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ANTIBIOTICOS
Índice
1. Antibióticos
Definicion
2. Clasificación
a.Por su estructura química
b.Por su espectro de acción
c.Por su efecto antimicrobiano
d.Por su mecanismos de acción
3. Macrólidos
a.Definición
b.Mecanismo de acción
c.Farmacocinética y farmacodinamia
d.Contraindicaciones
e.Precauciones
f. Advertencias
g. Reacciones adversas
h. Interacción con otros medicamentos
i. Indicaciones
4. Quinolonas
a. Definición
b. Mecanismo de acción
c. Farmacocinética y farmacodinamia
d. Contraindicaciones
e. Precauciones
f. Advertencias
g. Reacciones adversas
h. Interacción con otros medicamentos
i. Indicaciones

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ANTIBIOTICO

Se denomina antibiótico a la sustancia química que es producida por un microorganismo y es

utilizada con la finalidad de poder eliminar o lograr inhibir que otros microorganismos infec-
ciosos se proliferen. Se caracterizan por presentar una propiedad en común, siendo esta la
toxicidad selectiva; esto quiere decir que se va a presentar una toxicidad frente a los organis-
mos invasores, que va a ser superior a la que se muestra frente a seres humanos y animales.

Al principio el termino antibiótico se empleaba cuando se hacía referencia a compuestos or-

gánicos de origen biológico, los cuales se obtienen a través de medios de cultivo de bacterias
u hongos; y como resultado van a ser tóxicos para otros microorganismos. En la actualidad
también se va a utilizar para denominar aquellos compuestos de origen sintético, los cuales
se van a producir por síntesis, semisintéticos o químicos exclusivamente, esto se va a llevar a
cabo a partir de un núcleo básico de un antibiótico que es producido por un microorganismo,
modificándose algunas de sus características químicas, cuya finalidad es la de mejorar sus
propiedades farmacocinéticas o su espectro y en algunos caso lograr disminuir su toxicidad.
» Se considera que
la Historia de los
Los antibióticos pueden ser de tipo bacteriostático o bactericidas. Los antibióticos bac- antibióticos comienza
teriostáticos alteran la síntesis de componentes celulares o las vías metabólicas. En el en realidad en 1928
caso de los antibióticos bactericidas impiden la síntesis o función de la pared celular de cuando un científico
británico, Alexander
la membrana celular o de ambas (muerte de los microorganismos). Por ejemplo, cuando Fleming, descubre
se llegan a administrar dos antibióticos bactericidas el efecto que ejerce va a ser mayor accidentalmente la
que cuando se llegan a administrar de forma separada; a esto se le conoce como siner- penicilina.
gismo antibiótico. Pero en el caso que se administre un antibiótico bacteriostático junto
con un bactericida se va a reducir la efectividad y esto se le conoce como antagonismo.

Definición:
Antimicrobiano: molécula natural (producida por un organismo vivo, hongo o bacte-
ria), sintética o semisintética, capaz de inducir la muerte o la detención del crecimiento
de bacterias, virus u hongos. Hoy en día no se utilizan moléculas de origen natural, por
lo cual no se establece más la diferenciación con quimioterápicos, término usado para
referirse a las moléculas de origen sintético y sus derivados. Utilizaremos el término an-
tibiótico para referirnos al subgrupo de antimicrobianos con actividad antibacteriana.

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Los antibióticos constituyen un grupo heterogéneo de sustancias con diferente
comportamiento farmacocinético y farmacodinámico, ejercen una acción específica
sobre alguna estructura o función del microorganismo, tienen elevada potencia
biológica actuando a bajas concentraciones, y la toxicidad es selectiva con una mínima
toxicidad para las células de nuestro organismo. El objetivo de la antibioticoterapia
es controlar y disminuir el número de microorganismos viables, colaborando con el
sistema inmunológico en la eliminación de los mismos.

Clasificación de los antibióticos

Los criterios de clasificación son diversos: según su estructura química, el espectro de

actividad, el efecto antimicrobiano y el mecanismo de acción.

1. Por su estructura química. Los antibióticos se agrupan en familias, con propiedades

generales similares como β– lactámicos, tetraciclinas, quinolonas, aminoglucósidos,
glucopéptidos, macrólidos, entre otros.

2. Por su espectro de acción. El número de clases o especies bacterianas sobre las que
puede actuar un antimicrobiano se conoce como espectro de actividad. Asimismo, su
espectro puede ser amplio, intermedio o reducido.

2.1 De amplio espectro. Pueden actuar sobre bacterias, hongos o protozoos. Interfieren
en el crecimiento de más de uno de ellos o de numerosas especies bacterianas.
Comprenden tetraciclinas, el cloranfenicol y algunos β-lactámicos.

2.2 De espectro menos amplio o intermedio. Actúan frente a un número más limitado
de especies. Este grupo incluye la mayoría de los antimicrobianos, entre los que
destacan los macrólidos y aminoglucósidos.

2.3 De espectro reducido. Sólo tienen un comportamiento eficaz frente a un número

limitado de especies, como son los glucopéptidos.

3. Por su efecto antimicrobiano. Los antibióticos se dividen en bacteriostáticos y

bactericidas.

3.1 Bacteriostáticos. Bloquean el desarrollo y la multiplicación de las bacterias, pero no

las lisan, por lo que, al retirar el antibiótico, su efecto es reversible. Éste es el caso de
las sulfamidas, trimetropim, cloranfenicol, macrólidos y lincosamidas.

3.2 Bactericidas. Provocan la muerte bacteriana y, por consiguiente, el proceso es

irreversible. Comprenden los siguientes: β-lactámicos, aminoglúcosidos, fosfomicina,
nitrofurantoínas, poli péptidos, quinolonas, rifampicina y vancomicina.

4. Por mecanismo de acción. Los antibióticos se clasifican también de acuerdo a su

mecanismo de acción:

4.1 Sustancias que inhiben la síntesis de las paredes celulares bacterianas, como β–
lactámicos (penicilinas, cefalosporinas y carbapenem) y otros medicamentos como
cicloserina, vancomicina y bacitracina.

4.2 Sustancias que actúan directamente en la membrana celular del microorganismo,

aumentando la permeabilidad y provocando la salida de compuestos intracelulares,
como detergentes del tipo de la polimixina; antimicóticos de tipo polieno (nistatina
y anfotericina B) que se adhieren a los esteroles de la pared celular y el lipopéptido
daptomicina.

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4.3 Sustancias que alteran la función de las subunidades ribosómicas 30s o 50s para
inhibir en forma reversible la síntesis de proteínas, que suelen ser bacteriostáticos
(cloranfenicol, tetraciclinas, eritromicina, clindamicina, estreptograminas y linezólido).

4.4 Sustancias que modifican el metabolismo del ácido nucleíco bacteriano, como
rifamicinas (rifampicina y rifabutina), que inhiben a la polimerasa de RNA y las quinolonas.

4.5 Los antimetabolitos, como trimetoprim y las sulfonamidas, que bloquean a ciertas
enzimas esenciales del metabolismo del folato.

Macrólidos
Definición:

Los macrólidos (eritromicina, claritromicina, azitromicina), las lincosaminas (lincomicina

y clindamicina), los cetólidos y las estreptograminas, son antibióticos que comparten
un mecanismo de acción similar pero tienen estructura diferente. Los macrólidos son
antibióticos semisintéticos, derivados de la eritromicina producida por Streptomyces
eritreus. Éstos se clasifican de acuerdo al número de carbonos: 14 carbonos
(eritromicina y claritromicina), 15 carbonos (azitromicina) y 16 carbonos (espiramicina).
» Los macrólidos
presentan una actividad
Mecanismo de acción: antiinflamatoria e
inmunomoduladora,
Se unen a la subunidad 50S del RNA ribosómico (rRNA) en forma reversible. La mostrada in vivo e
unión se realiza mediante la formación de puentes de hidrógeno entre diferentes in vitro, en modelos
radicales hidroxilo del macrólido y determinadas bases del rRNA. Esto provoca un animales y humanos y
bloqueo en lasreacciones de transpeptidación y traslocación del ribosoma bacteriano. en diferentes situaciones
clínicas5,6. Estas otras
propiedades les confieren
a los macrólidos un
papel diferente a las
clásicas utilidades
como antibióticos y
nuevas posibilidades
terapéuticas.

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Farmacocinética y farmacodinamia:

El comportamiento farmacocinético es muy parecido entre los diferentes macrólidos.

La eritromicina está disponible en preparaciones tópicas, intravenosas y por vía oral.
La claritromicina y azitromicina vienen en presentaciones vía oral e intravenosa. La
absorción intestinal de eritromicina y azitromicina se ve disminuida en presencia de
comida, por lo que su administración debe ser alejada de las mismas. Con excepción de
azitromicina, todos se metabolizan en el hígado y sufren un efecto de primer paso que
puede disminuir de manera significativa su biodisponibilidad.

Los macrólidos con anillo de 14 átomos, pero no los de 15 y 16 átomos, emplean la

vía metabólica del sistema enzimático del citocromo P450, cuya actividad inhiben en
mayor o menor grado.
Los macrólidos se difunden escasamente a través de las meninges, por lo cual no
son adecuados para el tratamiento de meningitis. En general pasan a la saliva, a
las secreciones bronquiales y a la leche materna, donde alcanzan concentraciones
superiores al 50% de la sérica, pero no difunden a los tejidos fetales. La concentración
biliar es superior a la sérica. Se eliminan por vía biliar en forma de metabolitos
y de producto activo. Al no ser eliminados por vía renal no son adecuados para
infecciones urinarias. Los macrólidos desarrollan una actividad antibacteriana lenta,
predominantemente tiempo dependiente y con efecto EPA. La actividad se considera
bacteriostática frente a la mayoría de microorganismos. Sin embargo, a concentraciones
elevadas, en medio alcalino o frente a determinados microorganismos como S.
pyogenes y S. pneumoniae, especialmente cuando se hallan en fase de crecimiento
logarítmico, pueden comportarse como bactericidas. Las CIM son sensiblemente
inferiores a pH alcalino (8) porque la forma no ionizada difunde mejor a través de la
membrana citoplasmática. La adición de suero reduce la CIM, y aumenta la actividad
de algunos macrólidos, particularmente la de azitromicina y espiramicina, y en menor
grado la de claritromicina.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina, cualquier otro antibiótico macrólido o
ketólido, o a alguno de los excipientes.
Precauciones:
• Embarazo: No se dispone de estudios adecuados y bien controlados realizados
en mujeres embarazadas. Los estudios de toxicidad para la reproducción realizados
en animales muestran que se produce el paso a través de la placenta, pero no se
observaron efectos teratogénicos. No se ha confirmado la seguridad de azitromicina
respecto al uso del principio activo durante el embarazo. Por consiguiente azitromicina
sólo deberá administrarse durante el embarazo si el beneficio compensa el riesgo.
• Lactancia: Azitromicina se excreta en la leche materna. Debido a que no se conoce
si azitromicina podría producir efectos adversos en el lactante, durante el tratamiento
con azitromicina deberá interrumpirse la lactancia.
Entre otros efectos el lactante podría padecer diarrea, infección por hongos de las
membranas mucosas y sensibilización al antibiótico.
• Fertilidad: En estudios de fertilidad realizados en ratas, se observó la reducción de las
tasas de embarazo después de la administración de azitromicina. La relevancia de este
hallazgo para los humanos es desconocido.

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Advertencias:
Insuficiencia hepática: Dado que el hígado es la principal vía de eliminación de
azitromicina, el uso de este medicamento debe realizarse con precaución en pacientes
que padezcan una enfermedad hepática significativa.
Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal grave, se ha observado un
aumento del 33% de la exposición sistémica.
Enfermedades neurológicas o psiquiátricas: Azitromicina debe administrarse con
precaución en pacientes que padezcan enfermedades neurológicas o psiquiátricas.
Miastenia gravis: Se han notificado casos de exacerbación de los síntomas de miastenia
gravis o de nueva aparición del síndrome de miastenia en pacientes en tratamiento con
azitromicina.

» Los macrólidos
Reacciones adversas: constituyen
la alternativa
Eventos adversos reportados con azitromicina durante el periodo post-comercialización terapéutica
en pacientes adultos y/o pediátricos incluye: tradicionalmente
utilizada en el
tratamiento
Muy frecuentes: infeccioso en
aquellos pacientes
alérgicos a la
penicilina
• Diarrea.
• Dolor abdominal, náuseas, flatulencia, molestia abdominal, heces blandas.

Frecuentes:
• Cefalea.
• Vómitos, dolor abdominal, nauseas.
• Anorexia.
• Mareos, dolor de cabeza, parestesia, disgeusia.
• Alteración visual.
• Sordera.
• Erupción cutánea, prurito.
• Artralgia.
• Fatiga.
Interacciones con otros medicamentos:
• Antiácidos: Cuando se estudia el efecto de la administración simultánea de antiácido
sobre la farmacocinética de azitromicina, no se ha observado un cambio general en la
biodisponibilidad. En pacientes que en tratamiento con azitromicina y antiácidos, los
fármacos no deben tomarse de forma simultánea.
• Atorvastatina: La coadministración de atorvastatina y azitromicina, no alteró las
concentraciones plasmáticas de atorvastatina. Sin embargo, se han notificado casos
post-comercialización, de rabdomiólisis en pacientes en tratamiento con azitromicina
y estatinas.

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. Carbamazepina: No se detectaron efectos significativos sobre los niveles plasmáticos
de carbamazepina ni de su metabolito activo, en pacientes que recibieron azitromicina
de forma concomitante.
• Anticoagulantes orales cumarínicos: En un estudio farmacocinético de interacción,
azitromicina no alteró el efecto anticoagulante de warfarina. Se recomienda controlar
estrechamente el tiempo de protrombina cuando se utilice azitromicina en pacientes
que reciben anticoagulantes orales.

• Fluconazol: La administración conjunta de azitromicina no alteró la farmacocinética

de fluconazol. La exposición total y la semivida de azitromicina no se alteraron por la
coadministración de fluconazol.
• Metilprednisolona: En un estudio farmacocinético de azitromicina no produjo efectos
significativos sobre la farmacocinética de metilprednisolona.
• Midazolam: La administración conjunta de azitromicina, no causó cambios
clínicamente significativos ni en la farmacocinética ni en la farmacodinamia de
midazolam.
• Sildenafilo: no hubo evidencia de un efecto de azitromicina en el principal metabolito
circulante del Sildenafilo.
• Teofilina: En estudios no se ha observado interacciones farmacocinéticas
clínicamente significativas entre azitromicina y teofilina cuando se administraron de
forma concomitante.
• Trimetoprima-sulfametoxazol: La administración conjunta de trimetoprima-
sulfametoxazol y azitromicina, no produjo efectos significativos sobre las
concentraciones máximas, exposición total o eliminación urinaria ni de trimetoprima
ni de sulfametoxazol. Las concentraciones séricas de azitromicina fueron similares a
las observadas en otros estudios.
• Cetirizina: La coadministración de azitromicina con cetirizina, no produjo ninguna
interacción farmacocinética.
Indicaciones:

Faringitis
La faringitis es la inflamación de la mucosa de la faringe que, a menudo, hace que
se presente dolor al comer. La faringe, conocida como garganta, es la cavidad que
se extiende desde la parte posterior de la nariz y de la boca hasta el comienzo de
la laringe y del esófago. La faringe tiene la función de conducir el aire hacia las vías
respiratorias bajas y facilitar el paso de los alimentos hacia el esófago.

La inflamación de la faringe se asocia con frecuencia con la inflamación de las amígdalas,

por lo que, en la práctica clínica médica, se utiliza el término de faringoamigdalitis para
referirse a esta afección. A efectos prácticos faringoamigdalitis, amigdalitis y faringitis
se consideran términos similares, si bien este último se entiende como una afección
más común, menos importante y menos grave.

Se distinguen dos formas de faringitis:

Faringitis aguda: puede presentarse como inflamación de las amígdalas y se refiere a

la inflamación de la faringe, de la úvula (campanilla), las amígdalas y el paladar blando.
Tiene una duración de 7 días

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Faringitis crónica: incluye una serie de procesos inflamatorios o irritativos de la mucosa
faríngea que persisten o se repiten a menudo, generalmente sin causa infecciosa, y que se
pueden dar en diversas situaciones: el reflujo gastroesofágico, ante irritantes tóxicos como
puede ser polvo, sustancias químicas, el humo del tabaco, o cuando la respiración es por la
boca ante afecciones de la nariz que cursan con obstrucción nasal. Quien la padece presenta
con frecuencia un carraspeo para tratar de aliviar la sensación de moco en la garganta, junto
a un picor o dolor faríngeo y molestias al tragar.

Causas de faringitis

•En el 70-80% de los casos, la faringitis viene causada por un virus o es una manifestación
más de un cuadro catarral. Entre los virus, los adenovirus son de los más prevalentes, aunque
puede haber otros implicados, como el rinovirus, el virus de la gripe influenza A y B, el virus
parainfluenza
•La causa también puede ser bacteriana, donde el agente causal es una bacteria, generalmente » La faringitis
estreptocócica es la
el estreptococo beta hemolítico de grupo A (EBHGA), y aunque su incidencia varía según la causa más frecuente de
época del año y la edad del enfermo, suele ser más común en niños y adolescentes. faringitis bacteriana,
pero no causa más de
un 15% de todos los
El síntoma típico de la faringitis es el dolor de garganta, pero en función de su origen ,viral o casos de fiebre y dolor
bacteriano, se puede acompañar de otros síntomas: de garganta

•Origen viral: además del dolor de garganta, aparece mucosidad o congestión nasal, tos,
dolor de cabeza, ronquera, fiebre o dolores musculares.
•Origen bacteriano: es el caso de la faringoamigdalitis estreptocócica y los síntomas suelen
ser importantes. Se comienza con un cuadro brusco de fiebre alta, escalofríos, dolores
musculares y de articulaciones, dolor de garganta, dificultad para tragar e inflamación al
palpar el cuello . Puede confundirse con gripe por la intensidad del cuadro clínico pero, junto
al enrojecimiento de la garganta, aparece una importante mucosidad blanquecina que cubre
las amígdalas (placas de pus blancas) y que es menos frecuente en las faringoamigdalitis
ocasionadas por virus.

Bronquitis
La bronquitis es la inflamación de los conductos bronquiales, las vías respiratorias que llevan
oxígeno a sus pulmones. Esta causa una tos que en forma frecuente presenta mucosidad.
También causa dificultad para respirar, jadeo y presión en el pecho. Existen dos tipos de
bronquitis: aguda y crónica.
La mayoría de los casos de bronquitis aguda mejora en unos días, pero la tos puede durar
varias semanas después de haberse curado la infección.
A menudo, los mismos virus que causan el resfrío y la gripe pueden causar bronquitis aguda.
Estos virus se propagan por el aire cuando alguien tose o a través del contacto físico (por
ejemplo, alguien que no se haya lavado las manos). La exposición al humo del cigarrillo,
contaminación del aire, polvo y gases también pueden causar bronquitis aguda. Así mismo,
las bacterias pueden causar bronquitis aguda, pero no tan seguido como los virus.
Sinusitis
Los senos paranasales son espacios llenos de aire en el cráneo. Están localizados por detrás
de la frente, los huesos de la nariz, las mejillas y los ojos. Los senos paranasales saludables
no contienen bacterias ni otros microorganismos. Por lo general, el moco puede salir y el
aire puede circular a través de ellos.

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La sinusitis se presenta cuando el tejido que recubre los senos paranasales se inflama.
Ocurre como resultado de la reacción inflamatoria de una infección por virus, hongos
o bacterias.
Causas
Una infección de oído está causada por una bacteria o un virus en el oído medio. Esta
infección a menudo es el resultado de otra enfermedad —resfriado, gripe o alergia—
que causa congestión e inflamación de los conductos nasales, la garganta y las trompas
de Eustaquio

Otitis media

La otitis media (OM) es una inflamación en el oído medio que puede producirse como
consecuencia de un resfrío, un dolor de garganta o una infección respiratoria.
Causas
Generalmente, las infecciones del oído medio se producen como resultado de un
funcionamiento deficiente de la trompa de Eustaquio, conducto que une el oído medio
con la zona de la garganta y que ayuda a equilibrar la presión entre el oído externo y el
oído medio. Si este conducto no funciona de manera apropiada, no se produce el drenaje
normal de líquido del oído medio, que tiene como consecuencia la acumulación de este
líquido detrás del tímpano. Esto favorece el desarrollo de bacterias y virus en el oído, los
cuales pueden causar una otitis media aguda. Entre algunas de las razones por las que
la trompa de Eustaquio puede no funcionar correctamente se incluyen las siguientes:
•Resfriado o alergia, que puede conducir a la inflamación y congestión del recubrimiento
de la nariz, la garganta y la trompa de Eustaquio (esta inflamación impide el flujo
normal de líquidos)
•Malformación de la trompa de Eustaquio

El chancroide o chancro blando

Es una infección de transmisión sexual (ITS) causada por una bacteria gram negativa
llamada Haemophilus ducreyi. Se manifiesta frecuentemente a modo de úlcera genital
simulando un chancro de carácter sifilítico. Se diferencia de este por ser doloroso y de
aspecto antihigiénico y desagradable.
La enfermedad se encuentra principalmente en países en vías de desarrollo y países
del tercer mundo.
Los hombres no circuncidados tienen un riesgo mayor de contraer el chancroide de
una pareja infectada. Por otra parte, el chancroide es un factor de riesgo para contraer
el virus de la inmunodeficiencia humana, (VIH) causante del SIDA.
Cervicitis
La cervicitis es una inflamación del cuello del útero, el extremo inferior y estrecho del
útero que termina en la vagina.
Entre los posibles síntomas de la cervicitis se incluyen el sangrado entre los períodos
menstruales, el dolor durante las relaciones sexuales o el examen pélvico y el flujo
vaginal anormal. Sin embargo, también es posible tener cervicitis y no sufrir ningún
signo ni síntoma. A menudo, la cervicitis es el resultado de una infección de transmisión
sexual, como la clamidia o la gonorrea. La cervicitis también puede desarrollarse a
partir de causas no infecciosas. El tratamiento exitoso de la cervicitis implica tratar la
causa subyacente de la inflamación.
Síntomas
La mayoría de las veces, la cervicitis no provoca signos ni síntoma. Pero cuando se
presentan pueden ser los siguientes:
• Grandes cantidades de un flujo vaginal inusual
• Micciones frecuentes y dolorosas
• Dolor durante las relaciones sexuales
• Sangrado entre períodos menstruales
• Sangrado vaginal después de las relaciones sexuales no relacionado con el
período menstrual.

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 QUINOLONAS

Definición:
Se trata de un grupo de antimicrobianos que derivan de una molécula básica formada por una
doble estructura de anillo que contiene un residuo N en la posición 1. Diferentes sustituciones
incluyendo la adición de residuos de flúor, han derivado desde el ácido nalidíxico hasta las
quinolonas fluoradas.
Las quinolonas son antibióticos bactericidas y actúan inhibiendo las topoisomerasas, enzimas
que catalizan el superenrollamiento del DNA cromosómico y que aseguran una adecuada
división celular.
Clasificación y espectro de actividad:
Al igual que las cefalosporinas, las quinolonas pueden clasificarse en generaciones:
Las quinolonas de primera generación (ácido nalidíxico y ácido pipemídico) tienen
actividad sobre enterobacterias y son inactivas sobre Gram positivos y anaerobios. Alcanzan
concentraciones muy bajas en suero, su distribución sistémica es baja y solo se usan para
casos de infecciones del tracto urinario bajo por su buena concentración en orina.
Las de segunda generación (norfloxacina y ciprofloxacina) son llamadas fluoradas ya
que incorporan un átomo de flúor, y presentan mayor actividad sobre Gram negativos. La
ciprofloxacina es la quinolona con mejor actividad sobre P. aeruginosa. Tienen una moderada
actividad sobre Gram positivos, son activas sobre gérmenes atípicos y no presentan actividad
sobre anaerobios. En el caso de norfloxacina, las concentraciones en suero y tejidos son
bajas, por lo que no se usa en infecciones sistémicas, siendo una buena opción en el caso de
infecciones de tracto urinario no complicadas.
Las de tercera generación (levofloxacina, gatifloxacina) retienen la actividad sobre Gram
negativos y mejoran la actividad sobre Gram positivos. Es importante su actividad sobre
Streptococcus y especialmente sobre S. pneumoniae. Además tienen una muy buena
actividad sobre gérmenes atípicos.
Las de cuarta generación (moxifloxacina, trovafloxacina) retienen actividad sobre Gram
negativos y aumentan la actividad sobre Gram positivos, especialmente S. aureus y
Enterococcus. Además agregan actividad sobre microorganismos anaerobios.

Mecanismo de acción:
Las quinolonas interactúan con dos sitios diferentes pero relacionados dentro de la célula
bacteriana: la DNA girasa y la topoisomerasa IV. La primera es más sensible a la acción de
las quinolonas en caso de gérmenes Gram negativos, mientras que en Gram positivos la más
sensible es la topoisomerasa IV. Estos antibióticos se unen al complejo girasaDNA, una vez
que la girasa ya ha cortado al DNA para introducir, un supergiro negativo. El resultado neto
es la pérdida del superenrollamiento negativo (forma fundamental de empaquetamiento del
DNA bacteriano) lo que ocasiona lisis celular. Las quinolonas inhiben la síntesis de DNA y a
concentraciones altas también la de RNA. Cuando interacciona con la DNA girasa, la inhibición
ocurre rápidamente, mientras que cuando interacciona con la topoisomerasa IV la inhibición
es más lenta. Este efecto es debido a la mayor afinidad de las quinolonas con los complejos
DNA-topoisomerasa II.

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Farmacocinética y farmacodinamia:
Las quinolonas son bien absorbidas luego de la administración por vía oral, mostrando una
biodisponibilidad muy buena. Las concentraciones séricas alcanzadas con la administración
vía oral son similares a las alcanzadas por vía intravenosa. La comida no afecta la absorción.
Sin embargo, pueden interaccionar con cationes (calcio, aluminio, magnesio, etc.), lo que
disminuye significativamente la absorción. Las concentraciones séricas máximas son bajas
en el caso del ácido nalidíxico, pipemídico y norfloxacina. La unión a proteínas plasmáticas
es baja y la vida media plasmática varía de 1,5 a 16 horas. La ciprofloxacina y quinolonas
de tercera y cuarta generaciones se distribuyen ampliamente por el organismo, siendo el
volumen de distribución alto, lo que implica que alcanzan concentraciones intracelulares
altas. Su concentración en tejido prostático, bilis, pulmón, riñón y neutrófilos es superior a
la sérica. La eliminación es mayoritariamente renal para el ácido pipemídico y levofloxacina,
otras tienen eliminación no renal (moxifloxacina) y otras presentan eliminación por ambas vías
(ciprofloxacina y norfloxacina). Las quinolonas exhiben actividad bactericida concentración
dependiente.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo, a otras quinolonas o a alguno de los excipientes.
Precauciones:
• Embarazo: Los datos disponibles sobre la administración de ciprofloxacino a mujeres
embarazadas no muestran malformaciones congénitas ni toxicidad feto-neonatal a causa del
ciprofloxacino. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos ni indirectos
sobre la toxicidad para la reproducción. En animales juveniles y prenatales expuestos a
quinolonas se han observado efectos sobre el cartílago inmaduro, por consiguiente, no puede
excluirse que el fármaco cause daño al cartílago articular en el organismo inmaduro humano
o en el feto.
Como medida de precaución, es preferible evitar el uso del ciprofloxacino durante el embarazo.
• Lactancia: El ciprofloxacino se excreta por la leche materna. Debido al posible riesgo de
lesión articular, no debe emplearse ciprofloxacino durante la lactancia.
Advertencias:
• Población pediátrica: El empleo de ciprofloxacino en niños y adolescentes debe seguir las
recomendaciones oficiales disponibles.
Se ha demostrado que ciprofloxacino causa artropatía en las articulaciones que soportan
peso en los animales inmaduros. Los datos de seguridad obtenidos en un ensayo aleatorizado
y doble ciego sobre el uso de ciprofloxacino en los niños reveló una incidencia de sospecha
de artropatía relacionada con el fármaco. El tratamiento sólo debe iniciarse después de una
evaluación minuciosa de la relación beneficio/riesgo, a causa de los posibles efectos adversos
relacionados con las articulaciones y/o tejidos circundantes.
• Hipersensibilidad al ciprofloxacino.
• Durante el tratamiento con ciprofloxacino pueden producirse tendinitis y ruptura del tendón
(especialmente del tendón de Aquiles), a veces bilateral, incluso dentro de las primeras 48
horas de tratamiento. La inflamación y la rotura del tendón pueden producirse hasta varios
meses tras la suspensión del tratamiento con ciprofloxacino El riesgo de tendinopatía puede
incrementarse en los pacientes de edad avanzada o en los pacientes que reciben tratamiento
concomitante con corticoesteroides.

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• Ciprofloxacino debe utilizarse con precaución en los pacientes con miastenia grave, dado
que los síntomas pueden ser exacerbados.
• Fotosensibilidad: Se ha demostrado que ciprofloxacino puede producir reacciones de
fotosensibilidad. Se debe aconsejar a los pacientes que tomen ciprofloxacino que eviten la
exposición prolongada a la luz solar o a la irradiación ultravioleta durante el tratamiento.
• Hipoglucemia: Como ocurre con otras quinolonas, se han descrito hipoglucemias con mayor
frecuencia en pacientes diabéticos, principalmente pacientes de edad avanzada. En todos los
pacientes diabéticos, se recomienda efectuar una monitorización cuidadosa de la glucosa en
sangre.
• Insuficiencia renal: Como ciprofloxacino se excreta ampliamente inalterado por vía renal,
se requiere un ajuste de la dosis en pacientes con la función renal alterada para evitar un
aumento de las reacciones adversas debido a acumulación de ciprofloxacino.
Reacciones adversas:
Frecuentes: » El efecto adverso
más común se ha
• Náuseas, diarrea. localizado en el tracto
gastrointestinal,
• Dolor en las articulaciones en los niños. fundamentalmente
náuseas, dolor
Poco frecuentes: abdominal, dispepsia,
emesis, pérdida de
• Superinfecciones micóticas (por hongos). apetito y diarrea

• Una concentración elevada de eosinófilos, un tipo de glóbulo blanco.

• Disminución del apetito.
• Hiperactividad o agitación.
• Dolor de cabeza, mareos, problemas de sueño o trastornos del gusto.
• Vómitos, dolor abdominal, problemas digestivos como digestión lenta (indigestión/acidez)
o flatulencia.
• Aumento de la cantidad de ciertas sustancias en la sangre (transaminasas y/o bilirrubina).
• Erupción cutánea, picor o ronchas.
• Dolor de las articulaciones en los adultos.
• Función renal deficiente.
• Dolor en músculos y huesos, sensación de malestar (astenia) o fiebre.
Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:
Alimentos y productos lácteos: El calcio que forma parte de la dieta, no afecta significativamente
a la absorción. Sin embargo, debe evitarse la administración simultánea de productos
lácteos o de bebidas enriquecidas en minerales (por ejemplo, leche, yogur, zumo de naranja
enriquecido en calcio) con ciprofloxacino, ya que se disminuiría la absorción de ciprofloxacino.
Metoclopramida: Metoclopramida acelera la absorción de ciprofloxacino, dando como
resultado una disminución en el tiempo de alcance la las concentraciones máximas
plasmáticas. No se han visto efectos sobre la biodisponibilidad de ciprofloxacino.
Omeprazol: La administración simultánea de ciprofloxacino y omeprazol produce una ligera
disminución de la concentración máxima de ciprofloxacino.

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Efectos de ciprofloxacino sobre otros medicamentos:
Antagonistas de la vitamina K: La administración simultánea de ciprofloxacino con antagonistas
de la vitamina K puede aumentar sus efectos anticoagulantes (ejm. Warfarina, acenocumarol,
fenprocumon o fluindiona).
Sildenafilo: La concentración máxima de sildenafilo se incrementó aproximadamente en
dos veces tras la administración concomitantemente de ciprofloxacino. Por lo tanto, debe
tenerse precaución cuando se prescriba ciprofloxacino de manera simultánea con sildenafilo
teniendo en cuenta los riesgos y beneficios.
Indicaciones:
El ciprofloxacino se usa para tratar ciertas infecciones causadas por bacterias como la
neumonía; gonorrea (una enfermedad de transmisión sexual); fiebre tifoidea; diarrea
infecciosa; e infecciones de la piel, de los huesos, articulaciones, abdomen y próstata. El
ciprofloxacino también se puede usar para tratar la bronquitis, infecciones de los senos
nasales o infecciones del tracto urinario. El ciprofloxacino pertenece a una clase de antibióticos
llamados fluoroquinolonas.
Infección urinaria
Una infección de las vías urinarias es aquella que se produce en cualquier parte del aparato
urinario: los riñones, los uréteres, la vejiga y la uretra. La mayoría de las infecciones ocurren
» Las infecciones
en las vías urinarias inferiores (la vejiga y la uretra). de orina son
más frecuentes
Las mujeres son más propensas a contraer una infección urinaria que los hombres. La en mujeres que
infección que se limita a la vejiga puede ser dolorosa y molesta. Sin embargo, puedes tener en hombres ya
consecuencias graves si la infección urinaria se extiende a los riñones. que la uretra de
la mujer es muy
Síntomas y signos corta y el meato
urinario está en
Las infecciones de las vías urinarias no siempre causan signos y síntomas, pero cuando lo el interior de la
hacen, estos pueden comprender: vagina,

• Necesidad imperiosa y constante de orinar

• Sensación de ardor al orinar
• Orinar frecuentemente en pequeñas cantidades
• Orina de aspecto turbio
• Orina de color rojo, rosa brillante o amarronado (un signo de sangre en la orina)
• Orina con olor fuerte
• Dolor pélvico en las mujeres, especialmente en el centro de la pelvis y alrededor de
la zona del hueso púbico
En los adultos mayores, puede que las infecciones urinarias se pasen por alto o se confundan
con otras afecciones.

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Tipos de infecciones de las vías urinarias
Cada tipo de infección urinaria puede provocar signos y síntomas más específicos según la
parte de las vías urinarias que esté infectada.
Riñones (pielonefritis aguda)
Signos y síntomas

•Dolor en la parte superior de la espalda y en un costado (flanco)

•Fiebre alta
•Temblor y escalofríos
•Náuseas
•vómitos

Vejiga (cistitis)
Signos y síntomas
•Presión pélvica
•Molestias en la parte inferior del abdomen
•Micciones frecuentes y dolorosas
•Sangre en la orina

Uretra (uretritis)
•Ardor al orinar

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