BETALACTAMICOS

Generalidades
- Mec. de acción: Inhiben la síntesis de la
pared de peptidoglucano de la bacteria.

- Tienen en su estructura química un anillo

betalactámico
 Grupos
- Penicilinas: G, V
Aminopenicilinas
Ureidopenicilinas
- Cefalosporinas: cuatro generaciones
- Carbapenems: Imipenem, Meropenem
- Monobactam : Aztreonam
 Mecanismos de resistencia
bacteriana
• Alteración de las PBP
• Sistemas de flujo de salida dependientes
de energía para bombear el ATB hacia
fuera de la bacteria
• Betalactamasas que inhiben la acción de
los ATB
 Penicilina G
• Actúa sobre muy diversas especies de cocos Gram. + (excepto S.
Aureus) y – (excepto enterococos). Cubre mucho mejor que la V
contra especies de Neisseria.
• Está en aumento la resistencia
• A: por vía oral se absorbe en tracto GI. Concentración máxima en 30-
60 min. Interfiere con los alimentos (30 min. antes o 2 h. después)
por vía im.: concentración máxima en 15-30 min., disminuye
rápido porque la vida media es de 30 min. Para eso se utilizan
preparados de liberación prolongada: penicilina G procaínica y
benzatínica.
• D: 60% se liga a albúmina y se distribuye ampliamente a diversos
tejidos. Solo aparece en LCR con meninges inflamadas
• E: renal
 Penicilina V
• Resiste mejor el pH estomacal.
• A: por vía oral: Con iguales dosis la V genera
concentraciones plasmáticas 2 a 5 veces mayores a la G.
• D: similar a la G. Unión a Prot. Plasmáticas de 60%.
• E: renal
• Se deben ajustar dosis en diálisis, IR e IH.
 INDICACIONES DE PENICILINAS V Y G
• Infección por neumococo (ojo con la resistencia)
• Infección estreptocócica (faringitis, neumonía, artritis,
endocarditis si es por S. pyogenes)
• Infección por meningococo
• Sífilis

Como profilaxis:
• Infecciones por estreptococos (personas expuestas a S.
pyogenes)
• Recurrencia de fiebre reumática
• Sífilis
• Procedimientos quirúrgicos en sujetos con valvulopatías
cardíacas
 Aminopenicilinas: Ampi y Amoxi
Son bactericidas contra Gram. + y –
Ampicilina:
• A: por vía oral: Se absorbe bien en medio ácido. Concentración
máx. a las 2 hrs. Disminuye con alimentos.
por via im: concentración máx. en 1 hora.
• D: buena. Aparece en bilis. Tiene circulación enterohepática.
• E: por heces.
Amoxicilina:
• A: por vía oral: Estable en ácido. Se absorbe por vía GI mejor y
mas completamente que la ampicilina. No interfiere con los
alimentos
• D : igual a la ampi.
• E: activa por orina. El probenecid retrasa su excreción.
• Es menos eficaz contra la Shigelosis.
Indicaciones para aminopenicilinas
• Infecciones vía aérea superior: sinusitis, otitis,
exacerbaciones agudas de bronquitis crónica,
epiglotitis (por S. Pyogenes, S. pneumoniae y H.
Influenzae)
• Meningitis en inmunodeprimidos: casi siempre
es por L. monocytogenes
• Salmonella: se pueden dar dosis altas de
ampicilina.
 Ureidopenicilinas: Mezlocilina y
piperacilina
Mezlocilina:
• Es mas activa contra Klebsiella y Pseudomonas.
• Puede ser por vía oral, im. (mezlocilina sódica), o ev.
• Se excreta en cantidades importantes por bilis

Piperacilina:
• Extiende el espectro de la ampicilina para incluir casi todas las cepas
de P. Aeruginosa, enterobacteriaceae (no productora de
betalactamasa) y muchas especies de Bacteroides.
• En conjunto con un inhibidor de las betalactamasas tiene el espectro
mas amplio de todas las penicilinas.
• Se logran altas concentraciones en bilis.
 Indicaciones de las ureidopenicilinas

• Infecciones graves por Gram. – (en gral. Pacientes

inmunodeprimidos que las adquieren en el hospital)
• Bacteriemias
• Neumonías
• Infecciones después de quemaduras
• Infecciones de vías urinarias por microorganismos
resistentes a la Penicilina G y la ampicilina
• Infecciones en pacientes neutropénicos (en gral. son por
P. aeruginosa)
 Efectos adversos de todas
• Hipersensibilidad : Pueden ser reacciones leves o
hasta crisis letales. (erupciones cutáneas de
cualquier tipo, vasculitis, dermatitis exfoliativa,
Sme. de Steven-Johnson, angioedema, anafilaxia)
• Nefritis intersticial
• Colitis pseudomembranosa (por C. Difficile)
• Anemia
• Neutropenia
• Convulsiones
 Cefalosporinas
• 1 generación: Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefradina
• 2 generación: Cefoxitina
Cefotetan
Cefuroxima
• 3 generación: Cefotaxima
Ceftriaxona
Cefixima
Cefoperazona
Ceftazidima
• 4 generación: Cefepima
 Primera Generacion
Cubren bien Gram. + y moderadamente Gram. -

• Cefalotina: A: solo parenteral (en gral. ev.)

Resiste mucho a la betalactamasa estafilocócica
• Cefazolina: A: im. o ev. Tiene mayores concentraciones
plasmáticas y mayor vida media
D: se une mucho a Prot. (85%)
E: renal
Se la usa mucho por su vida media larga. Menos
dosis.
• Cefalexina: A: vía oral
Tiene el mismo espectro pero no funciona mucho
para los stafilo productores de penicilinasa
 Segunda Generación
Cubren Gram. + y un poco más de Gram. – que las de 1º
Cubren bien: E.Coli, Klebsiella, Proteus M. Moraxella
• Cefoxitina:A: im.
Es resistente a algunas betalactamasas
Cubre B. Fragilis, anaerobios
Se utiliza para infecciones por anaerobios o mixtas (EPI y
abscesos pulmonares)
• Cefaclor: A: vía oral
Es activo contra H. Influenzae y M. Catarrhalis
• Cefotetan:Actúa contra B. Fragilis, bacteroides, aerobios
gramnegativos
A: im.
puede dar hipoprotrombinemia (darla con Vit. K)
• Cefuroxima: A: ev y vía oral
Resiste las betalactamasas
Pasa al LCR. Sirve para tratar meningitis H. Influenzae, N.
Meningitidis, S. Pneumoniae.
 Tercera Generacion
NO CUBREN PSEUDOMONAS:

• Cefotaxima: A: ev
Es resistente a las betalactamasas y cubre bien bacterias aerobias
Gram. + y - .
Tiene una vida media de 1 hora, por lo que se debe administrar
cada 4-8 hs. en infecciones graves. Se utiliza para la meningitis
por H. Influenzae, S. pneumoniae y N. Meningitidis.
• Ceftriaxona: A: ev
Vida media de 8 hs. Alcanza con una o dos dosis diarias para
meningitis y otras afecciones.
• Cefixima: A: vía oral. Vida media de 3 hrs.
Es poco activa contra S. Aureus y muy activa contra
Enterobacteriaceae, H. Influenzae, M. Catarrhalis y N.
Gonorrhoeae.

CUBRE PSEUDOMONAS:

• Cefoperazona:A: ev. Vida media de 2 horas. No se modifica la dosis en IR pero si

en IH y en obstrucción biliar.
 Cuarta Generacion
• Cefepima: A: ev . Vida media de 2 horas.
Su mejor espectro son los bacilos Gram. –
aerobios resistentes a las de 3º.
Requiere ajustar dosis en IR.
Se excreta por orina y alcanza altas
concentraciones en LCR.
Se utilizan como tratamiento empírico de
infecciones intrahospitalarias.
 Efectos adversos
• Hipersensibilidad: fiebre, urticaria, eosinofilia,
anafilaxia (considerar el antecedente de alergia a
penicilinas)
• Nefrotoxicidad: necrosis tubular aguda (no
asociarlo con gentamicina)
• Diarrea
• Intolerancia al alcohol (símil efecto disulfiram)
• Granulocitopenia, disfunción plaquetaria e
hipoprotrombinemia (dar vitamina K)
 CARBAPENEMS: Imipenem y
Meropenem
Difieren de las penicilinas por su estructura química y tienen
un espectro mas amplio que el resto de los betalactamicos
• Imipenem: A: ev junto con cilastatina (para evitar
su hidrólisis en el túbulo renal)
Su vida media es de 1 hora.
E: por orina. Ajustar dosis en IR.
Ef. Adv.: náuseas y vómitos. Convulsiones
(poco frecuente) y HS.
Para infecciones urinarias, vía resp. Baja, piel,
tejidos blandos, huesos, articulaciones.
En infecciones intrahospitalarias.
• Meropenem: A: ev
Cubre bien Pseudomonas resistentes a
imipenem, pero menos a cocos gram +.
Ef. Adv: similares pero casi no da
convulsiones.
 Monobactam
• Aztreonam: A: ev o im. Vida media de 1.7 horas.
Interactúa con proteínas ligadoras de
penicilina, es resistente a muchas betalactamasas.
Tiene acción similar a los aminoglucósidos y
se puede utilizar en pacientes alérgicos a las
penicilinas.
Ajustar dosis en IR.
 Inhibidores de betalactamasas
• Ac. Clavulánico: Es un inhibidor irreversible de betalactamasas.
A: vía oral (con amoxi) o parenteral (con ticarcilina).
Indic: vía oral para OMA en pediatría, sinusitis,
heridas por mordeduras, celulitis, pie diabético.

• Sulbactam: A: oral , ev o im. Combinado con ampicilina

Ajustar dosis en IR. Sirve contra S. Aureus productor
de betalactamasas, aerobios Gram. -. NO
Pseudomonas.
• Tazobactam: A: parenteral combinado con piperacilina.