Receptores acoplados a canales

iónicos
 Receptor acoplado a canal iónico

 También se les conoce como receptores ionotrópicos

 Son proteínas de membrana con un zona que permite la
unión del ligando (receptor) y las otras zonas que forman
el canal.
 RECEPTORES ACOPLADOS A
CANALES IÓNICOS

Ach GLUTAMATO GABA SEROTONINA GLICINA ATP

(ACETILCOLINA)

RECEPTOR RECEPTOR RECEPTOR RECEPTOR RECEPTOR RECEPTOR RECEPTOR RECEPTOR

NICOTÍNICO NMDA AMPA CAINATO GABAA 5-HT3 Glicina P2X
Acetilcolina
(ACh)
 Acetilcolina

 Principal neurotransmisor en la unión neuromuscular

esquelética y en los ganglios nerviosos.
 La acetilcolina es sintetizada a partir de Colina y Acetil
CoA, derivados del metabolismo de la glucosa a través de
la enzima Colina acetiltransferasa
Síntesis de ACh

Colina
acetiltransferasa

Coenzima A
 H+

VAMPs
(vesicle-associated
membrane proteins)

SNAPs
(synaptosome-associated
proteins)
 En el Ap. Golgi del
soma neuronal se
sintetizan las vesículas

Cada vesícula
almacena
aproximadamente
10 000 ACh

Cuando llega un
potencial de acción, la H+

[ Ca+2] aumenta 100

veces

Por el calcio, aumenta Un solo impulso libera

10 000 veces la fusión 300 vesículas, es decir
de vesículas 3’ 000, 000 ACh

2’ 000, 000 ACh se une a su receptor

 Después de
Hay 30 millones de separarse del
receptores en cada receptor,
fibra muscular la ACh es escindida
en 3 - 8
milisegundos

La unión ACh-receptor
dura 2 milisegundos en promedio
 Receptor Nicotínico de Ach

El receptor consta de 5 tipos de subunidades α,β,γ,δ,ε.

Los receptores son pentámeros. Su estructura general es α2,β,γ/ε ,δ
Tiene 2 zonas de unión para la Ach
(ambas zonas tienen que estar unidas para que se active el receptor)
Hay 9 tipos de subunidad α
Hay 4 tipos de subunidad β
Hay 1 tipo de subunidad γ
Hay 1 tipo de subunidad δ
Hay 1 tipo de subunidad ε
 RECEPTOR
NICOTÍNICO

GANGLIONAR SISTEMA NERVIOSO

MUSCULAR CENTRAL

Nicotiana tabacum
 Acetilcolina y
el receptor nicotínico muscular
 Receptor nicotínico muscular

 Función:
 Despolariza la membrana del músculo esquelético

 Mecanismo:
 Apertura de los canales acoplados de Na+

 Ubicación en la sinapsis:
 Fundamentalmente post-sináptica

 Localización corporal:
 Músculo esquelético

 Estructura
 (α1)2,β1,δ,ε (forma adulta)
 Ach

Na+
acetato
Na+
AChE
colina

nAChR

Célula muscular esquelética

 Na+

Na+
Ach

nAChR
 • Impulso nervioso llega al botón sináptico de la neurona
• Ingresa Ca+2 al botón sináptico
1

• Exocitosis de ACh
• Activación de nAChR de la célula muscular esquelética con apertura de
2 canal de Na+

• Se despolariza la membrana, se produce un potencial de placa terminal

• Se llega al umbral, se produce un potencial de acción
3

• Libera Ca+2 del REL de la célula muscular esquelética

• Se produce la contracción muscular
4
 Ach Na+

Na+

nAChR

Pancuronio
Na+

Na+

nAChR
 Acetilcolina y
el receptor nicotínico ganglionar
 GANGLIO NERVIOSO
Son grupos de cuerpos de neuronas localizadas fuera del sistema nervioso central (SNC)
Funcionalmente, son puntos de relevo o de conexiones entre neuronas
 Receptor nicotínico ganglionar

 Función:
 Despolariza la membrana de la neurona post-ganglionar

 Mecanismo:
 Apertura de los canales acoplados de Na+

 Ubicación en la sinapsis:
 Fundamentalmente post-sináptica

 Localización corporal:
 Ganglios del Sistema nervioso simpático y parasimpático

 Estructura:
 (α3)2, (β4)3
 No todos los impulsos pre-
ganglionares provocan una
respuesta en la neurona post-
ganglionar

La sinapsis ganglionar actúa

como filtro

A una baja [Nicotina] actúa

como estimulante ganglionar

A una alta [Nicotina] actúa como

bloqueador ganglionar
A nivel de la medula adrenal, la activación de los nAChR, en las
células cromafines ocasiona la liberación de adrenalina
 Acetilcolina y
el receptor nicotínico del SNC
 Receptor nicotínico del SNC

 Función:
 Despolariza la membrana de la neurona post-sináptica

 Mecanismo:
 Apertura de los canales acoplados de Na+

 Ubicación en la sinapsis:
 Pre y post-sináptica

 Localización corporal:
 Muchas regiones encefálicas

 Estructura: Hay 2 tipos

 (α4)2, (β2)3

 (α7)5
 RECEPTORES ACOPLADOS A
CANALES IÓNICOS

Ach GLUTAMATO GABA SEROTONINA GLICINA ATP

(ACETILCOLINA)

RECEPTOR RECEPTOR RECEPTOR RECEPTOR RECEPTOR RECEPTOR RECEPTOR RECEPTOR

NICOTÍNICO NMDA AMPA CAINATO GABAA 5-HT3 Glicina P2X