DROGAS ANTIHISTAMÍNICAS

I.- Historia , origen: El primer antihistamínico-H1 que se descubrió fue el piperoxan. El

descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus esfuerzos
por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis en la Universidad de Ryerson.

Bovet ganó el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1957 por este hallazgo. Gracias a
su hallazgo, en las siguientes décadas se desarrollaron los antihistamínicos-H1. Éstos se
clasifican dependiendo de su estructura química, y los agentes dentro de cada grupo
tienen propiedades similares.

II.- Definición. Son inhibidores competitivos reversibles de la interacción entre

la histamina y los receptores H1.

Juegan un rol importante en la inhibición de los efectos de la histamina en el músculo liso,

en especial la constricción de estos en la vías respiratorias y en el sistema vascular
inhiben los efectos vasoconstrictores y en cierta medida los efectos vasodilatadores que
se producen cuando la histamina activa las células endoteliales que liberan óxido nítrico y
otras sustancias vasodilatadoras.

Además bloquean el aumento de la permeabilidad capilar y la formación de edema.

Los antagonistas H1 no bloquean la secreción gástrica, pero sí las secreciones lagrimal,
salival, y exocrina de otro tipo. La principal reacción adversa es que aquellos que
atraviesan la barrera Hematoencefálica (BHE) producen sedación.

Los antihistamínicos H2 son antagonistas competitivos de los receptores H2 de la

histamina cuya acción principal a ese nivel es el aumento de la secreción de ácido
clorhídrico por las células parietales de la mucosa gástrica, por ello has sido usados en el
tratamiento sistémico de estados hipersecretorios gástricos, gastritis y ulceras
gastroduodenales.

III.- Clasificación de los antihistamínicos H1:

 De primera generación o clásicos: los agentes pertenecientes a este grupo tienen

por característica principal que a dosis antihistamínicas estimulan y deprimen el
sistema nervioso central. Atraviesan la barrera Hematoencefálica, producen sedación
y tienen acciones anticolinérgicas y antiemética, Algunos son: Clorfenamina,
 hidroxicina, Difenhidramina, Ciproheptadina, Dimenhidrinato, Isotipendilo,
DimentIdeno, Prometazina, ketotifeno

 De segunda generación o no sedantes: No cruzan en grado apreciable la barrera

Hematoencefálica a dosis antihistamínicas y no producen sueño  ni tienen efectos
anticolinérgicos. Algunos son: fexofenadina, astemizol, mizolastina, azelastina,
cetirizina, ebastina, loratadina, levocabastina, terfenadina y rupatadina.

 De tercera generación: Son enantiómeros activos (levocetirizina) o metabolitos

(desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda generación. Su objetivo
es aumentar la eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las
reacciones adversas. Por ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo de
producir arritmia cardíaca que la terfenadina. Sin embargo, hay escasa evidencia de
alguna ventaja de la levocetirizina o la desloratadina en comparación con la cetirizina
y la loratadina respectivamente.

Para un mejor entendimiento debemos conocer que es la HISTAMINA y que papel

cumple en el organismo:
La histamina es una molécula que fabricamos dentro de las células de nuestro cuerpo, por
ejemplo, en las neuronas, las plaquetas, los mastocitos, los basófilos, las células gástricas
y las enterocromafines de la mucosa gastrointestinal.

“La histamina pertenece al grupo de las aminas biógenas, que son moléculas generadas
por agentes biológicos”.- Se produce por una descarboxilación de la histidina a través del
enzima L-histidin descarboxilasa. Bacterias de nuestra flora intestinal y muchas
bacterias contenidas en los alimentos producen el enzima L-histidin descarboxilasa, es
decir, son capaces de producir histamina. Por lo tanto, la fuente de histamina no solo es
interna, sino también externa, procedente de los alimentos que comemos y de nuestro
proceso digestivo”.

La histamina interviene en diferentes procesos en nuestro organismo.- Cumple tres

funciones principales.
Por un lado, es un mediador inflamatorio.
“Los mastocitos y los basófilos (dos tipos de glóbulos blancos) liberan histamina en la
sangre y en los tejidos cuando entra un enemigo en el organismo, por ejemplo, virus,
bacterias, parásitos o veneno de insectos. En el caso de las personas alérgicas, lo que el
organismo identifica como un enemigo es la sustancia que causa la alergia, que puede
ser ambiental (como en el caso del polen), puede ser un alimento o también un
medicamento”, explica.
“Por otro lado, la histamina producida por las células gástricas interviene en la
producción de ácido clorhídrico, una sustancia que forma parte de los jugos gástricos”.
Además, la histamina “es un neurotransmisor importante que cumple funciones vitales en
el ciclo sueño-vigilia, mantiene al organismo alerta y es muy relevante para la adaptación
a cambios en el entorno y, por lo tanto, para la supervivencia”, describe la alergóloga.

IV.- Usos clínicos de los antihistamínicos: Los antagonistas de los receptores H1 son
útiles en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata.
Además, algunos de ellos, principalmente los de primera generación, se han aprovechado
para suprimir la cinetosis y lograr sedación.
En los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los síntomas atribuibles a la histamina.
Se indican como tratamiento y prevención de la rinitis alérgica estacional. Estos fármacos
alivian los estornudos, rinorrea, y el prurito de los ojos, vías respiratorias y faringe, pero no
mejoran la congestión. Picadura de insectos.
Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en
el tratamiento de la enfermedad ácido péptica. Antes de la disponibilidad de estos
antagonistas, el cuidado estándar consistía en neutralizar el ácido gástrico, usualmente
con resultados insatisfactorios. El largo historial de seguridad y eficacia de los
antagonistas de receptor H2 han permitido proveerlos sin prescripción médica.
Actualmente en la práctica clínica están siendo reemplazados por los inhibidores de la
bomba de protones.
V.- Mecanismo de acción: ambos grupos ( H1 y H2 ) actúan por bloqueo competitivo y
reversible de sus respectivos receptores, por ello la mejor ventaja terapéutica que se
puede obtener con los antihistamínicos es con la profilaxis, ya que evitan pero no
revierten como los corticoides o la epinefrina.
VI.- RAM: Habitualmente son bien tolerados produciendo escasos efectos
secundarios menores. Estos
incluyen: diarrea, cefaleas, somnolencia, fatiga, mialgia y constipación.
Más raramente, y de manera predominante ante administración endovenosa o en
ancianos, pueden presentarse efectos sobre el sistema nervioso central: confusión,
excitación, delirio, alucinaciones, verborragia.
VI.- IAM: los antihistamínicos de primera generación H1 tienden a potenciar el efecto
sedante con el alcohol u otro depresor del sistema nervioso central, también interfiere con
actividades que requieren de concentración mental como conducir u otra actividad prolo
que se le debe advertir al paciente.
Están contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión arterial
o hipertiroidismo, por su efecto anticolinérgico, ya que producen palpitaciones y
taquicardia.
Los de segunda generación, en cambio, no cruzan la barrera hematoencefálica y por lo
tanto no afectan en gran medida al sistema nervioso central.

PRESENTACIÓN DE LOS ANTIHISTAMAMINICOS H1

1- Clorfenamina: tb. De 4 mg, solución oral de 2 mg/5 ml, gotas de 1 mg/ml., iny. De
4mg/1ml.
Se absorbe bien por vía oral y se distribuye ampliamente por todo el organismo, incluido
el sistema nervioso central. La concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de 2
ó 3 horas. Se metaboliza en el hígado y se elimina con la orina, principalmente en forma
de metabolitos.-
pauta posológica debe ajustarse según el grado de tolerancia y respuesta del paciente.
Adultos y niños mayores de 12 años: 4 mg cada 6 horas.
Niños de 2 a 12 años: 0,35 mg/kg diarios, divididos en tres o cuatro tomas.
Contraindicaciones: Niños menores de 2 años.
Precauciones: puede aparecer somnolencia, mareo, vista borrosa y trastornos
psicomotores. Todos estos efectos pueden mermar la capacidad del paciente para
conducir vehículos automóviles o utilizar maquinaria.

2.- Difenhidramina: tab. 50 mg. , jarabe , iny.-

Absorción: Se absorbe bien tras la administración oral. Metabolismo: Hepático; renal en
una pequeña proporción. Unión a proteínas: Del 98 al 99 %. Vida media: De 1 a 4 horas.
Comienzo de la acción: De 15 a 60 minutos. Tiempo hasta la concentración máxima: Oral:
De 1 a 4 horas. Duración de la acción: De 6 a 8 horas. Eliminación: Renal: Se excreta
como metabolitos en 24 horas. 

3.- Dimenhidrinato.- tb. 50 mg., cap. 75 mg., iny. 50 mg/2ml. jarabe, supositorio, gotas.
el dimenhidrinato se administra por vía oral y parenteral, siendo muy bien absorbido. Los
efectos antieméticos aparecen a los 15-30 minutos de su administración oral, a las 20-30
minutos después de su administración intramuscular y casi inmediatamente después de
su administración intravenosa.

4- Ciproheptadina : tb. 4 mg. Jarabes, Se absorbe bien tras la administración oral.

Comienzo de la acción: de 15 a 60 min. Tiempo máximo de 6 a 9 h. Duración de la acción:
8 h. Sufre amplio metabolismo hepático. El principal metabolito encontrado en la orina ha
sido identificado como un glucurónido de amonio cuaternario. Se elimina por el riñón
como metabolitos en 24 h. Está disminuida en la insuficiencia renal.

5.- Cetirizina: tb. De 10 mg, jbe. 5 mg/5 ml., gotas de 2.5 mg/ ml.

Niños de 2 a 6 años: 2,5 mg dos veces al día

 Niños de 6 a 12 años: 5 mg dos veces al
 Adolescentes mayores de 12 años: 10 mg una vez al día
las gotas se deben verter en una cuchara o diluir en agua (se deben tomar
inmediatamente).

6.- Loratadina: “

7.- Desloratadina: tab. 5mg., jbe. 2.5 mg/5ml, gtas 1.25 mg/ml Las concentraciones

plasmáticas de desloratadina se pueden detectar en plasma a los 30 minutos de la

administración. La absorción es buena y la concentración máxima se alcanza a las tres

horas aproximadamente.

8.- Fexofenadina: tb. 120 mg. 180 mg. Jbe. De 30 mg/5ml.

 La vida media de eliminación es de unas 27 horas. La biodisponibilidad del fármaco es

proporcional a la dosis en el intervalo de 5-20 mg.

En los ensayos clínicos se detectó que el 6% de los pacientes alcanzó una concentración

superior a la media de desloratadina. La prevalencia de este fenotipo metabolizador pobre

fue similar en adultos y en niños.

HOJA DE PRACTICA DE DROGAS ANTIHISTAMINICAS

ESPECIALIDAD PRINCIPIO (S) FORMA FARMAC. LABORATORIO
FARMACEUTICA ACTIVO(S) Y/O DOSIS
ALERGICAL SF Clorfeniramina Solución oral: Jarabe. HERSIL S.A
maleato y
Pseudoefedrina Dosis usual para adultos y
clorhidrato. adolescentes:
10 mL (2 cucharaditas) cada 6
horas.

Dosis pediátrica usual:

• Niños de 2 a 6 años: 2,5 mL

(1/2 cucharadita) cada 6
horas.

• Niños de 6 a 12 años: 5 mL
(1 cucharadita) cada 6 horas.
ALERCET Cetirizina Cápsula blanda 10 mg, UNIMED DEL
Solución Oral: Jarabe y Gotas. PERU S.A.

Niños de 6 meses a 2 años:

1 gota/kg/día.
Niños de 2 a 6 años:
2.5 mg (2.5 ml de jarabe) cada
12 horas o 5 gotas cada 12
horas.
Niños de 6 a 12 años:
5 mg cada 12 horas o
10 gotas cada 12 horas.

Adultos y adolescentes
mayores de 12 años:
 10 mg una vez al día (20
gotas).
1 cápsula o 1 tableta una vez
al día.
LIBBERA Levocetirizina. Comprimido recubierto 5 mg. HERSIL S.A
Oral. Ads. y niños > 6 años:
5 mg/24 h.
Niños 2-6 años: 1,25 mg, 2
veces/día.
Duración: rinitis alérgica
intermitente (síntomas durante
< 4 días/sem o durante < 4
sem) acorde con enf. y su
historia;
interrumpir desaparecidos los
síntomas y reanudar cuando
reaparezcan.
Rinitis alérgica persistente
(síntomas durante > 4
días/sem y durante > 4 sem)
tto. continuo durante periodo
de exposición a alérgenos.
I.R. ads.: Clcr 30-49 ml/min, 5
mg/48 h; Clcr 10-30 ml/min, 5
mg/72 h. I.R. niños: ajustar
dosis individualmente, según
Clcr y peso.
CLOROTRIMETO Clorfeniramina Inyectable y solución oral: LUSA S.A
N maleato. Jarabe y Tabletas.
I.V., I.M. o subcutánea: FERVET
afecciones alérgicas graves o
no complicadas cuando el tto.
oral no es posible o está
Contraindicaciones: de 10 a
20 mg.
- I.V. o I.M.: antes de
transfusión de sangre o
plasma: de 10 a 20 mg.
- I.V.: reacciones anafilácticas:
de 10 a 20 mg.
- Oral: jarabe: niños de 5 a 6
años: 2.5 ml/4 a 6 h; Niños de
6 a 12 años: 2.5 a 5 ml/4 a 6
h; Niños mayores de 12 años
y Ads.: 5 a 10 ml/4 a 6 h.
- Oral: repetabs: Ads. y niños
 de 12 años o más: 1 gragea (8
mg)/8 a 10 h sin exceder de 3
grageas en 24 h o una gragea
(12 mg)/12 h sin exceder de 2
grageas en 24 h.
- Oral tabletas: para mayores
de 12 años: dosis máxima de
24 mg/día, y lo más habitual
son 4 mg/4 a 6 h; Niños de 6 a
12 años 2 mg/4 a 6 h (máximo
12 mg/día); Menores de 6
años 1 mg/4 a 6 h (o 0.35
mg /kg/día) máx. 8 mg/día.
ALLEDRYL Loratidina. Solución oral: Jarabe. QUALIPHARM.
Adultos y niños mayores de 12
años: 10mg 1 vez al día.
Niños de 2 a 12 años, con
peso corporal >30kg: 10mg
una vez al día; con peso
corporal ≤ 30kg: 5mg una vez
al día.
RAPILER Levocetirizina. Tableta recubierta 5 mg. TEVA PERU S.A.
Oral. Ads. y niños > 6 años: 5
mg/24 h.
Niños 2-6 años: 1,25 mg, 2
veces/día. Duración: rinitis
alérgica intermitente (síntomas
durante < 4 días/sem o
durante < 4 sem) acorde con
enf. y su historia; interrumpir
desaparecidos los síntomas y
reanudar cuando reaparezcan.
Rinitis alérgica persistente
(síntomas durante > 4
días/sem y durante > 4 sem)
tto. continuo durante periodo
de exposición a alérgenos.
I.R. ads.: Clcr 30-49 ml/min, 5
mg/48 h; Clcr 10-30 ml/min, 5
mg/72 h. I.R. niños: ajustar
dosis individualmente, según
Clcr y peso.

FENISTIL Dimetindeno Gel Tópico. Gsk

maleato. Tópica: ads. y niños > 2 años (Glaxosmithkline
2 - 4 aplic./día. Consumer
Healthcare) S.A.
CLOROALLERGAN Clorfeniramina. Comprimido 4 mg. Jarabe, TEVA PERU S.A.
Inyectables.
- I.V., I.M. o subcutánea:
afecciones alérgicas graves o
no complicadas cuando el tto.
oral no es posible o está
Contraindicaciones: de 10 a
20 mg.
- I.V. o I.M.: antes de
transfusión de sangre o
plasma: de 10 a 20 mg.
- I.V.: reacciones anafilácticas:
de 10 a 20 mg.
- Oral: jarabe: niños de 5 a 6
años: 2.5 ml/4 a 6 h; Niños de
6 a 12 años: 2.5 a 5 ml/4 a 6
h; Niños mayores de 12 años
y Ads.: 5 a 10 ml/4 a 6 h.
- Oral: repetabs: Ads. y niños
de 12 años o más: 1 gragea (8
mg)/8 a 10 h sin exceder de 3
grageas en 24 h o una gragea
(12 mg)/12 h sin exceder de 2
grageas en 24 h.
- Oral tabletas: para mayores
de 12 años: dosis máxima de
24 mg/día, y lo más habitual
son 4 mg/4 a 6 h; Niños de 6 a
12 años 2 mg/4 a 6 h (máximo
12 mg/día); Menores de 6
años 1 mg/4 a 6 h (o 0.35
mg /kg/día) máx. 8 mg/día.
MAREX Sulfato de Tableta, comprimidos. PFIZER S.A
Efedrina
Clorhidrato de
Hidroxizina
Teofilina
AERIUS D Desloratadina Comprimidos, tableta 5 mg. MERCK SHARP &
Oral. Ads. y adolescentes > 12 DOHME PERU
años: 5 mg 1 vez/día. Niños 6- S.R.L.
11 años: 2,5 mg 1 vez/día; 1-5
años: 1,25 mg 1 vez/día.
Rinitis alérgica intermitente
(síntomas menos de 4
días/sem o menos de 4 sem),
evaluar suspensión tras
 resolución; rinitis alérgica
persistente (4 o más días/sem
y más de 4 sem), tto.
continuado en periodo de
exposición.
ANDANTOL Isotipendilo. Gel Tópico 0,75%. DEUTSCHE
Tableta 12 mg. Oral PHARMA S.A.C.
- Grageas: ads y mayores de
12 años: 1 gragea de 4 mg
cada 6 u 8 h.En casos más
severos se puede aumentar la
dosis a 2 grageas cada 6 u 8
h.
- Jarabe: niños de 6 a 12
años: 1 cucharadita (2 mg)
cada 6 u 8 h. Ads y mayores
de 12 años: 2 cucharaditas (4
mg) cada 6 u 8 h.
- Jalea: niños mayores de 6
años y ads: Se aplicará una
capa delgada sobre la zona
afectada cada 6 h.
ALEXIA Fexofenadina Tabletas, comprimidos SAVAL
clorhidrato.. Adultos y niños mayores de 12
años la dosis recomendada de
fexofenadina es de 120 mg 1
vez al día, en caso necesario
se puede aumentar a 180 mg
1 vez al día.
La eficacia y la seguridad del
clorhidrato de fexofenadina no
han sido demostradas en
menores de 12 años.
Estudios en grupos especiales
de riesgo, tales como
pacientes de edad avanzada o
con trastornos hepáticos,
indican que no es necesario
efectuar ajustes de dosis. En
personas con deterioro renal
se recomienda ajuste de
dosis.
HISALER D
ALERFAST
TRIMETABOL
GRAVOL AP
LERGIUN
ALLEGRA
AVIANT
ZOMIX
ALERDIF
ALERCIL
ALERGIS JALEA
ALERGIZINA