Relajantes musculares

Prof. Mabel Catalán Díaz

Químico Farmacéutico
Doctora en Farmacología
Sistema nervioso

Inervación distintos
órganos (Corazón,
Pulmón, Riñon, Ojos,
GI, etc)
Neurotransmisor: Ach,
NA, A

Inervación músculo-
esquelética
Neurotransmisor: Ach
Mecanismo de la contracción muscular
Inhibidores de la placa
neuromotora
Acción periférica
 Placa
neuromotora
Fármacos no despolarizantes: mecanismo de acción
Fármacos
despolarizantes:
Mecanismo de
acción
Fármacos despolarizantes
Acetilcolina Succinilcolina
Inhibidores de la placa neuromotora: Efectos farmacológicos

• MÚSCULO ESQUELÉTICO à Parálisis flácida.

• Músculos de movimiento rápido (ojo, mandíbula y

laringe) se relajan antes que los músculos
intercostales y el diafragma (paro respiratorio)
Inhibidores de la placa neuromotora: Usos terapéuticos

• Inducción y mantenimiento de la relajación muscular en intervenciones

quirúrgicas. Ayuda en la intubación (succinilcolina , rocuronio y
mivacurio).

• La parálisis muscular obtenida con los fármacos de este grupo permite

reducir la dosis de anestésicos generales, con lo que se disminuyen los
riesgos vinculados a un empleo de concentraciones elevadas de éstos.

• Terapia electroconvulsiva. Prevención de luxaciones y fracturas.

Inhibidores de la placa neuromotora: Efectos adversos

Puede ser especialmente peligrosa en

aquéllos con desequilibrios electrolíticos,
LIBERACIÓN DE K +.
los que presentan insuficiencia cardíaca
tratada con digitálicos o diuréticos,
aquéllos con politraumatismos o los
grandes quemados.

Tubocurarina produce un comportamiento

típico de liberación de histamina
LIBERACIÓN DE HISTAMINA.
(broncoespasmo, hipotensión y salivación
bronquial y salival excesiva)
 Inhibidores de la placa neuromotora: Efectos adversos
• Hipertermia maligna

• Se puede originar por la asociación de este

grupo de fármacos con anestésicos
generales

• Contractura y rigidez. Producción de calor

desde el músculo esquelético, acidosis
metabólica y taquicardia.

• Antídoto: dantroleno (inhibe la salida de

Ca+2 desde el retículo sarcoplásmico)
 Contractura muscular
• Una contractura muscular es una contracción mantenida e
involuntaria de un músculo.

• Cuando existe una contractura se aprecia un abultamiento en la

zona con pérdida de elasticidad del músculo y con ello la pérdida
de su función; es decir, el músculo no trabaja correctamente.
Relajantes musculares
Relajantes musculares no benzodiazepínicos
• Baclofeno: agonista de receptor
GABA-B
Relajante musculares no benzodiacepínicos
• Baclofeno: Se utiliza para aliviar espasmos
musculares como consecuencia de algunas
enfermedades que afectan al sistema nervioso
(espasticidad):

• Esclerosis múltiple, enfermedad de la neurona

motora, parálisis cerebral y meningitis o bien
como consecuencia de accidentes vasculares
cerebrales o daño consecutivo a traumatismos
de la cabeza o la columna vertebral.
Relajantes musculares no benzodiacepínicos
Baclofeno: Reacciones adversas
• Somnolencia.
• Nauseas y vómito.
• Suspensión brusca à convulsiones y/o alucinaciones
 Relajantes musculares no benzodiazepínicos
• Tizanidina: agonista alfa 2
adrenérgico.
• Disminuye el espasmo
muscular
• Aminora espasticidad
• Dosis elevadasà
hipotensión
• RAM: Somnolencia,
mareo, xerostomiá,
astenia
Relajante musculares no benzodiazepínicos
• Dantroleno: Inhibe la contracción muscular pero lo hace a nivel periférico.
Relajante musculares no benzodiacepínicos
• La ciclobenzaprina reduce el dolor asociado a las contracturas y
espasmos musculares y mejora la movilidad. A diferencia del
dantroleno, la ciclobenzaprina es ineficaz en los espasmos musculares
debidos a lesiones cerebrales o espinales.

• Para el tratamiento de fibromialgias y espasmos musculares y

condiciones dolorosas musculoesqueléticas
Relajante musculares no benzodiacepínicos
Ciclobenzaprina: Reacciones adversas

• Somnolencia (40%).

• Sequedad bucal (25%, efecto anticolinérgico).

• Vértigo.
Relajante musculares no benzodiacepínicos

Otros relajantes
Clormezanona
Clorzoxazona
Relajantes musculares benzodiacepínicos
• Todas las BZD son relajantes de acuerdo a la dosis.

• Tetrazepam: Indicada especialmente como relajante muscular. Usos

terapéuticos para la contractura muscular e hipertonías

• A dosis de 50 mg, es útil para el tratamiento de espasmos musculares