ANTI-PSICOTICOS

Son denominados antipsicóticos, neurolépticos o tranquilizantes mayores.

Los neurolepticos o antipsicoticos tipicos son antagonistas D2, tienen riesgos de generar efectos extrapiramidales y liberan mas
cant de prolactina.
Los antipsicoticos atipicos [clozapina, aripripazol, dosis bajas de risperidona] son aquellos que tienen menos riesgo de generar
efecto extrapiramidal y tienen accion sobre los receptores de serotonina (LOS INHIBEN).
Los atipicos tienen su propia gama de EA como son: aumento de peso, riesgo de DBT, hipotension,etc.

• En conjunto, las drogas antipsicóticas también interfieren con los receptores muscarínicos, alfa-adrenérgicos,
histaminérgicos y serotoninérgicos.

¿para que sirven?

• A corto plazo, son usados para aquietar a pacientes con excitación psicomotriz, independientemente de la patología de
base (esquizofrenia, daño cerebral, manía, delirio tóxico o depresión con agitación).
• A veces son usados para reducir los cuadros de severa ansiedad, aunque esto es aceptable sólo excepcionalmente y
como medida de corto plazo.
• En psicosis, los componentes principales sobre los que actúan son las alucinaciones y el delirio.
• En esquizofrenia, alivian los síntomas floridos (alucinaciones y delirio) y previenen las recidivas.
• En pacientes con diagnóstico definitivo de esquizofrenia puede ser necesario el tratamiento a largo plazo después del
primer episodio, para reducir el riesgo de que la enfermedad manifiesta se haga crónica.
• La supresión del tratamiento debe ser estrechamente supervisada porque puede asociarse con recaída catastrófica. No
suprimir de forma brusca.
• La necesidad de continuar tratamiento puede no ser inmediatamente evidente, porque usualmente las recaídas están
retrasadas algunas semanas con respecto a la interrupción del tratamiento.
• Los agonistas dopaminérgicos tiene mayor potencial que la levodopa para gatillar alucinaciones en la enfermedad de
parkinson; suele ser útil intentar reducir su dosis. Como alternativa, a veces es necesario usar antipsicóticos atípicos
(clozapina o quetiapina); a veces mejoran con rivastigmina.
• También se emplean en:
 Delirio post-quirúrgico,
 Intoxicación por anfetaminas,
 Paranoia, manía, depresión psicótica, agitación en Alzheimer

PRECAUCION EN personas con:

• Afección hepática, renal o cardíaca previas.
• Parkinson (puede ser exacerbado), epilepsia y condiciones predisponentes (id.), depresión, miastenia, hipertrofia
prostática y glaucoma de ángulo estrecho.
• También se requiere precaución en enfermedad respiratoria severa, antecedentes de ictericia o discrasia sanguínea
(hacer recuento de blancos si aparece infección o fiebre inexplicada).
• Los ancianos son mas susceptibles a hipotensión ortostática y cambios de temperatura (hipo o hipertermia) frente a
temperaturas ambientes extremas
• Pueden producir fotosensibilización, especialmente en dosis altas, por lo que los pacientes que los reciben NO deben
exponerse a la luz solar directa
EA:
- Hipotension ortostática
- Hiperprolactinemia—mas q nada con los típicos y risperidona. Es revertido cuando se interrumpe el uso.
- Deprimen la repolarizacion cardiaca de taquic polimorfa. Prolongación del QT.
- Alteraciones neurologicas:
 Extrapirimidalismo—efecto tipo parkinson. Los síntomas extrapiramidales son el principal problema
del tratamiento.
Ocurren más con fenotiazinas piperazínicas (por ej. trifluoperazina), butirofenonas (por ej.
haloperidol) y las preparaciones de depósito. Mas comun en adultos y ancianos.
 Distonia aguda más comunes en niños y adultos jóvenes
 Acatisia (imposibilidad de quedarse quieto), aparece después de dosis iniciales elevadas y puede
parecer una exacerbación de la enfermedad de base
 Sme neuroléptico maligno mortalidad del 10%.
 Discinesias más comunes en niños y adultos jóvenes
 Discinesia tardia (movimientos rítmicos, involuntarios de lengua, cara y mandíbula), que aparece en
tratamiento prolongado o con dosis altas
- aumento de peso
- riesgo de empeorar diabetes
- discrasias sanguíneas: supresión de medula ósea, leucopenia, eosinofilia, etc.
- Rx cutánea: fotosensibilidad, urticaria, dermatitis, retinopatía pigmentaria.
- Ictericia leve
- Ileo adinámico
 - Sialorrea.
- Visión borrosa con clorpromazina por su acción anticolinérgica.
- Midriasis mas q nada con clozapina. Puede haber estreñimiento y reducción de la secreción y motilidad gástrica. Todo
por efecto anticolinérgico.

Fenotiazinas el ppal es la clorpromazina. Se da por via oral (liquido y solido) e IM, hay de LL, hay supositorios. Genera efecto
sedante, extrapirimidalismo e hipotensión.
• Efectos relevantes:
 Bloqueante D2
 Bloqueante a1 (hipotensión severa Þ NO IV!)
 Bloqueante muscarínico
 Bloqueante H1
 Bloqueante de canales de Na+.

Clozapina (oral): es sedante e hipotensor. No genera efectos extrapiramidales.

Se usa en psicosis refractaria. Tmb es efectiva en conductas agresivas de pacientes ezquisofrenicos y demenciados y en el manjero
de psicosis y agresión en parkinson y algunas demencias,

MUCHO EFECTO ANTIMUSCARINICO!

Está muy limitada por la producción de alrededor de 1% de agranulocitosis en los pacientes que la usan.
• riesgo de serios efectos adversos:
 Agranulocitosis - NEUTROPENIA(potencialmente fatal) REQUIERE FCOVIGILANCIA.
 Miocarditis
 Convulsiones,
 Aumento de peso, y
 Alteraciones metabólicas.

Aripiprazol (oral): muy muy poco sedante e hipotensor. Sin efectos extrapiramidales.

Haloperidol (oral, IV, forma liquida ingerible): mucho efecto extrapiramidal. Poco hipotensor y sedante.
Es una butirofenona.
Vm prolongada: se da una sola vez al dia
• Efectos relevantes:
 Bloqueante D2 muy intenso (sin balanceo)
 Bloqueo a1 casi ausente
 Sin bloqueo muscarínico
 Sin bloqueo H1
 Bloqueante de canales de Na+.
• Es el antipsicótico más usado, incluso en preparados de depósito.

Otros: risperidona, olanzapina, etc.

Se los puede clasificar como de baja o alta potencia.

Los de baja potencia son: clorpromazina, clorprotixeno.
Los de alta potencia son: proclorperazina y trifluoperazina.

Monoterapia o uso combinado de fcos?

Los estudios muestran que NO se encontró apoyo para polifarmacia con anti-psicóticos, salvo en pacientes con antecedentes
establecidos de resistencia al tratamiento en múltiples intentos con monoterapia.
En tales pacientes, los resultados positivos se encontraron primariamente en estudios con clozapina con el agregado de un segundo
anti-psicótico atípico para aumentar el efecto.

• Se notó una relación inversa entre mortalidad y duración del tratamiento.

El síndrome neuroléptico maligno es una reacción adversa grave, con hipertermia, hipertonía muscular generalizada, alteraciones
respiratorias y otras alteraciones disautonómicas que pueden llevar a la muerte al paciente.
El tratamiento consiste en la retirada inmediata del fármaco desencadenante, el soporte vital y la utilización principalmente de
fármacos dopaminérgicos (agonistas dopaminérgicos probablemente mejor que levodopa).

Dosis de emergencia:
Al prescribir un antipsicótico en emergencia la dosis IM debe ser MAS BAJA que la oral correspondiente. Esto se debe a la falta del
metabolismo de 1 paso q hay en la dosis IM.
Además si el paciente esta hiperactivo, el musculo esta mas irrigado y por ende hay mas abs.

Recomendaciones para su empleo:

1. considerar enfoques alternativos, incluyendo terapia adyuvante y antipsicóticos atípicos.
2. Recordar factores de riesgo como obesidad, edad, interacciones. Ojo con ancianos.
3. Hacer ECG. Repetirlo periódicamente. Si hay QT prolongado reducir la dosis.
4. Aumentar la dosis muy lentamente.
5. Chequear periódicamente pulso, presión, temperatura, hidratación.