Antihistamínicos,

antivertiginosos y
antieméticos
·Los antihistamínicos clásicos son útiles para tratar algunas enfermedades
alérgicas, y reacciones causadas por medicamentos y otras substancias.

·Algunos de ellos son eficaces para tratar el vértigo, las náuseas y el vómito.

·Algunos producen efectos sedantes.

·Estos fármacos pueden producir xerostomía

Histamina
·Se encuentra en casi todos los tejidos del cuerpo. Su función precisa no se
conoce.

·Participa como neurotransmisor o mediador neuronal en la función del SNC en la

iniciación de las secreciones gástricas y en la regulación de la microcirculación
después de una lesión.

·En los tejidos donde hay un un rápido crecimiento y reparación, existe gran
producción de histamina, la cual parece tener participación importante en la
fisiología de estos procesos.
Efectos de la histamina liberada
La histamina liberada por mastocitos y basófilos produce sus efectos más
importantes en los vasos sanguíneos, como constricción de venas grandes,
dilatación de arteriolas y aumento de la permeabilidad capilar

Cuando los efectos vasculares son sistémicos, los depósitos de sangre en los
pequeños vasos sanguíneos, proteínas y líquidos pasan de la circulación hacia
los tejidos causando edema e hipotensión.Cuando la histamina es liberada
localmente, efectos vasculares similares producirán manchas edematosas rojas o
pálidas en piel y mucosa.

La histamina estimula las terminaciones nerviosas, que producen sensación de

prurito y dolor
Papel de la histamina en reacciones alérgicas
La combinación de antígeno con anticuerpo inicia una serie de acontecimientos
que causan la liberación de histamina e incluye la síntesis y liberación de otros
mediadores de la reacción alérgica, como prostaglandinas, cininas y substancia
de reacción lenta.

Estos mediadores intervienen en la producción de dolor e inflamación.

La histamina es importante ya que produce edema de piel y mucosas, también

contribuye a la hipotensión en la anafilaxis generalizada
Histaminas y lesiones
Cualquier lesión suficientemente intensa para dañar las células cebadas causa
liberación de histamina.

Los antihistamínicos clásicos bloquean los cambios vasculares iniciales, pero no

afectan la respuesta retardada aun cuando la respuesta inicial haya sido
bloqueada.
Receptores histamínicos
Receptores H1: Median la contracción del músculo liso bronquial e intestinal,
prurito y dolor. Estos median sólo parcialmente los efectos de la histamina sobre
los vasos sanguíneos

Receptores H2: Median la secreción gástrica y la frecuencia cardiaca. También

son mediadores parciales de los efectos de la histamina en los vasos sanguíneos
Antihistamínicos
Son antagonistas competitivos de la histamina

Consiste en 2 tipos de antagonistas; antagonistas H1 y antagonistas H2

Receptores antagonistas H1
Hay 5 clases principales de antagonistas H1 y algunos fármacos diversos:

● Alquilaminas
● Etanolaminas
● Etilendiaminas
● Fenotiacinas
● Piperacinas
Efectos antihistamínicos
En las reacciones alérgicas los antihistamínicos son útiles para impedir el
aumento de la permeabilidad capilar que produce edema, prurito y dolor causado
por la histamina liberada

Solo contrarrestarán de manera parcial la vasodilatación que produce el

enrojecimiento y disminuirá la presión arterial

Los antagonistas H1 pueden bloquear la mayor parte de los efectos de la

histamina liberada por fármacos. Por tanto, solo pueden contrarrestar de manera
parcial la hipotensión y no efectuarán el exceso de secreción de jugo gástrico
mediado por los receptores H2
Efectos en el SNC
Los antagonistas H1 producen en dosis terapéuticas, sedación con más
frecuencia pero a veces pueden causar excitación. La frecuencia y el grado varía
con el fármaco y el paciente.

La sobredosis produce estimulación del SNC, que puede originar convulsiones,

incluso con los antihistamínicos que tienen efectos sedantes importantes a dosis
normales
Efectos anestésicos locales
Por sus propiedades anestésicas locales, estos antihistamínicos se usan en
algunas ocasiones de manera limitada para tratar el prurito. Sin embargo, pueden
causar sensibilización

Efectos anticolinérgicos
Los antihistamínicos tienen actividad anticolinérgica similar a la atropina; en dosis
terapéuticas disminuyen con frecuencia las secreciones salivales y bronquiales

Taquicardia, visión borrosa, estreñimiento y retención urinaria: Efectos menos

frecuentes
Usos terapéuticos
Son muy eficaces en el tratamiento de enfermedades alérgicas que afectan piel y
mucosas

En la rinitis estacional reducen la secreción nasal, inflamación de la mucosa y la

irritación de los ojos, nariz y garganta

Alivian la inflamación y el prurito de la urticaria

Los antihistamínicos como la prometacina y difenhidramina, cuyos efectos

depresores sobre el SNC son importantes, se usan con más frecuencia como
sedantes y en la premedicación operatoria
Antagonistas periféricos H1
La terfenadina (seldane) y astemizol(hismanal) son antihistamínicos con efectos
sedantes mínimos.

La falta de actividad en SNC, depende de su mala penetración en la barrera

hematoencefálica

No es probable que estos fármacos produzcan xerostomía

Fármacos de venta irrestricta

● Los antihistamínicos se incluyen en tabletas

para dormir por sus efectos sedantes.
● Las cantidades que contienen no son suficientes
para producir sueño en la mayoría de los
individuos.
● Los antihistamínicos contra el resfriado
reducen las secreciones nasales bronquiales.
Usos odontológicos y complicaciones
● Los antihistamínicos como la prometacina
y difenhidramina se usan como
medicamentos preoperatorios y
prequirúrgicos. Se pueden usar para tratar
reacciones alérgicas de piel y mucosa.

● La difenhidramina ayuda al tratamiento

del choque anafiláctico.
● La difenhidramina parenteral se usa en
odontología como substituto anestésico
local cuando el paciente es alérgico a los
ésteres y los amidas.
Efectos colaterales:
● Los antagonistas H1 producen efectos colaterales
menores. Más frecuente es la somnolencia.
● Puede ocurrir mareo, fatiga, incoordinación, visión
doble y tinnitus en los oídos.
● Puede haber excitación en lugar de sedación.
Inquietos, nerviosos, irritables y tener dificultad para
dormir.
● Otros efectos son los síntomas gastrointestinales.
● La xerostomía es la manifestación anticolinérgica
más común.
Sobredosificación:

● El incremento en las dosis aumenta los

efectos sedantes solo hasta cierto punto.
● Las dosis tóxicas causan estimulación del
SNC que puede causar convulsiones,
hiperpirexia y muerte.
● La acción tipo atropina causa boca seca,
frecuencia cardiaca aumentada, haya
visión borrosa, estreñimiento y retención
urinaria.
Contraindicaciones:
Se debe utilizar con precaución en pacientes que padecen asma, glaucoma, de
ángulo estrecho, obstrucción piloroduodenal y del cuello de la vejiga.

Interacción de fármacos
Se incluyen los efectos aditivos con fármacos sedantes o anticolinérgicos.
Antagonistas de los receptores H2

● Bloquean todos los efectos de los receptores H2 mediados por la

histamina. Capacidad para bloquear la secreción de ácido clorhídrico.
● La cimetidina (Tagamet), tratamiento de las úlceras gástricas y
duodenales y trastornos que causan hipersecreción.
● Los antagonistas de H2 también invierten la acción de la histamina en los
vasos sanguíneos.
● H1 y H2 se usan juntos pueden bloquear completamente el efecto de la
histamina lo que producirá un aumento de la permeabilidad vascular y
vasodilatación.
Reacciones adversas:
● El uso a corto plazo produce efectos colaterales escasos que consisten en
mareo, debilidad, fatiga, estreñimiento, o diarrea.
● Dosis altas, pueden inducir confusión, alucinaciones y dificultad en el
lenguaje.
● El uso prolongado puede producir cambios hormonales desagradables
como agrandamiento de glándulas mamarias (ginecomastia), disminución de
la cantidad de esperma en hombres y producción de leche en mujeres
(galactorrea).
 Interacción de fármacos:
La cimetidina reduce el metabolismo de la lidocaína,
clorodiacepoxido, diacepam y quizá de otras
benzodiacepinas, carbamacepina y morfina.

Ranitidina (Zantac) : Es un nuevo antagonista H2,

similar a la cimetidina, produce menos efectos
colaterales.

Cromolin (Intal): eficaz para prevenir ataques

asmáticos.
Antivertiginosos y antieméticos
Algunos antihistamínicos y el anticolinérgico escopolamina ayudan a tratar el
vértigo y la cinetosis.

Los antidopaminergicos que tienen efectos antiemeticos ayudan a tratar vomitos

graves.

Otros farmacos incluyen la trimetovenzamida, difenidol, dronabidol, diacepam.

El diacepam es util para suprimir el vertigo y reducir la ansiedad recurrente.

Prevenir nauseas y vomitos.
La cinetosis se caracteriza por molestias generales que pueden originar vomitos.
La escopolamina ayuda a prevenir la cinetosis

La prometazina es el mas eficaz de los antihistaminicos para prevenir la

cinetosis moderada a grave. Solo esta es capaz de tratar los vomitos una vez que
ocurren.

Las nauseas y vomitos relacionados con toxinas, radiacion y citotoxicos se tratan

con mayor eficacia con antidopaminergicos.

La metoclopramida IV es la mas eficaz. La dexametasona dronabinol y el

loracepam tratan emesis por farmacos para cancer
Efectos adversos:

Los efectos secundarios son somnoliencia y xerostomia.

Los antidopaminergicos pueden producir hipotension postueal, congestion nasal,

movimientos musculares e involuntarios.

Deben evitarse en niños con enfermedades virales ya que puede ocultar signos
del sindrome de reye.

La dexametazona y otros glucocorticoides tienen poca toxicidad al usarse por

corto tiempo