SAL: Metamizol sódico

NOMBRE COMERCIAL: DALMASIN

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:  

Metamizol (dipirona) 500 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.  
Cada 100 ml de JARABE contienen:
Metamizol (dipirona) 5g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.  
Cada ampolleta contiene:  
Metamizol (dipirona) 1g
Vehículo, c.b.p. 2 ml.  

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
DALMASIN pertenece al grupo de las pirazolonas, es un
derivado soluble de la aminopirina, tiene propiedades
antipiréticas, antitérmicas, analgésicas y antiinflamatoria que
se relacionan en parte con su capacidad para inhibir a las
prostaglandinas.

Su mecanismo analgésico se lleva a cabo en el SNC y en el

sistema nervioso periférico se impregna a los receptores al
dolor y actúa sobre la sinapsis a nivel de la cadena neuronal
transmisora del dolor y sobre el tálamo elevando el umbral
de la percepción dolorosa. Su acción antitérmica es por
influencia sobre el centro termorregulador del hipotálamo
favoreciendo la termólisis a través de los mecanismos de
irradiación, convención y evaporación. También tiene
acción antipirética por bloqueo de la liberación de
prostaglandinas.

Se absorbe rápidamente por vía oral porque atraviesa con

facilidad la pared intestinal. Su vida media es de aproxima-
damente 7 horas. Se une discretamente a
proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado y se elimi-
na por orina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al
metamizol, insuficiencia renal o hepática, úlcera péptica
activa, discrasias sanguíneas, insuficiencia cardiaca,
oliguria, no debe administrarse en el embarazo ni lactancia,
tampoco por periodos prolongados ni en pacientes con
carencia congénita de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. No
se recomienda su uso en pacientes con asma bronquial o
infecciones crónicas de vías aéreas superiores asociadas a
problemas alérgicos y los afectados de reacciones de
hipersensibilidad, ya que pueden exponerse a riesgo de
choque con analgésicos y antirreumáticos de cualquier tipo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Náuseas, vómito, dolor epigástrico, diarrea o estreñimiento,
urticaria, en raras ocasiones puede presentarse anemia
hemolítica o aplásica, púrpura, trombocitopenia, granulo-
citopenia (por ello debe efectuarse biometría hemática de
control en tratamiento a largo plazo), edema, temblores,
hemorragia gastrointestinal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Niños menores de 3 años: ¼ a ½ cucharadita de jarabe (30

mg/kg) hasta 4 veces al día.

Niños mayores de 3 años: 1-2 cucharaditas de jarabe hasta

4 veces al día.

Adolescentes y adultos: 1-2 tabletas hasta 4 veces al día o 1

ampolleta de 2 ml cada 12 horas.
.

Sal: Naproxén sódico

NOMBRE COMERCIAL: FLOGEN

Presentacion: Cápsulas

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Naproxén sódico 275 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio

con acción analgésica. Como coadyuvante para el alivio de
la inflamación y dolor producidos por infecciones agudas de
las vías respiratorias superiores.

Cirugía y traumatología: Distensiones, torceduras, ma-

nipulaciones ortopédicas, cirugía facial, dismenorrea.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de la administración oral se absorbe rápida y
completamente del tracto gastrointestinal, obteniéndose
niveles plasmáticos significativos, el inicio de su efecto en
20 minutos.

Los niveles plasmáticos máximos de una dosis son

alcanzados en 1 ó 2 horas, dependiendo de la ingesta de
alimentos. La vida media biológica es aproximadamente de
13 horas. Una vez absorbido el naproxén pasa rápido a la
circulación uniéndose fuertemente a la albúmina sérica
(99%). El fármaco se excreta sobre todo en la orina, en
forma inalterada aproximadamente 95% de la dosis
administrada (6-0-desmetil naproxén y sus conjugados).
Aproximadamente 1% de la dosis administrada se excreta en
las heces.

El naproxén es un agente antiinflamatorio no esteroide con

acción analgésica y antipirética, que actúa inhibiendo la
prostaglandina sintetasa al igual que otros agentes
antiinflamatorios no esteroides.

No deprime el sistema nervioso central y no induce enzimas

metabolizantes, este efecto contribuye al efecto antimi-
grañoso del naproxén.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al
naproxén debido a la posibilidad de reacciones de
sensibilidad cruzada; FLOGEN no deberá administrarse en
pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otras drogas
antiinflamatorias y analgésicas no esteroides hayan
provocado reacciones alérgicas como asma, rinitis o
urticaria. No deben usarse en pacientes con úlcera péptica
activa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adulto: Inicialmente 2 cápsulas (550 mg) seguidos por una

cápsula (275 mg) cada 6 u 8 horas. Se puede administrar
también 2 cápsulas (550 mg) cada 12 horas.

En dismenorrea administrar 2 cápsulas como dosis de

ataque, seguidas por 1 cápsula a intervalos de 6 u 8 horas.
La dosis no deberá exceder de 1,375 mg (5 cápsulas).
Sal: ACETILSALICÍLICO, ÁCIDO

NOMBRE COMERCIAL: ANTACSAL-E*

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA efervescente contiene:

Ácido acetilsalicílico 300 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
ANTACSAL-E* se presenta en esta formulación, para que
al momento de disolverse en agua da lugar a una solución de
acetilsalicilato de calcio, por lo que la acción es rápida; se
alcanzan niveles sanguíneos dos veces más rápidos que con
el ácido acetilsalicílico común. Adicionalmente, la absorción
y el vaciado gástrico son dos veces más rápidos,
disminuyendo la posibilidad de irritación gástrica.

Se absorbe bien por vía oral, parcialmente en el estómago y

principalmente a nivel intestinal; las concentraciones
máximas plasmáticas son detectables a los 30 minutos y son
máximas a las dos horas posteriores a la administración oral.

Se distribuye ampliamente en el organismo, incluyendo al

liquido sinovial, espinal y peritoneal, saliva y leche materna.
Penetra lentamente la barrera hematoencefálica, atraviesa
lentamente la placenta, se fija en 50% a las proteínas
plasmáticas.
Se metaboliza principalmente en el hígado en metabolitos
activos y por conjugación con ácido glucurónico en el
intestino delgado, hígado, vejiga, riñón, pulmón y bazo. Los
salicilatos se eliminan del organismo mediante excreción
renal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ácido

acetilsalicílico.

También está contraindicado en hemofilia, historia de

sangrado gastrointestinal o de úlcera péptica activa.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Raras veces: Hemorragia gástrica, hipersensibilidad,

trombocitopenia.

A sobredosis: Tinnitus, vértigo, náuseas, vómito, dolor

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Por vía oral

disolver previamente las tabletas en agua.

Reumatismo, neuralgias, cefalea, estados febriles como

gripe: Una tableta cada 4 horas.

Reumatismo articular agudo: 2 a 4 tabletas cada

4 horas.

Dolor consecutivo a extracciones dentarias, dolor por

fractura, esguinces: 2 a 4 tabletas cada 4 horas.

Niños mayores de 6 años: 1 tableta, 2 ó 3 veces al día.

PRESENTACIÓN:
Caja con 20 tabletas efervescentes.

Sal: DICLOFENACO

NOMBRE COMERCIAL: CATAFLAM®

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Diclofenaco 46.5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Una tableta dispersable de CATAFLAM® DISPERSABLE

contiene 46.5 mg de diclofenaco, ácido libre, equivalente a
50 mg de diclofenaco sódico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Fármacos antiinflamatorios no

esteroideos (AINEs).

Mecanismo de acción: CATAFLAM® DISPERSABLE

contiene diclofenaco, ácido libre, una sustancia no esteroide
con acusadas propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias,
analgésicas y antipiréticas.

Se considera importante para su mecanismo de acción la

inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, según se ha
demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas
desempeñan un papel importante en la aparición de la
inflamación, el dolor y la fiebre. In vitro, el diclofenaco
sódico no suprime la biosíntesis de proteoglucanos en el
cartílago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en
seres humanos.

Efectos farmacodinámicos: Dado que la acción de las

tabletas de CATAFLAM® DISPERSABLE se instaura
rápidamente, están especialmente indicadas para el
tratamiento de las afecciones dolorosas e inflamatorias
agudas, así como para aquellos pacientes con dificultad para
ingerir los comprimidos tradicionales.

En el tratamiento de las afecciones reumáticas, las

propiedades antiinflamatorias y analgésicas del diclofenaco
producen una respuesta clínica caracterizada por una clara
mejora de los signos y síntomas como el dolor en reposo, el
dolor al hacer movimientos, la rigidez matinal, tumefacción
de las articulaciones y una mejora sustancial de la capacidad
funcional.

El diclofenaco reduce la tumefacción inflamatoria y el

edema traumático en las afecciones inflamatorias
postraumáticas y postoperatorias. Asimismo, la sustancia
activa es capaz de aliviar el dolor y reducir las hemorragias
en los casos de dismenorrea primaria. CATAFLAM®
DISPERSABLE, ejerce también un marcado efecto
analgésico sobre otros estados dolorosos moderados.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El proceso de absorción del diclofenaco

contenido en las tabletas dispersables de CATAFLAM®
DISPERSABLE comienza inmediatamente después de la
administración, la biodisponibilidad del diclofenaco es 82%
de la obtenida con las tabletas resistentes al jugo gástrico.
Una vez transcurrida una media hora desde la ingestión de
una tableta de CATAFLAM® DISPERSABLE con el
estómago vacío, el pico medio de las concentraciones en
plasma es de aproximadamente 1 mg/ml (3 mmol/l). La
cantidad absorbida es directamente proporcional al volumen
de la dosis. La ingestión de las tabletas dispersables durante
o justo después de las comidas no retrasa el proceso de
absorción, pero reduce la cantidad absorbida en una media
de aproximadamente 16% y las concentraciones máximas en
50%, aproximadamente.

Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco se

metaboliza durante su primer paso a través del hígado
(efecto de “primer paso”), el área por debajo de la curva de
concentración (ABC) tras la administración de una dosis
oral o rectal es aproximadamente la mitad de la obtenida tras
una dosis parenteral equivalente.

El comportamiento farmacocinético no varía tras la admi-

nistración repetida. No se produce acumulación si se
respetan los intervalos recomendados entre las dosis.

CONTRAINDICACIONES: Úlcera gástrica o intestinal.

Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a
cualquiera de los excipientes. Al igual que otros fármacos
antiinflamatorios no esteroideos, CATAFLAM®
DISPERSABLE, está también contraindicado en pacientes
que sufran ataques de asma, urticaria o rinitis aguda tras la
administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos
inhibidores de la actividad de la prostaglandina-sintetasa.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Frecuencia estimada: Frecuente > 10%, ocasional > 1% a

10%, raro > 0.001% a 1%, casos aislados < 0.001%. Los
efectos no deseados citados a continuación incluyen
aquellos observados en otras formas farmacéuticas de
diclofenaco para el tratamiento breve y prolongado.

Tracto gastrointestinal: Ocasionales: dolor epigástrico,

náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales,
dispepsia, flatulencia, anorexia. Raros: hemorragias gastro-
intestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta)
úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o
perforación.

En casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones

esofágicas, estenosis intestinales por formación de “diafrag-
mas”, trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica
inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o
enfermedad de Crohn; estreñimiento, pancreatitis.

Sistema nervioso central: En ocasiones: cefalea, mareo o

vértigo. Raras veces: somnolencia. En casos aislados:
trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos
de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad,
convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor,
reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Sentidos especiales: En casos aislados: trastornos de la

visión (visión borrosa, diplopía), pérdida del oído, tinnitus,
alteraciones del gusto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Disuélvase previamente en agua. No se trague.

Dosis y modo de empleo:

Adultos: La dosis inicial diaria recomendada es de 2 a 3

tabletas dispersables de CATAFLAM® DISPERSABLE.
Normalmente será suficiente con la administración de
2 tabletas dispersables de CATAFLAM® DISPERSABLE
para el tratamiento de los casos de mediana gravedad y en
los niños a partir de los 14 años. La dosis total diaria se
dividirá en 2 ó 3 tomas.

En el tratamiento de la dismenorrea primaria, la dosis diaria

se ajustará de forma individual a cada caso, siendo en
general suficiente la aplicación de 1 a 3 tabletas dispersables
de CATAFLAM® DISPERSABLE. Si fuese necesario, la
dosis inicial de 1 a 2 tabletas podrá aumentarse en el
transcurso de varios ciclos menstruales hasta un máximo de
4 tabletas diarias. El tratamiento se iniciará tras la aparición
de los primeros síntomas y su duración dependerá de la
sintomatología.

Niños: No se recomienda el empleo de las tabletas disper-

sables de CATAFLAM® DISPERSABLE en niños menores
de 14 años debido a su concentración.

Administración: Administrar CATAFLAM® DISPERSA-

BLE preferentemente antes de las comidas. Disolver las
tabletas de CATAFLAM® DISPERSABLE en un vaso con
agua y agitar el líquido para conseguir una mejor dispersión
antes de la ingestión. Ya que parte de la sustancia activa
puede quedar adherida al vaso, se recomienda volver a llenar
el mismo con un poco de agua y beberse de nuevo el
líquido.

PRESENTACIÓN: Caja con 12 tabletas de 46.5 mg para

venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco
a temperatura ambiente de 8 a 30°C.
Sal: IBUPROFENO

NOMBRE COMERCIAL: DADICIL

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ibuprofeno 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El ibuprofeno se absorbe con rapidez

después de la administración oral.

El 80% de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo

observarse concentraciones plasmáticas máximas después de
1 a 2 horas.

La vida media plasmática es alrededor de 2 horas, la

absorción rectal es también eficaz aunque más lenta.

Después de una dosis oral de 400 mg, se alcanzan

concentraciones máximas totales (libre y conjugado) de 30 a
40 microgramos/ml (~ 150 microgramos/ml) en el plasma en
un plazo de 90 minutos.
Estos valores disminuyen hasta aproximadamente 45
microgramos/ml después de 4 horas y a valores casi
imposibles de medir al cabo de 12 a 16 horas.

Del 45 al 80% de la droga se eliminará en un plazo de 24

horas, se ha calculado que sólo se queda sin fijar 1% del
medicamento, los valores máximos de la droga libre son ~
1.5 micras/M que se comparan favorablemente con IC 50
sinovial reumatoide de 2.0 micras/M.

El ibuprofeno se une en forma extensa 99% a las proteínas

plasmáticas, pero sólo ocupa una fracción de todos los
lugares de unión con fármacos en las concentraciones
habituales, pasa con lentitud a los espacios sinoviales y
puede permanecer allí en concentraciones mayores cuando
las concentraciones plasmáticas declinan.

En animales de experimentación el ibuprofeno atraviesa

fácilmente la barrera placentaria.

La excreción del ibuprofeno es rápida y completa.

Más del 90% de una dosis ingerida se excreta por la orina

como metabolitos.

Los metabolitos que se encuentran son 2(2-carboxipropil) p-

hexilpropiónico (ácido 37%) o sus conjugados, y no se
encuentra per se en la orina, sólo un 1% de la dosis se
encuentra en orina sin cambios.

Los metabolitos principales resultantes son un compuesto

hidroxilado y uno carboxilado.

Farmacodinamia: Es un fármaco inhibidor de

prostaglandinas que logra mediante este mecanismo de
acción controlar inflamación, dolor y fiebre, la acción
antiprostaglandínica es a través de su inhibición de
ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de las
prostaglandinas.

CONTRAINDICACIONES: No se deberá utilizar en

mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la

sustancia o al ácido acetilsalicílico. Antecedentes de
enfermedad acidopéptica, insuficiencia cardiaca, renal y
hepática, hipertensión arterial, citopenias. No se recomienda
su uso en menores de 12 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En el

10 al 15% de los pacientes se ha suspendido la administra-
ción del ibuprofeno debido a intolerancia a la sustancia.

Del 5 al 15% presentan datos de intolerancia

gastrointestinal, lo más común son epigastralgias, náuseas,
pirosis, sensación de plenitud en tracto gastrointestinal, la
pérdida oculta de sangre es infrecuente.

Otras reacciones secundarias reportadas son

trombocitopenia, erupciones cutáneas, cefalea, mareos y
visión borrosa, en algunos casos se presentó ambliopía
tóxica, retención de líquidos y edema.

Se aconseja la suspensión del fármaco en los pacientes que

presentan alteraciones oculares.

Otros efectos reportados con el uso del ibuprofeno son

diarrea, constipación; en pacientes asmáticos se ha reportado
obstrucción de vías respiratorias, por la retención de líquidos
puede presentarse una insuficiencia cardiaca congestiva o
edema pulmonar en enfermos con función cardiaca límite.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Pueden administrarse dosis diarias de hasta 3,200 mg, en

dosis divididas para el tratamiento de la artritis reumatoide y
la osteoartritis, aun cuando la dosis total habitual es de 1,200
a 1,800 mg, también es posible reducir la dosis con fines de
mantenimiento, para el dolor leve a moderado especialmente
en la dismenorrea primaria la dosis habitual es de 400 mg,
cada 4 a 6 horas según sea necesario, puede ingerirse con
leche o alimentos para minimizar los efectos colaterales
gastrointestinales. En general, se recomienda dosis de 200 a
400 mg, cada 6 horas.

PRESENTACIONES: Frascos con 10 y 20 tabletas

conteniendo 200 mg de ibuprofeno.
SAL: PARACETAMOL

NOMBRE COMERCIAL: MEJORAL 500

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Paracetamol 500 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
MEJORAL 500 contiene paracetamol, analgésico
antipirético en tabletas recubiertas para facilitar la deglución
en aquellos pacientes que tienen dificultad en deglutir otras
formas sólidas.

Las acciones analgésicas y antipiréticas de paracetamol son

similares a las de los salicilatos y se han atribuido a la
inhibición de la ciclooxigenasa. La analgesia es de tipo
central y periférica, mientras que la antipiresis se produce
por una acción central sobre el centro termorregulador
hipotalámico.

El paracetamol es rápida y completamente absorbido del

tracto gastrointestinal, las concentraciones en plasma son
alcanzadas a los 20 minutos y la vida media plasmática es de
alrededor de 2 horas después de dosis terapéuticas. Su
distribución es uniforme en todos los fluidos corporales. Se
asocia alrededor de 20% a proteínas plasmáticas.
Se excreta en orina en las primeras 24 horas de 90-100% de
la dosis como metabolitos conjugados sin acción
farmacológica.

Las dosis terapéuticas únicas o repetidas del paracetamol

(acetaminofén) no tienen efecto alguno en el aparato
cardiovascular ni en el respiratorio. No surgen cambios
acidobásicos, ni el producto irrita el estómago, no causa
erosión ni hemorragia que a veces se observan después de
administración de salicilato. El paracetamol (acetaminofén)
no genera efecto alguno en plaquetas, tiempo de sangrado ni
en la excreción del ácido úrico.

El paracetamol (acetaminofén) es un sustituto útil del ácido

acetilsalicílico como analgésico o antipirético; es
particularmente útil en sujetos en quienes aquél está
contraindicado (por ejemplo, enfermos con úlcera péptica) o
cuando sería desventajosa la prolongación del tiempo de
sangrado causada por el ácido acetilsalicílico.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al
paracetamol, enfermedades del hígado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En

dosis mayores a las recomendadas puede producir
alteraciones del hígado o de la sangre.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 tabletas cada 4

a 6 horas. No exceder de 8 tabletas en 24 horas.

PRESENTACIONES: Caja con 12 tabletas en envase de

burbuja y exhibidor con 12 y 25 envases de burbuja con 4
tabletas de 500 mg cada uno.
Sal: KETOROLACO

NOMBRE COMERCIAL: DOLAC®

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:  

Ketorolaco trometamina 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.  
Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Ketorolaco trometamina 30 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.  

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: El ketorolaco trometamina es un agente

antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad
analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética.

DOLAC® (ketorolaco trometamina) es un miembro del

grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos. El
nombre químico del ketorolaco trometamina es ácido
(±)-5-bencil-2, 3 dihidro-1H, pirrolizina-1-carboxílico,
2-amino-2-(hidroxi-metil)-1, 3-propanodiol. DOLAC® es
una mezcla racémica de los enantiómeros [-]S y [+]R, de los
cuales el primero es el que posee actividad analgésica.

Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la

ciclooxigenasa y, por consiguiente, de la síntesis de las
prostaglandinas. DOLAC® inhibe la síntesis de
prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores
de los opiáceos. Además, no afecta de forma importante al
SNC en los animales y carece de propiedades sedantes o
ansiolíticas. DOLAC® no es un opiáceo ni se ha descrito
ningún efecto suyo sobre los receptores centrales para los
opioides. Carece de efectos intrínsecos sobre la respiración y
no potencia la sedación ni la depresión respiratoria
relacionada con los opioides.

Farmacocinética:

Absorción:

Inyección intramuscular: El ketorolaco se absorbe de

forma rápida y completa tras su administración I.M. en
voluntarios jóvenes sanos, la concentración plasmática
máxima se alcanza a los 50 minutos, por término medio, de
una dosis única de 30 mg.

Tabletas: El ketorolaco se absorbe de forma rápida y

completa tras su administración por vía oral a voluntarios
jóvenes sanos. Tras la administración oral de una dosis única
de 10 mg de ketorolaco en ayunas, la concentración
plasmática máxima se alcanzó al cabo de 44 minutos por
término medio.

Distribución: En voluntarios jóvenes sanos, la

farmacocinética del ketorolaco es lineal tras la
administración de DOLAC® por vía I.V. o I.M. en dosis
únicas o múltiples o tras su ingestión en las dosis orales
recomendadas. El equilibrio de las concentraciones
plasmáticas se alcanza después de la cuarta dosis cuando
DOLAC® se administra en inyección en bolo I.V. cada 6
horas a voluntarios jóvenes sanos.

Más de 99% del ketorolaco presente en el plasma se

halla unido a las proteínas, con un volumen medio de
distribución de 0.15 l/kg tras la administración de dosis -
únicas de 10 mg por vía I.V. e I.M. en voluntarios jóvenes
sanos.

Prácticamente la totalidad del fármaco circulante en el

plasma lo hace en forma de ketorolaco (96%) o su
metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco.

El ketorolaco atraviesa la placenta en 10%

aproximadamente. Se ha detectado también ketorolaco en
concentraciones bajas en la leche humana (véase
Precauciones generales).

CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros AINEs,

DOLAC® está contraindicado en los pacientes con úlcera
gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente,
perforación gastrointestinal reciente o antecedentes de úlcera
gastroduodenal o hemorragia digestiva.

DOLAC® está contraindicado en los pacientes con

insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica
> 442 µmol/l) y en los pacientes con riesgo de insuficiencia
renal por hipovolemia o deshidratación.

DOLAC® está contraindicado en los pacientes con

hipersensibilidad demostrada al ketorolaco u otros AINEs,
así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido
acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de
prostaglandinas, pues se han descrito reacciones
anafilactoides graves en estos pacientes (véase Precauciones
generales). Por su efecto antiagregante plaquetario,
DOLAC® está contraindicado como analgésico profiláctico
antes de la intervención o durante la intervención quirúrgica,
dado el riesgo de hemorragia.
La formulación parenteral de DOLAC ® está contraindicada
para administración epidural o intratecal, debido a que
contiene alcohol.

No administrar en niños en el postoperatorio de

amigdalectomía.

ADVERTENCIAS: DOLAC® no debe ser usado con otros

AINEs.

Pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad

avanzada (mayores de 65 años) la vida media se prolonga y
la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor
dosis del intervalo de dosificación.

La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta

con el incremento en la dosis y duración del tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los

pacientes tratados con DOLAC® pueden presentar los
siguientes efectos secundarios:

Tubo digestivo: Dolor abdominal, molestias abdominales,

anorexia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, eructos,
flatulencia, sensación de plenitud, gastritis, hemorragia
digestiva, hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis,
úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal,
estomatitis, vómitos, rectorragia, melena.

Sistema nervioso central y aparato locomotor: Sueños

anormales, alteración del pensamiento, ansiedad,
meningitis aséptica, convulsiones, depresión, mareo,
somnolencia, sequedad de boca, euforia, polidipsia, alucina-
ciones, cefalea, hipercinesia, disminución de la capacidad de
concentración, insomnio, mialgia, nerviosismo, parestesias,
reacciones psicóticas, sudación, vértigo.

Aparato urinario: Insuficiencia renal aguda, “dolor de

riñones” (con hematuria e hiperazoemia o sin ellas),
síndrome hemolítico urémico, hiperpotasemia, hiponatremia,
polaquiuria, retención urinaria, nefritis intersticial, síndrome
nefrótico, oliguria, elevación de las concentraciones séricas
de urea y creatinina.

Al igual que sucede con otros inhibidores de la síntesis de

prostaglandinas, pueden aparecer signos de insuficiencia
renal (por ejemplo, elevación de las concentraciones de
creatinina y potasio) tras una dosis de DOLAC®.

Aparato cardiovascular: Bradicardia, hipertensión arterial,

palidez, palpitaciones, hipotensión arterial, dolor torácico.

Aparato respiratorio: Asma bronquial, disnea, edema

pulmonar.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Duración del tratamiento: En los adultos, el tratamiento

con inyecciones en bolos I.V. o I.M. de DOLAC ® no debe
superar en total los 4 días, pues los efectos secundarios
aumentan con su uso prolongado. En los niños, el tra-
tamiento con inyecciones en bolo I.V. o I.M. de DOLAC®
no debe superar en total los 2 días.

En cuanto a las tabletas DOLAC®, se recomienda su uso en

los adultos sólo como tratamiento a corto plazo (hasta 7
días).
Cuando se administra en inyección en bolo I.V., ésta debe
durar como mínimo 15 segundos. La inyección I.M. debe
aplicarse en forma lenta y profunda.

Dado que pueden producirse reacciones alérgicas (desde

broncospasmo hasta choque anafiláctico), es necesario tener
a la mano las necesarias medidas terapéuticas cuando se
administre la primera dosis de DOLAC ® parenteral (véase
Contraindicaciones y Precauciones generales).

No se recomienda administrar DOLAC® por vía parenteral a

niños menores de 3 años, pues apenas se dispone de
experiencia en este grupo de edad.

PRESENTACIONES:

Tabletas: Caja con 10 tabletas de 10 mg en envase de -

burbuja.

Solución inyectable: Caja con 3 ampolletas con 30 mg/ml.

Universidad de Ciencias y Artes de Chiapas

Nombre: Carlos Alberto Altamirano Interiano

Materia: Farmacología

Grado: 3 sem.

Grupo: “A”

Fecha: Martes 29 de Noviembre del 2005