FARMACODINAMIA

Dra. Roxana Gutiérrez Araníbar

 Farmacodinamia: Concepto
 Estudia el mecanismo de acción de los fármacos y
las modificaciones que producen en el organismo

 Acción: variaciones producidas (estímulo,

depresión)

 Efecto: manifestación objetiva de la acción

 Clases de Fármaco
 Según la acción:

- Fármacos Inertes o Placebos, carecen de acción

farmacológica, producen efectos biológicos
(sugestividad)

- Fármacos de Acción Definida, ocasionan efectos

físicos y psicosomáticos
 Tipos de Acción Farmacológica

 Estimulación, aumento de  Reemplazo, acción de

la función de un órgano, sustitución que corrige el
aparato o sistema (puede déficit de alguna sustancia
producir agotamiento) orgánica

 Depresión, disminución de  Permisiva, acciona la

la función secreción o favorece la
acción de alguna sustancia
 Irritación, estimulación
violenta que ocasiona  Antiinfecciosa, destruye
lesión celular MO patógenos sin afectar
inflamación al huésped
 Sitio de la Acción Farmacológica
 Acción local, ocurre en el lugar de la
administración

 Acción sistémica o general, ocurre luego que el

fármaco penetró en la circulación, se manifiesta
en órganos según su afinidad por ellos

 Acción indirecta o remota, se ejerce sobre un

órgano que no entra en contacto con el fármaco
 Interacciones Fármaco-Organismo
Efecto: el fármaco debe alcanzar su sitio de acción,
allí se unirá a su diana:

 Canales iónicos
 Enzimas
 Moléculas transportadoras
 Receptores
 Canales Iónicos - Enzimas
Canales Iónicos
 Estructuras que atraviesan la MC
a modo de poros
 Permiten el paso selectivo y
rápido de iones a favor de una
gradiente química o eléctrica
 Sus señales alteran el potencial
de membrana o la composición
iónica intracelular
Enzimas
 Son una importante diana para los
fármacos
 Funciones: estructurales,
transportadoras, reguladoras, det.
velocidad de reacción
 Los fármacos provocan sobre ellas:
- Inhibición enzimática (reversible,
irreversible)
- Inducción enzimática
 Moléculas Transportadoras
 Permiten en paso de ciertos solutos en contra de su
gradiente de concentración

 Se dispone de dos tipos de transporte:

 Transporte activo primario (ATPasas) Ej. Na/K-

ATPasa, H/K-ATPasa

 Transporte secundario (cotransporte, antitransporte)

Ej. Na/K/Cl
 Receptores
 Estructuras macromoleculares encargadas de la
señalización química inter e intracelular

 Ligandos endógenos o exógenos luego de

interaccionar con el receptor: Complejo ligando-
receptor

 Es una unión lábil, de naturaleza química, breve y

específica: modificaciones en funciones celulares
 Naturaleza Macromolecular de los
Receptores
 Receptor: componente macromolecular de la
célula que interactúa con un fármaco e inicia
una vía de señalización intracelular: Efecto
Observado

 Son proteínas, enzimas, reguladoras activas

durante la transmisión de señales químicas
endógenas (NTs, autacoides, hormonas)

 Son mediadores de los efectos de los agentes

terapéuticos
 Naturaleza Macromolecular de los
Receptores
 La unión fármaco-receptor ocasiona un cambio conformacional en el
receptor

 Se inicia entonces la transducción de señales intracelulares:

modificación de la función celular Efecto Farmacológico

 Existe una estrecha relación estructura-actividad entre el agonista y

el receptor

 Un mismo receptor puede servir a moléculas estructuralmente

similares o

 Receptores idénticos pueden ser estimulados por un mismo agonista

 Agonista vs Antagonista
 Los receptores fisiológicos son utilizados por los
fármacos: Agonista
 Agonista, sustancia capaz de tener afinidad y eficacia
cuando interactúa con un receptor
 Agonista Total, ocupa todos los receptores y genera
una respuesta farmacológica máxima
 Agonista parcial, produce una respuesta menor al
ocupar todos los receptores
 Antagonista, posee afinidad por el receptor pero no
eficacia
 Afinidad vs Eficacia

 Afinidad, capacidad de unión de una molécula

(ligando) a su receptor (dominio)

 Eficacia, además de la capacidad de unión inicia

una vía de señalización
Receptor GABA A : Agonistas y
Antagonistas
Mecanismo de Acción de
Glucocorticoides
 Mecanismos de Señalización y Acción
Farmacológica
 Existen familias de receptores ubicados en la
superficie celular, citoplasma o núcleo

 Son de naturaleza proteica y enzimàtica

principalmente

 Su función es generar, amplificar, coordinar y

terminar las señales intracelulares generadas

 Frecuentemente actúan a través de una molécula

llamada efector y de segundos mensajeros
presentes en el citoplasma
 Clases de Receptores
 Asociados a Canales Iónicos o Inotrópicos

 Acoplados a Proteínas G, 7TM o Metabotrópicos

 Asociados a Enzimas, 1TM

 Receptores Intracelulares
Estructura del Receptor Colinérgico
Nicotínico
Ciclo de Activación-Inactivación
Proteínas G
Sistemas Efectores de Proteínas G
Transducción de Señales por Receptores
1TM
Mecanismo de Acción de los
Glucocorticoides
 Segundos Mensajeros

 Las señales de transducción intracelular se llevan a

cabo gracias a moléculas llamadas segundos
mensajeros

 AMPc, GMPc, ión calcio, derivados fosfoinositoles

como fosfatidilinositoltrifosfato (PIP3), diacilglicerol
(DAG) e inositoltrifosfato (IP3)
 Otras Dianas de Acción
 Proteínas estructurales: tubulina (colchicina)

 Proteínas intracelulares, inmunofilina: ciclosporina

 Proteínas de la pared celular, DNA:

quimioterápicos

 Sustancias biológicas: HCl (antiácidos)

 Procesos fisicoquímicos: diuréticos osmóticos

 Cuantificación de la Respuesta
Farmacológica: Curva Dosis-Efecto
Representación gráfica de la
concentración de un fármaco
versus la intensidad del efecto
producido
Parámetros:
- Potencia
- Efecto máximo
- Pendiente
- Variabilidad

*Margen terapéutico
*Índice terapéutico
Variabilidad Biológica