Cirugía Dentomaxilar

Dr. Roxana Silva

24– Marzo – 2020  2° Clase

AINES

 Objetivos
 Conocer el mecanismo de acción de los AINES
 Conocer la clasificación
 Dosis
 Indicaciones
 Contraindicaciones
Esta foto que les puse con signo de interrogación es una oblea china,
ustedes partieron hace poco con pacientes bueno no sé hasta cuándo van a tener y muchos de sus
pacientes que llegan con dolor les van a decir que se tomaron algo y le dicen que tomaron oblea
china y vamos a ver lo importante que es, porque muchas veces lo venden en los bazares de las
esquinas y así de irregular es su venta de este producto. Al final de la clase vamos a revisar que es
esta oblea china.

I. Analgésicos Antipiréticos y Antiinflamatorios No Esteroidales

¿Por qué se llaman AINES?... Es una sigla de antinflamatorios no esteroidales ¿Por qué no
esteroidales? Porque también existe antinflamatorios de origen esteroidales.

1. Características Generales de los AINES:

A. Clasificación:
 Estructura Química
 Analgésica, antitérmica, antiinflamatoria y antibiótica
 La eficacia y toxicidad puede ser diferente para cada uno de ellos
Es decir van a haber aines que tendrán todas estas características e incluso otras más y van a haber
otros aines que tendrán otras como antipirética o analgésica para que lo tengan en consideración
no todos tendrán el mismo efecto.
La toxicidad en alguno de ellos va a ser mayor porque por ejemplo yo tengo un AINES que tiene
acción antitrombótica a lo mejor no va hacer el efecto que yo deseo para mi paciente porque quizás
el que yo deseo es analgésico o antiinflamatorio, esto me puede dar ciertos RAM para mi paciente
no deseados.

 RAM
Si bien los utilizamos bastantes tienen hartos RAM

 El fármaco prototipo es el ácido acetilsalicílico (AAS)

Es decir es el AINES característico que vamos a tener, porque tiene casi todas las funciones.

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2. Mecanismo General de Acción de los AINES:
 Inhibidores de la actividad de la
ciclooxigenasa (COX)
 Dos isoformas de la ciclooxigenasa
(COX-1 y COX-2)
El AINES la función que tiene es que es un
inhibidor de la actividad de las
ciclooxigenasas, esta es una enzima que se
convierte o se transforma en acido
araquidónico que está en las membranas
celulares es decir están en nuestras células
y que se van a transformar en
endoperoxidos y que a la vez estos
endoperoxidos se van a transformar en prostaglandinas y en tromboxanos, las prostaglandinas para
que lo recordemos son mediadores de la inflamación y los tromboxanos son mediadores de la
coagulación y de la agregación plaquetaria, es decir lo que van hacer los AINES es inhibir el proceso
de alguna manera inflamatorio y tambien el proceso de agregación y coagulación plaquetaria.
Vamos a tener entonces dos isoformas de las ciclooxigenasas vamos a tener una COX-1 y una COX-2,
ambas van a tener ubicación y función diferentes. La COX-1 va a tener características de enzima
constitutiva y está relacionada con la participación prostaglandinas y los tromboxanos en
condiciones fisiológicas es decir va a funcionar todo el tiempo en proceso fisiológico normal.
En cambio la COX-2 tiene característica de enzima inducible va a estar solo en determinadas células
¿En qué células? Como macrófagos, monocitos, células epiteliales, se van a solo producir en
condiciones patológicas, eso es super importante porque nos va a dar ciertas características de los
AINES que nos va a permitir ver las funciones que vamos a tener y a la vez ver los RAM que son las
reacciones adversas.

 Todos los AINES inhiben la Cox de forma reversible excepto el AAS

Al utilizar los AINES vamos a tener reacciones adversas y efectos terapéuticos deseados por eso es
súper importante que sepamos escoger el AINES correcto para poder tener la acción que nosotros
queremos. Todos los AINES inhiben la COX de forma reversible excepto la aspirina, la aspirina se va
a unir de manera irreversible no se va a separar más de la célula huésped.
Es super importante que recuerden que los AINES tienen una reacción limitada porque van actuar
solo a nivel del ácido araquidónico no van actuar a nivel del leucotrienos ni lipoxigenasas que son
otros mediadores de la inflamación, entonces por ejemplo si yo tengo una inflamación producida
por acido araquidónico y lipoxigenasa los AINES van actuar solo a nivel del ácido araquidónico para
que lo tengan en consideración que esa es la limitación de su uso, eso no significa que no lo vamos a
utilizar o no vamos acudir a ellos, la verdad es que los AINES son bastante usados y efectivos en su
uso en muchos casos.
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3. Acciones Farmacológicas con Interés Terapéutico de los AINES

A. Acción Analgésica
 Intensidad moderada o media, ventaja de no alterar el
umbral sensorio o percepción del dolor.
Importante de recordar que el dolor en el que va actuar es caracterizado por la
participación de prostaglandinas.

 Dolores articulares, musculares,

dentarios y cefaleas de diversa etiología, incluida las
formas moderadas de migraña. Dosis altas post
operatorio y post traumático
 No alteran el umbral de percepción de dolor nociceptivo

B. Acción Antipirética
 La fiebre es una respuesta autónoma, neuroendocrina, conductual compleja y
coordinada que se desencadena ante la existencia de una infección, tejido tisular,
inflamación, rechazo de tejidos, tumores, etc.
 2 funciones: Alerta y Defensa
Función de alerta, Es decir ustedes tienen un paciente con fiebre inmediatamente ustedes saben
que algo no anda bien
Función de defensa, a la vez al aumentar la temperatura del paciente el cuerpo busca eliminar la
noxa, no siempre con éxito pero es el objetivo.

C. Acción Antiinflamatoria
 Respuesta fisiopatológica fundamental de defensa frente a agresiones producidas
por gran variedad de estímulos (infecciones, lesiones de diversa índole, procesos
isquémicos, interacciones antígeno – anticuerpo, etc.)
 Fase aguda, fase crónica
La fase aguda vamos a tener vasodilatación local, aumento de la permeabilidad local. La fase crónica
vamos a tener de generación y fibrosis de los tejidos afectados. El AINES va actuar mejor en la FASE
AGUDA porque están full los mediadores inflamatorios y estos los irán a inhibir.

 La capacidad de los AINES para reducir la inflamación es variable (en general son
más eficaces frente a inflamaciones agudas que crónicas), dependiendo del tipo de
proceso inflamatorio

D. Acciones Antiagregantes Plaquetaria

 Es una acción que no comparten en la misma medida todos los AINES
 Efecto terapéutico o indeseable

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Por ejemplo en cirugía nosotros hacemos una exodoncia e indicamos un AINES y este tiene una
acción antiagregante plaquetaria, no es lo que yo busco para mi paciente post operatorio yo
necesito que tenga antiinflamatorio y analgésico el AINES.
Por otro lado si yo tengo un paciente que acaba de tener un infarto o un proceso isquémico y le
quiero dar un AINES antiagregante plaquetario este es mi efecto terapéutico.

 AAS: ácido acetilsalicílico (aspirina), efecto inhibidor de COX Irreversible (plaquetas)

Este efecto durara lo que duran las plaquetas, por lo que no he sirve que el paciente el día anterior
a mi procedimiento se haya dejado de tomar la aspirina, para que lo tengan presente

E. Acción Uricosúrica
 Inhibición del transporte de ácido úrico desde la luz del túbulo renal hasta el
espacio intersticial, solo algunos AINES
Es un efecto que va a aumentar la excreción del ácido úrico en la orina, esto es para pacientes que
tienen gota que es una enfermedad en que hay una acumulación de ácido úrico en la articulaciones,
un tipo de artritis.
4. Reacciones Adversas Comunes de los AINES

A. De Localización Gastrointestinal
 Pirosis, dispepsia, gastritis, dolor gástrico, diarrea o estreñimiento
 En tratamientos crónicos, la frecuencia con que aparece una úlcera gástrica o
duodenal se estima en el 15 y el 5%, respectivamente
Cuando vamos a tener pacientes crónicos por ejemplo con artritis

 Factores de riesgo, edad mayor a 60 años, antecedentes de úlcera péptica,

hemorragia o perforación relacionada o no con el uso de AINES, tratamiento con
AINES muy ulcerógenos, enfermedad grave, consumo simultaneo de corticoides o
anticoagulantes, Helicobacter pylori
 Profilaxis y tratamiento de la úlcera asociada a AINES

B. Toxicidad Hepática
 Baja incidencia
 Consecuencias fatales o han derivado en trasplante
hepático
 Hepatitis aguda o crónica

C. Riesgo Cardiovascular
 Asociación entre el uso prolongado de inhibidores de la
Cox-2 con algunos otros AINES clásicos y el incremento
del riesgo aterotrombótico

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D. De Localización Renal
 Reducción de la función renal
 Retención de agua, sodio y potasio
 Toxicidad renal crónica: nefropatía analgésica.
Casi por cualquier AINE, siempre que el consumo
sea crónico y abusivo

E. Fenómenos de Hipersensibilidad
 Rinitis alérgica, edema angioneurótico, erupciones diversas (maculopapulares),
urticaria generalizada, asma bronquial, hipotensión o shock anafiláctico)
 Mayor prevalencia en asmáticos o con urticaria crónica
Los pacientes asmáticos puede ser un paciente alérgico.

 Pueden ser producidas por cualquier AINES y son cruzadas entre ellos
Es decir si soy alérgica a una familia de AINES puede que también lo tenga a otra familia de AINES, lo
que pasa generalmente con estos pacientes mi elección será paracetamol podría ser una opción
pero debe preguntarle al paciente siempre.
*Es en general a todos los medicamentos no solamente a los AINES.
F. Reacciones Hematológicas
 Baja frecuencia
 Agranulocitos (metamizol)
 Anemia aplasica(diclofenaco)
 Anemia hemolítica (ácido mefenámico, AAS, ibuprofeno)
 Hemorragias por exceso de actividad antiagregante plaquetaria

 Principales Grupos AINES

Aquí está la clasificación según el grupo químico de los AINES y lo vamos a comenzar a revisar.

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1. Salicilatos
 Acido salicílico, tamponadas – efervescentes, liberación, controlada, aplicación tópica.

1) Acciones Farmacológicas
 Anestesia, antipirética y antiinflamatoria
 Aas inhibe de forma irreversible las Cox
 Uricosúrico  Ideal para pacientes con Gota
 Notable actividad antiagregante plaquetaria, dosis, inferiores a la analgésica  Es
decir una dosis analgésica de la aspirina y vamos a tener una dosis más baja que será la
de antiagregante plaquetaria.

2) Características Farmacocinéticas
 Dosis y duración según uso clínico y específico
 Antiagregantes dosis muy bajas y consumo crónico
Por ejemplo si lo vamos a usar como antiagregante plaquetario la utilizaremos en dosis bajas y
consumo blanco porque es algo que queremos que permanezca en el tiempo.
 Antipiréticos dosis intermedias y consumo puntual
Por ejemplo, si tengo un cuadro febril ocuparemos como antipirético va ser una dosis intermedia de
un consumo puntual, solo para eliminar la fiebre o bajarla.

3) Reacciones Adversas
 Gastrointestinales, pueden disminuir la función renal en lupus y artritis, poco
frecuente la hipersensibilidad, no teratógeno, produce problemas (síndrome de reye)
en niños y adolescentes
síndrome de reye es un daño cerebral y provoca daño hepático es muy grave.
4) Interacciones
 Anticoagulantes orales, efecto hipoglicemiante, aumento de la toxicidad del
metrotexato
Pacientes con tratamiento de TACO no deberíamos administrar aspirina a menos que sea indicación
de su médico tratante.
El metrotexato es un medicamento que se administra a pacientes con cáncer y con enfermedades
autoinmunes, ellos no pueden ocupar aspirina.
5) Aplicaciones Terapéuticas
 Dolor 500 – 1000 mg cada 4-6 horas
 Síndromes articulares 2-4 gr/día
 Fiebre 500 – 1000 mg cada 4-6 horas
 Inhibición de agregación plaquetaria???

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2. Paraaminofenoles

 Es sentido estricto no es un AINES, ya que carece de actividad antiinflamatoria

En sentido estricto el paracetamol no es un AINES porque no tiene actividad antinflamatoria
entonces en estricto rigor no es un aines pero se considera dentro del grupo. Por eso como les dije
antes los pacientes alérgicos a los aines los inmunólogos les indican usar paracetamol porque tienen
otra forma de actuar.
1) Características Farmacológicas
 Absorción por el intestino delgado 75-90%, distribución uniforme (en tejido y líquido
orgánicos) metabolización hepática 95%. Con dosis muy elevadas las vías metabólicas
se saturan y se provoca una necrosis hepática aguda (intoxicación aguda)

2) Interacciones Farmacológicas
 Anticoagulantes orales. Controlar el tiempo de protombina
Pacientes taco tiene prohibición de su uso. Se sugiere controlar tiempo de protrombina con uso de
taco y paracetamol, pero la verdad eso viene con la indicación de su médico tratante.

3) Reacciones Adversas
 Más seguros, RAM muy bajas, sobre 2gr diarios molestias gastrointestinal similares a
los otros AINES, aumentos ligeros de enzimas hepáticas, sobredosis insuficiencia renal
aguda

4) Intoxicación Aguda
 Necrosis hepática, dosis toxica y mortal 10 y 15g. 5-8 g/día en uso crónico
 Esto aumenta con fármacos inductores del metabolismo hepático y con etanol
Podemos tener necrosis hepática que es más grave que lo anterior, donde podemos tener dosis
toxicas o mortales entre 10 a 15 gramos. El abuso de paracetamol puede provocar daños severos.
Esto puede aumentar con fármacos inductores del metabolismo hepático y etanol.
Si trabajamos en hospitales o en servicios de urgencia, muchas veces van a llegar bastantes
pacientes alcohólicos, tener en consideración que a este paciente no se le puede recetar y/o
administrar paracetamol, ya que no sabemos cuál es el daño de su hígado, no sabemos hace
cuántos años es alcohólico. Tengo que anotar en la ficha si es que tengo alguna hepatitis, daño
hepático previo, etc.

5) Aplicación Terapéutica
 Analgésico y antipirético
 Por vía oral, 500-600 mg/4 horas o 1g/6-8 horas, sin exceder los 4 g/día
 De elección en asmáticos. Hepatitis máximo 3 gr/día. Alcohólico 2gr máximo diario

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Recordar que la dosis analgésica es de 1 gramo, es decir, cada 8 horas o cada 12 horas. Hay que
considerar que hay pacientes que jamás toman analgésicos, entonces con un paracetamol de niño,
ellos van a andar bien, saber que esto siempre va a cambiar con relación a cada paciente. Pero por
lo general 1 gramo es la dosis analgésica general.
Dijimos que los pacientes asmáticos son muy alérgicos. En relación a personas que tienen hepatitis,
alcoholismo, estas son recomendaciones de gramos que se le puede administrar por día.

Aquí les puse algunos ejemplos de paracetamol. Podemos encontrar paracetamol infantil en gotitas,
recordar que las embarazadas pueden tomar paracetamol, ahora si por ejemplo, tenemos un bebe y
le da un cuadro de flebitis doloroso la indicación va a ser paracetamol. También podemos encontrar
el paracetamol en tabletas en comprimidos dispersable.
Tenemos el cronus (marca comercial), el cual es un muy buen analgésico este es paracetamol
mezclado con tramadol, recordar que el tramadol es un derivado de la morfina, el tramadol tiene un
ram horrible que produce problemas gastrointestinales, vómitos que pueden ser muy fuertes.
Entonces a dosis bajas de tramadol con paracetamol genera un súper buen analgésico.
El último se llama dolostop, lo encontré por internet y me pareció bastante bueno e interesante
porque es paracetamol con ibuprofeno. Entonces como el paracetamol no tiene acción
antiinflamatoria y el ibuprofeno sí, al juntarlos genera un AINES súper completo.

3. Derivados Pirazólicos
Uno de ellos es el Metamizol o Dipirona. Actualmente es bastante poco usada, generalmente se
encuentra en servicios de urgencia en hospitales, de vía parenteral. En la época de nuestros papás
era súper común la dipirona, servían harto para bajar la fiebre en los niños, pero ahora se ocupa
bastante poco, como que ha desaparecido del mercado.

1) Acciones Farmacológicas
 Acción preferentemente analgésica y antipirético
 La acción analgésica es dependiente de la dosis y alcanza un máximo de 2gr (dosis
comparable a bajas dosis de morfina)
 Comparable al AAS y superior al paracetamol. Efecto relajante de la musculatura lisa
(cólicos)
Recordar que los AINES se utilizan para dolor bajo a moderado. Tenemos que saber que los
derivados Pirazólicos son comparable con la aspirina y superior al paracetamol. Tiene un efecto
relajante de la musculatura lisa, por lo tanto, nos sirven para los cólicos.

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aquí les coloque una foto de viadil es un antiespasmódico que se utiliza para los dolores viscerales
como por ejemplo para el dolor menstrual. Existe un viadil normal y un viadil compuesto, este
ultimo es el compuesto del viadil más metamizol (dipirona) el cual genera un efecto relajante de la
musculatura lisa. Los pacientes que son alérgicos tampoco pueden tomar viadil.

2) Reacciones Adversas
 Complicaciones hematológicas, reacciones cutáneas, escasa acción sobre la mucosa
gástrica, potencia el efecto de los anticoagulantes. En dosis alta potencia el efecto de
fármacos depresores del SNC

3) Aplicaciones Terapéuticas
 Fundamentales como analgésico vía oral (en cápsulas, 575 – 1.150 mg/ 6-8 horas),
pero en dolores de mayor intensidad (postoperatorios no intensos, cólicos, ciertos
dolores neoplásicos, crisis de jaqueca, etc.) se administra por vía IM o IV lenta, a dosis
de 2 g/8 – 12 horas
 Posee techo analgésico!!!
El metamizol o dipirona también se pueden indicar como vías parenterales endovenoso, en los
hospitales se usa bastante esto inyectable. Además posee techo analgésico, esto quiere decir, que a
medida que nosotros vamos a aumentando la dosis de la dipirona (metamizol), aumenta la
analgesia pero hasta cierto punto, a esto se le dice “techo” y desde ahí no va a aumentar más la
analgesia por más pastillas que tome.

4. Derivados del Ácido Propiónico

 Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno. Es el grupo más utilizado
 Diferencias entre ellos son principalmente farmacocinéticas
 Todos se absorben de forma bastante completa vía oral, en general los alimentos reducen
la velocidad de absorción, atraviesan la placenta y alcanzan concentraciones muy bajas en
leche materna, metabolismo intenso y variado con excreción renal
 RAM similares a los AINES pero menor alteración gastrointestinal que AAS
 Dolor leve a moderado
 Puede producir Dispepsia, erosiones y ulceraciones gastrointestinales; alteraciones
neurológicas en forma de sedación, somnolencia, mareos o cefaleas; erupciones dérmicas
y diversas reacciones de hipersensibilidad, incluyendo la fototoxicidad, y son muy
infrecuentes las alteraciones hematopoyéticas y hepáticas. Pueden aumentar el tiempo de
hemorragia debido a su acción antiagregante
 Producen analgesia, antipirética, antiinflamatoria y antiagregante
Estos fármacos derivados del ácido propiónico los vamos a ocupar muchísimo, son típicos para
después de una exodoncia, estos son el ibuprofeno el naproxeno y el ketoprofeno
 Ibuprofeno
Este es el más utilizado por nosotros en clínica a través de los años
 En dosis bajas, cuando se utiliza como analgésico o antitérmico, es bastante tolerable, ya
que es uno de los AINES con menor riesgo de toxicidad gastrointestinal. A dosis más
elevadas se puede utilizar como antirreumático y puede producir las mismas reacciones
adversas que los AINES, como la irritación gástrica, cadena hemorrágica, etc.
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 Su utilización en pacientes bajo tratamiento con dosis baja de aspirina puede interferir el
efecto antiplaquetario de esta (ojo con los abuelos que tomen aspirina con antiagregante)
 Entre sus indicaciones clínicas se da para dolores agudos/leves y moderados, fiebre y
dismenorrea en dosis de 200 – 400 mg cada 4-6 horas. Como antitérmico en niños mayores
de 6 meses, la dosis unitaria es de 5-10 mg/kg cada 4-6 horas.
 En cualquier caso, tras respuesta satisfactoria, se debe utilizar la dosis mínima compatible
con el control de los síntomas
Saber que el ibuprofeno se puede presentar en Chile de 200, 400 y
600mg, en México existe un ibuprofeno de 800mg. Entonces al
aumentar el drenaje del ibuprofeno va a aumentar la antiinflamación,
esta es por ejemplo la diferencia entre un ibuprofeno de 400mg y otro
de 600mg, el de 600mg tendrá más propiedades antiinflamatorias.

 Naproxeno (eurogesic marca comercial)

 Se diferencia de los AINES por alejarse del riesgo
cardiovascular (efecto anti Cox-1 – Cox-2)
 Se absorben completamente por vía oral (biodisponibilidad del
99%), se metaboliza en el hígado, eliminándose casi
completamente por la orina (< 1% sin metabolizar)
 RAM más frecuente gastrointestinales y las de origen
neurológico, puede producir desde dispepsia, hasta náuseas,
vómitos y hemorragia gástrica. Sus efectos centrales incluyen desde somnolencia, cefalea
y mareo, hasta fatiga, depresión y ototoxicidad
 Las preparaciones que contienen sodio deben utilizarse con precaución en pacientes con
restricciones en la ingesta de este catión (tener cuidado con pacientes hipertensos)
 Entre sus indicaciones están el tratamiento de la inflamación, del dolor agudo
leve/moderado y la dismenorrea: 500mg, inicialmente, seguido de 250mg/6-8horas. En el
tratamiento de ataque agudo de gota (recordar que tiene una acción uricosúrica).

 Ketoprofeno
 Se absorbe bien por vía oral (biodisponibilidad cercana al 100%). También se administra
por vía rectal, tópico e IM. Alcanza en 2 horas concentraciones en el líquido sinovial entre
el 20 y 25%
Alcanza en 2 horas concentraciones en el líquido sinovial entre el 20 y 25%, ¿Por qué es importante
esto?... Es importante porque en paciente con artritis, porque son pacientes con uso crónico de
AINES
 Se elimina por la orina (<1% sin metabolizar). Su semivida de eliminación es de unas 2
horas para la formula de liberación inmediata, 3-5horas en formula de liberación
prolongada y aumenta algo en los ancianos.
Recordar que los ancianos tienen el metabolismo más enlentecidos, entonces todos los procesos de
ellos van a ser más lentos.
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El ketoprofeno existe en distintas dosis todos los AINES, pero incluso este tiene dosis que son como
toma única, los cuales funciones en la misma dosis, pero que fue repartida a través del día en 3
dosis, en cambio esta solo será 1. Entonces va a ser para las 24 horas, va a ser mucho mejor la
adherencia para el tratamiento.
 RAM más frecuentes (en general, leves, aunque dosis-dependiente  A mayor dosis
mayor RAM) gastrointestinal (dispepsia, fundamentalmente) y en el SNS (cefaleas).
 Sus indicaciones preferentemente son: como analgésicos, en el tratamiento del dolor
agudo leve/moderado y la dismenorrea: 25-50mg/6-8 horas; como antirreumático,
inicialmente 150-300mg/día, en 3-4 dosis.
Recordar que en niños casi nunca se dan AINES, sino que solamente paracetamol e ibuprofeno.

 Ketorolaco
 Muy buena eficacia y potencia analgésica, también efecto antitérmico, moderada eficacia
antiinflamatoria e inhibe la agregación plaquetaria
 Uso parenteral. IM. La eficacia de 30mg es comparable a la de 10mg de morfina (potente
analgésico)
 Se absorbe bien por vía oral, los alimentos ricos en grasa retardan su absorción
 RAM como las del resto de los AINES, aumenta el riesgo gastrointestinal, con la duración
del tratamiento y con la dosis diaria total. Riesgo en pacientes mayores de 65 años y con
enfermedad gastrointestinal incluso el tratamiento de duración corta (5 días) por vía
parenteral
 La utilización por vía oral dosis de 20mg seguida de 10mg/4-6 horas
Siempre como en dolores agudos o en dolores muy fuertes se da una dosis inicial un poco más
fuerte, para generar una analgesia potente al principio y después generar una dosis de mantención,
por eso ponen esto como ejemplo.
 No se recomienda su administración por cualquier vía, o combinación de vías de
administración sistémica, durante más de 5 días. Su seguridad y eficacia no se han
establecido en pacientes menore de 16 años
Nuevamente la misma información, en menores de edad (adolescente), solo paracetamol e
ibuprofeno.

 Diclofenaco
El diclofenaco también es súper utilizado en hospitales, en formato inyectable.
 Eficacia comparable a la de los derivados del ácido propiónico
 Actividad analgésica, antitérmica y antiinflamatoria potente
 El diclofenaco interfiere menos en la agregación plaquetaria que la mayoría de los AINES
 Buena absorción por vía oral y rectal se elimina por orina y bilis
 Las reacciones adversas son similares a la de los derivados del ácido propiónico
 Sus indicaciones terapéuticas desde el tratamiento agudo y crónico de los signos y
síntomas de la artritis reumatoidea, osteoartritis, hasta el dolor agudo debido a procesos
inflamatorios no reumáticos o la dismenorrea

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 La dosis habitual por vía oral es de 50mg/8 horas aunque, como dosis inicial, puede
administrarse 100mg. En el tratamiento del cólico renal se utiliza la forma soluble, por vía
IM, a la dosis de 75mg, aunque no deben administrarse más de 2 dosis en un día
Lo mismo que lo anterior, primero se administra el diclofenaco en una dosis potente y luego una
dosis de mantención.

5. Oxicams
 Aparece a finales de lo 70’. Aines de vida media larga
Esto le da una muy buena propiedad, que es la buena adherencia del paciente al tratamiento,
porque hay pacientes que son super desordenados y no están acostumbrados a tomar
medicamentos y eso de andar tomando una en la mañana, otra al medio día y la ultima en la tarde,
no les acomoda para nada a los pacientes. Incluso también hay pacientes que son crónicos de AINES
como los pacientes reumáticos que a parte de tomar su medicamento para la artritis aparte tiene
que tomar otros medicamentos, es como una polifarmacia. Entonces con una sola dosis andan bien
para todo el día, esta es la gracias del Oxicams.
 Meloxicam
 Inhibe en mayor grado Cox-2 que Cox-1
 Absorción lenta, metabolismo hepático, eliminación renal y
fecal. Concentración estable se alcanza en 3-5 días
 RAM gastrointestinales, puede alterar la función renal como el
resto de los AINES en pacientes con riesgo de retención
hidrosalina, efectos sobre la agregación plaquetaria no
significativos (Cox-2)
Tiene efecto sobre la agregación plaquetaria por su actividad sobre la Cox-2
 Artritis reumatoide y artrosis (eficacia similar a diclofenaco) pero con mejor perfil de
tolerancia dosis, 7.5mg/día artrosis o 15mg/día artritis
Lo que hablábamos recién, es más fácil tomarse una dosis al día que 3 o 4 veces por día.

6. Derivados del Ácido Antranílico

Aquí tenemos el Ácido mefenámico. Esto es super utilizado por
las mujeres que sufren dolor menstrual.
 No tiene ventajas respecto los otros AINES
 RAM específicas como la diarrea y son más frecuentes
con los derivados del ácido propiónico
Todos los RAM son bien relativos, hemos visto algunos son bastantes terrible y no a todos los
pacientes les da cefalea, etc. Pero hay pacientes que sí le puede dar y sobre todo por el uso crónico.
Tener en consideración que los RAM se dan frecuentemente en uso crónico del medicamento.

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 Efectos sobre la agregación plaquetaria menos importantes que los demás AINES
 Dolores de corta duración
 Dolor con escaso componente inflamatorio y dismenorrea (dolor menstrual). 500mg inicial
y luego 250mg cada 6 horas
 No se reconoce seguridad en menores de 14 años

7. Inhibidores de la Cox-2 (Coxib)

 Subgrupo de AINES, inhibición selectiva de la Cox-2. Muy escasa actividad inhibitoria de
Cox-1
Van a funcionar solo en condiciones patológicas y no fisiológica, por lo tanto, disminuye un poco los
RAM en condiciones fisiológicas.
 Analgésico, antipirético y antiinflamatorio
 Evita toxicidad gastrointestinal, renal y problemas hemorrágicos
 No posee efectos antiagregantes plaquetarios ni uricosúrico
 Disminuye el daño gástrico
 Debe usarse en preferencia en relación a los demás AINES en pacientes con riesgo
cardiovascular bajo (RAM cardiovascular) y riesgo elevado de reacciones adversas
gastrointestinales graves
Aquí tenemos que poner en la balanza, ya que si tengo un paciente generalmente añoso, con
reacciones adversas gastrointestinales severas, porque uno de los RAMS del coxib inhibidores de la
Cox-2 es el RAM cardiovascular, si bien los otros RAM que producían los AINES disminuían, pero
lamentablemente este es de uso crónico este RAM cardiovascular. Entonces por ejemplo yo tengo
un viejito que tiene problemas cardiovasculares, pero su problema gastrointestinal es muy elevado,
es decir, tiene problemas de hemorragia gástrica, tiene bajo riesgo cardiovascular y puedo
considerar un inhibidor de la Cox-2.
Con los AINES vamos a tener que evaluar todas estas situaciones “riesgo – beneficio” de cada
paciente, por eso es super importante esta clase.

1) Celecoxib
 Menos selectivos de todos los coxib (comprable con diclofenaco y meloxicam)
 Metabolismo hepático, excreción en orina y heces

2) Etoricoxib
 Más selectivo de los inhibidores de la Cox-2
 Contraindicado en hipertensión no controlada, menores de 16 años

3) Parecoxib
 Parenteral, dolor post operatorio

Otra desventaja que tienen los coxib (pueden ver en internet o farmacia) es el precio de los coxib,
estos no son muy baratos. Tenemos que tener en consideración el tipo de paciente que llega a la
universidad a atenderse, estos van porque no pueden pagar un dentista y también por algo van ahí
a sacarse los dientes, entonces uno no puede recetar un coxib por el valor que tiene.
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Dr. Roxana Silva

8. Otros Fármacos
 Derivados del ácido nicotínico
 Clonixino, (clonixinato de lisina)
 Dolor agudo a moderado
Va a pasar mucho, pacientes que van a la farmacia con dolor de diente o
con dolor de muela y le dicen al vendedor “denme algo” siempre le dan
clonixinato de lisina.

10.Selección de los Analgésicos Antiinflamatorios

 Mayor facilidad de controlar del dolor en
sus iniciales que cuando está fuertemente
estable
 Más recomendable conocer profundidad
unos pocos fármacos que poseer un
conocimiento superficial de la totalidad
 Riesgo V/S eficacia
La selección de los analgésicos va a depender de los diferentes tipos de pacientes, niños, adultos
mayores, adolescentes, embarazadas, etc. Entonces hay que colocar en la balanza y escoger lo más
indicado para cada paciente. Tener siempre en consideración que los analgésicos siempre van a
actuar mejor en la fase aguda que en la crónica.
Siempre ver eficacia versus riesgo, tenemos que ver el perfil del paciente, qué riesgo corre con
cierto analgésico, ver los medicamentos que toma el paciente. La anamnesis es importante,
debemos hacer una buena anamnesis, debemos conocer la historia del paciente, los medicamentos
que toma, el historial clínico. Dentro de los fármacos que vimos, hay que tratar de aprendérselos

todos.

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