Marco teórico

El ácido acetilsalicílico (AAS), el fármaco más utilizado en toda la historia, fue sintetizado
por primera vez en 1853, sin intención de aplicarlo con fines farmacológicos. Fue
redescubierto en 1897 en los laboratorios de la compañía alemana Bayer, que buscaba
un derivado menos toxico del ácido salicílico. 1 Son tres las principales funciones que se
le atribuyen al ácido acetilsalicílico, la primera de ellas es que actúa como un
antiinflamatorio, analgésico así como antipirético. La Aspirina o Ácido acetilsalicílico es un
antiinflamatorio no esteroideo (AINES), el cual lleva a cabo  la inhibición de la
ciclooxigenasa así como el bloqueo de prostaglandinas y por tanto la síntesis de
tromboxanos. 2

Los salicilatos orales se absorben con rapidez, en parte en el estómago pero sobre todo
en la porción alta del intestino delgado. Concentraciones considerables se detectan en el
plasma en menos de 30 min; después de una sola dosis, se alcanza un valor máximo en
cerca de 1 h y luego disminuye en forma gradual. 3 Su absorción sigue una cinética de
primer orden y tiene una vida media de absorción que varía desde 5 a 16 minutos.  En el
hígado es donde se lleva a cabo la hidrólisis del ácido acetilsalicílico a ácido salicílico por
medio de esterasas inespecíficas; mientras que en un grado menor es hidrolizado en la
mucosa gastrointestinal, por lo tanto aproximadamente el 68% de la dosis llega a
circulación sistémica como ácido acetilsalicílico.4 La velocidad de absorción del AAS está
determinada por múltiples factores. La forma farmacéutica es fundamental, aunque
indudablemente, casi la totalidad de casos de intoxicación se dan por la vía oral. Para las
distintas formas farmacéuticas son determinantes la dosis, tasa de desintegración
disolución, el pH de la superficie mucosa y tiempo de vaciado gástrico.5

El ácido acetilsalicílico rápidamente es convertido a ácido salicílico, éste  comienza a

excretarse por vía renal aproximadamente entre los 10 a 15 minutos posteriores a su
ingesta; sin embargo la excreción  de salicilatos a un pH normal es bastante lenta y en
este caso la vida media del ácido acetilsalicílico (correspondiente al ion salicilato) es de
alrededor de 4 horas.2 Tanto la aspirina como el ácido salicílico son ácidos débiles por lo
que se les atribuye la capacidad de difusión a través de las membranas lipídicas. Se ha
demostrado que conforme aumenta el pH la cantidad de salicilato que se absorbe en
estómago disminuye, cuando éste se ingiere en forma de tableta, es precisamente la
velocidad de la disolución de la misma lo que influye en la tasa de absorción.4

Generalmente los fármacos suelen ser ácidos o bases débiles; por ello, su solubilidad
varía en gran medida en función al pH del medio en que estos se encuentren. La
velocidad de disolución incrementa a medida que se ve aumentado el pH, y es máxima a
un pH de 8.4 Existen diversas variaciones en cuanto a la excreción renal del ácido
acetilsalicílico,  las cuales se rigen fundamentalmente por el pH propio de la orina y por
las variaciones del sistema ADME; de modo que cuando el pH se vuelve más alcalino la
excreción se verá aumentada y disminuirá en la acidez. 2

Los salicilatos se excretan en la orina como ácido salicílico libre (10%), ácido salicilúrico
(75%), glucurónidos fenólico salicílico (10) y acilo (5%) y ácido gentísico (<1%). Sin
embargo, la excreción de salicilatos libres es muy variable y depende de la dosis y del pH
urinario. En orina alcalina, >30% del fármaco ingerido puede eliminarse como salicilato
libre, en tanto que en orina acida esto puede ser de un mínimo de 2%. 3 La eliminación
renal del ácido acetilsalicílico, es principalmente como ácido salicílico libre y como
metabolitos conjugados.4
 Bibliografías

1. Rang, H., & Dale, M. (2014). Rang y Dale Farmacología. Elsevier. (pp. 2).
2. Peña, L.A. (1992). Influencia de la formulación en la excreción urinaria. Acta Farm.
Bonaerense, 11(2), (pp.17–24).
3. Goodman y Gilman. (2012). Las bases farmacológicas de la terapéutica, 12ª edición. (pp.
977-979).
4. Needs, C.J. & Brooks, P. M. (1985). Clinical pharmacokinetics of the salicylates. Clinical
Pharmacokinetics.
5. Chaverri, J. (2016). Intoxicación aguda por ácido acetilsalicílico. Año I, Rev Cl, EMed
UCR, 1.