Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o (ISRS)

son
una clase de compuestos generalmente usados como antidepresivos en el tratamiento de
cuadros depresivos, trastornos de ansiedad, y algunos trastornos de personalidad.
LA serotonina es uno de los mensajeros químico que transporta señales entre las
Neuronas cerebrales

Función de los ISRS

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) tratan la
depresión aumentando los niveles de serotonina en el cerebro. La serotonina es
uno de los mensajeros químicos (neurotransmisores) que transportan señales
entre las células nerviosas del cerebro (neuronas).
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina bloquean la reabsorción
(recaptación) de la serotonina en las neuronas. De este modo, hay más serotonina
disponible para mejorar la transmisión de mensajes entre las neuronas.
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina se denominan
selectivos porque afectan principalmente a la serotonina, no a otros
neurotransmisores.
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina también se pueden
utilizar para tratar otras afecciones distintas de la depresión, como los trastornos
de ansiedad.
Fármacos ISRS
Fluoxetina
Sertralina
Paroxetina
Fluvoxamina
Citalopram
Escitalopram

Farmacocinética de los inhibidores selectivos de Recaptacion de serotonina

 Absorción: lenta Distribución:
Pico pls (4-8hs) Metabolismo: por citocromos
V.A: Oral hepáticas (cyp2D6)(cyp2C19)(cyp3A4)
(cyp1A2)(cyp2C9)(cyp2B6)
Dosis mx y mm: 1 vez al día
Eliminación: v renal solo un 10% de la
T MAX C (4-8 H) dosis absorvida

Tiempo de semivida media: (20-30

hs)

Farmacodinamia de los inhibidores selectivos de serotonina

Inhiben selectivamente la recaptación de la

Mecanismo de serotonina aumentando la concentración de la
acción hendidura sináptica; así prolonga la actividad sobre
los receptores post- sinápticos

Bloquean la reabsorción de Acción

serotonina en las neuronas farmacológica

Depresión mayor, profilaxis del

Indicaciones
trastorno bipolar, bulimia etc.
Efectos farmacológicos

Se cree que todos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

(SSRI, por sus siglas en inglés) funcionan de manera similar y generalmente
pueden causar efectos secundarios similares, aunque algunas personas pueden
no experimentar ninguno. Muchos efectos secundarios pueden desaparecer
después de las primeras semanas de tratamiento, mientras que otros pueden
llevar a que el médico y tú prueben un medicamento diferente. Los posibles
efectos secundarios de los inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina pueden incluir, entre otros:

 Náuseas, vómitos o diarrea

 Dolor de cabeza
 Sopor
 Sequedad de boca
 Insomnio
 Nerviosismo, agitación o desasosiego
 Mareos
 Problemas sexuales, como disminución del deseo sexual, dificultad para
alcanzar el orgasmo o incapacidad para mantener una erección (disfunción
eréctil)
 Repercusión en el apetito, lo que lleva a la pérdida o aumento de peso

Indicaciones
Tomar el medicamento con alimentos puede reducir el riesgo de náuseas.
Además, siempre y cuando el medicamento no te impida dormir, puedes reducir la
repercusión de las náuseas si lo tomas a la hora de acostarte.
Decidir qué antidepresivo es mejor para ti depende de varios factores, como tus
síntomas y cualquier otra afección de salud que puedas tener. Pregúntale a tu
médico y farmacéutico acerca de los efectos secundarios más comunes para
tu inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina específico y lee la guía de
medicamentos para el paciente que viene con la receta médica.
Contraindicaciones
Una contraindicación importante de los ISRS es el uso concomitante de IMAO
(inhibidores de la monoaminooxidasa). Es probable que esto cause el síndrome
serotoninérgico.
Las personas que toman ISRS también deben evitar
tomar pimozida (un antipsicótico derivado de la difenilbutilpiperidina). El clorhidrato
de tramadol puede, en raros casos, producir convulsiones cuando se toma en
combinación con un SSRI o un antidepresivo tricíclico. La insuficiencia hepática es
otra contraindicación para los medicamentos de este tipo

Precauciones
Los signos y síntomas del síndrome de la serotonina incluyen ansiedad, agitación,
fiebre alta, sudoración, confusión, temblores, desasosiego, falta de coordinación,
cambios importantes en la presión arterial y una frecuencia cardíaca rápida. Busca
atención médica de inmediato si tienes algunos de estos signos o síntomas.

Interacciones  
Cuando tomes un antidepresivo, avísale al médico acerca de cualquier otro
medicamento, ya sea recetado o no, plantas aromáticas u otros suplementos que
estés tomando. Algunos antidepresivos pueden interferir en la eficacia de otros
medicamentos y algunos pueden causar reacciones peligrosas cuando se
combinan con ciertos medicamentos o suplementos herbales.
Por ejemplo, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina pueden
aumentar el riesgo de sangrado, en especial cuando estás tomando otros
medicamentos que aumentan el riesgo de sangrado, como medicamentos
antiinflamatorios no esteroides (AINE), aspirina, warfarina (Coumadin, Jantoven) y
otros anticoagulantes.
Efectos adversos

Gastrointestinal diarrea, náuseas, vómitos, dispepsia, disfagia, alteración del

sentido del gusto, sequedad de boca, úlceras gastrointestinales, disminución y
aumento de peso, alteraciones hepáticas
Neuro-psiquiátrica cefalea, alteraciones en el sueño (sueños anormales,
insomnio), mareos, anorexia, fatiga (somnolencia, sopor), euforia, movimientos
anormales transitorios (espasmos musculares, ataxia, temblor, mioclonia),
convulsiones e inquietud
Urológico retención urinaria, polaquiuria
Potencia y eficacia
A pesar de que la eficacia antidepresiva y la latencia en el inicio de acción de los
nuevos (llamados de segunda generación) ISRS no difiere del resto de los
fármacos antidepresivos, se consideran fármacos con características tanto
farmacocinéticas como farmacodinamias diferentes, que le otorgan un mejor perfil
de seguridad para los pacientes y una monitorización más sencilla que los
antidepresivos clásicos. Entre sus principales atributos se destacan mayor
selectividad receptorial y por tanto menor modulación de otros sistemas de
neurotrasmisión como los sistemas colinérgicos, histaminérgicos o
noradrenérgicos, menor cardiotoxicidad, menor alteración del umbral convulsivo,
mayor rango terapéutico y menor riesgo de interacciones