Frmacos

Colinrgicos
Grupo B
2014

Introduccin
Los frmacos colinrgicos son medicamentos que
actan al estimular o producir efectos equivalentes a
los del Sistema Nervioso Perifrico.
Tambin
se
les
conoce
como
parasimpaticomimticos y su neurotransmisor
principal es la acetilcolina.

Continuacin
Los

efectos

ms

comunes,

secundarios

la

disminucin de reactividad del msculo liso, son:

Sequedad bucal por disminucin de la salivacin.
Sequedad ocular por disminucin en la produccin
de lgrimas.
Retencin urinaria.
Estreimiento.

ctividades mediadas por el SN

Objetivos
Evaluar las acciones de los frmacos colinrgicos con
capacidad de modificar la presin arterial y frecuencia
cardiaca.
Conocer

los

efectos

de

sustancias

con

actividad

colinrgica en el sistema cardiaco.

Reforzar los conceptos sobre mecanismos de accin y
propiedades

hemodinmicas

de

los

frmacos

que

modifican la funcionalidad autonmica.

Relacionar las acciones hemodinmicas de los frmacos
empleados con su potencial teraputico.

Objetivo general
Reconocer los efectos directos e indirectos
de los frmacos agonistas colinrgicos y
asociarlos a los efectos teraputicos y
adversos derivados de su uso.

Objetivos especficos
Analizar la implicacin que poseen los efectos
observados con respecto a la utilidad clnica que
poseen los colinomimticos, as como los efectos
adversos derivados del uso.
Evaluar la utilidad que posee la atropina para
contrarrestar
los
efectos
muscarnicos
relacionados
con
la
administracin
de
colinomimticos.

Metodologa

Continuacin

Modelo de rata anestesiada con Pentobarbital

administrado por va intraperitoneal, dosis: 35 mg/kg
de peso.
Administracin de frmacos con jeringuilla por vena
femoral.
Cnula introducida en arteria femoral, conectada a un
transductor de presin, a su vez conectado a un
polgrafo. (nos permite obtener registro de PA, Fr y
fuerza de contraccin cardaca).

Continuacin
Hilo amarrado al trax de la rata, a su vez conectado
a un transductor de presin, mismo que se conect al
polgrafo. (nos permiti obtener registro de frecuencia
y amplitud respiratoria).
Se administr el anticoagulante heparina para evitar
interferencia en lectura de parmetros por cogulos.

Frmacos y dosis utilizadas

Factores de medicin
Presin Sistlica
Presin Diastlica
Presin Arterial Media
Frecuencia Cardaca
Fuerza de Contraccin
Amplitud Respiratoria
Frecuencia Respiratoria

La presin arterial promedio durante un

Presin
Arterial
Media

ciclo cardiaco.

Representa la fuerza de conduccin del

flujo sanguneo a travs de la cisterna
cardiovascular, es el punto mas elevado
de la aorta.

Pm: PD + 1/3 (PSPD)

Acetilcolina
A nivel del sistema nervioso parasimptico tambin
media la transmisin entre laneurona postganglionary
elrganoefector.

NeuroTransmisor
excitatorio
primario
de
clulas
del
msculo liso y secretoras del
SNE.
Degradada
por
la
Acetilcolinesterasa en Colina y
Acetato. A nivel del plasma es
degradada
por
la
butirilcolinesterasa.

Ach 0.1
mcg/kg

Control

PS
(mm
Hg)

PD
(m
mH
g)

Pm
(mm
Hg)

Frecuen
cia
cardiac
a (ppm)

Fuerza
de
contrac
cin
(mm)

Amplitud
respiratori
a (mm)

Frecuencia
respiratoria
(cpm)

185

145

158.
3

72

6.5

2.4

Ach 1
mcg/kg

Control

Efecto #1

PAS

185 mmHg

45 mmHg

PAD

150 mmHg

20 mmHg

PAM

162 mmHg

28.33 mmHg

Fuerza de Contraccin

7 mm

5 mm

Frecuencia Cardiaca

84 cpm

96 cpm

Amplitud Respiratoria

11 mm

13 mm

Frecuencia Respiratoria

15 cpm

15 cpm

Ach 10
mcg/kg

Control

Efecto 1

Efecto 2

PAS

230 mmHg

0 mmHg

200 mmHg

PAD

185 mmHg

0 mmHg

185 mmHg

PAM

200mmHg

0 mmHg

190 mmHg

Fuerza de
contraccin

8 mm

0 mm

8 mm

84 cpm

0 cpm

96 cpm

11 mm

14 mm

12 mm

12 cpm

24 cpm

12 cpm

Frecuencia
cardiaca
Amplitud
respiratoria
Frecuencia

METILCOLINA
Metacolina
Es
unagonistacolinrgicosinttico
no-selectivo
del
tiposterdecolinaque acta unindose y activandoreceptores
muscarnicosde laacetilcolinacomo parte delsistema nervioso
parasimptico. Por su poca selectividad, es altamente activador
de todos los receptores muscarnico y tiene un efecto muy
limitado sobre losreceptores nicotnicos.

USOS:
La metacolina es un agentebroncoconstrictory producemiosis.
El principal uso clnico de la metacolina es en el diagnstico de
la
hiperactividadbronquialcaracterstica
en
pacientes
conasma, especialmente individuos adultos, ms que en nios.

Metacolina 1
mcg/kg

Control

Efecto 1

Efecto 2

PAS

165 mmHg

60 mmHg

155 mmHg

PAD

135 mmHg

40 mmHg

125 mmHg

PAM

145 mmHg

46.6 mmHg

135 mmHg

Fuerza de contraccin

6 mm

4 mm

6 mm

Frecuencia cardaca

84 cpm

96 cpm

84 cpm

Amplitud respiratoria

11 mm

12 mm

10 mm

Frecuencia respiratoria

12 cpm

12 cpm

12 cpm

CARBACOL

El carbacol es una droga

colinrgica de accin directa.
Provoca
efectos
parasimpticos
mimticos
de doble accin ya que no
solo
estimula
la
placa
motora de la clula muscular
sino que adems inhibe
parcialmente
la
colinesterasa .
Tiene efectos a nivel del
simptico
especficamente
sobre
el
aparato
cardiovascular y a nivel del
parasimptico
sobre
el
aparato genitourinario.
Tiene menor sensibilidad a la
acetilcolinesterasa por eso

Los
parasimpticos
mimticos
actan
estimulando directamente
al receptor nicotnico o
muscarnico
de
la
acetilcolina actuando como
esta.
El
carbacol
en
especial
acta
sobre
receptores
M2 y M3
produciendo
bradicardia
(disminuye
frecuencia,
presin,
etc.),
broncocontriccin, miccin,
salivacin, etc.
Adems
acta
sobre
receptores nicotnicos a
nivel central y muscular.

Carbacol 1
mcg/kg

CARBACOL 1
mcg/kg

Control

Efecto 1

Efecto 2

PAS

235 mmHg

25 mmHg

180 mmHg

PAD

190 mmHg

0 mmHg

150 mmHg

PAM

205 mmHg

83 mmHg

160 mmHg

Fuerza de
contraccin

8 mm

4 mm

6 mm

84 cpm

84 cpm

14 mm

10 mm

Frecuencia
cardaca
Amplitud
respiratoria

84

cpm

11 mm

Betanecol

Betanecol
El betanecol es un medicamento parasimpaticomimtico
del tipo ster de colina que acta como un agonista
selectivo de los receptores muscarnicos del sistema
nervioso parasimptico, especficamente a nivel del
receptor muscarnico M3, sin que tenga efecto sobre los
receptores nicotnicos. A diferencia del neurotransmisor
acetilcolina, el betanecol no es hidrolizado por la enzima
colinesterasa y, por lo tanto, sus efectos tienen un ms
largo perodo de duracin.

Es usado en el tratamiento de la retencin urinaria que

resulta por un anestsico general o una neuropata
diabtica de la vejiga urinaria. Se usa tambin para
aliviar la atona (falta de tono muscular) gastrointestinal.

Betanecol 10
mcg/kg

PAS
PAD
PAM
Fuerza de contraccn
Frecuencia cardiaca
Amplitud respiratoria
Frecuencia
respiratoria

Control

Efecto 1

Efecto 2

170 mmHg
135 mmHg
146.6 mmHg
7mm
84 cpm
9 mm
12cpm

95 mmHg
70 mmHg
78.3 mmHg
5mm
84 cpm
9 mm
12 cpm

160 mmHg
135 mmHg
143.2 mmHg
7mm
72 cpm
10 mm
12 cpm

Pilocarpina 10
mcg/kg
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------PILOCARPINA
-------Dosis: 10mcg/kg

Control

Efecto 1

Efecto 2

PAS

200 mmHg

60 mmHg

235 mmHg

PAD

170 mmHg

50 mmHg

205 mmHg

PAM

180 mmHg

55 mmHg

215 mmHg

Fuerza de contraccin

6 mm

5 mm

7 mm

Frecuencia cardaca

84 cpm

96 cpm

84 cpm

Amplitud respiratoria

12 mm

8 mm

10 mm

Frecuencia respiratoria

24 cpm

15 cpm

12 cpm

Nicotina 1 mcg/kg

NICOTINA
Dosis: 1
mcg/kg

Control

Efecto 1

Efecto 2

Efecto 3

PAS

135 mmHg

140 mmHg

Debajo de basal

55 mmHg

PAD

100 mmHg

100 mmHg

Debajo de basal

30 mmHg

PAM

111.67 mmHg

113.33 mmHg

Debajo de basal

38.33 mmHg

Fuerza de
contraccin

7 mm

11mm

7 mm

Frecuencia
cardiaca

72 cpm

48 cpm

84 cpm

Amplitud
respiratoria

12 mm

16 mm

8 mm

13 mm

Atropina 2 mcg/kg

Atropina despus 15 min.

ATROPINA
Despus
de 15
minutos

Control

Despus de 15
min

PAS

100 mm de Hg

100 mm de Hg

PAD

70 mm de Hg

65 mm de Hg

PAM

80 mm de Hg

77 mm de Hg

Fuerza de contraccin

6 mm

6 mm

Frecuencia cardiaca

36 cpm

36 cpm

Amplitud respiratoria

7 mm

7 mm

Frecuencia respiratoria

12 cpm

12 cpm

opina + Pilocarpina 100 mcg/kg

ropina-Acetilcolina 100 g/kg

0
Control

Efecto

Ps

145 mmHg

100 mmHg

Pd

110 mmHg

65 mmHg

PAM

121mmHg

77mmHg

Fuerza de
contraccin

6mm

7mm

Frecuencia
cardaca

36 cpm

24 cpm

Amplitud
respiratoria

8 mm

7mm

opina + Carbacol 100 mcg/kg

Contro
l

Contro
l

Efecto
1

Efecto
1

Efecto
2

Efecto
2

opina + Ach 300 mcg/kg

Control

Efecto 1

Efecto 2

PS

124mmHg

85mmHg

115mmHg

PD

100 mmHg

60mmHg

80mmHg

PAM

No tengo
calculadora

Amp respiratoria

12mm

13mm

8mm

Fuerza de
contraccin

7mm

8mm

8mm

Fr cardiaca

75cpm

90cpm

75cpm

Fr respiratoria

30cpm

45cpm

15cpm

ropina + Metacolina 3 mcg/kg

La metacolina que es un frmaco
colinrgico acta en todos los
receptores M (M1, M2, M3)
muscarnicos de la acetilcolina.
La atropina es un anticolinrgico
antagonista del receptor muscarnico
de la acetilcolina , inhibe sus efectos.

Control

Efecto 1

PAS

80 mmHg

65 mmHg

PAD

45 mmHg

25 mmHg

PAM

56 mmHg

38 mmHg

Fuerza de contraccin

7 mm

7 mm

Frecuencia cardaca

180 cpm

180 cpm

Amplitud respiratoria

17 mm

16 mm

Frecuencia respiratoria

90 cpm

60 cpm

Nicotina 300 mcg/kg

Gracias