2ª INTRODUCCIOIN

Los receptores a hormonas o neurotransmisores son moléculas íransductoras de

señales cuya actividad puede· ser modifica por fármacos. Existen diferentes típos
de receptores: ios de actividad enzimática, los tipo canal, los nucleares y los
receptores de siete dominios transmembranales. Los receptores adrenérqicos son
un grupo de receptores que median algunas de las acciones periféricas y centrales
de las catecolammas, Estos receptores constituyen una subfamma de los
receptores de siete dominios transmembranalss acoplados a proteínas G .. Por
su secuencia de aminoácidos, su afinidad por agonistas y antagonistas, y la vía
a la cual activan, llos receptores adrenérgícos han sido dividiidos en tres famiillias:
i) Receptores a, (con tres subtipos: a1Ar a.1B, am). Estos receptores están
acoplados a la proteína Gq,11 y promueven la activación de la íostolípasa C y la
consecuente movilización de calcio intracelular mediada ínosñol-trñostato (IP3).
iii) Receptores J3 (con tres subtipos: ~1 r ~•2r ~3) los cuales están acoplados
principalmente a la proteína Gsr estiimulando a la adenilato cictasa y generando
AIMPc como sequnco mensajero.
Muchos fármacos actúan específicamente sobre receptores adrenérgioos
imitando la respuesta de tas catecolamínas endógenas; esos agonistas
adrenérqicos se revisan el capíiul:O previo. Por otro liado, existen fármacos
que actúan como
.antagonistas de los receptores adrenérqlcos .. Estos principios activos,
conocidos
como antladrenérqícos, no poseen actividad intrínseca, pero pueden unirse al
receptor bloqueando o alterando su adecuada activación por agonisitas.
En general los antagonistas se clasifican de acuerdo al sitio donde se unen al
receptor. Los antagonistas competitivos. presentan afinidad por su receptor y
compiten con el agonista por el sitio de unión. Con este tipo de antagonistas,
las
 Efectos aulonómicos: en los órganos y sistemas

Coma regla general, el s lsterna simpáHca media. respuesras de huida a fücha, coma ,incrementando la
frecuencla cardlaca y la ccntractlbhldad, dilatando las vías aéreas y las p'l..lplias, inhibiendo las funciones
geniil:ourlnariais v gastrointestlnales. y desviando el flujo sanqufneo de la fiel y tracto digestivo lñ,acia los
nnúsc!ll los esque.lé.tlcos.

:En contrnslii!, @I sistema para.simpático provota en el cuupo @I "descanse ·y digi@srtión", rsduelende

la
fre:c.ue1nda. cardlaca y contractiolüdad, contrayendo las. vías aéreas 'Y pupilas, Induciendo la
secreción
!lacrimal y de la glándula salival, y promoviendo la motilidad di9est:íva y del aparato urlnarto.
Vasos
sanqulnecs son soto 1nervados por fibra.s de: nervio,
simpático.
 Transmisión adre.nérgica

Norepln!!frlna (N1E), @pinefrina, (IEfO, y dopamln,1 son parte de ~a

farnllla de: las. calec:ol'aminas., las cuales son se sin'tetlza1111 a
partir de la tlrostna. El primer paso de la via sinh1Ífi:ica se lleva
a cabo por la ttrostna MdroxHasa, l.1 que es el pas·o Hmitante.
Los niveles de NE dentro de ]a termlnal presináipUca tain11.blén
puede ser rngulado por él meta belísmo de la monoaminooxidasa
(MAO), Una vez: liberado, la NE se une a varios receptores
aidrenérgicos para transmitir su señal NE se uae
pri111cipalmiente a recepteres tt1, ct2 y th, mientras que EPI
(liberada ¡po:r la méduta supran-ena[)
se une a raeeprores 0:1, a.:1, ~lY P,2. La reeapta~li6n
(espe~bilmente
uptake-L] y la difusi6n son los ni.is i1inpcntantes ei1 la
mrminación de la acción de la NE (y de d,opa1nina), El metabo!
isn10 se produce a través de la catecol-O-rnerikransferasa
1(COMT extracelutar) y MAO (intracelular). Los metihotitos como
n11.etaoefina, normetanepfrtna, ácido vanUUmandléHco 1[VMAJ se
puede ~n.ed~r en la orina y S,f! ntilizan en el dlagn óstíco de
enfürm.edades t:lte!l rnmo
fsocromocttonsa.
(Los números de la figu.ra corresponden a los números de ~a
tabla de fármacos)