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Estos receptores interactúan con las proteínas G, como se menciono antes esta
superfamilia contiene siete hélices transmembrana por lo que también se le llama
receptores transmembranales siete. Los receptores acoplados a proteína G
normalmente tienen la siguiente topología; Su terminación amino está presente en
el exterior de la célula, las siete hélices alfa que cruzan la membrana plasmática
están relacionadas por asas de longitud variada.
Proteínas G: Son proteínas heterotriméricas, se conocen como proteínas G
porque unen nucleótidos de guanina, ya sea GDP o GTP, y son heterotriméricas
porque tienen tres diferentes subunidades de polipéptidos, α, β y γ. La sustitución
del GDP por GTP sucede después de la interacción con un GPCR activado, se
dice que una proteína G esta “encendida” cuando su subunidad α está unida a
GTP, los receptores activados encienden las proteínas G y estas encienden a los
efectores.
Segundos Mensajeros
Un ejemplo de segundo mensajero es el AMP cíclico, que es capaz de difundirse a
otras partes de las células. La síntesis de AMP cíclico sigue la unión de un primer
mensajero, el primer mensajero se une exclusivamente a una sola especie
receptora, el segundo mensajero a menudo estimula una variedad de actividad
celulares, como resultado, los segundos mensajeros permiten que las células
organicen una respuesta coordinada a gran escala después de la estimulación por
un único ligando extracelular.
Segundos Mensajeros Derivados del Fosfatidilinositol: Los fosfolípidos de las
membranas se convierten en segundos mensajeros por una variedad de enzimas
que están reguladas en respuesta a señales extracelulares. Dentro de estas
enzimas se incluyen:
Fosfolipasas: Son las enzimas que hidrolizan a los lípidos.
Proteína-tirosina Cinasas
Las proteínas Ras son parte de una superfamilia de más de 150 pequeñas
proteínas G (monomérica) incluso las Rabs. Ras es una pequeña GTPasa que
esta anclada en la superficie interna de la membrana plasmática por un grupo de
lípidos unidos covalentemente que están incrustados en la lamina interna de la
bicapa.
El ciclo de las proteínas monoméricas G, como las Ras, entre los estados activos
e inactivos es auxiliado por proteínas accesorias que se unen a la proteína G,
estas proteínas accesorias incluyen:
Proteínas Activadoras de GTPasa (GAP): Estimulan la hidrolisis del GTP
unido que inactiva la proteína G, las GAP dramáticamente acortan la
duración de una respuesta mediada por proteína G.