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TEMA:
EXPOSICÓN FARMACOLOGÍA:
CÁTEDRA:
FARMACOLOGÍA II
CATEDRÁTICO:
ESTUDIANTE:
ANDRES WILCHES
CURSO:
CUENCA-ECUADOR
NOTA:
FIRMA:
INTRODUCCIÓN A FÁRMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO
Dentro de los fármacos que actúan sobre El Sistema Nervioso Simpático, tenemos una
leve división: (1)
• Miméticos: Fármacos que tratan de similar la acción de un estimulo.
ü Directos: Que van a actuar directamente sobre el receptor.
ü Indirectos: Van a buscar otros caminos para realizar un estimulo similar
al requerido.
• Simpáticolíticos: Fármacos que antagonizan o reemplazan un estimulo.
ü Antagonistas: Fármaco que va a bloquear una acción.
ISOPROTERENOL
Farmacocinética:
El isoproterenol tiene una buena absorción por vía parenteral o aerosol. Este es
metabolizado por COMT y escasamente MAO, pero este fármaco No es recaptado en
neuronas simpáticas. (2)
Mecanismo de acción:
Uno de los mecanismos de acción del isoproterenol es unirse a los recetores B
cardiacos, produciendo taquicardia y una mayor contractibilidad cardiaca, con una
vasodilatación generalizada elevando la presión sistólica y descendiendo la presión
diastólica y así pues puede reducir la presión media.
El recetar este medicamento con un compromiso circulatorio, se produce grave
hipotensión, pues el Isoproterenol relaja gran parte de músculo liso y alivia y previene
broncoconstricción gracias a la activación de receptores B y la lliberación de histamina
y otros mediadores.
Otra característica relevante del isoproterenol es que produce una menor sintomatología
de hiperglicemia, pues gracias a que predomina la afinidad a los efectos beta la
secreción de células beta del páncreas permanece normal.
Reacciones adversas:
Por acción agonista Beta cardiaca, produce palpitaciones, taquicardia, cefalea, bochorno
y los antecedentes de coronariopatías puede manifestar isquemia miocárdica.
Farmacocinética:
La dopamina se considera como un buen sustrato para MAO y COMT, esta solo se
administra en venoclisis. Y de igual manera la dopamina activa receptores D y
subunidades.
Mecanismo de acción:
La dopamina al ser una precursora de la norepinefrina actúa como neurotransmisor,
estimulando los receptores adrenérgicos del sistema nervioso simpático e
indirectamente, provocando la liberación de norepinefrina. De la misma manera
estimula receptores dopaminergicos los cuales ejercen sus principales funciones a nivel
cardiovascular y renal.
Reacciones adversas:
la dopamina al ser administrada por venoclisis puede generar una extravasación y
generar necrosis. Al igual que puede generar nauseas, vomito, disnea, cefalea, ansiedad,
arritmias a muy altas dosis, hipertensión y un punto muy importante es que no deber ser
administrado con inhibidores de MAO, pues genera reacciones hemodinámicas y crisis
hipertensivas. (2)
Contraindicaciones:
Puede existir una hipersensibilidad a la dopamina, así mismo puede haber
feocromocitoma, taquiarritmias cardiacas con fibrilación auricular, taquicardia
ventricular o fibrilación ventricular. El riesgo del fármaco es de tipo C, por lo que no es
recomendable darlo en estado de gestación.
Indicaciones terapéuticas:
Es de gran utilidad para la corrección de desequilibrios hemodinámicos en estado de
shock por infartos de miocardio, traumatismos, septicemias endotoxinas, cirugía mayor,
una insuficiencia renal e ICC descompensada. (2)
Presentación:
• Nombre comercial: Clorhidrato Dopamina Grif, Dopamina Fides
• Ampollas de 5ml con 200mg. Ampollas de 10 ml con 200mg.
• Dosis:
1. Inicial: 2-5 mcg/kg/min, aumentando en 1-4 mcg/kg/min cada 10-30 min
2. Mantenimiento: 5- 20 mcg/kg/min
FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS
Definición: Son aquellos que inducen respuestas semejantes a los que realizan los
neurotransmisores fisiológicamente en el organismo tras la estimulación de las fibras
simpáticas posganglionares. La adrenalina, noradrenalina y dopamina son las
catecolaminas que participan en las reacciones de lucha o huida (1).
Se suele emplear la adrenalina con fines terapéuticos, sin embargo los fármacos
utilizados son análogos estructurales de las mismas que tienen como ventaja no ser
metabolizadas por las enzimas MAO y COMT además de sus características
farmacocinéticas (1).
Las catecolaminas por su parte después de ser liberadas pueden desaparecer mediante
receptación tisular o por metabolismo enzimático. Este último se lo realiza mediante la
monoaminooxidasa que se encuentra presente en neuronas noradrenérgicas y cuyo
trabajo es transformar la noradrenalina en ácido hidroximandelico. Por su parte la
enzima Catecol o metiltransferasa que como producto final da los metabolitos
metanefrina y normetranefrina a partir de la adrenalina y noradrenalina (1).
RECEPTORES ADRENERGICOS
Estos se dividen en dos grupos que contienes sus respectivas subunidades: α y β.
• Los receptores α1 median la contracción del musculo liso, glucogenólisis y
liberación de K, relajación gastrointestinal y disminución de la secreción salival.
• Los α2 tienen funciones inhibidoras. Cuando actúan a nivel presináptico hacen
que no se produzca más neurotransmisor y cuando lo hacen a nivel postsináptico
causan agregación plaquetaria y vasoconstricción.
• Los receptores β1 causan más contracción del corazón, relajación gástrica,
agregación plaquetaria y secreción de amilasa por las glándulas salivales.
• Los β2 causan vasodilatación, bronco dilatación, relajación gástrica,
glucogenólisis, inhiben la liberación de histamina y facilitan la liberación de
noradrenalina.
• Los β3 se encuentran en el tejido adiposo y realizan cambios en el metabolismo,
lipolisis y termogénesis.
• Los β4 están en el tejido cardiaco y provocan más fuerza y velocidad de
contracción (1).
ADRENALINA
• α: liberación de acetilcolina
• β: directamente en la fibra
Músculo estriado
muscular, temblores
Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad
• Pacientes hipertensos
• Hipertiroidismo
• Lesiones orgánicas cerebrales (1).
Indicaciones y dosis:
• Ataques agudos de asma 0,1-0,5 mg cada 20min/4h
(2).
NORADRENALINA
Reacciones adversas:
• Ansiedad
• Disnea
• Percepción de bradicardia
• Cefalea transitoria
• Sobredosis: hipertensión grave, cefalea, fotofobia, palidez, vómitos, sudoración
intensa (1).
Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad
• Hipotensos
• Evitar administración en venas de miembros inferiores de ancianos y con
enfermedades oclusivas
• Evitar en pacientes que no toleren sulfitos
• Úlceras o sangrados gastrointestinales (3).
Indicaciones:
• Hipotensión aguda
• IAM
• Shock séptico
• Reacciones a fármacos
Dosis:
• Dosis inicial: 8-12 µg/min.
• Dosis de mantenimiento: 2-4 µg/min
• Shock séptico: 0,5 µg/kg/min
• Niños: infusión IV 0,1 µg/kg/min, ajustando gradual hasta 1 µg/kg/min (4).
Entre los fármacos miméticos de acción indirecta tenemos el más importante que es la
Anfetamina que se describe de la siguiente manera: (1)
Farmacocinética:
Ingesta: V.O. Absorción: Vía oral y Vía Parenteral.(Liposolubles)
Unión proteínas plasmáticas: 15 – 30%
Atraviesa barrera hematoencefálica.
Vida Media: 6 – 12 H.
Alimentos: No alteran.
Dosificación:
Presentación:
Cápsulas de 10 – 15mg.
DOSIS:
Niños mayores de 6 años: 2.5-5 mg/dosis. Oral cada 12-24 horas (aumento gradual de
la dosis en 5 mg semanalmente). Adultos: 5-20 mg/dosis. Oral cada 8-24 horas.
Categoría en el embarazo: C.
FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS
El sistema nervioso simpático se puede suprimir de dos maneras: (3)
• Menor secreción del neurotransmisor noradrenalina
• Antagonizando sus receptores:
o Receptores α
o Receptores β
v Hipotensión
v Taquicardia refleja
• TAQUICARDIA REFLEJA:
a. Farmacocinética:
• FENOXIBENZAMINA
ü Irreversible
ü Biodisponibilidad por vía oral 20-30%
ü Metabolizada en el hígado
ü Semivida inferior 24h
ü Velocidad de síntesis
• FENTOLAMINA:
ü Reversible
ü Biodisponibilidad escasa
ü Metabolizada en el hígado
ü Semivida de 19 minutos (V.V
b. Reacciones adversas:
ü Hipotensión postural
ü Taquicardia
ü Isquemia cardíaca
ü Vasodilatación
ü Mareos
ü Sedación
c. Indicaciones terapéuticas:
• FENTOLAMINA(Regitine 10mg/ml):
ü Feocromocitoma
ü V.V
ü Disfunción eréctil
ü Evita necrosis dérmica
• PRAZOSINA (Mninipres):
ü Muy potente
ü Se absorbe por vía oral
ü Unidas a proteínas plasmáticas
ü Metabolizan en el hígado
ü Vida plasmática 2-3h
d. Reacciones adversas:
Ø Dosis inicial
– Hipotensión ortostática
– Síncope
– Cefalea
– Mareos
– Astenia
ANTAGONISTAS α2 ADRENÉRGICOS SELECTIVOS
a. Yohimbina (Actibine 5mg ):
v Rápidamente al S.N
v ↑ de la presión arterial
v ↑ de la frecuencia cardíaca
v ↑ actividad motora
v Antagonista de los receptores de la serotonina
Antagonistas
adrenérgicos
Aumenta
la
liberación
de
noradrenalina
Mecanismo de acción.
• Afinidad y especificidad sin activar la adeniciclasa.
• Propranolol y timolol agonistas inversos.
Efectos
producidos
en
el
organismo
Algunos
fármacos
antagonizan
tanto
receptores
β1
como
β2
Atenolol
o
Propanolol
metoprolol
Acebutolol
Pindolol
Propranolol (SUMISAL)
• Presentación.
1. Comprimidos de 10 y 40 mg.
2. Ampollas de 5 ml contenido 5mg (1mg/ml)
• Dosis
• Hipertensión arterial
• IV: 0,5- 3 mg (10 –3) mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.
• VO: 20-40 mg 2veces/día
• Arritmia
• IV: 0,5-3 mg (10-30 mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.
• VO: 10-30 mg tres o cuatro veces/día.
• Infarto agudo de miocardio
• IV: 1-3 mg. No exceder 1mg/min. Si fuera necesario repetir la segunda dosis a
los dos minutos, por esta vía.
• Vía oral 180-240 mg/día dividido en tres o cuatro tomas.
Acebutolol
• NORPACE: Comprimidos de 100 mg, 200 mg y 400 mg.
• SECTRAL: caps. 200 y 400 mg.
Dosis hipertensivos
• Asociado diuréticos tiazídicos.
• Iniciar con dosis de 100 mg dos veces al día. Si no se observa una respuesta
puede aumentar a 200mg dos veces al día. En aquellos que muestren una
respuesta satisfactoria con 400 mg pueden tomar 1 vez por la mañana. Dosis
superiores deben ser divididas en dos tomas iguales. (1)
Pindolol
• No afecta frecuencia ni gasto cardiaco en reposo y sólo durante el ejercicio. No
altera la resistencia periférica total.
Efectos cardiovasculares
• Producen bradicardia y disminuye la contractibilidad miocárdica.
• A corto plazo disminuye el gasto cardiaco
• Aumenta la resistencia periférica para aumentar la presión arterial:
1. Bloqueo de receptores β2 vasodilatadores.
2. Activación del sistema simpático, activa α1-adrenérgicos vasoconstrictores.
• Efecto antiarrítmico, produce un bloqueo de β1 y β2 Involucrados en la F.C.
• Corto plazo el propanolol disminuye gasto cardiaco, aumenta la resistencia
periférica. (mantener P.A)
• Reducción de la frecuencia y contracción miocárdica por esto disminución del
trabajo cardiaco y del consumo de O2. ( útil en la angina de pecho)
• Atenúa activación del metabolismo de la glucosa y la lipolisis.
Efectos metabólicos
• Altera el metabolismo de hidratos de carbono y lípidos.
• Hipoglicemia: Bloqueantes β no selectivos retrasan las recuperaciones.
• Bloqueantes β no selectivos aumenta concentraciones plasmáticas de
triglicéridos y LDL colesterol, disminuye HDL-colesterol.
• β2 pueden mejorar el perfil lipídico en pacientes con dislipidemia.
Otros efectos
• Disminuye la presión intraocular en pacientes con glaucoma.
• Disminuye el flujo plasmático renal, velocidad del filtrado.
• Aumenta el tono uterino.
Clasificación de los bloqueantes β
Bloqueantes
β
de
primera
generación.
Bloqueantes
β
se
clasiHican
de
segunda
generación.
Bloqueantes
β
de
tercera
generación
Atenolol
Metoprolol
Fármacos Bisoprosol
Celiprolol
Nebivolol
Farmacocinética
Absorción
• Liposolubles.
• Buena absorción por el tubo digestivo.
• No llegan a la circulación sistémica.
Distribución y eliminación
• Gran volumen de distribución
• Penetra con facilidad el SNC.
• Metabolismo: hepático.
• Metabolitos en la orina.
Reacciones adversas
• Aparato cardiovascular
1. Bradicardia (respuesta normal)
2. Bradiarrtimias graves.
3. Al inicio puede provocar una insuficiencia cardiaca congestiva.
4. Frio en extremidades o enfermedad de Raynaud.
• Función pulmonar.
1. Bronconstriccion grave.
Otras reacciones.
1. Precaución en diabéticos con riesgo de hipoglicemia.
2. Disfunción eréctil.
3. Poco frecuentes síntomas digestivos manifestaciones cutáneas.
Indicaciones terapéuticas
Enfermedades cardiovasculares
1. Hipertensión arterial disminuyen la morbimortalidad.
2. Efecto antihipertensivo menor en ancianos e individuos de raza negra.
3. Cardiopatía isquémica, asociados nitratos o antagonistas de calcio.
4. Infarto agudo de miocardio.
5. Arritmias supra ventriculares y ventriculares.
• Otras indicaciones
1. Tratamiento de glaucoma.
2. Reducen síntomas del hipertiroidismo.
3. Controla temblores y discinesias.
Contraindicaciones
• Hiperreactividad bronquial.
• Diabetes mellitus
• Claudicación intermitente.
• Precaución en ancianos.
• Insuficiencia cardiaca congestiva descompensada.
• Shock cardiogénico, bradicardia grave, bloqueo auriculoventricular.
• Asma, broncoespasmo moderado o grave.
Categoría en el embarazo
• La seguridad durante el embarazo es limitada.
• No se debe utilizar, si no están claramente indicados.
Bibliografía:
1. Fernández L, Velázquez P. Farmacología básica y clínica. Esp Panam. 2008;
2. ADRENALINA LEVEL Sol. iny. 1 mg/1 ml - FICHA TÉCNICA [Internet].
[citado 23 de marzo de 2018]. Disponible en:
https://www.vademecum.es/medicamento-adrenalina+level_ficha_17665
3. Norepinefrina [Internet]. [citado 23 de marzo de 2018]. Disponible en:
https://www.vademecum.es/principios-activos-norepinefrina-c01ca03
4. Formulario Nacional de Medicamentos. CUBA. - NOREPINEFRINA [Internet].
[citado 23 de marzo de 2018]. Disponible en:
http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=798