Dr.

Jorge Barzallo Sacoto

POST-GRADO DE
ANESTESIOLOGIA

 1532: PEDRO CIEZA DE LEN, REFIERE QUE

INCAS MASTICABAN COCA KUNKA
SUKUNKA SIGNIFICA FARINGE
ADORMECIDA.
1853: CHARLES GABRIEL PRAVAZ, JERINGA
DE CRISTAL.
1885: ALEXANDERS WOOD, AGUJA
HIPODRMICA.
1860: NIEMANN, ASLA COCANA.

 1868: MORENO Y MAZ, PRIMERA MONOGRAFA

DE LA COCA.
1878: ANREP, DESCRIBE FARMACOLOGA DE
COCA.
1884: K. KOLLER Y SIGMUND FREUD, REALIZAN
PRIMERA DEMOSTRACIN CLNICA DE
COCANA EN CONJUNTIVA OCULAR.
1885: HALSTED, PRIMER BLOQUEO CON
COCANA.

 1890: HALL, COCAINA EN ODONTOLOGIA

1903: BRAUN, ADRENALINA PROLONGA
BLOQUEO REGIONAL.
1904: ALFRED EINHORN SINTETIZA
PROCANA.
1905: SINTETIZA LA NOVOCAINA,
BENZOCAINA, NUPERCAINA Y
TETRACANA.

 1943: LOGFREN, SINTETIZA LIDOCANA

1955: CLOROPROCANA.
1963: BUPIVACANA.
1972: ETIDOCANA.
PRECURSORES Y ESTUDIOSOS DE
A.L. PRESENTARON ADICCIN A
COCANA, MUCHOS FALLECIERON.

Sustancia qumica que

bloquea
de manera reversible,
inhibiendo
tanto la generacin, como
conduccin de impulsos

CABEZA: Lipoflica aromtica

responsable de PENETRACIN.
CADENA INTERMEDIA: Resultado
de unin ester o amida.

COLA: Hidrfilica, responsable

de DURACIN del efecto.

 SI NO TIENEN ESTAS TRES

CARACTERISTICAS NO APTOS
PARA VIA PARENTERAL.
SON SOLO ANESTESICOS
TOPICOS.

 ESTERES
Unin de cido aromtico +
alcohol amino.
AMIDAS
Unin de amina aromtica
+ aminocido.

H2O
ACIDO
AROMATICO

COO H+HO CH2

ALCOHOL
AMINO

PLASMA
O
C O CH2

NH2
GRUPO AROMATICO

ESTER (- COO -)

C=O
O
CH2

CADENA INTERMEDIA

CH2
N

GRUPO AMINO (DURACION)

R1

R2

1. Procana (novocana).
2. Cloroprocana (nescana).
3. Tetracana (pontocana).
4. Benzocana (americaina).

H2O
AMINA
AROMATICA

NH H+HO OC

AMINOACIDO

HIGADO
O
NH C CH2

GRUPO AROMATICO (PENETRACION)

N

AMIDA (NHCO)
C

CADENA INTERMEDIA

CH2
N
GRUPO AMINO
R1

R2

1.
2.
3.
4.
5.
6.

LIDOCAINA
(XILOCAINA)
PRILOCAINA (CITANEST)
ETIDOCAINA (DURANEST)
MEPIVACAINA (ANESTOCAINA)
BUPIVACAINA (MARCAINA)
PERCAINA
(CINCHOCAINA)

NH2

PENETRACION

GRUPO AROMATICO

AMIDA

C = O ESTER
CADENA INTERMEDIA

CH2

CH2

CH2
N
GRUPO AMINO

R1

R2

DURACION

R1

R2

1. SER REVERSIBLE
2. TENER PERIODO DE LATENCIA
3. DURACION QUE GARANTICE
CIRUGIAS
4. MINIMA TOXICIDAD ORGANICA
5. MINIMA TOXICIDAD LOCAL.
6. POTENTE DE ACUERDO A SU
UTILIDAD CLINICA

7. ESTABLE
8. ALMACENABLE
9. ELIMINADA Y EXCRETADA EN
SU TOTALIDAD
10. PUEDE ESTERILIZARSE

INYECCION
DILUCION
DIFUSION
PENETRACION
DIFUSION INTRANEURAL
ABSORCION Y REMOCION

 Procana:
%

Lidocana:

67 %

Ropivacaina: 94 %
Bupivacana: 97 %

 INTERFIEREN PROPAGACIN DE
IMPULSOS DE NERVIOS
PERIFRICOS, INHIBIENDO LA
CONDUCCIN DE POTENCIALES DE
ACCIN, BLOQUEANDO EL DOLOR.
BLOQUEA LA DESPOLARIZACIN
PRODUCIDA POR PERMEABILIDAD
DE MEMBRANA AL NA.

Ca

Na
DESPOLARIZACION

EXTRACELULAR

INTRACELULAR

CANAL IONICO
BARZALLO 2008

AL

Ca

Na

NO
DESPOLARIZACION

EXTRACELULAR

INTRACELULAR

CANAL IONICO
BARZALLO 2008

ENLENTECE ABSORCION A. L.
AUMENTA EFECTO ANESTESICO.
AUMENTA SEGURIDAD.
ABSORCION LENTA.
BAJA CONCENTRACION HEMATICA.
POCO EFECTO SISTEMICO.
ZONA ISQUEMICA.
FACILITA HEMOSTASIA.

LA DIFERENTE CONCENTRACIN
INICA INTRA Y EXTRACELULAR
DETERMINA UNA DIFERENCIA DE
POTENCIAL CONOCIDA COMO:
POTENCIAL TRANS-MEMBRANA,
QUE CONSTITUYE EL POTENCIAL
DE REPOSO (-90 mv)

Na+
14 mEq
K+
150 mEq
Ca++
4 mEq
Mg++ 34 mEq

Na+ 142 mEq

K+
4 mEq
Ca++ 2.5 mEq
Mg++
1 mEq

ClHCO3H2PO4Prot.

Cl104 mEq
HCO3- 24 mEq
H2PO4- 3 mEq
Prot. 14 mEq

4 mEq
12 mEq
40 mEq
54 mEq

- 90 mv
M. POLARIZADA

-90

ORC

POTENCIAL DE REPOSO
2K+

Na+

3Na+
K+

- 90 mv

Na
Bomba
K

POTENCIAL DE ACCIN
Na+

90
+- 10
80
70
65
40
20
mv
0 mv

K+

POTENCIAL DE ACCIN
LOS CAMBIOS BRUSCOS DEL POTENCIAL
NEGATIVO EN REPOSO, A UN POTENCIAL
DE MEMB. POSITIVO, QUE SE EXTIENDE A
LO LARGO DE LA MEMB. NEURONAL, Y
QUE TERMINA CON UNA VUELTA,
IGUALMENTE RPIDA, AL POTENCIAL
NEGATIVO SE CONOCE COMO:

POTENCIALES DE ACCIN

POTENCIAL DE ACCIN

REPOSO
MEMB. POLARIZADA (-90 mv)
DESPOLARIZACION:
SOLO ENTRADA DE Na+
REPOLARIZACIN:
SOLO SALIDA DE K+

POTENCIAL DE ACCIN

Na+

90
+- 10
80
70
65
40
20
mv
0 mv

K+

POTENCIALES NEURONALES

E.
EXTRACELULAR

Na
+

AXOPLASM
A

POTENCIAL DE ACCION
TRANSMEMBRANA
+30

Ingreso
rpido y
masivo de
Na+

mV
0

Cierre y
desactivacin del
canal de Na+

Repolarizacin
Salida de K+

-30

Despolarizacin
-60

Potencial
umbral

- 90

Potencial en
reposo

0,5

mseg

Dr. J. D. Araujo

POTENCIALES NEURONALES

E.
K+ EXTRACELULAR

Na
+

AXOPLASM
A

HIPERPOLARIZACIN
CERRANDO LOS CANALES
LENTOS DE Na+ y Ca++ PARA
EVITAR SU ENTRADA, O
ABRIENDO LOS CANALES DE K+,
PARA PERMITIR SU SALIDA.
AMBAS ACCIONES INCREMENTAN
EL GRADO DE NEGATIVIDAD
INTRACELULAR (- 90 a - 95 -110
mv)

Na+

HIPERPOLARIZACIN

- -110
90 mv
95
mv

Ca++

K+

MECANISMO DE ACCIN DE A.
LOCALES

Exterior del axn

Na+

Na+ Na+

AL
AL

Na+ Na+ Na+ Na+ Na+

Na+ Na+

+++++

Na+

Na+

Na+

Canal de Na+ voltaje dependiente

Na+
Na+

Membrana bilipdica

+
NaNa+

Na+

K+

K+

K+
K+ K+ K+ K+ K+

Interior del axn

Na+

K+
K+

Receptor de AL

No existe despolarizacin
Diferencia del potencial int-ext = -70mV

Dr. J. D. Araujo

MEMBRANA CELULAR

COMPOSICIN ELECTROLITICA

CATIONES
Na = 142
K =5
Ca = 5
Mg = 3

ANIONES
CO3H- = 27
Cl = 103
PO4 = 2
SO4 = 1
Acd. Orgnicos = 6
Protenas = 16
TOTAL = 155 mEq/L
TOTAL= 155 mEq/L

FIBRAS NERVIOSAS
VELOCIDAD DE CONDUCCIN
Fibras A: 20 a 120 mt/seg. Mielinizadas
Alfa: (Gruesas func. motoras, propiocept.
act. refleja).
Beta: (Tacto Meisner y presin Paccinni).
Gama: (Tono muscular y reflejo postural).
Delta: (Delgadas, dolor, fro, calor).

FIBRAS NERVIOSAS
Fibras B: 3 a 15 mt/seg. Mielinizadas.
Preganglionares, msculo liso de vasos.
Fibras C: O,5 a 2mts/seg. Amielnicas.
Autnomas postganglionares, dolor lento,
sordo, persistente, sensacin de alza
trmica.

ORDEN DEL
BLOQUEO

1.2.3.-

Grupo
Grupo
Grupo

C
B
A

ORDEN DE
RECUPERACION

A LA INVERSA: A B - C

DIAMETROS DE FIBRAS
NERVIOSAS
Fibra C: 0,5 a 1 micra.
B: 1 a 3 micras.
A: 2 a 22 micras.

METABOLISMO
ESTERES: Metabolizados en
PLASMA por la
pseudocolinesterasa.
AMIDAS: Metabolizados en
HIGADO por microsoma
heptico.

RECOMENDACIONES
Los A. L. no debern utilizarse con
vasoconstrictores en zonas con
circulacin terminal: Dedos, pene
pabelln auricular.
Los A. L. cruzan barrera
hematoenceflica provocando:
sedacin, desorientacin, inquietud,
temblor, contracciones,
convulsiones, shock y paro cardaco.

TOXICIDAD O
SOBREDOSIS

1.
2.
3.
4.
5.

ENTUMECIMIENTO DE LA LENGUA.
MAREOS Y DIFICULTAD DE HABLAR.
TRASTORNOS VISUALES.
ESPASMOS MUSCULARES.
INCONCIENCIA.

TOXICIDAD O SOBREDOSIS

1.
2.
3.
4.

CONVULSIONES
COMA
PARO RESPIRATORIO
DEPRESION DE NUCLEOS
SNC.
5. PARO CARDIACO

JULIO/ 2008