Anestésico local

Los anestésicos locales (AL), son un grupo heterogéneo de fármacos que bloquean los canales
de sodio dependientes de voltaje, por lo tanto interrumpen el inicio y propagación de los
impulsos nerviosos en los axones con el objetivo de suprimir la sensación. También pueden
inhibir varios receptores, aumentar la liberación de glutamato y deprimir la actividad de algunas
vías de señalización intracelular. Son universalmente utilizados por multitud de profesionales de
la salud (anestesiólogos, cirujanos, enfermeros, odontólogos, podólogos, dermatólogos,
médicos internistas, en veterinaria, etc.) a diario, son fármacos que a concentraciones
suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar de su administración. Su efecto
impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las
membranas de los nervios y el músculo localizadas. Por tanto, también se bloquea la función
motora, excepto en el músculo liso, debido a que la oxitocina (hormona liberada por la hipófisis)
lo continua estimulando.

Aplicación de anestesia local por inyección

Muchos de los actuales anestésicos locales de uso común, son empleados en forma de cremas
o aerosol (lidocaína) o en pastillas bucales (benzocaína).

Características

La naturaleza del enlace que une la cadena intermedia al polo lipófilo origina las dos grandes
familias de anestésicos locales de la que disponemos hoy en día, las aminoaminas y los
aminoesteres. La principal diferencia entre estos dos tipos de fármacos radica en su
metabolización en cuanto los ésteres son hidrolizados mediante enzimas plasmáticas y las
amidas mediante degradación hepática lo cual convierte a estas últimas en sustancias más
estables en condiciones fisioquímicas más difíciles, pudiendo por ello mezclarse con ácidos y
bases fuertes y soportar mejor los cambios de luz y temperatura.[1]

AMINOESTERES AMINOAMIDAS

Cocaína Lidocaína

Benzocaína Mepivacaína

Procaína Prilocaína

Tretracaína Bupivacaína

2.cloroprocaína Etidocaína

Procainamída

Ropivacaína

Articaína

Levobupivacaína

Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal
incluyen:

Liposolubilidad

Uneínas

El pKa del fármaco que determina la velocidad del inicio del bloqueo

Disminución del tejido tisular

Aumento de la dosis
Mecanismo de acción

Benzocaína en aerosol.

Al llegar un estímulo a una célula nerviosa, ocurre un cambio del potencial eléctrico de la
membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo
gradiente eléctrico que se traduce como un impulso causando la despolarización del nervio y la
propagación por toda la membrana celular.

El anestésico local ejerce su función por interacción directa con los receptores específicos del
canal de sodio en la membrana del nervio. La molécula del anestésico debe atravesar la
membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de la molécula sin carga. Dentro de la
célula el fármaco cambia a una forma con carga, la cual se une al canal de sodio y previene la
activación subsecuente y el gran aflujo de sodio que, en condiciones regulares, se relaciona con
la despolarización de la membrana.

A menudo se emplea la epinefrina (10 μg/Kg en pacientes pediátricos o 200-250 μg) para
prolongar la duración de la anestesia. Debido a que la epinefrina causa una vasoconstricción
local, contribuye a disminuir la toxicidad sistemática del anestésico y aumenta la intensidad del
bloqueo sensitivo de la región anestesiada.

Clasificación
Hay dos grupos:

Los anestésicos locales del grupo éster (aminoesteres), prácticamente no se utilizan en la

actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que
los del grupo amida. Dentro de este grupo se encuentran los siguientes fármacos: cocaína,
benzocaína, procaína, tetracaína y cloroprocaína.

Los anestésicos locales del grupo amida (aminoamidas), presentan múltiples ventajas
respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios.
Pertenecen a este grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, articaína y la
ropivacaína, de reciente introducción.

Otras sustancias con efecto anestésico local

Recientemente se ha desarrollado una línea de estudio sobre el uso clínico de bases púricas,
especialmente neosaxitoxina, como anestésicos locales de acción prolongada.[2]

Sin embargo, hay muchas otras sustancias que producen efecto anestésico local sin ser
anestésicos locales en el sentido más tradicional de la expresión. Cabe citar el bretilio[3] y el
pronetalol,[4] entre otros.[5]

Referencias

1. «Anestésicos Locales» (https://anestesiar.org/2010/anestesicos-locales-capitulo-ii-estructura

-de-los-anestesicos-locales/) . AnestesiaR. 30 de junio de 2010. Consultado el 7 de junio de
2020.

2. Epstein-Barash H, Shichor I, Kwon AH, et al. (abril de 2009). «Prolonged duration local
anesthesia with minimal toxicity» (http://www.pnas.org/content/106/17/7125.full.pdf) .
Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 106 (17): 7125-30. PMC 2678453 (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/
pmc/articles/PMC2678453) . PMID 19365067 (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/193
65067) . doi:10.1073/pnas.0900598106
(https://dx.doi.org/10.1073%2Fpnas.0900598106) .

3. Papp JG, Vaughan EM (1969). «The effect of bretylium on intracellular cardiac action
potentials in relation to its anti-arrhythmic and local anaesthetic activity» (http://www.ncbi.nl
m.nih.gov/pmc/articles/PMC1703703/pdf/brjpharm00568-0058.pdf) . British Journal of
Pharmacology 37 (2): 380-90. PMC 1703703 (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PM
C1703703) .
 4. Morales-Aguilera A, Vaughan EM (1965). «The effects on cardiac muscle of β-receptor
antagonists in relation to their activity as local anaesthetics» (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pm
c/articles/PMC1704113/pdf/bripharmchem00042-0034.pdf) . British Journal of
Pharmacology and Chemotherapy 24 (2): 332-8. PMC 1704113 (https://www.ncbi.nlm.nih.go
v/pmc/articles/PMC1704113) .

5. Yang, Ya-Chin; Huang, Chen-Syuan; Kuo, Chung-Chin (julio de 2010). «Lidocaine,

Carbamazepine, and Imipramine Have Partially Overlapping Binding Sites and Additive
Inhibitory Effect on Neuronal Na+ Channels» (https://web.archive.org/web/20140221164914/
http://journals.lww.com/anesthesiology/Fulltext/2010/07000/Lidocaine,_Carbamazepine,_an
d_Imipramine_Have.23.aspx) (pdf). Anesthesiology (en inglés) (Iowa City, Iowa: American
Society of Anesthesiologists) 113 (1): 160-174. ISSN 1528-1175 (https://issn.org/resource/iss
n/1528-1175) . PMID 20526191 (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20526191) .
doi:10.1097/ALN.0b013e3181dc1dd6 (https://dx.doi.org/10.1097%2FALN.0b013e3181dc1d
d6) . Archivado desde el original (http://journals.lww.com/anesthesiology/Fulltext/2010/070
00/Lidocaine,_Carbamazepine,_and_Imipramine_Have.23.aspx) el 21 de febrero de 2014.
Consultado el 4 de julio de 2012.

Datos: Q1868462
Multimedia: Local anesthetics (https://commons.wikimedia.org/wiki/Category:Local_ane
sthetics)

Obtenido de
«https://es.wikipedia.org/w/index.php?
title=Anestésico_local&oldid=127504727»

Última edición hace 11 meses por BenjaBot

El contenido está disponible bajo la licencia CC BY-
SA 3.0 , salvo que se indique lo contrario.