10 - Formas Farmacéuticas de Uso Externo

Académico: QF.
Geraldine Peña Caquisane
Tecnología Farmacéutica I- Química y Farmacia- 2021

DEFINICIÓN
ü Mezcla homogénea, que se
prepara disolviendo un sólido, un
líquido o un gas en otro líquido.
ü Sistemas totalmente dispersos:
Tamaños de moléculas varían
entre 0,1 a 10 µm.
ü Las moléculas del soluto o
sustancia disuelta están dispersa
entre las del disolvente.
• Segun el numero de componentes
ü Solución binaria o simple: Formada por dos componentes.
ü Solución compuesta: Formada por más de dos componentes.
• DE ACUERDO AL TAMAÑO DE PARTÍCULAS DEL SOLUTO
ü Solución verdadera: Tamaño de partícula menor a 0,1 µm.
CLASIFICACIÓN
ü Solución coloidal: Tamaño de partícula similar a 0,1 µm.

ü Suspensiones y emulsiones: Tamaño de partículas es superior a
0,1 µm.
• Segun el estado fisico de los componentes
ü Soluciones de un sólido en un líquido (cloruro de sodio en agua).
ü Solución de un líquido en un líquido (glicerina en agua).
ü Solución de un gas en un líquido (cloro en agua).
ü Solución de un gas en un gas (anhídrido carbónico en oxígeno).
• Segun el SOLVENTE EMPLEADO
ü Solución acuosa, alcohólica, hidroalcohólica, etérea, oleosa,
glicerinada, etc.Tecnología Farmacéutica I- Química y Farmacia- 2021
VEHÍCULOS FARMACÉUTICOS
ü Los disolventes se pueden
clasificar sobre la base de la
naturaleza de las fuerzas que los
mantienen en estado líquido que
posibilitan su miscibilidad con
otros componentes.
ü Se utilizan índices de polaridad
como su constante dieléctrica,
momento dipolar, parámetros de
solubilidad y capacidad para
formar puentes de hidrógeno.
• AGUA ⇨ Purificada, estéril para inyección.
• ALCOHOLES ⇨ Etílico, etílico diluido, isopropílico, metílico.
• POLIOLES ⇨ Glicerina, propilenglicol, hexilenglicol,
polietilenglicol.
• CETONAS ⇨ Acetona, metil isobutil cetona.
• ÉSTERES ⇨ Bencil benzoato, acetato de etilo, hidrato de
amileno, cloruro de metileno.
• ACEITES ⇨ De maíz, algodón, cacahuate, sésamo,
mineral.
Los disolventes se pueden clasificar en:
POLARES (AGUA, ALCOHOLES Y GLICOLES)
Poseen un elevado momento dipolar que permite disolver sustancias
salinas mediante interacciones ion-dipolo e incluso romper uniones
covalentes en el soluto y provocar su ionización. Pueden formar puentes de
hidrógeno con el soluto.
SEMIPOLARES (ÉSTERES, CETONAS Y ÉTERES)

Tienen constantes dieléctricas más bajas y son en su mayoría aceptores
de protones. Asimismo, son líquidos hidromiscibles que forman puentes de
hidrógeno con el agua.
NO POLARES
Disuelven a otros compuestos (hidrocarburos) por fuerza de dispersión de
London. En algunos casos como el cloroformo y el benceno tienen débiles
propiedades aceptoras o dadoras de protones.
AGUA
ü Es el disolvente por excelencia.
ü Se utiliza en la preparación de casi todas las
formas farmacéuticas, ya sea como vehículo
principal o como sustancia auxiliar.
ü El agua de red es bacteriológicamente
limpia, pero contiene sustancias
indeseables, como hipocloritos,
electrolitos y microorganismos.
ü Agua blanda, desmineralizada, ésteril
(se obtiene por destilación, filtración).
DISOLVENTES NO ACUOSOS
HIDROMISCIBLES
Alcoholes, polialcoholes, PEG
Se utilizan cuando:
ü El P.A. es poco soluble en agua.
ü Se degrada por hidrólisis en medio acuoso.
ü Se desea elaborar una formulación para modular o
prolongar absorción.
REQUISITOS:
ü Capacidad de disolución.
ü Estabilidad.
ü Compatibilidad con la formulación.
ü Inactividad fisiológica y farmacológica.
DISOLVENTES LIPOSOLUBLES
Aceite mineral, parafina líquida, aceite de vaselina
ü Los aceites son ésteres de

ácidos grasos y glicerina.
ü Los no volátiles son los más
importantes desde el punto de
vista farmacéutico.
ü Deben ser líquidos a Tº ambiente
y no enranciarse fácilmente.

CASOS ESPECIALES
eN ALGUNOS CASOS, PUEDE SER NECESARIO DISPONER DE
AGUA LIBRE DE OXÍGENO, PARA FÁRMACOS QUE SE OXIDAN.
ü Apomorfina
ü Ergotamina Maleato
Agua libre de dioxido de carbono:

ü Aminofilina
No siempre es posible asegurar la completa disolución de todos los ingredientes

(principios activos y excipientes) a temperatura ambiente. Se debe recurrir a
distintos métodos para asegurar la completa solubilidad de los principios activos.

COSOLVENCIA
COSOLVENTES: Vehículos usados en combinación para
incrementar la solubilidad de un principio activo.
ü Sistema más usado en farmacia: mezcla
agua/etanol.
ü Otros solventes utilizados: Sorbitol,
glicerol, propilenglicol y jarabes.
ALGUNOS EJEMPLOS
ü Mezcla de propilenglicol/agua: Para mejorar la
solubilidad del cotrimoxazol.
ü Mezcla de agua/isopropanol: Para disolver valerato de
betametasona.
CONTROL DEL PH
El pH del sistema influye en la solubilidad de ácidos y bases débiles.
Asimismo, el pH escogido no debe estar en conflicto con otros
requerimientos de producto:
ü Estabilidad química.
ü Irritación y dolor: Especialmente en
preparados de uso parenteral, oftálmico, preparados
subcutáneos e intramusculares, y para aplicación a
membranas mucosas y sobre la piel dañada.
ü Biodisponibilidad: Se puede ver afectada por
alteraciones del pH.
ü Agentes preservantes: El pH puede afectar la actividad de algunos
agentes preservantes alterando su grado de ionización (solubilidad).
ü Sistemas tampones: Para regular el pH de sistema.
AGENTES TENSIOACTIVOS
Un fármaco insoluble en agua, puede aumentar su solubilidad con la
adición de un agente surfactante o tensioactivo.
Cantidad de surfactante, debe ser muy controlado.
EXCESO ES INDESEABLE:
Por costo, posibles efectos tóxicos, efectos sobre la inclusión de aire en
el producto durante la manufactura, y porque pueden reducir la
biodisponibilidad del fármaco debido a su fuerte unión en el interior de la
micela.
CANTIDAD INSUFICIENTE:
Puede no solubilizar todo el fármaco o puede llevar
a la precipitación durante el almacenamiento o
durante la dilución del producto.
AGENTE SURFACTANTE ESCOGIDO DEBE SER:
ü No tóxico.
ü No irritante.
ü Miscibles con el sistema solvente.
ü Compatible con los demás excipientes.
ü Libre de olores y sabores desagradables.
ü No debe ser volátil.
DENTRO DE LOS AGENTES TENSIOACTIVOS UTILIZADOS, SE PUEDEN
MENCIONAR LOS SIGUIENTES:
ü Laurato de sodio.
ü Oleato de sodio.
ü Laurilsulfato de sodio.
ü Polisorbato 20, 60 y 80.
COMPLEJACIÓN
ü Para P.A. escasamente solubles en agua, se puede
recurrir a la formación de complejos.
ü La mayoría de los complejos son macromoleculares, y por
lo tanto, son inactivos (incapaces de cruzar las
membranas lipídicas).
ü Es necesario que la formulación de un complejo sea
fácilmente reversible, de modo que el fármaco libre sea
liberado durante o antes de tomar contacto con los fluidos
biológicos.
Ejemplos: Complejo de yodo con PVP (10 – 15%), mejora la
solubilidad acuosa del agente activo.
MODIFICACIÓN QUÍMICA
ü Puede ser necesario modificar la estructura química de
un fármaco, para mejorar su solubilidad.
Ejemplo: Síntesis de sales de fosfatos sódicos de

hidrocortisona, prednisona y betametasona.
ü Deben ser considerados como nuevas entidades
químicas. Son necesarios estudios de toxicidad,
farmacológicos y de preformulación.

TAMAÑO DE PARTÍCULA
ü A medida que disminuye el tamaño de partículas, aumenta la
solubilidad: Aumento en la superficie, mayor superficie de
contacto.
ü Una de las alternativas para aumentar la solubilidad es la
micronización de los fármacos poco solubles. Por ejemplo:
Griseofulvina.
ü En otras ocasiones interesa disminuir la velocidad de
disolución, para evitar que el fármaco se absorba. Ejemplo:
Algunos antihelmínticos.
ü Poca aplicación en la formulación de soluciones, pero es muy
importante en la formulación de suspensiones.
POLIMORFISMOS
ü El P.A. puede existir en diferentes formas cristalinas o
polimorfas.
ü Polimorfo más estables: Alta estabilidad, pero baja solubilidad.
ü Forma cristalina menos estable: Alta solubilidad.
ü Con el tiempo, la forma inestable se
transforma en la estable.
ü Partículas sólidas al estado amorfo:
Mayor solubilidad que las cristalinas.
ELABORACIÓN
ü Sistema de mezclado adecuado, agitador y sistema de filtraje.
ü Soluto simplemente se agrega al solvente, con agitación
continua, procurando que la disolución sea completa.
ü Aumento de temperatura del disolvente, suele hacer que el
soluto sea más soluble. Cuidar la estabilidad.
ü Solutos en bajas concentraciones, pre-disolver en pequeños
volúmenes del disolvente, y luego agregar a la solución final.
ü Principios activos volátiles (saborizantes y perfumes), que
deben agregarse a bajas temperaturas para evitar la pérdida
por evaporación.
FORMAS FARMACÉUTICAS
Las denominaciones que reciben las F.F. líquidas de aplicación tópica tratan
de diferenciar los distintos preparados en razón de la naturaleza del
vehículo (acuoso u oleoso); el modo de aplicación (con o sin ayuda de
fricción).
LOCIONES
Preparados elaborados con un vehículo acuoso o de bajo
contenido en alcohol, que contiene las sustancias activas
disueltas o en forma de suspensión.
La viscosidad puede variar por la presencia de diversos
coadyuvantes.
La viscosidad puede variar con el fin de:
ü Estabilizar el preparado
ü Mejorar su adherencia sobre la piel
ü Prolongar la duración del efecto
ü Facilitar la penetración a través de la piel del P.A.
Las lociones pueden ser de varios tipos, las más conocidas son las acuosas, las
hidroalcohólicas y las lociones en emulsión o leches.
Las dos primeras no dejan residuos sobre la piel cuando se evapora el disolvente,
por lo que son adecuadas para su uso en zonas pilosas.
También son de elección en afecciones que cursan con un exceso de grasa (acné).
Todas las lociones presentan una acción refrescante debido a la evaporación del
disolvente, por lo que son adecuadas en procesos inflamatorios.
LINIMENTOS
Preparados líquidos cuyo vehículo es un aceite en el que se
disuelven o interponen en forma de emulsión W/O los P.A.
En general, se aplican por fricción sobre la piel y la base
oleosa o jabonosa facilita su aplicación en forma de masaje.
Su consistencia puede ser líquida o en forma de gel, el

cual se disolverá con la temperatura corporal. Son muy
clásicos en los medicamentos para dolores reumáticos y
musculares.

Los linimentos alcohólicos suelen utilizarse por sus
efectos rubefacientes, anti-irritantes, levemente astringentes
y penetrantes.
Penetran mejor la piel que los que estan en base oleosa
Los linimentos oleosos ejercen una acción más suave,

pero son más útiles cuando se requieren masajes.
Según la composición estos pueden actuar sólo como
cubiertas protectoras.
Linimento blanco
Ácido oléico 85 mL
Esencia de trementina 250 mL
Solución de amoniaco diluida 45 mL
Cloruro de amonio 12,5 mL
Agua purificada 625 mL
Linimento de calamina compuesta
Calamina 100 g
Óxido de cinc 50 g
Lanolina 25 g
Estearato de cinc 25 g
Parafina sólida 250 g
Parafina líquida 550 g
COLODIONES
Preparados líquidos que contienen piroxilina
(nitrocelulosa) en una mezcla de éter etílico y etanol.
USP: Piroxilina 40 g, Eter 750 mL y alcohol 250 mL
Aplicación: En la piel con un pincel blando u otro
aplicados conveniente, y una vez que se han
evaporado el éter y el etanol, dejan en la superficie
una película de piroxilina.
Ejemplo: Colodión de ácido salicílico USP, contiene

el 10% P/V de ácido salicílico, útil como agente
queratolítico para tratar callos y verrugas.
SOLUCIONES ANTISEPTICAS
Solución que contiene un
agente químico que elimina
y/o inhibe el crecimiento
de microorganismos y
está especialmente
formulado para su
aplicación en piel o tejidos.
PRINCIPALES ANTISÉPTICOS
USADOS EN CHILE

SOLUCIONES DESINFECTANTES
Solución que contiene
un agente químico que
se aplica sobre objetos
inanimados, inertes, que
elimina microorganismos
patógenos.

PRINCIPALES DESINFECTANTES
USADOS EN CHILE


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