Farmacocinética
Asignatura
Farmacología General
Presentado a
Paola Lozano
Autores
Bohórquez Carlos Mario, Canoles Yaimel, Cotera Elizabeth, Cordero Milagro,
Mendoza Trespalacio Irina, Mercado María Paula
Facultad de Ciencias de la Salud
Enfermería IV Semestre
12/09/2024
1. Respecto a los dispositivos médicos. conocidos como stents, responda:
•¿De qué se trata este dispositivo?
Un stent es un dispositivo médico utilizado para mantener abiertas las vías respiratorias,
digestivas o vasculares. Se trata de un tubo pequeño y flexible que se coloca dentro de un
conducto del cuerpo para asegurar su permeabilidad.
•¿Cuáles son sus principales usos?
- Mantener abiertas las arterias en pacientes con enfermedad arterial coronaria
- Tratar la estenosis en la uretra o en otros conductos del cuerpo
- Mantener abierta la vía aérea en pacientes con enfermedades respiratorias
•¿Qué tipos de fármacos pueden ser liberados a través de este dispositivo?
- Fármacos antiinflamatorios
- Fármacos antiproliferativos
- Fármacos antiaterogénicos
•¿Qué ventajas y/o desventajas puede tener esta vía administración respecto a la vía
oral?
Ventajas respecto a la vía oral:
- Liberación localizada del fármaco en el sitio deseado
- Menor dosis requerida
- Reducción de efectos secundarios sistémicos
- Posibilidad de tratar enfermedades localizadas de manera efectiva
Desventajas:
- Requiere procedimiento invasivo para su colocación
- Posibilidad de complicaciones como la trombosis o la restenosis
- Costo más elevado en comparación con la vía oral
- Requiere seguimiento médico regular para asegurar su correcto funcionamiento
2.Considera el término profármaco y responda
•¿Qué es un profármaco?
Un profármaco es una sustancia que se administra con el objetivo de que una vez entre al
organismo se transforme en un fármaco activo.
El profármaco es un precursor a una forma inactiva de un medicamento que necesita ser
metabolizado por el cuerpo para liberar el principio activo
•Qué podría justificar la asistencia de un profármaco en el mercado?
La presencia de un profármaco en el mercado se justifica por sus ventajas que incluyen una
mayor biodisponibilidad,menor cantidad de efectos secundarios, mayor estabilidad, facilidad
de administración, protección de la molécula activa,reducción de la dosis y mejor tolerancia.
Estos beneficios mejoran la eficacia, seguridad y conveniencia del profármaco en
comparación con el fármaco activo, lo que lo convierte en una opción terapéutica valiosa
para los pacientes.
•Parámetro farmacocinético como tiempo de vida media, volumen de distribución,
biodisponibilidad y aclaramiento.
-Tiempo de vida media (t1/2): 1-12 horas Dependiendo del profármaco y su metabolismo
-Volumen de distribución (Vd): 0.1-5 L/kg Dependiendo de la liposolubilidad y unión a
proteínas plasmáticas
-Biodisponibilidad (F): 20-100% Dependiendo de la absorción y metabolismo de primer paso
-Aclaramiento (Cl): 0.5-10 L/min Dependiendo de la eliminación renal y hepática
•son calculados a partir de las mediciones en el organismo del profármaco a partir de
los productos del metabolismo justifique su respuesta
Sí, los parámetros fármacocinéticos de un profármaco se basa en la medición de su
concentración y la de sus metabolismo en el organismo ya que el profármaco se transforma
en un fármaco activo y otros compuestos en el cuerpo esto permite comprender su
distribución y eliminación para terminar su eficacia y seguridad.
Al medir las concentraciones en función del tiempo se puede calcular parámetros
importantes como la vida media, volumen de distribución,biodisponibilidad y aclaramiento
•Menciona tres ejemplos de profármacos en el mercado
•Enalapril: se transforma en el aprilato y se utiliza para tratar la hipertensión y la
insuficiencia cardíaca.
•Codeína: se transforma en morfina en el cuerpo y se utiliza para tratar el dolor moderado
a cevedo
•Bacampicilina: se transforma en ampicilina y se utiliza para tratar infecciones bacterianas
3.Considera el caso en el que un fármaco sigue una cinética de eliminación no lineal
y explique En qué consiste¿Considera usted que esto es una ventaja de ventaja a
tener en cuenta para el uso terapéutico de un fármaco? Justifique
La cinética de eliminación no lineal se refiere a una situación en la que la velocidad de
eliminación del fármaco del cuerpo no es proporcional a su concentración. En otras
palabras, a medida que la concentración del fármaco cambia, la tasa de eliminación también
cambia de manera no lineal. Esto puede ocurrir por varias razones, como la saturación de
enzimas metabólicas o mecanismos de transporte.
Ventajas:
Dosificación Adaptada: En algunos casos, la cinética no lineal puede permitir una mejor
adaptación de la dosis. Por ejemplo, si un fármaco muestra una capacidad de saturación,
puede ser necesario ajustar la dosis para mantener la concentración dentro de un rango
terapéutico eficaz.
Menor Variabilidad en Concentraciones Altas: Cuando se saturan los mecanismos de
eliminación, las variaciones en la concentración del fármaco pueden ser menos
pronunciadas en niveles más altos, lo que puede resultar en una menor variabilidad en la
concentración cuando la dosis es alta.
Desventajas:
Dificultad en la Dosis: La no linealidad hace que la predicción de la concentración del
fármaco en función de la dosis sea más complicada. Esto puede hacer que el ajuste de la
dosis sea más desafiante y requiere un monitoreo más estrecho para evitar efectos tóxicos
o subterapéuticos.
Riesgo de Toxicidad: Si la eliminación del fármaco se satura a concentraciones más altas,
pequeñas variaciones en la dosis pueden llevar a grandes cambios en la concentración
plasmática, lo que puede aumentar el riesgo de toxicidad.
4. Presente tres ejemplos de interacción farmaco-alimento y menciona cuál es el
proceso ADME podría verse alterado
•Jugo de toronja y medicamentos para el VIH_ (Ejemplo: Saquinavir)
Proceso ADME alterado: Metabolismo
El jugo de toronja contiene compuestos que inhiben la enzima CYP3A4, que metaboliza el
saquinavir. Esto puede aumentar los niveles de saquinavir en la sangre y potenciar sus
efectos.
•Leche y antibióticos (Ejemplo: Tetraciclina)
Proceso ADME alterado: Absorción
La leche contiene calcio, que puede unirse a la tetraciclina y reducir su absorción en el
intestino. Esto puede disminuir la eficacia del antibiótico.
•Café y anticoagulantes (Ejemplo: Warfarina)
Proceso ADME alterado: Metabolismo
El café contiene cafeína, que puede inducir la enzima CYP1A2, que metaboliza la warfarina.
Esto puede disminuir los niveles de warfarina en la sangre y reducir su eficacia.
5. Presente tres ejemplos de interacción medicamentosas a nivel del metabolismo
•Omeprazol y Diazepam: El omeprazol inhibe la enzima CYP2C19, que metaboliza el
diazepam, lo que puede aumentar los niveles de diazepam en la sangre y potenciar sus
efectos sedantes.
•Eritromicina y Simvastatina: La eritromicina inhibe la enzima CYP3A4, que metaboliza la
simvastatina, lo que puede aumentar los niveles de simvastatina en la sangre y potenciar el
riesgo de daño muscular.
•Fluoxetina y Amitriptilina: La fluoxetina inhibe la enzima CYP2D6, que metaboliza la
amitriptilina, lo que puede aumentar los niveles de amitriptilina en la sangre y potenciar sus
efectos anticolinérgicos y sedantes.
6. Explica procedimiento para alcalinizar o acidificar la orina. Selecciona uno de estos
dos procedimientos y mencione tres fármacos cuya eliminación podría haberse
aumentada por el dicho proceso según el caso
Proceso de alcalinizacion de la orina
Alcalinización de la orina:
• Se administra bicarbonato de sodio
(NaHCO3) oralmente o por vía intravenosa para aumentar el pH de la orina.
• El aumento del pH de la orina favorece la ionización de los fármacos ácidos, lo que reduce
su reabsorción en el túbulo renal y aumenta su eliminación.
Proceso de la acidificación de la orina
Acidificación de la orina:
• Se administra ácido clorhídrico (HCI) o
ácido cítrico oralmente o por vía intravenosa para disminuir el pH de la orina.
• La disminución del pH de la orina favorece la ionización de los fármacos básicos, lo que
reduce su reabsorción en el túbulo renal y aumenta su eliminación.
Los Tres fármacos cuya eliminación podría verse aumentada por la alcalinización de la orina
son:
•Aspirina: La aspirina es un fármaco ácido que se ioniza en un entorno alcalino, lo que
aumenta su eliminación renal.
• Fenobarbital: El fenobarbital es un fármaco ácido que se elimina más rápidamente en un
entorno alcalino.
• Salicilatos: Los salicilatos, como el ácido salicilico, son fármacos ácidos que se eliminan
más rápidamente en un entorno alcalino.
7. Mencione 3 fármacos nefrotoxicos y presente una estrategia que podría disminuir
este tipo de toxicidad.
Fármacos nefrotóxicos:
~Aminoglucósidos (como la gentamicina y la tobramicina)
~Cisplatino
~ Vancomicina
Estrategia para disminuir la toxicidad nefrotóxica:
•Monitoreo de la función renal: una recomendación es la de Realizar pruebas de función
renal (como la creatinina y la urea) antes y durante el tratamiento con fármacos
nefrotóxicos.
•Ajuste de la dosis: es de vital importancia Ajustar la dosis del fármaco según la función
renal del paciente para asi poder evitar la acumulación de niveles tóxicos.
•Hidratación adecuada: es importante Mantener al paciente bien hidratado para así ayudar
a eliminar el fármaco y sus metabolitos a través de la orina.
•Evitar la combinación de fármacos nefrotóxicos: lo más recomendable es Evitar la
combinación de varios fármacos nefrotóxicos para minimizar el riesgo de toxicidad renal
aditiva.
•Uso de fármacos protectores: en este caso se puede Considerar el uso de fármacos
protectores como la N-acetilcisteína o la vitamina C para así poder proteger la función
renal.
8. Mencione ejemplos de fármacos que sufren metabolismo local antes de ser
absorbidos.
Unos ejemplos claros de los farmacon que sufren el metabolismo local son:
•Aspirina, ibuprofeno, naproxeno: Estos fármacos son metabolizados en el tracto
gastrointestinal por la enzima carboxilesterasa antes de ser absorbida.
•Metildopa: Este fármaco también es un claro ejemplo en este caso es metabolizado en el
tracto gastrointestinal por la enzima dopa descarboxilasa antes de ser absorbida.
•Isoproterenol: al igual q todas está es metabolizado en el tracto gastrointestinal siendo que
de está se encarga una enzima diferente la cual es la enzima catecol-O-metiltransferasa
antes de ser absorbido.
•Testosterona: Esta es metabolizada en el tracto gastrointestinal por la enzima
5-alfa-reductasa antes de ser absorbida.
9.Explique el concepto de margen terapéutico, cuál es su importancia y presente
ejemplos de fármacos con margen terapéutico amplio y estrecho además mencioné
que consideraciones deben tenerse en cuenta para alcanzar el objetivo terapéutico
deseado en cada caso
El margen terapéutico se refiere a la diferencia entre la dosis efectiva y la dosis tóxica de un
medicamento. Es importante porque permite a los médicos prescribir dosis seguras y
eficaces para los pacientes.
Fármacos con margen terapéutico amplio:
-Paracetamol (acetaminofén)
-Ibuprofeno
Fármacos con margen terapéutico estrecho:
-Digoxina (digital)
-Warfarina (anticoagulante)
Consideraciones para alcanzar el objetivo terapéutico deseado:
-Monitorear los niveles plasmáticos del fármaco (si es posible)
-Ajustar la dosis según la respuesta clínica y los efectos adversos
-Considerar las interacciones medicamentosas y los factores individuales del paciente
(edad, peso, función renal/hepática)
-Realizar un seguimiento regular para detectar posibles toxicidades
BIBLIOGRAFÍAS
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