UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE

MXICO
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA

MDICO CIRUJANO
MONTERDE PERALTA REYNA

ADRENOCORTICOSTEROIDES
FARMACOLOGA

DR. JULIO FIGUEROA ESTRADA

1309

4.0
ADRENOCORTICOSTEROIDES

4.1.1
GLUCOCORTICOIDES DE
ACCIN BREVE A MEDIA
4.1.1.1
4.1.1.2
4.1.1.3
4.1.1.4
4.1.1.5

HIDROCORTISONA (CORTISOL)
MEPREDNISONA
METILPREDNISOLONA
PREDNISOLONA
PREDNISONA

4.1.1.1 HIDROCORTISONA
(CORTISOL)
MECANISMO DE ACCIN

Acopla con un receptor de membrana

citoplasmtica especfico entran a las
clulas
blanco.
Este
complejo
receptor-corticoide es transferido al
ncleo donde se une a la cromatina y
aumenta o inhibe la regulacin de
genes
que
son
inducidos
especficamente por corticoides, y as
los corticoides modulan la sntesis de
protenas.

ADMINISTRACION

ENTERAL
PARENTERAL: I.V O I.M.
TPICA

BIODISPONIBILIDAD

30-90%

VIDA MEDIA

60 a 90 minutos

METABOLISMO

Heptico

EXCRECIN

Renal

ELIMINACION

Orina

EFECTOS ADVERSOS

Respuesta del msculo vascular y

bronquial a catecolaminas disminuye
en ausencia de cortisol. Al aumentar
los valores de glucosa, se incrementa
la insulina y esto estimula la
lipognesis.
Disminucin en masa
muscular, debilidad y adelgazamiento
de
piel,
Sx
Cushing,
vasoconstriccin, disminucin de la
permeabilidad capilar

INDICACIONES

Insuficiencia de corticoides en el
organismo primaria o secundaria.
Alergias graves que no responden a
otros tratamientos. Enfermedades
reumticas.
Enfermedades
respiratorias. Sndromes edematosos
producidos por acumulacin de
lquidos en diferentes zonas del
organismo. Enfermedades oftlmicas.
Cncer: tratamiento paliativo en
leucemias
y
linfomas.
Periodos

CONTRAINDICACIONES

I.H,
I.R.,
hipertensin
arterial,
sndrome
de
Cushing,
niveles
elevados
de
colesterol
o
de
triglicridos en sangre, osteoporosis,
hipotiroidismo,
diverticulosis
intestinal, glaucoma, enfermedades
psquicas o infecciones graves.

INTERACCIONES FARMACOLGICAS

Fenitona, el fenobarbital, la efedrina

y la rifampicina pueden aumentar la
depuracin
metablica
de
la
hidrocortisona , pueden tener menor
actividad

4.1.1.2 MEPREDNISONA
ADMINISTRACION

V.O.
PARENTERAL

ABSORCION

Tubo digestivo por V.O.

BIODISPONIBILIDAD
VIDA MEDIA
DISTRIBUCION
METABOLISMO

Hgado

EXCRECION

Renal

ELIMINACION

Orina

EFECTOS ADVERSOS

Hipokalemia,
Sx de Cushing,
supresin
del
crecimiento
en
pacientes peditricos, aumento del
requerimiento de insulina o de
hipoglucemiantes
orales
en
diabticos,
Hirsutismo, glaucoma, etc

INDICACIONES

Reacciones
alrgicas
severas
incapacitantes e intratables por otros
mtodos.
Sndrome
nefrtico
(idioptico o lpico) sin uremia.
Tratamiento paliativo de leucemias y
linfomas en adultos y leucemias
agudas en los nios.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a sus

componentes. Infecciones fngicas
sistmicas. Ulcera pptica. Psicosis.
Enfermedades
exantemticas
y
ciertas virosis en evolucin. Todo
estado infeccioso donde no haya
indicacin especfica. Glaucoma.

INTERACCIONES
FARMACOLGICAS

Ketoconazol inhiben la eliminacin de

los
corticoesteroides,
El
uso
concomitante de corticoesteroides
con diurticos inhibidores de la
anhidrasa carbnica puede inducir
hipokalemia e hipocalcemia, mientras
que la acetazolamida incrementa el
riesgo de hipernatremia y/o edema.

4.1.1.3
METILPREDNISOLONA

MECANISMO ACCION

EL MISMO QUE CORTISOL

ADMINISTRACION

v.o.
PARENTERAL: I.V. , IM

ABSORCION

TD

BIODISPONIBILIDAD

80-99%

VIDA MEDIA

18-36 hrs vida biolgica.

DISTRIBUCION

Msculo, hgado, piel, intestinos y

riones. Leche materna

METABOLISMO

Heptico

EXCRECION

Renal

ELIMINACION

Orina y heces

EFECTOS ADVERSOS

Sx
de
Cushing,
hiperglucemia,
hirsutismo,
catarata
subcapilar
inferior, aumento la P.I.O., retencin
de sodio y acumulacin de agua en
tejidos, hipokalemia, fallo cardiaco
congestivo, arritmia cardiaca, HTA,

INDICACIONES

Tx de sustitucin en insuficiencia
adrenal; asma persistente severa,
exacerbaciones de EPOC, neumonitis
por aspiracin, hipersensibilidad a
medicamentos y otras reacciones
alrgicas graves; enfermedad de
Crohn; hepatitis crnica activa de
origen autoinmune; exacerbaciones
agudas de asma, shock anafilctico
intoxicacin por veneno de insectos y
serpientes, edema cerebral y lesiones
medulares.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad; lcera gstrica o

duodenal; historia enf. psiquitrica,
poliomielitis, linfoma tras vacunacin
con
BCG,
micosis
sistmica,
glaucoma, queratitis herptica, enf.
viral (herpes simple y zoster,
varicela), periodo pre y postvacunal
(desde 8 sem antes hasta 2 sem
despus de vacunacin), tuberculosis
latente o manifiesta, incluso slo
sospechada.

INTERACCIONES

Efecto disminuido por: barbitricos,

4.1.1.4 PREDNISOLONA
ADMINIS-TRACIN

4.1.1.5 PREDNISONA
MECANISMO DE ACCION

Igual al de la hidrocortisona

ADMINISTRACION

V.O.

ABSORCION

Tracto Gastrointestinal

BIODISPONIBILIDAD

80%

VIDA MEDIA

1 hora

DISTRIBUCIN

Riones, piel, hgado y msculos.

METABOLISMO

Hgado

EXCRECIN

Renal

ELIMINACION

Orina

EFECTOS ADVERSOS

Atrofia
corticoadrenal
a
dosis
cronicas,
miopata,
osteoporosis,
fracturas y necrosis seas y deterioro
de la cicatrizacin, retraso del
crecimiento
en
los
nios,
I.C.congestiva, hiperglucemia

INDICACIONES

Enfermedades
reumticas,
dermatolgicas, enfermedades del
colgeno, alergia intratable por
mtodos
convencionales,
exacerbaciones agudas de esclerosis
mltiple,

CONTRAINDICACIONES

Tuberculosis activa (a menos que el tx

antituberculoso
sea
adecuado),
infecciones por herpes, Insuficiencia
Cardiaca Congestiva,
hipertensin
arterial, IR, IH, glaucoma, diabetes,
epilepsia, etc.

INTERACCIONES
FARMACOLGICAS

Barbitricos, la fenitona, la rifabutina

y la rifampicina pueden aumentar el
metabolismo de los glucocorticoides.
la inhibicin de las enzimas hepticas
producidas por el ritonavir puede
incrementar los niveles plasmticos
de
prednisona.
Los
efectos
hipokalmicos
de
la
terapia
corticosteroide
pueden
ser
incrementados por la administracin
diurticos tiazdicos, la furosemide.
Personas vacunadas con virus vivos

4.1.2
GLUCOCORTICOIDES DE
ACCIN INTERMEDIA
4.1.2.1 FLUPREDNISOLONA
4.1.2.2 PARAMETASONA
4.1.2.3 TRIAMCINOLONA

4.1.2.1
FLUPREDNISOLONA

4.1.2.2 PARAMETASONA
ADMINISTRACION

MECANISMO ACCIN

4.1.2.3 TRIAMCINOLONA

ADMINISTRACION

4.1.3
GLUCOCORTICOIDES DE
ACCION PROLONGADA
4.1.3.1 BETAMETASONA
4.1.3.2 DEXAMETASONA

MECANISMO DE ACCIN

4.1.3.1 BETAMETASONA
Reduce
inflamacin

Interfiere

Reduccin

Reduce la
liberacin

ADMINISTRACION

4.1.3.2 DEXAMETASONA

MECANISMO DE ACCION

Acta a nivel celular ligndose a

los
receptores
esteroides
citoplsmicos
intracelulares
y
ejerce su efecto antiinflamatorio
a nivel de todos los tejidos,
previniendo la respuesta tisular y
la reaccin en cascada del
proceso inflamatorio por bloqueo
en
la
produccin
de
prostaglandinas y leucotrienos.

ADMINISTRACION

V.O.
PARENTERAL: I.V. I.M
Tpica

ABOSRCION

TD

BIODISPONIBILIDAD

100% IV

UNION A PROTENAS

68%

VIDA MEDIA

3-4 HRS vida biolgica: 36-54 hrs

DISTRIBUCION

Tejidos y lquidos corporales

METABOLISMO

Hgado

EXCRECION

Renal

ELIMINACION

Orina

EFECTOS ADVERSOS

Retencin de sodio, retencin de lquidos,

hipertensin arterial, debilidad muscular,
gastritis y lcera pptica, convulsiones,
Su uso prolongado determina deficiencia
de la cicatrizacin de heridas, piel delgada
y
frgil,
sndrome
de
Cushing,
manifestacin de la diabetes mellitus
latente, hirsutismo, aumento de peso,
osteoporosis y riesgos de fracturas
vertebrales por compresin.

INDICACIONES

insuficiencia
adrenal,
artritis
reumatoide,
pnfigo,
eritema
multiforme, asma bronquial, urticaria,
conjuntivitis
alrgicas
broncoaspiracin,
sndrome
de
Leffler.

CONTRAINDICACIONES

Micosis sistmicas e hipersensibilidad

a los componentes de la frmula.
Administracin de vacunas de virus
vivos, glaucoma

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS

Fenobarbital, efedrina, rifampicina, se

puede
acelerar
la
eliminacin
metablica de los corticosteroides, se

4.2
MINERALCORTICOIDES

4.2.1 ALDOSTERONA
4.2.2
DESOXICORTICOSTERONA
4.2.3 FLUDROCORTISONA

4.2.1 ALDOSTERONA
4.2.2 DESOXICORTICOSTERONA
4.2.3 FLUDROCORTISONA
MECANISMO ACCIN

ALDOSTERONA
ADMINISTRACION

I.V I.M

DOC
PARENTERAL

ABSORCION
VIDA MEDIA

FLUDROCORTISONA

V.O.
T.D.

15-20 minutos

70 minutos

METABOLISMO

Hgado

Higado

Hgado

EXCRECION

Renal

Renal

Renal

ELIMINACION

Orina

Orina

Orina

DISTRIBUCION

EFECTOS
ADVERSOS

Producen retencin de sodio y agua que origina

edemas, hipertensin, cefaleas e hipertrofia ventricular
izquierda. La deplecin potsica y de hidrogeniones
origina alcalosis hipokalemica, con parlisis musculares
y alteraciones de la actividad miocrdica.

INDICACIONES
Se emplean en la insuficiencia suprarrenal global,
aguda o crnica, en asociacin con glucocorticoides,
fludrocortisona tambin se emplea en el tratamiento
de la hipotensin ortosttica debida a insuficiencia
vegetativa y en los hipoaldosteronismos selectivos.

ALDOSTERONA

DOC

FLUDROCORTISONA

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad.
En tx prolongado:
enf. que cursen
con edema, I.R.,
psicosis, diabetes,
osteoporosis
o
tromboembolismo
.

INTERACCIONES
FARMACOLGICAS

Efecto disminuido
por:
fenitona,
fenobarbital,
primidona,
rifampicina.

BIBLIOGRAFA

Katzung B.G. Farmacologa bsica y

clnica. 10 edicin, Manual Moderno,
Mxico 2007.
www.facmed.unam.mx