Departamento de Cirugía

Instituto de Cirugía Experimental

Asignatura: Técnica Operatoria y

Anestesiología

Anestésicos Locales
Rubén A. Chiri Soler
Médico Anestesiólogo
HNDM

Seriembre/2022 rubenchiri@gmail.com
 ELECTROFISIOLOGÍA
• Reposo: membrana nerviosa potencial
eléctrico negativo
• Estímulo cambia potencial -90 mV a -60
• Despolarización: entrada al intracelular de
iones Na+
• Repolarización: salida de iones K+ al
extracelular.
• Bomba Na+-K+ reestablece el equilibrio.
 ESTRUCTURA QUIMICA Y
CLASIFICACION

Aminoamidas
Lidocaina
Bupivacaina
Ropivacaina
Mepivacaina

Aminoesteres
Procaina
Tetracaina
Cocaina
Benzocaina
 TIPOS DE FIBRAS
• A(gruesas mielínicas)
• Aα y Motoras y propiocepción(6-22 micras)
• Aβ sensorial tacto y presión
• Aγ mantiene tono motor (3-6)
• Aδ impulso dolor, térmico (1-4)
• B (finas mielínicas) constituyen la parte
preganglionar del simpático (escencialmente
vasomotoras (3 micras)
• C (finas amielínicas) contituyen la parte
posganclionar del simpático
(vaso/pilo/visceromotoras/sensorial y nocicepción)
(0,3-1,3 micras)
 CLASIFICACIÓN NERVIOS
PERIFERICOS

• Cuanto mas gruesa la fibra > tiempo requiere

para ser bloqueadas
• Se requiere bloquear 3 nodulos de ranvier
consecutivos para disminuir un 84% la
conductancia de Na.
• La DISTANCIA INTERNODAL varia según
GROSOR de la fibra
• Fibras gruesas tienen > distancia internodal
 CRONOLOGÍA DEL BLOQUEO

• Vasomotor ,aumento temperatura

cutánea,vasodilatación

• Bloqueo térmico y doloroso

• Bloqueo táctil y sensación de presión

• Bloqueo de la propiocepción

• Bloqueo motor

PROPIEDADES
FISICOQUÍMICAS DE
IMPORTANCIA
FARMACOLÓGICA
•CAPACIDAD DE UNION A PROTEINAS(duración)

•pKa (latencia)

•LIPOSOLUBILIDAD(potencia)
 CAPACIDAD DE UNION A
PROTEINAS
• Determina DURACION DEL EFECTO

• A > union a proteinas, >t de union a canales

de Na, por ende >duracion de accion

• UPP: se unen a alfa1glicoproteina y albumina,

si estas estan disminuidas, aumenta la
cantidad de AL disponible, aumenta toxicidad

AL Afinidad % Duracion
Bupivacaina 95 Prolongada (180-360m)
Ropivacaina 91 Prolongada (160-290m)
Mepivacaina 75 Media (90-180m)
Lidocaina 60 Media (60-120m)
Procaina 5 Breve
AL pKa LATENCIA

Procaina 8,9 Elevada

Bupivacaina 8,1 Media(20-30m)
Ropivacaina 8 Media(6-7m)
Lidocaina 7,9 Corta(5-10m)
Mepivacaina 7,6 Corta(10-15m)

Cuanto mas cercano el pKa del pH, >fraccion no

inonizada(penetrante), <latencia

LIPOSOLUBILIDAD

• Determina POTENCIA
• A > LIPOSOLUBILIDAD > POTENCIA y EFECTO +
PROLONGADO
• A > POTENCIA tb > TOXICIDAD
• Excepcion a la regla ROPIVACAINA
(enantiomero izquierdo puro),
LEVOBUPIVACAINA
• El coeficiente de partición es una medida de la
liposolubilidad de la molécula
 COEFICIENTE DE
AL
PARTICION

Levobupivacaina 45-60

Bupivacaina 27,5
Ropivacaina 6
Lidocaina 2,9
Mepivacaina 0,8

RESUMEN
 FACTORES INFLUYENTES EN LA CC
PLASMATICA PICO
• Dosis
• Agregado de vasopresores (disminuyen 25%)
• Vascularizacion del sitio de inyeccion
• Caracteristicas propias
- Bupivacaina genera vasodilatacion por ende
favorece absorcion
- Ropivacaina genera vasoconstriccion por ende
absorcion mas lenta

EFECTOS
ADVERSOS
• Toxicidad local: en altas CC las aminoamidas
son miotoxicos (degeneran miofibrillas,
generan necrosis,ppmente bupivacaina) y
neurotoxico(aracnoiditis adhesiva)

• Reacciones alergicas: aminoesteres, desde

urticaria,broncospasmo,hasta shock
anafilactico, excepcional en las aminoamidas
• Metahemoglobina: Hb en la cual el hierro
ferroso (Fe+2) de la porcion hem esta en
estado ferrico (Fe+3) lo cual lo vuelve incapaz
de transportar O2, se genera por un
metabolito de los AL (ORTOTOLUIDINA)

- Peligroso cuando supera el 30% de la

hemoglobina oxidada total

- Tto Azul de metileno 1-2 mg/kg

TOXICIDAD EN EL
SNC
• Es el +FRECUENTE de las reacciones adversas
• Todos los AL producen alteraciones en el EEG
dependiendo de la dosis
• Inquietud, sabor metalico con
entumecimiento
lingual,acufenos,disartria,temblor, actividad
convulsiva, coma, paro respiratorio
• Lidocaina es anticonvulsivante a dosis plasma
0,5-4 ug/ml, a + de 5ug/ml es convulsivante
• Rel. Toxicidad neurologica Lido/Bupi 1:4
 TOXICIDAD
CARDIOVASCULAR
• Afectan componente electrico y mecanico cardiaco
por bloqueo de canales de Na generando efecto
inotropico negativo (ppmente bupivacaina)
• Inicio hipertension y taquicardia, luego
Bradicardia,bloqueo cardiaco,hipotension, TV, FV,
Paro
• Rel. Toxicidad lido/ropi/bupi 1/7/15
• Numero de veces mayor de cc plasmatica entre
convulsiones y cardiotoxicidad :
- lido 7 veces, ropi 4,5 , bupi 3,5
 COMO TRATAR EFECTOS
TOXICOS SOBRE
EL SNC
• Corregir hipoxia con ventilacion adecuada
• Normalizar Ta con aporte de
fluidos/fenilefrina,efedrina o etilefrina
• Atropina en discusion ya que aumenta
inotropismo por ende consumo de O2
• De necesitarlo instaurar de inmediato RCP
• RCP realizarlo de manera prolongada
ppmente con Bupivacaina por su alta
capacidad de union a los canales.

DOSIS MAXIMAS

AL Dosis max (mg/kg)

Bupivacaina 1,5
Bupivacaina con epi 2
Lidocaina 3
Lidocaina con epi 7
Ropivacaina 2-3
Levobupivacaina 1
 BUPIVACAI
NA
• Mezcla racemica
• T latenica prolongada 20-25 min (pKa 8,1)
• Muy liposobluble (4 veces mas potente que
lidocaina) (coef liposolub 28)
• Duracion 160-180 min union a prot 88%
• La aminoamida + toxica
• Con epi prolonga efecto 50% plexuales, 15%
neuroaxiales
• pKa 8,1 coef liposol 28 union a prot 88%

• En anestesia subaracnoidea a una CC 0,5%

- Latencia 5min
- Duracion 3 hs
• Diferencia de CC neurotoxica/cardiotoxica
muy baja (bajo margen de seguridad)
• 7 veces mas neurotoxica que la lidocaina
• Metabolismo hepatico(da metabolitos
inactivos)
• Cc analgesicas 0,125-0,25%
• Cc anestesicas 0,375-0,5%
• DOSIS MAXIMA 1,5 mg/kg / con epi 2 mg/kg
 LEVOBUPIVACAINA

• Enantiomero levo
• Potencia similar a la bupicavaina con menor
riesgo alteraciones CV y menor toxicidad
neurologica
• T de latencia 15 min (bupi 20-25)
• Duracion en inyeccion intratecal de 15 mg da
6,5 hs
• Dosis max 1 mg/kg

LIDOCAINA
• VIENEN AL 1 Y AL 2% CON Y SIN EPINEFRINA
• T latencia 5-10min
• Duracion 60-120min
• Antiarritmico 1b, antiepileptico,analgesico, anestesico
• Efectos toxicos SNC con cc plasmaticas de mas de 5ug/ml
• Metabolismo hepatico, da MEGX (monoetilglicilxilidida) activo y
duracion + prolong
• Cc analgesicas 0,75-1%
• Cc anestesicas 1,5-2%
• Nunca subaracnoideo- alta incidencia de aracnoiditis adhesiva
• pKa 7,9 , coef liposolubilidad 3 , union a prot 60%
• Dosis maxima sin epi 3 mg/kg – con epi 7 mg/kg
 ANESTESICOS LOCALES
Anestésico 1/2 Conc2
Tipo Lipofili pKa Latenci Duració (h)
T Dosis
1 a a n (h) máxima3 S/V
relativa (min.) C/V
Bupivacaína A 30 8,1 5' 6-8 2,7 0,25- 150 100
Ropivacaina 0,5
Levobupivaca
ina
Clorprocaína E 0,6 9,1 9' 0,5-1 0,1 1-3 800 600

Etidocaína A 140 7,7 4' 4-9 2,5 0,5-1,5 300 300

Lidocaína A 3,5 7,8 3' 1-2 1,5 0,5-2 500 300

Mepivacaína A 2 7,7 4' 2-3 2 0,5-2 500 300

Prilocaína A 2 7,8 2' 1-3 1,5 0,5-3 600 400

Procaína E 0,6 8,8 10' 0,7-1 0,1 1-2 750 500

Tetracaína E 80 8,4 15' 3-5 - 0,25-1 300 200

Notas.- (1) E= Ester; A= Amida. (2) Concentración habitualmente utilizada. (3) Expresada en miligramos
(mg), S/V= Sin vasoconstrictor; C/V= Con vasoconstrictor.