OPIO: Se obtiene de la

Amapola, Adormidera o
Papaver Somniferum.

OPIACEO
Opioide Endogeno:
Encefalinas, Dinorfinas,
endorfinas.
Existen tres tipos de Receptores Opiceos:
Receptores Mu
Receptores kappa
Receptores Delta
Inhibicin pre sinptica espinal:
se inhibe la descarga de los
neuro transmisores excitatorios
(Sustancia P, Neuroquinina A, B)
a nivel de las terminales pre
sinpticas de las fibras aferentes
primarias.(tipo C)

Inhibicin post sinptica
espinal: se bloquea la descarga
de las neuronas post sinpticas
Depresin del
reflejo de la tos
Nauseas y
Vmitos
Euforia Disforia
Embotamiento
mental
Convulsiones
Miosis
Somnolencia

Liberacin de histamina
celular
Vasodilatacin Arterial y
venosa
Disminucin del tono
simptico central
Bradicardia Vagal
Liberacin de Oxido Nitroso
que da como resultado
hipotensin arterial
Aumento del tono del musculo liso intestinal y
de los esfnteres, disminucin del peristaltismo.
Disminucin de las secreciones (Biliares,
pancreticas y gstricas)
Depresin respiratoria:
Disminucin de la capacidad
de respuesta del centro
respiratorio ante el aumento
del CO2 a nivel bulbar
Depresin del centro
regulador del ritmo
respiratorio:
Disminucin de la frecuencia
respiratoria y del volumen
corriente
Disminucin del volumen
minuto
Disminucin de las contracciones uterinas
Aumento del tono de los urteres e
incremento de las contracciones
Aumento del tono del trgono y del esfnter
vesical
Incremento de la liberacin de la hormona
anti diurtica que da como resultado una
disminucin del volumen urinario
Disminucin de la liberacin de la secrecin
de ACTH
Aumento de los niveles de prolactina
Aumento de la liberacin de la HAD
Inhibicin de la liberacin de Gn Rh (hormona
liberadora de gonadotropina)

Anestesia General:
Fentanilo, Sufentanilo, Alfentanilo, Remifentanilo

Combinacin con Hipnticos, Anestsicos
Inhalatorios y Relajantes Musculares
Fentanilo y Sufentanilo pueden prolongarse
al post operatorio y disminuir el consumo de
anlgesicos.
Baja bio disponibilidad por
va oral (15-75%)
Alto metabolismo heptico
Vida media: 2-3 horas
Forma dos metabolitos
Morfina 3 glucoronido
Morfina 6 glucornido
Excrecin renal (90%) y
menos del 10% por
circulacin entero hepatica
(Heces)

MORFINA
GRANULOS DE MORFINA

La morfina en polvo puede variar desde un color blanco sucio, hasta
marrn.

FARMACOCINTICA
La MORFINA es bien absorbida
del TGI
Administrado IV o IM el efecto es
mayor.
La morfina es metabolizada en el
hgado
Sufre el fenmeno del primer paso
Glucoronoconjugacin Metab.
Inactivos:
90% es excretada en la orina
10% en heces como mordina
conjugada
MORFINA
FARMACOCINTICA
Accion sobre el SNC:
Analgesia Dosis dependiente
Incremento de la tolerancia al
dolor
No hay prdida de conciencia
El paciente localiza el origen del
dolor
Algunos pacientes se tornan
eufricos
Si es Administrada a personas sin
dolor:
Disforia
Ansiedad
Confusin Mental
FARMACOCINTICA
La MORFINA es bien absorbida
del TGI
Administrado IV o IM el efecto es
mayor.
La morfina es metabolizada en el
hgado
Sufre el fenmeno del primer paso
Glucoronoconjugacin Metab.
Inactivos:
90% es excretada en la orina
10% en heces como mordina
conjugada
MORFINA
EFECTOS FARMACOLGICOS
Efectos sobre el SNC:
Analgesia Dosis dependiente
Incremento de la tolerancia al
dolor
No hay prdida de conciencia
El paciente localiza el origen del
dolor
Algunos pacientes se tornan
eufricos
Si es Administrada a personas sin
dolor:
Disforia
Ansiedad
Confusin Mental
MORFINA
EFECTOS FARMACOLGICOS
Efectos sobre el SNC:
Estimula la zona del Gatillo Quimio Receptor produciendo nuseas y
vmitos
Produce Miosis por estmulo del Ncleo Edinger Westphal:
La pupila mitica dosis txica que se da antes de la asfixia
La Miosis Bloqueada por Atropina

Es un poderoso depresor respiratorio:
Disminuye la respuesta del centro respiratorio SNC, haciendo que los
niveles de CO
2
aumenten
La PCO
2
alveolar y plasmtica aumentan debido a la depresin del
a respuesta medular
Debido a la depresin respiratoria, aumenta PCO
2
, lo cual ocasiona
una vasodilatacin cerebral que la final generar una aumento de
la presin intracraneal

Estimula la liberacin de ADH, lo cual produce oliguria
Es un potente depresor de la tos
MORFINA
EFECTOS FARMACOLGICOS
Efectos sobre el SNC:
La morfina tiene un efecto bifsico, es decir dosis dependiente
En cuando al control de la temperatura corporal:
A bajas dosis: disminuye la temperatura
A altas dosis: aumenta la temperatura
Efectos cardiovasculares:
Hipotensin ortosttica por:
Depresin medular vasomotora
Liberacin de histamina

Efectos gastrointestinales:
Constipacin, debido a que
disminuye el peristaltismo
Disminuye la motilidad gstrica
Contracciones espasmdicas
no propulsivas
Disminucin de las secreciones
biliares y pancreticas
Constriccin del esfnter de
Oddi
Incremento de la presin biliar
MORFINA
EFECTOS FARMACOLGICOS
Otros efecto sistmicos
Aumenta el tono del musculo detrusor de la vejiga urinaria, lo cual
ocasiona urgencia urinaria
Aumenta el tono del esfnter vesical, lo cual ocasiona un vaciamiento
urinario
Prolonga el trabajo de parto
Produce la liberacin de histamina y estimulacin vagal:
Broncoconstriccin
Vasodilatacin cutnea, prurito y sudor
FARMACOCINTICA
La MORFINA es bien absorbida
del TGI
Administrado IV o IM el efecto es
mayor.
La morfina es metabolizada en el
hgado
Sufre el fenmeno del primer paso
Glucoronoconjugacin Metab.
Inactivos:
90% es excretada en la orina
10% en heces como mordina
conjugada
MORFINA
EFECTOS FARMACOLGICOS
Efectos sobre el SNC:
Analgesia Dosis dependiente
Incremento de la tolerancia al
dolor
No hay prdida de conciencia
El paciente localiza el origen del
dolor
Algunos pacientes se tornan
eufricos
Si es Administrada a personas sin
dolor:
Disforia
Ansiedad
Confusin Mental
MORFINA
EFECTOS FARMACOLGICOS
Efectos sobre el SNC:
Estimula la zona del Gatillo Quimio Receptor produciendo nuseas y
vmitos
Produce Miosis por estmulo del Ncleo Edinger Westphal:
La pupila mitica dosis txica que se da antes de la asfixia
La Miosis Bloqueada por Atropina

Es un poderoso depresor respiratorio:
Disminuye la respuesta del centro respiratorio SNC, haciendo que los
niveles de CO
2
aumenten
La PCO
2
alveolar y plasmtica aumentan debido a la depresin del
a respuesta medular
Debido a la depresin respiratoria, aumenta PCO
2
, lo cual ocasiona
una vasodilatacin cerebral que la final generar una aumento de
la presin intracraneal

Estimula la liberacin de ADH, lo cual produce oliguria
Es un potente depresor de la tos
MORFINA
EFECTOS FARMACOLGICOS
Efectos sobre el SNC:
La morfina tiene un efecto bifsico, es decir dosis dependiente
En cuando al control de la temperatura corporal:
A bajas dosis: disminuye la temperatura
A altas dosis: aumenta la temperatura
Efectos cardiovasculares:
Hipotensin ortosttica por:
Depresin medular vasomotora
Liberacin de histamina

Efectos gastrointestinales:
Constipacin, debido a que
disminuye el peristaltismo
Disminuye la motilidad gstrica
Contracciones espasmdicas
no propulsivas
Disminucin de las secreciones
biliares y pancreticas
Constriccin del esfnter de
Oddi
Incremento de la presin biliar
MORFINA
EFECTOS FARMACOLGICOS
Otros efecto sistmicos
Aumenta el tono del musculo detrusor de la vejiga urinaria, lo cual
ocasiona urgencia urinaria
Aumenta el tono del esfnter vesical, lo cual ocasiona un vaciamiento
urinario
Prolonga el trabajo de parto
Produce la liberacin de histamina y estimulacin vagal:
Broncoconstriccin
Vasodilatacin cutnea, prurito y sudor
ALTERAN LA:
Fagocitosis
Secrecin de inmunoglobulinas
Funcionalidad de:
Linfocitos T
Clulas con actividad asesina
natural
PUEDEN PRODUCIR:
Prdida de la inmunocom-
petencia
Mayor susceptibilidad a los
procesos infecciosos
INMUNOLOGA DE LOS OPIOIDES
Los linfocitos T (Th2): inmunidad
especifica humoral
Los linfocitos T (Th1): inmunidad
celular
Existe un equilibrio
entre ambas
LA HERONA:
Disminuye la proliferacin de los linfocitos T
MORFINA
USOS TERAPUTICOS
ANALGESIA:
Infarto miocardio
Enfermedades terminales
Ciruga
Procedimientos obsttricos

TRATAMIENTO DE DISNEA POR EDEMA PULMONAR:
Disminuye la resistencia perifrica
Aumenta la capacitancia de compartimientos vasculares esplcnicos
AGONISTAS
Actan sobre los receptores m
Tambin activan los receptores
k y d
Dosis dependientes

Morfina
Herona
Fentanil y relacionados
Meperidina
etorfina
CLASIFICACIN SEGN SU ACCIN
FARMACOLGICA
Agonista
Agonista parcial
Agonista Antagonista
Antagonista
ANALGSICOS OPIOIDES
AGONISTAS PARCIALES
Actan en los receptores
Impiden que otros
frmacos se unan a ellos
No activan totalmente al
receptor


Buprenorfina
AGONISTA - ANTAGONISTA

Generalmente son:
Agonistas k(Kappa)
Antagonistas m

Nalorfina
Nalbufina
Pentazocina
Ciclazocina
Butorfanol
ANALGSICOS OPIOIDES
ANTAGONISTAS
Es el grupo exclusivo para la
Naloxona
Tiene alta afinidad por el
receptor pero no lo activa

Naloxona
AGONISTAS
MEPERIDINA Y DERIVADOS
Principalmente agonistas: m
Con acciones similares, pero no iguales a la morfina y derivados
Accin en el SNC:
Analgsica rpida
Equivalencia: 75 100 mg = 10 mg morfina
Igual sedacin y euforia a dosis equivalentes
A dosis alta: Excitacin general de SNC
Temblores, calambres y convulsiones
AGONISTAS
METADONA Y DERIVADOS
Principalmente agonista : m
Propiedades farmacolgicas similares a la morfina.
Accin en el SNC
Efectiva actividad analgsica.
Suprime signos de abstinencia.
AGONISTAS - ANTAGONISTAS
Se fijan en receptores m, pero no tienen accin intrnseca.
Accin en el SNC:
Analgesia, sedacin y depresin respiratoria
Efectos disfricos y psicomimticos.
Puede suprimir signos de abstinencia y analgesia.
No antagoniza la depresin respiratoria.

Accin en el aparato Cardio Vascular:
Aumenta el GC
Inotropismo positivo
Moderado incremento de PA y FC
BUPRENORFINA
Dosis equianalgsica Buprenorfina: 4 mg = 10 mg de morfina
Accin en el SNC:
Analgesia con > PL y > duracin
Provoca abstinencia.
Antagoniza la depresin respiratoria de otros derivados opiaceos
Puede dar depresin respiratoria variable.
AGONISTAS - ANTAGONISTAS
ANTAGONISTAS
Tienen poco efecto si no se administr previamente un opiceo.
Pero en shock o estrs producen efectos evidentes.
Accin en el SNC:
Antagoniza la sedacin, D. Resp. y alt. CV.
Revierte los efectos disfricos y psicomimticos de los agonistas -
antagonistas.
Rebote excesivo.
En dependientes, puede generar sndrome de abstinencia.