ERLOTINIB

INHALADORES DE POLVO SECO

Axel Gutiérrez Saldivar | 2078591

Mariana Cantú Lopez | 1872447
Andrea Rodriguez Cuevas | 1918290
Andrea Montserrat Cantú Quiz | 1955112
Elisa Marina Lopez Molina | 1949183
Alberto Daniel del Bosque Martinez | 1958498
DEFINICIÓN
ERLOTINIB
El erlotinib es un medicamento utilizado
para tratar el cáncer. Actúa impidiendo la
actividad de una proteína llamada
receptor del factor de crecimiento
epidérmico. Se sabe que esta proteína
está implicada en el crecimiento y
propagación de las células
 DEFINICIÓN
INHALADORES DE POLVO SECO
Son dispositivos no presurizados que
contienen polvo seco, el cual previo a su
administracion estara confinado en un
reservorio y la dispersion se consigue por
efecto del flujo de aire que genera el
paciente.
Desventajas Ventajas

Se necesita Evita efecto de

saber bien primer paso
como usar el No utiliza dosis
inhalador muy altas
Si es unidosis Su lugar de
se tendrá que accion es
estar directo
cambiando de Evita algunos
cartuchos efectos adversos
USO TERAPEUTICO

El erlotinib se usa para tratar ciertos tipos de

cáncer de pulmón de células no pequeñas que
se propaga a tejidos cercanos o a otras partes
del cuerpo en pacientes que ya fueron tratados
con, al menos, otro medicamento de
quimioterapia, sin mejoría alguna.
MECANISMO DE
ACCIÓN
El erlotinib inhibe potentemente la fosforilación
intracelular del EGFR, que se expresa en la superficie
de células normales y cancerígenas.
En células tumorales existen alteraciones que
conducen a una expresión o actividad descontrolada
de la tirosina-kinasa, mediante amplificación,
sobreexpresión o mutación de los genes implicados.
En modelos no clínicos, la inhibición de la
fosfotirosina del EGFR da lugar a que la célula quede
en fase de equilibrio y/o conduce a la muerte celular.
PROPIEDADES FISICOQUMICAS

Peso molecular: 393.4 g/mol

Pka: 5.42
LogP: 2.7
Clasificacion EFECTOS ADVERSOS
Biofarmaceutica: III diarrea
T1/2: 36.2 hrs pérdida del apetito
Biodisponibilidad: 59% náuseas
Punto de fusión / punto de vómitos
congelación 223 °C acidez estomacal
gases
estreñimiento
 EFECTOS ADVERSOS
Las reacciones adversas más frecuentes fueron:
rash (75%)
diarrea (54%).
La diarrea moderada o grave puede ser tratada con antidiarréicos tipo
loperamida, aunque puede requerir una reducción de la dosis del erlotinib.
Enfermedad pulmonar intersticial (EPI), incluyendo fallecimientos: la
incidencia se sitúa en el 0.6%, si bien, no siempre pudieron descartarse la
participación de otros factores causales.
En pacientes que presenten síntomas pulmonares como disnea, tos y fiebre, se
debe interrumpir la terapia hasta que se realice una evaluación diagnóstica. Si
se diagnostica EPI, se debe suspender el tratamiento e iniciar el tratamiento
apropiado necesario.
Otras: anorexia, náuseas, vómitos, fatiga, trastornos oculares (conjuntivitis,
queratoconjuntivitis seca), dolor abdominal, prurito, sequedad de la piel.
 Justificación
Razones por las que decidimos cambiar su forma farmacéutica a inhalador de polvo seco son:

Menor dosis:
Al entregar el medicamento directamente en el sitio de acción hace que se disminuyan
las dosis requeridas (Dosis sugerida:150mcg)

Efecto más rápido:

Al fármaco liberarse directamente en el sitio de acción su efecto farmacológico empieza
mas rápidamente

Menores efectos adversos:

Al reducir la biodisponibilidad al nivel sistémico esto hace que se eviten efectos
adversos
 Justificación
La liberación del principio activo directamente en la vía aérea supone ventajas evidentes
frente a la administración del mismo medicamento por via oral
Diagrama de operaciones unitarias
Recibimiento de PA,
Cuarentena del PA y
excipiente y sus
Excipiente
certificados de analisis

Tamizado y Pruebas de control

Mezclado de calidad

Dosificacion del
polvo en el inhalador
 MULTIDOSIS
Esta formado por
farmaco micronizado, y
un deposito de particulas
desecantes para evitar la
humedad.
La cantidad de particulas
menores de 5 micras que
genera son aceptables.
Cuando es inhalado, la
medicacion se
fragmenta en un
aerosol de particulas
pequeñas
Maquinaria empleada para la fabricación

Llenadora de polvo sinfín de

peso neto de alta precisión |
VTOPS-P2C La llenadora de tornillo sinfín de polvo
seco semiautomática es una solución de
llenado cuantitativa económica para
polvos secos y microgránulos pequeños,
como: polvo diminuto, polvo seco
ultrafino.
Tamizadora de análisis
para tamizado en seco.

Tamizadora económica de alta

calidad, ideal para laboratorios donde
la estética, la economía y la fiabilidad
van de la mano, aceptando de 8 y 10
tamices de 200 de diámetro.
Mezcladora de polvo seco
de alta capacidad
RawCN-Mix

Es adecuado para mezclar polvo

seco o materiales granulares con
buenas propiedades de fluidez.

Como la tina de mezcla puede

realizar un movimiento
multidireccional, hace que las
materias primas dentro de la tina
tengan muchos puntos de
mezcla cruzada, por lo que el
efecto de mezcla es mejor.
EXCIPIENTES

Son sustancias inertes que se mezclan con

principio(s) activo(s) para conformar los
medicamentos y así darles consistencia, forma,
sabor u otras cualidades que faciliten su
dosificación y uso

Lactosa monohidrato: como Diluyente

La lactosa es utilizada primordialmente como
un diluyente en distinas formas farmaceuticas
como tabletas y/o capsulas, asi mismo como
un diluyente muy utilizado en formulaciones
de inhaladores de polvo seco
EMPAQUE
MATERIAL Y TIPO DE EMPAQUE SELECCIONADO
PARA EL ACONDICIONAMIENTO
Envase primario:
Hecho de plástico.
Características:
•Alta densidad.
•Rigidez.
•Resistencia física y química.
•No acumula sedimentos e incrustaciones
en su interior.

Empaque secundario:
Hecho de caja de cartón.
Indica información especial sobre su:
Uso adecuado.
Principio activo y excipientes.
Forma farmacéutica y contenido del envase.
Vía de administración.
Fecha de caducidad.
Lote.
Etiqueta del producto en base en
base a la NOM-072-SSA1-2012
Turbuhaler

Accuhaler
ACCUHALER
 PRUEBAS DE CONTROL DE CALIDAD
PARA INHALADORES DE POLVO SECO
UNIFORMIDAD DE DOSIS
CRITERIO DE ACEPTACION
LIBERADA
Se cumple con el requisito de uniformidad de liberacion de la
La dosis liberada esperada es el dosis si no menos de 9 de 10 dosis estan comprendidas entre 75
contenido medio de farmaco esperado y 125 % de la dosis liberada esperada
de un gran numero de dosis liberadas y ninguna esta fuera del intervalo entre 65 y l35 % de 10
recolectadas de muchos inhaladores establecido en la etiqueta.
del producto en ensayo
 PRUEBAS DE CONTROL DE CALIDAD
PARA INHALADORES DE POLVO SECO
UNIFORMIDAD DE DOSIS LIBERADA
Para determinar el contenido de activo emitido desde
la boquilla de un inhalador de seco, usar el aparato 2
Este aparato es capaz de muestrear la dosis emitida
desde la boquilla de distintos inhaladores de polvo
seco, con una gran variedad de velocidades de flujo
de aire
 PRUEBAS DE CONTROL DE CALIDAD
PARA INHALADORES DE POLVO SECO
UNIFORMIDAD DE DOSIS
CRITERIO DE ACEPTACION
LIBERADA EN TODO EL
CONTENIDO Se cumple con el requisito de uniformidad de liberacion de la
dosis si no menos de 9 de 10 dosis estan comprendidas entre 75
Esta prueba asegura que los productos y 125 % de la dosis liberada esperada
multidosis proporcionen el numero de y ninguna esta fuera del intervalo entre 65 y l35 % de 10
descargas de dosis declarado en la establecido en la etiqueta.
etiqueta.
 PRUEBAS DE CONTROL DE CALIDAD
PARA INHALADORES DE POLVO SECO
DISTRIBUCION AERODINAMICA DEL
TAMAÑO DE LAS PARTICULAS
DESCARGADAS
Para el caso de inhaladores en aerosol y de polvo
seco, el objetivo es determinar la distribucion de
tamaño de las particulas descargadas durante la
dispersion obtenidas por el accionamiento de la
valvula correspondiente
CRITERIO DE ACEPTACION
La mayoría de los investigadores coinciden que 4.7 y µm es el
tamaño de la partícula que permite el depósito pulmonar,
otros incluyen partículas de 3.3 µm.
Las partículas de menos de 4.7 µm tienen la mayor
probabilidad de deposición en las vías respiratorias centrales y
periféricas, y las de 2.1 µm y menores se conocen como
"partículas muy finas" y llegan hasta la región alveolar.
 REFERENCIAS
Chang T. Llenadora de polvo sinfín de peso neto de alta precisión [Internet]. Vtops.com. Zhengzhou Vtops
Machinery Co., Ltd.; 2017 [citado el 26 de mayo de 2023]. Disponible en: https://www.vtops.com/es/product-
detail/semi-automatic-dry-powder-net-weight-auger-filler/
Mezcladora de polvo seco de alta capacidad [Internet]. Huada Pharma. 2022 [citado el 26 de mayo de 2023].
Disponible en: https://www.huadapharma.com/es/equipos-farmaceuticos/maquina-de-procesamiento-de-
materias-primas/maquina-mezcladora-de-polvo-seco-de-alta-capacidad/
botplusweb.farmaceuticos. (4 de Enero de 2022). Obtenido de
https://botplusweb.farmaceuticos.com/Documentos/AEMPS/Prospectos/90667/P_60528_1_2_3.pdf
dreamstime. (2021). Obtenido de https://es.dreamstime.com/seretide-accuhaler-y-empaquetado-del-asma-
para-el-tratamiento-broncodilatador-image134085255
Nomenclator.org. (19 de Mayo de 2023). Obtenido de https://nomenclator.org/med/serevent-accuhaler-50-
mcicrogramos-polvo
Sharepoint. (2022). Obtenido de
https://uanledu.sharepoint.com/sites/Section_02307010134002031420040101430002/Shared%20Documents/
Forms/AllItems.aspx?
id=%2Fsites%2FSection%5F02307010134002031420040101430002%2FShared%20Documents%2FGeneral%2
FEmpaquetado%20de%20medicamentos%2Epdf&parent=%2F
Gracias