FARMACOLOGA CLNICA DE

LOS ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS (AINE)
 Los frmacos denominados
antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
son uno de los ms usados en la
prctica mdica

Para su estudio, los AINE dividen en

familias:
Grupo Farmacolgico Frmaco Prototipo

CIDOS

Salicilatos ........................ cido acetilsaliclico

Enlico
Pirazolonas ........................ Metamizol (Dipirona)

Pirazolidindionas ...................... Fenilbutazona

Oxicams ...................... Piroxicam y Meloxicam

Actico
Indolactico ....................... Indometacina
Pirrolactico ....................... Ketorolaco
Fenilactico ...................... Diclofenaco
Propinico ............. Naproxeno, Ketoprofeno
Antranlico ............. cido mefenmico
Nicotnico ............. Clonixina

NO CIDOS

Sulfoanilidas ............... Nimesulida

Paraaminofenoles ............... Paracetamol

COXIB

Sulfonamidas ............... Celecoxib

 Grupo Farmacolgico Frmaco prototipo
ACIDOS Saliclico cido acetilsaliclico
Pirazolonas Metamizol
Enlicos Pirazolidindionas Fenilbutazona
Oxicams Piroxicam y meloxicam
Indolactico Indometacina
Pirrolactico Ketorolaco
Actico
Fenilactico Diclofenaco
Piranoindolactico Etodolaco
Propinico Naproxeno
Antranlico cido mefenmico
Nicotnico Clonixina
NO ACIDOS Sulfoanilidas Nimesulida
Alcalonas Nabumetona
Paraaminofenoles Paracetamol
 Mecanismo de accin general

A I N E
Inhiben

CICLOOXIGENASA
Sntesis
COX-1 COX-2

PROSTAGLANDINAS

Efectos Teraputicos Reacciones

Adversas
Efectos teraputicos
generales

Analgsico
Antipirtico
Antiinflamatorio
Otros
A) ANALGSICO
Las prostaglandinas liberadas localmente son
mediadores del dolor

por accin directa sobre terminales nerviosas

nociceptivas

activan otros mediadores locales del dolor e

inflamacin (Histamina)

Los AINE al bloquear la sntesis de

prostaglandinas, controlan el dolor
 Efectivos para el control de dolores
perifricos de intensidad leve a moderada

A dosis altas, algunos AINE pueden

controlar dolores ms intensos, como dolor
postoperatorio, clico renal, clico biliar
B) ANTIPIRTICO

La accin de sustancias pirgenas en

hipotlamo

Estimula neuronas termorreguladoras, fiebre

Esta funcin est mediada por

prostaglandinas

Los AINE bloquean este efecto, normalizando

la t(slo si es alta)
C) ANTIINFLAMATORIO

Las prostaglandinas son mediadores locales de los

mecanismos de la inflamacin

Vasodilatacin, quimiotaxis y liberacin de otros

mediadores ( Histamina, Bradicinina, etc.)

Los AINE al bloquear la sntesis de prostaglandinas,

controlan estos fenmenos
D) OTROS EFECTOS

Algunas prostaglandinas estn involucradas en el

proceso de coagulacin

Tromboxano (vasoconstrictor, agregante plaquetario)

y la Prostaciclina (vasodilatador ,antiagregante
plaquetario)

Algunos cuadros clnicos requieren cierto

predominio antiagregante, logrado con el uso
de AINE (ej. profilaxis del AVE, C. coronaria)
Reacciones adversas:(RAM)

Gastrointestinales
Renales
Hipersensibilidad
Hematolgicas
Toxicidad heptica
Cardiovasculares
A. GASTROINTESTINALES

Las prostaglandinas son protectoras de la

mucosa gstrica, involucradas en la produccin
de mucus, bicarbonato, regulacin de liberacin
de cido

Los AINE dejan la mucosa gstrica

expuesta al cido ( bloqueo de los mecanismos
anteriores ) lo cual explica la gran cantidad de
RAM a este nivel:

menor severidad : Pirosis, Dispepsia, Gastritis, Diarrea, Constipacin

mayor severidad : Erosin de pared gstrica, Ulcera gastroduodenal

(complicaciones, como Hemorragia Digestiva o Perforacin )
 Gran riesgo de estas lesiones en
pacientes que usan:

AINE agresivo
AINE a dosis alta
AINE ms corticoides
AINE ms anticoagulantes orales
Dos o ms AINE

Todos AINE pueden causar estos trastornos, pero destacan por su

agresividad el .Acetilsaliclico, Fenilbutazona, Indometacina

El nico AINE que no produce estos efectos es el Paracetamol

B) RENALES

Las prostaglandinas poseen muchos efectos

sobre funcin renal

Principalmente la mantencin de la perfusin renal

y la excrecin del agua

Efectos fundamentales para una adecuada F.

Renal en patologas : I. Cardiaca, I. Renal,
Cirrosis Heptica
El uso de AINE en estos pacientes puede
descompensarlos y producir falla R. Aguda
C) HIPERSENSIBILIDAD

Reacciones alrgicas, por mecanismo inmune :

Erupcin cutnea
Urticaria
Rinitis
Asma bronquial
Diarrea

Los AINE ms relacionados: Dipirona y .

Acetilsaliclico
D) HEMATOLGICAS

Hemorragias: todos aumentan el t de sangra

por inhibicin de la sntesis de tromboxano A2
(efecto antiagregante plaquetario)

Anemia Aplstica , Anemia hemoltica (cido

Mefenmico, A. Acetilsaliclico, Dipirona)

Agranulocitosis y Aplasia medular (Fenilbutazona,

Dipirona )
E) TOXICIDAD HEPTICA

Efecto exclusivo del Paracetamol

( concentracin de un metabolito hepatotxico)

Producido por exceso de dosis (ms de 13

gr /da) y en enf. heptica previa, se puede
presentar con dosis menor

Puede ser mortal por destruccin heptica

F) INCREMENTO DEL RIESGO
CARDIOVASCULAR

Con los inhibidores selectivos de la COX-2

Estudio, diseado para evaluar eficacia de

rofecoxib 25 mg en prevenir la pliposis
colorrectal

Hubo un aumento del riesgo relativo de

eventos cardiovasculares (CV)
FARMACOCINTICA GENERAL
Los AINES poseen:

excelente absorcin oral

vida media < de 8 horas

(excepto Oxicam poseen circuito enteroheptico y VM > de 24 horas)
alta unin a protenas plasmticas (excepto
Paracetamol)
metabolismo heptico, excrecin renal
Vas de administracin:

Oral
Rectal
Parenteral
Tpica
 A) VA ORAL

Buena absorcin oral, va preferente de uso

AINE se indican junto con los alimentos, lo

que < las RAM Gastrointestinales

Si se desea rpida analgesia, debe darse lejos

de los alimentos

Nunca usar la VO en pacientes con ulcera G.D.

B) VA RECTAL

AINE poseen buena absorcin rectal, pero

ms lenta y errtica. Casi todos los AINE
poseen presentacin en supositorios. Usar
en pacientes con Vmitos
C) VA PARENTERAL

Cuando se requiere rpido y potente

efecto analgsico usar Ampollas para
uso IM o EV

Los ms usados: Dipirona, Ketorolaco,

Diclofenaco, ketoprofeno y Tenoxicam

Nunca usar contenido de ampolla EV por

va oral (ulcerognico)
Especificaciones de cada grupo:
A) SALICILATOS

Buen efecto analgsico, antiinflamatorio

y antipirtico
Alto poder ulcerognico
nico AINE que produce sndrome de Reye
y trastornos cido base
Sindrome de Reye
El sndrome de Reye es una enfermedad grave que
se produce con mayor frecuencia en nios menores de
10 aos. Se caracteriza por vmitos, sndrome
confusional, hepatomegalia, somnolencia e incluso
coma.

Comienza con vmitos persistentes, seguido de

cambios en el comportamiento, habitualmente referido
como comportamiento agresivo. Puede haber cambios
en el nivel de conciencia del paciente, convulsiones,
coma y muerte

Cuidados intensivos, glucosa hipertonica y manitol.

B) PARAAMINOFENOLES: Paracetamol

Moderado analgsico, excelente antipirtico

No posee efecto antiinflamatorio
Seguro en embarazo e infancia
nico AINE que no produce molestias G.I.
nico AINE txico heptico (dosis dependiente)
RAM muy poco frecuentes
Hepatotoxicidad por
paracetamol
dosis teraputicas (10 mg/kg/dosis) por lo general es bien
tolerado, hay toxicidad cuando se administran dosis
superiores a 50 mg/kg en forma repetida o dosis teraputicas
en nios con enfermedad heptica
las primeras 24 horas de la administracin se caracterizan
por la presencia de nuseas, vmitos, anorexia, dolor
abdominal y malestar general, elevacin de la concentracin
de bilirrubinas y las enzimas transaminasas en el suero
El tercero o cuarto da de la ingestin pueden hacerse
evidentes las manifestaciones de la lesin heptica: nuseas,
vmitos, malestar general, ictericia, dolor en el rea heptica,
hepatomegalia y en casos graves pueden presentarse los
sntomas y signos de una Dao (necrosis) heptico fulminante
con encefalopata (trastorno de la conciencia) heptica.
 Tx N-acetilcisteina Si se administra dentro de
las primeras 12 horas se previene el dao
heptico hasta en el 100% de los pacientes;
hasta las 36 horas la proteccin ocurre en
50%, despus de las 48 horas la proteccin es
menor del 20% de los casos.

La N-acetilcistena se administra por va oral

en dosis inicial de 140 mg/kg, seguida de 70
mg/kg/ cada 4 horas hasta completar 18 dosis
C) PIRAZOLNICOS: Fenilbutazona, Metamizol
(Dipirona)

Excelente poder analgsico, antipirtico y

antiinflamatorio
Dipirona posee leves efectos gastrointestinales,
se asocia a agranulocitosis
Fenilbutazona posee alto poder ulcerognico y
muchos RAM, casi no se prescribe
D) CIDOS PROPINICOS: Ibuprofeno,
Naproxeno, Ketoprofeno, Flurbiprofeno

Muy buenos analgsicos, antipirticos y

antiinflamatorios
Baja incidencia de RAM
Naproxeno es excelente y potente
antiinflamatorio, bien tolerado
Ketoprofeno indicado IM o IV
E) CIDOS ACTICOS:
Fenilacticos: Indometacina, Diclofenaco
sdico,Diclofenaco potsico, Aceclofenaco,

Pirrolactico: Ketorolaco

Muy buenos analgsicos, antipirticos

y antiinflamatorios
Indometacina uso restringido por gran cantidad de RAM
(ulcerognico)
Ketorolaco potente analgsico (VO, IM e IV)
F) ACIDOS ENOLICOS:
Oxicams: Piroxicam, Tenoxicam,
Meloxicam

Excelentes antiinflamatorios

nicos con circuito enteroheptico, 1dosis

diaria

Por lo anterior, posee pocos RAM

H) COXIB: INHIBIDORES DE LA COX-2

Ciclo- oxigenasa
Enzima relacionada con mltiples procesos
biolgicos, se describen dos subgrupos:

Cox-1: relacionada con proteccin de la mucosa

gstrica
Cox-2: relacionada con inflamacin y dolor
Celecoxib, Rofecoxib, Valdexocib
Parexocib
Inhibidores selectivos de la Cox-2
Inhibicin selectiva de la Cox-2 disminuye el riesgo de
gastritis y lcera en el uso prolongado

Nombres comerciales: Celecoxib (Celebra o Celebrex)

Rofecoxib (Ceoxx)
Valdexocib (Bextra)
Parexocib (Pro-Bextra) IM o IV
Etoricoxib (Arcoxia)

30/09/2004 Merck anuncia el retiro voluntario de CEOXX (rofecoxib)

(rofecoxib a nivel mundial
07/04/2005 Pfizer acept el pedido de retirar
el Bextra (valdexocib) del mercado "debido a que la relacin riesgo-beneficio de ese medicamento es
negativa", dijo la (FDA).
Dosis, indicaciones,
presentaciones,
nombres comerciales
Diclofenaco Sdico:
Comprimidos Recubiertos 25 Supositorios 100 mg
mg Comprimidos retard 75 mg
Comprimidos Recubiertos 50 Comprimidos retard 100 mg
mg
Gotas:1 ml=15 mg
Inyectable 75 mg / 3 cc
Supositorios 12.5 mg
Supositorios 50 mg
Diclofenaco Sodico: Lertus, Exflam, Merpal, Artren

Va oral:
Adultos: 75- 150 mg inicial
50 mg cada 8 hrs de mantencin
Nios: (>6 aos):0,5 - 2,0 mg/kg/da (1 gota /kg c/8 hrs)
Va IM:
Adultos: 75 - 150 mg/da. (fra. c/12-24h)

INDICACIONES: es un antiinflamatorio que posee actividades anal

gsicas y antipirticas y est indicado por va oral e intramuscular
para el tratamiento de enfermedades reumticas agudas, artritis
reumatoide, espondilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en
fase aguda, inflamacin postraumtica y postoperatoria, clico
renal y biliar, migraa aguda, y como profilaxis para dolor
postoperatorio y dismenorrea.
Diclofenaco Potasico : Cataflam

Via Oral
Adultos: 50 mg, 1c/8 hrs
Nios: Cataflam DAL 2 mg x 1ml,(0,5 a 2mg x kg)
Via IM : 75 mg, 1c/12 hrs

Cataflam Dispersable: 50 mg ,1c/8 hrs

Diclofenaco Colestiramina: Flotac,Pro lertus

Conprimidos 140 mg (expresado en 75 mg de Diclofenaco
Sodico) 1 o 2 c/dia

INDICACIONES: Antirreumtico, antiinflamatorio no

esteroide, indicado para el tratamiento agudo o crnico de
artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante
y gota.
Adems en todo dolor musculosqueltico agudo y crnico.
Ketoprofeno: Talflex, Profenid,Doloketazon,Dolofar

va oral:
50 mg c/ 8 h
100 mg c/ 12 horas
200 mg c/ 24 horas
Va IM:
100 mg / 2ml, 1 a 2 Ampollas al da
Va IV:
Polvo Solucin (1frasco en 100 a 150 ml en Suero
isotnico , 20 minutos)

INDICACIONES: Artritis reumatoidea, osteoartritis,

espondilitis anquilosante, gota (episodios agudos),
dolor asociado a inflamacin, dolor dental,
traumatismos, dolor posquirrgico, esguinces,
tendinitis, bursitis, tortcolis y dismenorrea.
KETOFROFENO : Jarabe Peditrico
Ketoprofeno: 1 mg x ml

Nios: Como antipirtico y analgsico

en lactantes y nios entre 6 meses y 12
aos
Dosis :0,5 mg /Kg/dosis, 3 a 4 veces al
da
Nimesulida: Ainex compr. 100 mg
Ainex, Doloc (5 ml suspensin 50 mg)
Va oral: 100 mg c/ 12 hrs
Nios: 3 a 7 aos 10 ml x 1 vez 5 ml c/ 12 hrs
7 a 10 aos 15 ml x 1 vez 5 ml c/ 8 hrs
10 a 12 aos 20 ml x 1 vez 10 ml c/ 12 hrs

INDIACIONES: est indicado como coadyuvante para el alivio

de la inflamacin, dolor y fiebre producida por infecciones
agudas de las vas respiratorias superiores. Dismenorrea
primaria, inflamacin, reumatismo, esguinces, torceduras,
fracturas, artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, en
intervenciones quirrgicas, tromboflebitis y desrdenes
ginecolgicos
 Piroxicam: ( Feldene- Feldene Flash)
Va oral, 10 20 mg, 1 c/da

Tenoxicam: (Avancel, Bioflam, Desimflam)

Va oral, 20 mg / da
Via IM o IV Liofilizado 20 mg
Meloxicam: (Tenaron)
Va oral 7.5 a 15 mg c/ 24 hrs

INDICACIONES: Osteoartritis, Dolor e inflamacin a

consecuencia de traumatismos y gota, Artritis
reumatoide, Periartritis de las articulaciones
escapulohumeral y coxofemoral, Distensiones
musculares, Procesos inflamatorios en tejidos blandos
en vas respiratorias y en ginecologa, por ejemplo,
dismenorrea primaria
Ketorolaco: Syndol, Dilox, Dolgenal
Va oral
10 mg c/ 8 hrs.
Inyectable ampollas 15 mg x 1 cc
y 30 mg x 1 cc

INDICACIONES: Tratamiento a corto plazo

del dolor leve a moderado en el
postoperatorio y en traumatismos
musculosquelticos; dolor causado por
el clico nefrtico.
Acetaminofen (Paracetamol): Rapidol, piralgina,
Tylex, Tempra, tylenol
Va oral
Adultos: 500 a 1000 mg c/ 4 a 6 hrs.
Dosis habitual 500 mg c/ 6 hrs
Nios: 15 mg/ Kg/dosis mximo c/ 6 hrs

INDICACIONES: es un analgsico y antipirtico

eficaz para el control del dolor leve o moderado
causado por afecciones articulares, otalgias,
cefaleas, dolorodontognico, neuralgias,
procedimientos quirrgicos menores etc. Tambin
es eficaz para el tratamiento de la fiebre, como la
originada por infecciones virales, la fiebre pos
vacunacin, etctera
 Naproxeno: Eurogesic, Atac, Flanax

Va oral
Adultos: 275 a 550 mg c/ 12 hrs

Nios:10 mg/kg repartido c/12 hrs (comprimidos

de 100 mg, suspensin 125 mg x 5 cc,
supositorios
50 mg )

INDICACIONES: est indicado para el tratamiento de

la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis
anquilosante y artritis juvenil. Tambin est
indicado para el tratamiento de tendinitis, bursitis,
esguinces y para el manejo del dolor posquirrgico
 Clonixinato de Lisina : Nefersil, Nefersil Fast
Va oral:125 mg c/ 6 a 8 hrs.
Sol. Iny. 100 200mg c/6-8hrs

INDICACIONES: Est indicado como analgsico y antiinflamatorio

en pacientes que cursan con dolor agudo o crnico. Afecciones
de tejidos blandos, cefalea, otalgias, sinusitis y herpes zoster.
Dolor e intervenciones ginecolgicas, ortopdicas, urolgicas y
de ciruga general.

Dolor por traumatismos en general, luxaciones, esguinces,

fracturas, mialgias, lumbalgias miositis, poliartritis y periartritis.
Dismenorrea, mastalgia, anexitis, dolor posparto y
postepisiotoma uretritis, cistitis, prostatitis y urolitiasis.
Odontalgias y periodontitis. Dolor por hemorroides, fisuras,
fstulas y en ciruga proctolgica.
 Ibuprofeno Advil
Tab. 400mg c/6-8hrs
Sol. Oral 5-10mg/kg/dosis c/6-8hrs dosis
maxima 40mg/kg/dia
INDICACIONES: es un analgsico y
antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de
estados dolorosos, acompaados de inflamacin
significativa como artritis reumatoide leve y
alteraciones musculoesquelticas (osteoartritis,
lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso,
esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza para el
tratamiento del dolor moderado en
postoperatorio, en dolor dental, postepisiotoma,
dismenorrea primaria, dolor de cabeza.

50
 Metamizol sodico Midelin, Neo-melubrina
Tab. 500mg c/6-8hrs
Sol. Iny. 2.5g y 1 g
Nios 10mg/kg/dosis
INDICACIONES: Est indicado para el dolor severo,
dolor postraumtico y quirrgico, cefalea, dolor
tumoral, dolor espasmdico asociado con espasmos
del msculo liso como clicos en la regin
gastrointestinal, tracto biliar, riones y tracto urinario
inferior. Reduccin de la fiebre refractaria a otras
medidas.
Por va I.V., es posible obtener una potente analgesia
en muchas condiciones y tener control del dolor. Aun
con altas dosificaciones no causa adiccin ni
depresin respiratoria. No tiene efectos en el proceso
de peristalsis intestinal, o expulsin de clculos.
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Muchas Gracias...

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