CURSO: FARMACOLOG A I

DOCENTE: MAGI NO SUYON

MATI AS

ALUMNA: MARQUI NA ESPI NO
STHEFANY

VERANO 2011

Bloquean los efectos fisiolgicos de la
estimulacin simptica.

Esta inhibicin puede producirse
durante la sntesis, el almacenamiento o
la liberacin del neurotransmisor
adrenrgico.
Se ubican en la membrana axonal presinptica y su
activacin por autacoides, neurotransmisores o
frmacos provoca una inhibicin o una liberacin del
neurotransmisor almacenado en el axoplasma.
1. Inhibidores de sntesis de
noradrenalina, adrenalina,
dopamina.
2. Alteran el almacenamiento de
noradrenalina ,adrenalina,
dopamina.
3. Bloqueo de liberacin de
noradrenalina, adrenalina,
dopamina.
4. Formacin de falsos
neurotransmisores
ALFAMETILTIROSINA:
Metiltirosina 250mg comprimidos

Inhibidor competitivo de tirosina hidrolasa.

Usos: feocromocitoma.
Inhibidores de la monoaminooxidasa
(MAO):

Inhiben la desaminacin oxidativa de
la noradrenalina

Antidepresivos.
Contraindicaciones
Hepatitis aguda, cirrosis activa,
hipersensibilidad.


Reacciones adversas
Sedacin, dolor de cabeza, astenia,
decaimiento, pancreatitis e inflamacin de
glndulas salivales.
RESERPINA tabletas 0.25- 0.5mg:

Alcaloide de la Rauwolfia Serpentina.

Inhibe el almacenamiento de la norepinefrina en el
citoplasma y provoca que la MAO la degrade.
Tambin disminuye a la 5-HT(serotonina).

Entra a la terminal nerviosa, penetra en las vesculas de
almacenamiento y causa su ruptura.
La noradrenalina (NA) y la dopamina se derraman hacia
el citoplasma donde son inactivadas por la
monoaminoxidasa (MAO) de tal manera que llega menos
cantidad de aqullas a los receptores situados en la
membrana del rgano efector.

Uso: antihipertensivo, nivel central causa depresin.
GUANETIDINA:

Inhibe las respuestas a la estimulacin de
los nervios simpticos.
Es captada y almacenada por los nervios
adrenrgicos y se acumula en las vesculas
desplazado a la NA y luego se libera
actuando como falso neurotransmisor.
efectivos en hipertensin

RAMS:
Hipotensin postural, diarrea, congestin
nasal, alteracin de la eyaculacin.

Usos:
Hipertensin

Contraindicado:
Feocromocitoma, insuficiencia cardaca
congestiva y en aquellos que se encuentren
bajo tratamiento con inhibidores de la
monoaminooxidasa.
INTERACCIONES:
Reserpina: puede producir una
hipotensin postural excesiva, bradicardia
y depresin mental
GUANETIDINA
(-)
Digestivas: diarrea; vmitos, nuseas, sequedad de boca, aumento de los
movimientos intestinales y reblandecimiento de las partidas.
Cardiovasculares: dolor torcico (angina); bradicardia; tendencia a la retencin
de lquidos y edema con desarrollo ocasional de insuficiencia cardaca
congestiva.
Respiratorias: disnea; asma en sujetos susceptibles, congestin nasal.
Neurolgicas: sncope debido a una hipotensin postural o producida por el
ejercicio; mareos, vrtigo; visin borrosa; temblores musculares, parestesias en
el pecho, debilidad, fatiga.
Musculares: mialgia.
Genitourinarias: aumento del nitrgeno ureico en sangre; incontinencia urinaria;
inhibicin de la eyaculacin.
Metablicas: aumento de peso.
Piel y anexos: dermatitis; alopecia.
Propiedades farmacolgicas:

1 inhibe la vasoconstriccin, disminuyendo la presin arterial (P.A),
prstata, cuello de la vejiga y en la cpsula prosttica.

2 En el caso de yohimbina, incrementa los impulsos sinpticos y potencia
la descarga la descarga de noradrenalina.
RAMS:
Hipotensin postural, taquicardia.
Miosis, congestin nasal.
Falta de eyaculacin.
HALOQUINOLAMINAS
IMIDAZOLINAS
FENTOLAMINA:
Regitina ampolla por 1 ml
Antagonismo: competitivo

Bloqueo 5-HT e histaminiformes

Efectos hemodinmicas:
Similar a la fenoxibenzamina.
Usos:
Exceso de catecolaminas
(feocromocitoma)
Enfermedad vascular
perifrica.
FENOXIBENZAMINA cpsulas
4mg:
Dibenilina 20- 200 mg cpsulas
. Antagonismo: irreversible

Bloqueo acetilcolina, 5-HT e
histamina

Efectos hemodinmicas:
Disminucin de la resistencia
vascular perifrica (PVR) y
tensin arterial.
Venodilatacin.

ALCALOIDES DE CORNEZUELO:

Primeros compuestos que se
descubrieron, proviene de Claviceps
purprea.

Contiene lpidos, esteroles,
glucsidos y aminas, pero sobre todo
los alcaloides del cornezuelo,
ergotamina, ergocristina y
ergometrina.

Bloquea los receptores a
adrenrgicos por antagonismo
competitivo.
Tambin bloquea los receptores 5-
HT.
Causan vasoconstriccin perifrica
y constriccin delas arterias
dilatadas.
USOS:
Migraas
Oxitcico
ACCIONES FARMACOLOGICAS:

Disminucin de resistencia vascular
perifrica y tensin arterial
Relajacin de msculo de fibra lisa en
cuello de la vejiga y prstata.
APLICACIONES TERAPEUTICAS:

Hipertensin primaria de la corriente
de orina en hipertrofia prosttica
benigna.
Quinasolinas
PRAZOSINA 1- 20mg
tabletas:
Minipress 1 2- 5 mg cpsulas

Antagonismo: competitivo

Efectos hemodinmicas:
Disminucin resistencia
perifrica, precarga cardiaca.

RAMS:
Hipotensin postural.
Usos:
Hipertensin primaria.
Hipertrofia prosttica.
Terazosina
Doxazosina
Trimazosina
Alfuzosina
TERAZOSINA 2- 5mg comprimidos:
Adenex 10 mg comprimidos
Hytrin 2mg comprimidos
Tensioless 5mg tabletas

Anlogo estructural de la prazosina.
Ms soluble que la prazosina

Bloqueo de los receptores alfa
1
adrenrgicos
en la prstata, cuello de la vejiga y en la cpsula
prosttica.

Indicado:
Hipertensin arterial. El tratamiento sintomtico
de la hiperplasia prosttica benigna (HPB).
RAMS:
Sistmicos: astenia, dolor de cabeza
Cardiovasculares: palpitaciones,
hipotensin postural, sncope, y
taquicardia.
Digestivo: nauseas
Sistema urogenital: impotencia,
eyaculacin retrgrada
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, antecedentes de
sncope durante la miccin.

DOXAZOSINA 2- 4mg comprimidos:
Cardura 2mg tabletas
Doxatensa 2mg comprimidos
Progandol 2 4mg comprimidos

Semivida 20hrs
Vasodilatacin perifrica, reduciendo las
resistencias vasculares y la presin arterial.
Tambin afecta el metabolismo lipdico
disminuyendo el colesterol total, las LDLs y los
triglicridos.
Usos: hiperplasia prosttica benigna/
hipertensin

Clasificada dentro de la clase B de
riesgo durante el embarazo
ALFUZOSINA 5-10mg comprimidos:
Xatral 10mg comprimidos

Biodisponiblidad 64%
Semivida 3-4hrs
Su bloqueo a disminuye la obstruccin
infravesical a travs de su accin directa
sobre el msculo liso prosttico.

En el hombre, reduciendo el tono
uretral y la resistencia vesical de salida y
facilita el vaciado vesical.
Uso: obstruccin urinaria
debida a la hipertrofia benigna
de la prstata
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al producto.
Antecedentes de hipotensin ortosttica.
Asociacin con otros alfabloqueantes.
Insuficiencia heptica severa.

RAMS:
Trastornos gastrointestinales: nuseas,
diarrea. Debilidad, vrtigo/mareo, malestar.
Cefalea.
No tan frecuentes, aparecen los siguientes
efectos secundarios: Hipotensin (postural),
taquicardia, palpitaciones, dolor torcico.
TAMSULOSINA 0.4mg cpsulas:
Secotex 0.4mg cspsulas
Tamsucar 0.4 mg cpsula
Tamsulon 0.4mg cpsula

Semivida 5-10 horas
Se fija selectiva a los subtipos alfa1A y
alfa1D , produciendo relajacin del
msculo liso de prstata y uretra.

Uso: hiperplasia prosttica benigna

RAMS: eyaculacin anormal, mareo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, angioedema inducido
por frmacos; historia de hipotensin
ortosttica.
Interacciones:
Niveles de plasma: aumentados por
cimetidina; disminuidos por furosemida.
Velocidad de eliminacin aumentada
por: diclofenaco y warfarina.
URAPIDILO 5mg/ml ampollas:
Elgadil 50mg/10ml ampollas

Produce hipotensin
Semivida 3hrs
Vasodilatador accin dual.
Por un lado, es un antagonista
selectivo de los receptores 1
adrenrgicos postsinpticos perifricos.
Por otro lado, a nivel central regula la
presin arterial y el tono simptico
mediante una inhibicin de los receptores
1 adrenrgicos y una estimulacin de
los receptores 5 HT1A serotoninrgicos.
RAMS:
Digestivos. Nauseas y vmitos, distensin
abdominal.
Cardiovasculares. Palpitaciones, taquicardia,
bradicardia, sensacin de opresin precordial,
disnea, extrasistolia.
Neurolgicos. Vrtigo, cefalea, fatiga, mareos,
transpiracin abundante.
Vascular perifrico. Congestin nasal.
Dermatolgicos. Prurito, exantema.
Urolgicos. Priapismo.
BUNAZOSINA 3- 6- 12mg
tabletas:

Disminuye la tensin arterial.

Agente antiglaucomatoso:
Efectos sobre la circulacin
ocular y el dao de las
neuronas de la retina
INDORAMINA:
Baratol 25- 50mg tabletas

Biodisponibilidad menor
30%
Disminuye la presin
arterial
Tratar la hipertensin
con taquicardia mnima.

Rams: Boca seca,
sedacin, insuficiencia en
la eyaculacin.
YOHIMBINA 5mg tabletas:

Tambin bloquear los receptores
de 5HT.

Elevan la presin arterial
Produce taquicardia
Induce aumento de la actividad
motora y temblores.

Atraviesa la barrera H-E

Uso: disfuncin sexual masculina,
neuropata diabtica e hipotensin
postural.
Se usa en veterinaria.
Pausinystalia yohimbe
1 Actan en el corazn, rin,
adipocitos

2 Fibra lisa en vasos, bronquios,
vas gastrointestinales, glndulas,
leucocitos.

3 Tejido adiposo, vas
gastrointestinales.

VASCULAR: Disminuye la frecuencia cardiaca, presin arterial.

RESPIRATORIO: En pacientes con asma o con enfermedad pulmonar
obstructiva crnica este bloqueo produce broncoconstriccin.

METABLICOS: Modifica en metabolismo de carbohidratos y lpidos.
Nadolol
Penbutolol
Pindolol
Propranolol
Timolol
Lentifica la frecuencia cardiaca
Disminuye la contractilidad y
gasto cardiaco
Broncoconstriccin
Disminuye HDL y aumenta LDL
USOS:
Angina de pecho
Hipertensin
Arritmias cardiacas
Feocromocitoma
Glaucoma
RAMS:
Bradicardia
Disminucin del gasto cardiaco
Fatiga
Bronconstriccin
NADOLOL 20- 40mg tabletas:
Corgard 40- 80mg tabletas

Ms soluble en agua.
Bloqueo no selectivo
Accin prolongada 20- 24 hrs

Uso: Angina de pecho
Hipertensin.
PENBUTOLOL:
Levatol 20mg tabletas

RAMS:
Bradicardia, fatiga, broncoespasmo.
PINDOLOL 10- 60mg
tabletas:
Visken 5mg comprimidos

Bloquean los
incrementos de la
frecuencia cardiaca y el
gasto cardiaco inducidos
por el ejercicio.
PROPRANOLOL 40mg tabletas:
Inderal 10- 40- 80mg tabletas

Es muy lipfilo, por ello, se
distribuye ampliamente por todo el
cuerpo.
Atraviesa fcilmente la placenta y
la barrera hematoenceflica y se
excreta en la leche materna.
TIMOLOL:
Globitan 0.25% solucin oftalmolgica

Reducir presin intraocular elevada en:
hipertensin ocular, glaucoma de ngulo
abierto crnico, glaucoma secundario.
insuficiencia cardiaca congestiva, evitar
migraa.

RAMS: fatiga, mareos y
depresin
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad o a otros -bloqueantes;
asma bronquial, antecedentes de asma
bronquial, enf. pulmonar obstructiva crnica
grave; bradicardia sinusal
Reacciones adversas:
Cefalea; blefaritis, queratitis,
disminucin de la sensibilidad
corneal, ojos secos.
ACEBUTOLOL 200-800mg tabletas
Sectral 200- 400mg comprimidos
Norpace 100- 200- 400mg tabletas

Se metaboliza en el hgado formando
diacetolol, el principal metabolito
activo.
La vida media del acebutolol es de 3-
4 horas; del diacetolol, de 8-13 horas.
RAMS:
Hipotencin, bradicardia, falla
cardiaca, prurito.
Interaccin.

RESERPINA: Potenciacin del efecto.
Estimulantes alfa adrenrgicos.
Crisis hipertensiva.

IODOTIROSINA: Disminucin del efecto.

IMAO Exageracin del efecto bradicrdico.

CIMETIDINA. Potenciacin del efecto por
inhibicin del metabolismo heptico.
ATENOLOL 25- 50- 100 mg
comprimidos
Tenormin 25 -50- 100mg
tabletas
RAMS:
Bradicardia, frialdad en las
extremidades, hipotensin postural,
mareo, vrtigo, cansancio, fatiga,
letargo, depresin, diarrea, nuseas,
dificultad respiratoria, disnea.
Antagoniza la taquicardia inducida por las
catecolaminas en los receptores cardacos,
reduciendo el gasto cardaco; la inhibicin de la
secrecin de la renina y la inhibicin de los
centros vasomotores.
USO:
Hipertensin, angina de pecho,
infarto agudo de miocardio.
BISOPROLOL 5mg comprimidos:
EMCONCOR. 5 mg comprimidos
EMCORETIC 10 - 5 mg
comprimidos
GODAL. 10 mg comprimidos
LIBRACOR. 10 mg comprimidos

Produce efecto cronotrpico
negativo con una reduccin de la
frecuencia y del gasto cardacos
Se puede combinar con
inhibidores de la ECA y diurticos
Uso:
Hipertensin arterial,
cardiopata isqumica,
insuficiencia cardiaca.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES:
Insuficiencia cardaca
descompensada
Infarto de miocardio reciente.
Hipotensin. Shock.
Embarazo
Nios.
ESMOLOL 50mg comprimidos:
Brevibloc 100mg/10ml ampollas

Potente de accin corta
Se emplea en situaciones agudas
para control rpido.
METOPROLOL 100mg tabletas:
Lopressor 50- 100mg comprimidos

Atraviesa la barrera placentaria y
la barrera hematoenceflica.
Se excreta en la leche materna.
Reacciones adversas
Vrtigo, somnolencia, confusin, cefalea,
agitacin, fatiga, parestesias, astenia,
depresin, dificultad de concentracin,
ansiedad, anorexia; hipotensin,
sudoracin; nuseas, vmitos.
Reacciones adversas:
Bradicardia, hipotensin postural,
manos y pies fros, palpitaciones;
cansancio, cefaleas; nuseas,
dolor abdominal, diarrea,
estreimiento; disnea de
esfuerzo.
Vasodilatacin
Actividad simpaticomimtico activa
Carteolol
Carvedilol
Bucindolol
Labetalol
CARTEOLOL 10mg comprimidos:
ARTEOLOL, Comprimidos de 5 mg (LACER)

Su elevado carcter hidrfilo le da una larga
vida media (6-8 h)
Mnimo riesgo de afectacin del sistema
nervioso central.

Usos: anti-arrtmico, anti-angina, anti-
hipertensivo y anti-glaucoma

RAMS:
Astenia, calambres musculares, fiebre, infeccin,
malestar, angina de pecho, arritmia, palpitaciones,
vasodilatacin, constipacin, flatulencia, dolor de
las extremidades, artritis, ansiedad, depresin,
somnolencia, mareos, bronquitis, sntomas de gripe
o de resfro, sudoracin, visin borrosa.
CARVEDILOL 6.5- 12.5- 25mg
comprimidos:
Coreg 3.25 mg, 6.25 mg, 12.5 mg
25 mg comprimidos

Hipertensin
Angina de pecho estable
crnica.
Semivida de 7- 10 hrs
RAMS:
Edema en los pies, bradicardia;
trombocitopenia leve; mareo, dolor de cabeza;
hipervolemia, retencin de lquidos,
hipercolesterolemia; hipotensin ortosttica;
edema, fatiga; edema genital.
BUCINDOLOL:

Accin vasodilatador
Antihipertensiva

Solubilidad lipdica Dosis oral diaria media
LABETALOL 100mg comprimidos:

Reversible, con dos ismeros.
Los ismeros (S,S) y (R,S).
(S,R) es un potente bloqueador
(R,R) es un potente bloqueador.

Inhibe la captacin neuronal de
noradrenalina
Disminuye la presin arterial

Biodisponibilidad de 20- 40 hrs
BETAXOLOL 10mg tabletas:
Betax 0.5% gotas oftlmicas

Inhibir la formacin de humor
acuoso y por consiguiente de
disminuir la presin intraocular.
RAMS:
Disminucin de la sensibilidad
de la cornea, eritema, prurito,
manchas puenteadas en
cornea, queratitis y fotofobia.
INTERACCIN:
Epinefrina
CELIPROLOL 200- 400mg
tabletas:

Hipertensin.
biodisponibilidad es de 30 a
70%
La vida media es de 5 horas.
RAMS:
Temblor, parestesia.
Visin deteriorada, depresin,
disminucin de la libido, vmitos y
diarrea, bradicardia, palpitaciones,
hipotensin, extremidades fras, falla
cardaca y arritmia, impotencia, cefalea,
rubor.
INTERACCIONES:
Antiarrtmicos : riesgo de trastornos en ritmo y
conduccin.
Antagonistas del calcio: porque deprimen la
contractibilidad miocrdica y enlentecen la
conduccin AV.
Insulina y antidiabticos orales: el bloqueo beta
adrenrgico puede prevenir la aparicin de signos
de hipoglicemia, como taquicardia.
Drogas inhibidoras de la prostaglandina sintetasa:
pueden aumentar los efectos hipotensores de los
beta-bloqueadores.
NEBIVOLOL 5mg comprimidos:
Lobivon 5mg comprimidos

Es un antagonista competitivo y selectivo
de los receptores beta: este efecto se
atribuye al enantimero SRRR (d-
enantimero).

Tiene una ligera accin vasodilatadora,
debido a una interaccin con la va de L-
arginina/xido ntrico.

Reduce la resistencia vascular perifrica
por un mecanismo de relajacin endotelial,
que parece mediado por el xido ntrico.
Presenta propiedades vasodilatadoras que
contribuyen al efecto antihipertensivo.
RAMS:
Dolor de cabeza, cansancio,
debilidad, mareo, diarrea, nusea,
dolor de estmago, dificultad para
dormirse o permanecer dormido,
entumecimiento, ardor u hormigueo
en las manos, los brazos, los pies o
las piernas.
Interacciones
Calcio antagonistas (verapamilo),
antiarrtmicos, clonidina, digital,
insulina y antidiabticos orales,
anestsicos, antidepresivos.
La funcin simptica est mediada por los receptores adrenrgicos, el cual facilita el
tratamiento de enfermedades modulando de manera fisiolgica y bioqumica.

Aunque los bloqueadores -adrenrgicos se utilizan por va tpica en el tratamiento
del glaucoma, algunos estudios han mostrado que tambin son eficaces cuando se
administran a dosis relativamente bajas por va oral.

Recomendados en el tratamiento de la hipertensin en pacientes jvenes, y son de
eleccin en pacientes con cardiopata isqumica, insuficiencia cardaca o fibrilacin
auricular.

GOODMAN Y GILMAN Las bases de la farmacologa de la
terapeutica- Mexico
Katzung B. Farmacologa bsica y clnica- editorial El Manual
Moderno S.A de C.V editorial Mexicana 2009
VADEMECUM del Per 2010
LEHNINGER D. Principios de Bioqumica
http://www.slideshare.net/juankhan/bloqueadores-
adrenrgicos-uso-farmacologico
CASTELLS S. Farmacologa en enfermera- Elsevier Espaa,
2007 - 654 pginas
http://www.med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clas2do/9
_simpaticolitico.pdf
STHEFANY 2011