FARMACOLOGIA CLINICA

Profesor: Figueras Taisud

Farmacéutico
ASPECTOS GENERALES DE LA
FARMACOLOGIA GERIATRICA.

Profesor: Figueras Taisud

Farmacéutico
 FARMACOLOGIA CLINICA

Medicación en el anciano.
La sociedad por lo general ha clasificado a todos los individuos mayores de 65 años
como “ancianos” pero la mayoría de los autores considera que en el campo de la
geriatría se atiende a personas de mas de 75 años, aunque también es una definición
arbitraria. Es mas la edad cronológica es solo un determinante de los cambios
pertinentes a la farmacoterapia que ocurren en personas añosas. Además de las
enfermedades crónicas de la edad adulta, los ancianos tienen incremento en la
incidencia de muchas enfermedades, incluidos la enfermedad de Alzheimer,
enfermedad de Parkinson y demencia vascular; apoplejía, alteraciones visuales, en
especial cataratas y degeneración macular; aterosclerosis, enfermedad vascular
coronaria y periférica, insuficiencia cardiaca, diabetes, artritis, osteoporosis,
fracturas, cáncer e incontinencia. Como consecuencia, la necesidad de tratamiento
farmacológico es mayor en este grupo de edad.
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Medicación en el anciano.

Desde el punto de vista objetivo, entendemos que esta plenamente justificado marcar
diferencias entre el joven o adulto y anciano por las siguientes razones:
1) Con el incremento de la edad aparecen cambios en la farmacocinética de los
medicamentos.
2) Los medicamentos homeostáticos son menos eficaces en el anciano, lo que pueden
incrementar las acciones de los medicamentos.
3) Algunos órganos de su anatomía, especialmente el sistema nervioso central, son mas
sensibles a la acción de los fármacos
4) En las edades avanzadas de la vida aparecen cambios en la respuesta inmunitarias que
aumentan la incidencia de reacciones alérgicas
5) La gran incidencia de la polifarmacia, por sufrir enfermedades plurisintomaticas
6) Existe una evidente variabilidad interindividual en la vulnerabilidad a los
medicamentos.
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Medicación en el anciano.

Desde el punto de vista objetivo, entendemos que esta plenamente justificado marcar
diferencias entre el joven o adulto y anciano por las siguientes razones:
1) Con el incremento de la edad aparecen cambios en la farmacocinética de los
medicamentos.
2) Los medicamentos homeostáticos son menos eficaces en el anciano, lo que pueden
incrementar las acciones de los medicamentos.
3) Algunos órganos de su anatomía, especialmente el sistema nervioso central, son mas
sensibles a la acción de los fármacos
4) En las edades avanzadas de la vida aparecen cambios en la respuesta inmunitarias que
aumentan la incidencia de reacciones alérgicas
5) La gran incidencia de la polifarmacia, por sufrir enfermedades plurisintomaticas
6) Existe una evidente variabilidad interindividual en la vulnerabilidad a los
medicamentos.
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Cambios Farmacocineticos.

1) Absorción: los trastornos vinculados con la edad pueden alterar la velocidad a

la que algunos fármacos se absorben. Tales trastornos incluyen la alteración de
los hábitos nutricionales, mayor consumo de fármacos, así como cambios en el
vaciamiento gástrico.
2) Distribución: hay disminución de la masa corporal magra, el agua corporal y
aumento de la grasa como porcentaje de la masa corporal. Hay un decremento
de la albumina sérica, que se une a muchos fármacos, en especial los ácidos
débiles. Asi, la razon ente el farmaco libre y unido a proteinas puede alterarse de
manera significativa.
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Cambios Farmacocineticos.

1) Metabolismo: con la longevidad disminuyen el peso del hígado, la actividad de

algunos sistemas enzimáticos y el flujo hepático sanguíneo, pero las variaciones
interindividuales detectadas en los trabajos , sin embargo la capacidad de metabolizar
del hígado no parece declinar de manera consistente conforme avanza la edad.
2) Eliminación: los efectos mas notables con la edad sobre la farmacocinética de los
medicamentos se han observados en su eliminación renal. Es evidente que la causa mas
importante de la acumulación de los fármacos e el anciano es el deterioro de la función
renal. Entre los 20-40 años el clearance de creatinina es de 140 ml/min. De 40-55 años
es de 127 ml/min. De 65 a 75 es de 110 mil/min y de 75 a 85 es de 95 ml/min. La
excreción de las drogas se afecta en forma similar, la filtración glomerular y las
funciones excretoras tubulares se afectan por igual.
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EFECTOS ESPECIFICOS DE FARMACOS EN EL ANCIANO:

ANALGESICOS.

Los opiáceos como morfina exhiben una vida media más prolongada y una menor metabolización en los
ancianos, por los parámetros farmacocinéticas alterados que antes mencionara.

Por eso los ancianos, en general son más sensibles que los jóvenes, sobre todo en los referente a la depresión
respiratoria.

Las drogas tipo aspirina causan con más frecuencia irritación de la mucosa gastrointestinal, gastritis y
hemorragia digestiva, que a veces puede ser mortal.

Los AINEs también pueden causar otros trastornos como hiperkalemia e insuficiencia renal a veces
irreversible.

Los agentes AINEs como indometacina, piroxicam, ibuprofeno (pero no el sulindac) disminuyen el efecto
diurético de la furosemida (diurético de alta eficacia) y antagonizan o declinan el efecto antihipertensivo de
bloqueadores beta adrenérgicos, tiazidas, inhibidores de convertasa de angiotensina y otras drogas por inhibir
la síntesis de prostaglandinas renales. La elevación de la presión puede ser leve o severa en paciente
hipertensos cuando se administran conjuntamente los AINEs con estos antihipertensivos.
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EFECTOS ESPECIFICOS DE FARMACOS EN EL ANCIANO:

ANTICOAGULANTES.

Los cumarínicos (warfarina) pueden ser más peligrosos en ancianos que en jóvenes, aunque aún
es controversial y por ende no aceptado por todos. Algunos estudios demuestran un efecto mayor
de la warfarina en su acción inhibidora de la síntesis de vitamina K y factores de coagulación k
dependientes. Por eso es factible la aparición de hemorragias como complicación por lo que debe
controlarse con gran cuidado el tiempo de protrombina.
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EFECTOS ESPECIFICOS DE FARMACOS EN EL ANCIANO:

DROGAS CARDIOVASCULARES.

La administración de digoxina debe ser cuidadosa ya que la excreción renal de la que depende su
vida media puede estar disminuida. El volumen de distribución depende de la masa magra que está
disminuida en ancianos. Por eso las dosis deben ser controladas, sobre todo las iniciales. Los
diuréticos pueden producir mayores efectos adversos en los ancianos: hipokalemia, hiperglucemia,
hiponatremia, hiperuricemia.

Los antiarrítmicos sobre la lidocaína, exhiben una vida media más prolongada en ancianos por lo
que se incrementa el riesgo de toxicidad. Los bloqueantes de los canales de calcio, verapamilo o
diltiazen, también producen mayores efectos en los ancianos. Los ß bloqueantes fueron
investigados extensivamente, estos agentes pueden ser peligrosos en enfermedad pulmonar
obstructiva crónica, en arteriopatías periféricas, insuficiencia cardíaca, síndromes depresivos, etc.
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EFECTOS ESPECIFICOS DE FARMACOS EN EL ANCIANO:

PSICOFARMACOS.

Los neurolépticos producen más efectos adversos en ancianos. Por supuesto son útiles en indicaciones
precisas, pero deben ser estrictamente monitoreados.

Los efectos sedativos de los neuroléptico pueden ser mayores en los ancianos. En tal caso utilizar haloperidol
que tiene poca acción sedativa. Los efectos extrapiramidales son intensos con las butirofenonas, siendo más
evidentes en ancianos. Por supuesto no están indicados en ancianos con enfermedad de Parkinson y a veces
pueden desencadenar esta enfermedad en con sintomatología subclínica.

Los antidepresivos tricíclicos producen mayores efectos adversos en los ancianos. Los IMAO también
potencian sus efectos adversos. La enfermedad de Alzheimer (pérdida progresiva de la memoria y el juicio
crítico) tiene como supuesta base bioquímica una disminución de la colinacetilasa en el SNC y disminución
de la acetilcolina de las neuronas. Las neuronas colinérgicas tienden a desaparecer o destruirse. También se
observaron disminuciones en las concentraciones de noradrenalina, dopamina, 5- hidroxitriptamina y
somatostatina.
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ASPECTOS PRACTICOS DE LA FARMACOLOGIA GERIATRICA

La farmacoterapia tiene potencial considerable de efectos útiles y lesivos en el paciente

geriátrico. El equilibrio puede llevarse a la dirección correcta por el apego a unos cuantos
principios:

1) Realizar un interrogatorio completo con respecto a los fármacos que recibe y dejar todo por
escrito. La enfermedad a tratar puede ser inducida por fármacos o estos cuando
administrados pueden llevar a interacciones con los que ya se toman.

2) Revise la prescripción (verificar nombre, concentración e indicaciones). Evaluar la

presencia de errores o fallos en la medicación.

3) Defina el objetivo de la farmacoterapia.

4) Mantenga un elevado índice de sospechas acerca de interacciones farmacológicas. Este al

tanto de que otros fármacos esta tomando el paciente, incluidos los que se obtienen sin
receta y los herbolarios.

5) Verificar cumplimiento
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RESUMEN

Puede afirmarse que los pacientes con edad avanzada poseen cambios fisiológicos en
su estructura biológica que influencian la absorción, distribución, transporte
plasmático, metabolismo y excreción de los fármacos. Por lo tanto el paciente debe
ser considerado en forma integral de acuerdo con el déficit biológico que pueda
padecer a fin de que la terapéutica farmacológica sea realmente racional y
beneficiosa para el mismo.
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Aspectos especiales de la farmacología perinatal.

Los médicos de atención primaria atienden a las mujeres embarazadas y en edad reproductiva, por lo que
han de decidir sobre el tratamiento que deben seguir. Para ello, han de enfrentarse a la difícil situación de
evaluar el riesgo que las diferentes alternativas terapéuticas pueden suponer para el desarrollo
embrionario/fetal. Una evaluación que no es sencilla porque no se pueden establecer normas de aplicación
general. De hecho, un mismo medicamento puede ser utilizado en algunas mujeres embarazadas y no ser
adecuado en otras. Esto implica que la decisión sobre el tratamiento que se debe aplicar durante el
embarazo requiera una evaluación individualizada en cada mujer.

Los efectos de los medicamentos en el feto y el recién nacido se basan en los principios generales de la
Farmacocinética y farmacodinamia . Sin embargo, los contextos fisiológicos en los que operan estas leyes
farmacológicas son diferentes en las embarazadas y en los recién nacidos que maduran rápidamente. Hoy
comienzan a entenderse los factores farmacocinéticos especiales que operan en estos pacientes, mientras
que todavía resulta incompleta la información que se tiene con respecto a las diferencias farmacodinamias
(p. ej., las características del receptor y las respuestas).
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TERAPIA DE MEDICAMENTOS EN EL EMBARAZO

Farmacocinética
La mayoría de los fármacos que toman las embarazadas pueden atravesar la placenta y exponer al
embrión y al feto en desarrollo, a sus efectos farmacológicos y teratógenos. Los factores críticos
que afectan el transporte placentario de fármacos y los efectos de los medicamentos en el feto
incluyen los siguientes:
(1) las propiedades fisicoquímicas del fármaco;
(2) la velocidad a la que el fármaco cruza la placenta y la cantidad de fármaco que llega al feto;
(3) la duración de la exposición al fármaco;
(4) las características de distribución en diferentes tejidos fetales;
(5) la etapa de desarrollo placentario y fetal en el momento de la exposición al fármaco y
(6) los efectos de los fármacos usados en combinación.
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TERAPIA DE MEDICAMENTOS EN EL EMBARAZO

Farmacocinética
A. Solubilidad de los lípidos
Como sucede también con otras membranas biológicas, el paso del fármaco a través de la
placenta depende de la solubilidad de los lípidos y del grado de ionización del fármaco.
Los fármacos lipofílicos tienden a difundirse fácilmente a través de la placenta y entrar en
la circulación fetal. Por ejemplo, el tiopental, un fármaco muy usado en las cesáreas, cruza
la placenta casi de inmediato y puede producir sedación o apnea en el recién nacido. Los
medicamentos altamente ionizados como la succinilcolina y la tubocurarina, también
utilizadas en las cesáreas, atraviesan la placenta de forma lenta y alcanzan concentraciones
muy bajas en el feto.
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TERAPIA DE MEDICAMENTOS EN EL EMBARAZO

Farmacocinética
B. Tamaño molecular y pH
El peso molecular del medicamento también influye en la velocidad de transporte y la cantidad
de fármaco que atraviesa la placenta. Los fármacos con pesos moleculares de 250–500 pueden
atravesar fácilmente la placenta, dependiendo de su solubilidad lipídica y grado de ionización;
aquellos con pesos moleculares de 500–1000 atraviesan la placenta con más dificultad; y
aquellos con pesos moleculares >1000 lo hacen de manera muy deficiente. Una aplicación
clínica importante de esa propiedad es la selección de heparina como anticoagulantes para
embarazadas. Es una molécula muy grande (polar) por lo que la heparina no puede cruzar la
placenta. A diferencia de la warfarina que es teratogena y debe evitarse durante el primer
trimestre e incluso después la heparina puede administrase en forma segura.
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TERAPIA DE MEDICAMENTOS EN EL EMBARAZO

Farmacocinética
C. Unión a proteínas
El grado hasta el que un fármaco se une a las proteínas plasmáticas (en particular albumina)
puede afectar también la velocidad y cantidad de transporte. Los fármacos muy liposolubles se
difunden a través de las membrana placentarias tan rápidamente que su velocidad global de
equilibrio no depende de que la concentración del fármaco libre sea equivalente en ambos lados.
La unión diferencial a proteínas es también importante porque algunos fármacos muestran mayor
unión a proteínas en el plasma materno que en el plasma fetal, por menor afinidad de unión de
proteínas fetales. Esto se ha demostrado para sulfonamidas, barbitúricos, fenitoina y fármacos
anestésicos locales.
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TERAPIA DE MEDICAMENTOS EN EL EMBARAZO

Farmacocinética
C. Metabolismo farmacológico fetal
Dos mecanismos ayudan a proteger el feto de los fármacos en circulación materna.
1) La placenta misma participa como barrera semipermeable y sitio de metabolismo de algunos
fármacos que atraviesa.
2) Los fármacos que atraviesan la placenta alcanzan la circulación fetal a través de la vena
umbilical. Casi 40-60 % del riego sanguíneo venoso umbilical llega al hígado fetal. El resto evita
al hígado y entra a la circulación del feto en general.
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TERAPIA DE MEDICAMENTOS EN EL EMBARAZO

Farmacodinamica
A. Acciones farmacológicas maternas
Los efectos de los fármacos sobre los tejidos del aparato reproductor (mama y útero, etc) de la
embarazada a veces se alteran por el ambiente endocrino apropiado para la etapa de la gestación.
Los efectos farmacológicos en otros tejidos maternos (corazón, pulmón, riñones, SNC, etc.) no
cambian de manera significativa por el embarazo, si bien puede modificarse el contexto
fisiológico (gasto cardiaco, riego sanguíneo renal, etc.) lo que requiere el uso de fármacos que no
son necesarios por la misma mujer cuando no esta embarazada.
B. Acciones farmacológicas en el feto.
La terapéutica fetal es un tema en evolución de la farmacología perinatal que involucra la
administración de fármacos a la embarazada, cuando el objetivo es el feto.
C. Acciones farmacológicas toxicas predecibles.
D. Acciones teratogena de los fármacos
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Farmacoterapia en lactantes y niños

La Terapéutica Farmacológica en Pediatría se basa en la FARMACOLOGÍA PEDIÁTRICA, la cual
incluye la Farmacocinética y la Farmacodinamia durante la etapa de crecimiento y maduración
(desarrollo).
Desde el nacimiento hasta la edad adulta se producen una serie de modificaciones anatómicas,
fisiológicas y bioquímicas, que afectan los procesos de absorción distribución, metabolismo y excreción
de las drogas o fármacos y los mecanismos de acción de las drogas, la síntesis enzimática y la
producción y distribución de los receptores. Estas modificaciones son máximas en la época perinatal con
grandes cambios y necesidades adaptativas que condicionan las respuestas farmacocinéticas y de los
receptores, cuyo desconocimiento ha llevado a numerosos fracasos terapéuticos.
Una Terapéutica Farmacológica efectiva, segura y racional en neonatos, infantes y niños requiere el
conocimiento de las diferencias en el mecanismo de acción, absorción, metabolismo y excreción que
aparecen durante el crecimiento y desarrollo, debido a que virtualmente, todos los parámetros
farmacocinéticos se modifican con la edad. Además, las dosis terapéuticas en pediatría pueden ser
ajustadas por edad (que es el mayor determinante), estado de enfermedad, sexo y necesidades
individuales. La falla en estos ajustes puede llevar a un tratamiento inefectivo o a la toxicidad
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Farmacoterapia en lactantes y niños

La FDA (Administración de Drogas y Alimentos de los Institutos Nacionales de Salud de los
Estados Unidos), considerando la existencia de complejos cambios y diferencias en la anatomía,
bioquímica y fisiología, en el comportamiento y maduración del SNC y numerosos sistemas
orgánicos dependientes de la edad, ha dividido la población pediátrica en 5 grupos etarios. Estos
grupos son:
1)Período intrauterino (desde la concepción al nacimiento).
2) Neonato (desde el nacimiento hasta un mes).
3) Infante (desde un mes hasta 2 años).
4) Niño (desde 2 años hasta el comienzo de la pubertad)
5) Adolescente (desde el comienzo de la pubertad hasta la vida adulta).
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Farmacoterapia en lactantes y niños

La FDA (Administración de Drogas y Alimentos de los Institutos Nacionales de Salud de los
Estados Unidos), considerando la existencia de complejos cambios y diferencias en la anatomía,
bioquímica y fisiología, en el comportamiento y maduración del SNC y numerosos sistemas
orgánicos dependientes de la edad, ha dividido la población pediátrica en 5 grupos etarios. Estos
grupos son:
1)Período intrauterino (desde la concepción al nacimiento).
2) Neonato (desde el nacimiento hasta un mes).
3) Infante (desde un mes hasta 2 años).
4) Niño (desde 2 años hasta el comienzo de la pubertad)
5) Adolescente (desde el comienzo de la pubertad hasta la vida adulta).
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Dosis pediátricas de fármacos

La mayor parte de los fármacos aprobados para uso en niños tienen dosis pediátricas recomendadas, en
general establecidas en miligramos por kilogramo de peso. En ausencia de recomendaciones especificas
de dosis pediátricas, se puede hacer un aproximado con cualquier de los varios modelos basados en la
edad, el peso o la superficie corporal. Esos reglas son imprecisas y no deben usarse si el fabricante provee
una dosis pediátrica.

Superficie corporal, edad y peso.

Los cálculos de las dosis con base a la edad o peso son conservadores y tienden a subestimar la cantidad
requerida. La dosis con base en la superficie corporal tiene mas probabilidad de ser precisa.

Edad (regla de YOUNG)

Dosis: dosis de adulto x Edad (años)
Edad + 12

Peso ( es algo mas precisa la regla de Clark):

Dosis: dosis de adulto x Peso (Kg)

70
O bien
Dosis: dosis de adulto x Peso (lb)
150
A pesar de estas aproximaciones, solo mediante la realización de estudios en niños se pueden determinar
las dosis eficaces para el grupo de edad y estado clínico determinado