QUINOLONAS Mecanismo de accin Esencialmente, este grupo de quimioterpicos producen un efecto bactericida.

Las quinolonas actan interfiriendo en la sntesis del ADN al bloquear la reaccin de superenrollamiento dependiente del ATP y catalizada por la girasa; esta enzima es tambin responsable de otras actividades necesarias para la integridad del ADN. Las fluorquinolonas atraviesan la placenta y se concentran en el lquido amnitico. Se eliminan por la leche, por lo que deben evitarse durante la lactancia. Todas las quinolonas, tanto las de primera como de segunda generacin, pueden originar molestias gastrointestinales: nuseas, vmitos, diarrea, dispepsia o dolor abdominal. Las alteraciones hematolgicas ms frecuentes son leucopenia, eosinofilia o trombocitopenia. Quinolonas de primera generacin. Estas quinolonas, dadas sus caractersticas farmacolgicas, estn indicadas nicamente en el tratamiento de las infecciones no complicadas del tracto urinario producidas por grmenes sensibles. -Fluorquinolonas. Constituyen una de las principales indicaciones de este grupo de antibiticos, pero es necesario considerar diferentes tipos de enfermedades: a) Cistitis aguda no complicada. El uso de fluorquinolonas debe evitarse, por existir otras alternativas vlidas, para evitar el desarrollo de resistencias. b) Pielonefritis aguda no complicada. Aunque tambin en este caso existen otras alternativas teraputicas que pueden ser vlidas (muchos b-lactmicos, excepcionalmente aminoglucsidos), las fluorquinolonas pueden ser utilizadas, sobre todo si el paciente tolera la va oral y no existe ninguna contraindicacin. c) Infecciones urinarias complicadas. Constituyen una indicacin para la administracin de fluorquinolonas siempre que el microorganismo responsable sea sensible o se produzca una buena evolucin clnica despus de iniciado el tratamiento. d) Uretritis. A pesar de la creciente disminucin en la sensibilidad del gonococo a las fluorquinolonas, la uretritis gonoccica suele evolucionar favorablemente tras una dosis nica de cualquiera de los derivados e) Prostatitis. La dificultad para alcanzar concentraciones adecuadas de antibitico en prstata y la mayor facilidad con que las fluorquinolonas difunden, obligan a considerar este grupo de antibiticos en el tratamiento de la prostatitis.

SULFAMIDAS Mecanismo de accin Las sulfamidas actan sobre bacterias en crecimiento inhibiendo la sntesis de cido flico, por lo que producen un efecto bacteriosttico. Son activas frente a un amplio espectro de bacterias, tanto grampositivas como gramnegativas. Caractersticas farmacocinticas La mayora de las sulfamidas se absorben rpidamente en el tubo digestivo (estmago e intestino, sobre todo delgado). Se distribuyen bien a todos los tejidos y lquidos, incluyendo LCR, sinovial, pleural y peritoneal, alcanzando el 30-80 % de los niveles plasmticos. Atraviesan la barrera placentaria con niveles detectables en sangre fetal y lquido amnitico. Las reacciones adversas ms frecuentes son las gastrointestinales: nuseas, vmitos y diarrea. Aplicaciones Teraputicas. Como monoterapia se utilizan en infecciones urinarias producidas por grmenes sensibles. Estn contraindicadas en casos de hipersensibilidad a las sulfamidas, fracaso renal, insuficiencia heptica, ltimo trimestre del embarazo, neonatos, prematuros, dficit de G-6-PD y hemoglobinopatas.

Cotrimoxazol Es la combinacin fija de sulfametoxazol con trimetoprima en proporcin 5:1 Mecanismo de accin Los dos componentes bloquean la sntesis de cido flico El cotrimoxazol puede administrarse por va IV u oral. Las caractersticas farmacocinticas de ambos componentes son similares y no se alteran sustancialmente por su asociacin. Reacciones adversas Incluye todas las expuestas para cada uno de sus componentes. Las ms frecuentes son las gastrointestinales y las reacciones de hipersensibilidad que afectan la piel y las mucosas o la sangre. El cotrimoxazol se utiliza en el tratamiento de infecciones agudas y crnicas del tracto urinario. En cistitis agudas de mujeres no embarazadas puede ser til una dosis nica de 80/400 mg. Con frecuencia se usa en el tratamiento de prostatitis debido a su buena. difusin.

NITROFURANTONA Pertenece a la familia de compuestos nitrofuranos sintticos. Otros compuestos de la familia son la furazolidona (tratamiento de infecciones intestinales) y la nitrofurazona (aplicacin tpica). Mecanismo de accin. Aunque no es bien conocido, se sabe que acta inhibiendo diversos sistemas enzimticos bacterianos. En el interior de la bacteria, la nitrofurantona se transforma en metabolitos inestables con capacidad de romper el ADN bacteriano. En las clulas humanas puede alterar diversas enzimas. La nitrofurantona es bacteriosttica a bajas concentraciones (5-10 g/ml) y bactericida a concentraciones ms altas y Ph cido. La nitrofurantona provoca resistencias con gran dificultad. Hay cepas de E. coli que se hacen resistentes al perder la reductasa que metaboliza la nitrofurantona. No presenta resistencia cruzada con otros grupos de antimicrobianos. 3. Caractersticas farmacocinticas Se absorbe bien por va oral, con una biodisponibilidad del 90 %; lo hace ms rpidamente cuando se administra en forma de microcristales.

Reacciones adversas e interacciones Son relativamente frecuentes (10 % o ms). Las ms comunes son las digestivas, que pueden mejorar si se administra con alimentos, se reduce la dosis o se usa la presentacin en macrocristales. En ocasiones provoca hepatitis o ictericia colestsica.