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Albendazol
Resumen
El albendazol es un antihelmíntico de benzimidazol que se usa para tratar
la neurocisticercosis parenquimatosa y otras infecciones por helmintos.
Nombres de marca
Albenza
Nombre generico
Albendazol
Número de acceso a DrugBank
DB00518
Fondo
Un antihelmíntico de amplio espectro de benzimidazol estructuralmente
relacionado con el mebendazol que es eficaz contra muchas
enfermedades. (De Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p38)
Tipo
Pequeña molécula
Grupos
Aprobado, aprobado por veterinarios
Estructura
3D
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Estructuras similares
Peso
Promedio: 265.331
Monoisotópico: 265.088497429
Fórmula química
C 12 H 15 N 3 O 2 S
Indicación
Para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa debida a
lesiones activas causadas por formas larvarias de la tenia del cerdo, Taenia
solium y para el tratamiento de la hidatidosis quística del hígado, pulmón y
peritoneo, causada por la forma larvaria de la tenia del perro, Echinococcus
granulosus. .
Farmacodinámica
El albendazol es un antihelmíntico de amplio espectro. El principal modo de
acción del albendazol es su efecto inhibidor sobre la polimerización de la
tubulina, que da como resultado la pérdida de microtúbulos citoplasmáticos.
Mecanismo de acción
El albendazol provoca alteraciones degenerativas en el tegumento y las
células intestinales del gusano al disminuir su producción de energía, lo que
finalmente conduce a la inmovilización y muerte del parásito. Actúa
uniéndose al sitio de la tubulina sensible a la colchicina, inhibiendo así su
polimerización o ensamblaje en microtúbulos. Como los microtúbulos
citoplásmicos son fundamentales para promover la absorción de glucosa en
las etapas larvaria y adulta de los parásitos susceptibles, las reservas de
glucógeno de los parásitos se agotan. Los cambios degenerativos en el
retículo endoplásmico, las mitocondrias de la capa germinal y la posterior
liberación de lisosomas provocan una disminución de la producción de
trifosfato de adenosina (ATP), que es la energía necesaria para la
supervivencia del helminto.
Absorción
Se absorbe mal en el tracto gastrointestinal debido a su baja solubilidad en
agua. La biodisponibilidad oral parece mejorar cuando se coadministra con
una comida grasosa (contenido de grasa estimado 40 g)
Enlace proteico
70% unido a proteínas plasmáticas
Metabolismo
Hepático. Se convierte rápidamente en el hígado en el metabolito principal,
sulfóxido de albendazol, que se metaboliza posteriormente en albendazol
sulfona y otros metabolitos oxidativos primarios que se han identificado en
la orina humana.
Coloca el cursor sobre los productos a continuación para ver los
socios de reacción
Albendazol
o albendazol sulfona
o sulfóxido de albendazol
Ruta de eliminación
El albendazol se convierte rápidamente en el hígado en el metabolito
principal, el sulfóxido de albendazol, que se metaboliza posteriormente en
albendazol sulfona y otros metabolitos oxidativos primarios que se han
identificado en la orina humana. La excreción urinaria del sulfóxido de
albendazol es una vía de eliminación menor con menos del 1% de la dosis
recuperada en la orina. La eliminación biliar supuestamente representa una
parte de la eliminación, como lo demuestran las concentraciones biliares de
sulfóxido de albendazol similares a las que se alcanzan en el plasma.
Media vida
La vida media de eliminación terminal varía de 8 a 12 horas (dosis única,
400 mg).
Interacciones alimentarias
Claritromicina
Resumen
La claritromicina es un antibiótico macrólido utilizado para el tratamiento
de una amplia variedad de infecciones bacterianas como otitis aguda,
faringitis, amigdalitis, infecciones del tracto respiratorio, infecciones
cutáneas no complicadas e infección por Helicobacter pylori.
Nombres de marca
Biaxin, Biaxin Bid, Omeclamox, Prevpac
Nombre generico
Claritromicina
Número de acceso a DrugBank
DB01211
Fondo
La claritromicina, un antibiótico macrólido semisintético derivado de la
eritromicina, inhibe la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a la
subunidad ribosómica 50S bacteriana. La unión inhibe la actividad de la
peptidil transferasa e interfiere con la translocación de aminoácidos durante
el proceso de traducción y ensamblaje de proteínas. La claritromicina puede
ser bacteriostática o bactericida según el organismo y la concentración del
fármaco.
Tipo
Pequeña molécula
Grupos
Aprobado
Estructura
Descargar
Estructuras similares
Peso
Promedio: 747.9534
Monoisotópico: 747.476891299
Fórmula química
C 38 H 69 NO 13
Indicación
Medicamento alternativo para el tratamiento de la otitis media aguda
causada por H. influenzae, M. catarrhalis o S. pneumoniae en pacientes
con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina tipo I. También para el
tratamiento de faringitis y amigdalitis causadas por Streptococcus
pyogenes susceptible , así como infecciones del tracto respiratorio que
incluyen sinusitis maxilar aguda, exacerbaciones bacterianas agudas de
bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad de leve a
moderada, enfermedad del legionario y tos ferina. Otras indicaciones
incluyen el tratamiento de infecciones no complicadas de la piel o de la
estructura de la piel, infección por helicobacter pylori, enfermedad de úlcera
duodenal, infecciones por bartonella, enfermedad de Lyme temprana y
encefalitis causada por Toxoplasma gondii.(en pacientes infectados por el
VIH junto con pirimetamina). La claritromicina también puede disminuir la
incidencia de criptosporidiosis, prevenir la aparición de endocarditis
estreptocócica α-hemolítica (grupo viridans) y servir como prevención
primaria para la bacteriemia por Mycobacterium avium complex (MAC) o
infecciones diseminadas (en adultos, adolescentes y niños). con infección
por VIH avanzada).
Farmacodinámica
La claritromicina es un antibiótico macrólido cuyo espectro de actividad
incluye muchas bacterias grampositivas ( Staphylococcus aureus, S.
pneumoniae y S. pyogenes ) y bacterias aerobias gramnegativas
( Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae y Moraxella catarrhalis ),
muchas bacterias anaerobias, algunas micobacterias y algunos otros
organismos, incluidos Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia,
Toxoplasma y Borrelia . Otras bacterias aeróbicas contra las que la
claritromicina tiene actividad incluyen C. pneumoniae y M. pneumoniae. La
claritromicina tiene una actividad in vitro que es similar o mayor que la de la
eritromicina contra organismos sensibles a la eritromicina. La claritromicina
suele ser bacteriostática, pero puede ser bactericida según el organismo y
la concentración del fármaco.
Mecanismo de acción
La claritromicina se metaboliza primero a 14-OH claritromicina, que es
activa y trabaja sinérgicamente con su compuesto original. Al igual que
otros macrólidos, luego penetra en la pared celular de las bacterias y se
une de manera reversible al dominio V del ARN ribosómico 23S de la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano, bloqueando la translocación del
ARN de transferencia de aminoacilo y la síntesis de polipéptidos. La
claritromicina también inhibe la isoenzima CYP3A4 microsomal hepática y
la glicoproteína P, una bomba de eflujo de fármaco dependiente de la
energía.
Absorción
La claritromicina se absorbe bien, es estable a los ácidos y se puede tomar
con alimentos.
Volumen de distribucion
No disponible
Enlace proteico
~ 70% de proteína unida
Metabolismo
Hepático: metabolizado predominantemente por CYP3A4, lo que da lugar a
numerosas interacciones farmacológicas.
Claritromicina
o 14-hidroxiclaritromicina
o N-desmetilclaritromicina
Ruta de eliminación
Después de una tableta de 250 mg cada 12 horas, aproximadamente el
20% de la dosis se excreta en la orina como claritromicina, mientras que
después de una tableta de 500 mg cada 12 horas, la excreción urinaria de
claritromicina es algo mayor, aproximadamente un 30%.
Media vida
3-4 horas
Toxicidad
Los síntomas de toxicidad incluyen diarrea, náuseas, sabor anormal,
dispepsia y malestar abdominal. Se ha observado hipoacusia transitoria con
dosis elevadas. Se ha informado colitis pseudomembranosa con el uso de
claritromicina. También se han producido reacciones alérgicas que van
desde urticaria y erupciones cutáneas leves hasta casos raros de anafilaxia
y síndrome de Stevens-Johnson. También se han notificado casos raros de
disfunciones hepáticas graves. La insuficiencia hepática suele ser
reversible, pero se han informado muertes. La claritromicina también puede
causar decoloración de los dientes que puede eliminarse mediante la
limpieza dental. En animales se han observado anomalías fetales, como
defectos cardiovasculares, paladar hendido y retraso del crecimiento
fetal. La claritromicina puede provocar una prolongación del intervalo QT.
Dexametasona
Resumen
La dexametasona es un glucocorticoide disponible en varios modos de
administración que se usa para el tratamiento de diversas afecciones
inflamatorias, incluido el asma bronquial, así como trastornos endocrinos y
reumáticos.
Nombres de marca
Baycadron, Ciprodex, Decadron, Dexamethasone Intensol, Dextenza,
Dioptrol, Hexadrol, Hidex 6-day Taper, Maxidex, Maxitrol, Neofordex,
Ozurdex, Sofracort, Taperdex 12 Day Taper, Taperdex 6 Day Taper,
Taperdex 7-Day Taper, Tobradex, Zcortdex Conicidad de 7 días
Nombre generico
Dexametasona
Número de acceso a DrugBank
DB01234
Fondo
La dexametasona, o MK-125, es un corticosteroide fluorado en la posición 9
que se usa para tratar afecciones endocrinas, reumáticas, de colágeno,
dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, gastrointestinales, respiratorias,
hematológicas, neoplásicas, edematosas y otras afecciones. 12 Desarrollado
en 1957, es estructuralmente similar a otros corticosteroides como
la hidrocortisona y la prednisolona . 9
3D
Descargar
Estructuras similares
Peso
Promedio: 392.4611
Monoisotópico: 392.199902243
Fórmula química
C 22 H 29 FO 5
Indicación
La suspensión ótica de dexametasona y ciprofloxacino está indicada para
infecciones bacterianas con inflamación en la otitis media aguda y la otitis
externa aguda. 11 Las inyecciones intramusculares e intravenosas están
indicadas para una serie de afecciones endocrinas, reumáticas, de
colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, gastrointestinales,
respiratorias, hematológicas, neoplásicas, edematosas y otras. 12 Los
comprimidos orales están indicados para el tratamiento del mieloma
múltiple. 15 Un implante intravítreo está indicado para algunas formas de
edema macular y uveítis posterior no infecciosa que afectan a la parte
posterior del ojo. 18 Varias formulaciones oftálmicas están indicadas para
afecciones inflamatorias del ojo.
Farmacodinámica
Los corticosteroides se unen al receptor de glucocorticoides, inhibiendo las
señales proinflamatorias y promoviendo las señales antiinflamatorias. 3 La
duración de la acción de la dexametasona varía según la
ruta. 11 , 12 , 13 , 14 , 15 , 16 , 17 , 18 , 19 , 20 Los corticosteroides tienen una amplia ventana
terapéutica ya que los pacientes pueden requerir dosis múltiples de las que
el cuerpo produce de forma natural. 3 Los pacientes que toman
corticosteroides deben ser aconsejados con respecto al riesgo de
hipotálamo-pituitaria-adrenal supresión del eje y una mayor susceptibilidad
a las infecciones.3
Mecanismo de acción
Los efectos a corto plazo de los corticosteroides son una disminución de la
vasodilatación y la permeabilidad de los capilares, así como una
disminución de la migración de leucocitos a los sitios de inflamación. 3
La
unión de los corticosteroides al receptor de glucocorticoides media los
cambios en la expresión génica que conducen a múltiples efectos
posteriores durante horas o días. 3
Absorción
La absorción por vía intramuscular es más lenta que por vía
intravenosa. 12 Una dosis intramuscular de 3 mg alcanza una C máx de 34,6 ±
6,0 ng / ml con una T máx de 2,0 ± 1,2 hy un AUC de 113 ± 38 ng * h /
ml. 5 Una dosis oral de 1,5 mg alcanza una C máx. De 13,9 ± 6,8 ng / ml con una
T máx. De 2,0 ± 0,5 hy un AUC de 331 ± 50 ng * h / ml. 5 La dexametasona oral
tiene aproximadamente un 70-78% de biodisponibilidad en sujetos sanos. 6
Volumen de distribucion
Una dosis oral de 1,5 mg de dexametasona tiene un volumen de
distribución de 51,0 L, mientras que una dosis intramuscular de 3 mg tiene
un volumen de distribución de 96,0 L. 5
Enlace proteico
Aproximadamente el 77% de la dexametasona se une a proteínas en el
plasma. 15 La mayor parte de la unión a proteínas se produce con la
albúmina sérica. [A188559] La dexametasona no se une de manera
significativa a la proteína de unión a corticosteroides. [A188559]
Metabolismo
La dexametasona es 6-hidroxilada por CYP3A4 a 6α- y 6β-
hidroxidoxametasona. 1 La dexametasona se metaboliza de forma
reversible a 11-deshidrodexametasona mediante el corticosteroide 11-beta-
deshidrogenasa isoenzima 2 y también se puede convertir nuevamente en
dexametasona mediante el corticosteroide 11-beta-deshidrogenasa
isoenzima 1. 7 , 8
Dobutamina
Resumen
La dobutamina es un agonista beta-1 que se usa para tratar la
descompensación cardíaca en pacientes con enfermedad cardíaca
orgánica o de cirugía cardíaca.
Nombre generico
Dobutamina
Número de acceso a DrugBank
DB00841
Fondo
Catecolamina agonista beta-1 que tiene acción estimulante cardíaca sin
provocar vasoconstricción o taquicardia. Se propone como cardiotónico tras
un infarto de miocardio o cirugía a corazón abierto.
Tipo
Pequeña molécula
Grupos
Aprobado
Estructura
3D
Descargar
Estructuras similares
Peso
Promedio: 301.3801
Monoisotópico: 301.167793607
Fórmula química
C 18 H 23 NO 3
Indicación
Indicado cuando la terapia parenteral es necesaria para el apoyo inotrópico
en el tratamiento a corto plazo de pacientes con descompensación cardíaca
debido a una contractilidad deprimida resultante de una cardiopatía
orgánica o de procedimientos quirúrgicos cardíacos.
Farmacodinámica
La dobutamina es un agente inotrópico de acción directa cuya actividad
primaria resulta de la estimulación de los receptores beta adrenérgicos del
corazón mientras produce efectos cronotrópicos, hipertensivos,
arritmogénicos y vasodilatadores comparativamente leves. La dobutamina
actúa principalmente sobre los receptores adrenérgicos beta-1, con efectos
insignificantes sobre los receptores beta-2 o alfa. No provoca la liberación
de norepinefrina endógena, como lo hace la dopamina.
Mecanismo de acción
La dobutamina estimula directamente los receptores beta-1 del corazón
para aumentar la contractilidad del miocardio y el volumen sistólico, lo que
resulta en un aumento del gasto cardíaco.
Absorción
No disponible
Volumen de distribucion
No disponible
Enlace proteico
No disponible
Metabolismo
No disponible
Ruta de eliminación
En la orina humana, los principales productos de excreción son los
conjugados de dobutamina y 3-O-metil dobutamina.
Media vida
2 minutos