Ponencia: Absorción de Fármacos tras by-pass gástrico

Fecha: 28 de mayo de 2015 (Congreso SECO Vitoria)

Ponente: Farmacóloga Ainhoa Quintana, H.U. Araba

Resumen de la Ponencia:

La ponente hace un repaso sobre las distintas zonas del tubo digestivo y los macro y
micronutrientes que se absorben en ellas. He obviado esta parte para focalizar mejor en el objeto de
la charla.

El componente malabsortivo que se busca con el bypass se acompaña de una malabsorción

relativa de fármacos. La mayor absorción de fármacos ocurre en el intestino proximal, donde el 25%
más proximal del intestino absorbe el 50% de los fármacos. Este 50% de absorción que se pierde, se
compensa en su mayoría, ya que el intestino puede aumentar su superficie de absorción en un 400%
(aunque la porción que mejor se adapta es precisamente el intestino proximal).

Fenómenos derivados del Bypass gástrico que influyen en la absorción de fármacos:

 Elevación significativa del pH gástrico: la velocidad de absorción de bases débiles es mayor,

pero la de los ácidos débiles es menor. Fármacos que se absorban "mejor": ketoconazol,
digoxina, sales de hierro, tetraciclina
 Absorción intestinal reducida
 Aceleración del vaciado gástrico: antes de absorberse, los fármacos deben disgregarse desde
la forma farmacéutica, por lo que se den evitar las formas de liberación retardadas, y
siempre es preferible usar formas líquidas o comprimidos de liberación rápida

Hay parámetros empleados en farmacocinética para valorar tanto la velocidad como la

cantidad de absorción de un fármaco:

 Velocidad de absorción: Ka y Tmax

 Cantidad de absorción: Cmax, Área bajo la curva (AUC), biodisponibilidad

Además, la absorción de medicamentos se puede realizar por dos vías:

 Difusión pasiva: cuanta más cantidad de fármaco, más se absorbe. Es el caso de los
medicamentos que se absorben en estómago (aspirina, warfarina, barbitúricos y etanol),
cuya absorción estará disminuída tanto por la disminución del tamaño del estómago, como
por el aumento del vaciado gástrico
 Activa: usando transportadores a lo largo del tubo digestivo

Pero no sólo influye la capacidad de absorción del tramo intestinal, sino también la cantidad de
tiempo que el fármaco está en contacto con la superficie de absorción. Aunque el duodeno es el
tramo con mayor capacidad de absorción, el íleon absorbe una gran cantidad de nutrientes y
fármacos por estar más tiempo en contacto con su mucosa.

Hay escasa evidencia, y la que hay se debe a estudios experimentales en modelos con
perros. Los datos publicados respecto a fármacos concretos son escasos, antiguos (algunos con
fármacos que no se usan hoy en día) y referidos bien a pacientes con gastrectomías tipo billroth I ó II
bien a modelos animales (no siempre extrapolables a humanos).

Aunque la mayor parte de los medicamentos se absorben en intestino proximal, algunos lo

hacen incluso en el colon. Ejemplos:
  Fármacos de absorción primordial en intestino proximal (muy baja absorción tras bypass):
o Ciprofloxacino
o Captoprilo (forma sublingual)
o Didanosina, y Zidovudina: intentar usar otros antirretrovirales
o Furosemida: el resto del intestino tiende a adaptarse (pero tener en cuenta la
posibilidad de baja absorción)

 Fármacos de absorción primordial en yeyuno:

o Antibióticos: amoxicilina, levofloxacino
o Antifúngicos: ketoconazol, Itraconazol
o Antituberculosos: etambutol, rifampicina, PAS
o Inmunosupresores: tacrolimus
o Antiulcerosos: omeprazol, cimetidina
o Cardiovasculares: hidroclorotiazida, digoxina, nifedipino
o Analgésicos: aspirina
o Antiepilépticos: fenitoína, carbamacepina, valproico

 Fármacos de absorción en colon:

o Nifedipino
o Digoxina
o Diclofenaco
o Metoprolol, oxprenolol

 Fármacos de absorción en todo el tubo digestivo:

o Ranitidina
o Paracetamol
o Sumatriptán
o Diltiazem
o Disopiramida

 Fármacos a considerar especialmente:

o Anticonceptivos orales: el bypass disminuye mucho su absorción. Se recomiendan,
otras vías de administración
o Antiepilépticos: evitar las formas de liberación retardada
o Realizar estudio de niveles plasmáticos regulares para: digoxina, teofilina,
carbamacepina, ác. Valproico, fenitoína, litio, fenobarbital, inmunosupresores y
anticoagulantes orales
o Protectores gástricos: preferible la ranitidina al omperazol (ya que este está
protegido por la cápsula que puede disminuir su absorción)
o Analgésicos: preferible el paracetamol, posible también AINE's (diclofenaco)

IDEAS CLAVE DE LA PONENCIA:

1) La absorción de fármacos es principalmente en intestino delgado, aunque influye el

vaciamiento gástrico y el factor más importante es el tiempo de contacto con la mucosa
2) Evitar las formas de liberación retardada
3) Evitar los fármacos de absorción primordial en duodeno/yeyuno proximal en lo posible
 4) Tener en cuenta que en presencia de tránsito intestinal acelerado podemos tener problemas
con fármacos que no esperaríamos
5) Tener en cuenta también la adaptación progresiva de la mucosa intestinal, por lo que con el
tiempo, los niveles de absorción pueden llegar a casi normalizarse

AUTOR DE LA CRONICA:

Daniel Serralta de Colsa

Hospital Infanta Leonor

Madrid