Anfetamina (Psicoestimulante)

pKa: 9.8

LogP: 1.8

Peso Molecular:135.21 g / mol

Las anfetaminas son aminas simpatomiméticas de fórmula química estructural

semejante a la adrenalina.

Las anfetaminas son drogas. Pueden ser legales o ilegales. Son legales cuando
las receta un médico y se utilizan para tratar problemas de salud tales como
obesidad, narcolepsia o trastorno por déficit de atención por hiperactividad
(ADHD). El uso de anfetaminas puede conducir a la adicción.

Las anfetaminas son ilegales cuando se usan sin receta para drogarse o mejorar
el desempeño. En este caso, son conocidas como drogas ilegales o recreativas y
pueden provocar adicción. Este artículo describe este aspecto de las anfetaminas.

La anfetamina pertenece a la familia de los fármacos adrenérgicos A nivel central

es más potente el isómero d. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y por vía
oral sus efectos aparecen a los 30-60 min. Atraviesa con rapidez la barrera
hematoencefálica. Es hidrolizada y desmetilada en el hígado, eliminándose en la
orina como p-hidroxiefedrina y norefedrina, y en parte sin metabolizar. Su
excreción urinaria aumenta al acidificar la orina. Su semivida es de unas 10 horas.

Mecanismo de Acción y Efectos Farmacológicos.

Mecanismo

Inhibe la recaptación de catecolaminas (dopamina y noradrenalina) y serotonina por

actuar específicamente sobre el receptor además, es capaz de penetrar en la terminación
y provocar la liberación de dopamina y noradrenalina. También puede activar
directamente receptores adrenérgicos pre y postsinápticos.

Las anfetaminas producen su euforia característica mediante un aumento de la actividad

de las vías dopaminérgicas mesolímbicas y mesocorticales. Se cree que estos efectos
son el resultado de la interacción simultánea de las vías serotonérgicas y
catecolaminérgicas. Los psicoestimulantes objeto de abuso tienen en común el hecho de
que estimulan estas vías. El consumo crónico de cocaína o anfetaminas ocasionaría
supersensibilidad de los receptores D2 postsinápticos y otras disfunciones
neurofisiológicas que explicarían fenómenos que se observan en la abstinencia, como el
anhedonismo y la depresión. Este proceso neuroadaptativo afecta principalmente las vías
dopaminérgicas de estructuras límbicas y olfatorias, y de forma secundaria las vías
relacionadas con éstas.

Efectos farmacológicos

La administración de cocaína o anfetamina produce una elevación del humor y un

aumento de la energía y del estado de alerta, que se acompañan con una disminución del
apetito y de la sensación subjetiva de cansancio. También disminuye el sueño, sobre todo
en su fase REM. Provoca un aumento general de la actividad psicomotora, mejorando la
realización de tareas simples y repetitivas. Se experimenta, en definitiva, un incremento
subjetivo. de las capacidades y las habilidades. A medida que la reacción eufórica
desaparece, se experimenta una sensación de disforia y decaimiento, más pronunciada
cuanto más rápidos e intensos han sido los efectos. Este cuadro disfórico se acompaña
del deseo de volver a experimentar los efectos. A nivel central, la cocaína y las
anfetaminas también pueden producir nerviosismo, agitación, temblor, fiebre, insomnio,
confusión y, en algunos casos, estados de ideas delirantes y de pánico, no siendo
infrecuente las ideas paranoides. A nivel periférico, los psicoestimulantes ejercen efectos
adrenérgicos de carácter a y b. Producen taquicardia, hipertensión sistólica y diastólica,
vasoconstricción, midriasis, aumento de la glucemia y de la temperatura, constricción de
esfínteres y enlentecimiento de la función digestiva.

Farmacocinética

La anfetamina se absorbe rápidamente después de su ingestión oral. Los niveles más

altos en plasma se producen de 1 a 3 horas, dependiendo de la actividad física y de la
cantidad de comida que se encuentre en el estómago. Su completa absorción se produce
normalmente a las 4 o 6 horas de ser ingerida. Las anfetaminas se concentran en el riñón,
los pulmones, el líquido cefalorraquídeo y el cerebro. Son sustancias altamente lipofílicas
que cruzan fácilmente la barrera hematoencefálica. El volumen de distribución normal es
de 5 l/kg de peso corporal. En condiciones normales, aproximadamente el 30% de la
anfetamina es excretada en la orina sin metabolizarse. Sin embargo, esta excreción varía
dependiendo del pH de la orina. Si ésta presenta un pH ácido (pH 5,5-6,0), la eliminación
es predominantemente por excreción urinaria y casi el 60% de la dosis excretada no es
modificada por el riñón. Si el pH es alcalino (pH 7,5-8,0) la eliminación es
predominantemente por desaminación y menos del 7% es excretada sin cambios. La vida
media oscila entre 16 y 31 horas. La principal vía metabólica de la anfetamina implica su
desaminación por el citocromo P450 para formar la para-hidroxianfetamina y la
fenilacetona. Este último compuesto se oxida a ácido benzoico y es excretado conjugado
con ácido glucurónico o glicina. Pequeñas cantidades de anfetamina son convertidas a
norepinefrina por oxidación. La hidroxilación produce un metabolito activo, el O-
hidroxinorepinefrina, el cual actúa como un pseudotransmisor y puede mediar algunos
efectos de la droga, especialmente en consumidores crónicos.

Uso terapéutico

Las indicaciones terapéuticas actuales de las anfetaminas son muy reducidas.

Efectos Perjudiciales

• Disminución del apetito y pérdida de peso

• Problemas cardíacos como frecuencia cardíaca acelerada, latidos irregulares y
aumento en la presión sanguínea
• Temperatura corporal alta y enrojecimiento de la piel
• Pérdida de memoria y dificultad para pensar claramente
• Problemas emocionales y con el estado de ánimo como puede ser un
comportamiento agresivo o violento
• Inquietud y temblores
• Úlceras en la piel
• Problemas para dormir
• Deterioro de los dientes (boca de metanfetamina)
• No se recomiendan para disminuir el hambre en el tratamiento de la obesidad. Las
dos únicas indicaciones para su uso son el tratamiento de la narcolepsia y del
déficit de atención infantil. En estos niños la sustancia más utilizada es el
metilfenidato.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/amphetamine#section=Chemical-and-
Physical-Properties

http://www.elsevier.es/es-revista-trastornos-adictivos-182-articulo-las-anfetaminas-
13128591

https://medlineplus.gov/spanish/ency/patientinstructions/000792.htm

Metanfetamina (Psicoestimulante)
Nombre IUPAC: (2S) -N-metil-1-fenilpropan-2-amina

Peso Molecular: 149.237 g / mol

Log P: 2.07

pKa: 9.87

La metanfetamina es un estimulante sumamente adictivo que afecta el sistema nervioso

central. Aunque la mayoría de la metanfetamina que se usa en este país viene de
laboratorios internacionales o nacionales, también se puede producir fácilmente en
pequeños laboratorios clandestinos con ingredientes relativamente económicos que se
pueden conseguir sin receta médica. Estos factores hacen de la metanfetamina una droga
con un alto potencial para el abuso masivo.
La metanfetamina es un potente estimulante del sistema nervioso central que afecta los
mecanismos neuroquímicos responsables de regular la frecuencia cardíaca, la
temperatura corporal, la presión arterial, el apetito, la atención, el estado de ánimo y las
respuestas asociadas con el estado de alerta o la alarma. Los efectos agudos de la droga
se parecen mucho a los efectos fisiológicos y psicológicos de una respuesta de lucha o
huida provocada por la epinefrina , que incluye aumento de la frecuencia cardíaca y la
presión arterial, vasoconstricción (constricción de las paredes arteriales), broncodilatación
e hiperglucemia (aumento del azúcar en la sangre ). Los usuarios experimentan un
aumento en el enfoque, un mayor estado de alerta mental y la eliminación de la fatiga, así
como una disminución del apetito.
La metanfetamina, cuya semivida es de unas 5 horas. Una forma fumable de
metanfetamina (el ice) presenta un potencial de abuso comparable al de la cocaína base.

Efectos en la salud
• pérdida excesiva de peso
• problemas dentales graves ("boca de metanfetamina")
• comezón intensa que lleva a lesiones en la piel producidas al rascarse
• ansiedad
• confusión
• problemas para dormir
• comportamiento violento
• paranoia: desconfianza extrema e injustificada de los demás
• alucinaciones: sensaciones e imágenes que parecen reales pero no lo son.
https://www.drugabuse.gov/es/publicaciones/drugfacts/la-metanfetamina
https://www.drugabuse.gov/es/publicaciones/serie-de-reportes/abuso-y-adiccion-la-
metanfetamina/que-es-la-metanfetamina
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/10836#section=Handling-and-Storage
https://www.unodc.org/documents/scientific/ST-NAR-27-S.pdf

Metilenodioxianfetaminas (GENERALIDADES)
Algunas variantes de la anfetamina sintetizadas a principios de este siglo, y desechadas
comercialmente por sus efectos, forman parte en la actualidad de las denominadas
drogas de síntesis o de diseño. Entre ellas destacan la MDMA o éxtasis
(metilenodioximetanfetamina), la MDA o píldora del amor (metilenodioxianfetamina) y la
MDE (metilenodioxietilanfetamina). Se trata de compuestos cuyos efectos predominantes
son de tipo anfetamínico, pero también presentan efectos sobre la percepción, es decir,
con un perfil a medio camino entre un psicoestimulante y un alucinógeno. En general, las
sustancias de este grupo son bastantes similares entre sí. El patrón de consumo más
frecuente es el experimental o recreativo. Se administran por vía oral en gran variedad de
presentaciones; en las pastillas circulantes se han encontrado —a veces en exclusiva—
anfetaminas, cafeína y efedrina. Su consumo suele asociarse al de alcohol y otras
sustancias. La MDMA y las otras sustancias de este grupo producen una percepción
alterada del tiempo, alucinaciones visuales a dosis altas y mayor conciencia de las
emociones, existiendo euforia, locuacidad y sensación de tranquilidad.
Jesus Florez. Farmacología Humana.3ed.Barcelona. Editorial MASSON.1997

Metilendioximetanfetamina (“éxtasis”, MDMA) y metilendioxianfetamina

(MDA). La MDMA y la MDA son feniletilaminas con efectos estimulantes lo mismo que
psicodélicos. La MDMA se puso muy en boga durante el decenio de 1980 en algunos
recintos universitarios, a causa de testimonios de que intensifica la habilidad de
introspección y el conocimiento de uno mismo. Algunos psicoterapeutas la han
recomendado como auxiliar en el proceso terapéutico, aunque no se tienen datos
controlados a favor de esta aplicación. Los efectos agudos dependen de la dosis e
incluyen sensación de energía, alteración del sentido del tiempo y experiencias
agradables, con intensificación de la percepción. Entre los efectos negativos están
taquicardia, xerostomía, bruxismo
y mialgias. Con dosis mayores ha habido señalamientos de alucinaciones visuales,
agitación, hipertermia y ataques de pánico. La típica dosis oral es de una a dos tabletas
de 100 mg y persiste 3 a 6 h, aunque son variables la dosis y la potencia de los productos
callejeros (en promedio 100 mg por tableta). La MDA y la MDMA producen degeneración
de las células nerviosas serotoninérgicas y de sus axones en la rata. Aunque no se ha
demostrado degeneración nerviosa en el ser humano, se ha visto que el líquido
cefalorraquídeo de los consumidores crónicos de MDMA tienen concentraciones bajas de
metabolitos de la serotonina (Ricaurte et al., 2000). Por tanto, es posible la
neurotoxicidad, sin pruebas de que en realidad ocurran los beneficios que se atribuyen a
la metilendioximetanfetamina.

Goodman Y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica.10 ed.Colombia.

McGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES.2007

Metilendioximetanfetamina (Psicoestimulante)
Otros Nombres: MDMA, Éxtasis
Nombre IUPAC: 1-(1,3-benzodioxol-5-il) -N-metilpropan-2-
amina
Peso Molecular: 193.246 g/mol
pKa: 9.9
Log P: 2.28

La MDMA es una droga sintética que actúa como estimulante y alucinógeno.15–17

Produce un efecto energizante, distorsiona la percepción sensorial y temporal y hace que
las experiencias sensoriales se disfruten más profundamente. También se la ha descrito
cono un entactógeno: una droga que puede aumentar la conciencia de uno mismo y la
empatía.

Efectos

La MDMA origina una serie de síntomas y sensaciones subjetivas, las más frecuentes de
las cuales son las siguientes: aumenta la empatía, produce apertura emocional, reduce
los pensamientos negativos, disminuye las inhibiciones, incrementa la actividad
psicomotora, produce logorrea, facilita la comunicación, produce insomnio y aumenta el
estado de alerta. Los sonidos y los colores aparecen más intensos.

Mecanismo de acción

Los efectos agudos producidos por MDMA se relacionan con un incremento de la

liberación de monoaminas, serotonina y dopamina de sus respectivos terminales axónicos
y parecen ser producidos por el compuesto original. Por el contrario, los efectos a largo
plazo se atribuyen a un proceso de estrés oxidativo que se inicia inmediatamente después
de la administración de MDMA y que probablemente está causado por un metabolito
neurotóxico de la droga.

Neurotoxicidad de la MDMA

El consumo humano de este compuesto es preocupante debido a que estudios

procedentes de diversos laboratorios han demostrado que la MDMA, al igual que otros
derivados anfetamínicos como metanfetamina o fenfluramina, es tóxica para el sistema
nervioso central (SNC) de diversas especies animales. Se ha comprobado que produce
una degeneración selectiva de terminales nerviosos serotonérgicas en el cerebro de la
rata y del primate tras la administración única o múltiple de dosis que no están alejadas de
las que habitualmente consume el ser humano.

Farmacocinética

La MDMA se absorbe muy bien desde el tracto gastrointestinal y atraviesa rápidamente la

barrera hematoencefálica. El metabolismo de la MDMA ha sido extensamente estudiado
sobre todo en la rata y se han encontrado numerosos metabolitos de la droga, algunos de
ellos carecen de actividad y otros poseen un perfil neurotóxico distinto al del compuesto
original. La MDMA se metaboliza en el hígado y presenta metabolismo de saturación.

http://www.elsevier.es/es-revista-trastornos-adictivos-182-articulo-extasis-mdma-drogas-
diseno-estructura-13128592

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/mdma#section=Spectral-Properties

Metilenodioxianfetamina.

Nombre IUPAC: 3-(1,3-benzodioxol-5-il) -1,1,1,2,3-

pentadeuteriopropan-2-amina
Pesos Molecular: 184.25 g/mol
Log P: 1.6

El MDA, una sustancia psicoactiva de la familia de las feniletilaminas, derivado de la

anfetamina y es un análogo sintético de la MDMA (éxtasis), y que produce en el
organismo efectos similares.

Mecanismo de Accion
Las píldoras de MDA se administran de manera oral acompañadas con líquidos. Esta
droga empieza a actuar entre los 30 y 60 minutos después de la ingestión, alcanzando un
máximo a los 90 minutos y presentando una duración de entre 8 y 12 horas. Al llegar al
cerebro la MDA se fija en los receptores adrenérgicos estimulando el SNC, con ello
aumenta el nivel de vigilia, provoca una sensación de bienestar físico e intensifica las
percepciones sensoriales y emocionales.

https://www.mindsurf.org/drogas/mda.htm
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/117065130#section=Top
Mescalina
Nombre IUPAC: 2-(3,4,5-trimetoxifenil)etanamina
Peso Molecular: 211.261 g/mol.
Log P: 0.7

Origen y química
La mescalina es un alcaloide que se encuentra en una cactácea conocida con el nombre
de peyote que contiene unos 12 alcaloides entre los que destaca la anhalonina,
isocoridina, coridina y peyotina.

Farmacocinética.
La mescalina se absorbe perfectamente en el trato gastrointestinal, su vida media
plasmática es de seis horas, atraviesa la barrera hematoencefálica. Entre el 60-90 por 100
de la dosis administrada se elimina sin transformar por orina y el resto en forma de
metabolitos inactivos, ya que es el fármaco sufre desaminacion oxidativa, entre los
metabolitos, destacan el ácido trimetoxibenzoico y el ácido 3-4-5-trimetoxifenilacético. El
90 por 100 de las dosis se elimina dentro las veinticuatro horas subsiguientes a su
administración. El efecto alucinógeno se consigue con dosis de 500 mg, comienza al cano
de una a dos horas y persiste durante nueve a doce horas.

Acciones farmacológicas
Alteraciones mentales: euforia, aparición de imágenes brillantes y coloreadas, ilusiones,
pseudoalucinaciones, alucinaciones, sinestesias, dificultad de la percepción tiempo-
espacio, desdoblamiento de la personalidad, trastornos afectos, con ansiedad, tensión,
miedo, y pánico, no hay alteraciones de la conciencia, estos efectos van seguidos de
sopor o sueño.
Trastornos vegetativos: náuseas, salivación, oleadas de calor, congestión conjuntival,
midriasis, taquicardia, hipertensión por vasoconstricción, hipoglucemia.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/4076#section=Computed-Properties
https://books.google.com.mx/books?id=LQpMVroFFBAC&pg=PA169&lpg=PA169&dq=me
scalina+farmacocinetica&source=bl&ots=S7axeZuomZ&sig=Keg8Jwbd44JZN4cENNsUM
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