Tal

l
erdef
armacol
ogí
a
1)
¿Quéest
udi
alaf
armacol
ogí
ayaquésel
edenomi
naef
ect
opl
acebo?
Laf
armacol
ogí
a:
Eslacienci
aqueest
udialosefectosdelosmedi
cament osenlosorgani
smos
v
ivos.Sededi
caainvest
igarcómol osf
ármacosint
eractúanconelcuer
poy
cómopuedenserut i
li
zadosparat
rat
arenfermedades.

El
efect
opl
acebo:
Esunf
enómenoenel
cual
unpaci
ent
e
exper
iment
amej or
íaensussínt
omasounar espuestaposi
ti
vaal
reci
birun
t
rat
amient
oiner
teosinef
ectosfarmacol
ógi
cosreales.
Estosi
gnif
icaqueel pacient
eperci
beunamejoríaoal
ivi
odesussíntomas
si
mplement edebidoasucr eenci
aenelt
rat
ami ent
oqueestáreci
biendo.En
otr
aspalabras,elef
ectoplacebonoest
árel
acionadoconloscomponent es
quí
micosdel tr
atamiento,
sinomásbienconlasexpectat
ivasycreenci
asdel paci
ente.Esunconcepto
i
mpor t
anteenl
ainvest
igaci
ónclí
nicayseut i
l
izacomobasedecompar ación
paraeval
uarl
aefect
ivi
daddeunf ármacoenensay osclí
nicos.
Far
macol
ogí
a:Ramadel
aquí
micayl
a
medi
cinaencar
gadadel
est
udi
odel
aacci
ón
del
assust
anci
asenel
organi
smo.
Pl
acebo:
simul
ater
api
amédi
cat
eni
endomás
quet
odounef
ect
opsí
qui
codef
isi
ológi
coquepudi
era
desembar
carenunef
ect
ofi
siol
ógi
co.
Nota:Ademásquel oseñal
adoi
nvest
igarquéestudi
alaf
armacol
ogíayaqué
seledenominaefect
oplacebo(
darej
emplo).Ej
emplosdefar
macologí
ay
ef
ectoplacebo:
Ej
empl odefarmacología:Digamosqueunaper sonatienefi
ebreymalestar
debidoaunai nf
ecci
ón.Unmédi copodr í
arecetarl
eunant i
biót
icoespecíf
ico
paracombat i
resai
nfección.Laf armacol
ogíainvesti
gacómoeseant i
biót
ico
i
nteract
úaconel cuerpopar ainhibi
relcr
ecimientodel asbact
eri
ascausantes
delainfecci
ónyaliv
iarlossíntomasdel paci
ent e.

Ejempl odeef ectoplacebo: I

maginaqueal gui
ensuf rededol orescrónicosenl a
espaldaydeci depar ti
ciparenunensay oclíni
copar aunnuev omedi cament o
analgésico.Enel estudio,alami t
addel osparti
cipantessel esadmi nistr
ael
nuev omedicament or eal,
mi ent
rasqueal aotrami t
adsel esdaunapast i
ll
ade
placeboquenocont ieneni ngúnprinci
pioacti
vo.Si l
ospar t
icipant
esque
recibier
onel placeboi nf
ormandeunadi sminuci
ónensuni v eldedolor ,
eso
serí
aunej emplodelefectoplacebo,
yaquelamej
orí
anoest
arí
arel
aci
onada
conel medicamentoensí ,si
nomásbi enconl
acr
eenci
adequeest
án
reci
biendountrat
ami entoefecti
vo.

2)¿Aquiénseleconsiderael“
Padredelafar
macia”yqui énfueelpri
merque
dij
oquel asenf
ermedadessondesequil
ibr
ioquí
mi cosyportantoconremedios
químicosdebensert
ratadosytambiéndij
o“quetodaslassustanci
asson
tóxi
casysololadosi
sdet er
minansiestóxi
ca”ono“Dosi ssolafáci
tvenenum”?
Padredelafar
maciaGali
neoelquedi
j
oquel
asenf
ermedadescon
desequi
l
ibr
iosquí
micosParacel
so.
Nota:Ademásdel
oseñal
ado,
reseñahi
stór
icast
ant
odeGal
enocomode
Par
acelso.

Reseñahi
stór
icadeGal
eno
GalenodePérgamo, t
ambiénconoci
docomoCl audioGaleno,f
ueunmédi co,
fi
l
ósof oyescr
it
orromanoquev i
vióenelsi
gloIId.C.Naci
óenPér gamo,una
ci
udaddel I
mperioRomanoenAsi aMenor,yestudiómedicinaenlaescuel
ade
Pérgamo.Luegov i
ajóport
odo
el i
mperi
o,apr
endi
endodeotr
osmédi
cosyobser
vandoapaci
entes.
Final
menteseest
ableci
óenRoma,
dondeseconv
irt
ióenel
médicopersonal
de
vari
osemperador
esromanos.
Galenofueuner udi
toprol
íf
icoyescribi
ósobreunaampliagamadet emas
médicos,incl
uyendoanatomía,f
isi
ologí
a,patol
ogí
a,f
armacologí
ayterapi
a.Sus
escri
tosfueronrecopi
l
adosen15v ol
úmenesyseconv i
rti
eronenlapri
nci
pal
fuentedeconocimient
omédi codurantelaEdadMedia.

Gal
enohi zoimportantescont
ribuci
onesalaf
armacia.Desar
rol
lómétodos
par
apr epararyconservarmedicamentos,
ytambiénestudi
ólosefect
osdelos
medicament osenel cuer
po.
Susescr
it
ossobref
armacol
ogíafuer
onunaf
uentedeconoci
mient
o
i
mport
antepar
alosfar
macéuti
cosdurant
esi
glos.

Gal
enotambiénf
ueuni mpor
tantet
eóri
codelamedici
na.Desar
rol
l
óuna
teorí
adeloshumoresquepostul
abaquelasal
udylaenfer
medadestán
determi
nadasporelequi
l
ibr
iodeloscuat
rohumorescor
poral
es:
sangre,
f l
ema, bi
l
isamari
ll
aybi
l
isnegr
a.Est
ateor
íaf
uel
abasedel
amedi
cina
occi
dentaldur
antesi
glos.
LasenseñanzasdeGalenot uv
ieronunagraninfluenci
aeneldesarr
oll
odela
medici
naocci
dental
.Sutrabaj
of ueesenci
al par
al afor
macióndelafar
macia
modernaysusteorí
assobreloshumor esinfl
uyeronenl amedi
cinadurant
e
si
glos.
 Reseñahi
stór
icadePar
acel
so
Paracelso,t
ambi énconocidocomoTheophr ast
usBombast usvonHohenhei
m,
fueunmédi co,al
quimist
ayt eólogosui
zoquevi
vióenel sigl
oXVI.Naci
ócerca
deZúrich,Suiza,en1493.Estudiómedicinaenl
aUniversidaddeBasil
eayluego
viaj
óport odaEur opa,
aprendiendodeotrosmédicosyestudiandoal
qui
mia.
Paracel
sof ueuncrít
icodelamedici
natradici
onalydesarr
oll
ósuspropias
teor
íassobrelasal
udyl aenfer
medad.Tambi énfueunpioner
oenel usode
medicament osquí
micosparatrat
arenf
ermedades.Susmét odosfueron
controver
ti
dosensuépoca, perofi
nal
ment efuer
onaceptadosporla
comunidadmédi ca.
Paracelsohizoi
mpor tant
escont r
ibuci
onesalamedi ci
na.Desarr
oll
ónuev os
mét odosparaprepararydispensarmedicamentos,ytambiénestudi
ólos
efectosdelosmedicament osenel cuer
po.Susescri
tossobrefarmacología
fueronunafuentedeconoci mientoimport
anteparalosmédicosdurant
esi gl
os.
Par
acel
sot ambiénfueunimport
anteteóri
codelamedi ci
na.Desar
rol
l
óuna
teorí
adelaenfer
medadquepost ul
abaquel aenfer
medadescausadaporun
desequi
li
bri
oquí micoenelcuer
po.Estateorí
afuerev
olucionar
iaensuépocay
siguesi
endor el
evantehoyendí
a.

LasenseñanzasdeParacel
sotuvier
onunagr aninfl
uenci
aenel desar
rol
l
ode
l
amedicinamoderna.Sutr
abajofueesenci
alparaeldesar
rol
lodela
f
armacologí
amoder naysusteor
íassobrel
aenf er
medadi nf
luy
eronen
l
amedici
nadurantesigl
os.

Padr
edel
afar
maci
a

Gal
enodePér
gamo(
129-
201d.
C.)
Esconsideradoelpadredel
afarmaciamoder
na.Fueunmédico,f
il
ósofoy
ci
entí
fi
cogriegoquev i
vi
óenelI
mper i
oRomano.Gal
enofueunprol
ífi
coescri
tor
ysusobrasabarcanunaampli
agamadet emas,i
ncl
uyendoanat
omía,fi
siol
ogía,
pat
ologí
a,farmacologí
ayter
apéuti
ca.

Galenofueundef ensordelateoríahumor
aldel
aenfer
medad,quepost ul
aque
l
asal udeselresult
adodelequili
bri
odeloscuat
rohumorescorpor
ales:sangre,
fl
ema,bi l
i
samar i
ll
aybi l
isnegr a.Gal
enocreí
aquel asenfermedadeser an
causadasporundesequi li
bri
odeest oshumoresyquel osmedi camentos
podíanusarsepararest
aurarelequil
i
bri
o.

El
pri
mer
oquedi
j
oquel
asenf
ermedadessondesequi
l
ibr
ioquí
micof
ue:
Paracelso,
unmédi
coyal
qui
mist
asuizoqueviv
ióenel
sigl
oXVI.Paracel
sofue
unpioneroenel
usodemedi
cament
osquímicospar
atr
atarenf
ermedades.

**Lafrase“t
odaslassust
anciassont óxi
cas”y“sololadosi
sdeter
minadasies
tóxicaono”fueacuñadaporParacelso.Est
afraseesconocidacomoel
princi
piodeParacel
soysiguesiendounpr i
nci
piofundamental
delatoxi
col
ogía.

3)¿
Qui
éndescubr
iól
apeni
cil
i
nayaquésel
edenomi
nanpr
epar
ados
far
macol
ógi
cos?
Descubr
idordel
apeni
cil
i
na:
AlexanderFl
emi
ng:
Preparadosfar
macologí
amezcladesustanci
asparaserusadasentr
atamient
o
prevenci
óndiagnóst
icodeal
gunapat
ologíabuscandonormali
zarl
asfunci
ones
fi
siol
ógicasenelserhumano.

Nota:
Ademásdeloseñal
adoinv
est
igarr
eseñahistór
icadeAl
exanderFl
emi
ngy
el
concept
odepr
eparadosfar
macol
ógicos(darejemplo)
.

Reseñahi
stór
icadeAl
exanderFl
emi
ng
AlexanderFl
emingfueunbacter
iól
ogoescocésquedescubri
ólapenici
li
naen
1928.Lapenici
l
inafuelapri
meradrogaantibi
óti
cadescubi
ert
ayrevoluci
onóel
tr
atamientodelasi
nfecci
onesbact
erianas.
Fl
emingnaci
óenDarvel,
Escoci
a,en1881.Estudi
ómedici
naenlaUni
ver
sidad
deLondr
esysegraduóen1906.Despuésdegr aduar
se,
seuni
óalHospi
talSt
.
Mary’
sdeLondr
es,dondepasótodasucarrer
a.
En1928,Flemingestabaest
udiandoculti
vosdebact
eriasenell
aborat
ori
o
cuandonotóqueunapl acadecult
ivohabíasi
docontaminadaporunhongo.El
hongo,Penici
l
li
um notatum,
habíaproduci
dounasustanciaquei
nhi
bíael
cr
eci
mient
odel
asbact
eri
as.Fl
emi
ngl
l
amóaest
asust
anci
a“peni
cil
i
na”
.

Flemi
ngpubl i
cósushallazgosen1929,
peronof uehast
alaSegundaGuerra
Mundialquelapenici
li
nasedesarrol
lól
osufi
cientecomoparaserut
il
izadade
formagenerali
zada.
Durantel
aguer
ra,l
apeni
cil
i
naseuti
li
zópar
atr
ataral
ossol
dadosher
idosy
contr
ibuy
óasalvarmi
ll
onesdev
idas.

Fl
emi
ngr
eci
bióel
Premi
oNobel
deFi
siol
ogí
aoMedi
cinaen1945j
unt
ocon
HowardFlor
eyyErnstChai
n.Fl
oreyyChainf
uer
onl
osr
esponsabl
esde
desar
rol
l
arlapeni
cil
inapar
asuusoclí
nico.

Elconceptodeprepar
adosf armacol
ógi
cosserefier
eal osmedicamentosque
sepreparanenunlaborat
orio.Lospr
eparadosf
armacológicospuedenserde
ori
gennat ur
al,
comolapenicil
i
na,odeori
gensintéti
co,
comol aaspi
ri
na.

Lospreparadosfar
macológicosseutil
i
zanparatrat
arunaampl
iagamade
enf
ermedades, i
ncl
uyendoinfecci
ones,enf
ermedadescr
óni
casytr
ast
ornos
mentales.

Dosej
empl
osdepr
epar
adosf
armacol
ógi
cosson:
Lapeni
cil
i
na:
Esunant
ibi
óti
coqueseut
il
izapar
atr
atari
nfecci
onesbact
eri
anas.
Laaspi
rina:Esunanal
gési
coyant
ii
nfl
amat
ori
oqueseut
il
izapar
atr
atarel
dol
or,
l
afiebr
eyl ainf
lamaci
ón.
Losprepar
adosfar
macológi
coshanteni
dounimpact
osi
gni
ficat
ivoenl
asal
ud
humana.Hancontr
ibui
doareduci
rlamortal
i
dadyl
amorbi
li
daddemuchas
enf
ermedades.
El
descubr
idordel
apeni
cil
i
naf
ueel
bact
eri
ólogoescocésAlexanderFl
eming.
En1928,Fl
emingestabaest
udiando
cul
ti
vosdebacter
iasenel l
aborat
ori
ocuandonotóqueunaplacadecult
ivo
habí
asidocontaminadaporunhongo.Elhongo,
Penici
l
li
um notat
um,
habí
aproduci
dounasust
anci
aqueinhibí
aelcr
eci
mient
odel
asbact
eri
as.
Fl
emingl
lamóaestasust
anci
a“peni
cil
i
na”.
Lapenici
li
nafuelapri
mer adrogaantibióti
cadescubier
ta.Losanti
biót
icos
sonmedi camentosquecombat enlasinfeccionescausadasporbacter
ias.La
penici
l
inarevol
ucionóelt
ratamientodelasi nfecci
onesbacter
ianas,
yaqueer a
muchomásef ecti
vaquelostrat
ami ent
osant erior
es.

Lospr
epar
adosf
armacol
ógi
cosson:
medi cament osquesepreparanenunlabor atori
o.Lospreparados
farmacológicospuedenserdeor i
gennatural,comolapenicil
ina,odeorigen
sint
ético,comol aaspi
ri
na.Losprepar
adosf ar
macológi
cosseut il
izanpara
trat
arunaampl i
agamadeenf ermedades,incluyendoi
nfecciones,
enfermedadescr óni
casytrastor
nosment ales.

4)
¿Aquésel
edenomi
naabsor
cióndeunmedi
cament
oymenci
onel
as
dist
intasvíasporl
aquepasael
medi
cament
odesdesuabsor
ciónhast
asu
excreción?
Absorcióndeunmedi cament oingr
esodef ár
macosenel t
orrente
sanguíneoatr
avesandodist
intasbarrer
asbiol
ógi
casv ici
osporl aquepasael
medicament odesdesuabsor ci
ónhast asuexcr
eción.Absorcióndist
ri
buci
ón,
desti
no, bi
odi
sponibi
li
dad,biotr
ansformaci
ón,excr
eción–( LAME) .
Nota:
Ademásdelosseñal
adosi
nvest
igarcadaunanombr
adaydescr
ibi
rl
a
det
all
adament
e.

Absor
ción
Laabsor ci
ónesel procesoporel cualunmedi camentoseincor
por aalt
orr
ent
e
sanguíneodesdesuf ormaf armacéutica.Laabsorci
ónesunpr ocesocomplej
o
quedependedeunaser iedef act
ores,comol afor
maf ar
macéuticadel
medi camento,l
avíadeadmi nist
raci
ón,lascaract
erí
sti
casdelpacient
eyel
estadodesal uddelpacient
e.

Di
str
ibuci
ón
Eselprocesoporelcual
unmedi camentosedi st
ri
buyeporelcuer
poatrav
és
delt
orrent
esanguíneoylosl
íqui
doscorporales.Ladi
str
ibuci
óndel
medicamentodependedelasolubil
i
daddel medicamentoenaguaylí
pidos,así
comodel tamañoylacargadelmedicamento.

Dest
ino
Esel l
ugardondeunmedicament
oejercesuef
ect
ofar
macol
ógi
co.Eldest
ino
delmedicamentodependedel
aafini
daddelmedi
cament
oporl
ostej
i
dosy
órganosdelcuer
po.

Bi
odi
sponi
bil
i
dad
Eslafracci
óndeunmedi cament
oqueseabsorbeyllegaalt
orr
ent
esanguíneo.
Labiodi
sponibi
l
idaddependedel
aabsor
ción,
l
adi st
ri
buciónyelmetabol
i
smo
del
medi camento.

Bi
otr
ansf
ormaci
ón
Esel procesoporelcualunmedi
camentoseconv
ier
teenunaformamás
solubleyfácil
deexcretar
.Labi
otr
ansf
ormaci
ónseproducepr
inci
pal
ment
een
elhígado.
Excr
eci
ón
Laexcreci
ónesel pr
ocesoporelcual
unmedicamentoseeli
minadelcuer
po.
Laexcreci
ónseproducepri
ncipal
menteat
rav
ésdel osri
ñones,el
hígadoylas
ví
asrespir
ator
ias.

LAME
Elacr
óni
moLAMEsepuedeut
il
izarpar
arecor
darl
ossei
spr
ocesos
far
macoci
nét
icos
bási
cos:

LAbsor
ción
ADi
str
ibuci
ón
M Dest
ino
EBi
odi
sponi
bil
i
dad
Esteacr
ónimoesunaher r
ami
ent
aútil
paral
osestudi
ant
esyprof
esional
esde
l
asaludquepr of
esi
onal
esdel
asaludquenecesi
tanr
ecor
darl
osprocesos
far
macocinét
icosbási
cos.

Ej
empl
os
 Laabsor
cióndeunmedi
cament
oor al
dependedelav
eloci
dadal
aque
sedi
suel
veenelest
omagoyeli
ntesti
nodelgado.
 Ladist
ri
buci
óndeunmedi
cament
odependedesusol
ubi
l
idadenaguay
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ípi
dos.
 El
desti
nodeunmedi
cament
odependedesuaf
ini
dadporl
ost
eji
dosy
ór
ganosdel
cuer
po.
 Labi
odisponi
bil
i
daddeunmedi
cament
odependedesuabsor
ción,
di
str
ibuci
ónymet abol
i
smo.
 Labiot
ransf
ormaci
óndeunmedi
cament
osepr
oducepr
inci
pal
ment
een
elhí
gado.
 Laexcreci
óndeunmedi
cament
osepr
oducepr
inci
pal
ment
eat
rav
ésde
l
osriñones.

Laabsorci
óndeunmedicament
oseref
ier
ealpr
ocesoporel
cual
unf
ármaco
pasadesdesul
ugardeadmini
str
aci
ónalt
orr
ent
esanguí
neo.
Estepr
ocesoesesenci
alpar
aqueel
medi
cament
opuedaej
ercersuef
ect
o
ter
apéut
ico.

Lasdi
sti
ntasv
íasdeadmi
nist
raci
óndemedi
cament
ossonl
assi
gui
ent
es:
 Víaoral:
eslavíadeadmini
str
aciónmáscomún.Losmedicamentos
administ
radosporví
aoralseabsorbenenel
tract
ogast
roi
ntest
inal
,
pri
nci
palmenteenelint
esti
nodelgado.
 Ví
apar ent
eral
:eslavíadeadmini
str
aciónqueimpli
calainy
eccióndel
medicamentodir
ectamenteeneltor
rentesanguí
neo,enelt
eji
do
muscularoenelteji
dosubcut
áneo.
 Ví
atópi
ca:
eslavíadeadmini
str
aci
ónqueimpl
i
calaapli
caci
óndel
medi
camentosobr
elapiel
olasmembranasmucosas.

 Ví
arect
al:
eslaví
adeadmini
str
aci
ónquei
mpl
i
cal
aint
roducci
óndel
medi
camentoenelr
ect
o.
 Ví
anasal
:eslaví
adeadmi ni
str
aci
ónquei
mpl
i
cal
aint
roducci
óndel
medi
camentoenlanar
iz.
 Ví
ainhalat
ori
a:esl
aví
adeadmi
nist
raci
ónquei
mpl
i
cal
ainhal
aci
óndel
medicamento.
Unavezqueel medi
camentohasi doabsorbi
do,pasaalacir
cul
aci
ónsanguí
nea
ysedist
ri
buyeportodoelorganismo.Elmedicamentopuedeest
arsuj
etoauna
ser
iedeprocesosmetaból
icos,comolabiotr
ansformaci
ónylaexcr
eci
ón.

Labi
otr
ansf
ormaci
ón
Esel pr
ocesoporelcualelmedi
camentoseconv ierteenotrassustanci
as,
general
ment emássolubl
esenagua,l
oquef acil
it
asuexcr eción.La
bi
otransfor
maciónseproducepri
nci
palmenteenel hí
gado,perotambiénpuede
ocurri
renotrosór
ganos,comolospulmones,losriñonesoel int
est
ino.

Laexcr
eci
ón
Eselprocesoporelcualel
medi cament
oysusmet aboli
tossoneli
minadosdel
or
ganismo.Losmedi camentossepuedenexcr
etaratravésdelosri
ñones,el
hí
gado,lasheces,
elsudorylalechemater
na.

Elti
empodeabsorcióndeunmedicamentodependedelav í
ade
admini
straci
ón,
delaformul
aci
óndelmedi
camentoydel ascaract
erí
sti
casdel
paci
ente.Porej
emplo,l
osmedi
camentosadmini
stradosporvíaor
alsuel
en
tar
darmásenabsor
ber
sequel
osmedi
cament
osadmi
nist
radosporv
ía
parent
eral
.

5)¿Quéesunadrogaymenci
oneenfor
maexpli
cat
ivalosfact
oresdeque
dependensuef
ecti
vi
dadyademásdej
aloquesi
gni
ficacadafactor
?
Dr
oga:
fár
macoqueact
úaenel
SNCypr
oducedependenci
a.
funci
onesdequedependensuef
ect
ivi
dadedad,
peso,
sexof
ármacoci
nét
ica,
enfer
medadeset
c.(LADME).
Nota:ademásdelosseñaladosinvesti
garelconcept
odedr ogasegúnl
a“OMS”
yescogeral
menost r
esfactoresdelcualdependelaefect
ivi
daddeladr
oga
queseandesupresenci
aydescubr ir
loydetall
adamente.
Concept
odeDr
ogasegúnl
a“OMS”
SegúnlaOr ganizaci
ónMundial
delaSalud(OMS),unadrogaes“t
odasustanci
a
que,i
ntroducidaenel or
gani
smoporcualqui
erví
a,escapazdealt
erardealgún
modosuf uncionamient
oyessuscept
ibl
edecreardependenci
a,y
asea
psi
cológica,fí
sicaoambas”.

Fact
oresdeef
ect
ivi
daddel
adr
ogadesupr
esenci
a:

**Laest
ruct
uramoleculardel
adroga:
laestr
ucturamol
ecul
ardeladr
oga
deter
minasucapacidadparauni
rseasusreceptor
esyact
ivar
los.
**
Laconcent
raci
óndeladrogaenelorgani
smo:
laconcent
raci
óndel
adr
oga
enel
organi
smodeter
mi nalai
ntensi
daddesuef
ecto.
**Laví
adeadministraci
óndeLadroga:lav í
adeadmini
str
aci
óndeladroga
deter
minal
av el
ocidadalaquell
egaal organismoyl
acanti
daddedrogaque
l
legaall
ugardondev aaejer
cersuefecto.
Descubr
imi
ent
odet
all
adodel
osf
act
oresdeef
ect
ivi
daddel
adr
oga:

Est
ruct
uramol
ecul
ardel
adr
oga

Laestruct
uramolecul
ardeladr ogadet
erminasucapacidadpar
aunirseasus
recept
oresyacti
varl
os.Lasdrogasquetienenunaestr
ucturasi
mil
aral adelos
neurot
ransmisor
esnatural
estienenunamay oraf
ini
dadporsusreceptoresy
,
porlotant
o,sonmásef ect
ivas.
Porejemplo,
losopi
oidessonunacl
asededr
ogasquetienenunaest
ruct
ura
si
milaraladelamorfi
na,unneur
otr
ansmi
sornat
ural
.Losopioi
dessonmuy
ef
ecti
vosparaal
i
viarel
dol
orpor
quet
ienenunaal
taaf
ini
dadporl
osr
ecept
ores
deopi
oides.

Concent
raci
óndel
adr
ogaenel
organi
smo
Laconcentr
acióndeladr
ogaenelorgani
smodeter
minalai
ntensi
daddesu
ef
ecto.Lasdrogasqueti
enenunaconcent
raci
ónmásalt
aenel or
gani
smoson
másefecti
vas.

Porejemplo,l
osant i
biót
icossonunacl asededrogasqueseutil
izanparatr
atar
i
nfeccionesbacteri
anas.Losanti
bióti
cosdebenalcanzarunaconcentr
ación
sufi
ci
ent eenelorgani
smopar amat arlasbact
eri
as.

Ví
adeadmi
nist
raci
óndel
adr
oga

Laví
adeadmini
str
aci
óndeladrogadeter
minal
av el
oci
dadalaquell
egaal
or
gani
smoylacanti
daddedrogaquell
egaall
ugardondevaaejer
cersuef
ect
o.

Lasv
íasdeadmi
nist
raci
ónmáscomunesson:
 Víaoral:
eslavíadeadminist
raci
ónmáscomún.Lasdr ogas
administ
radasporví
aoralseabsorbeneneltr
actogast
roi
ntest
inal
,
pri
nci
palmenteenelest
ómagoyel int
est
inodel
gado.
 Víaparenter
al:eslaví
adeadmi ni
str
aciónqueimpli
calainyecci
óndel
medicament odir
ectamenteeneltor
rentesanguí
neo.Lavíaparent
eralse
uti
li
zapar amedicamentosquenosepuedenabsor berporvíaoral
,como
l
osant i
bióti
cos,l
osanalgési
cospotentesylosmedicamentosparael
cáncer.
 Víat
ópi ca:eslaví
adeadmi ni
str
aci
ónquei mpli
cal
aaplicaci
óndel
medicament osobrelapi
elolasmembr anasmucosas.Lasdrogas
administradasporví
atópi
caseabsorbenat r
avésdelapielolas
membr anasmucosas.

QueesunaDr
oga.
Unadrogaesunasust
anciaque,i
ntroduci
daenelor
ganismoporcual
quierv
ía,
al
teradeal
gúnmodosuf unci
onamiento.Lasdr
ogaspuedenserdeor
igen
natur
al,
comolaspl
antasmedici
nales,odeori
gensi
ntét
ico,
comolos
medicament
os.
Laef
ecti
vidaddeunadrogadependedeunaser
iedefact
ores,
quesepueden
di
vi
direndosgrupos:
factor
esfar
macoci
néti
cosyfact
oresfar
macodi
námicos.
Laef
ecti
vidaddeunadrogadependedeunaser
iedefact
ores,
quesepueden
di
vi
direndosgrupos:
factor
esfar
macoci
néti
cosyfact
oresfar
macodi
námicos.

Fact
oresf
armacoci
nét
icos

Losfact
oresfar
macocinét
icossonaquell
osquedetermi
nanlacant
idadde
drogaquell
egaall
ugardondevaaejercersuef
ecto.Est
osfact
oresincl
uyen:
 Absorción:
esel
procesoporel
cual
ladr
ogasei
ncor
por
aal
tor
rent
e
sanguíneo.
 Di
str
ibuci
ón:
esel
procesoporel
cual
ladr
ogasedi
str
ibuy
eporel
cuer
po.
 Metaboli
smo:
eselpr
ocesoporelcualel
cuer
poconv
ier
tel
adr
ogaen
unaformamássol
ubl
eyf áci
ldeexcr
etar
.
 Excr
eci
ón:
esel
procesoporel
cual
elcuer
poel
i
minal
adr
oga.

Fact
oresf
armacodi
námi
cos

Losfact
oresf
armacodi
námicossonaquel
losquedet
ermi
nanel
efect
odel
a
drogaenelor
gani
smo.Est
osf act
oresi
ncl
uyen:

 Laaf
ini
dad:
esl
acapaci
daddel
adr
ogapar
auni
rseasusr
ecept
ores.
 Laef
icaci
a:esl
acapaci
daddel
adr
ogapar
aact
ivarsusr
ecept
ores.
 Lapotenci
a:esl
acant
idaddedr
oganecesar
iapar
apr
oduci
runef
ect
o
det
erminado.

6)¿Mencioneal
gunasvíasdeexcr
eci
ónyquét ipodefármacoesel quese
excret
aporesasv í
asademásdelabiot
ransformaci
óndel asdrogasdiga
cuántasfasesocur
renyquéti
posdereaccionessoncaracter
izadasencada
faseydóndeestánsit
uadasencadafaseesascatal
izadoresosistemas
enzimáti
cos?
Ví
asdeexcr
eci
ón:
Renal
–sol
ubl
esenagua:
Vit
ami
naB.
Tecol
–li
posul
i
bles:
Est
erer
oides.
Bi
otr
ansf
ormaci
ón:
FasesI>oxi
daci
ón. {
Sist
emassi
stemát
icos
{Ubi
cadosenl
asmi
tocondi
andel
os
{Megat
oci
tos
I
I>conj
ugaci
ón{

Not a:Ademásdel oseñal ado, i

nvest
igarydesar
rol
larl
asv í
asexcrecionesmás
resaltantes(Renal
,Fecol)
, darotrasfár
macosqueseencuent rananiv elrenaly
ani vel,darotrasr
eaccionesqueseencuent r
ananivelr
enal yanivelfecol,dar
otrasr azonesquesucedent antoenlafaseIcomoenlaf aseIIyesdeci rque
otrosl ugaresademásdel oseñal adoseencuentr
anubicados, l
ossistemas
enzimados.
Ví
asdeexcr
eci
óndel
asdr
ogasmásr
elev
ant
es
Lasv
íasdeexcr
eci
óndel
asdr
ogassepuedencl
asi
fi
carendosgr
andesgr
upos:
 Víasexcr
etor
aspr i
mar i
as:sonlasví
aspri
nci
pal
esporlasquese
excret
anlasdrogas.Estasvíassonl
arenal
,l
ahepát
icaylarespi
rat
ori
a.

 Víasexcretor
assecundar
ias:sonlasví
asporlasqueseexcretan
cantidadesmenoresdedrogas.Estasv
íassonladigest
iva,
lacutáneay
l
al actaci
onal
.

Ví
arenal
Lav
íarenalesl
avíadeexcreciónmásimpor
tante.Seexcr
etanporest
aví
ala
mayor
íadelosfár
macos,tantoensuformaori
ginalcomoenformade
met
aboli
tos.

Losfár
macosqueseexcretanporlav
íarenalsuel
ensersol
ubl
esenagua.Los
fár
macosquesoninsol
ublesenaguapuedenexcretar
seporl
avíar
enalsise
conj
uganconot
roscompuestos,comoel áci
doglucur
óni
cooeláci
dosulf
úrico.

Al
gunosf
ármacosqueseexcr
etanporl
aví
arenal

 Anal
gési
cos:
ibupr
ofeno,
par
acet
amol
,aspi
ri
na
 Ant
ibi
óti
cos:
peni
cil
i
na,
amoxi
cil
i
na,
cef
alospor
inas
  Ant
ihi
per
tensi
vos:
atenol
ol,
enal
apr
il
,l
isi
nopr
il
 Ant
idepr
esi
vos:
fluoxet
ina,
ser
tral
i
na,
par
oxet
ina
 Di
urét
icos:
fur
osemi
da,
hidr
ocl
orot
iazi
da

Ví
ahepát
ica
Lavíahepát
icaeslasegundaví
adeexcreciónmási
mportant
e.Lamayorí
ade
l
osfármacossemet abol
izanenel
hígado,ylosmet
abol
i
tosseexcr
etan
pr
inci
palmenteporl
av í
arenal
.

Si
nembar go,
algunosfármacosseexcret
anporl
aví
abi
l
iar
,ydeahípasanal
i
ntest
inoyseeliminanconlasheces.

 Al
gunosf
ármacosqueseexcr
etanporl
aví
ahepát
ica
 Ant
ibi
óti
cos:
tet
raci
cli
nas,
eri
tr
omi
cina,
clar
it
romi
cina
 Ant
iconcept
ivosor
ales
 Cor
ti
coi
des
 Ant
ihi
stamí
nicos
 Ant
ii
nfl
amat
ori
osnoest
eroi
deos(
AINEs)

Ví
arespi
rat
ori
a
Lavíarespi
rat
ori
aesunavíadeexcr
eci
ónmenosi
mpor t
ante.Seexcr
etanpor
est
av í
alosfármacosquesonvol
áti
l
esoquesemetaboli
zanaproductos
vol
áti
les.
Al
gunosf
ármacosqueseexcr
etanporl
aví
arespi
rat
ori
a
 Anest
ési
cosgener
ales
 I
nhal
ador
es
 Gasesi
nhal
abl
es
Ot
rasr
eacci
onesquesedanenl
abi
otr
ansf
ormaci
óndel
asdr
ogas
Ademásdelasreaccionesdeoxi
daci
ón,r
educci
ónyhidr
óli
sis,quesedanenla
faseIdel
abiot
ransformaci
ón,t
ambiénsepuedendarot
rostiposdereacci
ones,
como:
  N-
desal
qui
l
aci
ón:
seel
i
minaungr
upoN-
alqui
ldel
adr
oga.

 O-
desal
qui
l
aci
ón:
seel
i
minaungr
upoO-
alqui
ldel
adr
oga.

 S-
desal
qui
l
aci
ón:
seel
i
minaungr
upoS-
alqui
ldel
adr
oga.

 Hi
droxi
l
aci
ón:
seañadeungr
upohi
droxi
l
oal
adr
oga.

 Al
qui
l
aci
ón:
seañadeungr
upoal
qui
lal
adr
oga.

 Ami
naci
ón:
seañadeungr
upoami
noal
adr
oga.

 Acet
il
aci
ón:
seañadeungr
upoacet
il
oal
adr
oga.

Ot
rasr
eacci
onesquesedant
ant
oenl
afaseIcomoenl
afaseI
I

Lasreaccionesdeconj
ugaci
óncongl
ucur
onatoyconsul
fat
osepuedendar
tant
oenl afaseIcomoenlafaseI
Idel
abiot
ransf
ormaci
ón.
Ot
rosl
ugar
esdondeseencuent
ranl
ossi
stemasenzi
mát
icos
Lossi
stemasenzimáti
cosqueparti
cipanenlabi
otr
ansfor
macióndelasdr
ogas
seencuent
ranpri
nci
palmenteenelhí
gado,perot
ambiénseencuent
ranen
otr
osórganos,
comolosriñones,
lospulmonesyelint
esti
no.

Enl osriñones,
lossi
stemasenz i
máti
cosseencuent
ranenelepit
eli
otubul
ar
renal.Enlospulmones,lossi
stemasenzi
máti
cosseencuentr
anenel epi
tel
io
alveolar
.Enel i
ntest
ino,
lossi
stemasenzi
máticosseencuent
ranenelepit
eli
o
i
ntest i
nal.
Enestosór
ganos,l
ossist
emasenzimáti
cospuedenpart
ici
parenla
bi
otr
ansfor
macióndelasdrogasqueseexcr
etanporest
asv í
as.

Ví
asdeexcr
eci
óndel
asdr
ogas

Laspr
inci
pal
esv
íasdeexcr
eci
óndel
asdr
ogasson:
  Renal
:eslaví
adeexcr
eci
ónmásimport
ant
e.Seexcret
anporest
aví
ala
mayorí
adelosfár
macos,
tant
oensufor
maorigi
nalcomoenformade
metabol
it
os.
 Hepáti
ca:l
amay or
íadelosfár
macossemet aboli
zanenelhí
gado,yl
os
metabol
it
osseexcretanpri
nci
pal
menteporlavíarenal
.Si
nembargo,
al
gunosfármacosseexcret
anporlav
íabil
i
ar ,
ydeahípasanalint
est
ino
yseeli
minanconlasheces.
 Respi
rat
or i
a:al
gunosfármacosseeli
minanporel
aireexhal
ado.Est
o
ocurr
eprinci
pal
ment econlosfár
macosquesonvoláti
l
esoquese
metabol
izanapr oduct
osvolát
il
es.
 Digest
iva:algunosf
ármacosseexcret
anenlasheces,
yaseaensu
formaor i
ginaloenfor
mademet aboli
tos.
 Lactancia:
algunosfármacosseexcret
anenl al
echemater
na.Est
o
puedeserunr iesgoparal
oslact
antes,porl
oquelasmadresquetoman
medi camentosdebenconsult
arconsumédi coantesdeamamantar
.
Ti
podef
ármacoqueseexcr
etaporcadav
ía

Laví
adeexcreci
óndeunfármacodependedeunaser
iedefact
ores,i
ncl
uyendo
susol
ubi
l
idadenaguaylí
pidos,
sutamañomolecul
arysucargaeléct
ri
ca.

Engeneral
,losfár
macosquesonsolublesenaguaseexcr
etanporlaví
arenal
.
Losfár
macosquesonsol ubl
esenl
ípidosseexcret
anporl
av í
abil
iaroporl
a
ví
arespi
ratori
a.

Bi
otr
ansf
ormaci
óndel
asdr
ogas

Labiotransf
ormaci
ónesel pr
ocesoporelcualelcuerpoconvi
ert
elasdr
ogas
enunaf ormamássol ubleyfáci
ldeexcr
etar.Labiotr
ansfor
maciónseproduce
pr
incipalmenteenelhígado.

Labi
otr
ansf
ormaci
óndel
asdr
ogassedi
vi
deendosf
ases:

 FaseI
:Enest
afase,
lasdr
ogasseoxi
dan,
reducenohi
drol
i
zan.
 FaseI
I:Enestaf
ase,
lasdrogasseconj
uganconot
roscompuest
os,
comoel áci
dogl
ucur
ónicooeláci
dosulf
úri
co.
Cat
ali
zador
esdel
abi
otr
ansf
ormaci
ón

Labi
otr
ansfor
maci
óndel asdrogasescatal
i
zadaporenzi
mas.Lasenzi
mas
sonpr
oteí
nasqueacel
eranlasreacci
onesquími
cas.

Lasenzimasquepar
ti
cipanenl
abiot
ransfor
macióndelasdr
ogasse
encuentr
anpri
nci
pal
menteenelhí
gado,perotambi
énseencuent
ranenot
ros
órganos,comol
osri
ñones,l
ospul
monesyel int
est
ino.

Ti
posder
eacci
onesqueocur
renencadaf
asedel
abi
otr
ansf
ormaci
ón

FaseI

Lasreacci
onesdel
afaseIdel
abi
otr
ansf
ormaci
ónpuedencl
asi
fi
car
seent
res
ti
pos:

 Oxi
daci
ón:
lasdr
ogasseoxi
danporacci
óndeenzi
masoxi
dasas.
 Reducci
ón:
lasdr
ogasser
educenporacci
óndeenzi
masr
educt
asas.
 Hi
drol
i
sis:
lasdr
ogassehi
drol
i
zanporacci
óndeenzi
mashi
drol
asas.
FaseI
I

Lasreacci
onesdel
afaseI
Idel
abi
otr
ansf
ormaci
ónpuedencl
asi
fi
car
seendos
ti
pos:

 Conj
ugación:l
asdr
ogasseconj
uganconot
roscompuest
os,
comoel
áci
doglucuróni
cooeláci
dosul
fúr
ico.
 Metabol
i
smodefaseI
Inoconj
ugati
vo:l
asdrogassemodi
fi
canpor
acci
óndeenzi
masquenoimpl
icanconj
ugaci
ón.

7)
¿Quéesf
armacodi
nami
a,comopr
oduceel
efect
oyaquésel
l
amar
ecept
or?
Fármacodi
nami
a:seencar
gadel
est
udiodel
osef
ectosbi
oquí
micosy
f
isi
ológi
cosdel
osfár
macosysusmecani
smosdeacci
ón.
Ef
ect
o:pr
oduct
odel
aint
eracci
ónent
reel
“medi
cament
o”ycomponent
es
especí
fi
cosdel
or gani
smo“r
ecept
ores“
odi
rect
ament
eporl
ospr
opi
edades
ter
minaci
óndelfármaco.
Receptor:
estr
uct
urasquí
micasqueseencuent
randelacélul
acapacesde
i
nter
acciónconunasust
anci
ayproduci
racci
onesagonist
ascomoant agoni
sta.
Nota:ademásdelosseñalado,
invest
igarel
signi
fi
cadodefármacodi
nami
a
cuandosedicequeelfár
macopr oduceunefectoydarelconcept
o.

Laf
armacodi
nami
a.
Eslaramadel afarmacologíaqueestudialosef ect
osdelosfármacosenel
organi
smo.Losef ectosdelosfármacossepr oducenporsuinter
acci
ónconl os
recept
orescelul
ares.Losreceptor
essonpr oteínasqueseencuentranenla
superfi
cieoenelinteri
ordelascélul
as.Losf ármacosseunenal osrecept
ores
yactiv
anoi nhi
bensuf unci
ón.

Losef
ect
osf
isi
ológi
cosdel
osf
ármacos
Sonloscambiosquepr
oducenenlosór
ganososistemasdelcuer
po.Por
ej
emplo,unf
ármacoant
ihi
pert
ensi
vopuedepr
oducirundescensodelapr
esi
ón
ar
ter
ial
.

El
concept
odef
armacodi
nami
a
Esi mpor tant
eparaent endercómof uncionanl
osfármacosycómopr oducen
susef ectos.Lafar
macodi namiatambi énesimportantepar
ael desar
rol
lode
nuev osfármacos.Losi nvestigador
esquedesar rol
l
annuev osfármacosdeben
estudiarlafarmacodinami adel osf
ár macosparadet er
minarsumecanismode
acciónysusposi blesef ectossecundar i
os.

Losreceptor
espuedenclasi
fi
car
sesegúnsuest
ruct
ura,
suf
unci
ónosu
ubi
cación.Segúnsuest
ructur
a:

 Receptoresacopladosapr ot
eínasG: sonlosreceptoresmás
abundantes.Estánfor
madosporunapr ot
eínareceptorayunaprot
eínaG.
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