Farmacocinética en el anciano

Absorción

A pesar de la disminución de la superficie del intestino delgado, el enlentecimiento del

vaciado gástrico y el aumento del pH gástrico asociados con la edad, los cambios en la
absorción de los fármacos, en la mayoría de los casos, no producen consecuencias
clínicas. Una excepción clínicamente relevante es el carbonato de calcio, que requiere
un entorno ácido para la absorción óptima. Por lo tanto, los aumentos en el pH gástrico,
que pueden estar relacionados con la edad (como con la gastritis atrófica) o pueden
disminuir la absorción de calcio y aumentar el riesgo de estreñimiento. Por lo tanto, los
pacientes de edad avanzada deben utilizar una sal de calcio (p. ej., citrato de Ca) que se
disuelve más fácilmente en un entorno menos ácido. Otro ejemplo de absorción alterada
con un aumento del pH gástrico es la liberación temprana de formas de dosificación con
recubrimiento entérico lo que hace es aumentar el riesgo de efectos adversos
gastrointestinales.

Distribución

Con el envejecimiento, la grasa corporal suele aumentar y el contenido corporal total de

agua disminuye. El incremento de la grasa aumenta el volumen de distribución de
fármacos muy lipofílicos que puede prolongar la vida media de eliminación.

La albuminemia disminuye y la concentración ácida aumenta con la edad. En los

pacientes con una enfermedad aguda o desnutrición, las reducciones rápidas de la
albuminemia pueden potenciar los efectos de los fármacos porque las concentraciones
séricas del fármaco libre, no unido a proteínas, pueden elevarse. La fenitoína y la
warfarina son ejemplos de medicamentos con un riesgo más alto de efectos tóxicos
cuando el nivel de albúmina sérica disminuye.

Eliminación renal

Uno de los cambios farmacocinéticas más importantes asociados con el

envejecimiento es la disminución de la eliminación renal de los medicamentos.
Después de los 40 años, la depuración de creatinina disminuye un promedio de 8 mL
no obstante, la reducción asociada con la edad varía significativamente de una
persona a otra. La creatininemia suele mantenerse dentro de límites normales a
pesar de la reducción de la tasa de filtración glomerular dado que los ancianos
suelen tener menos masa muscular y realizan menos actividad física, en
consecuencia, producen menos creatinina. El mantenimiento de los niveles normales
de creatinina sérica puede inducir a error a los médicos que asumen que esos
niveles reflejan una función renal normal. La reducción de la función tubular con la
edad es paralela al descenso de la función glomerular.
Excreción

La excreción renal se ve disminuida por disminución del flujo sanguíneo renal, de la

filtración glomerular y reabsorción tubular, ya que todos estos procesos se enlentecen
con la edad. Esto se vuelve de mayor importancia en aquellos fármacos con índice
terapéutico estrecho, como es el caso de la digoxina.

Se debe tener en consideración que la creatinina no es tan fiable para estimar la

función renal en el adulto mayor ya que depende de la masa muscular que, como ya
se mencionó anteriormente, disminuye con la edad. Es por ello que se recomienda
calcular el aclaramiento de creatinina previo a la administración de un fármaco. Debido
a que la recolección de orina de 24 horas para la medición del aclaramiento de
creatinina puede ser tedioso y no está exento de errores, se pueden usar fórmulas
aprobadas para el cálculo aproximado de la tasa de filtración glomerular como en
pacientes con enfermedad renal crónica.

Tipos de fármacos que pueden tomar

Drogas anti-anflamatorias no esteroideas (AINE)

 Cuando el uso de AINE es necesario, tomar el omeprazol o tomar una medicina para
proteger el estómago como misoprostol para minimizar el riego de sangrado.
 Tener cuidado si el paciente tiene alto riesgo de desarrollar sangrados de ulceras
estomacales, y evitar tomar medicinas para diluir la sangre como apixaban, aspirina,
clopidrogrel, dabigatran, ect.
 Tambien tener cuidado si el paciente tiene problemas con los riñones o si tiene
insuficiencia cardiaca.

Los pacientes que tiene más de 75 años no puede tomar AINES ya que puede aumentar el
riego de indigestión, ulceras y sangrado en su estómago o intestino. Ellos pueden también
aumentar la presión arterial, afectar sus riñones, y empeorar la insuficiencia cardiaca.

Digoxina

Para la mayoría de las personas mayores, existen otras medicinas que son más efectivas y que
tienen menos riesgos.

 Evitar una dosis más de 0.125 mg por día, una dosis más alta podría crear riesgo de
toxicidad y no provee beneficios adicionales.
 Tener mucho cuidado si el paciente tiene problemas serios de los riñones.

Este tipo de medicamentos puede ser toxica en adultos mayores y en personas cuyos riñones
no trabajan bien.
Medidas usadas para Ansiedad y/o Insomnio

 Benzodiacepinas , tales como diazepam, alprazolam.

 Pastillas para dormir tales como zolpidem y eszopiclone.

Estos medicamentos pueden aumentar su riesgo de caídas, así como causar confusión. Puesto
que toma cierto tiempo para que su cuerpo elimine estas drogas El paciente puede sentirse
aturdido y somnoliento por un largo tempo, hasta el día después que se tome la medicina.

Medicamentos para tratar la psicosis y usar Antipsicoticos

Tales como risperidona o quetiapina. Estas medicinas frecuentemente se usan para tratar
problemas del comportamiento en personas mayores con demencia.

Estos medicamentos pueden aumentar el riesgo de derrame cerebral o incluso muerte en

personas mayores con demencia. Estos también pueden causar temblores y otros efectos
secundarios, así como un alto riesgo de sufrir caídas.

Vía de administración

Vía subcutánea
se inserta una aguja en el tejido adiposo que se encuentra justo debajo de la piel. Para
ello se puede utilizar el área de los brazos, la parte frontal de los muslos o la zona del
vientre. Esta técnica se utiliza principalmente cuando se desea que el medicamento se
absorba lentamente. Ya que en este caso el proceso es más lento que con la vía
intramuscular o intravenosa.
Cuando se inyecta una sustancia en el tejido adiposo, el fármaco llega hasta los
pequeños vasos sanguíneos que se encuentran en esa parte del cuerpo, también
conocidos como capilares. Luego de esto, se desplaza directamente hasta el torrente
sanguíneo del adulto.
La vía subcutánea es muy utilizada para aplicar ciertos medicamentos proteicos como,
por ejemplo, la insulina. Esta sustancia se utiliza para tratar la diabetes, una
enfermedad muy común en las personas de la tercera edad. Esta técnica se aplica con
frecuencia para este medicamento porque el tracto digestivo destruiría a estas
sustancias si se administran por vía oral. Por esa razón es mejor llevar el
medicamento hasta el torrente sanguíneo a través de los capilares. Además, también
se pueden aplicar otros fármacos que no irriten los tejidos
como anticoagulantes. Puesto que este tejido en concreto está compuesto por algunos
receptores de dolor, por lo que la persona podría sentir molestias si se utiliza alguna
sustancia irritante.
Via intradérmica
La técnica de administración de medicamentos por vía intradérmica se basa en la
inyección de agentes biológicos o químicos dentro de la dermis con ayuda de una
jeringa y agua. Debido a que su absorción es lenta, por lo general se utiliza este
método para realizar pruebas cutáneas en busca de alguna reacción alérgica. Ya que
el flujo sanguíneo en la dermis es menor y, por ende, el medicamento se absorbe
lentamente. Además, por vía intradérmica se deben utilizar pequeñas cantidades de
medicamento, puesto que un exceso del mismo podría romper la barrera protectora de
la piel.
Los sitios de aplicación más utilizados para esta técnica se encuentran en la parte
inferior de la escápula en la espalda y en la parte media delantera del antebrazo.
Luego de aplicar el fármaco, es sumamente importante no presionar ni masajear la
zona para no interferir con la absorción de la sustancia. Además se debe estar muy
pendiente y observar si se produce alguna reacción alérgica minutos después de la
administración.

Via nasal
Los medicamentos administrados por vía nasal son absorbidos por la delgada
membrana mucosa que se encuentra en los conductos nasales. Luego de que es
absorbido, la sustancia llega directamente al torrente sanguíneo, por lo que producen
un efecto rápido que logra reducir los síntomas en pocos minutos. En este caso se
deben utilizar fármacos que no irriten los conductos nasales. Por ejemplo, la
calcitonina para tratar la osteoporosis, una enfermedad muy común en los adultos
mayores que se caracteriza por causar un deterioro en los huesos de la persona.
Via inhalatoria
para aplicar cualquier fármaco por vía inhalatoria es necesario utiliza algún dispositivo
que los convierta en gotas pequeñas como es el caso de los inhaladores. De esta
manera se logra que la sustancia pase por la tráquea para luego llegar hasta los
pulmones. Sin embargo, la profundidad con la que el fármaco penetre en los pulmones
dependerá exclusivamente del tamaño de las gotas. Ya que mientras más pequeñas
sean, mayor profundidad alcanzarán y a su vez se aumentará la cantidad de
medicamento absorbido. Una vez que la sustancia se encuentre dentro de los
pulmones, se desplazará hasta el torrente sanguíneo.
Nebulización
Al igual que en la técnica anterior, es necesario transformar el medicamento en
pequeñas gotas para que pueda llegar hasta los pulmones. Para ello se debe utilizar
un dispositivo especial de nebulización, ya sea de chorro o ultrasónico. Con este
método se pueden utilizar fármacos como la pentamidina, y tobramicina para tratar
ciertas infecciones de las vías respiratorias en los ancianos como la neumonía,
faringitis o rinosinusitis.

El uso de estos dispositivos requiere de un máximo cuidado, puesto que, si el

nebulizador no está correctamente limpio, la persona puede experimentar algunos
efectos secundarios como, por ejemplo, dificultad para respirar, tos e irritación
pulmonar. De igual forma, estos efectos pueden aparecer cuando el fármaco se
deposita directamente en los pulmones.

Via rectal
Muchos de los fármacos que se pueden aplicar por vía oral, también pueden ser
suministrados mediante una técnica de administración de medicamentos en forma de
supositorios por vía rectal. Cuando se introduce el supositorio en el recto, el fármaco
se une con la sustancia cerosa que se encuentra dentro de esta cavidad. Por lo que
logra disolverse y absorberse rápidamente a través del revestimiento delgado del
recto.
Este método se utiliza especialmente cuando los ancianos tienen ciertas restricciones
en la alimentación antes o después de una operación. Así como también cuando
presentan náuseas o simplemente no pueden tragar. Entre los medicamentos que
pueden ser aplicados de esta forma se destaca el paracetamol para reducir la fiebre,
los laxantes para tratar el estreñimiento y el diazepam para evitar las convulsiones.

Via vaginal

Entre las distintas vías de administración existe una exclusiva para las mujeres, ya que
también pueden aplicarse ciertos medicamentos por vía vaginal. Ya sea en forma de
comprimido, gel, solución, crema, anillo o supositorio. Cuando se utiliza esta técnica, la
pared vaginal se encarga de absorber el medicamento. Como las abuelas suelen
experimentar una serie de síntomas muy molestos a raíz de la menopausia,
generalmente se utiliza esta técnica para aportarles estrógenos y así aliviar los
síntomas de dicha condición. Entre dichos síntomas se encuentra la irritación, el
enrojecimiento y la sequedad.

Concentraciones plasmáticas
 Las diferencias en la respuesta a los medicamentos observadas entre los jóvenes y
los ancianos no dependen sólo de los valores plasmáticos que alcance un
determinado fármaco, de su lugar de acción o de la peculiar sensibilidad a éstos, sino
también del progresivo deterioro de los sistemas homeostáticos asociados al
envejecimiento y a ciertas enfermedades; surgen así los cambios farmacodinámicos
asociados al envejecimiento. Estos cambios suelen ser más importantes y, en general,
menos conocidos en comparación con las alteraciones farmacocinéticas.

Estas alteraciones farmacodinámicas, debidas al envejecimiento, permiten explicar la

frecuente aparición de hipotensión ortostática en los ancianos expuestos a tratamiento

con medicación antihipertensiva, neurolépticos o diuréticos, que se debe a una

disminución en la actividad de los barorreceptores y a una reducción en el tono venoso

periférico.
En general, con el envejecimiento se observa una disminución de la respuesta

homeostática que afecta a las siguientes funciones: alteración del control postural,

reducción de la respuesta circulatoria al ortostatismo, alteración de la termorregulación

y menor plasticidad de la función cognitiva.

Volumen de distribución

En el paciente anciano los cambios más relevantes a este nivel son la disminución del
aclaramiento renal y las modificaciones del volumen de distribución, que supone el
aumento de la vida media y el mayor riesgo de acumulación del fármaco. La
disminución del tamaño corporal, del volumen plasmático y del agua corporal total
hacen que el volumen de distribución de los fármacos hidrosolubles sea menor,
mientras que en los fármacos liposolubles el aumento de la grasa corporal aumenta el
volumen de distribución con mayor riesgo de acumulación.
 En los pacientes de la tercera edad se producen cambios físicos que contribuyen a
afectar la forma en que son metabolizados los fármacos, entre los más importantes
podemos citar, entre ellos tenemos:

 Reducción de la motilidad y riesgo sanguíneo del tracto gastrointestinal.

 Aumento de la grasa corporal.
 Reducción de niveles enzimáticos y flujo sanguíneo hepático.
 Disminución de la función renal.
 Reducción de la reserva funcional con el esfuerzo biológico (infecciones,
cirugía, fracturas, etcétera).
 Disminución de la capacidad de homeostasis interna y de adaptación externa
a los cambios.
 Aumento de la sensibilidad a los fármacos que actúan en la esfera psíquica.
 Reducción de la eficiencia respiratoria.
 Degeneración y pérdida de neuronas y células en el oído interno
(otosclerosis).
 Atenuación de la respuesta inmune, tanto humoral como celular.

Éstos, entre otros cambios fisiológicos que se producen con el envejecimiento,

pueden llevar a una acumulación de fármacos en el organismo y otras variaciones
farmacocinéticas, por lo que se hace necesario que en este tipo de pacientes se
valore cuidadosamente en cada caso la dosificación que se debe emplear.

Semivida

La disminución de la filtración glomerular y la función tubular renales, es el

principal factor que modifica la semivida plasmática de un gran número de
fármacos. Este hecho, no es tan importante en fármacos que presentan un margen
terapéutico amplio como penicilinas y cefalosporinas, en las que valores
plasmáticos elevados pueden carecer de importancia clínica en el anciano, pero es
de vital importancia en aquellos fármacos que se eliminan fundamentalmente por
vía renal y que presentan un estrecho margen terapéutico.
En casi todas las situaciones, puede ser conveniente usar el método de ajuste por
intervalos: no cambiar la dosis, pero se amplía el periodo entre su administración
en proporción a la reducción de la insuficiencia renal.

Aclaramiento hepático de los fármacos

El metabolismo hepático general de muchos fármacos a través del sistema

enzimático disminuye con la edad. Los fármacos que se metabolizan por vía hepática
muestran una disminución característica de la depuración entre 30 y 40%. Sin
embargo, la velocidad del metabolismo de los fármacos varía en forma significativa
de una persona a otra y se debe individualizar el ajuste de dosis.
El metabolismo de primer paso (metabolismo, típicamente hepático, que se produce
antes de que un fármaco alcance la circulación sistémica) también se ve afectado
por el envejecimiento, y disminuye en alrededor de 1%/año después de los 40 años
de edad. Así, para una dosis oral dada, los adultos mayores pueden tener
concentraciones más altas de medicamentos en la circulación. Ejemplos importantes
de fármacos con un alto riesgo de efectos tóxicos incluyen nitratos, propranolol,
fenobarbital, y nifedipina.
Otros factores también pueden influir en el metabolismo hepático de los medicamentos
que se toman, como el tabaquismo, la disminución del flujo sanguíneo hepático en
pacientes con insuficiencia cardíaca y los medicamentos que inducen o inhiben las
enzimas metabólicas.

Actividad enzimática

la actividad enzimática estaría más bien condicionada por patología

intercurrente que por efectos de la edad. La disminución del flujo sanguíneo
hepático secundaria a insuficiencia cardiaca también influye en la capacidad de
metabolización de fármacos.

Ente los medicamentos que deben ser vigilados más estrictamente debido a la
reducción de su aclaramiento hepático se encuentrane benzodiacepinas como el
diazepan, clorodiazepóxido, alprazolam, quinidina, propranolol, lidocaína, etc.

No parece existir una diferencia significativa respecto de la inducción e

inhibición enzimática del metabolismo por otros fármacos en el anciano, cuando
se compara con la población más joven.

Interacciones farmacológicas de los fármacos metabolizados

El objetivo de las interacciones farmacológicas más frecuentes en geriatría es la de
convertirse en un instrumento útil para recordar que, cuando estemos frente a un
paciente que esté recibiendo warfarina, inhibidores ECA, digoxina o teofilina, antes
de prescribir un fármaco adicional debe tenerse presente la posibilidad de
interacción medicamentosa. Dicho de otra manera, un paciente anticoagulado con
warfarina, hipertensos en tratamiento con inhibidores ECA, pacientes con
insuficiencia cardiaca usuarios de digoxina y pacientes con enfermedad pulmonar
obstructiva crónica o asma usuarios de teofilina, deben ser tomados muy en cuenta
para prevenir una interacción medicamentosa.

Al igual que todos los problemas relacionados con medicamentos en pacientes

geriátricos, las interacciones medicamentosas deben ser prevenidas, especialmente
las que representan serios riesgos para el paciente, es decir. En estos casos, el
evitar la asociación de los fármacos es la mejor opción. En las interacciones
medicamentosas la regulación de las dosis de los fármacos implicados prevendrá
las reacciones adversas.

Farmodinamica

La farmacodinamia se refiere al efecto de la droga en el organismo. En el adulto mayor

existe una sensibilidad incrementada a los fármacos en general y por lo tanto se
requieren dosis más bajas en comparación a adultos jóvenes. Esto se debe
principalmente a cambios en los receptores de las drogas y la alteración en
mecanismos homeostáticos9. Algunos ejemplos de cambios farmacodinámicos son:

 Disminución de respuesta de receptores beta, tanto a agonistas (isoproterenol)

como antagonistas (propanolol).
 Mayor riesgo de hipotensión ortostática con el uso de antihipertensivos,
neurolépticos y agentes antiparkinsonianos, debido a la disminución de
sensibilidad de los barorreceptores.
 La barrera hematoencefálica se vuelve más permeable, permitiendo acceso a
medicamentos que en edades más tempranas no la atraviesan. Esto, sumado
a la disminución del número de neuronas y receptores colinérgicos, hace que
se potencien los efectos anticolinérgicos de las drogas. Un ejemplo es el caso
de la clorfenamina que es altamente anticolinérgica, produciendo en los adultos
mayores somnolencia, fallas de memoria, delirium y caídas.
 En el sistema nervioso central el número de neuronas dopaminérgicas y
receptores dopaminérgicos D2 disminuye, produciéndose mayor sensibilidad a
agentes antidopaminérgicos como metoclopramida, con el consiguiente riesgo
de parkinsonismo asociado a su uso. También existe mayor sensibilidad a
agonistas dopaminérgicos8.
 Mayor sensibilidad a benzodiazepinas con el consiguiente mayor riesgo de
efectos adversos como sedación excesiva, caídas y alteraciones cognitivas.
Referencia bibliográfica

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