidación.
 Formas Farmacéuticas de
liberación modificada (FFLM)
Tipos de sistema Características Ejemplos
de FFLM principales
Sistema de *Disolución rápida *Efferalgan Odis ®
liberación acelerada del fármaco sin (comprimidos
necesidad de budispersables de
administración de paracetamol)
líquidos. *Zofran Zydis®
*No se prolonga el (ondansetron)
efecto terapéutico.
Sistema de *Retardadas: Omepraqzol 20 mg
liberación diferida. diseñadas para Belmac EFG
salvar el pH gástrico (capsula
o para evitar gastrorresistente)
gastrolesividad del Moxatag®(amoxicili
fármaco. No na PULSYS®)
prolonga el efecto
terapéutico.
*Pulsátiles:
Tabla 3. NUEVAS FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA: REVISIÓN Y RELEVANCIA ParederoDomínguez JM.
liberación
Servicio de Farmacia de la Gerencia de Atención Primaria desecuencial
Guadalajara.
 Formas Farmacéuticas de
liberación modificada (FFLM)
Tipos de sistema Características Ejemplos
de FFLM principales
Sistema de *Diseñados para *Adalat
liberación prolongar la Oros®(nifedipino)
prolongada concentración *MST Continuos®
plasmática (Cp) del (morfina)
fármaco o para *Omnic
mejorar las OCAS®(tamsulosin
características a)
farmacocinéticas
del medicamento.
Sistemas flotantes *Diseñados para Madopar®Retard
y bioadhesivos aumentar el (levodopa +
periódo de benserazida)
residencia gástrico.
Tabla 3. NUEVAS FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA: REVISIÓN Y RELEVANCIA
ParederoDomínguez JM. Servicio de Farmacia de la Gerencia de Atención Primaria de Guadalajara.
Formas de liberación
acelerada
Formas sólidas que se disuelven instantáneamente
en la cavidad bucal sin necesidad de administración
de líquidos.
Ejemplo de estos sistemas son los
comprimidos/tabletas liofilizadas.
• Diferentes sistemas en función del mecanismo de
liberación, como los comprimidos de disgregación
rápida en contacto con la saliva (Odis®) o los liotabs
bucodispersables (tipo Zydis®, Flas® o Velotab®).
• Ej: Feldene FLAS® 20 mg (Piroxicam,
antiinflamatorio)
VENTAJAS:
mayor facilidad de la administración.
Formas de liberación diferida o
retardada
Elmedicamento es liberado en un momento distinto al de la
administración, pero no se prolonga el efecto terapéutico.

 Son formas con cubierta entérica o resistente al pH, en las que

el principio activo es liberado en un lugar concreto del intestino
delgado, pasando por el estómago sin degradarse.

 Útiles para la administración de farmacos que se inactivan o

que dañan la mucosa digestiva.
Ejemplo: Omeprazol 20mg Belmac EFG

VENTAJAS •
Permite administrar por vía oral fármacos que serían inactivados
por jugos gástricos (omeprazol, pantoprazol) o bien minimizar
los efectos derivados de su gastro-lesividad por contacto
(piroxicam, diclofenaco, warfarina).
Formas de liberación
prolongada
 Formas de acción sostenida o continuada: El
principio activo se libera a una velocidad
constante con el objeto de que se reduzcan
las fluctuaciones de los niveles plasmáticos.
 Podemos encontrar sistemas osmóticos
(OROS®), con membrana microporosa,
matrices hidrofílicas o lipofílicas (ejemplo:
comprimidos matriciales de tamsulosina
Ej. Adalat OROS® (nifedipino)
OCAS®). para tratamiento de angina
estable y crónica.
Formas de liberación
prolongada
VENTAJAS
• Mejora el cumplimiento posológico •
Reducción de las fluctuaciones en las
concentraciones plasmáticas y de la dosis
total diaria: reducción de las reacciones
adversas.
• Control del lugar de liberación del
medicamento en el tracto gastrointestinal.
FORMAS ORALES
LÍQUIDAS
 Los líquidos para administración oral son
habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones
que contienen uno o más principios activos disueltos
en un vehículo apropiado.
 Las ff líquidas para administración oral más usuales
son:
– Jarabe: solución acuosa edulcorada.
– Elixir: solución hidroalcohólica edulcorada.
– Suspensión y suspensión extemporánea (se prepara
en el momento de ser administrada): administración de
principios activos poco solubles en agua .
– Emulsiones fluidas (principios activos liposolubles:
vitaminas liposolubles)
– Tisanas: baja concentración de principios activos
FORMAS ORALES
LÍQUIDAS
Ventajas:
– Liberan rápidamente el principio
activo: alta BD en velocidad.
– Dosificación fácil y cómoda
(cucharadas, gotas)
– Resultan de elección particularmente
en niños.
Inconvenientes:
– Mayor contaminación microbiológica
(adición de conservantes).
– Menor estabilidad del principio activo.
 Vías de administración
Sublingual
La mucosa sublingual está muy vascularizada:
rápida velocidad de absorción.
• Ausencia de efecto de primer paso.
• FF: comprimidos y aerosoles.
– Comprimidos: redondeado, elíptico o biconvexo,
sin ángulos y lo más pequeño posible para
minimizar la secreción de saliva (y la deglución).
– Aerosoles: pulsar del spray con el dedo índice,
dirigiendo el chorro a la región sublingual. Cerrar
la boca y permanecer unos segundos sin deglutir
(sin tragar) para facilitar la absorción del
medicamento.
Vías de administración
Sublingual
Medicamentos:
– Nitratos anginosos: tratamientos crisis
angina de pecho.
– Antagonista Ca: tratamiento de crisis
hipertensivas.
– Opiáceos: dolor intenso.
– Benzodiacepinas: ataque de ansiedad.
Vías de administración
Rectal
Absorción más lenta que la gastrointestinal
• Formas farmacéuticas:
– Supositorios: ff sólida, forma cónica u ovoide,
que al fundirse en el recto libera los
medicamentos que contiene.
– Enemas: ff líquidas, de absorción colónica y
elevada biodisponibilidad en velocidad
(farmacos lipófilos)
• Tres tipos de acciones:
– Mecánica: efecto laxante.
– Tópica localizada: antihemorroidales.
– Sistémica: antitérmicos.
 Vías de administración
Rectaltienen efecto de primer paso parcial
Supositorios:
(venas hemorroidales superiores). Baja BD en
velocidad, ff segura.
• Utilidad:
– Pacientes con vómitos, inconscientes o con
dificultad para deglutir (especialmente útiles en
niños).
– Medicamentos que irritan o son destruidos por la
mucosa gástrica.
– Intolerancia por olor o sabor.
– Medicamentos de acción local.
– Medicamentos con marcado
metabolismo hepático.
Vías de administración
Rectal
Acción tópica localizada:
antihemorroidales.

Acción Mecánica: efecto laxante.

Acción Sistémica: antitusivo.

Vías de administración
Rectal
• Enemas: elevada BD en velocidad.
• Usos:
– Laxantes-evacuantes. Ejemplo:
Enema Casen®.
– Medicamentos:
• Acción local: tratamiento de
enfermedad de Crohn (mesalazina)
• Absorción colónica: tratamiento de
estatus epilepticus en niños
(microenemas de diazepam)
Vías de administración
Vaginal
• Administración de medicamentos con efecto
a nivel local o sistémico.
• La biodisponibilidad depende: espesor del
epitelio vaginal, composición del fluido y pH.
• Formas farmacéuticas:
– Soluciones
– Comprimidos
– Óvulos (“supositorios vaginales”)
– Gel
– Espumas
– Anillos vaginales (anticonceptivo hormonal).
Vías de administración
Vaginal
• Medicamentos:
– Antibióticos
Principal utilidad en el tratamiento
– Antifúngicos de infecciones y/o inflamaciones
– Antiinflamatorios vaginales
– Anticonceptivos
– Lubricantes
Vías de administración
Parenteral
Inyectables: disoluciones, emulsiones o suspensiones
estériles y apirógenas.
Vías de administración
Parenteral
Inyectables: disoluciones,
emulsiones o suspensiones
estériles y apirógenas.
Utilidad:
1. Casos de urgencia.
2. Principios activos no se absorben
por la mucosa gastrointestinal.
3. El principio activo es degradado
o inactivado a nivel gastrointestinal
(Ej: insulina).
4. Efecto de primer paso es muy
elevado y no permite alcanzar
niveles terapéuticos adecuados.
Vías de administración
Parenteral
Inyectables
• Requerimientos:
– Limpidez: ausencia de partículas en suspensión
detectables mediante controles ópticos.
– Neutralidad: el pH del organismo humano oscila 7,3-7,4,
es recomendable regular los preparados alrededor de este
valor.
– Isotonía: es isotónico con la sangre si al ponerla en
contacto con eritrocitos no experimentan alteración.
Obligatorio en administración en LCR.
– Estéril: ausencia de microorganismos (formas
vegetativas y de resistencia). Obligatorio para todos los
inyectables.
– Apirógena: ausencia de sustancia que provoque un
proceso febril. Obligatorio en inyectables.
Vías de administración
Intravascular
No hay fase de absorción. 100% de
biodisponibilidad y mínima variabilidad
interindividual
a. Intraarterial: el medicamento se inyecta
directamente en una arteria que irriga un
órgano o un sector del organismo.
Utilidad:
– Contrastes en radiología
– Citostáticos dirigidos a órganos determinados.
b. Intracardíaca: únicamente en caso de
emergencia. – Ej: adrenalina al 0,1% en caso de
un paro cardíaco.
Vías de administración
Intravascular
c. Intravenosa: vía de urgencia, ofrece una respuesta:
• Rápida
• Intensa
• Sistémica
– Administración en forma de bolus o perfusión. –
Lugar de administración: antebrazo, muñeca o vía
central (tratamientos largos).
• Administración de soluciones acuosas. Excepciones:
– Emulsiones lipídicas para nutrición parenteral.
– Vitamina K (solución oleosa)
– Anfotericina B (liposomas).
– Ciclosporina (solución oleosa, emulsión lipídica)
Vías de administración
Extravascular
1. Intradérmica: vía de absorción
lenta. Utilidad: anestesia local,
vacunas, pruebas de
sensibilización o alergia.
Vías de administración
Extravascular
2. Intraperitoneal: vía de absorción
ultrarrápida. Tto antibiótico (peritonitis),
antineoplásicos.
3. Intratecal, epidural: para farmacos que
deban acceder al SNC. Los inyectables
deben ser isotónicos. Fcos: anestésicos,
opiáceos, antibióticos y citostáticos.
Vías de administración
Extravascular
4. Intramuscular: es una vía de administración
muy rápida (soluciones acuosas y más lenta en
las oleosas).
– Lugares de inyección: deltoides, glúteos y
vasto lateral de la pierna.
– La velocidad de absorción depende del riego
sanguíneo en el lugar de inyección y de las
características físico-químicas del preparado.
– Administración de farmacos que por su
escasa biodisponibilidad o por causar irritación,
no se pueden administrar por otras vías.
Ejemplos : Penicilina, testosterona.
Vías de administración
Extravascular
 4. Intramuscular.
 • Favorece su absorción:
 – Zona bien irrigada (deltoides>vasto>glúteos)
 – Masaje en la zona de inyección: favorece la
extensión del depósito.
 – Adición de hialuronidasas: favorecen la
penetración. – Adición de vasodilatadores
(metacolina).
 • Disminuye la absorción:
 – Formación soluciones viscosizadas, oleosas
(preparados depot)
 – Adición de vasoconstrictores (adrenalina)
Vías de administración
Extravascular
4. Intramuscular.
• Precauciones:
– Se pueden lesionar vasos y nervios. Pueden
aparecer parálisis del nervio ciático
(administración en glúteo), hematomas,
endurecimientos, infecciones, shock
anafiláctico.
– Contraindicada su utilización en pacientes
anticoagulados ya que puede ocasionar
hematomas importantes y en los casos de
insuficiencia circulatoria (cuando se pretenda
una actuación de urgencia).
Vías de administración
Extravascular
5. Subcutánea: Parecida a la vía I.M. sólo que
absorción más lenta y menor volumen de
inyectable.
• Al igual que en la administración I.M. el
flujo sanguíneo y las características físico-
químicas de fármaco determinarán la
velocidad del absorción.
• Se puede usar en pacientes anticoagulados
• Ejemplos: insulina, heparina de bajo peso
molecular.
Vías de administración
Extravascular
5. Subcutánea: •
Implantes: ff sólidas y estériles de material
biocompatible, atóxico y no carcinogénico
que liberan el principio activo a velocidad
constante (NORPLANT®, SYNCRO-MATE-
B®,CUMPUDOSE®). • Medicamentos: –
Anticonceptivos hormonales (levonorgestrel).
– Análogos de LHRH (tratamiento de cáncer
de próstata andrógeno dependiente) –
Antagonistas de opiáceos – Aversivos del
alcohol. – Antineoplásicos
Vías de administración
Extravascular
5. Intraarticular: administración en el seno del
líquido sinovial.
• Utilidad:
– Artritis cristalina, infecciosa o inflamatoria.
– Osteoartritis
– Sinovitis traumática
– Drenaje
• Adinistración antiinflamatorios, anestésicos,
antibióticos, analgésicos o radiofármacos.
Ejemplos: Infiltración con corticoides (acetónido
de triamcinolona) en artritis reumatoide.
VIA DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
MEDICAMENTOS:
Vías de administración
Inhalatoria
Características:
• Gran superficie, alta permeabilidad al agua,
gases y sustancias lipófilas.
• Las células alveolares poseen actividad
metabólica (metabolismo presistémico). Utilidad:
• Acción local: tratamiento de asma, EPOC.
• Acción sistémica: anestésicos generales.
Formas farmacéuticas:
• Aerosoles
• Gases: oxígeno medicinal.
• Gases y líquidos volátiles:
anestésicos generales.
 Polvo seco
Vías de administración
Inhalatoria
Aerosoles: partículas de pequeño tamaño
suspendidas en un gas inherte a presión.
Medicamentos administrados con aerosoles:
– Inhibidores de la degranulación: cromoglicato
– Corticosteroides: budesonida
– Agonistas β-adrenérgicos: salbutamol.
– Anticolinérgicos: ipratropio.
– Mucolíticos.
– Dornasa alfa: tto fibrosis quística.
La penetración de las partículas
depende de su tamaño: • 2-10 μm:
región traqueobronquial • 0,5-2 μm:
zona respiratoria • < 0,5 μm:
eliminados con el aire espirado.
Vías de administración
Inhalatoria
Cámaras o tubos espaciadores. Se recomienda
su uso porque:
– Facilita la coordinación pulsación/inhalación:
llega una mayor fracción de medicamento al
pulmón (importante en niños y pacientes
asmáticos).
– Facilita la evaporación completa del gas
propulsor y disminuye la posibilidad de depósito
de las partículas: menos efectos adversos.
Ej: Reduce el riesgo de afonía y candidiasis tras
administración de dosis altas de
glucocorticoides por vía inhalatoria.
Vías de administración
Inhalatoria
Gases y líquidos volátiles
Utilidad: mantenimiento de la anestesia
general. Medicamentos:
– Gases: óxido nitroso.
– Líquidos volátiles: halotano (Fluothane®),
isofuorano. • Al aumentar la lipofilia
aumenta la potencia (atraviesa con mayor
facilidad la barrera hematoencefálica).
 VIA DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
MEDICAMENTOS:
INHALACIÓN NASAL: El medicamento se
administra directamente al interior de la
nariz.
Vías de administración
Nasal
• Acción sistémica: Es una vía de
administración alternativa a la parenteral en
aquellos fcos cuya admon oral no es posible
(péptidos).
– Ej:Calcitonina, desmopresina, oxitocina,
agonistas de la GnRH.
• Acción local: vasoconstrictores
(descongestión nasal, antialérgicos,
antiinfecciosos.
Vías de administración
Oftálmica
• Absorción rápida, acción local.
• El fármaco debe presentar cierta lipofilia pero
con un mínimo de hidrosolubilidad para que
pueda difundir.
• Formas de dosificación:
– Gotas: colirios.
– Pomadas: prolongan el tiempo de contacto.
– Sistemas de cesión modificada: lentes de
contacto, implantes terapéuticos (Ocusert®)
• Fármacos: antiinflamatorios, antihistamínicos,
antiinfecciosos, tratamientos glaucoma.
Las formas farmacéuticas de
administración oftálmica deben ser
estériles.
Vías de administración
Ótica
• Las gotas óticas son preparados líquidos
destinados a ser aplicados en el conducto
auditivo externo para ejercer una acción local.
 Utilidades:

– Tratamiento de infecciones
– Administración de antiinflamatorios
– Para limpieza del conducto auditivo externo.
• Precauciones:
– Contraindicado en pacientes con la membrana
timpánica perforada.
– Es importante atemperar las gotas previas a su
administración.
Vías de administración
Dérmica
• Preparados con acción local para aplicar sobre la
piel (epidermis/dermis) o mucosas.
• Formas farmacéuticas:
– Pomadas: una sola fase+ principio activo
(sólido/líquido)
– Cremas : fase oleosa + fase acuosa
– Geles: líquidos gelificados. – Pastas: elevada
consistencia.
• Los preparados farmacológicos que se aplican
directamente sobre la piel están formados por:
– Fármaco o principio activo
– Vehículo o base
– Productos secundarios como conservantes,
aromatizantes y colorantes.
Vías de administración
Dérmica
• Debe evitarse la absorción trasncutánea
del principio activo y excipientes (reacciónes
adversas)
• Utilidad: principalmente en dermatología,
también administración de antiinflamatorios,
antihistamínicos, anestésicos locales.
Vías de administración
Transdérmica
• Absorción percutánea :
– Difusión del principio activo hasta la superficie cutánea.
– Penetración en la capa córnea.
– Incorporación a la microcirculación dérmica
• Forma farmacéutica:
– Parches transdérmicos.
• Parches transdérmicos: aporte percutáneo de principios
activos a una velocidad programada o durante un tiempo
establecido para su acción sistémica.
• Fármacos que puede administrarse por esta vía:
– Bajo peso molecular
– Lipofilia intermedia
– Elevada potencia
– Semivida de eliminación corta
• Ventajas:
– Mejora el cumplimiento de la prescripción
– Farmacos con vida media corta: reducción de la dosis y
reducción de reacciones adversas y concentración plasmática
constante.
Vías de administración
Transdérmica
1. Opiáceos: dolor crónico
2. Estrógenos: Terapia hormonal
sustitutiva.
3. Nicotina: deshabituación tabáquica
4. Nitratos: profilaxis angina de pecho
5. Clonidina: tratamiento en hipertensión.
6. Escopolamina: tratamiento de
cinetosis.
7. Anticonceptivos hormonales.
8. Rivastigmina: tratamiento de
Alzheimer.
9. Rotigotina: tratamiento de Parkinson .
PREPARADOS FARMACÉUTICOS
QUE DEBEN SER ESTÉRILES:
1. Inyectables.
2. Colirios.
3. Pomadas oftálmicas.
4. Soluciones para irrigación
(lavados vesicales).
5. Implantes
Preparado estéril: ausencia de toda
forma de vida (microorganismos,
tanto formas vegetativas como de
resistencia).
FORMAS FARMACÉUTICAS QUE NO DEBEN SER
FRACCIONADOS, TRITURADOS O MACHACADOS.

1.- Formas farmacéuticas de liberación

controlada
2.- Formas farmacéuticas de cubierta entérica
3.- Comprimidos sublinguales
4.- Comprimidos efervescentes
5.- Grageas
6.- Cápsulas
7.-Fármacos de estrecho margen terapéutico
8.- Medicamentos con actividad carcinogénica
o teratogénica .
Vías de administración que no
tienen efecto de primer paso:
1. Intravenosa
2. Intramuscular
3. Subcutánea 4
4. Sublingual
5. Transdérmica (o percutánea)
FÁRMACOS CON UN ELEVADO EFECTO DE
PRIMER PASO.
• Antidepresivos tricíclicos
• Β-bloqueantes
• Nitratos anginosos
• Sumatriptán
2. Origen de los medicamentos.
•Los remedios curativos son tan
antiguos como la propia humanidad.
Hasta finales del siglo XIX todos los
medicamentos procedían de la
naturaleza.
•Con el desarrollo de la Química
Orgánica, se fueron separando de las
drogas conocidas hasta entonces, las
sustancias químicas contenidas en
ellas y que eran las responsables de su
acción, naciendo así el concepto de
principio activo.
• Una vez conocida su estructura
química, se trató de imitarla mediante
síntesis. De este modo se generaba la
moderna Farmacología.
El galenismo es el aparato doctrinal más
extendido en la medicina medieval.
 EL INTRIGANTE
PARACELSO.

Considerado como uno de los grandes médicos de la

antigüedad, padre de la química medicinal por sus
curaciones a través de los minerales, astrólogo en una
manera muy distinta a lo que concebimos como astrología
hoy en día, es visto también como uno de los más grandes
alquimistas de la historia. Se sabe que gracias a estos
conocimientos alquímicos realizó curaciones prácticamente
milagrosas, comprobadas históricamente (curó lepra a
Origen de los
medicamentos.
•PRODUCTOS NATURALES: Su estudio surge a raíz de alguna
observación de la medicina popular sobre todo de las plantas
denominadas medicinales. Reino vegetal, animal y mineral.

•PRODUCTOS DE SEMISÍNTESIS: En algunos casos, las

moléculas obtenidas de las plantas medicinales son
susceptibles de ser modificadas con diversos fines: modificar
sus propiedades físico-químicas, intensificar la actividad,
obtener una especificidad de actuación superior, etc.

•PRODUCTOS DE SÍNTESIS QUÍMICA: En los laboratorios.

3. Fases de investigación.
•Un requisito necesario para el
desarrollo de un fármaco es el
estudio de la enfermedad.
•Una vez identificada una posible
diana molecular, se trata de
encontrar un compuesto capaz de
modificar
su actividad.
Ejemplo: bloquear un R que
trasmite dolor.
Para ello se criban de forma
automatizada miles de compuestos
mediante ensayos robotizados.
Tras la identificación exitosa de un
compuesto siguen
los estudios pre-clínicos
T2: TIPOS DE ENSAYOS
CLÍNICOS.
Fase de investigación
•Los estudios pre-clínicos:
(Fase 0)
 -Se realizan “in vitro” y en animales de experimentación. Pretenden evaluar su
actividad biológica.
 -Considerando muchos parámetros: rango de dosis, absorción, estabilidad,
distribución, metabolismo, secreción, niveles plasmáticos, etc.
 -Además se realizan estudios de toxicidad aguda y crónica, y se determina el
posible efecto en la reproducción y la progenie.
 -Estos estudios requieren unos 3 o 4 años.
 -Sólo 1 de 1.000 compuestos pasa a la siguiente etapa: los ensayos clínicos
Fases de investigación.
•ENSAYOS
 CLÍNICOS:

-Se
 necesita la aprobación de la EMA (Europa) o FDA (EEUU).
-Se dividen en tres fases:

-Fase I: Se valida su seguridad y eficacia y se determina su

mejor ruta de administración y la existencia de efecto
adversos en voluntarios sanos. Requieren 1 o 2 años. Sólo 1
de cada 3 compuestos pasa a la siguiente etapa.
-Fase II: Establece la eficacia real del fármaco en pacientes,

se define la dosis mínima efectiva y la dosis máxima
tolerada, y se monitorizan posibles efectos secundarios. 1/3
de las moléculas no supera esta fase. Los 2/3 restantes
entran en la siguiente fase.
-Fase III: Determina la eficacia en un amplio número de

pacientes, lo que implica ensayos multicéntricos, de larga
duración. Requieren de 2 a 4 años y permiten la aprobación
de 2 de cada 3 fármacos.
Fases de investigación
Tras una evaluación minuciosa de los
resultados, la EMA o FDA dictaminan si el
fármaco es apto para su comercialización.
Durante los 5 años
siguientes a la
comercialización de un
P.A. nuevo, los
medicamentos se
consideran como
NOVEDAD TERAPÉUTICA.
Fase IV: Farmacovigilancia post-comercialización. Se
estudian sus efectos a largo plazo y la posible
aparición de nuevos efectos secundarios. Dura toda
la vida del medicamento.
 Fases de investigación.
•Ejemplo de fármacos retirados
post-comercialización:

Efectos secundarios: puede

conducir a un agravamiento de
la psoriasis y síntomas de la
inflamación.

Efectos secundarios:(desórdenes psiquiátricos y de

circulación) Recomendado en: el tratamiento de los
sofocos asociados con la menopausia en las mujeres, son
mayores que sus beneficios y, por tanto, recomendó que
el medicamento debe ser retirado del mercado.
Fases de investigación.
4. Denominación de los fármacos.
1.Denominación química:
N-acetil-para-aminofenol

2.Denominación comercial. Nombre

registrado:
Efferalgan
3.Denominación Común Internacional
(DCI) o International Propietary Name (INN)
en inglés:
Paracetamol
4.Denominación Oficial Española (DOE):
Paracetamol
Denominación de los fármacos.

•La DCI la crea la empresa que ha producido el

fármaco de acuerdo con la OMS.
•Este nombre no se da por casualidad, debe estar
construido siguiendo unas reglas que pongan en
evidencia alguna peculiaridad de la estructura química
del fármaco y, con frecuencia, actividad farmacológica.
EJEMPLOS:
•Derivados del ác. Arilpropiónico: Ibuprofeno,
naproxeno, ketoprofeno..
•Derivados del ác. Arilacético: Diclofenaco,
Ketorolaco..
Denominación de los fármacos.
•La DOE es la “versión Española” del DCI, cada
país tiene la suya.
(DCIT: Denominación Común Italiana, BAN:
British adopted name, USAN: United States
adopted name).

•Es el nombre de la sustancia o principio activo

que contiene el medicamento.

•Aparece en el envase y en el prospecto debajo

del nombre comercial.
Denominación de los fármacos.
•Ventajas de utilización DOE/DCI:
-Aporta un lenguaje común, claro e internacional.
-Menor confusión y errores de medicación como
duplicidades, etc.
-Promueve el uso de EFG (más baratas y de la misma
calidad que el original)
-Disminuye el coste de los medicamentos lo que mejora la
eficiencia y mantiene la calidad de la prestación
farmacéutica del sistema público de salud.
-Facilita la comunicación entre sanitarios, cuidadores y
pacientes.

•Limitaciones de utilización DOE/DCI:

-Pacientes alérgicos o intolerantes a ciertos
excipientes como sacarosa, alcohol, sodio, potasio.
Denominación de los fármacos.

•Artículo 86.4 de la Ley 29/2006 de 26 de julio, de

garantías y uso racional de los medicamentos y productos
sanitarios:
a) Los medicamentos biológicos (insulinas, hemoderivados,
vacunas, medicamentos biotecnológicos).
b) Los medicamentos que contengan alguno de los principios
activos considerados de estrecho margen terapéutico
incluidos en el anexo I, excepto cuando se administren por vía
intravenosa.
c) Los medicamentos que contengan principios activos sujetos a
especial control médico o aquellos que requieran medidas
específicas de seguimiento por motivos de seguridad . Anexo II.
d) Los medicamentos para el aparato respiratorio administrados
por vía inhalatoria.
Denominación de los fármacos.

¿Es igual una marca que un

genérico?

¿Hace el mismo efecto el Valium®

que el Diazepam?
Denominación de los
farmacos
Medicamento genérico: Tiene
misma composición cualitativa y
cuantitativa y la misma forma
farmacéutica que el
medicamento original y cuya
bioequivalencia con el
medicamento de referencia se ha
demostrado mediante estudios
de biodisponibilidad.
¿Es igual una marca que un genérico?
¿Hace el mismo efecto el Valium® que el
Diazepam?
Denominación de los fármacos.
Denominación de los
fármacos
Denominación de los
fármacos
•CLASIFICACIÓN ATC:
El código ATC o Sistema de Clasificación
Anatómica, Terapéutica, Química (ATC:
Anatomical, Therapeutic, Chemical classification
system) es un índice de sustancias
farmacológicas y medicamentos, organizados
según grupos terapéuticos. Este sistema fue
instituido por la OMS y ha sido adoptado en
Europa. El código recoge el sistema u órgano
sobre el que actúa, el efecto farmacológico, las
indicaciones terapéuticas y la estructura química
del fármaco.
Denominación de los
fármacos
 Está estructurado en 5 niveles: 1. Nivel (anatómico):
Órgano o sistema en el cual actúa el fármaco.
EXISTEN 14 GRUPOS ANATÓMICOS
´Denominación de los
fármacos
2.- Nivel: Subgrupo terapéutico, identificado
por un número de dos cifras.
3.- Nivel: Subgrupo terapéutico o
farmacológico, identificado por una letra del
alfabeto.
4.- Nivel: Subgrupo terapéutico,
farmacológico o químico, identificado por
una letra del alfabeto.
5.- Nivel: Nombre del principio activo o de la
asociación farmacológica, identificado por un
número de dos cifras.
Denominación de los
fármacos
Ejemplo: Diazepam, es
reconocido con el código
N05BA01

Se obtiene de la siguiente
manera:
5. Información de medicamentos.
• Ficha Técnica o Resumen de las Características del Producto.
Es el documento aprobado por la Agencia Española de
Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS), donde se reflejan
las condiciones de uso autorizadas para el medicamento y recoge
la información científica esencial para los profesionales sanitarios.
• Material de Acondicionamiento. Constituye una de los
elementos esenciales de la información del medicamento, pues
debe garantizar la identificación inequívoca del medicamento, así
como proporcionar la información necesaria para su correcta
administración y uso. Consta de:
 Acondicionamiento primario: información del blister o etiqueta
o información serigrafiada en el envase en contacto con la forma
farmacéutica.
 - Acondicionamiento secundario: información incluida en el
embalaje exterior. - Prospecto para el paciente: información del
medicamento.
5. Información de medicamentos.