Unidad 3

Tratamiento Farmacológico y Analgesia multimodal

Oncología Integral, Medicina del Dolor y Cuidados
Paliativos
 Objetivo

• Conoce, comprende y analiza las distintas

familias de fármacos para el uso del manejo
del dolor, como son los Opioides, AINES,
Adyuvantes y conoce las bases del tratamiento
intervencionista.
 Introducción
“Como se usan los analgésicos es
probablemente más importante que cuáles se
usan”
CONCEPTOS CLAVE
• Ir por delante del dolor, planteamiento
preventivo
• Conocimientos básicos de la farmacología
• Individualizar la medicación
• Ajustar dosis e intervalo
ESCALERA ANALGÉSICA DE LA OMS
• En 1986 la OMS presentó la escalera
analgésica como marco de referencia para que
los médicos pudieran desarrollar un plan de
tratamiento adecuado para el manejo del
dolor en pacientes con cáncer.

Imagen:google.com
 Escalera analgésica de la OMS
• Diseñada al inicio para atacar el dolor por
cáncer
• En la actualidad se usa como referencia para
el tratamiento de dolor agudo, crónico no
oncológico y crónico oncológico.

NUNCA deben utilizarse dos medicamentos de la

misma categoría simultáneamente
 Pautas básicas
• Vía Oral es la vía de elección menos incapacita
• Seguida de la vía subcutánea
• Reloj en mano
• Indicar dosis según vida media y tiempo de acción para
evitar periodos de dolor o sobredosificación
• La dosis “correcta” es la que alivia el dolor (sin efectos
secundarios)
 Pautas básicas

• Escribir indicaciones detalladamente, con

nombre y finalidad (ej: náuseas, dolor,
estreñimiento)
• USAR ADYUVANTES
✓Importante tratar alteraciones del sueño
(ansiedad, depresión, miedo)
✓Prevenir y tratar efectos secundarios
• Evitar Placebo
Placebo: “Una forma de terapia médica, o una intervención destinada
a simular la terapia médica, que al tiempo que se utiliza se cree
inespecífica para la condición a la cual se ofrece, y que es utilizada por
su efecto psicológico o para eliminar sesgos del observador en un
estudio experimental”
imágen.: google.com
ANALGÉSICOS
 Analgésicos NO Opioides

• Más prescritos y usados por la población con

dolor
• Automedicación, abuso y efectos secundarios
• AINES inhibidores de COX 1 y COX 2
Antiinflamatorios

Analgésicos

Antipiréticos
AINES

Imagen:google.com
 AINES como antiinflamatorios
La síntesis de prostaglandinas que
sensibilizan a los nociceptores y mediadores
antiinflamatorios
• Acción antiinflamatoria relacionada con
inhibición de la COX1 y COX 2
• Los COXIB´s inhiben
selectivamente la COX 2

Imagen:google.com
 AINES como analgésicos
• Eficaces contra el dolor leve y moderado
• NO efectos adversos en SNC
• Eficaces en procesos con mayos síntesis de
PG´s.
-Artritis - Bursitis - Dolores origen muscular y
vascular -Odontalgia -Dismenorrea
-Dolor por metástasis óseas
AINE+ OPIOIDE < Dolor postoperatorio
 AINES como antipiréticos
• Inhibidores de síntesis de
prostaglandinas en el
hipotálamo
• Temperatura corporal
regulada por centro
localizado en hipotálamo Imagen:google.com
que garantiza equilibrio ente
pérdida y producción de • Fiebre=desequilibrio en
calor “termostato”
 EFECTOS ADVERSOS
• EVITAR uso prolongado mas de 2 semanas o deben
rotarse para evitar daño a órgano blanco.
• Anorexia,Náuseas, Dispépsia, dolor abdominal,
Gastrointestinales diarrea, úlceras gástricas

• Retención Na y H2O, edema, Empeoramiento a

Renales renales

• Inhibición de activación plaquetaria, Propensión a

Hematológicos hematomas, mayor riesgo de hemorragias

Sistema Nervioso • Cefalalgia, Vértigo,Mareos, Confusión, Depresión

• Rinitis vasomotora, edema angioneurótico, urticaria,

Hipersensibilidad hipotensión, choque
 Techo analgésico
• Tope de efecto analgésico a cierta dosis. Al
sobrepasar esa dosis, no mejorará el efecto
analgésico, pero aumentarán los efectos
secundarios.
• Utilizar un solo AINE (si hay componente
inflamatorio)
Combinar con paracetamol
Familia Fármacos Mayor Efecto
Salicilatos Ácido acetil salicílico Antiinflamatoria, antipirética
y analgésica
Pirazolonas Dipirona Analgésica y antipirética
Paraminofenol Acetaminofeno o Paracetamol Antipirético y analgésico

Indoles Indometacina Antiinflamatorio

Sulindac
Fenilacéticos Diclofenaco Antiinflamatorio
Pirrolacético Ketorolaco Analgésico potente
Arilopropiónicos Ibuprofeno Analgésicos
Ketoprofeno Antiinflamatorios y
Naproxeno antipiréticos (bajo)
Oxicames Piroxicam Antiinflamatorio
Meloxicam Analgésico (bajo)
Coxibs Celecoxib Antiinflamatorio
Enterocoxib Analgésico
DAÑO GASTROINTESTINAL
SELECTIVIDAD COX 2

El mejor
AINE
actualmente
 PARACETAMOL
Farmacológía Uso Clínico

Buena absorción
gastrointestinal Analgésico

Vida media de 1-4

hrs Antipirético

Metabolización
NO antiinflamatorio
hepática y
eliminación renal NO antiplaquetario
 PARACETAMOL
Efectos secundarios: DOSIS de 10-15 mg por kg
cada 6- 8 hrs, hasta un
Poco frecuentes <gravedad máximo de 3 gramos al día.

❑Necrosis hepática >4g

❑Agranulocitosis,pancito-penia, trombocitopenia
❑Nefritis intersticial
❑Intoxicación aguda
❑Aumento de bilirrubinas e ictericia
❑Encefalopatía hepática que puede
conducir a coma y muerte.
Imagen:google.com
 PARACETAMOL
TRATAMIENTO SOBREDOSIS
• Vaciado y lavado gástrico con carbón activado
(solo si apenas se llevo a cabo sobredosis)
• Antídoto acetil-cisteína precursor del
glutatión, ayuda al cuerpo a regenerarlo para
revenir daño hepatico.

Imagen:google.com
 PARACETAMOL
CONTRAINDICACIONES ÚTIL
• Alérgicos a paracetamol • Cefaleas, cuadros gripales
• Insuficiencia hepática febriles
y/o renal • Alérgicos a salicilatos
• Enfermos con coagulopatías
• En tx con anticoagulantes
• Pacientes asma,
hiperuricemia
PACIENTES CRÓNICOS Y
Imagen:google.com
ANCIANOS 2.3 GR AL DÍA
 METAMIZOL
Farmacologia:
• Buena absorción vía oral Imágen:google.com

• Concentración sistémica máxima de 1-1,5 hrs

que se acorta cuando se ingiere en solución
• Se distribuye por el organismo a favor del
agua corporal
• Semivida de 3-6 hrs (se duplica con la edad)
 METAMIZOL
Uso clínico
• Actividad analgésica
• Dosis Max 6 gr (produce efectos comparables
con dosis bajas de opiáceos)
• Actividad antipirética
• Eficacia similar a ASS
• No complicaciones hemorrágicas
• Ejerce ligera acción relajante en músculo liso
 METAMIZOL
Efectos secundarios
• Agranulocitosis: provocada por anticuerpos
antileucocitarios específicos

• Anemia aplásica: riesgo muy bajo

• Acción en mucosa gástrica baja
 METAMIZOL
Intoxicación:
• Decaimiento, aturdimiento e hipotensión,
alteraciones renales
• Potencializa la acción de otros depresores del
SNC
• Aguda– Convulsiones y coma, paro
respiratorio e insuficiencia hepática

DOSIS: 10-30mg/kg/cada 6-8 hrs IV o VO

 AINE
MEDICAMENTO DOSIS
IBUPROFENO 5 A 40 mg/kg/dosis cada 6 hrs
VO
DICLOFENACO 1 a 1.5mg /kg /dosis cada 12 a
24hrs
KETOROLACO 10 A 30 mg cada 6 a 8 hrs MAX
90mg en 24hrs máx. 3 días
Imagen:google.com
 OPIOIDES

• Piedra angular del manejo del dolor por cáncer

según la OMS
• El consumo de Morfina per cápita a nivel
nacional es muy bajo contra las estadísticas de
incidencia y prevalencia del cáncer en el país.

Dependencia Sx de
MITOS Adicción física
Tolerancia
abstinencia
 Consideraciones importantes
• Dependencia física: Respuesta fisiológica a la
abstinencia o la descontinuación del fármaco
en pacientes que los han recibido de manera
continua.

• Tolerancia: Fenómeno farmacológico por el

cual la exposición crónica resulta en la
necesidad de incrementar la dosis para
mantener nivel óptimo de analgesia.
• Hiperalgesia inducida por opioides:
La administración repetida de opioides conduce
a una progresiva y duradera reducción del
umbral basal nociceptivo, pérdida del efecto
antinociceptivo de los opioides, signo negativo
de la adaptación del sistema de
desensibilización.
FUNCIONES DE LOS RECPTORES

MOR

DOR

KOR
 OPIOIDES

DÉBILES FUERTES

Codeína Tramadol Morfina

Buprenorfina
Oxicodona
Hidrocodona
Metadona Fentanil
Hidromorfona Sufentanil
Alfentanil
EVA 4-6 EVA 7-10
 SEGUNDO ESCALÓN
• Opioides de baja potencia “débiles”
TRAMADOL ❖Opioide Atípico Acción CENTRAL
❖Inhibidor de la recaptura de Serotonina y
DOSIS Noradrenalina
.5 A 1mg/kg/cada
6 a 8 hrs
❖Dolor moderado a severo
Si es IV pasa ❖Dolor crónico, neuropático y post
diluido al menos quirúrgico
en 100ml de sol. ❖Principal efecto adverso: NAUSEAS Y
Salina 0.9% y al VÓMITOS (asociar con antiemético en
menos en 10 min pacientes nuevos)
 OPIOIDES DÉBILES
OPIODE FARMACOLOGÍA USO CLÍNICO EFECTOS ADVERSOS

TRAMADOL Agonista Dolor moderado del 2ndo Somnolencia,

Se fija a receptores μ, k y δ escalón OMS hipotensión,
inhibe recaptación de Dosis .5-1mg/kg/dosis taquicardia,
Serotonina y (DM400mg en 24 hrs) mareos,
Noradrenalina. Inicio acción 10-20min sequedad
Acción central IV pasar en 100cc sol.
Fisiológica pasar en 10 min

CODEÍNA Potencia similar al Anciano: dosis 15mg c/4-6hr Estreñimiento y

Tramadol (DM 240mg/d) confusión
Dosis 30-60mg cada 4/6 hrs mental
OPIODE
OPIOIDES POTENTES
FARMACOLOGÍA
MORFINA Agonista puro
+ Se une fundamentalmente a
Albúmina
Metabolizado en hígado
Excreción renal
VO: Concentración máxima
plasmática 1.5-2 hrs
IM Y SC: concentraciones
plasmáticas max 30-60min
duración efecto 4-6hrs
BUPRENORFINA Agonista parcial
Potencia 20-30 veces
con respeto a morfina
Efecto analgésico por 6-
8hrs en vía sublingual
USO CLÍNICO EFECTOS ADVERSOS
Dolor severo
Hay ampolletas de 1 y 2% de 10 y
20mg respectivamente
Comprimidos liberación inmediata 10
y 20mg
Comprimidos y cápsulas de liberación
retardada de 5,10,15,130,60,100 y
200mg
DOSIS : .1mg/kg/dosis
Vía sublingual a dosis de Bajos
200-400ug cada 6-8hrs Depresión
Parches de 35, 52, 5 y reparatoria
70ug/h y se aplican cada Náuseas y vómitos
72 hrs DOLOR CRÓNICO Dar antiemético
(inicio acción 8 a 12 hrs) IMPORTANTE
IV O SC: 1mcg/kg/día
 OPIOIDES POTENTES
OPIODE FARMACOLOGÍA USO CLÍNICO EFECTOS ADVERSOS

FENTANIL+ IV produce rápido paso al Pacientes con dolor crónico

SNC pero rápida
desaparición de efecto
(30min)
Parche niveles terapéuticos
estables a las 12-16hrs, se
mantiene por 48-72hrs
Semivida 16-22hrs
Aplicación del parche cada 3 días
Precisa 12-18hrs para conseguir
analgesia adecuada
Cambiar parche cada 72 hrs rotando
área

OXICODONA Agonista puro MOR y KOR

Metabolismo hepático
 VENTANA TERAPÉUTICA

EVA META
TRATAMIENTO
ANALGÉSICO <4
 Ejemplo..
• Paciente de 70kg con CA de Próstata y dolor
óseo llega a urgencias con dolor de 10, le
administran 3.5mg de Morfina IV y su dolor
disminuyó
¿Cúal será su dosis de Mantenimiento?
Se toma dosis mínima para
impregnar y continúa con dosis
para 24hrs.
Si combina con AINE
DOSIS RESCATE 15-20 % DE LA
puede disminuir a 30% la
DOSIS HORARIA dosis total en 24hrs
 ADYUVANTES DE LA ANALGESIA
• Fármacos cuya acción farmacológica principal
NO es la analgesia, pero se emplean de manera
complementaria para aliviar el dolor y otros
síntomas que lo acompañan.

Optimizan la analgesia
Solos insuficientes para controlar el dolor
 Criterios que deben incluir
1. Aumentar el efecto analgésico
2. Disminuir toxicidad de los analgésicos
3. Reducir los requerimientos opiáceos
4. Mejorar diversos síntomas asociados a los
síndromes dolorosos
5. Combatir efectos adversos de los analgésicos
6. Lograr alivio del dolor
7. Tratar trastornos psicoafectivos
concomitantes
 NEUROMODULADORES

BIFOSFONATOS CORTICOIDES

ADYUVANTES
DE LA
ANALGÉSIA

CONTROL DE EFECTOS
COLATERALES ANTIESPASMÓDICOS
 TX DE EFECTOS COLATERALES DE
ANALGESIA
• PROTECCIÓN GÁSTRICA
• LAXANTES
• ANTIEMÉTICOS
• ANSIOLÍTICOS
• INDUCTORES DEL SUEÑO
• OREXIGÉNICOS
 NEUROMODULADORES
ANTIDEPRESIVOS ANTICONVULSIVANTES

Gold Estándar para Se emplea para dolor

dolor neuropático en neuropático,
adultos mayormente en
ancianos
AD tricíclicos
AMITRIPTILINA +Gabapentina
IMIPRAMINA Pregabalina

ES: Retención urinaria

Sedación
Inhibición de secreción
gástrica
Hipotensión ortostática
*Carbamazepina
Fenitoína
+ Inhiben canales de sodio, bloqueando la
entrada de un exceso de sodio a la neurona.
*Inhiben canales de Ca+
 NEUROMODULADORES
Amitriptilina
Inhibe NA y 5-HT
Potente antimuscarínico
Antihistamínico H1
Bloqueo alfa- adrenérgico
Bloquea canales iónicos (Na)
Dosis: 25-150mg/día.
(inicio 10mg c /12hrs) Valoración. 72hrs
Duloxetina
IRSN
Seguro en pacientes mayores de 65 años
60-120 mg/día
Inicio 30mg VO 15 días y valorar doblar
dosis
Imipramina
Bloquea NA y 5-HT
Moderado efecto antimuscarínico
Moderado efecto antihistamínico
Vida media 24hrs
Dosis: 25-150 mg/d.4
Pregabalina y Gabapentina
Actúan modulando la subunidad α2δ del canal
de calcio, que en las neuronas hiperexcitadas,
permite el ingreso excesivo de calcio y favorece
la descarga de neurotransmisores (glutamato,
sustancia P y péptido relacionado con el gen de
calcitonina, PRGC)

Requieren al menos 4 semanas para observarse mejoría clínica (valoración

dinámica, periódica)
ESCALERA DE LA OMS MODIFICADA

FINALIDAD
DE LA
TERAPIA
ANALGÉSICA:
Recuperar la
función!!

Imagen:google.com
 TERAPIA INTERVENCIONISTA
Incluyen:
• Bloqueos e inhibiciones de la cadena simpática,
nervios craneales, raíces nerviosas periféricas
• Vertebroplastías inyección de polimetilmetacrilato
dentro de cuerpo vertebral para restaurar estabilidad mecánica
mientras reduce el dolor y síntomas neurológicos

• Toxina botulínica: inyección en áreas musculares

reduce dolor. (Acción sobre placa mioneural y
acetilcolina)
 CRITERIOS PARA REALIZACIÓN
• Dolor localizado o regional
• Analgesia parcial o fallida a medicación
• Reacciones indeseables o efectos secundarios
intolerables
• Pacientes en espera de radioterapia paliativa con
dolor
• Dolor como CA pancreático (bloqueo esplácnico
y/o celiaco)
• Que no exista coagulopatía
• De acuedo famlia y paciente.
 TERAPIAS PSICOLÓGICAS

• Terapias cognitivo-conductuales efectivas para

adultos mayores con dolor crónico
• Terapia de orientación --- para enfrentar dolor
por cáncer y muerte

El delirium y deterioro cognitivo representan

obstáculos para la psicoterapia.
 TERAPIAS FÍSICAS

• Masajes: reducen espasmo muscular

• Frio/Calor: aplicación local para inflamación
• Modalidades electrofísicas: estimulación
nerviosa transcutánea eléctrica (TENS)
enfermedades neoplásicas
• Ejercicio: mejora
capacidad funcional.
Imagen:google.com
 Bibliografía
• El ABC en Medicina Paliativa.Allende
Verástegui.Editorial Médica
Panamericana.capítulo 11 Tratamiento del
dolor pg 233
• Dolor Crónico 1.diagnóstico y tratamiento.C.
Muriel Villoria. Capítulo 6 pg151
• El Médico de Primer Contacto y el Enfermo
con Dolor. Alfredo Covarrubias-Gómez
Eduardo Nuche Cabrera.Hortensia Ayón
Villanueva. Corinter. IASP