T 01 FAR 04 GIOVANNA FLORES 28.231.

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1. Explique detalladamente las características de la vía administración oral; sus ventajas y desventajas y
discuta detalladamente su importancia en la odontología.
Muchos medicamentos se pueden administrar por vía oral como líquidos, cápsulas, tabletas o comprimidos
masticables. Dado que la vía oral es la más conveniente y por lo general la más segura y menos costosa, es
la que se utiliza con mayor frecuencia. Sin embargo, tiene limitaciones debidas al trayecto característico
que debe seguir el fármaco a lo largo del tracto digestivo.
Es una vía segura, pues su administración no altera ninguna protección del cuerpo como la piel en la vía
parental. En casos de sobredosis, parte de la droga que permanezca en el estómago puede eliminarse
mediante lavado gástrico.
El efecto del medicamento no aparece rápidamente, por lo que no puede emplearse en casos de urgencias
o cuando se requiera un efecto rápido.
La absorción por vía oral puede comenzar en la boca y el estómago. No obstante, habitualmente el fármaco
se absorbe en el intestino delgado. El fármaco atraviesa la pared intestinal y viaja hasta el hígado antes de
ser transportado por el torrente sanguíneo hasta su diana. La pared intestinal y el hígado metabolizan
muchos fármacos, disminuyendo la cantidad de fármaco que llega al torrente sanguíneo.
Cuando se toma un fármaco por vía oral, la comida y otros fármacos que se encuentren en el tracto
digestivo pueden afectar a la cantidad y la rapidez con que se absorbe. De este modo, algunos fármacos
deben ingerirse con el estómago vacío, otros han de tomarse con comida, otros no deben tomarse junto
con ciertos fármacos y algunos pueden estar contraindicados por vía oral.
La absorción no es rápida (el intestino delgado es la zona de absorción más importante), que parte el
fármaco puede sufrir procesos de biotransformación en el aparato digestivo por acción de los jugos
gástricos o por inactivación hepática y la posible irritación de la mucosa gástrica. La absorción es afectada
por:
1. Diferencias de pH intraluminal a lo largo del tubo digestivo
2. Relación entre superficie y volumen intraluminal
3. Perfusión sanguínea
4. Presencia de bilis y moco
5. Naturaleza de las membranas epiteliales
Algunos fármacos administrados por vía oral irritan el tracto digestivo. Por ejemplo, la aspirina (ácido
acetilsalicílico) y la mayoría de los demás fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) pueden dañar
el revestimiento del estómago y del intestino delgado y causar una úlcera o agravar una preexistente. Hay
otros fármacos cuya absorción en el tracto digestivo es limitada o irregular, o bien, son destruidos en el
estómago por los ácidos y las enzimas digestivas.
Desventajas:
 Cuando una persona no puede ingerir nada
 Cuando un medicamento se debe administrar rápidamente o en una dosis muy precisa o muy
grande
 Cuando un fármaco se absorbe mal o de forma errática en el tracto digestivo
2. Explique detalladamente cada uno de los procesos químicos que, en el metabolismo de los fármacos,
facilitan su excreción.
La transformación puede consistir en la degradación (oxidación, reducción o hidrólisis), donde el fármaco
pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva
molécula (conjugación). La oxidación se realiza fundamentalmente por las isoenzimas del citocromo P450
en lo que se conoce como metabolismo de fase I. La conjugación es la fase fundamental del metabolismo
de fase II.
En general, el metabolismo de fármacos engloba reacciones de fase 1 o funcionalización, principalmente
oxidativas, y reacciones de conjugación de fase 2. Las reacciones de fase 1 inactivan la sustancia o fármaco
original mediante la introducción de un grupo funcional en la molécula. En las reacciones de fase 2 se crea
un enlace covalente entre el grupo funcional con alguna de las siguientes moléculas: ácido glucurónico,
sulfato, aminoácidos o ácido acético. El proceso de conjugación genera compuestos con una polaridad
incrementada y, además, los inactiva y pueden ser excretados más rápidamente a través de la orina o las
heces.
Los fármacos se metabolizan a través de diversas reacciones que incluyen:
Oxidación: La oxidación es la pérdida de electrones por un átomo, molécula. Por lo tanto, una molécula
pobre en electrones es más difícil de oxidar que una molécula rica en electrones. La reacción de oxidación
aumenta la polaridad de las moléculas, haciéndolas más solubles en agua y facilitando su excreción.
Generalmente, si un fármaco se oxida fácilmente, se eliminará más rápidamente dentro del cuerpo en
comparación con un fármaco difícil de oxidar.
Reducción: es la ganancia de electrones o una disminución en el estado de oxidación por una molécula,
átomo o ion.
Hidrólisis: es una reacción química entre una molécula de agua y el fármaco, en la cual la molécula de agua
se divide y sus átomos pasan a formar parte de otra especie química.
Hidratación: Es una reacción química donde el agua, o uno de sus elementos H, OH, se añade a la estructura
de un fármaco, creando generalmente una molécula nueva, llamado también hidrato.
Conjugación: En las reacciones de conjugación, los productos de la transformación metabólica de los
fármacos son combinados con compuestos endógenos hidrosolubles.
Condensación: Es una reacción en la que dos o más reactivos producen un solo producto principal con la
formación de agua o de alguna otra molécula pequeña, por ejemplo, amoniaco, etanol, ácido acético,
sulfuro de hidrógeno. La reacción de condensación la producción de agua como subproducto son la
reacción opuesta de transformaciones que implican la hidrólisis, que divide un reactivo en dos nuevas
especies a través de la adición de una molécula de agua.
Isomerización: es el proceso por el cual una molécula se transforma en otra molécula pero el producto
tiene exactamente los mismos átomos, pero una disposición diferente
En la mayoría de los casos, cuando se metaboliza un medicamento se inactiva, pero en algunos casos los
metabolitos se vuelven farmacológicamente activos y ejercen un efecto en el organismo. De hecho, el
metabolito activo de algunos medicamentos es el responsable de la acción principal del fármaco,
denominado profármaco.
3. Explique detalladamente la difusión pasiva y discuta detalladamente las diferencias existentes con
los sistemas de transporte mediados por proteínas.
En la difusión pasiva los fármacos atraviesan la membrana gracias a la diferencia de concentración de
sustancias entre los que hay afuera y adentro, a lo que se le llama gradiente. En este caso, el paso se
produce a favor de un gradiente positivo; en otras palabras, las moléculas se difunden desde donde están
más concentradas hacia donde lo están menos, con el fin de alcanzar un equilibrio, por lo que no hay gasto
de energía celular extra.
Los fármacos difunden a través de una membrana celular desde una región con una concentración elevada
(los jugos digestivos) hacia las zonas de baja concentración (la sangre). La velocidad de difusión es
directamente proporcional al gradiente, pero también depende de la liposolubilidad de la molécula, de su
tamaño, de su grado de ionización y de la superficie de absorción. Como la membrana celular es de
naturaleza lipídica, las moléculas liposolubles difunden con mayor rapidez. Las moléculas pequeñas tienden
a atravesar las membranas más velozmente que las más grandes.
En la difusión pasiva el paso de la sustancia implicada se produce sin gasto de energía, a favor de gradientes
de concentración. Puede producirse a través de la membrana propiamente dicha o a través de ciertas
proteínas que forman poros.
En esta depende del tamaño de las moléculas, y puede realizarse a través de la bicapa lipídica de la
membrana o a través de los poros acuosos constituidos por las proteínas insertas en la misma. Las
sustancias no ionizadas tienen mayor facilidad para la misma.
La mayoría de los fármacos son ácidos o bases orgánicos débiles que se encuentran en las formas ionizada y
no ionizada en un entorno acuoso. La forma no ionizada suele ser liposoluble y difunde con facilidad a
través de las membranas celulares. La forma ionizada es poco liposoluble pero muy hidrosoluble, y está
sometida a una alta resistencia eléctrica, por lo que no le resulta fácil atravesar las membranas celulares.
Las diferencias Con respecto a los sistemas de transporte mediados por proteínas, son:
 El paso se produce a favor del gradiente de concentración
 Las moléculas se transportan desde donde hay más concentración hacia donde hay menos
 No tiene gasto energético
 No necesita de proteínas transportadoras
4. Explique detalladamente cada una de las características de la interacción fármaco-receptor.
El receptor farmacológico es una molécula que se encuentran sobre todo en los receptores de membrana.
Estos receptores poseen estructuras que ayudan a que el fármaco se acople a él, dando como resultado un
complejo fármaco-receptor quien se encarga de la acción farmacológica. El receptor específico se acopla a
un tipo de molécula. Esta molécula formada de proteína tiene cierta especificidad y reversibilidad.El
complejo fármaco-receptor es un enlace débil. Aquí el receptor tiene diferentes sitios de adherencia donde
se acopla el fármaco.
Los receptores son macromoléculas que intervienen en la señalización química entre células y en el interior
de éstas; pueden encontrarse en la membrana de la superficie celular o en él. Los receptores activados
regulan, ya sea de forma directa o indirecta, los procesos bioquímicos celulares.
Las moléculas que se unen a un receptor se denominan ligandos. La unión puede ser específica y reversible.
Un ligando puede activar o inactivar al receptor a su vez, la activación puede incrementar o reducir la
actividad de una determinada función celular. Cada ligando puede interactuar con muchos receptores. Muy
pocos fármacos, son absolutamente específicos para un receptor, pero la mayoría presenta una relativa
selectividad. La selectividad es el grado en que un fármaco actúa sobre un sitio dado en relación con otros
sitios, y depende en gran medida de la unión fisicoquímica del fármaco a los receptores celulares.
La capacidad de un fármaco para interactuar con un receptor dado depende de la afinidad del fármaco y de
la eficacia intrínseca que es el grado en que un ligando active a un receptor y conduzaca a una respuesta
celular. El fármaco por sí solo no forma algo nuevo, sólo emite una respuesta mediante la activación o
inhibición de lo que encuentra. En presencia de un fármaco se lleva a cabo un proceso de acción
farmacológica que puede ser de varios tipos: reacción enzimática, movimiento de cargas eléctricas o de ion
calcio a través de membranas. El efecto farmacológico es lo que aparece después de una acción
farmacológica.
La selectividad de un fármaco radica en que el fármaco puede actuar sobre un receptor o receptores y
también en el sitio específico del organismo.
Los receptores se sitúan en diferentes lugares del organismo, pero la respuesta que dará el fármaco será
diferente, lo que puede ocasionar reacciones adversas.
La acción reversible implica que la acción del fármaco que se produce en tiempo determinado no durara
permanente. Una vez que el fármaco ha formado el complejo, este se desenlaza del receptor y sigue un
proceso de metabolismo para al final ser excretado. La finalidad de que sea reversible hace que acabe la
acción farmacológica. En la mayoría de los casos la acción farmacológica es del tipo reversible.
Un fármaco determinado emite una acción farmacológica sobre un estado patológico o fisiopatológico a
partir de una dosis específica. El efecto no se lleva a cabo si se administra una dosis menor.
5. Explique detalladamente las características de cada uno de los tipos de receptores.
1. Enzimas: Cambios en la actividad de múltiples enzimas, cuando el receptor está conectado a estructuras
membranosas o intercelulares capaces de mediar reacciones químicas, como fosforilación de proteínas,
hidrólisis defosfoinosítidos, etc. Numerosos fármacos deben su poderosa y eficaz actividad, a su capacidad
de inhibir reacciones enzimáticas críticas para la función celular, al actuar sobre las enzimas que intervienen
en trasformación de los a productos endógenos, ya sean del propio organismo, o de un microorganismo
patógeno como son las bacterias: por ejemplo, la inhibición de la enzima acetilcolina de forma reversible
por la neostigmina. La inhibición irreversible de la enzima cicloxigenasa por la aspirina.

2. Canales iónicos: Modificaciones de los movimientos de iones y, como consecuencia, de los potenciales
bioeléctricos, en cuyo caso el receptor suele estar ligado a canales iónicos. A través de estos canales se
transportan agua e iones específicos a favor de un gradiente de concentración y un gradiente
electroquímico. El canal iónico es una proteína transmembrana constituida, por varias subunidades, cuyo
modo de asociación conforma en su interior la estructura (conducto o canal) que permite el paso de un
gran número de iones hasta 108 iones/segundos (Na+, K+, Ca2+, etc.).
Los canales iónicos pueden estar cerrados y disponibles para ser activados (reposo), abiertos (activos),
cerrado pero sin poder ser activado (inactivo o refractario). La activación y apertura puede ser por proceso
de despolarización previa (canales voltaje-dependientes) o por la interacción de un ligando endógeno con
una pequeña zona especial del canal que constituye el sitio receptor del ligando fisiológico (canal receptor
dependiente).

3. Transportadores: Permite el movimiento de iones y de moléculas orgánicas pequeñas como los

aminoácidos, azúcares, etc., a través de las membranas celulares. Las proteínas transportadoras poseen
sitios de reconocimiento con los cuales se combina el ligando endógeno que va a ser transportado, lo cual
origina que la conformación del transportador se modifique, y trasfiera las moléculas al otro lado de la
membrana, pero a una velocidad de transporte mucha más lenta que la del canal.

4. Receptores fisiológicos: Modificaciones en la producción y/o la estructura de diversas proteínas, en el

caso de receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripción y síntesis proteicas. La
generación de la respuesta de un fármaco debida a la activación de su receptor requiere la puesta en
marcha de un mecanismo efector que suele originar, como ya se ha señalado, un cambio en el flujo de un
ión o en el nivel de un «segundo mensajero» químico. El receptor presenta, por lo tanto, dos funciones
fundamentales: unir al ligando específico y promover la respuesta efectora. Las proteínas receptoras de
moléculas reguladoras fisiológicas, se convierten en diana excelente de los fármacos ya que actúan por
mecanismos catalíticos, y por tanto son amplificadores de señales bioquímicas.
La función de los receptores fisiológicos es fijar el ligando apropiado y propagar su señal reguladora al
interior de la célula efectora, a través de la vía de transducción de señales o sistema receptor-efector.
Todos los receptores fisiológicos son catalizadores, por ejemplo, cuando una molécula aislada de hormona
esteroidea se une a su receptor, desencadena la transcripción de innumerables copias de ARNm
específicos, que a su vez origina múltiples copias de un tipo de proteínas.