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Taller N°1 Farmacología General
Facultad de ciencias de la salud
Escuela de: Nutrición y dietética
Estudiantes:
María Payares García - 88367
Mariana Cerro Uparela - 83665
Noreidis González Rodríguez – 70806
Esthefany Morales Pinto - 89098
Dr. Elkin José Sierra
IV Semestre
Universidad del Sinú Elías Bechara Zainúm
Seccional – Cartagena
2023.
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Taller N°1 de farmacología general
Universidad del Sinú E.B.Z
Seccional Cartagena
2023
1. Respecto a los dispositivos médicos conocidos como stents, responda:
● ¿De qué se trata este dispositivo?
Los stents son una especie de dispositivo tubular que se coloca en estructuras
huecas del cuerpo, puede ser arterias, venas o cualquier otra que funcione como
conducto; se colocan con el fin de mantener dicho conducto abierto, es decir, en
muchos casos se utiliza para corregir una estenosis, o aligerar una obstrucción.
Están hechos en su mayoría de material similar a la malla, aunque, podemos
encontrar en el mercado algunos hechos de tela. Medlineplus (2022)
● ¿Cuáles son sus principales usos?
Los principales usos del Stents radica en mantener abierto un conducto, que
puede estar ocluido u obstruido:
- Mantener abierto un uréter cerrado o dañado.
- Tratar aneurismas.
- Mantener el flujo de la bilis en las vías biliares.
- Mantener despejadas vías respiratorias.
- Cardiopatía coronaria.
- Arteriopatía periférica.
- Estenosis de la arteria renal.
- Aneurisma aórtico abdominal arteriopatía carotidea.
● ¿Qué tipos de fármacos pueden ser liberados a través de este dispositivo?
- Stents de primera generación: eran de acero inoxidable, recubierto por
polietileno vinil acetato y polín (n-butil metacrilato) (estireno, isopreno,
butadieno) y transportaba medicamentos antiproliferativos como (sirolimus y
paclitaxel) Colmenares (2017)
- Stents de segunda generación: se diseñaron para superar y corregir las no
conformidades de los anteriores, estaban recubiertos por fosforilcolina (Poli
(fluoruro de vinilideno-co-hexafluoropropileno y Polín (n-butil metacrilato) con
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el fin de ser mas biocompatibles. Liberaban medicamentos inhibidores del ciclo
celular como zotarolimus y everolimus. Colmenares (2017)
- Stents de tercera generación: los anteriores stents eran desencadenantes de
procesos inflamatorios mediados por respuestas inmunitarias, además de ser
asociados con trombosis tardías, esto se debía a los polímeros permanentes que
estaban utilizando; en esta generación los polímeros se hicieron más absorbibles,
se encuentran aún en estudios y con la posibilidad de poseer polímeros
biodegradables. Colmenares (2017)
Están recubiertos por Poly (DL-lactide-co-caprolactone) Ácido poliláctico (PLA,
PLLA), ácido poli (láctico-co-glicólico) (PLGA), con capacidad de liberar los
siguientes medicamentos: biolimus A9, sirolimus y everolimus. Colmenares
(2017)
- Stents de cuarta generación: están en prueba de ensayos aun con animales, sin
embargo, se ha utilizado en humanos, poseen polímeros completamente
biodegradables, poseen varios materiales de recubrimiento y pueden liberar
diversos medicamentos según su plataforma. Colmenares (2017)
● ¿Qué ventajas y/o desventajas puede tener esta vía administración respecto a
la vía oral?
Las desventajas que puede presentar este dispositivo son variadas:
- Reacción alérgica y por ende desarrollo de proceso inflamatorio.
- Procesos de coagulación cuando no se administran anticoagulantes de manera
eficaz.
- Insuficiencia renal.
- Accidentes cerebrovasculares (muy poco común) Medlineplus (2022)
Las ventajas son muchas:
- Se lograr recuperar el diámetro y aligerar las obstrucciones de los diferentes
conductos.
- Con los avances tecnológicos casi se lograr crear stents que sean más
biocompatibles.
- Los nuevos stents cuentan con capacidad de disminuir o evitar la cicatrización
en los vasos sanguíneos.
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- Disminuye la mortalidad en pacientes con infarto agudo de miocardio.
Medicina y Salud (2019)
2. Considere el término profármaco y responda.
● Defina que es un profármaco
Los profármaco son moléculas, sustancias orgánicas inactiva que se metaboliza
en el organismo mediante modificaciones químicas a una sustancia activa, los
profármacos son utilizados para la optimización de los mecanismos de absorción,
distribución, metabolización y eliminación. Los profármacos fueron creados con
el fin de perfeccionar la biodisponibilidad oral, por ejemplo, cuando se presenta
una mala absorción en el sistema digestivo, que en su mayoría está dado por un
factor limitante. (Sabater-Tobella,2018)
● ¿Qué podría justificar la existencia de un profármaco en el mercado?
Una de las razones por la cual se crean profarmacos es por la inestabilidad
química o metabólica de un fármaco. El racecadotrilo es un fármaco de doble
éster que libera tiorfano 10. Este producto previene la diarrea gracias a su efecto
inhibidor de encefalinasa. Utilizar este producto como profármaco nace de la
necesidad de proteger el grupo tiol, que se degrada fácilmente. Todo esto nos
permite entender que los profarmacos son 9 veces más lipófilo, y por ende se
absorbe con más eficacia que un fármaco siendo este mas hidrófilo y menos
estable metabólicamente. (Burgos et all,2019)
● Parámetros farmacocinéticos como: tiempo de vida media, volumen de
distribución, biodisponibilidad y aclaramiento, son calculados a partir delas
mediciones en el organismo del prófarmaco o a partir de los productosdel
metabolismo. Justifique
Los parámetros farmacocinéticas estudian la evolución de las concentraciones de
los fármacos, el aclaramiento por depuración que mide por medio de la presencia
de metabolitos en la orina, que tan eficiente es el cuerpo para eliminar un
fármaco.
El tiempo de vida: tiempo que pasa para que lo que yo administre se disminuye a
la mitad.
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Volumen de distribución: volumen total de líquido en el que se puede disolver
la cantidad total de fármaco administrado para que su concentración sea igual a la
del plasma.
Biodisponibilidad: cantidad de fármaco disponible en la circulación sistémica.
Aclaramiento: cantidad de plasma libre de fármaco por unidad de tiempo.
● Mencione 3 ejemplos de profármacos en el mercado
Nabumetona, sulindaco y oseltamivir (Cotillo, 2011)
3. Considere el caso en el que un fármaco sigue una cinética de eliminación no lineal y
explique en qué consiste. ¿Considera usted que esto es una ventaja o desventaja a
tener en cuenta para el uso terapéutico de un fármaco? Justifique.
La cinética de eliminación no lineal representa la cantidad de sangre que queda libre de
fármaco, esto dependerá de la cantidad de fármaco administrada, teniendo en cuenta que,
a mayor cantidad de fármaco administrado, mayor posibilidad de sobresaturación hay, y,
por ende, una toxicidad.
Consideramos que, es una desventaja teniendo en cuenta que, la toxicidad es un efecto adverso
a lo que se espera obtener de un fármaco, por esta razón nuestro organismo buscará una
manera de eliminarlo para mantener la homeostasis en el cuerpo; es así como, se
sobrecargan, por ejemplo, los riñones, ya que es el principal órgano eliminar de residuos
farmacológicos. Un ejemplo de fármacos que causen insuficiencia renal por sobrecarga y
posteriormente haber generado toxicidad, es la ciclosporina, la cual pertenece a una
familia de medicamentos que se encargan de suprimir el sistema inmune.
4. Presente 3 ejemplos de interacción fármaco-alimento y mencione cuál
proceso ADME podría verse alterado.
Como ejemplo de interacción fármaco-alimento:
● Anticoagulantes orales (warfarina, acenocumarol): El aguacate por contener un
alto contenido de grasa, puede llegar a disminuir sus efectos de absorción e inducir
su metabolismo.
● Fluoroquinolonas (Ciprofloxacino, enoxacino, norfloxacino y ofloxacino): La
leche, sales de hierro hará que reduzca la absorción y sus efectos.
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● Antirretroviral (saquinavir, otros inhibidores de la proteasa (probablemente):
El Ajo en grandes cantidades que hará que se reduzca la biodisponibilidad al
reducir su absorción y/o incrementar su metabolismo. (Sanz,2018)
5. Presente 3 ejemplos de interacciones medicamentosas a nivel del
metabolismo.
Como ejemplo de interacciones medicamentosas a nivel del metabolismo tenemos:
● La rifampicina que activa el metabolismo enzimático de los anticonceptivos
orales.
● El omeprazol que actúa como (inhibición competitiva) sobre el citocromo
CYP2C19; disminuye la efectividad del clopidogrel. El primero es un fármaco
inhibidor de la bomba de protones.
● El clopidogrel es un antiagregante plaquetario. (Zubirán, 2002)
6. Explique el procedimiento para alcalinizar o acidificar la orina. Seleccione uno de
estos dos procedimientos y mencione 3 fármacos cuya eliminación podría verse
aumentada por dicho proceso según el caso.
● ¿Cómo alcalinizar la orina con medicamentos?
Cuando se absorben los sulfatos dietéticos y otros aniones (cloruro y fósforo), hay un cambio
en el equilibrio catiónico-aniónico hacia un estado más negativo (hacia la acidosis
metabólica). El resultado es un aumento en la concentración arterial de iones de
hidrógeno. se ha considerado que existen una serie de alimentos que acidifican la orina
(pH de la orina por debajo de 7), como son la carne, el pescado, los huevos, el queso, las
grasas animales, los aceites vegetales, los cereales, los dulces, el café, el té o el alcohol;
mientras que otros la alcalinizan (pH de la orina por encima de 7), como las frutas, las
hortalizas o las patatas. Algunos los fármacos que con ellos su eliminación podría verse
aumentada un ejemplo de ellos son: captopril, enalapril, lisinopril, Accupril.
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7. Mencione 3 fármacos nefrotoxicos y presente una estrategia que podría disminuir este
tipo de toxicidad.
La nefrotoxicidad no es más que intoxicación de los riñones, en este caso, inducida por
fármacos. Estos fármacos pueden disminuir la función renal, afectando la filtración
glomerular, causar hipersensibilidad, o acumularse de forma selectiva en el riño, teniendo
en cuenta que es el órgano de eliminación de sustancias por excelencia. Lardies et all
(2020)
Como ejemplo de fármacos nefrotóxicos tenemos:
● Antineoplásico (cisplatino) está asociado a fallas renales porque se acumula en el
túbulo renal, debe ser administrado con terapia de hidratación para disminuir su
toxicidad. Madridejos (2012)
● Familia de los AINES: (salicilatos, ácidos y esteres) ya que cumplen función
inhibitoria en la función elemental del sistema renal, por ende, puede evitar o provocar
una isquemia, a causa de ausencia de flujo sanguíneo. Madridejos (2012)
● Analgésicos: El uso indiscriminado de los analgésicos como el paracetamol,
mezclado con fenacetina, por ejemplo, puede causar necrosis de las papilas renales.
Madridejos (2012)
Consideramos que, es necesario prescribir o formular dosis de estos medicamentos muy bajas,
teniendo en cuenta a la población de riesgo. Además, es necesario que se realice una
revisión exhaustiva de las interacciones entre medicamentos y alimentos con el fin de
evitar efectos no deseados. En el caso de los AINES, es muy común usar lavados
gástricos y carbón activado para disminuir la intoxicación. Barranco et all.
A parte, se requiere que los tratamientos con fármacos nefrotóxicos sean poco duraderos,
evitando el uso prolongado y sin control.
Por otro lado, es necesario trabajar en conjunto con nutricionistas dietistas para preparar un
plan nutricional que promueva la adecuada función renal, y la filtración correcta del
glomérulo, en este caso se utiliza principalmente alimentos diuréticos y tratamientos de
rehidratación. Asimismo, frutas y alimentos que eviten la sobre carga proteica para evitar
la función excesiva de este.
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8. Mencione ejemplos de fármacos que sufren metabolismo local antes de ser
absorbidos.
Cuando hablamos de metabolismo de los fármacos nos referimos al proceso donde ocurre una
biotransformación, con el fin de que puedan ser eliminadas con más facilidad. El hígado
es el órgano donde se da en su gran mayoría el metabolismo de los fármacos acompañado
de enzimas que permiten la biotransformación, un ejemplo de fármacos que sufren
metabolismo local antes de ser absorbidos es el Citocromo P450. (Rojas, 20017).
9. Explique el concepto de margen terapéutico, cuál es su importancia y presente
ejemplos de fármacos con margen terapéutico amplio y estrecho. Además, mencione
que consideraciones deben tenerse en cuenta para alcanzar el objetivo terapéutico
deseado en cada caso.
El margen terapéutico es siempre necesario que la relación exista entre concentraciones y
efectos, tanto terapéuticos como tóxicos. Dicha relación puede presentarse de diferentes
formas, aunque generalmente adopta la forma de una curva sigmoidea, de manera que al
aumentar las concentraciones lo hacen los efectos observados hasta alcanzar un límite, por
encima del cual no se consigue una mayor eficacia, aunque se incremente la
concentración. (calvo, ect all-2023)
La importancia de este es que establecen los límites de efectividad en la dosis mínima y
los de seguridad con la dosis máxima permitida. Si ésta se excede se llega a valores de
toxicidad que pueden perjudicar seriamente al paciente. Los medicamentos con estrecho
margen terapéutico (NTI) son medicamentos con pequeñas diferencias entre las dosis
terapéuticas y tóxicas. ejemplo: la teofilina, la digoxina y la fenitoína. Amplio margen
terapéutico intervalo de concentraciones de un fármaco dentro del cual existe una alta
probabilidad de conseguir la eficacia terapéutica con mínima toxicidad en la mayoría de
los pacientes. Debe describir lo que se quiere alcanzar, no lo que se quiere evitar o lo que
no se quiere. Esto ayuda a fijar la atención en lo que se quiere conseguir, ayuda a moverse
hacia esa meta. (Gob-2013)
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