NEUROFÁRMACOS I.

Ma. Fernanda Gómez López.

Adriana Sofía González Velázquez.
Melissa Montserrat Ortega Núñez.

Dra. Melissa Ramírez Villafaña.

ÍNDICE.
1. Introducción.
2. Neurofármacos.
3. Fármacos agonistas
adrenérgicos.
4. Fármacos agonistas colinérgicos.
5. Alcaloides colinérgicos.
6. Anticolinesterasas reversibles.
INTRODUCCIÓN.
 INTRODUCCIÓN.

SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

SIMPÁTICO PARASIMPÁTICO ENTÉRICO

Vínculo entre el SNC y los órganos Vínculo entre el SNC y los órganos
periféricos. periféricos.
Controla el tracto gastrointestinal.
Su actividad predomina durante el Su actividad predomina durante la
Está constituído por los plexos
estrés. relajación.
nerviosos intrínsecos del tubo
Nace en los segmentos medios, Nacen de los pares craneales III,
desde las vértebras D1-L3. digestivo.
VII, IX y X.
Fibras preganglionares cortas. Fibras postganglionares cortas.
Ganglio / Sinapsis
F. Preganglionar
F. Postganglionar
 Las fibras nerviosas conducen los impulsos nerviosos
FIBRAS desde el sistema nervioso central. Prolongaciones
NERVIOSAS. delgadas de las neuronas, incluyendo los axones y sus
cubiertas gliales.
La acetilcolina y la noradrenalina son los transmisores
autónomos más importantes y resultan fundamentales para
comprender la neurofarmacología.
Las fibras secretoras de noradrenalina se denominan
adrenérgicas y las que secretan acetilcolina, colinérgicas.
COMPUESTOS NANC.

ATP.
Péptido intestinal vasoactivo.
Óxido nítrico.
Sustancia P.
Dopamina.
GABA.
Prostaglandina.
Histamina.
Entre otros.
SINAPSIS.
Es el sitio donde se unen las dos fibras
nerviosas, estas se congregan en
estructuras llamadas ganglios.

La sinapsis consta de un surco o

hendidura, a través del cuál debe
transmitirse el impulso nervioso por
medio de una sustancia química.

NO EXISTE otra forma de que el impulso

nervioso sea transportado y
posteriormente inactivado más que por
medio de la fibra nerviosa.
 A nivel de neurona, denominamos receptores al
conjunto de proteínas que forman parte de la
RECEPTORES
membrana neuronal y que actúan como medio de
comunicación con el exterior de la célula.

Metabotrópicos.
Proteína G.
Segundos mensajeros.
Acción duradera.
Apertura de diversos canales al mismo tiempo.
Existen dos tipos de receptores del sistema nervioso
autónomo, los adrenérgicos y colinérgicos.
Trabajan en 3 tipos de proteínas específicamente:
Los receptores estimulan o inhiben un efecto en
los órganos de respuesta.

El conocimiento de las respuestas debidas a la

actividad de los nervios autónomos permite
prever la acción de diferentes fármacos en el
sistema y sus sitios receptores.
 NEUROFÁRMACOS.

La neurofarmacología es el estudio de los efectos de los fármacos

sobre el sistema nervioso. Su principal objetivo son las acciones de
los medicamentos para las enfermedades psiquiátricas y
neurológicas así como para los problemas de adicción a sustancias.

Un neurofármaco es cualquier fármaco o medicamento diseñado para

influir en el sistema nervioso, ya sea central o periférico.
Estos compuestos están diseñados específicamente para alterar la
función del sistema nervioso.
Los fármacos que afectan a los receptores del SNA tienen uno de
los siguientes cuatro efectos:

Bloqueo de la síntesis o liberación del neurotransmisor.

Aumento en la liberación del neurotransmisor.
Ocupación de los sitios receptores del neurotransmisor.
Inhibición de la descomposición del neurotransmisor.
 Fármacos agonistas adrenérgicos.

¿QUÉ SON?
Son compuestos químicos diseñados
Estos fármacos evitan la En Odontología estos
para activar los receptores adrenérgicos
acción de la acetilcolina en fármacos nos ayudan a
del sistema nervioso simpático.
las terminaciones disminuir el flujo salival y la
ganglionares secreción de las glándulas
Imitan los efectos de la adrenalina y la
parasimpáticas. respiratorias durante la
noradrenalina al unirse y activar estos
anestesia.
receptores, lo que puede tener una
Bloquean los efectos
variedad de efectos fisiológicos.
muscarinicos de la
acetilcolina, pero no los
Aumento de la frecuencia cardíaca
nicotínicos.
Dilatación de los bronquios
Constricción de los vasos
sanguíneos.
 Metodología de laboratorio

Acción directa Acción Mixta Acción indirecta

Implica tanto una acción directa

Su función es estimular los como una acción indirecta sobre Implica aumentar la liberación
receptores Esto puede incluir los receptores adrenérgicos. Esto de noradrenalina desde las
aumentar la frecuencia cardíaca, significa que estos compuestos terminaciones nerviosas
dilatar las vías respiratorias, pueden estimular directamente los adrenérgicas o inhibir su
contraer los vasos sanguíneos, receptores y también aumentar la recaptación después de la
entre otros efectos. liberación de noradrenalina o liberación.
inhibir su recaptación.
 Accción directa
Se refiere a su capacidad para activar específicamente ciertos
subtipos de receptores adrenérgicos, sin afectar
Selectivos significativamente a otros subtipos de receptores adrenérgicos.
Esto permite un mayor control sobre los efectos fisiológicos
deseados, minimizando los efectos secundarios no deseados.

Implica estimular ambos receptores a y b. Como resultado una

amplia gama de efectos fisiológicos en el cuerpo, incluyendo
No selectivos aumento de la frecuencia cardíaca, constricción de los vasos
sanguíneos, dilatación de las vías respiratorias, entre otros.
 Acción indirecta
Promueven la liberación de noradrenalina desde las
Agentes liberadores
terminaciones nerviosas adrenérgicas

Bloquea la recaptación de noradrenalina después de su liberación

Inhibidor de la captación en la sinapsis, lo que prolonga la acción de la noradrenalina en los
receptores adrenérgicos.

Bloquean la acción de la enzima monoaminooxidasa, que normalmente

degrada neurotransmisores como la noradrenalina en el cuerpo. Al bloquear
Inhibidores de la
esta enzima, los inhibidores de la MAO aumentan los niveles de noradrenalina
monoaminooxidasa (MAO) disponibles en las sinapsis, lo que resulta en una mayor estimulación de los
receptores adrenérgicos

Bloquea la acción de la enzima COMT, que normalmente degrada

Inhibidor de la catecol-O- catecolaminas como la noradrenalina y la dopamina en el cuerpo. Al inhibir
esta enzima, se aumentan los niveles de catecolaminas disponibles en el
metiltransferasa (COMT)
cuerpo, lo que puede potenciar la acción adrenérgica.
 Reacciones
Tipo de
Nombre Farmacodinamia Dosis Farmacocinética adversas/contradiccio
fármaco nes

Ampolla de 1 mg Administrarse por vía

Provoca una respuesta de en 1 ml (1 mg/ml) intravenosa, intramuscular,
Puede provocar: arritmia,
"lucha o huida" al aumentar solo para subcutánea o inhalada. Se
hipertensión, agitación,
la frecuencia cardíaca, inyección IM excretan principalmente en la
cefaleas; necrosis tisular
Epinefrina Fármaco elevar la presión arterial, Ampolla de 1 mg orina.
tras la extravasación (usar
(adrenalina) simpaticomimético dilatar las vías respiratorias en 1 ml (1 mg/ml) La vida media de la epinefrina
una vena de gran calibre
y redistribuir el flujo solo para es relativamente corta, siendo
para la administración IV).
sanguíneo hacia los tejidos inyección IV o de aproximadamente 2-3
vitales. perfusión IV minutos, es dé corta duración
pero de acción rápida

La regulación de la presión
Infusión intravenosa, Se administra comúnmente Hipertensión
arterial, la frecuencia
0,05-0,1 µg por vía intravenosa para evitar Bradicardia refleja
cardíaca, la contractilidad
(base)/kg/min. el metabolismo de primer Isquemia
Norepinefrina Fármaco cardíaca y la distribución
paso. Arritmias cardíacas
(Noradrenalina) simpaticomimético del flujo sanguíneo. Son
Dosis máxima La excreción renal es el Isquemia digital
efectos para la adaptación
habitual: 2 principal mecanismo de Necrosis tisular
del organismo a
µg/kg/min. eliminación de la noradrenalina
situaciones de estrés.
 Reacciones
Tipo de
Nombre Farmacodinamia Dosis Farmacocinética adversas/contradicci
fármaco ones

Tiene efectos
—Bloqueo cardíaco o
predominantes en el Taquicardia
bradicardia
corazón y las vías Hipertensión arterial
sintomática: Adultos: Administrarse por vía
respiratorias, lo que lo hace Isquemia miocárdica
2-10 microgramos intravenosa.
Fármaco útil en el tratamiento de Palpitaciones
Isoproterenol por minuto Se excretan principalmente en
simpaticomimético afecciones como el Temblores
-Asistolia o paro la orina.
bloqueo cardíaco, la Hiperglucemia
cardíaco: Es de 0.02-
bradicardia, la insuficiencia Hipopotasemia
0.2 mg
cardíaca y el asma
bronquial.

Se administra comúnmente Hipertensión

-Insuficiencia
Aumenta la contractilidad por vía intravenosa para evitar Bradicardia refleja
cardíaca aguda:
cardíaca en casos de el metabolismo de primer Isquemia
Fármaco Adultos entre 2.5 a 5
Dobutamina insuficiencia cardíaca paso. Arritmias cardíacas
simpaticomimético microgramos por
aguda o shock La excreción renal es el Isquemia digital
kilogramo de peso
cardiogénico. principal mecanismo de Necrosis tisular
corporal por minuto
eliminación de la noradrenalina
 Reacciones
Tipo de
Nombre Farmacodinamia Dosis Farmacocinética adversas/contradiccio
fármaco nes

Temblores musculares
Activa los receptores Taquicardia o
beta-2 adrenérgicos en Existe administración oral, palpitaciones
los músculos lisos de -Niños menores de 5 pero como en el caso de los Nerviosismo
las vías respiratorias, lo años: 2,5 mg. inhaladores de dosis Mareos o vértigo
Fármaco que produce -Niños de 5 a 11 años: 2,5 medida o las nebulizaciones, Hipertensión arterial
Albuterol
simpaticomimético broncodilatación y a 5 mg (1,25 a 2,5 ml) se absorbe directamente en Hipopotasemia
alivio de los síntomas -Niños de 12 años y más y los pulmones, alcanza una Náuseas o vómitos
respiratorios en adultos: 5 mg (2.5 ml) concentración terapéutica Irritación de garganta o
condiciones como el más rápida y efectiva. boca seca
asma

- Fenilefrina oral:
Vasoconstricción: Para adultos y niños Administra por vía oral, por Hipertensión arterial
Reducción de la mayores de 12 años: 10 a vía intravenosa o Palpitaciones o
Fármaco congestión nasal 20 mg cada 4 horas. intramuscular. taquicardia
Fenilefrina simpaticomimétic Elevación de la - Gotas nasales: 2-3 Se metaboliza Mareos o vértigo
o presión arterial gotas en cada fosa nasal principalmente en el hígado. Nerviosismo o ansiedad
Midriasis cada 4 horas Se elimina por los riñones a Dolor de cabeza
- Solución oftálmica : 1 o 2 través de la orina.
gotas en el ojo afectado
 Fármacos agonistas Colinérgicos .

¿Qué es la
Acetilcolina?
¿QUÉ SON?
Son medicamentos que imitan o potencian La acetilcolina es un neurotransmisor
la acción del neurotransmisor acetilcolina crucial en el sistema nervioso que
en el sistema nervioso. desempeña múltiples roles en la
transmisión de señales neuronales, la
Estos fármacos actúan estimulando los contracción muscular, la regulación de la
receptores colinérgicos, que están presentes memoria y el aprendizaje, la regulación del
en varios tejidos y órganos del cuerpo, estado de vigilia y el sueño, y la regulación
incluido el sistema nervioso central y de las funciones autonómicas.
periférico.
 Acción Acción
directa indirecta
Actuan en dichos receptores
Reversibles
Acción
Acetilcolina corta Edrofonio
Metacolina
Carbacol Esteres 12 min
Betanecol de colina
Cevimelina
Fármacos Acción Piridostigmania
agonistas intermedia Neostigmania

Muscarina Colinérgicos 6 horas Fisostigmania

Rivastigmania
Pilocarpina Alcaloides .
Arecolina Naturales Acción Irreversible
Prolongada
30 días Ecotiofato
Todos ellos simulas las acciones de la
acetilcolina a nivel de los órganos
efectores del parasimpático. Inhibiben la enzima acetilcolinesterasa
Enzima que degrada la acetilcolina
 Colinergicos de acción directa
ESTERES DE COLINA.
Metacolina
Para el Dx de
actividad bronquial,
en pacientes
normales o con asma
Betanecol

Cevimelina

Carbacol
Puede utilzarse para
incrementar la
salivación y secreción
lagrimal
 Colinergicos de acción directa
Alcaloides parasimpaticomimétricos
Muscarina
imita las acciones
Pilocarpina
estimuladoras de la
Posee acción muscarinica
acetilcolina sobre la
predominante
musculatura lisa y glándulas.
Uno de los estimulantes
más potentes de sudor,
lágrimasy saliva

Arecolina
Se utiliza, en forma de diversas
sales, como estimulante
En el tracto gastrointestinal producen gangliónico,
estimulación en la producción de todas las parasimpaticomimético
secreciones, con aumento del tono del
músculo liso, aumento del peristaltismo y la
motilidad.
 Colinergicos de acción indirecta

Ambenonio y
Edrofonio Órganosfosforados son Fisostigmina
son con compuestos un grupo de compuestos Antídoto de intoxicación
muy tóxicos, por lo que se utilizan de fármacos anti-
cual ya no se usan ampliamente hoy en día colinergicos
clínicamente como plaguicidas

Piridostigmina Nesotigmina
Tratamiento de Alivio de la sitensión
miastenia abdominal
 Reacciones
Tipo de
Nombre Farmacodinamia Dosis Farmacocinética adversas/contradiccio
fármaco nes

Constricción pupilar
Se administra como gotas
(miosis) -Pilocarpina oftálmica : 1 o -Dolor ocular o irritación
oftálmicas y administración
Aumento de la 2 gotas de solución -Visión borrosa temporal
oral. La pilocarpina y sus
secreción salival y oftálmica de pilocarpina al -Miosis excesiva
metabolitos inactivos se
lacrimal 1% en el ojo afectadoada. -Aumento de la secreción
Agonista eliminan principalmente a
Pilocarpina Estimulación de la -Pilocarpina oral: tabletas salival y sudoración
colinérgico directo través de la orina.
motilidad de 5 y 10 mg, 3 o 4 veces -Náuseas y vómitos
La vida media de la pilocarpina
gastrointestinal al día. -Malestar gastrointestinal
es relativamente corta,
Disminución de la -Cefalea
generalmente alrededor de 1 a
presión intraocular
2 horas,

Aumentar la motilidad Carbacol oftálmico: 1

intestinal y provocar la gota de solución al
Se administra como gotas
evacuación del 1.5% o al 2% en el ojo Sudoración excesiva
oftálmicas y administración
contenido intestinal. afectado, aplicada de 1 Salivación
Agonista oral. El metabolismo del
Reducción del a 3 veces al día. Náuseas
Carbacol colinérgico carbacol es rápido y ocurre
diámetro de las vías Carbacol oral Vómitos
directo principalmente en el hígado.
respiratorias. (tabletas): 0.5 a 2 mg, Diarrea.
La excreción renal es la
Bradicardia administrados por vía
principal vía de eliminación
(disminución de la oral, de 2 a 4 veces al
frecuencia cardíaca) día
 Reacciones
Tipo de
Nombre Farmacodinamia Dosis Farmacocinética adversas/contrad
fármaco icciones

Se puede administrar por Puede provocar:

Actúa como un inhibidor
vía oral, intramuscular o arritmia,
de la acetilcolinesterasa, lo
intravenosa. Se hidroliza en hipertensión,
que lleva a un aumento de
sus metabolitos inactivos, agitación, cefaleas;
la actividad colinérgica en
Agonista colinérgico principalmente en el hígado. necrosis tisular tras
Fisostigmina el cuerpo.
indirecto Se excretan principalmente la extravasación
Contracción muscular, la
por la orina. Una pequeña (usar una vena de
regulación de la frecuencia
cantidad también puede gran calibre para la
cardíaca, la motilidad
ser excretada a través de administración IV).
gastrointestinal.
las heces y la bilis.

-Miastenia gravis: Sudoración

Adultos de 15 a 30 mg, vía oral. excesiva
La regulación de la presión Se administra comúnmente
-Reversión de bloqueadores Salivación
arterial, la frecuencia neuromusculares: por vía intravenosa para
aumentada
cardíaca, la contractilidad Adultos es de 0.5 a 2.5 mg, vía evitar el metabolismo de
Lagrimeo
Agonista colinérgico cardíaca y la distribución intravenosa (IV) primer paso.
Neostigmina excesivo
indirecto del flujo sanguíneo. Son -Atonía gastrointestinal: La excreción renal es el
Adultos es de 15 a 375 mcg Miosis
efectos para la adaptación principal mecanismo de
(microgramos), administrados (constricción
del organismo a eliminación de la
por vía intravenosa o pupilar)
situaciones de estrés. noradrenalina
intramuscular Broncoespasmo
 Alcaloides colinérgicos

Los alcaloides colinérgicos son compuestos que actúan como agonistas de los
receptores colinérgicos, estimulando o potenciando los efectos de la acetilcolina
en los tejidos. Actúan principalmente sobre los receptores muscarínicos y
nicotínicos.

La activación de estos receptores colinérgicos puede tener diversos efectos,

como la contracción muscular, la estimulación de la secreción de glándulas y otros
procesos regulados por el sistema nervioso parasimpático.
 Alcaloides colinérgicos

Nicotina Muscarina

Se encuentra en ciertos hongos, como

La nicotina es un agonista de los
Amanita muscaria. La muscarina es
receptores nicotínicos de acetilcolina
conocida por su capacidad para activar
en el sistema nervioso. Al unirse a
los receptores muscarínicos de la
estos receptores, estimula la liberación acetilcolina.
de neurotransmisores, incluyendo la
dopamina, lo que contribuye a la efectos como la constricción de las
sensación de placer y refuerza la pupilas (miosis), aumento de la
adicción. salivación, sudoración, disminución de la
frecuencia cardíaca y aumento de las
contracciones intestinales.
 Alcaloides colinérgicos

Pilocarpina
La pilocarpina es un agonista de los receptores
muscarínicos, específicamente los receptores
muscarínicos M3. Al estimular estos receptores,
provoca la contracción del músculo liso y
glándulas exocrinas, lo que tiene aplicaciones
terapéuticas en el tratamiento de condiciones
como el glaucoma y la xerostomía.
 Anticolinesterasas
ESTERES DE COLINA.
reversibles

Las enzimas anticolinesterasas reversibles son aquellas que inhiben la actividad

de la enzima colinesterasa de manera temporal y pueden revertirse con el
tiempo. La colinesterasa es una enzima que descompone la acetilcolina, un
neurotransmisor que juega un papel crucial en la transmisión de señales
nerviosas.
 Anticolinesterasas
ESTERES DE COLINA.
reversibles
Estos inhibidores bloquean temporalmente la acción de la colinesterasa, lo que
aumenta los niveles de acetilcolina en la sinapsis nerviosa y mejora la
transmisión de señales nerviosas.

Es importante destacar que la reversibilidad de estos inhibidores implica que su

efecto es temporal y que, con el tiempo, la enzima colinesterasa recupera su
actividad normal.
Inhibidores de la colinesterasa
reversibles:
fisostigmina
neostigmina
piridostigmina
 Anticolinesterasas reversibles

Piridostigmina Neostigmina
Tratamiento de Alivio de la sitensión
miastenia abdominal
enfermedad tratar la miastenia gravis
autoinmune
ayuda a aumentar la
fuerza muscular

Fisostigmina Efectos secundarios:

Antídoto de intoxicación de fármacos sudoración
anti-colinergicos. salivación excesiva
Tratar condiciones como la miastenia aumento de la frecuencia cardíaca.
gravis
REFERENCIAS:
1. Espinoza Meléndez T (2012) Farmacología y Terapéutica en Odontología.
Fundamentos y Guía Práctica Editorial Médica Panamericana.
2. Ciancio, S. G., & Bourgault, P. C. (1989). Clinical pharmacology for dental professionals
(3a ed.). Mosby.
3. Ritter, J. M., Flower, R. J., Henderson, G., Loke, Y. K., MacEwan, D., & Rang, H. P. (2020).
Rang Y Dale. Farmacología (9a ed.). Elsevier.
[Link], H. P. (2005). Farmacología y terapéutica odontológica.
[Link] Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases
farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
MUCHAS
GRACIAS.