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JAMMILETH LENNY

SALAVATIERRA GUTIERREZ
PARALELO: 1

Absorción y Mecanismo de acción


Ivabradina: es un fármaco que
Ivabradina está Los Cefaleas (durante
biodisponibilidad: La
ivabradina se absorbe de
reduce de manera exclusiva la indicada en el comprimidos el 1 er mes),
frecuencia cardíaca, actuando
forma rápida y casi completa
mediante la inhibición selectiva tratamiento deben mareos,
tras su administración y específica de la corriente If
oral, alcanzándose la del marcapasos cardíaco que sintomático de administrarse posiblemente
concentración plasmática controla la despolarización la angina de por vía oral, dos relacionados con la
máxima en diastólica espontánea en el
aproximadamente 1 hora nodo sinusal y regula la pecho crónica veces al día, es bradicardia;
cuando se administra en frecuencia cardíaca. Ivabradina fenómenos
ayunas. La ingesta de
también puede interaccionar estable en decir, uno por la
con la corriente Ih luminosos
alimentos retrasó la
retiniana, que se asemeja adultos con mañana y otro
absorción en (fosfenos), visión
aproximadamente 1 hora, y
mucho a la corriente If enfermedad por la noche,
cardíaca. En circunstancias borrosa;
aumentó la exposición propicias, la inhibición parcial coronaria con con el desayuno
plasmática de un 20% a un de la corriente Ih por la bradicardia,
30%. ivabradina origina los ritmo sinusal y la cena, bloqueo A-V de
fenómenos luminosos que
Distribución: La ivabradina
pueden experimentar
normal y respectivament 1 er grado,
se une aproximadamente en
un 70% a las proteínas
ocasionalmente los pacientes.
Efectos farmacodinámicos: La
frecuencia e. extrasístoles
plasmáticas y el volumen de propiedad farmacodinámica cardíaca ≥ 70 ventriculares,
distribución en el estado de esencial de la ivabradina para Es de 5 a 7,5 mg
equilibrio se acerca a 100 l la especie humana es la lpm. fibrilación
en los pacientes. reducción específica de la
Eliminación: La ivabradina se frecuencia cardíaca, que es auricular; presión
elimina con una semivida dosis dependiente. Esto arterial no
conlleva una reducción del
principal de 2 horas en
trabajo cardíaco y del consumo controlada.
plasma y una semivida eficaz
miocárdico de oxígeno.
de 11 horas.
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La clonidina actúa Oral. Administrar


Absorción y distribución: La esencialmente sobre el sistema
La clonidina trat Depresión,
farmacocinética de la clonidina nervioso central, con el por la mañana y
es proporcional a la dosis resultado de una reducción de a la por la noche. trastornos del
dentro de los límites de 75-300 las eferencias simpáticas y una
microgramos. La disminución de la resistencia hipertensión Dosis máxima de sueño; mareo,
clonidina, sustancia activa de 0,9 mg/día. En
Catapresan, se absorbe bien y
periférica, resistencia vascular
renal, frecuencia cardiaca y arterial sedación,
experimenta un efecto de adolescentes ≥12
primer paso menor. La
presión arterial. El flujo
mediante la cefalea;
hemático renal y el índice de años se puede
clonidina se excreta en la leche
materna.
filtración glomerular se disminución de dosificar hipotensión
mantienen esencialmente
Metabolismo y eliminación: La inalterados. Los reflujos la frecuencia comenzando con ortostática;
semivida de eliminación posturales normales están
terminal de la clonidina se ha intactos y por este motivo los cardíaca y la 0,1 mg/12 h vía sequedad de
encontrado que oscila entre 5 y oral e incrementar
25,5 horas. La farmacocinética
síntomas ortostáticos son
ligeros e infrecuentes. Durante
relajación de los boca,
de la clonidina no se ve el tratamiento a largo plazo, el vasos gradualmente si es
afectada por la comida ni la gasto cardíaco tiende a necesario 0.1 estreñimiento,
raza del paciente. El efecto regresar a los valores control, sanguíneos para náuseas,
antihipertensivo se consigue mientras que la resistencia mg/día en
con concentraciones que la sangre intervalos
plasmáticas de entre 0,2 y 2,0
periférica se mantiene
vómitos, dolor
ng/ml aproximadamente en
reducida. En la mayor parte de
pueda fluir más semanales; dosis
los pacientes tratados con en la glándula
pacientes con función renal clonidina se ha observado una fácilmente a mantenimiento
normal. El efecto hipotensivo disminución de la frecuencia
0,2-0,6 mg/día; salival;
se ve atenuado o disminuye del pulso, pero el fármaco no través del
con concentraciones
plasmáticas superiores a 2,0
altera la respuesta
cuerpo. máximo disfunción
hemodinámica normal al
ng/ml. ejercicio. recomendado 2,4 eréctil; fatiga.
mg/día.
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Absorción: El proceso de absorción Hidralazina Hidrocloruro es un


de la hidralazina es rápido vasodilatador periférico de Hidralazina se
Se administrará
Cefalea;
alcanzando un Tmáx: 1- 2 h. La acción directa que actúa
usa para tratar la
actividad terapéutica se inicia principalmente sobre las
dos veces al día palpitaciones
transcurridos 30 minutos de la arterias causando una hipertensión
administración. Distribución: Una relajación directa del músculo
arterial. y la dosis inicial , taquicardia;
vez en sangre, la hidralazina se liso arteriolar. La
vasodilatación inducida por la La hidralazina se usual de 25 mg
encuentra mayoritariamente unida
a proteínas plasmáticas. El grado de hidralazina está asociada con acaloramient
unión a proteínas es de alrededor una estimulación del sistema encuentra en una dos veces
del 85 – 90%. La hidralazina cruza la nervioso clase de diarias es o; anorexia,
barrera placentaria. Metabolismo o simpático, probablemente
medicamentos
Biotransformación: A nivel debido a reflejos mediados por suficiente, en náuseas,
intestinal y hepático sufre un los barorreceptores, como llamados
importante metabolismo de primer consecuencia se produce un general. Esta vómitos,
paso, siendo su biodisponibilidad aumento del gasto cardíaco y vasodilatadores.
de la frecuencia cardíaca dando Trabaja mediante dosificación
del 30 – 35% en acetiladores lentos
y del 10 – 15% en acetiladores lugar a una taquicardia
puede
diarrea;
rápidos. Eliminación: Se elimina refleja, aumento de la actividad la relajación de
mayoritariamente (90%) por orina, de la renina plasmática, y los vasos aumentarse en espasmos
principalmente en forma retención de fluidos. La
sanguíneos para caso necesario
metabolizada de N- disminución de la presión musculares,
acetilhidralazina-ftalazinona y sanguínea tras la que la sangre hasta
menos del 10% lo hace en forma administración de hidrocloruro
de hidralazina está asociada pueda fluir más s. similar al
inalterada. Aproximadamente el la dosis de
con la disminución selectiva de fácilmente a
10% se excreta en las heces. Su
semivida de eliminación es de 2 – 4 la resistencia vascular de la mantenimiento lupus
h (rango 0,7 – 8h). Este valor puede circulación través del
aumentar en los casos de coronaria, cerebral, y renal, con cuerpo. de 50 a 200 mg. eritematoso
insuficiencia renal grave. La un pequeño efecto sobre la piel
hidralazina también se excreta en y el músculo. sistémico.
leche materna.
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El inicio de la acción de la
El hidrocloruro de dopamina es
dopamina aparece
una catecolamina
aproximadamente a los 5
minutos del comienzo de la simpaticomimética precursora
El clorhidrato de Se inicia Extrasístoles,
perfusión y tiene una duración de la norepinefrina que actúa DOPAMINA está habitualmente a
de acción inferior a los 10 como un neurotransmisor en el
sistema nervioso central
indicado para la una dosis entre 2 y 5 náuseas,
minutos. corrección de dese- microgramos/kg/mi
La semivida plasmática de la
dopamina es de
estimulando directamente los
receptores adrenérgicos del quilibrios n, aumentándola en
vómitos,
sistema nervioso simpático, e
aproximadamente 2 minutos.
La dopamina se metaboliza en indirectamente, provocando la
hemodinámicos que 1-4 taquicardia,
liberación de norepinefrina. se presentan en el microgramos/kg/mi
el hígado, riñones y plasma
mediante la monoaminoxidasa
Algunas veces se produce síndrome de choque n cada 10-30 angina de
hipotensión. El incremento en
y la catecol-O-metiltransferasa debido a infarto del minutos hasta
para formar los compuestos la diuresis producido por la
dopamina no se asocia, por lo miocardio, trauma, obtener los efectos
pecho,
inactivos ácido homovanílico y
ácido 3,4-dihidroxifenilacético.
Tras la administración de
general, con un descenso en la
osmolalidad de la orina.
septicemia terapéuticos palpitaciones,
Estudios clínicos indican que endotóxica, cirugía deseados.
dopamina, aproximadamente
el 25% de la dosis se normalmente aumenta la de corazón abierto, La dosis de disnea,
presión sistólica y presión de
insuficiencia renal y
metaboliza a norepinefrina
dentro de las terminaciones pulso sin afectar a la presión
descompensación
mantenimiento cefalea,
nerviosas adrenérgicas. diastólica o aumentándola muy oscila entre 5 y 20
La dopamina se excreta en la poco. El flujo de sangre hacia
los lechos vasculares
cardiaca crónica, así microgramos/kg/mi hipotensión y
orina principalmente en forma como en la n dependiendo de la
de HVA, y sus conjugados
sulfatos y glucurónido, y como
periféricos puede disminuir
mientras que el flujo insuficiencia gravedad del
vasoconstricci
mesentérico aumenta debido a
ácido 3,4-dihidroxifenilacético.
Una fracción muy reducida de un aumento en el gasto
congestiva. cuadro. ón.
la dosis administrada se cardíaco.
excreta en forma inalterada.
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Absorción: Cuando se administra por Mecanismo de acción:


vía intravenosa la biodisponibilidad Aunque algunas de estas Miedo,
es del 100%. Tras la administración
acciones no tengan aplicación
subcutánea de adrenalina tiene lugar
un proceso de absorción terapéutica, deben tenerse
ansiedad,
relativamente lento. Puede en cuenta ya que pueden La dosis recomen cefalea
acelerarse con un masaje en el sitio
de la inyección. La adrenalina alcanza
estar relacionadas con la
aparición de efectos
La dada habitual
pulsante,
niveles sistémicos detectables al cabo de adrenalina es
de 5-10 minutos tras la
administración por vía subcutánea y
adversos.
Efectos cardiacos: La
adrenalina de 0,5 mg (500 disnea,
la concentración máxima plasmática
en 20-40 minutos. Esta absorción es
adrenalina es un estimulante
se usa en microgramos). En sudoración,
más veloz y activa por vía cardiaco muy potente. Actúa
intramuscular.Distribución: La
caso necesario, náuseas,
directamente sobre los
adrenalina inyectada desaparece
rápidamente de la circulación, con
receptores β1 del caso de un estas dosis podrá
vómitos,
una semivida extremadamente miocardio, aumentando la n repetirse varias
corta, de aproximadamente 20
segundos.
frecuencia cardiaca y el
ritmo. Por otra parte, la
paso veces a intervalos temblores y
Metabolismo o Biotransformación:
Las catecolaminas son metabolizadas
adrenalina produce un
cardiaco, de 5-15 minutos mareos;
principalmente por dos enzimas, la incremento en la circulación en función de la taquicardia,
catecol-o- metiltransferasa y la
monoaminooxidasa , que provocan
su inactivación, con formación del
coronaria.
Acciones sobre la asma y tensión arterial,
palpitaciones,
composición de la sangre: La el pulso y la
ácido vanililmandélico
principalmente. adrenalina puede reducir el shock. función palidez,
Eliminación: Los metabolitos que se volumen plasmático
encuentran en mayor cantidad son la
circulatorio y, por
respiratoria. elevación
metanefrina conjugada y el ácido
vanililmandélico . Se eliminan consiguiente, aumentar las (discreta) de la
también pequeñas cantidades de concentraciones de
metanefrina libre, ácido
dihidroximandélico, metoxihidroxife
eritrocitos y proteínas presión arterial.
nilglicol y adrenalina inalterada. plasmáticas.
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Absorción: Se absorbe escasamente La norepinefrina es una Shock que persiste a Dosis inicial Necrosis,
después de la inyección subcutánea. La
catecolamina que actúa por
norepinefrina ingerida por vía oral se pesar de una
destruye en el tracto gastrointestinal.
Distribución: Se localiza
un lado, sobre los receptores
β-1 adrenérgicos reanimación de 0.05 a 0.1 bradicardia.
fundamentalmente en el tejido
simpático. La vida media es de unos 20
estimulando el miocardio y adecuada de µg/kg/min. Uso prolongado
aumentando el gasto
segundos y llega a todos los tejidos, volumen, con Dosis máxim disminución del
especialmente al corazón, hígado, riñón cardiaco; por otro lado, actúa
y bazo, pero no al cerebro ya que no es sobre los receptores α- resistencias
capaz de atravesar la barrera
adrenérgicos para producir vasculares bajas a: 2 gasto cardiaco,
hematoencefálica.
una potente acción
Metabolismo: La norepinefrina se
metaboliza en el hígado, riñón, plasma vasoconstrictora de los vasos
(shock µg/kg/min. depleción del
por a la acción de los enzimas de resistencia y capacitancia, vasodilatado). Su Preparación: volumen
monoaminooxidasa (MAO) y catecol-O-
metiltransferasa (COMT) a metabolitos
por lo que aumenta la indicación más
inactivos. Las acciones farmacológicas presión arterial sistémica y el
importante es el Diluir con plasmático,
de la norepinefrina finalizan flujo sanguíneo de las
principalmente por captación y
metabolismo en las terminaciones
arterias coronarias.Cuando shock séptico SG5% (nunca vasoconstricció
se administra norepinefrina a hiperdinámico que n periférica y
nerviosas simpáticas.
Excreción: Es en su mayoría renal, y dosis inferiores a con suero
sólo en muy pequeñas cantidades se no responde a dosis
excretan por heces. El 50% de las dosis
4 μg/kg/min predomina el
efecto estimulante cardiaco; altas de dopamina fisiológico) visceral severa.
administradas se excreta en 6 horas y el
resto en 18 horas. con dosis mayores el efecto (E: off-label). hasta Además,
Los metabolitos en orina humana vasoconstrictor se vuelve
Hipotensión cardiopatía por
aislados a partir de norepinefrina
administrada por vía parenteral e
más prominente. El notable concentracio
efecto presor de la grave (E: off-label).
isotópicamente marcada, son
mayoritariamente normetanefrina y norepinefrina se debe Shock nes entre 4- estrés.
ácido dihidroximandélico, presentes en principalmente al aumento
cantidades de 20-40% de la dosis
de la resistencia periférica.
cardiogénico (E: off- 16 mcg/mL.
inyectada. Otro 5% aparece como
conjugado sulfúrico del
label).
metoxihidroxifenilglicol.
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Absorción y distribución: Digoxina se La digoxina incrementa la


absorbe principalmente en el contractibilidad del miocardio por La digoxina se
intestino delgado. Quince minutos actividad directa. La principal Anorexia,
después de la administración oral de acción de digoxina consiste usa para Adultos: Dosis
digoxina, la concentración media de específicamente en la inhibición náuseas,
glucósido alcanza un pico después de de la adenosina trifosfatasa y, por tratar la de carga: 0.75
90 minutos. El estudio de los niveles lo tanto, de la actividad de vómitos,
plasmáticos confirma estos datos, y intercambio sodio-potasio. La insuficiencia y mg a 1.5
así después de una dosis de digoxina potencia de digoxina puede, por lo diarrea,
los mismos persisten de 6 a 7 días. La tanto, favorecerse la frecuencia mg/día
digoxina atraviesa la BHE y considerablemente cuando la
(digitalización debilidad,
placentaria y presenta una concentración extracelular de cardíaca
distribución amplia en potasio es baja, presentando la oral apatía, fatiga,
tejidos, principalmente en hipercaliemia el efecto anormal
corazón, hígado y riñón. contrario. La digoxina ejerce el rápida). Dosis malestar, dolor
De la cantidad de digoxina que circula mismo efecto fundamental sobre (arritmias).
en el plasma, aproximadamente el 20- el mecanismo de intercambio Na+ de de cabeza,
30% de la digoxina se une a las - K+ en las células del sistema Ayuda a que mantenimient
proteínas séricas. nervioso alteraciones de
Metabolismo y eliminación: autónomo, estimulándolas para el corazón o: Dosis media
Aproximadamente el 10% de la ejercer actividad cardíaca la visión,
digoxina se metaboliza en el indirecta como disminución de la funcione diaria: 0.25
hígado. La digoxina se elimina velocidad de conducción del depresión e
principalmente inalterada por el impulso a través del sinoauricular mejor y a mg 1 vez al día
riñón. Las investigaciones con 3H- y el nodo auriculoventricular y
durante 5 días incluso psicosis,
glucósido mostraron una semivida de sensibilización de los nervios del controlar su
eliminación de 42 horas. La seno carotídeos. Digoxina reduce por semana. bradicardias y
eliminación de digoxina está reducida la activación tanto del sistema frecuencia
en pacientes con función renal nervioso simpático como del arritmias.
alterada. Biodisponibilidad: La sistema renina-angiotensina cardíaca.
biodisponibilidad absoluta de los independientemente de sus
comprimidos de digoxina es acciones inotrópicas y, por lo
aproximadamente 80%. tanto, puede influir de forma
favorable sobre la supervivencia.
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PARALELO: 1

Absorción: En pacientes, el Se postula que la Se puede Adultos: Disgeusia,


promedio de concentraciones selectividad relativa de
considerar la las dosis de vern
plasmáticas máximas de vernakalant sobre la parestesia,
vernakalant fue de 3,9 μg/ml akalant se deben
refractariedad auricular administración mareos, cefalea,
después de una única
frente a la ventricular se
individualizar
perfusión de 10 minutos de 3 de vernakalant c según el peso hipoestesia;
mg/kg de hidrocloruro de debe al bloqueo de las
vernakalant y 4,3 μg/ml corrientes regulado por omo alternativa del paciente. bradicardia,
después de una segunda los canales de iones que a la amiodarona La dosis inicial aleteo auricular;
perfusión de 2 mg/kg con un están expresadas en las
para la recomendada es hipotensión;
intervalo de 15 minutos entre aurículas, pero no en los
cardioversión de 3 mg/kg
las dosis. ventrículos, así como a estornudos, tos,
Distribución: Vernakalant se las características administrados
distribuye de forma amplia y farmacológica de molestias
electrofisiológicas únicas por perfusión
rápida por el cuerpo, con un
de la aurícula en pacientes con FA, intravenosa en nasales; náuseas,
volumen de distribución de
aproximadamente 2 l/kg. fibrilación. Sin en ausencia de 10 minutos. vómitos,
Eliminación: Vernakalant se embargo, se ha
documentado el bloqueo
hipotensión, La dosis máxima, parestesia oral;
elimina fundamentalmente
por O-desmetilación mediada de las corrientes insuficiencia incluso en prurito,
por CYP2D6 en catiónicas, incluyendo cardiaca o pacientes de
metabolizadores extensos por los canales hERG y los
hiperhidrosis;
más de 113 kg
CYP2D6. La glucuronidación y canales cardiacos de enfermedad dolor en el lugar
la excreción renal son los no debe ser
principales mecanismos de
sodio dependientes de cardiaca superior a 339 de la perfus.,
voltaje que están
eliminación en personas con
presentes en los
estructural mg. sensación de
escasa metabolización por
CYP2D6. ventrículos. grave. calor.
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PARALELO: 1

Absorción: Después de la
administración oral, en condiciones
Dronedarona es un
La dronedarona se ICC, bradicardia;
de alimentación, dronedarona se
bloqueante multicanal
utiliza para tratar
La dosis diarrea, vómitos,
absorbe bien. La ingesta que inhibe las corrientes
concomitante con alimentos de potasio incluyendo IK personas que recomendada náuseas, dolor
incrementa la biodisponibilidad de y que por lo tanto
dronedarona de 2 a 4 veces de
prolonga el potencial de
actualmente es de 400 mg abdominal,
media. Después de administraciones tienen un ritmo dispepsia;
repetidas de 400 mg dos veces al acción cardíaca y los
cardíaco normal,
dos veces al
día, se alcanza el estado estacionario periodos refractarios.
día en pruebas de
en 4-8 días de tratamiento y la tasa de Antagoniza de forma no pero han sufrido
acumulación media fluctúa entre 2,6 y función hepáticas
4,5. La media del estado estacionario
competitiva las fibrilación adultos. Se
de la Cmax de dronedarona es de 84- actividades adrenérgicas auricular en el anómalas; rash
147 ng/ml y la exposición del principal Dronedarona disminuye
pasado.
debe tomar (incluyendo
metabolito N-debutilo es similar al del la presión arterial
compuesto original.Distribución: La
sanguínea y la
La dronedarona dis un generalizado,
unión plasmática a proteínas de
dronedarona in vitro y de su contractilidad del minuye el riesgo comprimido macular,
metabolito N-debutilo es de 99,7% y micocardio sin ningún de que las
98,5% respectivamente y no es cambio en la fracción de personas que
con el maculopapular),
saturable.
Eliminación: Después de la
eyección ventricular
sufren esta desayuno y prurito; fatiga,
administración intravenosa de izquierda y reduce el astenia; aumento
dronedarona el aclaramiento consumo miocárdico de
afección necesiten un
plasmático varía entre 130-150 oxígeno. Tiene hospitalizarse para de creatinina en
L/h. En pacientes, dronedarona y su
tratar la fibrilación
comprimido
metabolito se eliminan
propiedades sangre,
completamente del plasma a las 2 vasodilatadoras en auricular. con la cena. prolongación del
semanas después de discontinuar el arterias coronarias y en
tratamiento con 400 mg dos veces al arterias periféricas. QTc Bazett.
día.
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PARALELO: 1

Provoca un aumento en el flujo


La amiodarona se administra por
coronario debido a un efecto directo
La amiodarona s Bradicardia; hipo o
vía oral e intravenosa. Se
considera que las concentraciones sobre la musculatura lisa de las e usa para VO: hipertiroidismo; micro-
arterias del miocardio. El gasto depósitos cornéales;
plasmáticas de amiodarona que Adultos: Dosis ini
tienen un efecto terapéutico se cardíaco se mantiene gracias a una tratar y prevenir náuseas, vómitos,
encuentran entre 1-2.5 µg/ml, si disminución en la presión aórtica y la cial 600mg/día alteraciones del gusto;
bien no se ha establecido con resistencia periférica. ciertos tipos en elevación de transaminasas
El fármaco relaja tanto el músculo liso
exactitud una relación entre
vascular como el músculo
graves y 3 dosis durante al inicio del tto.,
niveles plasmáticos y efectos alteraciones hepáticas
terapéuticos. La amiodarona se cardíaco, reduciendo las resistencias
coronarias y periféricas, la presión del
posiblemente 8-10 agudas con
distribuye ampliamente en el
tejido ventrículo izquierdo al final de la mortales de días. Dosis de hipertransaminasemia y/o
diástole y la presión ictericia; temblor
adiposo, hígado, miocardio, pulm
arritmia mantenimiento
ones, riñones, tiroides, piel y sistólica, reduciendo por tanto la extrapiramidal, pesadillas,
postcarga. 100- 400 mg/día. alteraciones del sueño;
tejido
Durante la administración i.v. de ventricular
pancreático, concentrándose en Se recomienda toxicidad pulmonar;
la bilis, la saliva y el semen. La amiodarona se ha observado un
aumento de flujo coronario, debido
(ritmo cardíaco realizar fotosensibilización,
amiodarona es extensamente pigmentaciones cutáneas,
metabolizada por el hígado y el probablemente a la relajación de las anormal) descansos (dos reacciones en lugar de iny.
principal metabolito, también arterias coronarias, a la reducción de
activo, la N-desetilamiodarona se la contractilidad del miocardio y de la cuando otros días por semana) como: dolor, eritema,
presión del ventrículo izquierdo al edema, necrosis,
encuentra en el plasma en
final de la diástole. Dado que un 33% medicamentos o administrar en
concentraciones que oscilan entre extravasación, infiltración,
0.5-2 veces las del fármaco sin del peso de la amiodarona está no dieron días alternos. IV: inflamación, induración,
constituído por yodo, la dosis de
alterar. Adultos: Dosis de tromboflebitis, flebitis,
Tanto la amiodarona como su mantenimiento de 200 a 600 mg/día resultado o el celulitis, infección, cambios
metabolito activo se concentran ocasiona un ingreso neto de yodo carga 5 mg/kg
en la leche materna, y ambos se orgánico de 75-225 mg. Teniendo en paciente no los (150-300 mg).
de pigmentación;
cuenta que los requirimientos del disminución de la presión
unen extensamente a las
organismo en yodo son < mg/día, la tolera. sanguínea.
proteínas del plasma.
terapia con amiodarona ocasiona un
aumento masivo de yodo.
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PARALELO: 1

La nitroglicerina se hidroliza La nitroglicerina es un


Cefalea
rápidamente por acción de las enzimas
hepáticas que constituyen un factor
dilatador potente de la Dosis inicial:
musculatura lisa transitoria,
primordial en la biodisponibilidad. La
administración por vía oral de vascular. La resistencia Las tabletas 0,25-0,5
ruborización
nitroglicerina es ineficaz como agente
terapéutico debido al metabolismo de
vascular sistémica apenas de nitrogliceri µg/kg/min.
se modifica, la frecuencia , náuseas,
primer paso y, por tanto, la
administración se realiza cardíaca no cambia o na sublinguale Titular dosis e
aumenta ligeramente y la vértigos,
habitualmente por vía sublingual
evitando así inicialmente la circulación resistencia vascular
s se utilizan n función de
hipotensión
hepática. Las concentraciones
máximas de nitroglicerina tras la
pulmonar disminuye para tratar los la respuesta,
consecuentemente. En y
administración sublingual se alcanzan
en 4 minutos en el hombre, con una individuos normales o episodios de en
taquicardia,
vida media de 1 a 3 minutos. Los
sistemas de administración
aquellos con arteriopatía angina en incrementos
coronaria la nitroglicerina irritación
transdérmica proporcionan una vía
alternativa para evitar la circulación disminuye ligeramente el personas que de 0,5-1
gasto cardíaco. La rápida pasajera y
hepática con una absorción gradual a
más largo plazo, proporcionando una administración de dosis
padecen la µg/kg/min
ligera local
dosificación profiláctica. Las
concentraciones plasmáticas en estado
elevadas de nitroglicerina enfermedad cada 3-5
reduce la presión arterial en el punto
de equilibrio, de alrededor de
200 pg/ml se alcanzan en y el gasto cardíaco de las arterias min. Dosis ha
de
aproximadamente 2 horas tras la
aplicación de Nitroglicerina Mylan y se
ocasionando coronarias. bitual: 1-3
mantienen durante 24 horas. La
palidez, debilidad, mareos aplicación
velocidad de absorción es controlada y activación de los reflejos µg/kg/min.
por la piel simpáticos (parche).
compensatorios.
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PARALELO: 1

La biodisponibilidad oral es El atenolol es un agente


aproximadamente del 50 al 60%. La
bloqueante selectivo beta-1
biodisponibilidad se reduce al 20% La dosis recome
cuando se toma con alimentos. Los adrenérgico sin propiedades
niveles plasmáticos máximos se simpaticomiméticas El atenolol se ndada es de 50-
alcanzan a las 2-4 horas después de intrínsecas de estabilización usa sólo o en 100 mg al día (1 Bradicardi
la administración oral repetida. La
de la membrana. ATENOLOL
relación entre la dosis y la
concentración plasmática es lineal. TARBIS 100 mg comprimidos combinación o2 a;
La variabilidad del AUC y C max se pueden tomar una vez al con otros comprimidos
inter-individual es de día, lo cual simplifica la
medicamentos de atenolol cinf
extremida
aproximadamente del 30-40%. El
terapia.
volumen de distribución es de 50 a
75 L. La unión a proteínas es inferior El atenolol actúa para tratar la a 50 mg). des frías;
al 5%. El metabolismo del atenolol principalmente sobre los - hipertensión. Habitualmente
es mínimo. La mayor parte de la receptores del corazón, por
este
trastorno
dosis absorbida (85-100%) se excreta
lo que, en contraposición a También se usa
sin metabolizar através de la orina.
El aclaramiento es los agentes bloqueantes - para prevenir la medicamento s
aproximadamente de 6 l/h y la adrenérgicos no
semivida de eliminación de
angina (dolor en se toma una vez gastrointe
selectivos, se puede
aproximadamente 6 a 9 horas. En
administrar, bajo cuidadosa el tórax) y para al día, aunque
pacientes ancianos, el aclaramiento
se reduce y la semivida de vigilancia y examen médico el tratamiento también puede stinales;
eliminación aumenta. El de la función pulmonar, a
aclaramiento está relacionado con la pacientes con enfermedades de los ataques repartirse fatiga.
función renal y la eliminación se
prolonga en pacientes con
pulmonares obstructivas cardíacos. la dosis diaria
crónicas, que no toleren
insuficiencia renal. La insuficiencia en dos tomas.
hepática no influye en la agentes bloqueantes -
farmacocinética del atenolol. adrenérgicos no selectivos.
JAMMILETH LENNY
SALAVATIERRA GUTIERREZ
PARALELO: 1

Absorción: Bisoprolol se absorbe en


Bisoprolol es un bloqueante de los Bradicardia,
el tracto gastrointestinal casi en su La dosis inicial
receptores beta 1 adrenérgicos empeoramiento
totalidad (>90%). Dado el escaso
altamente selectivo, desprovisto
efecto de primer paso en el hígado
de actividad simpáticomimética
es de 5 mg de la insuf.
alcanza una biodisponibilidad del 90
intrínseca y sin efecto El bisoprol de bisoprolol ví
%. Aproximadamente un 30% de
estabilizador de membrana
cardiaca;
bisoprolol se halla unido a proteínas
relevante. Presenta una escasa
ol se usa a oral una vez al mareos, cefalea;
plasmáticas. Distribución: El
volumen de distribución es de 3,5
afinidad por los receptores beta 2 sólo o en día. En caso náuseas,
de la musculatura lisa bronquial y
l/kg. El aclaramiento total es de
vascular, así como por los combinaci necesario, vómitos,
aproximadamente 15 l/h. La vida
receptores beta 2 implicados en la la dosis diaria diarrea,
media plasmática es de 10-12 horas,
regulación metabólica. La ón con
lo que proporciona un efecto de 24
mortalidad total se redujo del podrá ser estreñimiento;
horas tras dosis única diaria.
17,3% al 11,8%. Se observó una otros
Biotransformación y eliminación: aumentada a 10 sensación de
disminución en la incidencia de
Bisoprolol se elimina del organismo
muerte súbita y un número menor
medicame mg
por dos vías. El 50 % se transforma frío o
en el hígado dando lugar a
de episodios de insuficiencia ntos para de bisoprolol u
cardiaca que precisaron entumecimiento
metabolitos inactivos que serán
eliminados por los riñones. El otro
hospitalización. Finalmente, se ha tratar la na vez al día. en las
demostrado una mejora
50 % se elimina por los riñones de
significativa del status funcional hipertensió La dosis máxim extremidades,
forma inalterada. Dado que la
metabolización tiene lugar en la
de acuerdo con la clasificación
n. a recomendada hipotensión;
NYHA. Hubo una tendencia hacia
misma proporción en hígado y
una frecuencia más elevada de es de 20 mg cansancio,
riñones, no se requiere un ajuste de
dosificación en pacientes con
empeoramiento de la insuficiencia diarios. agotamiento,
cardíaca crónica cuando se
insuficiencia renal o función
hepática deteriorada de leve a
utilizaba bisoprolol en el fatiga.
tratamiento inicial de 6 meses.
moderada.
JAMMILETH LENNY
SALAVATIERRA GUTIERREZ
PARALELO: 1

Absorción: Enalapril administrado por vía Cefalea, depresión;


Enalapril Tarbis es la Hipertensión Dosis inicial:
oral se absorbe rápidamente y alcanza visión borrosa; mareos,
concentraciones séricas máximas en el sal maleato de arterial en 2,5 mg en hipotensión
término de una hora. La presencia de enalapril, un derivado (incluyendo
todos sus pacientes de 20
alimentos en el tubo digestivo no influye de dos hipotensión
en la absorción oral de Enalapril Tarbis. grados. a <50 kg y de 5
aminoácidos, Lalanina ortostática), síncope,
El enalaprilato alcanza concentraciones
y L-prolina. La
Hipertensión mg en IAM o ACV, dolor
máximas en el suero 4 horas después de
inhibición de la ECA renovascular. pacientes > 50 torácico, trastornos del
una dosis oral de enalapril. La semivida
eficaz para la acumulación de produce un descenso Insuficiencia kg. Se debe ritmo cardíaco, angina
enalaprilato después de varias dosis de de la angiotensina II en cardiaca ajustar de pecho, taquicardia;
enalapril oral es de 11 horas. tos, disnea; nauseas,
plasma que provoca sintomática ya la dosis según
Distribución: En el intervalo de diarrea, dolor
concentraciones que son un aumento de la que mejora la las necesidades abdominal, alteración
terapéuticamente apropiadas, la unión actividad de la renina supervivencia, del paciente del gusto; erupción
de enalaprilato a proteínas plasmáticas plasmática, y una retrasa la hasta un cutánea,
humanas no supera el 60 %. disminución de la progresión de máximo de 20 hipersensibilidad/ede
Biotransformación: Excepto por la
secreción de ma angioneurótico
conversión en enalaprilato, no hay la insuficiencia mg al día en
indicios de un significativo metabolismo aldosterona. (edema angioneurótico
cardiaca y pacientes de 20 de la cara,
de enalapril. Eliminación: La excreción de Sin embargo, aún no
enalaprilato es principalmente renal. Los se ha determinado la
disminuye el a <50 kg y 40 extremidades, labios,
componentes principales en la orina son
importancia de éste en número de mg en lengua, glotis y/o
enalaprilato, que representa laringe); astenia,
los efectos hospitalizacion pacientes de >
aproximadamente el 40 % de la dosis y fatiga; hiperpotasemia,
enalapril intacto (aproximadamente el 20 terapéuticos de es. 50 kg.
aumentos en la
%). Enalapril Tarbis. creatinina sérica.
JAMMILETH LENNY
SALAVATIERRA GUTIERREZ
PARALELO: 1

Absorción: Tras la administración oral, losartán


se absorbe bien y sufre un metabolismo de
primer paso, formando un metabolito activo, el
Losartán es un antagonista oral
sintético del receptor de la
El losart La dosis habit Anemia;
ácido carboxílico, y otros metabolitos inactivos.
Distribución: Tanto losartán como su
angiotensina II. La angiotensina II, un
potente vasoconstrictor, es la án se ual de inicio mareos,
principal hormona activa del sistema
metabolito activo se unen a las proteínas renina-angiotensina y un usa solo es 50 mg una vértigo;
plasmáticas, principalmente a la albúmina, en determinante importante de la vez al día. Al hipotensión;
>99%. fisiopatología de la hipertensión. In o en
Biotransformación: Alrededor del 14% de una vitro e in vivo, tanto losartán como mes de haber alteración
dosis de losartán administrada por vía oral o
intravenosa se transforma en su metabolito
su metabolito farmacológicamente
activo, el ácido carboxílico E-
combina iniciado el renal, fallo
activo. Después de la administración oral e
intravenosa de losartán potásico marcado con
3174, bloquean todas las acciones
fisiológicas importantes de la ción con tratamiento renal; astenia,
14C, la radiactividad del plasma circulante se
angiotensina II, independientemente
otros con Losartan fatiga;
de su origen o vía de síntesis.
atribuye principalmente a losartán y a su Losartán no tiene un efecto agonista la dosis pued hiperpotasemi
metabolito activo.
Eliminación:El aclaramiento plasmático de
ni bloquea otros receptores
hormonales o canales de iones
medica e aumentarse a, aumento de
losartán y de su metabolito activo es de unos
600 y 50 ml/min, respectivamente. El
importantes en la regulación
cardiovascular. El aumento de la
mentos hasta 100 mg la urea
aclaramiento renal de losartán y de su actividad de la renina plasmática
para una vez al día sanguínea, de
produce elevaciones plasmáticas de
metabolito activo es de unos 74 y 26
la angiotensina II. en función de la creatinina y
ml/min, respectivamente. Cuando se Incluso a pesar de estos tratar la
administra losartán por vía oral, alrededor del aumentos, se mantiene la acción la respuesta del potasio
4% de la dosis se elimina inalterado en la
orina, y aproximadamente el 6% de la dosis se
antihipertensiva y la supresión de la
concentración plasmática de
presión de la presión séricos;
excreta en la orina en forma de metabolito
activo. La farmacocinética de losartán y de su
aldosterona, lo que indica que se
logra un bloqueo eficaz de los
arterial arterial. hipoglucemia.
metabolito activo es lineal para dosis orales de
losartán potásico de hasta 200 mg.
receptores de angiotensina II.
alta.

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