Farmacologia

Farmacologia

S1= 28 de abril
S2= 9 de Junio
S3= 7 Julio
 Conceptos
Que es un farmaco
Toda sustancia capaz de interactuar respuesta
con un
organismo y generar
una
biológica
Se usa para tratar curar prevenir
, ,

Droga
Molecular
que afecta naturaleza
procesos metabólicos pero se encuentran en la sin modificaciones

Medicamento
Corresponde fármacos que utilizarse humanos
a 1 o más pueden estar
mezclados y se
integran para en o animales

Para prevenir
,
curar ,
tratar a
diagnosticar
Excipientes
Sustancia inactiva
que facilita su preparación , estabilidad
y modificar
propiedades .

Vehiculo

Gora aspecto o sabor

Puede aspectos adversos

generar

Fitofarmaco
Medicamentos estrato de plantas respaldo científico de efectividad cambio los homeopáticos tienen
que son con su , en no

respaldo científico del efecto farmacológico que dice

entregar
Efecto farmacologico principal Efecto terapéutico deseado
La reaccion alergica
ocurre en dosis
Efecto secundario Acompaña al principal pero no necesariamente es
negativo Ej .
: sueño
habituales, el efecto
letal puede ocurrir o no
Efecto toxico Ocurre por un exceso de dosis dependiendo de la exposición
y
el tiempo
ocurrir en dosis toxicas
Efecto letal Dosis letales

Contraindicaciones Cuando no se puede administrar por el efecto que provoca .

Ej : lactancia o
embarazadas

Indicacion terapeutica Descripción de la enfermedad

que se va a tratar con un medicamento

Reaccion adversa a medicamentos (RAM) Reacción no intencionada

y nocisiva que es
perjudicial y no es deseada

Ocurre en dosis normales

Dosis Cantidad total de un fármaco que

se administra en un momento determinado

Posologia Esquema pauta de tratamiento que informa la forma terapéutica dosis frecuencia y duración del
tratamiento
o
, ,
 Denominacion de farmacos
Nombre quimico Identifica
Sinonimo
al fármaco por su estructura
química

Nombre generico Identifica al

fármaco por su nombre Unico para la molecular
entregado Paracetamol
=
Nombre de marca hombre
asignado por el fabricante acetiminofeno
Denominacion generica Identifica al
fármaco por su molecular

Equivalente farmaceitico Misma cantidad de principio Equivalente terapeutico Si son

equivalentes farmacéuticos
activo ,
via de administración
y
misma dosis con perfil de seguri
dosis pero te excipiente dad eficacia
y
otorga la
1era info Innovador Equivalente Terapéutico Generico
Estudios de Bio
equivalente

Formas farmaceuticas
Que es
Estado físico del producto compuesto por
farmacia Principio activo por excipiente
,
y

Solidos
Comprimidos Mezcla de polvos comprimidos
Liberación Prolongada Reduce la frecuencia de liberación permitiendo administrar el fármaco menos veces al dia
y
la adherencia , ademas
eso
mejora disminuye afectos adversos

Recubrimiento Entérico Evita

que
el comprimido se
desintegre en el
estomago y protege
la mucosa
gastrina
Capsulas Cubierta hecha de las blandas dentro liquido gelatinoso
gelatina
pueden ser duras con
,
relleno polvo o
grandes ,

Supositorios Ovulos Solido que al tener contacto con el cuerpo se

funden y ceden el
fármaco

Liquidos
Jarabe Su pensiones En jarabe el soluto estaba disuelto en el
liquido concentrado en
ayunar para impedir el desarrollo

bacteriano La .
suspensión contiene solido insoluble ,
o sea , mezcla heterogénea por eso es importante
antes de consumirlo
agitar .

Gotas El fármaco puede estar disuelto o suspendido ,

normalmente el soluto tiene alta solubilidad

Formas Inyectables Via de administración parenteral debe ser estériles

y no producir fibre ( apirogenico)
y

Semisolidas
Unguento Bifasico de tipo oleoso

Crema Bifasico contenido de

con
mayor agua

Gel liquido gelifi codo de característica acuosa

 Vias de administracion
Via sistemica Se utiliza la
sangre para
que
el
fármaco se
distribuya y llegue al sitio de interés

Via topica Administración local

Vias Ventajas Desventajas

tomado ho Enfecto inmediato Pacientes
diarrea
invasivo no con

no !

Oral Económico Gran superficie de absorción Irritación Gastrina

Seguro No personal especializado Efecto de 1er paso hepático

÷÷÷
Evita 1er paso hepático Indoloro Uso limitado

Sublingual Rapida e intenso Mal sabor

Util en caso de 61 no se puede emplear

Mas rapida oral Absorción lenta incompleta

que via e

Rectal Evita parcialmente el 1er paso hepático Evita en caso de diarrea o hemorroide

÷! ÷:{÷:
:"
"

:÷÷÷ :
"
÷::
"

Intravenosa
:
Acción Dolorosa Permite administrar
prolongada
dosis
Pequeñas
Intramuscular Buena absorción debido a la
vascularización

Asegura el cumplimiento de la terapia

Es auto administrable Mo permite
grandes dosis

Subcutanea Efecto prolongado dependiendo del fármaco Menor

vascularización

Puede
generar infecciones

| / EI?
se
t.IE?sdjtaarIeosaIs9aseosos
recomienda uso de areocamaras
,

Inhalatoria Caros
Comoda Efecto local y
sistémico
rapida Requiere entrenamiento
 Farmacocinetica
Liberacion Es la separación del fármaco de su excipiente creando un ambiente optimo para
que
este se observa

El fármaco necesita
desintegración Para disminuir el tamaño de partícula aumentando la superficie de

contacto haciendo
que se pueda disolver
mayor
cantidad de
farmacia ya que farmacia no disuelto es

farmacia no absorbido

'

Existe un periodo en el cual no se libera el fármaco Ej .

: recubrimiento enterico

El fármaco liberando durante tiempo

'

se va mas

El fármaco libera tiempo

luego
•
se por un no
y

Absorcion Paso del fármaco a la circulación

utilizando mayormente el mecanismo de
difusión pasiva pero esta
molecular debe ser lo
suficientemente soluble para atravesar la membrana

Tamaño Menor tamaño absorción

facilidad la difusión
,
mayor y
Solubilidad Deben ser hidro salubre para circular los fluidos corporales liposolubles para atravesar la
en
y mem .

Grado de
Ionización Las mdeculas no
ionizadas son mas
lipofilica o sea atraviesa membrana las sustancias
, ,
y
ionizadas se sdubi
ligan en
agua

Eliminacion Pre-Sistemica
Puede estar dado bacterias del tracto
por
enzimas ,
PH .

digestivo
la fracción de la dosis administrada
y que si
alcanza la

circulación corresponde la cantidad bio disponible del

,
a
fármaco
la velocidad
fármaco la
y
en el
que
el es absorvido
y alcanza
circulación sistémica

Distribucion Proceso de transporte del

fármaco a distintos sintios del
organismo
Elfármaco será transportado por proteínas (sin efecto biológico) inespecífico saturable si
hay más
ya que
es
y
afinidad fármaco libre aumentara de LJ pudiendo tener
de 1
farmacia se unirá el de
mayor ,
pero el efectos no

deseados
Factores influyen
que

Diferencia de PH en los lados de la membrana

Unión del fármaco a la proteína

Fijación a lípidos
La fracción no -

ionizado de los farmacias liposolubles

ingrenfacilmente por la membrana

Union a proteinas
Cuando plasmática tiene la facilidad blanco

farmacológico
fármaco anda suelto , la [ J alta
el es pero de
llegar a su

efecto de intensidad tambien entrar

generando un
órganos gran
Pero puede a de eliminación ,
o sea
,
el

fármaco estará tiempo la

menos en
sangre

Cuando fármaco tiene alto % proteína lo tanto hay lo el efecto

el unión a ,
por poco
que
podría
significar que sea

menos intenso Pero perdura en el tiempo

Metabolismo de Farmacos
Prodroga= El fármaco se
metaboliza en una
fase 1 en la cual

molecula que no puede ser activado o pasar directamente a una

fase
tiene efecto
2 donde suele metabolito inactivo
farmacologico, sin generarse
embargo si se suele tener tamaño
biotransforma si lo
porque un
muy grande para su

hace flanco farmacológico .

Primer paso hepatico

Metabolización hepática que tracto
se Produce del fármaco absorbido en el G. I antes de
llegar a la circulación , muchos

fármacos transformados
son en metabolitos inactivos
disminuyendo la biodisponibilidad

Induccion Se acelera el proceso de metabolismo lo

que que el fármaco
puede
provocar aumente la síntesis o reduce

la reduciendo la cantidad de farmacia metabolizados

degradación de la enzima ,
por esa
enzima ,
o sea
,

disminuye la [ J del fármaco lo

genera
una perdida del efecto y para una pro
droga aumentar

Inhibicion Las enzimas son inhibidas por lo tanto la taza de

metabolización es mucho mas lenta
trayendo como

consecuencia , una acomodación del fármaco o sea aumenta la [ J y Puede ocurrir se sobre
, ,
que
pasen
hayan efectos tóxicos
y
Pueden ser deseo
Farmaco hidrofilico con
-

Excrecion Eliminación de fármacos a través de fluidos njugados y

ser reo -

alto peso molecular

Renal bsorvidos
conjugados (fase 2) son
Filtración Glomerular Pasa todo el fármaco cuando esta Unido proteínas
casi menos a
secretados x la bilis y
i.
,

Reabsorción Tubular Es devuelto la circulación difusión

: a por pasiva o
eliminados por las heces
Secreción Tubular : Desde la hacia la orina
sangre

La orina es Acido ,
entonces va a primar la
fracción sin
carga
del

fármaco ,
por lo tanto va ser
capaz
de reabsorberse

Acido
Farmacos de bajo
/
peso moleculas
Para famacoacido Para fármaco basico
Se Se
hidrofilicos o
mueve desde la orina hacia mueve desde el plasma hacia la orina

el plasma
hidrosolubles se
Secreción tubular para bases eliminan por el
Reabsorción tubular para Acido rinon
Al acidificar la orina ,
aumenta la excreción urinaria de bases debiles

Alcalinizar la orina
excreción renal de
,
aumenta la
Acidos
 Farmacocinetica
T iempo de vida media
Tiempo para reducir la [ J plasmatica de un fármaco a la mitad t 1/2 =
0.693 X Vd

Ayuda determinar cuanto tiempo fármaco

el demorar salir del ((
organismo
a se va a en

La via de administración la forma

farmacéutica influencian t 1/2 carasteristica
fármaco
en el es una propia del
ya que
o no

Volumen de distribucion
Cuantifica la distribución de un medicamento en todo el cuerpo posterior a la admiración
ya
sea via oral o parental
Depende de

% de unión a proteínas plasmáticas del fármaco VD Dosis

Del de unión del
fármaco tejidos (p
grado a

Clearence
Cantidad de fármaco eliminado
yabiotransformación Por excresión
sea por o

Si el dearena aumenta ,
aumenta la cantidad de
farmacia eliminado por lo tanto la C J
disminuye más rapida

(toxica)
La latencia es el tiempo necesario Para
akacangar la LJ mínima efetiva
,
si no
llega ,
no se ven efectos farmacológicos

(efectiva)
la C max es la [ J maxima

Tmax tiempo el cual la Cmax

,
en se
consigue

Dosis unica Dosis repetidas

Cuando administran Hay de acumulación entonces forma
se
segundas dosis solo ,
si proceso el

la dosis anterior elimino del elimina completamente

se
organismo pero no co nunca se pero

hay proceso de acumulación

y
se
llega a la CME pero

por un tiempo corto

muy

Concentracion en estado estacionario

Concentración plasmática que constante
oscila en intervalos de manera
porque la velocidad en el cual el fármaco
entra es a la velocidad a la cual el fármaco sale de cuerpo
 Farmacodinamia
Inhibidor enzimatico
Sustancia interfiere la actividad de interviniendo la
que con una
enzima en

transformación de productos
endógenos

Receptor enzimatico
Genera la comunicación entre el extracelular el intracelular
y
,
sirve para reconocer e iniciar la respuesta a una molecular o

fármaco genera función

pero en si mismo no

Agonista y
Interaccion Farmaco/Receptor antagonista tienen
Afinidad Capacidad tiene un fármaco para unirse a receptor efectos farmacologicos
que un

Selectividad " de fármaco para unirse a solo 1 receptor selectividad pero SOLO la accion
un ,
a
mayor ,

farmacologica solo
menor capacidad Para
generar
# efectos farmacológicas por el agonista
Eficacia A.I Una activar efecto
o
vez
unida ,
capaz
de
y
Producir un
biológico
Clasificacion
Agonistas totales Se y eficacia
unen posee maxima

Parciales Poseen eficacia

Agonista que
los menor puros

Agonista Inverso Induce una respuesta

debajo de su nivel basal
por

Antagonista Carece de actividad intrínseca eficacia lo bloquea

o , .

Eficacia Intensidad de la respuesta causada por un

agonista
Potencia Dosis necesaria para producir un efecto determinado

Antagonista Evita la unión

agonista

|
Competitivo Compite aumenta la C J del
con el
agonista por el sitio de unión
y puede ser reversible si se
agonista .

No competitivo Se al aumentar la C J del

une en un sitio diferente que el
agonista y
no es reversible
agonista
Funcional Se
que interfiere
otro receptor respuesta la principal
quedara disminuye el efecto este comporta
:
une una con de se
a
y ,

como no competitivo
Químico farmacia receptor
: no se relaciona con receptores ,
modifica o
neutraliza al Pr incio activo del para
que no se una a su

Modulador alosterivo
Favor la interacción entre el Cuando se une
genera
e una menor

blanco
ligando
farmacológico
disponibilidad del blanco
biológico y
su

ligando
entonces
por su ,

disminuye efecto su
 Reaccion Adversas a Medicamentos
No es lo mismo que un efecto secundario ya que este forma parte de la accion farmacologica y
cuya aparicion es indeseable pero no es nocivo, en cambio RAM es es no deseado y es perjudicial
Clasificacion de Rawlins y Thompson
Tipo A
laugmented)
80% de las RAM La acción del fármaco no es selectiva a nivel de
tejidos
Son predecibles Farmacia aumenta la sensibilidad
Pueden ser evitadas con la suspensión o reducción de dosis

Tipo B (
bizarre )
No predecible Reacciones inexplicables

Ponen la vida No la hipersensibilidad

en
riesgo se previene

Mo dosis dependiente Se conoce Post el medicamento salió al mercado

Tipo C ( continuos ) Tipo

Dldehayed )
Se Ocurren
debe por la administración
prolongada de un
fármaco a
largo plazo
Farmaco dependencia ( tolerancia)

Tipo E
Se desarrolla terminado el tratamiento Síndrome de abstinencia
una
vez
Efecto rebote

Farmacos en Embarazo Como evitar una RAM

Evitar uso inapropiado de
farmacia
Indagar antecedentes

Posología adecuada

Controles apropiados

Adoptar tecnica correcta de administración

Interacciones Farmacologicas Proceso de

modificación de un
fármaco causado por otra sustancia administrada de
forma
simultanea

Indice Terapeutico Entre sea será el

riesgo y mayor sera la tranquilidad de aumentar la dosis hasta

conseguir
mayor
menor
,

efecto terapéutico la intensidad entonces 1.T

que baja
el
pequeños con se desea ,
cambios en la

[ ] plasmática ,
se puede perder el efecto o tener efectos tóxicos .

Resultados de Interaccion
Anulación o disminución de la actividad terapéutica Beneficiosas Aumento el efecto terapéutico
y
lo disminuye la
Aumento en intensidad o duración de la respuesta toxicidad
Incremento notable de la toxicidad .

Perjudiciales Disminuye efecto terapéutico y lo aumenta los

afectos adversos ( toxicidad )

Predisposicion de Interacciones
Poli
farmacia Dieta
Estado Salud
Marquen terapéutico Anticoagulantes,
de del
fármaco
cardiotonicos,
Famacos afectados antifungicos,
Estrecho
marquen
terapéutico Sustratos de un mismo transportador (competencia ) antipilepticos
Inductores o Inhibidores Antibacteriano antivirales
y

Clasificacion de Interacciones
Farmacocinéticas Variaciones en la [ ] Plasmática

Absorción
Cambios intestinal
de PH
gastrina e

Alteraciones motibilidad
fármaco gastrointestinal ,
si acelera la motibilidad van a disminuir el tiempo de residencia del

intestino tiaa contrario motibilidod [ ] plasma lo la

en
disminuye
el
y ,
disminuye
o sea , su si .

Competencia por un mismo transportador , si consume 1

farmacia t un alimento rico en proteinas los
,
aa compiten
transportador la biodisponibilidad
con el
y disminuye
La intestinal puede
flora provocar eliminación pre -
sistémica

Distribución
Si tenemos farmacias 1
fin otro la albumina este
reemplazado y aumenta
2 pero es mas a
que a por
ejemplo ,
sera

la cantidad de farmacia libre ,

como consecuencia aumenta la Potencia

Metabolización
Un fármaco inductor enzimático favorecerá la metabolización del fármaco sustrato reduciendo las [ ] Plasmáticas
del
fármaco aumenta el clearce y disminuye el efecto terapéutico
,

Un farmacia inhibidor elentece la

metabolización del fármaco sustrato y asi este estará más tiempo la en

entonces potencia los efectos deseado

sangre .
se no

Excreción
Si aumenta aumenta la
un
farmacia altera el
sanguíneo
renal entonces ,
si ,
eliminación del otro
farmacia
Si aumenta farmacia
un
farmacia el PH de la orina
,
el otro no se puede reabsoruer entonces
disminuye las []
plasmáticas .

Si un
fármaco elimina la flora intestinal el otro , farmacia no se puede reabsoruer
y disminuyen las [ ] de este .

Farmacodinamica
Aditivo El efecto combinado de las sustancias la de los efectos individuales
2
igual
es a suma

Sinergia Aumento del efecto de uno o de ambas

farmacias
Potenciador Se favorece fármaco tiene efecto
farmacológico
la acción de a partir de la interacción otro ese
que
un con no

Inhibidor Se restan los efectos

Sinergismo Antagonismo
 Farmacos colinergicos
S. Autonomo Regula funciones que se
realizan sin el control de la conciencia

Contractibilidad Cardiaca
Glándulas secretoras
Contracción vehicular etc
de m .
liso ,
bronquial ,

Agonitas Colonergivos
Muscarina
Nicotina
Acetilcoina ( Se puede
unir a ambos
receptores

Receptores Muscarinicos Receptores Nicotinicos

Canal iónico permite el traspaso de
que
sodio .

De tipo
ligando
ino tropico se activa por
que
neuromuscular autonómicos
g.
o

La activación es por un aumento en la

permeabilidad del sodio .

Clasificacion
Colinomiméticos Producen
de Acción Directa sus
efectos por
agonismo
de los receptores
colinérgicos Pueden . ser muscarínicos
y
lo

nicotínicos Intenta imitar

.
a la acetilcolina

lo/inomimeticos de Acción Indirecta Farmacia receptor evita la de la acetilcolina inhibiendo

que
no se une al ,
si no ,
degradación
la acetilcolinesterasa entonces aumenta la [ ] de acetil la
a ,
en sinapsis
colinérgica
Reversible Empleado
: en clínica

Irreversible : Utilizados como insecticida

Accion Farmacologica
Reducción de la
frecuencia cardiaca Produce contracción
Disminución de contractibilidod de la aurícula Broncoconstricción en el m .
liso

Disminución de
gasto cardiaco

Reducción de velocidad de conducción cardiaca .

Indirectamente una vasodilatación

Incremento de A. peristatiaa Aumento de a. Peristáltica de ureteres

Vaciamiento Aumenta tono muscular
gastrico
Relajación de
esfínteres Relajación de esfínter
Aumenta tono amplitud
y
 Incrementa la secreción Contracción del m ciliar se ve de cerca
.

,
mejor
Lagrimeo Contracción del m .
circular
que
Produce

Aumento de secreción
bronquial ,
miosis

Disminución de presión intraocular

Peligroso en asma .

Produce sudoración

Efectos Adversos
nauseas Problemas cardiovasculares

Diarrea Problemas bronca constrictoras

Miosis

Farmacos Anticolinergicos
Clasificacion
Antagonista muscarínicos

Bloqueadores ganglionares bloquean receptores nicotínicos de los ganglios

: autonomos

Bloqueadores neuromuscular bloquean receptores de la placa motora

:

(
Antimuscarinicos
simpatica de de la acetilcolina
Bloqueo de la actividad para competitivo
gracias a la unión a los receptores
muscarínicos
manera

del liso etc m .

,
cardiaco , .

Acciones Farmacologicas
Aumenta de la velocidad de conducción
Relaja la m .
lisa
bronquial
Aumenta de F. C
Bloqueo de respuesta broncoconstrictora

Produce taticardia

Relaja la m .
lisa del T G. I.

Relaja m .
lisa del tracto urinario

Reduce el tono Reducción del tono vesicular

Retarda el vaciamiento Retención Urinaria

Midriasis
Inhibe secreciones Aumento de presión intraocular
Piel caliente Parálisis del ciliar
seca
y
m .

cicloplegia

Atropina Efectos Adversos

Retención
Enlentece el vaciamiento
gastrico Sequedad bucal urinaria

Antiespasmódico Visión borrosa Vómitos

Manejo de bradicardia Midriasis Fotofobia

Estreñimiento
Cefaleas
Palpitaciones
 Farmacos Ansioliticos
Ansiedad Estado
desagradable de tension ,
aprensión
, inquietud que causa sintomas como
taquicardia sudoración temblor
,
,
.

Insomnio Dificultad para iniciar o mantener el sueño

que
causa irritación ,
cansancio
y
va de la mano con la ansiedad
Ansiolítica Suprime la disminuir la actividad motora
ansiedad sin producir sueño
,
logrando .

Hipnotice Induce manteniéndolo

el sueño de
forma rapida y
predecible Por 7 a 8 horas .

Clasificacion de ansioliticos
Sedantes hipnóticos

Benzodiazepinas : hipnotice ansiolítico

y
Inhibidores de receptores SHTIA

Antidepresivos
Antipsicóticos antihistamínicos anticonvulsivos
,
y .

Benzodiazepinas Grupo hetero

genio
con características similares Pero
diferencias farmacocinética
Son ansiolíticas a dosis
baja e hipnoticias a dosis alta

Tolerancia crónica

Dependencia fisicas y Psicológicas

Sindrome de abstinencia o supresión cuando se suspende bruscamente RAM tipo E

Mecanismo de Accion O
°
Para disminuir la ansiedad Las benzodiazepinas modulares alostéricos t
hay que suprimir son ,
que
el S.nl ,
entonces se estimula la actividad tiene un sitio de unión =/ al Gaba ,
Pero cuando

inhibitoria Para esto el Gaba se a su esta al canal el Gaba se una

genera que
une se une
,

mente receptor favoreciendo que este

receptor del cloruro permite el de U más
facil
-

Paso a su
y ,

que genera una

hiperpolarización y se si abra el canal
ya que
la
benzodiazepina no

el estado de alerta Puede aumenta la frecuencia de apertura

disminuye pero .

Caracteristicas Generales
Elevado nivel terapéutico podemos aumentar la dosis sin la muerte
efectos adversos
generar
osea si
graves
pero
,

A dosis hipnoticas no
afecta la
función respiratoria o cardiaca

no afecta el metabolismo de otras

farmacias pero ,
son importantes sustratos de C- P450 entonces inhibidores , o inductores

Pueden
modificar la [ ] plasmáticas
En efectos toxicos
caso de intoxicación ,
existe un
antagonista lo
que
permite revertir los

Parametros Farmacocineticos
Buena absorción oral Importante metabolismo hepático pueden pote
que
Alto volumen de distribución alta ,
solubilidad lipídica nciar o disminuir .

Genera metabolitos activos alta vida media

Efectos adversos
Sedación Somnolencia
y
Tolerancia dependencia
y
Amnesia
anterógrada ,
perdida de memoria reciente

Riesgo de caidas en ancianos

Reacción hiperactividad
paradoja ,
Tolerancia Disminución del efecto cuando se
utilizada de manera
prolongada

Dependencia Fisica Sindrome de privación al suspender o administrar un

fármaco antagonista
Para evitar ,
administrarla en menor dosis posible

no suspender bruscamente el tratamiento

Buspirona Actúa sobre receptores

agonista parcial de receptores Postsináptico que genera
5- HTIA

actividad
como una menor

serotoninérgico y agonista completo autoreceptores

un
que
cumplen rol inhibitorio
en
que genera un

la neurona presináptica libere menos neurotransmisor como resultado el receptor postsináptico se activa
y
intensidad la neurotransmisión excitatoria
con menor ,
disminuyendo disminuyendo la ansiedad

Benzodiazepinas v15 buspirona , esta no es sedante ni anticonvulsivantes

y
sus resultados son Posterior a 2 semanas

Farmacos Z Farmacos Hipnoticos

Antagonistas de Benzodiazepinas
Flumazenilla Farmacia
"
antidoto
benzodiazepinas ya que antagonista
de las competitivo del receptor No
"

administra
es un . se

por via oral ) debe de acción rapida ( intravenosa

ya que
ser .

Vida media corta , se deberá administrar muchas dosis

Puede sindrome de abstinencia convulsiones

generar y

Farmacos Adrenergicos
Transmision
Luego que
los neurotransmisores han sido
sintetizados ,
son almacenado en vesículas
y
la activación de canales de sodio

estimula la apertura de canales de Cat

genera
una
despolarización de membrana
que y
esto
favorece la liberacion

de la vesículas libera los neurotransmisores de los cuales pueden ir receptores postsinápticos

que
a
y generar
un

efecto
Noradrenalina Adrenalina Dopamina

Periferia Adaptación al estres neurotransmisión

/ Vaso contrición de piel mucosas riñon Vasodilatación m estriado
y .
Receptores Adrenergicos Se asocia a la activación via adrenalina o
epinefrina
✗
Aquellos responden alta
afinidad epinefrina luego noradrenalina ultimo isoproterenol
:
Primero
que una por
y
a , ,

Se Lisa contracción
ubican en m .

generando .

B isoproterenol epinefrina Se encuentra

Alta
afinidad presinápticas
:
noradrenalina las
y luego
en

generando
con , . neuronas
,

relajación de musculatura post sináptico contrición la lisa Pero a nivel

genera
-

1 Estimulación Efecto agonista

:
cardiaca el aumento es en la
fuerza contráctil y
F. C

2 :
Agonismo genera relajación de la bronquial uterina m .
,
y
vasodilatación

3 : Lipdisis

Los receptores Pre -

sinápticos buscan censar

t ha sido liberado cuando

ya que
n .
es

mucho estos se inhiben esta acción para

evitar la liberación de nt ademas las

y
bombas de recaptación lleva los
que a

n .
t a la neurona presináptica Para

los
que enzimas degraden

Agonistas Adrenergicos
Directo Se al receptor lo activa Indirecto Promueve la acción de catecolaminas Mixta: Favorece la li
unen
y
: :

Selectivo : 1 receptor o la inhibición de bombas de recaptación beracián de nu

"

selectiva t receptor nt t
no : de 1 o
enzimas que degradan a nuevos n .

Epinefrina Oximetagdina
B1 Efecto la contracción cardiaca Farmacia selectivo
inotropo
que favorece ✗1 de uso
descongestamiento oftálmico
B2 : Genera vasodilatación RAM Estornudos
y relajación en m .
liso
bronquial ,
sequedad de mucosas

✗1 :
Vacontrición aumento de post
y carga
-

RAM Ansiedad , taquicardia ,

necrosis tisular Metildopa
Pro farmacia que nivel neuronal
-
a se
transforma en un

entonces
Morapinefrina :
farmacia agonista del autoreceptor da la señal

Potente libere
y muy bajo
en R BI -
en B2 que
no
norepinefrina y
se el receptor ✗ 1 no se

Aumento de presión sistólica dias toliaa active dando un

efecto anti hipertensivo
-

y
.

Aumenta frecuencia
la de contracción .
Su eliminación es via renal

RAM Similar la epinefrina a RAM Bradicardia hipotensión

:
, ,
disminución del libido .

Dopamina Clonidina
Dosis
baja : Vasodilatación aumenta ,
el
flujo sanguíneo agonista ✗2
Periferia que genera un aumento de la

renal ha excresion del sodio Presión arterial por la vasoconstricción

y
Dosis medias : Activa R -131 Snc tiene efecto anti hipertensivo
-

Dosis elevadas :
Efecto inotropico t ,
arritmias Se elimina via renal

RAM Depresión sequedad sedación bradicardia

, , y
nafaz
Farmacia selectivo
agonista ✗1 con efecto vasoconstrictor Dobutamina
la
conjuntival Farmacia Potente
en
zona agonista P1 con su isómero +

RAM Dolor Genera contractibilidad

de
cabeza debilidad ,
y
nerviosismo muscular ,
estimulación cardiaca

Se de metabolitos
elimina via renal en
forma y conjugados
RAM : hipertensión
Taquicardia , ,
dolor de
cabeza
 Salbutamol Salmeterd
Farmacia Farmacia lipofilico selectivo B2 de acción lenta
agonista 132 selectivo
Broncodilatador estimulación Previene
por
adrenérgico crisis de asnos
graves
Aumentar la RAM Tos
glicemia ,
hiperglucemia taquicardia
,

Administrado habitualmente por via inhalatoria por lo

tanto no
tiene efecto sistémicos
RAM Temblor , cefaleas ,
insomnio

Los beta bloqueadores ejercen

Efedrina y Pseudoefedrina su funcion principalmente a
Agonista mixto
nivel cardiovascular ya que
Aumenta la
frecuencia cardiaca
y
estimula al Snc
al bloquear B1 disminuye la
Pseudo
descongestión nasal Pero con menor
efecto a nivel
accion cardiaca, la F.C, gasto
broncodilata
y efecto
del Snc
cardiaco y P.arterial junto a
RAM Hipertensión transtorno del ansiedad tembrol
,
sueño , ,
la demanda de O2
Antagonistas Adrenergicos
/

Doxozonia
Selectivo ✗1 de los vasodilatación Labetalol
vasos
sanguíneos ,

Beneficioso en el Perfil lipídico d

y B ( mas Ponente )
Absorción por via hepática Metabolismo hepático ( el S % se elimina por orina )
RAM RAM Mareos hipotensión
Fatiga ,
mareo , cefalea y congestión nasal , , cefaleas y bradicardia

Tamsulosina

✗ 1 Presente en m .
liso
genitourinario Resumamos....
Util tratamiento hiperplasia prostática
en
benigna
RAM hipotensión ortostática Agonistas adrenergicos
Beta bloqueadores
Propranolol
B selectivo efecto inotropo tropo
y
no con crono -

Disminuye liberación de renina y norepinefrina

Altamente lipofilico
RAM hipotensión , bradicardia , disminución HDL

Atena Beta bloqueadores

B1 selectivo hidrofílico
diabéticos
Mejor perfil en

RAM Extremidades frias fatiga , ,

depresión

Larvediol
Mas potente ✗ B
que
Bloquea la entrada de Cat

Anti inflamatorio antioxidante

y
-

Eliminación por heces bilis

y
RAM
Fatiga ,
diarrea ,
insomnio ,
edema
 Farmacos Antidepresivos
Depresion
Transtorno del humor animo
manifiesta partir de sintomas animo
que
se a como
y
concentrarse perdida de interés transtorno del
bajo dificultad
,
Para , ,
sueño ,
aumento o

baja de peso
y fatiga .

Una alteración de la triada desencadena la aparición de un cuadro depresivo

Mecanismo de Accion •
Es aumentar la disponibilidad de neurotransmisores inhibiendo las bombas de recaptación

de serotonina noradrenalina para aumentar la sensibilidad del receptor post sináptico

y
-

Antidepresivos Triciclicos •

Son inhibidores no selectivos de serotonina

y
noradrenalina
y
ademas tienen una acción

antiarrítmicos
de receptores de histamina acetilcolina
antagonistas
como ,
y generar efectos
con metabolismo hepático .

Amitriptilina Imipramina
Se Efecto
utiliza cuando no
hay respuestas con
fármacos de 1er paso

de 1era linea Administración oral

RAM la amitriptilina
Ayuda a la enuresis nocturna por el
efecto anticolinérgico Igual que
retiene la orina
que
RAM disfunción sexual ,
Vision borrosa arritmias,
Disminuye la actividad
cognitiva
Interacciones Contraindicaciones
/

Antiepilépticos Absolutas :
Infarto agudo de miocardio ,
Relativas : Cardiopatías transtorno s ,

Anti muscarínicos transtornos de conducción cardiaco del ritmo cardiaco epilepsia

graves ,

Antipsicóticos

Ihhibidores Selectivos •
Farmacias
que
no
bloquean la actividad
colinérgica ,
histaminiaa
y adrenérgico entonces tienen menor

tiempo de latencia
y algunos
indice de RAM con menor

Venlafaxina Duloxetina
Tiene serotonina Util dolor neuropático
mayor bloqueo de
que
por en

noradrenalina Metabolismo hepático con eliminación renal

Metabolismo hepático con eliminación renal RAM mareos

,
ansiedad ,
visión borrosa .

Selectivos en recaptacion de serotonina

Mayor seguridad Fluoxetina
motora
no interfiere en
función cognitiva ni Atrabiesa barrera hematoencefálica
Carece Depresion bulimia
de
bloqueo ✗ , ,
anorexia nerviosa

Sin efecto cardiovasculares RAM Ansiedad , nauseas ,

vómitos ,
diarrea

no acción
anticolinérgico
Menos eficaces en depresión severa pero menos posible

una intoxicación fatal pero con RAM poco tolerables

 Sertralina Paroxetina Citalopram
Sin metabolitos activos hepática
Metabolismo
y
excreción hepática
Metabolización
Depresión asociada ansiedad Contraindicado Eliminación renal
a maria
y
en
embarazo
RAM diarrea vómitos RAM flatulencia temblor disfunción RAM Insomnio
,
nauseas , ,
fatiga , ,
sexual

Consideraciones Importantes del Tratamiento

Efecto retardado luego de 1s dias

no efectivo para todos

Fases de Accion
Periodo de Latencia : Dura de 10 a 15 dias solo se ven como
efectos las RAMS
y
Periodo Antidepresivo Inicia entre : a 2-4 semana

Sindrome de Abstinencia
Asociado a la suspensión del tratamiento