1) Historia de la Farmacologa Terminos

Teraputica: del griego therapea, que significa servicio o cuidadoque se presta a un enfermo. Frmaco: del griego Pharmakon, purgante o purificante, se referan a purificaciones religiosas. Los primeros medicamentos fueron purgantes. Logos: Tratado o ciencia

Historia de la Farmacologa
Culturas primitivas: Farmacoterapia emprica y mgica Emprica: del griego empeiria, experiencia, es la forma mas primitiva de la medicina humana y debe haber existido desde los inicios de la humanidad. Carcter mtico o mgico en la poca de los Neandertales

En Grecia se dio el nacimiento de la medicina cientfica. Los griegos interpretaban los fenmenos de la naturaleza, sin carcter sobrenatural. Episteme o ciencia, es un saber demostrable

Entre siglos XVI y XVIII:

Era moderna de la Farmacologa como ciencia experimental. Descubrimiento de Amrica: ampliacin de numero de plantas con poder curativo (ej. quina, digital). Siglo XVIII: Primer Ensayo Clnico de la Historia: Tratamiento del escorbuto por James Lind

Teraputica Experimental Siglo XX

Combina la Farmacologa del laboratorio con la clnica.

adre de la Teraputica Clnica,insista en atacar la causa de la enfermedad mas que el sntoma. hizo importantes aportes en el campo de la quimioterapia, que incluyen el descubrimiento en 1901 de 606 experimentos, la que l mismo llamo (Las balas magicas, el Salvarsan o arsfenamina) una preparacin de arsnico orgnico empleada en el tratamiento de la Sifilis y la fiebre recurrente.

Experimentacin clnica de frmacos en humanos,con limitaciones ticas, para comprobar los efectos teraputicos en pacientes de 1931 para la investigacin en humanos, sirve de base para el estudio en humanos.

Aislamiento de productos qumicos purificados o producidos en el laboratorio (sintticos). Probados en animales de laboratorio o en rganos aislados para verificar si poseen propiedades farmacolgicas (efectos farmacolgicos

Siglo XXI: Nueva revolucin farmacolgica

Conocimiento del genoma humano. Posibilidad de determinar variantes allicas de genes susceptibles. Esto posibilita una terapia farmacolgica individualizada y segura

2) FARMACOLOGA GENERAL: Definiciones

Farmacologa: parte de las ciencias biomdicas que estudia las propiedades de los frmacos y sus acciones sobre el organismo. Frmaco: es toda sustancia qumica que al interactuar con un organismo vivo da lugar a una respuesta beneficiosa o toxica.

Medicamento: Es un frmaco con fines mdicos. Droga: un frmaco o medicamento. Tambin se refiere a drogas de abuso o estupefacientes

3)Farmacocintica y Farmacodinamia:
Farmacocintica: so de los frmacos a travs de organismo en funcin del tiempo y de la dosis. Relacin entre la dosis y la concentracin. Lo que el organismo hace sobre el frmaco. Farmacodinamia: efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos, sus mecanismos de accin y la relacin a la concentracin del frmaco y el efecto de ste sobre un organismo Relacin entre la concentracin o dosis y el efecto.

3) Porqu la farmacocintica de un medicamento es importante ?

La accin de un frmaco requiere que haya una concentracin adecuada de ste en el medio que baa el rgano diana. Para la mayora de lo frmacos, el efecto se relaciona con el tiempo entre el aumento y la disminucin en la concentracin en el tejido diana

4) Procesos Farmacocinticos: Definiciones Absorcin:

Movimiento de un frmaco desde el sitio de administracin hasta la

circulacin sangunea

Distribucin:Difusin o transporte del frmaco del espacio intravascular hasta los

tejidos y clulas corporales.

Metabolismo:

Conversin qumica de frmacos o sustancias endgenas a compuestos ms fciles de eliminar.

Eliminacin: Excrecin de un compuesto, metabolito o frmaco no cambiado del

cuerpo, por un proceso renal, biliar o pulmonar

a) ABSORCION:

Movimiento de un frmaco desde el sitio de administracin hasta la circulacin sangunea Mecanismos de absorcin de frmacos:

Pinocitosis

5.

Difusin pasiva noinica

Tasa de absorcin = ( C1 - C2 ) x Coeficiente de Permeabilidad x rea Grosor Factores determinantes de la difusin: Diferencia de concentraciones del frmaco. membrana.

A favor de un gradiente de concentracin Sigue la Ley de Difusin (Ley de Fick) 1855.

frmaco.

6.

Ionizacin de frmacos cidos y bsicos

Drogas Bsicas Clordiazepxido Diazepam Lidocana Quinina Amitriptilina

Drogas cidasAspirina Furosemida Penicilina Fenitona Tolbutamida Warfarina

7.

Ionizacin de lo Frmacos
1-3 5-6 8 8 7.4 7.3

Jugo gstrico Duodeno Intestino delgado Intestino grueso Plasma LCR

Orina

48

8.

Efecto del pH sobre la absorcin y eliminacin de frmacos.

9.

Difusin facilitada

Caractersticas: Canales o protenas transportadoras. Sin gasto de energa A favor de un gradiente de concentracin Ms rpida. Especifica. Inhibicin competitiva. Saturacin del transportador. Solutos polares o hidrofbicos: Ejemplos: Glucosa. fexofenadina, fluoroquinolonas, AINEs, estatinas. dopamina, antiarrtmicos

10. Transporte activo.

Caractersticas: Proteina transportadora. Gasto de energia. Contra-gradiente de concentracin. Contra potencial electroqumico. Saturacin. Especificidad. Inhibicin competitiva. Ejemplos: Drogas antineoplsicas

11. Familias de Protenas Transportadores

Transportadores acarreadores de solutos SLC SGLT OAT OCT Difusion Facilitada (ej: glucosa SLC 2-5) Transporte Activo Secundario Simporte (ej: glucosa SGLT 1-2) Antiporte (ej. bomba Na+ / K+) Transportadores enlazadores de ATP ABC - ATP-Binding Cassette Transporters Transportadores resistencia a drogas anti-neoplasicas MDR Transporte Activo Primario

12. Transportadores (SLC).

acarreadores

de

solutos

Fuente de energia: Gradiente ionico Substratos endogenos: Neurotransmisores, iones, cationes y aniones organicos, aminoacidos, glucosa, acidos grasos, nucleosidos, vitaminas, metales, sales biliares. Sustratos farmacologicos: antibioticos, antiplaquetarios, estatinas, benzodiacepinas, hipoglicemiantes orales, diureticos, antineoplsicos

13. Transportadores enlazadores de ATP (ABC). Transportadores resistencia a drogas anti neoplsicas (MDR).
Fuente de energia: Hidrolisis de ATP Substratos endogenos:Leucotrienos, glucoronidos debilirrubina, glutation reducido(GSH), fosfolipidos, fitoesteroles,sales biliares Sustratos farmacologicos:Rifampicina, drogasantineoplasicas, antivirales, anticonceptivos (derivados de estrogenos y progesterona)

14. Transporte activo. Bidireccional y Vectorial.

Transportador enlazador de ATP: ABC-MDR Vectorial Luminal - en tejidos excretores (Ej: Rinon) Anti-luminal - en tejidos barreras (Ej: SNC) Transportadores acarreadores desolutos: SLC-OAT-OCT Bidireccional Pre dominan en el lado basal celular (sanguineo)

Endocitosis.
Inclusin en vesculas Transporte de:

Grasas Glicerina Vitaminas A, B12, D,E y K Ferritina Insulina

15. Vas de administracin de frmacos

Oral Intramuscular Intravenosa Subcutanea Intratecal Sublingual Rectal Topica: Cutanea Transcutanea Corneal - Drenaje Nasolagrimal Nasal Vaginal Inhalatoria Pulmonar

16. Absorcin por VA ORAL. Factores determinantes:

Factores galnicos (forma farmacutica) preparaciones, micronizacin, tamao de la partcula, ionizacin, rea o superficie, concentracin. Motilidad gastrointestinal. Factores qumicos. Interacciones medicamentosas ******** Qu est tomando? Automedicacin. Flujo esplcnico. Presencia de comida. Flora bacteriana: metabolismo circulacin enteroheptica. Fenmeno de primer paso.

17. El efecto de la comida sobre la absorcin por VA ORAL.

Generalmente disminuye la velocidad de absorcin o la cantidad total absorbida (biodisponibilidad). Inhibicin de la absorcin del frmaco por competir con los nutrientes por el transportador intestinal. Algunos medicamentos necesitan el pH de la fase de digestin para absorberse bien

18. Efecto de 1er paso heptico

Mabel Valsecia- Farmacologia Los farmacos que se absorben en el intestino pueden ser biotransformados por enzimas en la pared intestinal y en el hgado antes de llegar a la circulacion general Muchos farmacos son convertidos a metabolitos inactivos durante el fenomeno del primer paso, disminuyendo la biodisponibilidad

19. Vas de administracin de frmacos. Evitan metabolismo heptico de primer paso.

Intravenosa Intratecal Sublingual Rectal Tpica: Cutnea Transcutnea: Condiciones de la piel Cornea: Drenaje Nasolagrimal Nasal Vaginal Inhalatoria: Gases (anestsicos) Aerosol

20. ABSORCIN INTRAMUSCULAR.

Flujo regional: Ejercicio Masaje Calor tpico Msculo: Deltoide/Vasto lateral vs. Glteo Tejido adiposo: Genero: femenino masculino Obesidad Vehculo oleosos: absorcin lenta pero

*Evita urgencias. *