DOLOR

SU TRATAMIENTO

Prof.Luca N. Ponce - UCC

Experiencia SENSORIAL y EMOCIONAL desagradable,asociada a

un dao
Tisular existente o potencial

Emocion

DOLOR

Msculo esqueltico
Visceral
Vascular
Neuroptico
Agudo Crnico
Leve- Moderado-Severo

Sensacion

ANALGESICOS CENTRALES

Prof Luca N. Ponce -UCC

INDICACIONES

Dolores refractarios a analgsicos perifricos

Dolores oncolgicos

Traumatismos

Cirugias y postquirurgico

Otros

PEPTIDOS ENDOGENOS

Familias de peptidos endogenos: -Encefalinas - Endorfinas

- Dinorfinas
POLIPEPTIDOS PRECURSORES

DERIVADOS

1-Proopiomelanocortina (POMC)

-Lipotropina--endorfina
-H.melanocitoestimulante
-ACTH

2-Proencefalina-A (encefalina)

-Met-encefalina
-Leu-encefalina

3-Pro-encefalina-B (prodinorfina)

-Dinorfina-A
-Dinorfina-B

4-Orfaninas

-Orfanina F Q (OFQ)
-Nociceptina

RECEPTORES OPIOIDES
_________________________________________

OP-1 ()
OP-2 ()
OP-3 ()

ROL-1

Analgesia Supraraquidea: 1- 3- 1-2-3

Analgesia raqudea: 2 - 1 - 2
Depresin respiratoria: 2
Dependencia: -

Mecanismo de accin

Opioide

PGi

AMPc
Inhibicin p.kinasas
Alteracin de fosforilacin

Cambios Inicos (K-Ca )

(corto plazo)

Alterac.nucleares
(exp. genica)

ANALGESICOS CENTRALES OPIOIDES

Codena

Propoxifeno

Tramadol

Oxicodona

Morfina

Meperidina

Fentanilo

Metadona

Hidromorfona

2- AGONISTAS PARCIALES

Buprenorfina

3- AGONISTA ANTAGONISTA

Nalbufina

Pentazocina

Naloxona

Dbiles

1- AGONISTAS
PUROS

Potentes

4- ANTAGONISTA

MORFINA

Base debil

Baja biodisponibilidad oral

Elevado metabolismo de primer pasaje

Extensa glucuronizacin heptica

T corto

Baja complejacin proteica

Excrecion renal

Morfina: Efectos
1- SNC:

Analgesia-sedacin- sueo- Estupor- Coma- euforia- Disforia-

convulsiones- Depresin Respiratopria- Tolerancia- Dependencia .

2 Pupilas: Miosis
3 A.Digestivo:

Emesis- Constipacin-hipertonia de musc.

gastrointestinal con dism. Del peristaltismo-aumento de la presin via biliar

y retardo del vaciado gstrico

4 A.Respiratorio: Depresin ( Frecuencia-V.minutoVentilacin)

5-Cardiovascular: Bradicardia (vagal)-Vasodilatacin(histamina)
6-Neuroendocrino:inhibe sec.:LH-TSH-FSH
Estimula sec.:ACTH-Prolactina-Somatostatina-HAD
Hipotalamo:altera termoregulacin
7- Musculos: Contraccin

FENTANILO

Agonista puro fuerte

Mayor potencia que morfina
Uso fundamental: Anestesia
No liberacin de Histamina
Latencia y T muy breve
Va : EV Transdermica
Rigidez muscular

METADONA

Agonista puro potente (ligeramente menor que morfina)

Uso fundamental: deshabituacin y rehabilitacin de adictos

Tiempo de vida media prolongada

Vias: oral y parenteral

DEXTROPROPOXIFENO

Agonista puro dbil, menos potente que Morfina

Buena absorcin por va oral

Metabolismo heptico c/ metabolito toxico

(nordextropropoxifeno)
Desaconsejado su uso prolongado por la potencial acumulacin del
metabolito toxico
Vias:oral y parenteral

TRAMADOL

Agonista puro dbil, anlogo sinttico de codena

Mecanismo asociado: inhibicin de la serotonina y NA

Produce menos adiccin ,dependencia y tolerancia

Se potencia con antidepresivos

Menor tolerancia, dependencia ,abstinencia y depresin

respiratoria

Puede tener efecto convulsivante

Vas: oral y parenteral

NALBUFINA

AGONISTA ANTAGONISTA (MIXTO: Ag

Menor depresin respiratoria
Efecto techo respiratorio
Menos efectos cardiovasculares
70 % metab. Presistemico
Vias: unicamente Parenteral

Antag.)

Buprenorfina

Agonista Antagonista (parcial)

Analgesia mas prolongada ( mas lipofilia)
Mayor potencia que morfina (50 veces)
Menor poder adictivo y abstinencia ( disociacin
rpida),menor tolerancia
Alta lipofilia,alta complejacion proteica,extensa
glucuronizacion ,ciclo enterohepatico,eliminacion
biliar-fecal
Vias:IM-IV-SL-VO

Derivados Opioides no analgsicos

Antidiarreicos
LOPERAMIDA
DIFENOXILATO
Antitusivos
DEXTROMETORFANO
CODEINA a bajas dosis

ANTAGONISTAS

NALOXONA

NALTREXONA

 GRACIAS !!