PSICOFÁRMACOS. Clasificación y perfiles de acción

EL MARCO DEL PRESENTE ARTÍCULO

Existen determinadas poblaciones sociales que por deseo de saber, imperativo pedagógico, también
por ser consumidores regulares de psicofármacos, precisan conocer la puntualidad de los mismos, su
clasificación y perfiles de acción, y esto más allá de la curiosidad. Este artículo pretende tener a la vez
una misión higiénica, ya que el conocimiento incrementa el respeto a cualquier materia, cuya
consecuencia inmediata es no mal usar este tipo de farmacología, si no es en el marco reglado de una
estricta alianza terapéutica –ver TRATAMIENTO QUÍMICO DE LA MENTE en CONOCE LA MENTE-.

CLASIFICACIÓN  Y ANÁLISIS CUALITATIVO DE LOS PSICOFÁRMACOS

El trabajo clínico de tratar a pacientes en Psiquiatría, supone la función de emparejar un síndrome

psicopatológico, con el fármaco que a él le es más afín, exactamente como una <<pareja de baile>>
con unas químicas atraídas mutuamente. En Psiquiatría existen seis síndromes o dimensiones clínicas,
las cuales coinciden con los seis grupos genéricos de psicofármacos de los que hoy se disponen en el
mercado. Así queda el acoplamiento: A) Ansiedad e insomnio, tratada con ansiolíticos e hipnóticos.
B) De los Trastornos del humor se ocupan los antidepresivos. C) Para las oscilaciones del estado
de ánimo son específicos los estabilizadores de la afectividad, unos puros y otros también
anticomiciales. D) De la psicosis, conocida socialmente por locura, se ocupan los antipsicóticos. E) A
la demencia la tratan de frenar los denominados fármacos anti-demencia. F) De la adicción a las
drogas se ocupan los fármacos propios de los desórdenes adictivos.

ANSIOLÍTICOS

Todos ellos derivan de tres <<troncos químicos>>: las benzodiacepinas –comercializadas doce de
ellas en total-, las azaspirodecanodiona –sólo una, la Buspirona-, finalmente las derivadas del
difenilmetano –sólo una, la Hidroxizina-. Como tal familia química, los ansiolíticos e hipnóticos, están
constituidos por moléculas diferentes, con una dosificación –posología- particular para cada uno de
ellos. Difieren medianamente en su perfil de acción, siendo casi superponible las precauciones y
consecuencias que serán tratadas globalmente.

BENZODIACEPINAS. Alprazolam, útil en ansiedad generalizada y asociada a depresión. Dosis media

1 mg/día. Bentazepam. Ansiedad asociada a trastornos físicos y estrés. Dosis máxima 100 mg/día.
Bromazepam. Angustia asociada a fobias, obsesiones e hipondría. Dosis máxima 5-10 mg/día.
Clobazam. Estados de ansiedad agudos y crónicos, asociados a depresión, psicosis y adicción a
sustancias. Dosis máxima 25 mg/día. Clorazepato de potasio. Ansiedad asociada a agitación
psicomotriz, confusión y agresividad, complicaciones del alcoholismo y tétanos. Oral, i.m. ó i.v.. Dosis
máxima 150 mg/día, oral, i.m. ó i.v. Clordiazepóxido. Ansiedad, insomnio y curas de deshabituación a
sustancias tóxicas. Dosis media 20-40 mg/día. Clotiazepam. Ansiedad, insomnio y síntomas físicos
asociados. Dosis media 10 mg/día. Diazepam. Trastornos de ansiedad relacionados con causas
situacionales. Dosis media 10-15 mg/día. Oral, i.m. e i.v. y rectal en microenemas y supositorios; la vía
parenteral, IM ó IV es la habitual en ansiedad aguda y grave, anestesia, sedación previa a
intervenciones diagnósticos quirúrgicas y endoscópicas. Halazepam. Ansiolítico puro. Dosis media 100
mg/día. Ketazolam. Ansiolítico y relajante muscular. Dosis media 15-40 mg/día. Lorazepam. Ansiedad
asociada a trastornos funcionales y orgánicos. Dosis media 5 mg/día. Pinazepam. Ansiedad ligada a
neurosis, depresión y trastornos funcionales. Dosis media 5 mg/día.

AZASPIRODECANODIONA. Buspirona en trastornos de ansiedad asociados a depresión. La dosis

media es 15 mg/día.

DERIVADOS DE DIFENILMETANO. Hidroxicina. Ansiedad acompañada de trastornos funcionales,

prurito y urticaria y como pre-medicación anestésica. Dosis media 50 mg/día.

HIPNÓTICOS

El uso de los hipnóticos comporta una alta responsabilidad por sus consecuencias, así como por la
desestructuración neurofisiológica que su uso crónico produce en la arquitectura del sueño –ver EL
SUEÑO-. Existen en el mercado 15 moléculas, que serán descritas sólo sucintamente.

DERIVADOS DE BENZODIACEPINAS. Brotizolam. Flunitrazepam, de alto poder adictígeno.

Flurazepam. Loprazolam. Lormetazepam. Midazolam. Quazepam. Triazolam. Zaleplón. Zolpidem.
Zoplicona. OTRAS FAMILIAS QUÍMICAS. Clometiazol, útil en agitación y estados confusionales, así
como específico de los síntomas propios de la abstinencia alcohólica, también en ancianos.
Clorhidrato de difenhidramina. Succinato de doxilamina. Glutamato magnésico. Valeriana, de uso
común.

PRECAUCIONES Y CONSECUENCIAS COMUNES PARA ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS. Junto con

los hipnóticos, y salvo indicaciones muy precisas de urgencia y también de extremada cronicidad, son
los psicofármacos con una característica doble: ser los más prescindibles, al tiempo los que tienen más
capacidad adictígena. Se sintetiza aquí un racimo de precauciones para su uso, también como
consecuencias de él, desglosadas teóricamente en cinco epígrafes: contraindicaciones:
enfermedades orgánicas como miastenia grave, insuficiencia respiratoria, sensibilidad específica a
estos fármacos, glaucoma, drogodependencias, en ocasiones tratamiento con barbitúricos y
antipsicóticos. Precauciones, antecedentes de drogodependencia, prudencia en tratamiento de la
psicosis, así como en ancianos, riesgo de aparición de amnesias, adicción, potenciación de efectos
con: antipsicóticos, hipnóticos, antidepresivos, analgésicos, antiepilépticos y antihistamínicos.
Interacciones, su efecto sedante está potenciado por el alcohol, así como su acción depresora del
Sistema Nervioso Central, circunstancia común a casi la totalidad de los psicofármacos. Reacciones
adversas, somnolencia y confusión, fatiga, cefalea y mareo, debilidad muscular y visión doble.
Sobredosis, cuando sea el caso, el antídoto más usado es el flumazenilo.

ANTIDEPRESIVOS

Con frecuencia los hallazgos de la investigación son inesperados, hasta paradójicos; ocurrió en el
supuesto del antipsicótico clorpromazina, como ya se ha dicho –ver PSICOFÁRMACOS. Carácterística
y su uso-, que cuando se buscaba un medicamente sustituto de la quinina para el tratamiento de la
malaria, apareció un antipsicótico. También es el caso del primer antidepresivo, la iproniazida,
descubierto en 1954; ocurrió que cuando se les administraba esta sustancia a enfermos tuberculosos,
se observó que éstos se ponían eufóricos, se descubrió así su acción inhibidora sobre las
monoaminoxidasas, con lo que, al elevar la cantidad de aminas biógenas en el espacio sináptico,
estimulaban el humor, por eso se les llamó IMAO. En 1958 se produjo nuevamente otra casualidad, ya
que trabajando con una molécula similar a la clorpromazina, se evidenció que, ligeramente modificada,
tenía efectos antidepresivos, se descubrió entonces la imipramina, primer antidepresivo de los llamados
tricíclicos, por tener tres anillos benzénicos en su fórmula.

Existen cuatro familias de antidepresivos: A) Los de primera generación, aparecidos a partir de 1958,
reciben el nombre de tricíclicos, son: imipramina, desimipramina, amitriptilina, nortriptilina, trimipramina,
protictipleno, doxepina, amoxapina, clomipramina, dosulepina, lofepramina. B) Los IMAO descubiertos
en 1954, de acción química ya comentada: isocarboxazida, fenelzina tranilcipromina, maclobemida,
brofaromina, selegilina. C) Los de segunda generación, inhibidores selectivos de la recaptación de la
serotonina: fluoxetina, sertralina, fluvoxamina, citalopram, paroxetina, escilatopram, reboxetina. D)
Antidepresivos diversos, tanto por su acción química como por su fórmula, unos son de nueva
generación y otros de primera en el tiempo, aunque no tricíclicos: trazodona, nefazodona, bupropion,
nianserina, mirtazapina. En líneas generales los psicofármacos de primera generación, así como los
IMAO, se encuentran en relativo desuso, salvo excepciones, el caso de la clomipramina en depresiones
graves,  y el de la mianserina en ancianos.

PRECAUCIONES Y CONSECUENCIAS COMUNES PARA LOS ANTIDEPRESIVOS. Lo que a

continuación se cita tiene mayor vigencia en el caso de los antidepresivos tricíclicos y de primera
generación, y considerablemente menos para los incluidos en el apartado precedente C),
antidepresivos de segunda generación y D) antidepresivos diversos: presentan hipersensibilidad
específica, precaución en enfermedades cardíacas, provocación de manía, incompatibilidad con IMAO,
ataques epilépticos, disfunción hepática, retención de orina, glaucoma, hipertiroidismo, no usar en
esquizofrenia ni ingesta concomitante de alcohol. Se potencian entre ellos, así como con
benzodiacepinas, estimulantes y antipsicóticos. Ellos mismos pueden producir sequedad de boca,
visión borrosa, estreñimiento, retención de orina y somnolencia, hipertensión, taquicardia, temblores
musculares, en ocasiones síndrome Parkinsoniano, disfunción sexual, así como perturbación de la
función cardíaca. En el uso crónico de antidepresivos, emancipados del control médico, es un
fenómeno frecuente, tanto la adicción a este tipo de fármacos, como sus consecuencias tóxicas, de
gravedad imprevisible, si es a largo plazo, más frecuente en los antidepresivos tricíclicos.
 REGULADORES DEL HUMOR

También se les denomina eutimizantes y pertenecen a cuatro géneros: A) Sales de litio, piedra,
descubierto por un médico australiano, John Cade, en 1940; el Dr. Cade observó que siete de cada
diez personas con este tipo de trastornos se beneficiaban de esta sal barata, dándose la circunstancia
de que en regiones donde las aguas de  consumo diario contienen más litio, se observó menos
incidencia de este tipo de trastornos. El litio solo, o unido a valproato, o carbamazepina, es el
tratamiento de elección en la manía. B) Anticomiciales, que junto a ser eficaces en el tratamiento de la
epilepsia, lo son también para los trastornos bipolares –carbamazepina, valproato y lamotrigina-. C)
Bloqueantes de los canales de calcio, -verapamilo y nimodipino-. D) La levotiroxina (T4),  hormona
del tiroides precursora de las aminas biógenas, y a la vez correctora de los trastornos tiroideos,
comórbidos con la bipolaridad –ver TRATAMIENTO QUÍMICO DE LA MENTE en CONOCE LA
MENTE-.

PRECAUCIONES EN EL USO DE LOS FÁRMACOS REGULADORES DEL HUMOR

Son: I. LITIO. Requiere un control regular de la litemia (mantenerla entre 0,5-1,5 mEq) siendo su dosis
habitual entre 400-1600 mg/día. Está contraindicado en trastornos de la función renal, insuficiencia
cardíaca, embarazo y miastenia gravis, también en dietas carentes de sal, debiéndose disminuir su
dosis cuando se administran diuréticos tiazidas; en casos de anestesia, y por prolongar el litio su
acción, se ha de suprimir su ingesta entre cuatro y seis días antes. El efecto secundario más frecuente
son los temblores y contracciones musculares, también diarrea, sed, micción frecuente, hipotiroidismo,
alteraciones electroencefalográficas y aumento de peso. El control del consumo de litio ha de estar
rigurosamente supervisado por el especialista que lo indica. II. CARBAMAZEPINA. Se ha de vigilar la
hipersensibilidad individual al fármaco, así como su toxicidad en sangre, función hepática, producción
de eritemas, hipotiroidismo, necesidad de vigilar la función renal, producción de somnolencia y
alteraciones gastrointestinales, finalmente tener en cuenta la sobredosis que pueden acabar en
convulsión y coma. III. VALPROATO. Contraindicado en enfermedades hepáticas, afecta también a la
fórmula sanguínea y coagulación, produce trastornos gastrointestinales, aumento de peso, temblor y en
algunos casos alopecia. Su sobredosis puede llegar incluso al coma. La indicación más precisa es en la
manía y en los casos bipolares de ciclación rápida –paso frecuente de euforia a depresión-. IV.
LAMOTRIGINA. Su efecto más indeseable es la aparición de un exantema cutáneo maculopapuloso,
que deberá comunicarse al especialista de manera inmediata.  V. BLOQUEANTES DE LOS CANALES
DE CALCIO, indicados en el tratamiento de la manía y en trastornos bipolares, cicladores rápidos, es
decir que pasan de fase de manía a depresión velozmente. VI. LEVOTIROXINA, indicada
particularmente en su uso conjunto con el litio, en casos en que éste no sea suficiente, debiendo
mantener su administración hasta que baje los niveles de TSH, señal de desaparición del
hipotiroidismo.

ANTIPSICÓTICOS

La primera molécula de esta familia química fue descubierta en 1949, y gracias a un error; al estar
bloqueadas por las fuerzas japonesas, en la II Guerra Mundial, las áreas productoras de quinina,
necesaria para el tratamiento de la malaria, los americanos buscaban un sustituto de ella, y un cirujano
de la Marina francesa, H. Laborit, encontró una molécula tricíclica, que tanto demostró tener potentes
funciones sedantes, como ser el origen posterior del primer antidepresivos, la imipramina. Se dividen
estos fármacos en dos áreas: a) los antipsicóticos convencionales, los primeros investigados a partir
de la fecha antes dicha, y que han estado marcados por sus gravosos efectos secundarios
extrapiramidales, así como su menor eficacia terapéutica. b) Antipsicóticos atípicos, los de nueva
generación, de efectos secundarios mínimos y eficacia considerablemente superior.

PRECAUCIONES Y EFECTOS SECUNDARIOS EN LOS ANTIPSICÓTICOS CONVENCIONALES

Son: A) MOVIMIENTOS ANORMALES. Los mismos se presentan en una sucesión creciente de

gravedad, son: el parkinsonismo inducido por neurolépticos, semejante a la enfermedad de
Parkinson; la distonía aguda, inducida por neurolépticos, constituida por movimientos generalizados
y muy variados de todo el cuerpo; la discinesia tardía, también debida a neurolépticos, síndrome
motor generalizado que se presenta a partir de los seis meses aproximados del consumo del fármaco,
momento en que el especialista, bien recurre a cambiar un neuroléptico por otro, bien a administrar
fármacos que disminuyen el síndrome. Finalmente el llamado síndrome neuroléptico maligno, que
puede llegar a ser mortal en el 10 al 20% de los casos en los que éste se presenta, aunque por suerte
su presencia no es superior al 2% de quien consume neurolépticos. Todos los trastornos del
movimiento dichos pueden asociarse a hipertermia. B) SÍNDROMES HETEROGÉNEOS. Lo forman:
somnolencia, movimientos intestinales, perturbación de la sexualidad, aumento o pérdida de
peso, alteraciones de la glucemia, sudoración, sequedad de boca, visión borrosa, problemas
cardiovasculares, eritemas y bastantes más.

PSICOFÁRMACOS ANTI-DEMENCIA

Los fármacos hasta ahora ensayados son cinco –ver TRATAMIENTO QUÍMICO DE LA MENTE en
CONOCE LA MENTE-: 1. DONEZEPILO, se ha de vigilar la sensibilidad individual al fármaco, ha
producido algunas alteraciones en la conducción cardíaca, así como efectos indeseables en las
enfermedades digestivas, pulmonares y Parkinson, junto a ser agonistas de bloqueantes
neuromusculares y betabloqueantes. El hecho de haberse descrito otros efectos secundarios, reafirma
la necesidad de vigilancia estricta en su consumición. 2.  GALANTAMINA. Sus efectos indeseables
están próximos al Donepezilo. 3. RIVASTIGMINA. Se aconseja precaución en pacientes cardíacos,
digestivos y pulmonares, y potencia los efectos de los relajantes musculares, así como de los
medicamentos anticolinérgicos, junto a una serie de síntomas diversos: neurológicos, digestivos y de
empeoramiento de la enfermedad de Parkinson, si es que coexiste. 4. GINKGO BILOBA. Sus efectos
adversos se reducen a hipersensibilidad cutánea, trastornos gastrointestinales y la potenciación de
fármacos anticoagulantes. 5. MEMANTINA, junto a hipersensibilidad individual, destaca su
potenciación de la epilepsia, la necesidad de no dispensarlo en enfermedades cardíacas y su efecto
potenciador de otros fármacos, como los agonistas dopaminérgicos y anticolinérgicos, al tiempo que
disminuye los efectos de los antipsicóticos. 6. Ninguno de los fármacos mencionados cura la demencia,
y el que más sólo consigue enlentecerla en un 30% de casos.

FÁRMACOS PARA EL CONSUMO DE DROGAS

Un ensayo de divulgación científica se debe reducir a tres áreas, la dependencia tabáquica, a la
nicotina, la adicción al alcohol, finalmente los fármacos usados en el uso de substancias opiáceas, a su
vez empleadas en el tratamiento del dolor intenso, de cualquier etiología.

DEPENDENCIA TABÁQUICA. Son de uso común tres productos, un antidepresivo inhibidor de la

recaptación de la dopamina-noradrenalina, tipo Bupropiom, suministrado en forma de comprimidos de
liberación modificada, debiéndose atender a la hipersensibilidad individual, antecedentes de
convulsiones, enfermedades hepáticas y no su uso en enfermedad bipolar. En segundo lugar el Sulfato
de lobelina, finalmente son de uso frecuente los parches transdérmicos de nicotina, no deseables
en enfermedades cardíacas y vasculares, debiéndose estar atento a un variado número de efectos
secundarios no graves; son usados los comprimidos de vareniclina, de los que hay que vigilar su
hipersensibilidad y otros síntomas menores, debiéndose evitar con rigor el uso concomitante de
cimetilina, fármaco empleado habitualmente en el tratamiento de la úlcera duodenal.

DEPENDENCIA AL ALCOHOL. Su diseño está pensado para facilitar el mantenimiento de la

abstinencia, de forma que, si a quien se le administra continua ingiriendo alguna dosis de alcohol, sufre
reacciones adversas por el choque con la medicación. Se consideran dos productos: la carbimida
cálcica, cuyas reacciones más frecuentes son náuseas, dolores gástricos, fatiga, mareo, etc. –el
colme- , y el disulfiram –antabus-, cuyas reacciones adversas de seguir el interesado ingiriendo
alcohol son, erupciones dérmicas, temblores, impotencia sexual, mareos y dolor de cabeza, etc., hasta
llegar a problemas cardíacos serios e infarto de miocardio.

DEPENDENCIA A OPIÁCEOS. El producto más usado, la metadona, empleada tanto en dolores de

diversa etiología, también como tratamiento sustitutivo de opiáceos (1).

Ángel Martínez Pina

BIBLIOGRAFÍA

1.Schatzberg, AF. Nemeroff, CB. Tratado de Psicofarmacología. Masson, S.A. 2006.

© 2010 laMente.es | Todos los derechos reservados