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CANNABINOIDES

Jeylin Lemus
Madeleine Cortes
Xilenis Bayuelo
CANNABINOIDES

Un cannabinoide es un compuesto orgánico


perteneciente al grupo de los terpenofenoles
derivado de la planta Cannabis sativa; éste
activa los receptores cannabinoides en el
organismo humano, principalmente a distintos
niveles del sistema nervioso.
CANNABIS SATIVIA
SISTEMA CANNABINOIDE ENDOGENO

Debido a la elevada
liposolubilidad que presentan los
cannabinoides, se
pensaba que ejercían su acción
modificando la estructura
fosfolipídica de las
membranas plasmáticas
celulares.
BIOSINTESIS Y DEGRADACIÓN DE
ENDOCANNABINOIDES

Los endocannabinoides son moléculas


derivadas de ácidos grasos
BIOSÍNTESIS Y
DEGRADACIÓN DE
poliinsaturados, sintetizadas a demanda,
ENDOCANNABINOIDES
entre los cuales podemos citar a la
etanolamida del ácido araquidónico,
conocida como Anandamida (AEA), el 2-
araquidonil glicerol (2-AG), 2-araquidonil
glicerol éter (noladin éter), O-
araquidonil etanolamida (Virodhamina) y el
N-araquidonil dopamina (NADA)
ESQUEMA DE LA SÍNTESIS Y LIBERACIÓN DE LOS
ENDOCANNABINOIDES AEA Y 2-AG.
ESQUEMA DE LAS RUTAS DE SÍNTESIS ALTERNATIVAS DE LOS
ENDOCANNABINOIDES AEA Y 2-AG.
RECEPTORES ESPECÍFICOS DE CANNABINOIDES
OTROS RECEPTORES DE CANNABINOIDES

• Receptor huérfano GPR 55: El receptor GPR55, aislado y clonado por primera vez
en 1999, es una proteína de 319 aminoácidos.

• Receptor de potencial transitorio V1: El receptor de potencial transitorio V1 o


TRPV1 es una proteína de 6 dos de receptores de potencial transitorio, localizado
a nivel del sistema nervioso e implicado en el control y la percepción del dolor
perteneciente a la familia de receptores acoplados a proteínas G.

• Receptores activadores de la proliferación de peroxixomas: Los receptores


activadores de la proliferación de peroxixomas (PPRA) son una familia de
receptores nucleares que presenta tres isoformas: α, δ y γ.
Acciones fisiológicas del sistema
endocannabinoide
• El sistema cannabinoide endógeno juega un papel modulador en diferentes
procesos fisiológicos, principalmente a nivel del sistema nervioso, pero
tambiénactúa sobre el metabolismo energético, el sistema inmune, y el sistema
endocrino.

• Por otro lado el efecto general que ejercen los cannabinoides sobre el sistema
endocrino es de tipo inhibitorio. Actúan sobre el sistema hipotálamo-hipófiso-
gonadal, produciendo una disminución de la secreción de hormonaluteinizante
(LH) y de hormona folículoestimulante (FSH), en la que participan los receptores
CB1 que se expresan en la hipófisis anterior.
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS R.
ENDOCANABINOIDES
Agonistas no
Agonistas:
selectivos

Agonistas Cannabinoides
Aminoalquilindoles Eicosanoides
clásicos no clásicos

Anillo THC, Δ8-THC, CBN,


dibenzopirano y CBD CP55, 940

WIN55, 212-2. 2-AG


AEA
• 11-hidroxi-Δ8-THCdimetilheptilo (HU-2l0)
• 11-hidroxi-hexahidrocannabinoldimetilheptilo
(HU243)
• 3-(5’ciano-l’,1’-dimetilpentil)-l-(4-N- Dronabinol (THC sintético)
morfolinobutiliroxi)- Δ8-THC (0- 1057)
Agonistas: Agonistas CB1 Agonistas CB2 selectivos
selectivos

Araquidonil-2’-cloroetilamida (ACEA) JWH-133

Araquidoni1ciclopropilamida (ACPA)

JWH-015

Metanandamida

HU-308

AM1241
Noladin éter
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS R.
ENDOCANABINOIDES

Antagonistas: Antagonistas CB1 Antagonistas CB1 selectivos


selectivos

SR144528.
Rimonabant
POTENCIAL TERAPÉUTICO

Trastornos
metabólicos
y del apetito

Asma Emesis

Potencial
terapéutico de los
Enfermedad endocanabinoides Enfermedad
es es
autoinmunes neurológicas

Depresión y
Analgesia
ansiedad
Estimulación del apetito y tratamiento de la obesidad

• Estimulante del apetito  Activación de receptores CB1 a nivel


hipotalámico
• A nivel hepático aumenta la lipogénesis la síntesis en novo de ácidos grasos
y la ganancia de peso

• Agonistas CB1  El síndrome de desgaste asociado a SIDA o a cáncer

Antagonistas CB1

Disminuyen el apetito,
tratamiento de la obesidad
Emesis

Endocanabinoides antieméticos usados para la prevención de


las náuseas y vómitos inducidos por agentes quimioterápicos.

THC
Enfermedades neurológicas

• Esclerosis Múltiple: Los cannabinoides • Alzheimer: THC aumenta la disponibilidad de


mejora el dolor neuropático y la acetilcolina y reduce la acumulación de β-
espasticidad que la caracteriza. amiloide.
R. CB1: agonistas, reducen la rigidez de las
extremidades y mejoran la función motora • Parkinson: Revierte la discinesia producida
Antagonistas, evitan la rigidez y la disminución por Levodopa.
motora

• Epilepsia: Acción anticonvulsionantes.


Reducción de las concentraciones
plasmáticas de calcio y el antagonismo CB1
Cáncer

Tratamiento de los efectos adversos THC, CBD, CBG,CBC, CBDA y Δ8-THC


asociados al cáncer y los tratamientos
antitumorales tales como náuseas,
vómitos, falta de apetito, pérdida de peso
Inhibir el crecimiento descontrolado de las células
y dolor.
tumorales e impedir la angiogénesis y metástasis
tumoral.
Diabetes y complicaciones
Analgesia diabéticas

• Disminuyen la reactividad al dolor. • La activación de receptores CB1 provoca un


• Actividad analgésica frente al dolor crónico, incremento en la respuesta inflamatoria y la
neuropático y antiinflamatorio generación de especies altamente oxidantes
• Receptores CB1 y CB2 como son los radicales ROS

• La estimulación de receptores CB2 por el


contrario las atenúa.
Glaucoma Asma

• THC: Efecto hipotensor en la presión Cannabinoides como el THC y el Δ8-THC


ocular (antagonistas CB1) han demostrado tener un efecto
broncodilatador
• La aparición de efectos adversos como
hipotensión sistémica o efectos
psicoactivos dificultan su empleo
Artritis reumatoide Depresión y ansiedad

El CBD presenta propiedades El CBD presenta propiedades


antiinflamatorias e inmunosupresoras lo antidepresivas y ansiolíticas
que ha demostrado cierta eficacia.
EFECTOS ADVERSOS

• Unos de los principales


problemas que plantea el uso
del cannabis y que limita su
utilidad terapéutica es la
presencia de efectos
psicoactivos; el principal
responsables es: TCH
FORMAS DE ADMINISTRACION

En cuanto a los medicamentos


a base de cannabinoides.

• Marinol
• Sativex
• cesamet
• Rimonabant
LIDERAZGO REGIONAL

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