República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular Para la Educación Superior

Universidad Nacional Experimentar Simón Rodríguez

PNF Medicina Veterinaria

2do año

Núcleo - Apure

FARMACOLOGÍA ANTIBACTERIANA,
FARMACOLOGÍA ANTIVIRAL Y
FARMACOLOGÍA ANTIMICÓTICA

Facilitadora: Participante:

Ángela morales Frannellys Cardoza (sección A)

Maryli Alvarez (sección B)

Biruaca, marzo del 2021

 Tema 1: FARMACOLOGÍA ANTIBACTERIANA

Los fármacos antibacterianos son producidos por la fermentación de

mohos (antibióticos) o son sintetizados químicamente.

Tienen dos tipos de actuaciones, matan a las bacterias, en cuyo caso

se llaman BACTERICIDAS, o inhiben la multiplicación bacteriana,
llamándose BACTERIOSTATICOS.

Los antibióticos bactericidas por lo general actúan de forma más

rápida que los bacteriostáticos.

Generalmente tras la infección primaria por un virus las bacterias se

multiplican y suele ser necesaria la aplicación de antibióticos para
controlar estas infecciones secundarias.

Los antibióticos tienen estos tres mecanismos de acción:

 Destruyen la pared celular, por ejemplo, penicilinas,

cefalosporinas.

 Interfieren con el metabolismo de las proteínas dentro de las

células, por ejemplo, oxitetraciclinas, clortetraciclinas,
estreptomicinas.

 Interfieren con la síntesis proteica del núcleo celular, por

ejemplo, sulfonamidas.

CONCEPTO DE ANTIBIÓTICO

Se denomina antibiótico a la sustancia que tiene la capacidad de

eliminar o de interrumpir el crecimiento y la proliferación de
diversos microorganismos patógenos. Esto se debe a que los
antibióticos pueden actuar como bactericidas o desarrollar
una acción bacteriostática.

Los antibióticos se utilizan en  medicina  humana y  animal  y

en horticultura para tratar  infecciones provocadas por gérmenes.
Normalmente, los antibióticos presentan toxicidad selectiva, que es
muy superior para los organismos invasores que para los animales o
los seres humanos que los hospedan, aunque ocasionalmente puede
producirse una reacción adversa medicamentosa, como afectar a
la Microbiota normal del organismo. Los antibióticos generalmente
ayudan a las defensas de un individuo hasta que las respuestas
locales sean suficientes para controlar la infección. Un antibiótico
es bacteriostático si impide el crecimiento de los gérmenes,
y bactericida si los destruye, pudiendo producir también ambos
efectos, según los casos.

Los antibióticos pueden ser sintetizados en un laboratorio o producidos

por un organismo vivo. Cuentan con un nivel de toxicidad que afecta a
los patógenos, pero no a los organismos huéspedes, más allá de
eventuales reacciones adversas. Por eso los antibióticos son utilizados
para tratar infecciones que provocan las bacterias en seres humanos,
animales y plantas.

CONCEPTO DE ANTIMICROBIANO

Un antimicrobiano es un agente que mata microorganismos o detiene

su crecimiento.1 Los medicamentos antimicrobianos se pueden
agrupar de acuerdo con los microorganismos contra los que actúan
principalmente. Por ejemplo, los antibióticos se usan contra
las bacterias y los antifúngicos contra los hongos. También se pueden
clasificar según su función. Los agentes que matan microbios se
llaman microbicidas, mientras que los que simplemente inhiben su
crecimiento se llaman biostáticos. El uso de medicamentos
antimicrobianos para tratar la infección se conoce como quimioterapia
antimicrobiana, mientras que el uso de medicamentos antimicrobianos
para prevenir la infección se conoce como profilaxis antimicrobiana.

FARMACODINAMIA DE LOS ANTIMICROBIANOS

La farmacodinamia describe la compleja interrelación que se establece

entre el perfil farmacocinético del antimicrobiano y la susceptibilidad in
vitro de la bacteria. La curva concentración-tiempo del antibacteriano
se determina en función de la CIM de la bacteria que es la
concentración del antimicrobiano a la cual se logra inhibir el
crecimiento bacteriano y de la concentración bactericida mínima
(CBM) que es la concentración a la cual se obtiene la lisis de la
bacteria. Los parámetros farmacocinéticos son expresados en función
de la CIM: Cmáx/CIM, AUC/ CIM o T > CIM (tiempo sobre la CIM).

La farmacocinética es la relación que se establece entre el

antimicrobiano y el paciente e incluye los procesos de absorción,
distribución, metabolismo y eliminación que, en su conjunto,
determinan una curva concentración-tiempo. Los parámetros
farmacocinéticos más relevantes son la concentración máxima (Cmáx)
opico (peak), la vida media del antimicrobiano en el plasma (t1/2) y el
área bajo la curva (Area undercurve - AUC), que da cuenta de la
exposición acumulativa del agente al antimicrobiano. Diferencias en el
grado de unión a proteínas plasmáticas pueden originar cambios en la
concentración de antibacteriano, determinante de la penetración a
tejidos y la actividad antibiótica.

La absorción gastrointestinal, subcutánea o muscular de un

antimicrobiano es relevante. La disminución en la perfusión
gastrointestinal, subcutánea y muscular que se observa en pacientes
sépticos, puede reducir significativamente la absorción de fármacos
generando concentraciones plasmáticas insuficientes. En estos
pacientes debe priorizarse la administración por vía intravenosa en
cuyo caso se alcanza 100% de absorción.

Las características de absorción, distribución y eliminación del

antimicrobiano en cada paciente determinan la curva concentración-
tiempo en plasma, la que a su vez es responsable de la concentración
que alcanza el fármaco en el tejido infectado donde, en definitiva,
requerimos del mismo en concentraciones adecuadas para el control
de la infección. Las concentraciones plasmáticas y tisulares no
siempre se correlacionan linealmente. Los antibacterianos con menos
unión a proteínas como aminoglucósidos y quinolonas, tienen
generalmente una correlación plasma/tejidos mayor que los β-
lactámicos que se caracterizan por una elevada unión a proteínas
plasmáticas. Ciertas patologías como meningitis bacteriana aguda
pueden mejorar transitoriamente la penetración de antimicrobianos al
sitio infectado, al aumentar la permeabilidad de la barrera
hematoencefálica. En general la penetración a tejidos es relevante en
infecciones que afectan órganos con baja penetración de
antibacteriano como son el SNC, ojo, huesos, páncreas y pulmón.

CUAL ES EL USO DE LOS ANTIMICROBIANOS EN MEDICINA

VETERINARIA

Los antibióticos y sulfas en Medicina Humana y Veterinaria son unas

de las principales herramientas terapéuticas en el control y, en algunos
casos, en la erradicación de enfermedades infecciosas de origen
bacteriano. Sin embargo, con el transcurrir de los años, estos
fármacos han inducido la aparición de microorganismos patógenos
multiresistentes.

 En Medicina Veterinaria, esta situación no deja de ser diferente,

sumándose a ello el riesgo de que las bacterias multiresistentes de
procedencia animal se transmitan a la población humana. Así, en esta
última década, los Procesos de Armonización y Globalización
Internacional abordan con especial énfasis el uso racional de
antibióticos y sulfas en animales de producción, incluyendo en ellos
programas de farmacovigilancia de resistencia bacteriana, con el fin de
disminuir el riesgo de contagio a la población humana, asegurar la
eficacia de éstos en las especies de destino, como también asegurar
que los productos originados de animales tratados con antimicrobianos
(leche, huevos y carne), lleguen sin residuos de estos medicamentos a
la población humana.

Actualmente, este tema ha tomado aún más relevancia dado que se

inserta en la gran problemática de la contaminación ambiental.
Internacionalmente, la evaluación de la ecotoxicidad es un requisito
obligatorio para toda solicitud de licencia de comercialización de los
productos de uso veterinario, incluyendo en éstos los antimicrobianos
El uso prudente y responsable de los antibióticos tanto en animales
como en personas puede reducir el riesgo de que las bacterias se
vuelvan resistentes.

Los antibióticos son utilizados de diversas formas en medicina

veterinaria. Lo que surge como obvio es su utilización en forma
terapéutica, para el tratamiento de determinadas enfermedades
infecciosas, de la misma manera que en la medicina humana. Sin
embargo existen otras formas de utilización: La metafilaxia es una
forma de uso que implica el control de ciertas variables clínicas de
grupos de animales, hasta que una de ellas, por ejemplo la
temperatura, aumenta por encima de determinado valor límite, fijado
de antemano. En este caso, todo el lote de animales es tratado para
evitar un brote de la enfermedad. La profilaxia, por su parte, implica la
utilización de medicamentos para la prevención de enfermedad en
animales individuales o grupos de ellos. Finalmente, el uso de
antimicrobianos a concentraciones subterapéuticas, que se puede
utilizar con objetivos profilácticos y/o de promoción del crecimiento.

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIMICROBIANOS.

Se insta a los veterinarios a que comprueben la clasificación del
AMEG antes de prescribir cualquier antibiótico a los animales que
atiendan. La clasificación del AMEG no sustituye a las directrices de
tratamiento, que también deben tener en cuenta otros factores, como
la información complementaria de la Ficha Técnica de los
medicamentos disponibles, las limitaciones de uso en las especies
productoras de alimentos, las variaciones regionales de las
enfermedades y la resistencia a los antibióticos y las políticas
nacionales de prescripción.
Para los antibióticos de todas las categorías

• Deberá evitarse un uso innecesario, períodos de tratamiento

excesivamente largos y dosis insuficientes.

• El tratamiento de grupo se limitará a las situaciones en las que no

sea factible el tratamiento individual.

EMA insta a los veterinarios a que comprueben la clasificación del

AMEG antes de prescribir cualquier antibiótico a los animales que
atiendan. La clasificación del AMEG no sustituye a las directrices de
tratamiento, que también deben tener en cuenta otros factores, como
la información complementaria de la ficha técnica de los
medicamentos disponibles, las limitaciones de uso en las especies
productoras de alimentos, las variaciones regionales de las
enfermedades y la resistencia a los antibióticos y las políticas
nacionales de prescripción.

Así, establece cuatro categorías. La “Categoría A” que serían los

antibióticos a evitar. Los antibióticos en esta categoría no están
autorizados como medicamentos veterinarios en la UE. No deben
usarse en animales productores de alimentos, pero pueden
administrarse a animales de compañía en circunstancias
excepcionales.

La “Categoría B” serían aquellos con un uso limitado. Tienen una

importancia trascendental en la medicina humana y su uso en
animales deberá limitarse a fin de mitigar el riesgo para la salud
pública. Se considerarán únicamente cuando no haya antibióticos de
las Categorías C o D que puedan ser clínicamente eficaces. Su uso se
basará en pruebas de susceptibilidad antimicrobiana, siempre que sea
posible.

Por otra parte, para el uso de los antibióticos de “Categoría C” los

expertos piden precaución. “Para los antibióticos en esta categoría
existen alternativas en la medicina humana. Para algunas indicaciones
veterinarias, no hay alternativas pertenecientes a la Categoría D. Se
considerarán solo cuando no haya antibióticos de la Categoría D que
puedan ser clínicamente eficaces”.

Por último, los antibióticos clasificados en la “Categoría D”, EMA

explica que “se usarán como tratamientos de primera línea, siempre
que sea posible. Como siempre, se usarán con precaución, y solo
cuando sea necesario desde el punto de vista médico”.
 TEMA 2: FARMACOLOGÍA ANTIVIRAL

Son medicamentos que actúan combatiendo los virus. No curan la

enfermedad pero consiguen que la sintomatología sea mas leve
disminuyendo la posibilidad de complicaciones.

Hay antivirales específicos para cada tipo de virus. Los medicamentos

antivirales contra los virus que ocasionan la gripe no sirven para tratar
ni prevenir otras enfermedades causadas por otros virus, aún cuando
alguno de los síntomas sea parecido a los de la gripe.
Estos medicamentos sólo deben ser administrados bajo prescripción
médica.

Actualmente hay cuatro medicamentos antivirales contra los virus de la

gripe: oseltamivir, zanamivir, amantadina y rimantadina.

Se pueden administrar:

 Vía oral en cápsulas, comprimidos o en solución (liquido o

jarabe) (Oseltamivir).

 Vía inhalada (Zanamivir).

CONCEPTO DE LOS FÁRMACOS ANTIVIRALES

Los antivirales son un tipo de fármaco usado para el tratamiento de

infecciones producidas por virus. Tal como los antibióticos (específicos para
bacteria), existen antivirales específicos para distintos tipos de virus. No sin
excepciones, son relativamente inocuos para el huésped, por lo que su
aplicación es relativamente segura. Deben distinguirse de los viricidas, que
son compuestos químicos que destruyen las partículas virales presentes en el
ambiente. Existen diferentes antivirales para tratar.

FUNCIÓN DE LOS FÁRMACOS ANTIVIRALES

Los antivirales están diseñados para afectar al virus en alguna de las fases de
su ciclo de vida. Es decir, ponen obstáculos al virus para que no pueda
continuar su desarrollo.

En líneas generales, el mecanismo de acción de los antivirales se divide en

función de si actúa antes de que el virus haya entrado a la célula o después

1. Antes de que el virus entre en la célula

Una fase primordial en el ciclo de vida de todo virus es la penetración. Sin

entrar en la célula, no puede completar su desarrollo y la enfermedad no
puede seguir su curso. Esta entrada ocurre cuando el virus se une a unas
moléculas que tienen las células en su superficie.
Lo que hacen los antivirales es “robarle el sitio” al virus. Se diseñan estos
fármacos para que se unan a los lugares de reconocimiento de las células
para que, cuando el virus llegue dispuesto a entrar, se encuentre con que no
tiene sitio. Sin esta unión, el virus no puede penetrar. Sería como ponerle
cerraduras a las “puertas” de las células.

2. Después de que el virus haya entrado a la célula

Hay veces que, debido a la naturaleza del virus y de la célula que infecta, no
es posible evitar que el patógeno entre en las células. Sin embargo, hay
antivirales capaces de afectar al virus una vez ya ha entrado.

Cuando el virus ya está en el interior de la célula, replica su material genético

para tener más copias del virus que continúen infectando a otras células del
cuerpo. Además, debe sintetizar proteínas para que estas nuevas copias
tengan la cubierta que las proteja.

Por ello, hay antivirales que están diseñados para frenar la síntesis de ADN
(material genético) de estos virus o para “apagar” las moléculas que se
encargan de producir proteínas. De este modo se consigue que el virus no
pueda generar nuevas copias.

Hay otros antivirales que lo que hacen es permitir que se sinteticen las
moléculas de ADN y las proteínas pero que bloquean su ensamblaje. Es decir,
el virus consigue generar los ingredientes que necesita, pero el fármaco
impide que las piezas se junten y, por lo tanto, no puedan formarse partículas
víricas funcionales.

Por último, hay algunos que dejan que el virus forme todas sus copias pero
que impiden que las nuevas copias del virus abandonen la célula y, por lo
tanto, no puedan seguir infectando a otras. Es decir, hay fármacos antivirales
que convierten la célula en una habitación hermética de la que los virus no
pueden escapar. Los enjaula.

CUALES SON LOS ANTIVIRALES DE USO VETERINARIO

El control de enfermedades inducidas por virus consiste en desarrollar
vacunas eficaces, pero no es siempre posible. Debido a que los virus son
parásitos intracelulares obligatorios que usan la maquinaria genética del
huésped para producir nuevas partículas de virus.

Son muy pocos los agentes que han demostrado ser razonablemente inocuos
y eficaces contra un número limitado de enfermedades virales.

El amplio uso clínico de fármacos antivirales no es común en la medicina

veterinaria, y por ende, solo se resume brevemente una selección de los
agentes más prometedores y sus posibles atributos.

Entre los antivirales más comunes tenemos:

1. Nucleosidos de pirimidina

2. Nucleosidos de purina

3. Ribavirina

4. Amantadina

5. Interferón
TEMA 3: FARMACOLOGÍA ANTIMICÓTICA:

CONCEPTO DE ANTIFÚNGICOS

Se entiende por antifúngico o antimicótico a toda sustancia que tiene la

capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de
provocar su muerte. Dado que los hongos además de tener usos beneficiosos
para el ser humano (levadura del pan, hongos de fermentación de los quesos,
los vinos, la cerveza, entre otros muchos ejemplos) forman parte del
colectivo de seres vivos que pueden originar enfermedades en el ser
humano, el conocimiento y uso de los antifúngicos es de vital importancia a
la hora de tratar muchas enfermedades.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANTIFÚNGICOS

La gran similitud entre las células mamíferas y fúngicas resulta un problema a
la hora de diseñar la molécula antifúngica, pues esta debe ser selectiva de la
célula patógena y no de la célula humana sana. Los agentes antifúngicos
comúnmente son utilizados ante infecciones de las mucosas de las cuales una
de cuatro están relacionadas con hongos patógenos.

El mecanismo de acción de los medicamentos que inhiben el crecimiento de

hongos, depende del lugar en el que actúen, lo cual está relacionado con la
estructura química del antifúngico.

Acción del antifúngico sobre la membrana celular del hongo

La membrana celular de la célula humana así como la de los hongos,

desempeña una importante función en la división celular y en el
metabolismo. Las complejas partículas lipídicas llamadas esterolatos, son
aproximadamente el 25 % de la membrana celular. Sin embargo, el contenido
de esterol de la célula fúngica y mamífera es diferente. En las células de los
mamíferos el colesterol es el esterol que predomina y en las células fúngicas
el primario es el ergosterol. La diferencia del contenido de esteroles ha sido
explotada como blanco de acción en los medicamentos antifúngicos. Dentro
de ellos se tiene a los polienos, azoles y alilaminas.

Polieno. Los medicamentos que se encuentran en este grupo, se unen al

ergosterol presente en la membrana celular fúngica, donde se forman poros
que alteran la permeabilidad de la membrana lo que permite una pérdida de
proteínas, glúcidos y cationes monovalentes y divalentes, causas de la
muerte celular .

Azoles. Estos inhiben a la citocromo P-450-3-A de la célula fúngica, a través

de la inactivación de la enzima C-14-a-dimetilasa, con lo cual se interrumpe la
síntesis del ergosterol en la membrana celular. Debido a la falta de ergosterol
se comienzan a acumular esteroles tóxicos intermedios, aumenta la
permeabilidad de la membrana y se interrumpe el crecimiento del hongo.
Alilaminas. Trabajan de forma similar a los azoles, conceptualmente ellas
inhiben la síntesis del ergosterol. Sin embargo, este grupo actúa en un paso
temprano de la síntesis del ergosterol.

Las alilaminas inhiben a la enzima escualeno epoxidasa, de esta forma

disminuye la concentración de ergosterol, aumentan los niveles de
escualeno, aumenta la permeabilidad de la membrana celular, se interrumpe
la organización celular y disminuye el crecimiento del hongo.

Antifúngicos que actúan sobre la pared celular del hongo

Lipopéptidos. La pared celular del hongo es fundamental en su viabilidad y

patogenicidad. Esta sirve como cubierta protectora, le provee morfología
celular, facilita intercambio de iones, la filtración de proteínas y participa en
metabolismo y catabolismo de nutrientes complejos. La ausencia de pared
celular es otro de los blancos de acción en la terapia antifúngica.

Desde el punto de vista estructural, la pared celular de los hongos está

compuesta de un complejo protéico y polisacarídico cuya composición varía
en dependencia de la especie de hongo. La distribución de estas proteínas y
carbohidratos en la matriz está en relación con la función de la pared celular
y los procesos de osmosis y lisis. Los antifúngicos que actúan sobre ella lo
hacen inhibiendo la síntesis de los glucanos a través de la inactivación de la
enzima 1,3-beta-glucano sintetasa. La falta de glucanos en la pared celular la
vuelve débil e incapaz de soportar el estrés osmótico, por lo que muere.

Antifúngicos que actúan sobre el núcleo de la célula fúngica

Antimetabolitos. Un clásico antimetabolito es la fluocitosina o 5-

fluorocitosina. Este fármaco es transportado por la citosina permeasa en el
citoplasma de la célula fúngica, donde se convierte en 5-fluorouracil (5-FU)
por la citosina diaminasa. El 5-FU es fosforilado e incorporado dentro del RNA
convirtiéndose en el dexosinucleotido, el cual inhibe a la timidilato sintetasa
y de esta forma impide la síntesis de proteínas de la célula. También inhibe la
síntesis de la proteína fúngica, reemplazando el uracil con 5-FU en el ARN
fúngino.
Agentes misceláneos. En esta clase se encuentra el griseofulvin, el cual
inhibe la mitosis, al destruir el huso mitótico, necesario para efectuar la
división celular.

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIFÚNGICOS

Los antimicóticos incluyen una amplia variedad de sustancias con diferentes

estructuras químicas y mecanismos de acción. La clasificación se realiza
según criterios convencionales que atienden a su estructura en: polienos,
azoles, alilaminas, entre otros de acuerdo con su origen en sustancias
producidas por organismos vivos o derivados de síntesis química; de acuerdo
con su espectro de acción en: amplio o restringido y de acuerdo con el sitio
de acción.

Clasificación de los antifúngicos por su estructura

Polienos Nistatina, natamicina, amfotericina B

Azoles Imidazol: miconazol, clotrimazol
Triazoles: fluconazol, itraconazol, ketoconazol
Triazoles de segunda generación: voriconazol,
ravuconazol, posaconazol
Alilaminas Terbinafina, naftifina
Lipopéptidos Papulacandinas
Triterpenos glicosilados
Equinocandinas: caspofungina, anidulofungina,
micafungina
Pirimidinas Flucitosina
fluoradas
Otros Yoduro de potasio, ciclopirox, tolnaftato, griseofulvin
Clasificación de los antifúngicos por su sitio de acción en el hongo
Antifúngicos interactuando en pared celular Lipopéptidos
Antifúngicos interactuando en membrana celular Polienos, azoles, alilaminas
Antifúngicos interactuando en núcleo Pirimidinas fluoradas