Antidepresivos INFORME COMPLETO

Fármacos Antidepresivos 1
Universidad Nacional Jorge Basadre Grohmann

Escuela
Profesional de
Farmacia y
Bioquimica
ANTIDEPRESIVOS
Apellidos y Nombres: Bertolotto Huamaní, David Carlos

Codigo: 2018-125003
Curso: Farmacoquimica II
TACNA-PERÚ
Mgr. Alonso Alcázar Rojas

ANTIDEPRESIVOS
CLASIFICACION:
1. INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO):
Moclobemida, Selegilina. Tranilcipromina, Befloxatona, Brofaromina, Fenelzina,
Harmalina, Iproclozida, Iproniazida, Isocarboxazida, Nialamida, Toloxatona,
2. BLOQUEANTE DE LA RECAPTACIÓN DE AMINAS:
a) ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS (ATC):
Amitriptilina, Amoxapina, Clomipramina, Desipramina, Doxepina, Imipramina,
Nortriptilina, Trimipramina, Butriptilina, Dibenzepina, Dosulepina, Iprindole,
Lofepramina, Melitracen, Opipramol, Protriptilina,
b) ANTIDEPRESIVOS TETRACICLICOS:
Maprotilina, Mianserina, Nefazodona, Trazodona,
c) INHIBIDORES SELECTIVOS RECAPTACION DE SEROTONINA:
Citalopram, Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina, Sertralina, Tianeptina.
Alaproclate, Escitalopram, Etoperidona, Vilazodona, Zimelidina,
d) INHIBIDORES SELECTIVOS RECAPTACION DE DOPAMINA:
Amineptina, Fenmetrazina, Modafinilo, Vanoxerina.
e) INHIBIDORES SELECTIVOS RECAPTACION DE NORADRENALINA:
Atomoxetina, Reboxetina, Viloxazina.
f) INH. RECAPTACIÓN SEROTONINA Y NORADRENALINA:
Duloxetina, Milnacipran, Venlafaxina,
g) OTROS ANTIDEPRESIVOS: Bupropión, Mirtazepina,
3. OTROS ANTIDEPRESIVOS: Agomelatina.
4. ANTIMANIATICO: Litio carbonato.
Índice
ANTIDEPRESIVOS......................................................................................................................................1
Amineptina.....................................................................................................................................................2
Amitriptilina...................................................................................................................................................3
Amoxapina.....................................................................................................................................................5
Atomoxetina...................................................................................................................................................6
Bupropion......................................................................................................................................................7
BUTRIPTILINA............................................................................................................................................9
Citalopram...................................................................................................................................................10
Clomipramina..............................................................................................................................................11
Desipramina.................................................................................................................................................13
Dibenzepina.................................................................................................................................................15
Doxepina......................................................................................................................................................16
Fenelzina......................................................................................................................................................17
Fluoxetina....................................................................................................................................................19
Fluvoxamina................................................................................................................................................21
Imipramina...................................................................................................................................................23
Iproclozida...................................................................................................................................................24

Iproniazida...................................................................................................................................................26
Isocarboxazida.............................................................................................................................................27
Litio carbonato.............................................................................................................................................28
Maprotilina...................................................................................................................................................29
Mianserina...................................................................................................................................................31
Mirtazapina..................................................................................................................................................32
Moclobemida...............................................................................................................................................35
Modafinilo...................................................................................................................................................36
Nefazodona..................................................................................................................................................38
Nortriptilina.................................................................................................................................................39
Paroxetina....................................................................................................................................................40
Reboxetina...................................................................................................................................................41
Selegilina.....................................................................................................................................................43
Sertralina......................................................................................................................................................44
Tianeptina....................................................................................................................................................47
Tranilcipromina...........................................................................................................................................48
Trazodona....................................................................................................................................................49
Trimipramina...............................................................................................................................................51
Venlafaxina..................................................................................................................................................52
AMINEPTINA
Acción Terapéutica: Antidepresivo.
NOMBRE IUPAC
Ácido 7- (2-triciclo [9.4.0.0 3,8 ] pentadeca-1 (15), ácido 3,5,7,11,13-hexaenilamino) heptanoico.
ESTRUCTURA QUÍMICA
MARCAS REGISTRADAS DE MEDICAMENTOS COMERCIALIZADOS EN EL PERÚ

NO PRESENTA INFORMACION SOBRE MARCAS REGISTRADAS EN EL PERÚ

ORIGEN DEL FÁRMACO

La amitriptilina hidrocloruro fue descubierta en 1960 y fue aprobada por la administración
americana de alimentos y fármacos en 1961. La amitriptilina actúa principalmente como
inhibidor de la recaptación de serotonina-noradrenalina.
Propiedades: Es un fármaco antidepresivo dopaminérgico que inhibe la recaptación del neurotransmisor

aminérgico dopamina en el SNC. La dopamina, al igual que otros neurotransmisores en el SNC, se
origina por hidroxilación de la tirosina a levodopa, posee receptores y sitios de recaptación neuronal en
diversas áreas del SNC diferentes a los de la noradrenalina.
Indicaciones: Síndromes depresivos. Depresión reactiva, involutiva, neurótica. Episodios depresivos en
psicosis maniacodepresivas.
Dosificación: Administrar 200mg por día. 100mg a la mañana y 100mg al mediodía.
Reacciones adversas: en algunos sujetos se han presentado nerviosismo e irritabilidad al iniciar el
tratamiento. Palpitaciones, hipotensión arterial transitoria, náuseas, rubor facial, astenia, reversible al
suspender el tratamiento.
Precauciones y advertencias: No administrar en forma simultánea con IMAO. Se aconseja suspender el
tratamiento 24 a 48 horas antes de la anestesia general.
Contraindicaciones: Corea de Huntington. Insuficiencia hepática. Embarazo y lactancia.
Presentación:
SURVECTOR (EUTHERAPIE) FRANCE 1978.
AMITRIPTILINA
Acción terapéutica: Antidepresivo triciclico.
NOMBRE IUPAC 3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[[a,d]] ciclohepteno-5-ilideno)-N,N-dimetil-1-
propanamina.
ESTRUCTURA QUÍMICA
MARCAR REGISTRADAS DE MEDICAMENTOS COMERCIALIZADOS EN EL PERÚ

Anapsique
 Tableta de 25 mg
Amitriptilina ac farma
Amitriptilina 10 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO

La amitriptilina fue descubierta en 19606 y aprobada por la Food and Drug Administration (FDA) de
Estados Unidos en 1961.7 Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la
Salud como una de las medicinas más efectivas y seguras requeridas en un sistema de salud.
PROPIEDADES: Aunque no está descrito el mecanismo de acción exacto en el tratamiento de la

depresión, se piensa que los antidepresivos triciclicos aumentan la concentración en la sinapsis de
noradrenalina o de serotonina en el SNC, al bloquear su recaptación por la membrana neuronal
presináptica. La amitriptilina parece ser más potente en el bloqueo de la serotonina. Recientes
investigaciones con antidepresivos muestran una desensibilización de los receptores de la serotonina y de
los alfa-adrenérgicos o beta-adrenérgicos. Se piensa que la acción antidepresiva se relaciona mejor con
los cambios en las características de los receptores, producidos por la administración crónica de los
antidepresivos triciclicos, que con el bloqueo de la recaptación de los neurotransmisores; esto explica el
retraso de 2 a 4 semanas en la respuesta terapéutica. También aparecen importantes efectos
antimuscarinicos periféricos y centrales debido a su potente y alta afinidad de unión a los receptores
muscarinicos, efectos sedantes por su gran afinidad de unión por los receptores H 1 de la histamina, y
posibles efectos depresores miocárdicos semejantes a los producidos por la quinidina. Se absorbe bien y
rápido por la vía oral. Se metaboliza exclusivamente en el hígado y su metabolito activo es la
nortriptilina. Su unión a proteínas es elevada en plasma y en tejido (96%). Su eliminación es
principalmente renal, durante varios días, y no es dializable por su alta unión a las proteínas. Su vida
media es de 10 a 50 horas. Es uno de los antidepresivos triciclicos con mayor efecto sedante.
Indicaciones: Síndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva, trastornos depresivos en al
psicosis. Estados de ansiedad asociados con depresión. Depresión con signos vegetativos. Dolor
neurogénico, en dosis de hasta 100mg/día en el dolor crónico severo (cáncer, enfermedades reumáticas,
neuralgia posherpética, neuropatía postraumática o diabética).
Dosificación: La dosificación debe ser individualizada para cada paciente. Si bien con al dosis inicial
puede producirse una acción sedante, se necesita de 1 a 6 semanas de tratamiento antes de obtener la
respuesta antidepresiva deseada. En el tratamiento de mantenimiento, la dosis diaria puede reducirse, por
lo general, a una sola toma al acostarse, durante 6 meses a 1 año. En pacientes de edad avanzada,
adolescentes o pacientes con enfermedad cardiovascular es preferible fraccionar la dosis. Dosis usual para
adultos: oral, inicialmente 25mg, 2 a 4 veces al día, ajustando luego la dosificación. Dosis máxima en
pacientes ambulatorios: hasta 150mg/día. Hospitalizados hasta 300mg/día. De edad avanzada: hasta
100mg/día. En adolescentes inicialmente 10mg, tres veces al día y 20mg al acostarse, ajustando luego la
dosis, hasta un máximo de 100mg/día. Dosis geriátricas usuales: inicialmente 25mg al acostarse,
ajustando la dosis hasta un máximo de 10mg tres veces al día y 20mg al acostarse.
Reacciones adversas: Visión borrosa, movimientos de masticación, succión, linguales, movimientos
incontrolados de las piernas o brazos; confusión, delirio, alucinaciones. Constipación, sobre todo en
ancianos. Dificultad al hablar o tragar. Nerviosismo. Agitación. Rigidez muscular. Fotosensibilidad.
Crisis convulsivas. Sudoración excesiva. Pirosis. Vómitos. Las siguientes reacciones indicarán suspensión
del tratamiento: náuseas, vómitos, diarrea, excitación no habitual, perturbaciones del sueño.
Precauciones y advertencias: Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Es posible que se presente
somnolencia, por lo que se deberá tener precaución al conducir. La posible sequedad de boca implicará el
uso de un sustituto de la saliva para aliviarla. No suspender la medicación abruptamente. No se
recomienda su uso en menores de 12 años. Los pacientes de edad avanzada necesitan a menudo una
reducción de la dosis, debida a la lentificación del metabolismo o de la excreción. Asimismo muestran un
aumento de la sensibilidad a los efectos antimuscarínicos, tales como retención urinaria o delirio
anticolinérgico.
Interacciones: Los corticoides, antihistamínicos o antimuscarínicos potencian los efectos
antimuscarínicos; sobre todo los de confusión mental, alucinaciones y pesadillas. El uso simultáneo con
atropina puede bloquear la detoxificación de la atropina, pude producirse íleo paralítico. Aumenta la
acción de los anticoagulantes por inhibición del metabolismo enzimático del anticoagulante. Potencia la
depresión del SNC, lo que disminuye el umbral de las crisis convulsivas a dosis elevadas y disminuyen
los efectos de la medicación anticonvulsiva. El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo
de agranulocitosis. Los efectos de los antidepresivos triciclicos pueden estas disminuidos cuando se usan
con barbitúricos. La cimetidina inhibe el metabolismo de la amitriptilina y aumenta su concentración
plasmática. Otros depresores del SNC potencian su acción. No se recomienda su uso con IMAO debido al
aumento del riesgo de convulsiones severas y crisis hipertensivas. Se potencian los efectos presores de
nafazolina oftálmica, oximetazolina nasal. El uso concomitante con drogas simpaticomiméticas puede
potenciar los efectos cardiovasculares y dar lugar a arritmias, taquicardia o hipertensión.

Contraindicaciones: Está contraindicada su prescripción durante el período de recuperación inmediato al

infarto de miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo o tratado, asma,
enfermedad maniacodepresiva o bipolar, trastornos hemáticos, alteraciones cardiovasculares, sobre todo
en ancianos y niños, glaucoma, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo, esquizofrenia, crisis
convulsivas, retención urinaria.
Presentación:
ELAVIL HCl (MERCK SHARP & DOHME) U.S. 1961.
AMITRIPTILINA FMNDTRIA (FARMINDUSTRIA) Tableta 25mg.
AMITRIPTILINA IQFARMA (IQFARMA) Tableta 25mg.
AMITRIPTILINA LCG (LCG) Tableta 25mg.
TRYPTANOL (MSD) Tableta 25mg.
AMOXAPINA
Acción Terapéutica: Antidepresivo triciclico.
NOMBRE IUPAC:
2-Cloro-11-(piperazin-1-il)dibenzo[b,f][1,4]oxazepina
ESTRUCTURA QUÍMICA

 Amoxapina comprimidos de 25, 50, 100 y 150 mg.
Propiedades: Es un antidepresivo tipo II (estructura química relacionada con la imipramina) derivado de
la dibenzoxacepina, con actividad terapéutica similar a la de los antidepresivos triciclicos tipo I
(estructura química similar a la imipramina) como la imipramina, desipramina, clomipramina,
amitriptilina. Su mecanismo de acción se desarrolla a partir de un aumento de la concentración de
noradrenalina, en la sinapsis neuronal, o de la 5-hidroxitriptmina (serotonina) en el SNC, al bloquear en
forma no selectiva la recaptación neuroaminérgica de estos neurotransmisores cerebrales. Debido a que el
efecto farmacológico de estos antidepresivos triciclicos es lento y tardío (2 a 4 semanas), en la actualidad
se postula que el mecanismo de acción antidepresivo se relacionaría más con los cambios producidos en
el nivel de los receptores de membrana o intracelular, los que modularían, mediante influencias
intracelulares, la mayor o menos descarga de neurotransmisores. Se administra por vía oral y se absorbe
en el tracto digestivo en forma rápida. Luego de una dosis de 50mg su pico plasmático se alcanza a los 60
minutos. Su biodisponibilidad es del 18 a 54% debido a un importante fenómeno de primer paso hepático.
Como otros triciclicos afines presenta un alto grado de unión a proteínas (90%), una larga vida media de
eliminación (8 horas) y un clearance hepático completo (100%) de sus metabolitos 7 a 8
hidroxiamoxapina. El 25% de la concentración plasmática de amoxapina se elimina por la leche materna.
Indicaciones: Síndromes depresivos, depresión endógena. Enfermedad maniacodepresiva. Depresión
reactiva o patologías distímicas.
Dosificación: La dosis inicial aconsejada es de 50mgpor día. El rango terapéutico de la dosis oscila entre
100mg y 400mg y no debe superar este último valor. En sujetos de edad avanzada y debilitados se
administran dosis de 50 a 100mg/día. En pacientes con psicopatías depresivas severas o que se hallan
internados la dosificación se adecuará a la respuesta clínica.

Reacciones adversas: Mareos, somnolencia, sequedad de boca, cefaleas, náuseas, cansancio o debilidad,
aumento de peso, diarrea, sudoración excesiva. Visión borrosa, movimientos de succión, masticación,
inestabilidad, movimientos lentos, hipotensión, ansiedad. Son de incidencia rara: taquipnea, crisis
convulsivas, rash cutáneo, prurito, irritabilidad, rigidez muscular severa, dolor de garganta.
Precauciones y advertencias: Tratar de ingerir con alimentos para reducir la irritación gastrointestinal.
Pueden necesitarse 2 a 6 semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos. Evitar la ingestión
de bebidas alcohólicas; posible somnolencia, por lo que se debe tener precaución al conducir; no
suspender la medicación en forma abrupta sino gradual. No se recomienda su uso en niños menores a 12
años. Los pacientes de edad avanzada por lo general necesitan una reducción de la dosificación, debido a
la lentificación del metabolismo o de la excreción.
Interacciones: Los corticoides, amantadina, antihistamínicos o anticolinérgicos intensifican los efectos
antimuscarínicos sobre todo confusión mental, alucinaciones y pesadillas. Puede bloquear la
destoxificación de la atropina, disminuir el umbral de las crisis convulsivas y así reducir los efectos de la
medicación anticonvulsiva. La cimetidina puede inhibir el metabolismo de la imipramina y aumentar su
concentración plasmática. El uso simultáneo con guanetidina o clonidina puede hacer disminuir los
efectos hipotensores de este fármaco. Los anticonceptivos orales que contienen estrógenos pueden
aumentar la biodisponibilidad de la imipramina. El haloperidol, las fenotiazinas o los tioxantenos
prolongan e intensifican el efecto de los antidepresivos triciclicos. El uso de metilfenidato aumenta las
concentraciones de imipramina. No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de la MAO, debido
al aumento del riesgo de episodios hipercinéticos, convulsiones severas, crisis hipertensivas. Aumenta los
requerimientos de riboflavina y potencia los efectos cardiovasculares de las drogas simpaticomiméticas,
lo que da lugar a arritmias, taquicardias o hipertensión severa.
Contraindicaciones: No debe usarse durante el periodo de recuperación inmediato tras infarto de
miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de alcoholismo, asma, enfermedad
maniacodepresiva, trastornos sanguíneos, alteraciones cardiovasculares (ancianos y niños), trastornos
gastrointestinales, enfermedad genitourinaria, disfunción hepática o renal, esquizofrenia y retención
urinaria.
Presentación:
ASENDIN (LEDERLE) U.S. 1980.
ATOMOXETINA
Acción Terapéutica: Neurotónico.
NOMBRE IUPAC
(3R) - N -metil-3- (2-metilfenoxi) -3-fenilpropan-1-amina
ESTRUCTURA QUÍMICA


ABRETIA
 Tabletas de 25 y 60 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO

No se encontró información
Propiedades: Es un moderno bloqueante selectivo de la recaptación de noradrenalina que actúa inhibiendo
el transporte de la neuroamina adrenérgica a nivel presináptico. Su indicación clínica e para el tratamiento
de los desordenes conductales (hiperactividad) y síndromes de atención deficiente. La atomoxetina se
absorbe fácilmente luego de su administración por vía oral siendo poco afectada por las comidas. Su
biodisponibilidad es del 635, su vida media es de 5 horas, su ligadura proteica es extensa (98%). Sufre un
proceso de biotransformación metabólica por la CYP2D6 y es por ello que su asociación con inhibidores
de esta isoenzima como paroxetina, fluoxetina y quinidona incrementarían los niveles séricos de
atomoxetina obligando a un ajuste posológico. El principal metabolito formado es el 4-
hidroxiatomoxetina O-glucurónico que es de menor actividad que la droga madre y se elimina en su
mayor proporción por orina (>80%) y el resto por las heces.
Indicaciones: Déficit de atención/concentración. Trastornos por hiperactividad nerviosa en niños,
adolescentes y adultos.
Dosificación: Niños-adolescentes (hasta 70kg): se iniciará el tratamiento con una dosis diaria de 0,5mg/kg
y se podrá ir aumentando cada 3 días hasta llegar a 1,2mg/kg administrado en una dosis única matinal o
en dos dosis por día. No se aconseja superar 1,4mg/kg o 100mg/día. Ya que con mayores dosis no se
lograron mejores resultados terapéuticos. Niños adolescentes (>70kg) y adultos: se aconseja iniciar con
40mg/día y luego ir aumentando progresivamente cada 3 adías hasta alcanzar 80mg administrados en una
dosis única matinal o 2 veces por día (mañana y tarde). Si después de 2 a 4 semanas la respuesta clínica
no es satisfactoria, se puede llegar a 100mg/día. La atomoxetina puede ser ingerida antes o después de las
comidas. En pacientes con insuficiencia hepática se recomienda ajustar la posología empleando un 25% a
un 50% de la dosis según el grado (leve o severo) de falla hepática.
Reacciones adversas: Ocasionalmente se han presentado reacciones alérgicas (urticaria, rash cutáneo,
edema angioneurótico), fatiga, pérdida del apetito, mareos, náuseas, dispepsia, hipotensión ortostática.
Precauciones y advertencias: Deberá emplearse con precaución en pacientes portadores de arritmias
(taquicardia), hipertensión arterial o patológicas cardiovasculares ya que atomoxetina puede provocar
aumento de la frecuencia cardiaca y de la presión arterial. Debido a este efecto se deberá evaluar
cuidadosamente su asociación con aminas presoras. No se ha establecido la seguridad de su empleo en
niños menores de 6 años.
Interacciones: La asociación con fármacos que actúan sobre la isoenzima CYP2D6 inhibiéndola
(paroxetina, fluoxetina y quinidina) puede aumentar las concentraciones plasmáticas de atomoxetina. El
empleo concomitante con salbutamol puede aumentar la frecuencia cardiaca y la presión arterial que de
por sí tiene β2-adrenérgico broncodilatador. No se deberá asociar atomoxetina con fármacos IMAO y
solo se podrá indicar después de 15 días de haber suspendido el antidepresivo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Glaucoma de ángulo estrecho. Empleo asociado con
fármaco IMAO.
BUPROPION
Acción Terapéutica: Antidepresivo.
NOMBRE IUPAC
2- ( terc- butilamino) -1- (3-clorofenil) propan-1-ona

ESTRUCTURA QUÍMICA

Wellbutrin®
 Tabletas de 150mg
ORIGEN DEL FÁRMACO

Origen. En 1989, la FDA aprobó el primer medicamento de un nuevo grupo químico, una
aminocetona monocíclica llamada bupropión (Wellbutrin ® , Glaxo-Wellcome)
Propiedades: Es un antidepresivo tetracíclico que pertenece químicamente a los derivados aminocetónicos

y actúa sobre mecanismos neurofisiológicos relacionados con el sistema mediado por la noradrenalina y
la dopamina, sin interferir con la monoaminooxidasa. Se estima que su mecanismo de acción
antidepresivo está relacionado con la inhibición en los mecanismos de recaptación dopaminérgica, ya que
el bloqueo noradrenérgico y serotoninérgico es mínimo comparado con los antidepresivos tricíclicos
clásicos: imipramina, desipramina, tranilcipromina. Se ha señalado que el bupropion sería un tratamiento
efectivo para combatir la adicción al tabaco y, para ello, se han desarrollado formas farmacéuticas orales
de liberación prolongada SR (slow release). Luego de su administración por vía oral, se absorbe en forma
rápida alcanzando su pico plasmático sérico a las 2-3 horas. Sigue un modelo farmacocinético
bicompartimental con valores farmacocinéticos estables a los 8 días y una vida media plasmática
posdistribución de aproximadamente 21 horas (8 a 24 horas). Seis horas más tarde de la administración de
una dosis única se detectaron concentraciones máximas del 30%, siendo estos valores dosis-dependientes.
La ingestión de alimentos incrementó en un 11% la concentración plasmática máxima (C máx) luego de un
estudio farmacocinético con una dosis única de bupropion oral al igual que el área bajo la curva que
aumentó un 17%. Luego de su distribución tisular y de presentar una intensa ligadura con las proteínas
plasmáticas (84%), se biotransforma metabólicamente, recuperándose un 87% por la orina y un 10% por
las heces. Sólo un 0,5% de bupropion se elimina inalterado. Se han identificado en plasma y orina 4
metabolitos básicos, luego de procesos de hidroxilación y reducción metabólica a nivel del hígado.
Indicaciones: Síndromes depresivos. Depresión primaria inicial. Tratamiento de la supresión del tabaco
en sujetos fumadores.
Dosificación: 150mg-300mg, dos o tres veces por día, es la dosis media de orientación. Se aconseja ir
graduando en forma progresiva la posología, comenzando con 150mg dos veces por día o 150mg en una
única dosis por la mañana. Si en las primeras semanas de tratamiento se observan insomnio o agitación
psicomotora, debe reducirse la posología, asociarse durante ese período un sedante de efecto prolongado
o eliminarse la dosis nocturna de bupropion. El tiempo de interdosis deberá ser de 6 a 8 horas. Si a las 4
semanas no se evidenciase mejoría clínica, se pueden alcanzar 450mg/día (150mg cada 8 horas); si
finalmente, luego de un período similar, el paciente no está mejor, deberá suspenderse el tratamiento.
Reacciones adversas: Se han señalado insomnio, agitación, boca seca, cefaleas, náuseas, vómitos,
constipación, temblor, mareos, rash cutáneo, urticaria, reacciones anafilácticas-alérgicas (Stevens-
Johnson, etc.), anorexia, nerviosismo, euforia, mialgias, palpitaciones.
Precauciones y advertencias: En el tratamiento contra la adicción al tabaco se pueden asociar los parches
transdérmicos de nicotina para sinergizar el efecto terapéutico supresivo. No se ha establecido su
inocuidad durante el embarazo y la lactancia. No se aconseja su empleo junto con otros fármacos que
afecten la actividad psicomotora del SNC, así como el manejo de vehículos o maquinarias. Emplear con
precaución en pacientes con alteración de su funcionalismo hepático o renal. No se deben ingerir bebidas
alcohólicas durante el tratamiento con bupropion. En sujetos añosos no se han detectado diferencias
farmacocinéticas comparadas con las de sujetos jóvenes. Se ha reportado un agravamiento de la

depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran
bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina,
fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en
pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como
no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de
pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de
los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se
debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida
posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos
medicamentos.
Interacciones: Debido al intenso metabolismo hepático por el citocromo P450, el fenobarbital, la
carbamazepina, la fenitoína y otros anticomiciales pueden afectar la farmacocinética del bupropion. Se
han señalado interacciones en pacientes tratados con L-dopa y benzodiazepinas, por lo que se debe
controlar cuidadosamente el empleo simultáneo de estos fármacos.
Contraindicaciones: Bulimia o anorexia nerviosa. Hipersensibilidad o alergia al principio activo. Empleo
de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Crisis convulsivas. Se encuentra contraindicado a
menores de 18 años de edad.
Sobredosificación: Si la ingestión fue reciente y el sujeto esta lúcido: inducción del vómito, lavaje
gástrico y carbón medicinal durante las primeras 12 horas posingestión. Si el paciente está estuporoso o
comatoso, hidratación parenteral, intubación de la vía aérea, diuréticos, aminas vasoactivas y,
eventualmente, diálisis o hemoperfusión.
BUTRIPTILINA
NOMBRE IUPAC
N, N, 2-trimetil-3- (2-triciclo [9.4.0.0 3,8 ] pentadeca-1 (15), 3,5,7,11,13-hexaenil) propan-1-amina
ESTRUCTURA QUÍMICA

Vadyne®
ORIGEN DEL FÁRMACO:
Desde su desarrollo en 1974 por Wyeth (anteriormente conocida como American Home Products), una de
las mayores compañías farmacéuticas del mundo, y su posterior comercialización en Reino Unido, se
dispensó muy pocas veces en comparación con otros fármacos antidepresivos del mismo grupo.
PROPIEDADES:
Se ha mostrado como un potente fármaco antihistamínico y anticolinérgico, con efectos antagonistas
moderados sobre el receptor serotoninérgico 5-HT2 y el receptor adrenérgico α1, y con una acción muy
débil o insignificante como inhibidor de la recaptación de noradrenalina.
Este mecanismo de acción parece conferir a este medicamento un perfil muy similar al de los fármacos
iprindol y trimipramina, cuyos efectos antagonistas sobre los receptores de serotonina podrían ser los
responsables de su eficacia para mejorar el estado de ánimo.

INDICACIONES:
Antidepresivo tricíclico, relacionado químicamente con la amitriptilina y la imipramina. Es un
medicamento que se ha empleado para en el tratamiento de la depresión.
DOSIFICACIÓN:
Las dosis diarias medias fueron de 145 mg de butriptilina. También se permitieron (en caso de necesidad)
el consumo de nitrazepam (un fármaco ansiolítico hipnótico) y haloperidol (un fármaco antipsicótico
convencional).
REACCIONES ADVERSAS:
Como este medicamento tiene efectos relativamente débiles como antagonista α1 y efectos prácticamente
inexistentes como inhibidor de la recaptación de noradrenalina, no presenta casi ninguno de los efectos
secundarios antiadrenérgicos y adrenérgicos.
En definitiva, los efectos secundarios y las reacciones adversas más destacadas de la butriptilina están
relacionados con los potentes efectos antihistamínicos y anticolinérgicos que produce. A continuación, se
presentan los más habituales:
 Sedación (menor que la de otros antidepresivos tricíclicos, como hemos comentado)
 Somnolencia.
 Sequedad de boca.
 Estreñimiento.
 Retención urinaria.
 Visión borrosa.
 Deterioro cognitivo / de la memoria
PRECAUCIÓN Y ADVERTENCIAS:
Los medicamentos antidepresivos se usan para tratar una variedad de enfermedades, incluyendo depresión
y otros trastornos mentales/anímicos. Estos medicamentos pueden ayudar a prevenir
pensamientos/intentos suicidas y proporcionar otros beneficios importantes. Sin embargo, ciertos estudios
han mostrado que un pequeño número de personas (especialmente las personas menores de 25 años) que
toman antidepresivos para la afección que sea, puede notar mayor depresión, otros síntomas
mentales/anímicos o pensamientos/intentos suicidas. Por lo tanto, es muy importante hablar con su
médico acerca de los riesgos y los beneficios de los medicamentos antidepresivos (especialmente para las
personas menores de 25 años), incluso si no se está tratando una afección mental/anímica.
INTERACCIONES:
Interaciones dietéticas: Bebidas alcohólicas (en especial cerveza y vino tinto). Habas. Quesos
fermentados. Hígado. Conservas (especialmente escabeches, ahumados y adobos). Arenques y caviar.
Paté de hígado y foi-gras. Embutidos fermentados. Plátanos. Chocolate. Concentrados de carne. Yogurt
Café, té. Carne de caza. Frutos secos.
CITALOPRAM
Acción terapéutica: Antidepresivo.
Sinónimos. Nitalapram.
NOMBRE IUPAC.
1- [3- (dimetilamino) propil] -1- (4-fluorofenil) -3 H -2-benzofuran-5-carbonitrilo
ESTRUCTURA QUIMICA


Celexa ®
 Tabletas de 20 mg y 40 mg.
ORIGEN DEL FÁRMACO
El citalopram es un medicamento antidepresivo del tipo inhibidor selectivo de recaptación de

serotonina (ISRS). Se creó en 1989.
Propiedades: Es un antidepresivo que inhibe en forma intensa y selectiva la recaptación de serotonina por
las terminaciones nerviosas. Puede emplearse en pacientes alcohólicos, dado que aumenta los días de
abstinencia y disminuye el consumo de alcohol.
Indicaciones: Tratamiento de la depresión y abuso del alcohol.
Dosificación: La dosis como antidepresivo debe adaptarse en forma individual. La dosis media
aconsejada es de 20mg/día hasta un máximo de 60mg/día. En sujetos añosos o debilitados, la dosis inicial
es 20mg/día y la máxima 40mg/día. Adulto: abuso de alcohol: vía oral, 40mg diarios.
Reacciones adversas: Sudoración, boca seca, náuseas, cefalea, alteraciones del sueño, nerviosismo, rash
cutáneo, ansiedad.
Precauciones y advertencias: Evitar el manejo de vehículos o maquinarias peligrosas y la ingestión de
alcohol. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en
pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como:
bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina,
sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión
mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad,
intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el
monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la
necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina
de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas
relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.
Interacciones: Con cimetidina, sumatriptán, IMAO, anticoagulantes orales.
Contraindicaciones: Los pacientes que estén recibiendo IMAO, deberán suspenderlos durante 14 días si
se desea emplear citalopram. En pacientes tratados con éste y que por diferentes razones deban cambiar
por un IMAO, deben suspender el citalopram 7 días antes. Menores de 18 años; embarazo y lactancia;
hipersensibilidad al fármaco.
CLOMIPRAMINA
Acción terapéutica: Antidepresivo tricíclico.
NOMBRE IUPAC 3-cloro-5-[3-(dimetilamino)propil]-10,11-dihidro-5H-dibenz[b,f] azepina

ESTRUCTURA QUÍMICA

Anafranil
 Comprimido de liberación prolongada 75 mg
Anafranil
 Comprimido de 25 mg
Praminex 25 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO

En 1966 se obtuvo la autorización para comercializar la clomipramina. Con el propósito de distinguir al
fármaco del resto de antidepresivos del mercado, el director médico de Geigy analizó cuatro trabajos de
investigación realizados en 1967 y 1968 que mencionaban las posibilidades de la clopramina en el
tratamiento de pacientes con trastorno obsesivo-compulsivo. Apoyado por Geigy, Beaumont viajó a
Madrid acompañado de varios psiquiatras para conocer al autor de uno de estos artículos, Juan José López
Ibor. Esta visita condujo a la realización de un ensayo clínico específico de la clopramina como
tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo, lo que dio un nuevo impulso comercial al fármaco.
Propiedades: Esta droga inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina (la inhibición de la
recaptación de 5-hidroxitriptamina es el componente dominante). También tiene propiedades
adrenolíticas α1, anticolinérgicas, antihistamínicas y antiserotoninérgicas (bloqueo del receptor de 5-HT).
Después de administrar en forma repetida 50mg a 150mg diarios de clomipramina por vía IV o IM, las
concentraciones plasmáticas correspondiente al periodo de estado se alcanzan en la segunda semana de
tratamiento y varían desde <15 hasta 391ng/ml para la droga inalterada y desde <15 hasta 600ng/ml para
la DMC (metabolito activo = desmetilclomipramina), en el mismo momento. Se excreta dos tercios por la
orina en forma de conjugados hidrosolubles y cerca de un tercio con las heces. Su vida media es de 12 a
36 horas, y se fija en las proteínas en 96%. Posee un efecto antimuscarínico y sedante moderado.
Indicaciones: Estados depresivos de diversa etiología: depresión asociada con esquizofrenia y trastornos
de la personalidad, síndromes depresivos de naturaleza reactiva, neurótica o psicopática, síndromes
obsesivo-compulsivos, fobias y ataques de pánico, estados dolorosos crónicos, enuresis nocturna (a partir
de los 5 años y previa exclusión de causas orgánicas).
Dosificación: La dosis y vía de administración se determinarán de manera individual para cada paciente
de acuerdo con su cuadro clínico. En una primera etapa se intentarán obtener resultados óptimos con dosis
bajas, aumentando en forma cuidadosa sobre todo en jóvenes y pacientes añosos, quienes reaccionan en
general más intensamente que los pacientes de edad intermedia. En depresiones, síndrome obsesivo-
compulsivo y fobias: vía oral: 1 gragea de 25mg dos o tres veces por día o un comprimido de 75mg una
vez al día. La dosis diaria se aumentará en forma gradual (por ejemplo, 25mg al cabo de unos días), 4 a 6
grageas de 25mg o 2 comprimidos de 75mg durante la primera semana de tratamiento. En los casos
graves puede indicarse hasta 250mg diarios. Ante remisión de la sintomatología se establecerá la dosis de
mantenimiento de 2 a 4 grageas de 25mg o 1 comprimido de 75mg. Vía intramuscular: al comienzo del
tratamiento 1 a 2 ampollas de 25mg. La dosis se aumentará en 1 ampolla diaria, hasta que el paciente
reciba 4 a 6 ampollas al día. Una vez lograda la mejoría, disminuir la dosis diaria y al mismo tiempo pasar

a la vía oral (dosis de mantenimiento). Infusión intravenosa: al principio 2 a 3 ampollas (50 a 75mg) una
vez al día, disueltas en 250ml a 500ml de solución salina isotónica o glucosada durante 1 ½ a 3 horas.
Ante la mejoría del cuadro, continuar con la infusión 3 o 4 días más, y luego pasar a la vía oral con 2
grageas de 25mg. Ataque de pánico: 10mg/día en combinación con una benzodiazepina. Aumentar la
dosificación hasta lograr la respuesta deseada y suprimir en forma gradual la benzodiazepina. La dosis
pude fluctuar entre 25mg y 100mg. Se recomienda no interrumpir el tratamiento durante 6 meses y
reducir la dosis con lentitud durante este periodo. Las dosis en geriatría son más bajas: comenzar con
10mg diarios pudiéndose aumentar a 30mg o 50mg/día al cabo de 10 días, que se mantendrá hasta el final
del tratamiento. En los niños, se comienza la terapéutica con 10mg/día, al cabo de 10 días se aumenta la
dosis diaria a 20mg, en niños de 5 a 7 años; de 20mg a 50mg en niños de 8 a 14 años; y a 50mg o más en
los mayores de 14 años. Enuresis nocturna: para niños de 5 a 8 años: de 20 a 30mg/día; de 9 a 12 años: 1
o 2 grageas de 25mg; mayores de 12 años; 1 a 3 grageas de 25mg.
Reacciones adversas: reacciones anticolinérgicas: sequedad de la boca, constipación, sudores, trastornos
de la micción, trastornos en el SNC, somnolencia, fatiga, aumento del apetito. En ocasiones puede
aparecer confusión o alucinaciones, trastornos del sueño. Sistema cardiovascular, hipotensión ortostática,
taquicardia sinusal. Sistema gastrointestinal: nauseas, vómitos, diarrea, anorexia. En ocasiones reacciones
alérgicas cutáneas.
Precaución y advertencias: deberá administrarse con cautela en pacientes con trastornos cardiovasculares;
controlar la tensión arterial, ya que los individuos hipotensos o con labilidad circulatoria pueden
reaccionar con descenso tensional. Se tendrá precaución en pacientes con hipertiroidismo, con control del
cuadro hemático ya que puede existir agranulocitosis. Se controlará la función hepática y renal. Los
pacientes con trastornos afectivos bipolares pueden pasar de la depresión a la manía. En esos casos
suspender el tratamiento con clomipramina. Ante una sobredosificación con sintomatología grave,
taquicardia, arritmias, estupor, ataxia, rigidez muscular, depresión respiratoria, será necesaria la
hospitalización del paciente con vigilancia continua del sistema cardiovascular durante 48 horas.
Interacciones: Los pacientes que necesiten un inhibidor de la monoaminooxidasa, deberán suspender el
tratamiento con clomipramina 15 días antes de iniciarla dosis de IMAO. Puede reducir o anular el efecto
antihipertensivo de clonidina, guanetidina, betanidina, reserpina y metildopa. Puede reforzar el efecto
cardiovascular de los simpaticomiméticos (adrenalina, noradrenalina o anfetamina) dando lugar a
arritmias, taquicardia o hipertensión. Administrado en asociación con anticolinérgicos o neurolépticos con
efecto anticolinérgico, pueden darse estados de hiperexcitación o delirio, como ataque de glaucoma.
Tampoco deberá emplearse en combinación con antiarritmicos del tipo de la quinidina. Si se administra
junto con estrógenos, se deberá disminuir la dosis de clomipramina, ya que las hormonas esteroides
inhiben el metabolismo de estas sustancias, dando lugar a toxicidad, enmascarando, los efectos
terapéuticos y empeorando la depresión. Al disminuir el umbral de las crisis convulsivas, con dosis
elevadas disminuye el efecto de la medicación anticonvulsiva por lo que puede requerirse un ajuste de la
dosificación para el control de estas crisis. El uso simultáneo con cimetidina inhibe el metabolismo de la
clomipramina y aumenta la concentración plasmática dando lugar a toxicidad, por lo que puede ser
necesaria una disminución de la dosis del antidepresivo tricíclico.
Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los antidepresivos
tricíclicos del grupo de las benzodiazepinas. No debe administrarse junto con inhibidores de la
monoaminooxidasa como tampoco en el estado agudo del infarto de miocardio. Deberá evaluarse la
relación riesgo-beneficio en los siguientes cuadros clínicos: asma, enfermedad maniacodepresiva,
alteraciones cardiovasculares sobre todo en niños o ancianos, disfunción hepática o renal, esquizofrenia,
crisis convulsiva, retención urinaria.
DESIPRAMINA
NOMBRE IUPAC 3- (5,6-dihidrobenzo [b] [1] benzazepin-11-il) - N -metilpropan-1-amina
ESTRUCTURA QUÍMICA


Sin información
Norpramin ® (Estados Unidos)
 Tablet 50 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO
Desipramina fue desarrollado por Geigy . Apareció por primera vez en la literatura en 1959 y fue
patentado en 1962. La droga fue introducida por primera vez para el tratamiento de la depresión en 1963
o 1964.
Propiedades: Aunque no está aclarado el mecanismo exacto en el tratamiento de la depresión, se piensa
que los antidepresivos tricíclicos aumentan la concentración en la sinapsis de noradrenalina o de
serotonina en el SNC, al bloquear su recaptación por la membrana neuronal presináptica. La desipramina
inhibe principalmente la recaptación de noradrenalina. Al parecer la acción antidepresiva se correlaciona
mejor con los cambios en las características de los receptores, producidos por la administración crónica
de los antidepresivos tricíclicos, que con el bloqueo de la recaptación de los neurotransmisores: esto
explicaría el retraso de 2 a 4 semanas en la respuesta terapéutica. Se absorbe bien y en forma rápida tras la
administración oral y su unión a las proteínas es de 90%. La vida media es de 12 a 54 horas, con un ligero
efecto antimuscarínico y sedante relativo. Se elimina principalmente por vía renal durante varios días; no
es dializable debido a su elevada unión a proteínas.
Indicaciones: Síndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva bipolar, depresión con signos
vegetativos o melancólicos, depresión reactiva o trastornos distímicos, ansiedad en el tratamiento de
deshabituación a la cocaína.
Dosificación: Por vía oral, 25mg a 50mg tres veces al día; ajustar la dosis según necesidades y tolerancia.
Dosis máxima para adultos: hasta 200mg/día; para pacientes geriátricos: hasta 100mg/día. Dosis
pediátricas: niños hasta 12 años: no se ha establecido la dosificación: Adolescentes: 25mg a 50mg/día en
varias tomas; ajustar la dosificación según necesidades y tolerancia, hasta un máximo de 100mg/día.
Dosis geriátricas usuales: 25mg a 50mg/día en varias tomas.
Reacciones adversas: Requieren atención médica si persisten o son molestos: mareos, somnolencia,
sequedad de boca, cefaleas, náuseas, cansancio o debilidad, sabor desagradable y aumento de peso. De
incidencia menos frecuente: diarrea, sudoración excesiva, pirosis, vómitos, visión borrosa, movimientos
incontrolados, confusión, delirio, alucinaciones, irritabilidad, contracciones musculares, hipertensión o
hipotensión y taquicardia, bradicardia o arritmias.
Precaución y advertencias: La dosificación debe ser individualizada para cada paciente. Las dosis pueden
tomarse con las comidas o inmediatamente después de ellas, para disminuir la irritación gástrica. La dosis
única diaria al acostarse es útil cuando los efectos secundarios, como somnolencia excesiva o mareos,
pueden molestar o ser peligrosos durante las horas laborales. Si se suspende en forma brusca la
medicación pueden aparecer: cefaleas, malestar, náuseas o vómitos. Puede necesitarse un periodo de hasta
2 a 6 semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos. Evitar las bebidas alcohólicas: tener
precaución al conducir o realizar trabajos que requieren estados de alerta. No se recomienda el uso de
antidepresivos tricíclicos en menores de 12 años.
Interacciones: Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar la depresión mental inducida
por corticoides. La desipramina puede potenciar la depresión del SNC, disminuir el umbral de las crisis
convulsivas por dosis elevadas y disminuir los efectos de la medicación anticonvulsiva cuando se asocia
con ella. El uso simultáneo de barbitúricos puede menguar el efecto de los antidepresivos tricíclicos. La
cimetidina puede inhibir el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y aumentar sus concentraciones

plasmáticas. No se recomienda el uso simultáneo con IMAO debido al incremento del riesgo de episodios
hiperpiréticos, convulsiones severas y crisis hipertensivas. El uso simultáneo de drogas
simpaticomiméticas puede potenciar los efectos cardiovasculares y dar lugar a arritmias, taquicardias,
hipertensión o hiperpirexia severa.
Contraindicaciones: Período de recuperación inmediata tras el infarto de miocardio. La relación riesgo-
beneficio deberá evaluarse en presencia de alcoholismo activo o tratado, asma, trastornos sanguíneos,
alteraciones cardiovasculares sobre todo en ancianos y en niños, trastornos gastrointestinales, glaucoma,
hipertensión ocular, hipertrofia de próstata (riesgo de retención urinaria), esquizofrenia y crisis
convulsivas.
DIBENZEPINA
NOMBRE IUPAC
5- [2- (dimetilamino) etil] -11-metilbenzo [b] [1,4] benzodiacepina-6-ona
ESTRUCTURA QUÍMICA

Noveril tableta de 240 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO
Dibenzepina fue introducido por primera vez, en Suiza y Alemania Occidental, en 1965. Fue introducido
en Francia en 1967, en Italia, en 1968, en el Reino Unido en 1970, y en Japón en 1975. También se
comercializa en varios otros países, incluyendo Portugal e Israel.
PROPIEDADES:
Pronunció efectos antidepresivos y ansiolíticos con poca sedación, así como imipramina. La vida media
de la dibenzepina es de aproximadamente 9 horas, está altamente ligada a las proteínas plasmáticas
(80%).
Es un derivado de la dibenzodiacepina, tiene una estructura similar a las benzodiacepinas y algunos
neurolépticos (olanzapina, clozapina, quetiapina). Estructuralmente diferente de la mayoría de los
antidepresivos tricíclicos, que son amino-cuaternarios o secundarios.
INDICACIONES:
La dibenzepina se usa principalmente en el tratamiento del trastorno depresivo mayor. Al igual que otros
ATC, la dibenzepina puede tener un uso potencial en el tratamiento del dolor neuropático crónico.
DOSIFICACIÓN:
La dosis diaria recomendada es de 240 mg a 720 mg.
Tiene efectos adversos típicos para los medicamentos tricíclicos, pero su dosis tóxica es mucho mayor
que para otros medicamentos en este grupo (por encima de 3000 mg / ml), su efecto colinolítico es
claramente menor que el de la imipramina.

No tire ningún medicamento a través de las aguas residuales o los residuos domésticos. Pregúntele a su
médico, enfermera o farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que ya no usa. Mantenga este
medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la dibenzepina.
SOBREDOSIFICACIÓN:
Como los ATC tienen un índice terapéutico relativamente estrecho, la probabilidad de sobredosis (tanto
accidental como intencional) es bastante alta y el médico que lo prescribe debe considerarla
cuidadosamente antes de usarla. Los síntomas de sobredosis son similares a los de otros ATC, con
toxicidad cardíaca (debido a la inhibición de los canales de sodio y calcio) que generalmente ocurre antes
del umbral para el síndrome de serotonina. Debido a este riesgo, los ATC rara vez se seleccionan como el
tratamiento de primera línea para la depresión.
DOXEPINA
NOMBRE IUPAC (3 E) -3- (6 H -benzo [c] [1] benzoxepin-11-ilideno) - N , N -dimetilpropan-1-amina
ESTRUCTURA QUÍMICA

Sin información
SINEQUAN Cáps. 25 mg (España)
ORIGEN DEL FÁRMACO
En 1963, la doxepina se descubrió en Alemania, siendo introducido a EE. UU. como antidepresivo en
1969.5 Posteriormente, en 2010, se aprobó a dosis muy bajas en EE. UU para el tratamiento del insomnio.
Propiedades: Es un antidepresivo tricíclico derivado de las dibenzazepinas. El mecanismo de acción se
debería, en parte, a su influencia sobre la actividad adrenérgica en la sinapsis al evitar el reingreso de la
noradrenalina a las terminaciones nerviosas. Estudios en animales sugieren que posee efectos
anticolinérgicos y antihistamínicos sobre el músculo liso. La doxepina ejerce un efecto antipruriginoso
debido a que se une a los receptores histaminérgicos H 1 e inhibe su activación. La absorción por vía
gastrointestinal es buena, se metaboliza en el hígado a un metabolito farmacológicamente activo, la
desmetildoxepina. Luego de la glucuronización, tanto la droga madre como los metabolitos se excretan
por vía renal. La doxepina se distribuye ampliamente en los tejidos, incluidos pulmón, corazón e hígado.
Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria y además se excreta en la leche materna.
Indicaciones: Síndromes depresivos aislados o asociados a ansiedad. Psiconeurosis. Alteraciones del
sueño. Psicopatías. Pruritos leves, síndromes pruriginosos.
Dosificación: Adultos: oral, inicialmente 25mg tres veces al día; se puede aumentar a 50mg tres veces al
día si fuera necesario. En pacientes severamente deprimidos pueden requerirse dosis mayores de
300mg/día. Ancianos: igual que en adultos, con una dosis inicial que puede variar de 10 a 50 mg/día.

Reacciones adversas: Las más frecuentemente observadas son somnolencia, sequedad de mucosas, sed,
cefalea, fatiga, vértigo, alteraciones emocionales y del gusto. Más ocasionalmente se registraron náuseas,
ansiedad, fiebre, parestesias.
Precaución y advertencias: Se recomienda no conducir vehículos ni utilizar maquinas peligrosas durante
el tratamiento debido a la somnolencia producida por la doxepina. De la misma manera, evitar el
consumo de alcohol ya que puede potenciar el efecto depresor de la doxepina. Controlar la dosis en
aquellos individuos denominados metabolizadores lentos de drogas como debrisoquina, dextrometorfano
y antidepresivos tricíclicos, ya que pueden tener concentraciones plasmáticas más elevadas que las
esperadas. Se recomienda no administrar doxepina durante la gestación, salvo que le beneficio para la
madre supere el riesgo potencial para el feto. Se recomienda no administrar durante la lactancia ya que se
excreta en la leche materna y se registraron casos de alteraciones sensoriales y apnea en el lactante cuya
madre se encontraba en tratamiento con doxepina. No fue establecida la seguridad y eficacia en niños
menores de 12 años.
Interacciones: No administrar junto con drogas inhibidoras de la monoaminooxidasa (IMAO) ya que se
exacerban los efectos adversos de ambas: los IMAO deben suspenderse al menos 2 semanas antes del
inicio del tratamiento con doxepina. La cimetidina produce fluctuaciones significativas en la
concentraciones séricas de doxepina, y se observan síntomas anticolinérgicos serios asociados con
elevaciones de los niveles séricos de doxepina. El alcohol puede exacerbar el efecto sedante de la
doxepina. El alcohol puede exacerbar el efecto sedante de la doxepina. Las drogas que son metabolizadas
por el sistema citocromo P450, específicamente por la isoenzima P450 IID&, tales cmo algunos
antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, carbamazepina, propafenona, flecaínida, encainida, inhibidores
selectivos de la recaptación de serotonina y quinidina, al inhibir la actividad de aquella aumentan la
concentración plasmática de la doxepina. En este caso, se recomienda administrar dosis menores de
doxepina y del otro medicamento.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a esta droga o a alguna dibenzazepina, glaucoma de ángulo
estrecho, tendencia a la retención urinaria y durante la lactancia.
Sobredosificación: No se comunicaron casos de sobredosis, pero si ocurriera el tratamiento a seguir es
sintomático y consiste generalmente en observar al paciente e instaurar tratamiento de sostén. Algunos
síntomas cardiovasculares y neurológicos de la intoxicación podrían revertirse mediante la inyección
intravenosa lenta de 1 a 3mg de salicilato de fisostigmina. Las convulsiones pueden responder al
tratamiento convencional; sin embargo, debe recordarse que los barbitúricos pueden potenciar la
depresión respiratoria.
FENELZINA
NOMBRE IUPAC: 2-feniletilhidrazina
ESTRUCTURA QUÍMICA

 Sin información

ORIGEN DEL FÁRMACO

En 2003, los laboratorios Pfizer, fabricantes originales del fármaco, llevaron a cabo un cambio
en la fórmula del medicamento. Fueron eliminados varios excipientes, incluidos algunos que se
utilizan en el recubrimiento de las píldoras. Debido a ello se ha informado que numerosos
pacientes que lo toman han notado una sensible disminución del efecto del medicamento,
debido muy probablemente entre otras causas a que el recubrimiento de las píldoras no resiste la
acción de los ácidos gástricos.
PROPIEDADES:
La fenelzina es un potente inhibitor de la monoamino oxidasa (MAO), perteneciente a la familia de las
hidracinas. Se utiliza en el tratamiento de la depresión caracterizada como "atípica,” “no-endógena,”
o“neurótica.
Mecanismo de acción: la monoamino oxidasa es un sistema enzimático complejo, ampliamente

distribuído por todo el cuerpo. Los fármacos que inhiben este sistrma están asociodos con multitud de
efectos clínicos. Sin embargo se desconoce si es esta inhibición per se u otros efectos farmacológicos los
responsables de los efectos clincicos de esta clase de fármacos.
INDICACIONES:
La fenelzina se utiliza principalmente para tratar la depresión en personas que no respondieron a otros
medicamentos, como por ejemplo en la depresión atípica (cuyos síntomas son hipersomnia,
hipersensibilidad, aumento del apetito, cansancio extremo y ansiedad marcada)
DOSIFICACIÓN:
Administración oral: Adultos: la dosis inicial habitual de fenelzina es de 15 mg tres veces al día. Esta
dosis debe aumentarse a por lo menos 60 mg por día a un ritmo bastante rápido en consonancia con la
tolerancia del paciente. Puede ser necesario aumentar la dosis hasta 90 mg por día para obtener suficiente
inhibición de la MAO. Muchos pacientes no muestran una respuesta clínica hasta que el tratamiento a 60
mg se ha continuado durante al menos 4 semanas. Una vez conseguido el máximo beneficio de la
fenelzina, la dosis debe reducirse lentamente durante varias semanas. La dosis de mantenimiento puede
llegar a ser de 15 mg, al día o cada dos días, y debe ser continuado durante todo el tiempo que sea
necesario.
La fenelzina es un potente inhibidor de la monoamino oxidasa. Debido a que esta enzima está
ampliamente distribuida en todo el cuerpo, se puede esperar que se produzcan diversos efectos
farmacológicos. Cuando ocurren, estos efectos suelen ser leves o moderados en gravedad, a menudo
disminuyen a medida que continúa el tratamiento, y puede ser minimizados mediante el ajuste de la dosis;
rara vez es necesario establecer medidas que los contrarresten o descontinuar la fenelzina.
Los efectos secundarios comunes incluyen:
Sistema Nervioso: mareos, dolor de cabeza, somnolencia, alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y
la hipersomnia), fatiga, debilidad, temblores, contracciones musculares, movimientos mioclónicas,
hiperreflexia.
Gastrointestinales: estreñimiento, sequedad de boca, trastornos gastrointestinales, las transaminasas
séricas elevadas (sin acompañamiento de signos y síntomas).
 Metabólicos: El aumento de peso.
 Cardiovasculares: hipotensión postural, edema.
 Genitourinario: perturbaciones sexuales, por ejemplo, anorgasmia y disturbios eyaculatorios e
impotencia.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

La fenelzina no debe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de los

componentes de su formulación. Está también contraindicada en pacientes con feocromocitoma,
insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia renal grave o enfermedad renal, antecedentes de
enfermedad hepática, o pruebas de función hepática anormales.
La potenciación de las sustancias simpaticomiméticas y compuestos relacionados por los inhibidores de la

MAO puede dar lugar a crisis hipertensivas. Por lo tanto, los pacientes que reciben tratamiento con
fenelzina no deben tomar medicamentos simpaticomiméticos (como anfetaminas, cocaína, metilfenidato,
dopamina, epinefrina y norepinefrina) o compuestos relacionados (como metildopa, L-dopa, L-triptófano,
L-tirosina, y fenilalanina). Las crisis hipertensivas durante la terapia con fenelzina también pueden ser
causadas por la ingestión de alimentos con una alta concentración de tiramina o dopamina. Por lo tanto,
los pacientes que reciben tratamiento con fenelzina deben evitar alimentos ricos en proteínas que hayan
sufrido una degradación por l envejecimiento, la fermentación, el decapado, el tabaquismo o la
contaminación bacteriana. Los pacientes también deben evitar los quesos (especialmente las variedades
curadas), los arenque en vinagre, cerveza, vino, hígado, extracto de levadura (incluyendo la levadura de
cerveza en grandes cantidades), salchicha seca (incluyendo salamis), vainas de habas, y yogur. Las
cantidades excesivas de cafeína y del chocolate también pueden causar reacciones hipertensas.
La fenelzina tampoco debe utilizarse en combinación con buspirona HCl, ya que se han detectado varios
casos de presión arterial elevada en pacientes tratados con inhibidores de la MAO, que luego recibieron
buspirona HCl. Al menos 14 días deben transcurrir entre la interrupción de la fenelzina y la institución de
otro antidepresivo o HCl buspirona, o la suspensión de otro inhibidor de la MAO y la institución de
fenelzina.
INTERACCIONES:
Los pacientes que reciben inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa (MAO) en combinación con
agentes serotoninérgicos (por ejemplo, dexfenfluramina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina,
citalopram, venlafaxina) pueden experimentar reacciones graves, a veces fatales. Al menos 14 días deben
transcurrir entre la discontinuación de un inhibidor de la MAO y el inicio de un inhibidor de la
recaptación de serotonina o viceversa, con la excepción de la fluoxetina. Hay que dejar trasncurrir por lo
menos cinco semanas entre la interrupción de la fluoxetina y la iniciación de fenelzina y por lo menos 14
días entre la interrupción de la fenelzina y el inicio de la fluoxetina u otros agentes serotoninérgicos.
Antes de iniciar la fenelzina después de usar otros agentes serotoninérgicos, se debe permitir una cantidad
suficiente de tiempo para la eliminación del agente serotoninérgico y de sus metabolitos activos.
FLUOXETINA
Acción terapéutica. Antidepresivo.
NOMBRE IUPAC
(3RS)-N-metil-3-fenil-3-[4-(trifluorometil) fenoxi]propan-1-amina.
ESTRUCTURA QUIMICA

DOMINIUM (TECNOFARMA)
 Comprimidos 20mg

PROZAC (ELI LILLY)

 Comprimidos 20mg
ORIGEN DEL FÁRMACO

La fluoxetina es un antidepresivo de la clase Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina
(ISRS). La fluoxetina fue documentada en 1974 por los científicos de Eli Lilly and Company.
Propiedades. Es una droga antidepresiva, no relacionada químicamente con los tricícllcos, tetracíclicos o
con otros antidepresivos de uso corriente, de los que difiere no sólo por su estructura química, sino
también por su novedoso mecanismo de acción. Es un compuesto bicíclico cuyo nombre químico es
clorhidrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3-( (α, α, α-trlfluoro-p-tolil) oxijpropilamina. Es un inhibidor potente
y específico de la recaptadión de serotonina en la neurona presináptica. Se absorbe sin inconvenientes por
vía oral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los
alimentos, aunque éstos disminuyen levemente la velocidad de aquélla. Por consiguiente, puede
administrarse sin tener en cuenta la relación con las comidas. El pico de concentración plasmática se
produce entre las 6 y 8 horas posteriores a una única dosis, oral de 4Omg. Los mayores cambios
electroencefalo gráficos y las variables psicométricas se producen entre 8 y 10 horas después de la dosis.
Su capacidad de unión a las proteínas plasmáticas es muy importante, aproximadamente 94%. Este hecho
debe ser tenido en cuenta debido a posibles interacciones medicamentosas. No se observan diferencias
significativas entre los pacientes normales y los urémicos. La fluoxetina es desmetilada en el hígado a
norfluoxetina su principal metabolito activo. Se excreta por la orina en 80%, de los cuales 2,5% lo hace
como droga madre y 10% como noriluoxetina. Los restantes son metabolitos conjugados. Con la materia
fecal se ehmina 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 días y la de la norfluoxetlna de 7 a 9 días.
Indicaciones. Depresiones moderadas y graves, Trastornos obsesivo-compulsivos.
Dosificación. La dosis usual inicial es de 2Omg/día administrados por la mañana. Debe considerarse su
incremento si después dé varias semanas de tratamiento no se observa mejoría clínica. Las dosis
superiores (hasta 8Omg/día) deben ser administradas en dos tomas, por la mañana y durante el almuerzo.
Luego de la remisión del cuadro, debe utilizarse la menor dosis efectiva para el mantenimiento de la
mejoría clínica.
Reacciones Adversas. Náuseas, diarrea, boca seca. Erupciones cutáneas, reacciones anafilactoides.
Reacciones maníacas o psicóticas en sujetos predispuestos. Pérdida de peso. Elevación de las
transaminasas y leucopenia asintomática o ambas. Confusión mental, ideas suicidas, discineslas,
trombocitopenia, hiperprolactinemia, ginecomastia, mastodinia, dismenorrea, sangrado vaginal.
Precauciones Y Advertencias. Advertir a los operadores de máquinas y conductores de vehículos sobre et
riesgo de somnolencia. En los diabéticos puede ser necesario el ajuste deles dosis de insulina o de
hipoglucemiantes orales. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y
potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con
medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina,
mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados
con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de:
agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia,
hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares
dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en
cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, asi como la más rápida posible, ya que
podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.
Interacciones. La gran afinidad de la fluoxetina por las proteínas plasmáticas y su Importante
metabolismo hepático hacen pensar que las interacciones con otras drogas se producen por
desplazamiento por competición enzimática. En dosis terapéuticas no inhibe el metabolismo del etanol ni
interactúa con lo suficiente como para potenciar sus efectos centrales. La Ituoxetina altere las variables
farmacocinéticas de los barbitúricos en la rata, pero en los seres humanos los resultados obtenidos no son
concluyentes. Por otra parle, la vida media plasmática de la warfarina se prolonga de 8 a 22,8 horas. Se
evaluaron los efectos colaterales en pacientes que simultáneamente estaban recibiendo los siguientes
fármacos: antiácidos, antibióticos, antihistamínicos, agentes bloqueantes belaadrenérgicos, bloqueantes de
los receptores H1, catárticos, hidrato de cloral, cimetidina, anticonceptivos orales, diuréticos tiazídico
antiinflamatorios no esteroides, hormonas tiroideatantidiarreicos, antieméticos, antiparkinsonianos,

barbitúricos, broncodilatadores, digitálicos, hipoglucemientes, litio, opiáceos, cloruro de potasio,

glucocorticoides o simpaticomiméticos. Si bien se observaron algunos efectos adversos, éstos no
difirieron del patrón habitual esperable para cada una de estas drogas. Dado que en varias de estas
situaciones las drogas se administraron en monodosis, harán falta estudios posteriores para aclarar los
aspectos referidos a la administración prolongada. Es recomendable deja un lapso de 2 semanas entre la
adminístración de IMAO y clorhidrato de fluoxetina o de 5 semanas en el caso inverso. La administración
combinada con otros antidepresivos puede aumentar los niveles plasmáticos de éstos. Otro tanto es
posible con la digitoxina y los anticoagulantes. En algunos pacientes aumenta la vida media plasmática
del diazepam.
Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la fluoxetina. Se encuentra contraindicado a menores de 15 años
de edad.
FLUVOXAMINA
NOMBRE IUPAC
2 - [( E ) - [5-metoxi-1- [4- (trifluorometil) fenil] pentiliden] amino] oxietanamina
ESTRUCTURA QUIMICA

Luvox
 Comprimidos recubiertos de 100 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO
La búsqueda sistemática de un antidepresivo que actuara eficazmente sobre los síntomas de la depresión,
pero que no presentase los efectos colaterales de los IMAO de os ADT condujo al nacimiento del primer
ISRS, la fluvoxamina. Comercializada inicialmente en Suiza en 1983.
Propiedades: Es un moderno antidepresivo similar a furoxetina, paroxetina, venlafaxina y sertralina, que

inhibe en forma específica la recaptación de serotonina en las neuronas cerebrales. In vitro no se demostró
actividad por los receptores histaminérgicos, alfaadrenérgicos o betaadrenérgicos, muscarínicos o
dopaminérgicos. El antagonismo hacia alguno de estos receptores puede ser responsable de los efectos
extrapiramidales, sedantes, cardiovasculares y anticolinérgicos asociados con la droga. La fluvoxamina se
une en un 80% a proteínas plasmáticas, en su mayor parte a albúmina. El volumen de distribución es de
25l/kg. Se metaboliza en el hígado por desmetilación y desaminación, excretándose por orina en forma de

9 metabolitos y un 2% como droga inalterada. La vida media en estado estacionario de la droga tras la
administración de 100mg/día es de 15,6 horas. En los ancianos se registra un incremento de la vida
medias (25,9 horas para 100 mg/día). En pacientes con enfermedad hepática se observó una reducción de
30% en la eliminación de la droga; en cambio, la enfermedad renal no afectaría la eliminación.
Indicaciones: Síndromes depresivos. Trastornos obsesivo-compulsivos. Ataques de pánico. Se ha
utilizado en el tratamiento, solo o como adyuvante del síndrome cerebral orgánico alcohólico, desórdenes
alimentarios (incluyendo anorexia y bulimia nerviosa).
Dosificación: Adultos: inicial 100mg una o dos veces al día hasta un máximo de 300mg. Dosis de
mantenimiento: 100mg por la noche.
Reacciones adversas: Vómitos (15%). Alrededor de 1%: somnolencia, cefalea, astenia, insomnio,
temblor, ataxia, dispepsia, constipación y molestia abdominal.
Precauciones y advertencias: Se recomienda no administrar en forma conjunta o dentro de las 2 semanas
de finalizado el tratamiento con fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Los pacientes
con insuficiencia renal o hepática deben iniciar el tratamiento con dosis bajas y ser cuidadosamente
controlados. La fluvoxamina demostró no tener efectos sobre la actividad psicomotora asociada con el
manejo de maquinarias o vehículos en dosis iguales o mayores de 150mg diarios. El fármaco potencia el
efecto del alcohol. Aunque no ha sido demostrado que posea propiedades convulsivantes, se recomienda
administrar con precaución en pacientes epilépticos. Se ha reportado un agravamiento de la depresión,
ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo
tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina,
fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en
pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como
no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de
pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de
los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se
debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida
posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos
medicamentos.
Interacciones: La fluvoxamina puede prolongar la eliminación de fármacos metabolizados en el hígado
(CYP450), por lo que en la coadministración con algunas drogas de estrecho rango terapéutico deben ser
monitorizados los niveles plasmáticos de éstas: terfenadina, astemizol, cisapride, algunas benzodiazepinas
y fenitoína. Teofilina: reducir inicialmente a 1/3 la dosis de teofilina y retitular, no es necesario ajustar la
fluvoxamina. Warfarina y otros anticoagulantes orales, cumarinas: aumento del efecto anticoagulante,
monitorizar el tiempo de protrombina. Quinidina: puede inhibir la metabolización de la fluvoxamina,
administrar con precaución. Etanol: interacción no significativa. Carbamazepina, clozapina, metadona,
antidepresivos tricíclicos: aumento de la concentración plasmática de estas drogas y de su toxicidad,
administrar con precaución, monitorizar los niveles plasmáticos y los síntomas de los pacientes al iniciar
y discontinuar la fluvoxamina o las otras drogas. Litio y triptófano: pueden aumentar los efectos
serotoninérgicos de la fluvoxamina (con triptófano se registraron vómitos severos). Alprazolam:
duplicación de la concentración plasmática de alprazolam, reducir la dosis al menos a la mitad y retitular
el alprazolam, no es necesario ajustar la dosis de fluvoxamina. Diazepam: inhibición de la eliminación del
diazepam y de su metabolito activo, evitar la administración conjunta. Lorazepam, oxazepam,
temazepam, digoxina: no se registraron interacciones con significado clínico. Sumatriptán: debilidad,
hiperreflexia, incoordinación, observar al paciente. Diltiazem: bradicardia, observar a los pacientes.
Propanolol, metoprolol: reducción inicial de la dosis de betabloqueantes por inhibición de la
metabolización y retitulación de la dosis, sin necesidad de modificar la dosis de fluvoxamina. Atenolol: se
elimina por vía renal, no interacciona con fluvoxamina. Hábito de fumar: se registra un incremento de
25% en la eliminación de la fluvoxamina. IMAO: riesgo de reacciones severas y hasta fatales incluyendo
síndrome neuroléptico maligno, iniciar el tratamiento con una droga sólo 14 días después de la
discontinuación de la otra, no administrar en forma conjunta. Otros antidepresivos: evitar la
administración conjunta.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la fluvoxamina. Administración simultánea con otros
antidepresivos. Embarazo y lactancia. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.
Sobredosificación: No hay un antídoto específico. Carbón activado, inducción de la emesis, lavado
gástrico. Tratamiento de soporte sintomático.

IMIPRAMINA
NOMBRE IUPAC 5-3-(dimetilaminopropil)-10,11-dihidro-5H-dibenz[b,f]azepina
ESTRUCTURA QUÍMICA

Sin información
Imipramina clorhidrato (Chile)
 Comprimidos recubiertos de 25 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO
La imipramina, también conocida en occidente como Melipramina, es un fármaco antidepresivo que se
utiliza en Psiquiatría desde mediados de los años 60 del siglo XX. Su marca o nombre comercial más
conocido es Tofranil, el cual está registrado como patente de la firma suiza Novartis AG, que adquirió los
derechos comerciales de uso de la Ciba-Geigy, que lo sintetizaría sin conocerse aún sus usos en la
farmacología clínica, en los 50.4
Se incluye dentro de los llamados antidepresivos tricíclicos

Propiedades: Es una benzodiazepina que actúa aumentando la concentración de noradrenalina en la
sinapsis o de serotonina en el SNC, al bloquear su recaptación por la membrana neuronal presináptica.
Inhibe la recaptación tanto de noradrenalina como de serotonina. Se piensa que la acción antidepresiva se
correlaciona mejor con los cambios en las características de los receptores, producidos por la
administración crónica de los antidepresivos tricíclicos, que con el bloqueo de la recaptación de los
neurotransmisores; esto podría explicar el retraso de 2 a 4 semanas en la respuesta terapéutica. Se absorbe
bien y con rapidez tras la administración oral; su metabolismo es sólo hepático, con efecto de primer
paso, y su metabolito activo es la desipramina. Su unión a las proteínas es muy elevada en plasma y
tejidos. Se elimina principalmente por vía renal.
Indicaciones: Síndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva, ansiedad asociada a depresión
mental. Depresión reactiva o trastornos distímicos. El clorhidrato de imipramina está indicado como
ayuda al tratamiento temporario de la enuresis nocturna en niños de 6 años o mayores. Tratamiento del
dolor crónico severo (cáncer, migraña).
Dosificación: En niños con enuresis una dosis diaria superior a 75mg no mejora los resultados. La
prescripción límite usual para niños es de 2,5mg/kg/día. Adultos: 25mg a 50mg tres o cuatro veces por
día, con ajuste de la dosificación según necesidades y tolerancia. Dosis máxima: pacientes ambulatorios:

200mg/día; pacientes internados: 300mg/día; pacientes de edad avanzada: 100mg/día. Niños de hasta 6
años: no se recomienda su uso. Niños mayores de 6 años: sólo se recomienda su uso para enuresis o el
síndrome de déficit de atención con hiperactividad o sin ella. Adolescentes: 25mg a 50mg al día en varias
tomas, hasta una dosis máxima de 100mg/día. Ampollas: IM, hasta 100mg/día en dosis fraccionadas.
Dosis máxima: 300mg diarios. Niños de hasta 12 años: no se recomienda su uso.
Reacciones adversas: Mareos, somnolencia, sequedad de boca, cefaleas, náuseas, cansancio o debilidad,
aumento de peso, diarrea, sudoración excesiva. Visión borrosa, movimientos de succión, masticación,
inestabilidad, movimientos lentos, hipotensión, ansiedad. Son de incidencia rara: taquipnea, crisis
convulsivas, rash cutáneo, prurito, irritabilidad, rigidez muscular severa, dolor de garganta.
Precaución y advertencias: Tratar de ingerir con alimentos para reducir la irritación gastrointestinal.
Pueden necesitarse de 2 a 6 semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos. Evitar la
ingestión de bebidas alcohólicas; posible somnolencia, por lo que se debe tener precaución al conducir;
no suspender la medicación en forma abrupta, sino en forma gradual. No se recomienda su uso en niños
menores de 12 años, salvo en el tratamiento de la enuresis en niños mayores de 6 años. Los pacientes de
edad avanzada por lo general necesitan una reducción de la dosificación debido a la lentificación del
metabolismo o de la excreción.
Interacciones: Los corticoides, amantadina, antihistamínicos o antimuscarínicos intensifican los efectos
antimuscarínicos, sobre todo confusión mental, alucinaciones y pesadillas. Puede bloquear la
destoxificación de la atropina, disminuir el umbral de las crisis convulsivas y así reducir los efectos de la
medicación anticonvulsiva. La cimetidina puede inhibir el metabolismo de la imipramina y aumentar su
concentración plasmática. El uso simultáneo con guanetidina o clonidina puede disminuir los efectos
hipotensores de estos medicamentos. Los anticonceptivos orales que contienen estrógenos pueden
aumentar la biodisponibilidad de la imipramina. El haloperidol, las fenotiazinas o los tioxantenos
prolongan e intensifican el efecto de los antidepresivos tricíclicos. El uso de metilfenidato aumenta las
concentraciones de imipramina. No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de la MAO, debido
al aumento del riesgo de episodios hiperpiréticos, convulsiones severas, crisis hipertensivas. Aumenta los
requerimientos de riboflavina y potencia los efectos cardiovasculares de las drogas simpaticomiméticas,
lo que da lugar a arritmias, taquicardia o hipertensión severa.
Contraindicaciones: No debe usarse durante el período de recuperación inmediato tras infarto de
miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de alcoholismo, asma, enfermedad
maniacodepresiva, trastornos sanguíneos, alteraciones cardiovasculares (ancianos y niños), trastornos
gastrointestinales, enfermedad genitourinaria, disfunción hepática o renal, esquizofrenia y retención
urinaria
IPROCLOZIDA
NOMBRE IUPAC:
2-(4-clorofenoxi)-N'-isopropil-acetohidrazida
ESTRUCTURA QUÍMICA

• Sin información
PROPIEDADES:

La iproclozida es un fármaco antidepresivo, una sustancia psicoactiva cuyas propiedades y

efectos sobre el organismo resultan de gran utilidad para combatir los síntomas de la depresión,
como el bajo estado de ánimo, la anhedonia, la fatiga y la pasividad.
Dentro de los antidepresivos la iproclozida forma parte del grupo de los inhibidores de la
enzima monoaminooxidasa o IMAO, el primero de los tipos de antidepresivos que fueron
sintetizados. Concretamente es un IMAO no selectivo e irreversible, lo que implica que destruye
completamente la enzima monoaminooxidasa, tanto en su tipo A como en su tipo B.
INDICACIONES:
Actualmente la iproclozida está retirada de la venta por su elevado riesgo, se trata de un fármaco
cuya principal indicación era el tratamiento de la depresión mayor y de otras alteraciones que
cursen con sintomatología depresiva.
También posee un efecto sedante y ansiolítico que permite ayudar a combatir estados de
ansiedad, lo que en ocasiones hizo que fuera aplicada en casos de trastorno de pánico.
Asimismo se ha observado que posee cierto efecto anticonvulsivo y anestésico.
MECANISMO DE ACCIÓN:
El mecanismo de acción de la iproclozida se basa en la destrucción o bloqueo de la enzima
monoaminooxidasa o MAO, un tipo de enzima encargada de eliminar el exceso de
neurotransmisores monoaminas (entre los que encontramos la noradrenalina, la serotonina y la
dopamina ) que se generan durante la conducción nerviosa mediante procesos de oxidación.
Existen dos tipos de MAO, el A que es encargado de metabolizar serotonina y noradrenalina y
el B que hace lo propio con la dopamina.
El hecho de que se inhiba esta enzima hará que no se produzca dicha eliminación, de tal manera
que se incrementan los niveles de monoaminas en el cerebro: así pues los IMAOS son agonistas
de las diferentes monoaminas. Dado que la noradrenalina y la serotonina son fundamentales en
la depresión, ello resulta de gran ayuda para combatir los síntomas depresivos.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
La iproclozida es un fármaco de gran potencia y que afecta de manera inespecífica e irreversible
(temporalmente) a nuestra química cerebral. Pese a que tiene efectos positivos en trastornos
como la depresión, debe tenerse en cuenta que posee gran peligrosidad. De hecho, incluso otros
IMAOS que siguen vigentes solo son usados en depresiones atípicas y cuando otros fármacos
no han tenido efecto debido al gran número de efectos secundarios y riesgos que tienen.
Algunos efectos secundarios habituales y de bajo riesgo serían somnolencia o insomnio,
mareos, sequedad bucal, problemas gástricos como náuseas y vómitos, entreñimiento o diarrea,
aumento del peso, disminución de la líbido o problemas en la micción.
Pero más allá de eso también pueden provocar graves efectos. Uno de los riesgos más relevantes
tiene que ver con su efecto al impedir la degradación de la tiramina por parte del MAO. Y es
que la no degradación de la tiramina y su acumulación hace que pueda producirse de manera
repentina e inesperada una hipertensión extrema, e incluso llegar a generar problemas
cardiovasculares, ictus y otros problemas semejantes. También resulta relevante el riesgo de
síndrome serotoninérgico.
CONTRAINDICACIONES:
Aunque la iproclozida es un fármaco que ha dejado de utilizarse y venderse, no está de más
tener en cuenta que en caso de utilizarse su consumo estaría contraindicado en diferentes tipos
de población (o bien se exigiría una monitorización constante de su estado).
Para empezar su efecto sobre la tiramina hace que deba evitarse el consumo de determinados
alimentos ricos en esta sustancia, como por ejemplo quesos, carne, cerveza o sardinas entre
otros muchos, dado el riesgo de aumento de la tensión. También estaría totalmente

contraindicado en personas con problemas hepáticos, así como en aquellas con alteraciones
cardíacas o cardiovasculares. Embarazadas y lactantes también deberían evitarlo.
IPRONIAZIDA
NOMBRE IUPAC
N-isopropylisonicotinohydrazida
ESTRUCTURA QUÍMICA

Iproniazida (fosfato)
 Comprimido de 50 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO
La iproniazida, junto con la imipramina, fue uno de los primeros antidepresivos en ser comercializado.
Aunque originalmente se utilizaba para el tratamiento de la tuberculosis, sus propiedades antidepresivas
fueron descubiertas en 1952, cuando diversos investigadores notaron que aquellos pacientes tratados con
isoniazida se volvían "inapropiadamente felices". Subsecuentemente, la adición del N-isopropil permitió
el desarrollo de un antidepresivo que finalmente fue aprobado para su uso clínico en 1958.
Un par de años después sin embargo, se retira del mercado (en el año 1961) debido al descubrimiento de
una significativa incidencia de hepatitis en pacientes que la consumían, siendo reemplazada por
medicamentos menos hepatóxicos tales como la isocarboxazida (Marplan), fenelzina (Nardil o
Nardelzine), y tranilcipromina (Parnate).
INDICACIONES:
Episodio depresivo mayor
 Hipersudoración
 Hiposialia
 Agitación
 Delirio
 Idea suicida
 Insomnio
 Trastorno del estado de ánimo
 Convulsiones
 Polineuritis
 Interacción con productos fitoterapéuticos: hierba de San Juan
 No consumir alcohol durante el tratamiento
 Anestesia general
 Antecedentes de hepatopatía
 Aterosclerosis
 Epilepsia

 Episodio maniaco
 Esquizofrenia
 Hepatopatía
 Hipertensión arterial
Interacciones:
 Alcohol
 Alimentos ricos en tiramina
 Alimentos ricos en triptófano
 Alimentos y bebidas que contienen cafeínaContraindicaciones:
 Consumo de alimentos ricos en tiramina y en triptófano
 Consumo de ciclamatos
 Consumo de productos que contienen cafeína
ISOCARBOXAZIDA
NOMBRE IUPAC
N '-bencil-5-metil-1,2-oxazol-3-carbohidrazida
ESTRUCTURA QUÍMICA

Marplan
PROPIEDADES:
La isocarboxazida se usa para tratar la depresión en personas en las que otros antidepresivos no han dado
resultado. La isocarboxazida pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de monoamino
oxidasa (MAOIs, por su sigla en inglés). Funciona al aumentar la cantidad de ciertas sustancias naturales
en el cerebro que ayudan a mantener el equilibrio mental.
INDICACIONES:
Este fármaco se utiliza para combatir diversos problemas médicos, tales como: depresión, ansiedad social,
desorden de pánico y también, en los estadios iniciales de farmacoterapia contra el Parkinson y otros
desórdenes asociados a la demencia.
DOSIFICACIÓN:
Tome este medicamento por vía oral, generalmente 2 a 4 veces al día, según las indicaciones de su
médico. Este medicamento puede tomarse con o sin alimentos. La dosificación dependerá de su afección
médica y de su respuesta al tratamiento, y generalmente no será mayor de 60 miligramos al día.
Si se olvida de una dosis, tómela en cuanto se acuerde, a menos que falten menos de 2 horas para la
siguiente dosis. En tal caso, no tome la dosis omitida. Tome su siguiente dosis a la hora que le toque
normalmente. No duplique la dosis para compensar por la dosis omitida.
 Cefaleas
 Ictericia

 Dolor de pecho
 Incremento en el peso
 Desmayos
 Mareos
 Temblores
Los medicamentos antidepresivos se usan para tratar una variedad de enfermedades, incluyendo depresión
y otros trastornos mentales/anímicos. Estos medicamentos pueden ayudar a prevenir
pensamientos/intentos suicidas y proporcionar otros beneficios importantes. Sin embargo, ciertos estudios
han mostrado que un pequeño número de personas (especialmente las personas menores de 25 años) que
toman antidepresivos para la afección que sea, puede notar mayor depresión, otros síntomas
mentales/anímicos o pensamientos/intentos suicidas. Por lo tanto, es muy importante hablar con su
médico acerca de los riesgos y los beneficios de los medicamentos antidepresivos (especialmente para las
personas menores de 25 años), incluso si no se está tratando una afección mental/anímica.
INTERACCIONES:
 Inhibidores de la ECA como benazepril, captopril, enalapril, fosinopril, lisinopril, quinapril,
ramipril,
 Altretamina.
 Anfetaminas y ciertos supresores del apetito como dextroanfetamina, metilfenidato y
metanfetamina
 Antagonistas receptores de la angiotensina II como candesartán, irbesartán, losartán y valsartán
 Medicamentos contra la ansiedad como alprazolam, clonazepam, clorazepate, diazepam,
flurazepam, lorazepam, oxazepam, temazepam y triazolam.
LITIO CARBONATO
Acción terapéutica: Antimaniaco.
NOMBRE IUPAC
Carbonato de litio Li2CO3
ESTRUCTURA QUÍMICA

Carbonato de litio - (farmindustria)
ORIGEN DEL FÁRMACO
Quien hizo investigación con litio por primera vez fue John Cade, un psiquiatra australiano que
en la década del 40 del siglo XX comprobó los efectos sedantes de las sales de litio en animales
de experimentación.

En 1954 se realizó el primer estudio clínico doble ciego con litio en la manía. Una vez
comprobada su eficacia en la manía, la FDA (Food and Drugs Administration) de los EEUU
aprobó el uso para su tratamiento en el año 1970 y cuatro años después, en 1974 autorizó el
empleo en la prevención de la recaída del trastorno bipolar.
Propiedades: No se ha establecido su mecanismo de acción exacto. Se postulan dos teorías. La primera

relaciona el efecto estabilizador del ánimo con una reducción en la concentración del neurotransmisor
catecolamina, mediada posiblemente por el efecto del ion litio en la enzima adenosina trifosfatasa Na +/K+
dependiente, para producir un aumento en el transporte transmembrana neuronal del ion sodio. La
segunda es que el litio puede disminuir las concentraciones de monofosfato de adenosina cíclico (AMP
cíclico), lo que a su vez puede originar disminución de la sensibilidad de los receptores de la
adenilatociclasa sensibles a las hormonas. Se absorbe por vía oral en forma rápida y por completo. No se
une a proteínas plasmáticas ni se metaboliza, y se elimina 95% en forma inalterada por riñón. La
eliminación es inicialmente rápida y luego, con el tratamiento prolongado, se hace más lenta. En forma
activa puede reabsorberse 80% en el túbulo proximal. La velocidad de excreción disminuye con el
aumento de la edad. Cuando se inicia el tratamiento la vida media es bifásica, la concentración sérica
disminuye con rapidez durante las 5 a 6 horas iniciales, seguida de una disminución más gradual durante
las 24 horas siguientes. El comienzo de su acción terapéutica puede tardar de 1 a 3 semanas
Indicaciones: Tratamiento de la enfermedad maniaco-depresiva.
Dosificación: La dosis usual para adultos en la fase maníaca aguda es de 600mg por vía oral, tres veces al
día; para mantenimiento, 300mg por vía oral tres o cuatro veces por día.
Reacciones adversas: Frecuencia de micción aumentada, incremento de la sed, náuseas, temblor de
manos, desvanecimientos, taquicardia, pulso irregular, disnea de esfuerzo, somnolencia, confusión.
Precaución y advertencias: El litio se excreta en leche materna y en algunos lactantes se han descripto
signos de toxicidad, tales como hipotonía, hipotermia, cianosis y cambios en el electrocardiograma. Los
ancianos y necesitan, por lo general, menos dosificación, debido a que están reducidos el volumen de
distribución y la velocidad de aclaramiento renal. Es potencialmente tóxico para su sistema nervioso
central, incluso en concentraciones séricas dentro del rango terapéutico. Debe administrarse con
precaución en presencia de enfermedad cardiovascular (puede exacerbarse), en presencia de alteraciones
del sistema nervioso central (epilepsia y parkinsonismo), en casos de deshidratación severa (aumenta el
riesgo de toxicidad) y cuando exista insuficiencia renal o retención urinaria. La toxicidad por litio puede
aparecer con concentraciones séricas terapéuticas o cercanas a ellas: Durante la fase maníaca aguda el
paciente puede tener una gran capacidad para tolerar el litio. Debido a que éste disminuye la reabsorción
de sodio por los tú-bulos renales. Se recomienda un consumo de cloruro de sodio promedio y una
adecuada ingestión de líquidos (2,5 a 3 litros por día). Su administración debe ser cuidadosa en casos de
bocio o hipotiroidismo ya que puede agravados. Antes y durante el tratamiento se recomienda hacer
determinaciones de la función renal, recuento de leucocitos y electrocardiogramas. Es aconsejable hacer
determinaciones de litio sérico durante el tratamiento.
Interacciones: El uso simultáneo con antitiroideos, yoduro de calcio, glicerol yodado o yoduro de potasio
puede potenciar los efectos hipotiroideos de estos fármacos y del litio. Los antiinflamatorios no esteroides
(AINE) pueden aumentar los efectos tóxicos del litio por la disminución de su excreción renal. El uso de
diuréticos puede provocar una toxicidad severa al retrasar su excreción renal y aumentar en consecuencia
las concentraciones séricas. La asociación con haloperidol (frecuente) ha producido en algunos casos
toxicidad neurológica y lesión cerebral irreversible.
Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, disfunción renal o cardíaca severa.
MAPROTILINA
NOMBRE IUPAC N -metil-3- (1-tetraciclo [6.6.2.0 2,7.0 9,14] hexadeca-2, 4, 6, 9, 11, 13-hexanil)
propan-1-amina
ESTRUCTURA QUÍMICA


Maprotilina clorhidrato
 Comprimidos recubiertos 25 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO
La maprotilina fue desarrollada por Ciba (ahora operada por Novartis). Fue patentado en 1966 y
se describió por primera vez en la literatura en 1969. El medicamento se introdujo para uso
médico en 1974. Los genéricos ahora están ampliamente disponibles.
Propiedades: Es un antidepresivo tetracíclico que posee propiedades similares a las de los tricíclicos
(imipramina, desipramina). Su mecanismo de acción es la inhibición selectiva de la recaptación de
noradrenalina en los terminales nerviosos. Esta droga eleva el estado de ánimo y alivia la ansiedad, la
agitación y la inhibición psicomotora; en casos de depresión enmascarada actúa favorablemente sobre los
síntomas somáticos predominantes del cuadro clínico. Luego de su administración por vía oral, la
absorción de la maprotilina es lenta pero total; las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan
durante las 8 primeras horas, mientras que en el líquido cefalorraquídeo se detectan concentraciones de
maprotilina equivalentes a un 2-13% de las halladas en suero. Se une en un 88-89% a proteínas
plasmáticas y se elimina en un 57% por la orina y un 30% por las heces, en forma inalterada o como
metabolitos (principalmente glucurónidos). La excreción renal no se ve afectada en caso de función renal
alterada (clearance de creatinina: 24-37ml/min), excepto que la función hepática no sea normal.
Indicaciones: Síndromes depresivos de diferente tipo. Depresión endógena, psicógena, somatógena y
enmascarada. Tratamiento de la depresión acompañada de ansiedad, y depresiones inherentes a niños y
adolescentes y personas en la edad senil.
Dosificación: Depresión leve a moderada, adultos: vía oral, 25mg una a tres veces al día o 25-75mg una
sola vez. Depresión grave, adultos: vía oral, 25mg tres veces al día o 75mg una vez al día. En caso de ser
necesario la dosis puede incrementarse gradualmente hasta un máximo de 150mg, en una o varias tomas,
según la respuesta del paciente. Distimias depresivas en niños y adolescentes y en pacientes de edad
avanzada: vía oral, aumentar gradualmente la dosis empezando con 10mg tres veces al día o 25mg una
vez al día. En caso de ser necesario la dosis puede incrementarse gradualmente hasta 25mg tres veces al
día o 75mg una vez al día, según la respuesta del paciente. En todos los casos, la dosis máxima es de
150mg por día.
Reacciones adversas: Los efectos adversos incluyen: más frecuentes: cefaleas, vértigo; raros:
convulsiones, trastornos extrapiramidales (temblor, acatisia, mioclonías), ataxia, disartria, debilidad,
parestesias (entumecimiento, hormigueo), sequedad de boca, náuseas, vómitos, reacciones dérmicas
(erupción, urticaria) a veces con fiebre, aumento en la incidencia de caries dental, sudoración y aumento
de peso. Menos frecuentemente se observan púrpura, fotosensibilidad, edema, estreñimiento, hipotensión
postural, taquicardia, arritmias cardíacas, trastornos de la conducción cardíaca (bloqueo
auriculoventricular), palpitaciones, síncope, ginecomastia, galactorrea, sedación diurna, somnolencia,
visión borrosa, retención de orina, estomatitis, hepatitis con o sin ictericia, leucopenia, agranulocitosis,
eosinofilia, tinnitus, disgeusia, trastornos sexuales, trastornos del sueño, agitación, ansiedad, pesadillas,
desasosiego, estados de confusión, delirios y alucinaciones.
Precauciones y advertencias: Se aconseja administrar con precaución en pacientes con insuficiencia
hepática o renal, dificultades en la micción, antecedentes de presión intraocular elevada, cardiopatías,
incluyendo historia de infarto de miocardio y en pacientes de edad avanzada. En estos dos últimos casos

es conveniente controlar la función cardíaca y, si es necesario realizar electroencefalogramas periódicos.

En pacientes con hipertiroidismo o tratados con preparados a base de hormonas tiroideas la maprotilina se
usará con precaución debido a la posibilidad de un aumento de los efectos adversos cardíacos. En caso de
aparición de crisis psicóticas en pacientes esquizofrénicos o episodios maníacos o hipomaníacos en
pacientes con alteraciones afectivas cíclicas, se recomienda reducir la dosis o suspender la administración.
Se recomienda especial precaución en caso de administrar simultáneamente maprotilina con fármacos que
puedan disminuir el umbral de convulsión (derivados fenotiazínicos).se recomienda, especialmente
durante los primeros meses de tratamiento, vigilar adecuadamente a los pacientes (aparición de fiebre y
faringitis, recuento leucocitario), debido a que la maprotilina puede producir alteraciones hematológicas.
Se recomienda no administrar durante los tres primeros meses de embarazo y se aconseja evaluar el
riesgo/beneficio durante el resto de los meses de gestación. En caso de ser necesaria la administración a
mujeres durante la lactancia, se recomienda controlar en el niño la aparición de efectos secundarios
(somnolencia).
Interacciones: La maprotilina puede disminuir o anular el efecto antihipertensivo de los inhibidores
neuronales adrenérgicos, como la guanetidina o la betanidina, e incrementar el efecto sedante de la
reserpina o de la metildopa. Por ello, en caso de tratamiento antihipertensivo concomitante, se recomienda
administrar drogas de otro tipo, como diuréticos, vasodilatadores o betabloqueantes que no sufran una
marcada biotransformación, y controlar la presión arterial. Cuando maprotilina se administre tras un
tratamiento con imao, se intercalará un intervalo mínimo de dos semanas entre ambos, debido a la
posibilidad de graves efectos interactivos. La misma precaución deberá tomarse cuando se administre el
imao después del tratamiento con maprotilina. Ambos tratamientos se instaurarán progresivamente
empezando con dosis bajas y controlando el efecto hasta la aparición de una respuesta terapéutica. La
maprotilina puede potenciar los efectos cardiovasculares de los simpaticomiméticos (noradrenalina,
adrenalina, anfetamina, metilfenidato) y levodopa.las drogas que activan el sistema enzimático hepático
de la monooxigenasa (barbitúricos, fenitoína, carbamazepina) aceleran el metabolismo de la maprotilina,
disminuyendo su efecto antidepresivo. La administración concomitante de maprotilina y fenitoína puede
dar lugar a un aumento en las concentraciones séricas de fenitoína y por tanto a la manifestación de sus
efectos secundarios, en cuyo caso se modificarán convenientemente las dosis de ambos medicamentos. La
administración simultánea con tranquilizantes mayores puede ocasionar un aumento de las
concentraciones séricas de maprotilina, disminución del umbral de convulsión y crisis epiléptica. La
combinación con benzodiazepinas puede provocar un aumento de sedación. El tratamiento concomitante
de maprotilina y betabloqueantes que sufran una elevada biotransformación (propranolol) puede aumentar
las concentraciones plasmáticas de maprotilina, por lo que, al inicio y final del tratamiento, se aconseja
realizar un ajuste de la dosis de maprotilina y/o medir su concentración sérica.a pesar de que hasta el
momento no se han registrado casos con maprotilina, la administración de cimetidina con otros
antidepresivos triciclitos (imipramina), puede aumentar los niveles séricos de éstos y provocar efectos
secundarios (extrema sequedad de boca, trastornos de la visión).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la droga, en casos sospechados o conocidos de epilepsia
o umbral convulsivo bajo, en pacientes que hayan padecido un infarto de miocardio reciente o que
presenten trastornos en la conducción auriculoventricular, glaucoma de ángulo agudo o retención de
orina. No deberá administrarse en caso de intoxicación aguda por alcohol, hipnótica, analgésica o
psicotropos.
Sobredosificación: La sobredosis con maprotilina puede producir depresión o bien excitación del snc,
llevando a la aparición de efectos anticolinérgicos y cardiotóxicos graves. Los síntomas incluyen
somnolencia, desasosiego, ataxia, convulsiones, estupor, hiperpirexia, coma, taquicardia, arritmia
cardíaca, hipotensión y depresión respiratoria. Puesto que no existe antídoto específico, se recomienda
eliminar la droga por inducción del vómito y/o mediante lavado gástrico. Además, se aconseja respiración
asistida para controlar una posible depresión respiratoria y, en caso de hipotensión y colapso respiratorio,
administrar expansores del plasma. Si ocurre una disminución de la función miocárdica, administrar
inotrópicos. La acidosis metabólica y la hipopotasemia se pueden controlar con bicarbonato por vía
intravenosa y sales de potasio. Es conveniente administrar diazepam en caso de convulsiones.
MIANSERINA
NOMBRE IUPAC 5-metil-2,5-diazatetraciclo [13.4.0.0 2,7 .0 8,13] nonadeca-1 (19), 8,10,12,15,17-
hexano

ESTRUCTURA QUÍMICA

Lantanon
 Comprimidos de 10 mg, 30 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO
Fue desarrollado pero no descubierto por Organon International; Las primeras patentes se
emitieron en los Países Bajos en 1967, y se lanzaron en Francia en 1979 bajo la marca Athymil,
y poco después en el Reino Unido como Norval.
Propiedades: La mianserina es un antidepresivo tetracíclico con elevada acción sedante y efectos
anticolinérgicos leves. Su mecanismo de acción se basa en el bloqueo del receptor alfa 2-presináptico;
dado que éste inhibe la liberación del neurotransmisor ante la alta concentración de catecolaminas en la
biofase, su inhibición promueve el aumento del recambio de noradrenalina.
Indicaciones: Enfermedades depresivas acompañadas de ansiedad. Depresión con insomnio grave.
Dosificación: Dosis inicial: 30mg a 40mg diarios, que puede incrementarse, si fuere necesario, hasta un
máximo de 200mg diarios en varias tomas. La dosis de mantenimiento es del orden de los 30mg a 90mg
diarios.
Reacciones adversas: Sus efectos secundarios anticolinérgicos son escasos. Se han referido episodios de
convulsiones en pacientes sin antecedentes. Puede haber "hangover", que suele disminuir a las dos o tres
semanas. También es notorio el aumento de peso y la neutropenia reversible, por lo que se recomienda
hemogramas periódicos.
Precauciones y advertencias: Embarazo. Se debe evitar conducir vehículos y manejar maquinaria
peligrosa mientras se esté en tratamiento con mianserina. No ingerir bebidas alcohólicas. Realizar
frecuentes controles del cuadro hemático y de la glucemia.
Interacciones: En farmacología experimental, la mianserina potencia la hiperactividad anfetamínica,
potencia los efectos sedantes de los barbitúricos, no antagoniza con la reserpina, antagoniza el efecto
hipotensor central de la clonidina (esto último no ha sido corroborado en estudios en seres humanos).
Puede disminuir los niveles plasmáticos de algunos anticonvulsivos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga. Discrasias sanguíneas. Antecedentes convulsivos.
MIRTAZAPINA
NOMBRE IUPAC
5-metil-2,5,19-triazatetraciclo [13.4.0.0 2,7 .0 8,13 ] nonadeca-1 (15), 8,10,12,16,18-hexano

ESTRUCTURA QUIMICA

Ciblex, Mirel, Mirtapax, Noxibel, Remedrint, Remeron
 Tabletas de 15mg, 30mg ó 45mg
ORIGEN DEL FÁRMACO

El origen del fármaco mirtazapina fue desarrollado en el año 1975 – 2000
Propiedades: Es un antidepresivo que posee una estructura química tetracíclica y pertenece al grupo de
compuestos piperazano-azepina. Su designación química es 1,2,3,4,10,14b-hexahidro-2-metilpirazino
[2,1-a] pirido [2,3-c] benzazepina. Su mecanismo de acción no se conoce. Estudios preclínicos sugieren
que la mirtazapina aumenta la actividad noradrenérgica y serotoninérgica central, logra este efecto
actuando como antagonista de los autorreceptores y heterorreceptores inhibitorios  2 adrenérgicos
centrales. Además, es un antagonista de los receptores serotoninérgicos 5-HT 2 y 5-HT 3, pero no posee
afinidad por los receptores 5-HT 1a y 5-HT 1b. La mirtazapina actúa como antagonista de los receptores de
histamina (H 1), lo cual explica los efectos sedativos que posee esta droga. Es un antagonista moderado de
los receptores 1 adrenérgicos periféricos, hecho que explica la hipotensión ortostática que se observa
ocasionalmente con el uso de mirtazapina.también es un antagonista moderado de los receptores
muscarínicos, propiedad que da cuenta de la relativa baja incidencia de efectos anticolinérgicos asociados
a su uso. La mirtazapina se absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal y tiene una
vida media de 20h a 40h. La máxima concentración plasmática se alcanza a las 2h luego de su
administración oral. La presencia de alimentos en el estómago ejerce muy bajo efecto sobre la absorción
de la droga, por lo que no es necesario un ajuste de dosis. La mirtazapina se une aproximadamente en un
85% a proteínas plasmáticas, sobre un rango de concentración de 0,01µg/ml a 10µg/ml. Es ampliamente
metabolizada por desmetilación e hidroxilación seguido de conjugación con ácido glucurónico. Estudios
in vitro demostraron que las principales enzimas hepáticas involucradas en la biotransfomación de la
mirtazapina son los citocromos 2d6, 1a2 y 3a. Algunos de los metabolitos no conjugados poseen actividad
farmacológica, pero se encuentran en plasma a muy bajas dosis.la mirtazapina tiene una biodisponibilidad
absoluta de aproximadamente 50%. Se elimina principalmente (75%) por vía urinaria y en menor medida
(15%) por vía fecal.
Indicaciones: Tratamiento de desórdenes depresivos mayores.
Dosificación: Dosis inicial recomendada: 15mg por día, administrados como dosis única, preferentemente
por la noche. Las dosis efectivas de mantenimiento oscilan entre 15mg y 45mg por día. Puesto que la vida
media de eliminación es de 20h a 40h, se recomienda no realizar cambios de dosis a intervalos menores a
1 o 2 semanas a fin de permitir la evaluación de la respuesta terapéutica a una dosis dada.
Reacciones adversas: Las principales reacciones adversas (incidencia mayor de 1%) incluyen
somnolencia, náuseas, aumento de apetito y de peso corporal, mareo, astenia, síndrome gripal, dolor de
espalda, boca seca, constipación, edema, mialgia, sueño alterado, pensamientos anormales, temor,
confusión, disnea y cambios en la frecuencia urinaria.

Precauciones y advertencias: Puesto que la eliminación de mirtazapina se encuentra disminuida en

pacientes ancianos mayores de 65 años (aproximadamente 40% en hombres y 10% en mujeres), se
recomienda administrar con precaución y realizar control de la dosis empleada. La seguridad y eficacia de
mirtazapina no han sido establecidas en pacientes pediátricos, por lo que se aconseja no administrar. Se
recomienda emplear con precaución a pacientes con falla renal moderada a severa ya que en estos sujetos
disminuye en forma significativa la eliminación de mirtazapina. Se aconseja administrar con precaución a
pacientes con falla hepática ya que su eliminación disminuye aproximadamente un 30% en estos
pacientes comparado con sujetos normales. En caso de fiebre, dolor de garganta, estomatitis y
disminución en el recuento de glóbulos blancos, se recomienda suspender inmediatamente la
administración de mirtazapina.se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de prestar particular
atención a la aparición de síntomas que sugieran una posible infección, la cual puede estar relacionada
con un potencial riesgo de desarrollo de agranulocitosis. Se recomienda administrar con precaución en
pacientes con historia previa de manía/hipomanía. La mirtazapina debe ser empleada con precaución en
pacientes con enfermedades cardiovasculares o cerebrovasculares, las cuales puedan empeorar por
hipotensión (historia de infarto de miocardio, angina, ataque isquémico) o condiciones que predispongan
a padecer hipotensión (deshidratación, hipovolemia, tratamiento con drogas antihipertensivas). Estudios
realizados en ratas con dosis que superan 12 a 20 veces las recomendadas en seres humanos mostraron un
aumento en la incidencia de adenoma hepatocelular y carcinoma en machos, y adenoma hepatocelular y
adenoma folicular tiroideo/cistadenoma en hembras. La relevancia de estos hallazgos sobre el posible
potencial carcinogénico en seres humanos se desconoce.la mirtazapina no es mutagénica ni clastogénica
ya que no induce daño del dna determinado en varias pruebas: test de ames, ensayo de mutación
genómica in vitro en células de hámster v79, ensayo in vitro de intercambio de cromátides hermanos en
cultivo de linfocitos de conejo, test in vivo de micronúcleos de médula ósea de rata, ensayo in vitro en
células hela de síntesis anormal de dna. Estudios en ratas demostraron que la mirtazapina administrada a
dosis 20 veces superiores a la dosis recomendada en seres humanos no afectó el apareamiento ni la
concepción, pero sí se produjo una interrupción en el ciclo estrual a dosis 3 veces superiores a la humana
y se registraron pérdidas preimplantación. Se recomienda no administrar a mujeres embarazadas o en
período de lactancia salvo que los beneficios superen los potenciales riesgos para el feto o bebé.se ha
reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de
cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion,
citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y
venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras
causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad,
insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por
parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del
tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser
gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la
discontinuación abrupta de dichos medicamentos.
Interacciones: Se han reportado serias y hasta fatales reacciones adversas (náuseas, vómitos, mareos,
temblor, rigidez, rubor, diaforesis, hipertermia, inestabilidad autonómica con rápidas fluctuaciones en los
signos vitales, ataques y cambios mentales que oscilan entre agitación y coma) en aquellos pacientes que
reciben drogas para el tratamiento de desórdenes depresivos mayores e inhibidores de la
monoaminooxidasa (imao) y en aquellos que recientemente descontinuaron el uso de drogas
antidepresivas y comenzaron el tratamiento con imao. A pesar de la ausencia de datos referidos a la
asociación de mirtazapina e imao, se recomienda que aquélla no se administre concomitantemente con
imao o dentro de los 14 días de inicio o discontinuidad en su uso de imao. La ingesta de alcohol debe
suspenderse durante el tratamiento con mirtazapina debido a que la destreza motora y cognitiva
disminuye en forma aditiva con el uso concomitante de ambas sustancias. El uso simultáneo de
mirtazapina y diazepam reduce en forma aditiva la destreza motora y cognitiva de los pacientes.se
recomienda administrar con precaución.
Contraindicaciones: La mirtazapina está contraindicada en casos de hipersensibilidad a la droga. Se
encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.
Sobredosificación: Los síntomas y signos observados por sobredosis con mirtazapina incluyen
desorientación, taquicardia, somnolencia y falla en la memoria. En caso de sobredosis, se recomienda
asegurar una adecuada oxigenación y ventilación del paciente, controlar los signos vitales y el ritmo
cardíaco, y aplicar medidas generales de soporte. No se recomienda la inducción del vómito. Si la
ingestión es reciente y se puede asegurar una correcta protección de las vías aéreas, se puede realizar un
lavado gástrico con un tubo orogástrico adecuado. El carbón activado también puede ser utilizado. No hay
antídotos específicos para la mirtazapina.

MOCLOBEMIDA
NOMBRE IUPAC 4-cloro-n-(2-morfolinoetil) benzamida.
ESTRUCTURA QUÍMICA

Moclobemida infarmasa
Medorix
Mocloben
Moclobemida 150 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO
El descubrimiento de la moclobemida en 1972 en Suiza, es producido por filiales de la empresa
farmacéutica Hoffmann-La Roche. Los ensayos clínicos con el medicamento comenzaron en 1977.
Propiedades. La moclobemida es el primer antidepresivo derivado de la benzamida. Por lo tanto, no está
relacionada por su estructura química con ningún otro antidepresivo existente. La moclobemida es
relativamente lipofílica, pero también es altamente soluble en agua en un pH bajo. Por lo tanto, la
absorción por el intestino es rápida y completa, y el pasaje a través de la barrera hematoencefálica es
eficiente. Tiene acción inhibidora selectiva de la mao-a, reversible y de vida media corta. La MAO-a
desamina con preferencia a la noradrenalina, dopamina y serotonina; en tanto la MAO-b desamina a la
tiramina y a la feniletilamina. Por su efecto reversible (en presencia de tiramina), este fármaco posee una
mejor tolerancia y ausencia del "efecto queso". La moclobemida puede reemplazar o ser reemplazada por
algunos antidepresivos de estructura cíclica, como la amitriptilina, sin necesidad de intervalo libre entre la
administración de una y otra. Tras su administración por vía oral, la moclobemida se absorbe
completamente en el tubo digestivo y pasa a la circulación portal. Debido al primer paso por el hígado, se
reduce la fracción sistemáticamente biodisponible de la dosis (biodisponibilidad f).esta disminución es
más acusada con dosis únicas (f: 60%) que tras la administración de dosis múltiples (f: > 80%). La
distribución corporal de moclobemida es muy extensa, dada la naturaleza lipófila de esta sustancia. El
volumen de distribución aparente (vss) es de 1,2l/kg, aproximadamente. La fijación a proteínas
plasmáticas principalmente a la albúmina es relativamente baja (50%). Al cabo de aproximadamente una
hora de su administración, se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas. Si se administra
repetidamente, la concentración plasmática de moclobemida se eleva durante la primera semana de
tratamiento y luego se estabiliza. Al aumentar la dosis diaria, la concentración en estado de equilibrio se
incrementa en forma desproporcionada. Antes de su eliminación, la moclobemida se metaboliza casi por
completo: menos de 1% de una dosis se elimina inalterada por vía renal.el metabolismo tiene lugar
principalmente por reacciones oxidativas en la porción de morfolina de la molécula. Los metabolitos se
excretan por vía renal; en la circulación general humana se detectan concentraciones muy bajas de

metabolitos farmacológicamente activos hallados in vitro o en la experimentación animal. La

moclobemida se elimina en forma rápida del cuerpo. La eliminación a partir de la sangre se realiza con un
ritmo de 20 a 50l/hora. La vida media es de una o dos horas y se prolonga mínimamente con dosis altas.
Indicaciones: Depresiones en las que predomina el componente distímico o la inhibición.
Dosificación: La dosis inicial, de 300mg a 450mg de moclobemida por día, debe ser administrada desde
el inicio y sin período de espera. La posología no puede ser ajustada antes de la segunda semana de
tratamiento. Una dosis de 600mg/día debe ser administrada en casos severos. Al igual que con todos los
antidepresivos existentes, la dosis debe ser ajustada individualmente según el requerimiento clínico del
paciente. La cantidad total diaria debe ser tomada en dosis divididas, en dos o tres veces por día. Los
comprimidos deben ser tomados al final de una comida. Los pacientes ancianos y aquellos con función
renal disminuida no requieren un ajuste especial de la dosis de moclobemida. En los pacientes con
metabolismo hepático dañado gravemente, la dosis diaria de moclobemida debe ser reducida a la mitad o
a un tercio.
Reacciones adversas: Su efecto secundario más frecuente es la cefalea.
Precauciones y advertencias: A los pacientes depresivos en los que predominen los síntomas clínicos de
excitación o agitación no debe administrárseles moclobemida, sólo es recomendable en combinación con
un sedante (por ejemplo, una benzodiazepina). Como ocurre con otros antidepresivos, puede darse una
exacerbación de los síntomas esquizofrénicos al tratar a pacientes depresivos con psicosis esquizofrénicas
o esquizoafectivas. Siempre que fuere posible, en estos pacientes debe proseguirse la medicación en el
largo plazo con neurolépticos. Se recomienda a los pacientes hipertensos abstenerse de comer grandes
cantidades de alimentos ricos en tiramina. En general, no disminuye el rendimiento en actividades que
requieren una atención especial (por ejemplo, conducir vehículos). Sin embargo, en la fase inicial de
tratamiento debe vigilarse la reacción de cada paciente.
Interacciones: En los pacientes hipertensos la moclobemida potencia el efecto hipotensor del metoprolol,
pero no el de la nifedipina o la hidroclorotiazida. Sin embargo, esta acción recíproca no conduce a la
hipotensión, reacciones posturales o incidencia aumentada de otros efectos colaterales. En los sujetos
normotensos, la moclobemida no tiene efecto sobre la presión sanguínea. No es probable que las dosis
terapéuticas de fenilefrina (por vía parenteral, intranasal o intraocular) causen reacciones hipertensivas
clínicamente relevantes con dosis terapéuticas de moclobemida. Por causa de la breve duración de la
acción de la moclobemida no es necesario ningún intervalo libre de drogas antes de que un paciente deba
ser intervenido quirúrgicamente. Los efectos nocivos del alcohol sobre las pruebas psicométricas no son
exacerbados por la moclobemida.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga. Alteraciones circulatorias en el SNC. Cuadros
psicóticos latentes o en evolución.
MODAFINILO
Acción terapéutica: Estimulante del SNC.
NOMBRE IUPAC
2-benzhidrilsulfinilacetamida
ESTRUCTURA QUIMICA


Provigil ®
ORIGEN DEL FÁRMACO

En los Estados Unidos, el fármaco modafinilo se lanzó en 1999 bajo una marca con ecos
orwellianos: "Provigil". La píldora sé diseñó originalmente para despabilar a quienes
sufren narcolepsia, una rara enfermedad en la que los pacientes tienen sorpresivos "ataques de
sueño" y se quedan dormidos en medio de una reunión de trabajo, cuando manejan o mientras
almuerzan.
Propiedades: Es un agente sintético no anfetamínico que estimula el SNC, y facilita el despertar y el

estado de vigilia. Su mecanismo de acción no está totalmente aclarado, habiéndose comprobado que no
actúa sobre receptores adrenérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos o adenosínicos. Estudios in vitro
mostraron que se une al sitio de recaptación de la dopamina y aumenta la dopamina extracelular, pero no
su liberación.
Indicaciones: Está indicado para mejorar el estado de alerta en pacientes con excesiva somnolencia diurna
asociada con narcolepsia.
Dosificación: Vía oral, 200mg por día administrados en una única toma matinal. Dosis máxima:
400mg/día. No existe evidencia clínica de que dosis más elevadas ofrezcan un mayor beneficio. En
pacientes añosos o con insuficiencia hepática se aconsejan 100mg/día.
Reacciones adversas: En los ensayos clínicos, la mayoría de los efectos adversos fueron leves o
moderados. Con una prevalencia igual o mayor del 5% se observó: cefalea, náuseas, nerviosismo,
ansiedad, insomnio, depresión.
Precauciones y advertencias: Se debe evitar su empleo en pacientes con cardiopatía coronaria (angor,
iam), arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca, antecedentes psicóticos o de alcoholismo. No se ha
establecido su eficacia y seguridad en pacientes añosos o en menores de 18 años. Se deberá advertir a los
pacientes que manejen vehículos o maquinarias potencialmente riesgosas que el modafinilo podría afectar
su nivel de reflejos, de vigilancia o de habilidad motora. No se dispone de experiencia sobre su empleo en
pacientes hipertensos, razón por la que se aconseja efectuar controles periódicos de los valores tensionales
sistólicos y diastólicos. Durante el tratamiento con modafinilo se deberá evitar la ingestión de bebidas
alcohólicas.
Interacciones
Se deberá tener precaución al emplear imao en forma concomitante con modafinilo. La coadministración
de potentes inductores del cyp3a4 (por ejemplo carbamazepina, fenobarbital, rifampicina) o inhibidores
de éste (ketoconazol, itraconazol) puede afectar los niveles de modafinilo debido a la participación de la
enzima en la metabolización del compuesto. Se debe tener precaución cuando se administre modafinilo
con drogas que son metabolizadas por cyp1a2, cyp2b6 y cyp3a4, ya que se podría producir una
disminución de los niveles plasmáticos de dichas drogas. Otros resultados también indican el potencial de
inducción del cyp3a4 por el modafinilo, por lo tanto pueden aumentar los niveles de ciclosporina,
anticonceptivos esteroides y, en menor grado, teofilina cuando se administran en forma conjunta con
modafinilo. Es conveniente controlar estrictamente a los pacientes medicados con warfarina y fenitoína,
ambas sustratos del cyp2c9, durante los primeros meses de tratamiento y ante un cambio de dosis. Los
fármacos que son extensamente eliminadospor el citocromo cyp2c19, tales como el diazepam, propanolol,
fenitoína o s-mefenitoína, pueden ver prolongada su eliminación cuando se administran en forma
conjunta con modafinilo y por lo tanto puede ser necesario realizar un ajuste de dosis. En aquellos
pacientes tratados con tricíclicos y que tienen déficit del cyp2d6 (por ejemplo los metabolizadores pobres
de debrisoquina; 7 a 10% de la población caucásica), el metabolismo vía el cyp2c19 puede estar
sustancialmente incrementado. Por lo tanto, el modafinilo puede causar un aumento de los niveles de
tricíclicos en este subgrupo de pacientes. Los médicos deben estar alertas acerca de que puede ser

necesaria una reducción de la dosis de antidepresivos tricíclicos en tales pacientes. La eficacia de los
anticonceptivos esteroides puede verse reducida durante el tratamiento con modafinilo y hasta un mes
después de finalizado. Por lo tanto, se aconseja indicar a las pacientes algún método anticonceptivo
alternativo en tales circunstancias.
NEFAZODONA
NOMBRE IUPAC 2- [3- [4- (3-clorofenil) piperazin-1-il] propil] -5-etil-4- (2-fenoxietil) -1, 2, 4-
triazol-3-ona
ESTRUCTURA QUÍMICA

Rulivan® (Nefazodona)
 Comprimidos de 50 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO

Nefazodona fue descubierto por científicos de Bristol-Myers Squibb (BMS) que buscaban mejorar la
trazodona mediante la reducción de sus cualidades sedantes. BMS obtenido aprobaciones de
comercialización a nivel mundial por la nefazodona en 1994. Se comercializa en los EE.UU. bajo la
marca Serzone y en Europa bajo la marca Dutonin.
En 2002 la FDA obligado BMS para agregar un cuadro negro de advertencia sobre el potencial de
toxicidad hepática fatal para la etiqueta del medicamento.
Propiedades: Es un fármaco sintético, perteneciente a la clase de las fenilpiperazinas. Posee actividad
antidepresiva debida al bloqueo de la neurotransmisión serotoninérgica por unión competitiva al receptor
de tipo II de la serotonina (5HT). Produce un bloqueo leve de la neurotransmisión alfaadrenérgica. No
ejerce efectos anticolinérgicos ni antihistamínicos. En individuos mayores de 65 años la nefazodona no
provoca alteraciones en la conducción cardíaca ni hipotensión ortostática. Produce retrasos leves en el
tiempo de inicio del sueño REM (rapid eye movement), a la vez que altera levemente la duración de los
estadios del sueño. Administrado por vía oral se absorbe con rapidez y alcanza el pico plasmático en 1 a 3
horas; el nivel estable se logra en 3 o 4 días con las dosis terapéuticas habituales. Su farmacocinética no
es lineal. Los alimentos retrasan su absorción y reducen su biodisponibilidad en un 20% (clínicamente no
significativo).La nefazodona es bastante liposoluble, se distribuye muy bien en todos los tejidos
corporales (volumen de distribución 0,23 a 0,69l/kg) y es biotransformado extensamente en el organismo,
para dar origen a dos metabolitos activos, la hidroxinefazodona y la dietilhidroxinefazodona, y a un
metabolito con actividad serotoninérgica, la m-clorofenilpiperazina. La vida media de eliminación en el
estado de equilibrio cinético es de 2 a 4 horas, y está a cargo del hígado; los metabolitos se excretan
principalmente por el riñón. Unión a proteínas plasmáticas: > 99%. En pacientes con disfunción hepática
o renal se aconseja disminuir la dosis. La respuesta clínica máxima, como es habitual con estas drogas
antidepresivas, se observa luego de 4 semanas de tratamiento.
Indicaciones: Síndromes depresivos. Depresión severa no psicótica.
Dosificación: Inicial: 200mg/día, en dos dosis de 100mg; puede aumentarse hasta 600mg/día, según la
respuesta clínica, que en general se observa a partir de los 7 días. Mantenimiento: la dosis efectiva

determinada en el tratamiento inicial. Se han realizado estudios clínicos con períodos de administración
continua de hasta un año. Los pacientes con disfunción hepática o renal deben ser vigilados
cuidadosamente para evaluar los efectos de la dosis inicial.
Reacciones adversas: Sequedad de boca, náuseas, somnolencia, mareos, astenia, constipación, cefalea,
diplopía, insomnio. Alrededor de 10% de los pacientes deben suspender el tratamiento debido a los
efectos adversos.
Precauciones y advertencias: Se ha observado activación de manía/hipomanía en pacientes tratados con
otros antidepresivos. No operar máquinas pesadas ni conducir automóviles mientras se recibe nefazodona.
No debiera usarse en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo
potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si se indica nefazodona.Se ha reportado
un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier
edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram,
escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina.
Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto
psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio,
hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del
médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del
tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser
gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la
discontinuación abrupta de dichos medicamentos.
Interacciones: Triazolam: debe reducirse su dosis cuando se asocia con nefazodona. Antihipertensivos:
puede presentarse hipotensión ortostática y síncope (bloqueo alfaadrenérgico). Anestésicos generales:
suspender la nefazodona varios días antes de la cirugía.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los antidepresivos fenilpiperazínicos. Se encuentra
contraindicado a menores de 18 años de edad.
Sobredosificación: Se puede observar un aumento en la incidencia y severidad de las reacciones adversas,
sobre todo somnolencia y vómitos. El tratamiento debe ser sintomático y de mantenimiento, en especial
por la hipotensión y la sedación excesiva. El lavado gástrico se recomienda si la ingestión fue reciente.
NORTRIPTILINA
Sinónimos: Desitriptilina. Desmetilamitriptilina
NOMBRE IUPAC 3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo [a,d]ciclohepten-5-ilideno)-N-metil-1-propanamina
ESTRUCTURA QUÍMICA

Pamelor® (Brasil)
 Capsula de 25 mg

ORIGEN DEL FÁRMACO

Nortriptilina fue desarrollado por Geigy. Apareció por primera vez en la literatura en 1962 y fue
patentado el mismo año. El fármaco fue introducido por primera vez para el tratamiento de la depresión
en 1963.
Propiedades: Es un antidepresivo tricíclico cuyo mecanismo de acción es desconocido. Inhibe la acción
de ciertos neurotransmisores, como la histamina, la serotonina y la acetilcolina, y aumenta el efecto
presor de la noradrenalina, pero bloquea el de la fenetilamina.
Indicaciones: Síndromes depresivos de diversas etiologías; la depresión endógena parece responder mejor
que otros estados depresivos. Depresión reactiva, neurosis depresiva, coadyuvante de la terapéutica
hormonal en el síndrome climatérico, arritmia ventricular, incontinencia urinaria.
Dosificación: Adultos: 100mg diarios divididos en 4 tomas. Adolescentes y ancianos: 30 a 50mg diarios
divididos en tomas o como toma única.
Reacciones adversas: Son básicamente debidas a la acción anticolinérgica del fármaco: sequedad de boca,
somnolencia, constipación, retención urinaria, midriasis, insomio. En caso de retiro brusco puede aparecer
dolor de cabeza y malestar.
Precauciones y advertencias: Puede provocar exacerbación de las psicosis de los pacientes
esquizofrénicos. No debe administrarse en los primeros 3 meses del embarazo ni a niños menores de 6
años, hasta no tener mayor información al respecto. Debido a su efecto anticolinérgico, emplearla con
precaución en pacientes con glaucoma o hipertrofia de próstata o con trastornos cardiovasculares,
hepáticos o renales severos y cuando se asocia con simpaticomiméticos.
Interacciones: En pacientes medicados con IMAO es aconsejable dejar transcurrir por lo menos 2
semanas desde su interrupción, antes de iniciar el tratamiento con nortriptilina. Debe evitarse la ingestión
simultánea de alcohol o drogas estimulantes del SNC. La cimetidina aumenta los niveles séricos de
nortriptilina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a otras benzodiazepinas. Período de recuperación del infarto agudo
de miocardio. No debe administrarse simultáneamente con IMAO. Si se debe cambiar de un IMAO a
nortriptilina o viceversa es necesario abandonar alguna de ellas dos semanas antes de recibir la otra.
Sobredosificación: Puede provocar confusión, agitación, vómitos, rigidez muscular, hiperreflexia,
taquicardia, shock, falla cardíaca congestiva, estupor, coma, convulsiones seguidas de depresión
respiratoria. Debe ser instituido tratamiento de sostén; el uso de digitálicos puede ayudar en casos de
insuficiencia cardiovascular o falla cardíaca. El diazepam actúa como anticonvulsivo con poco efecto
sobre la depresión respiratoria.
PAROXETINA
NOMBRE IUPAC
(3 S , 4 R ) -3- (1,3-benzodioxol-5-iloximetil) -4- (4-fluorofenil) piperidina
ESTRUCTURA QUIMICA


Moxetin, Parexis, Paroxet, Paxil, Seroxat, y Traviata
 Comprimidos de 10 a 20 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO

La compañía farmacéutica SmithKline Beecham, conocida desde el 2000
como GlaxoSmithKline, lo lanzó al mercado en 1992.
Propiedades: Se presume que la acción antidepresiva de la paroxetina se debe al aumento de la

estimulación serotoninérgica en el SNC, ocurrida a partir de la inhibición de la recaptación de serotonina
por las neuronas. Los estudios en animales indican que la paroxetina es un bloqueante de la recaptación
altamente selectivo para la serotonina, puesto que exhibe sólo un efecto muy leve sobre la recaptación de
otros neurotransmisores como la noradrenalina y la dopamina. La paroxetina se absorbe completamente
después de su administración oral, es metabolizada rápidamente para dar origen a metabolitos cincuenta
veces menos potentes que en su mayor Parte son polares (predominan glucurónidos y sulfatos) .y se
eliminan Uno de los pasos en su biotransformación depende de una enzima fácilmente saturable, lo que
da como resultado una falta de linealidad en la farmacocinética de la droga. Su distribución por el
organismo es rápida, incluido SNC, y queda un remanente de 1% en el plasma. Las afecciones renales y
hepáticas provocan un incremento en las concentraciones plasmáticas de la paroxetina, en tanto que en los
ancianos se alcanzan concentraciones 70% a 80% mayores que las de individuos jóvenes.
Indicaciones: Síndromes depresivos con melancolía. Episodios depresivos mayores o severos. Depresión
recurrente. Distimias. Trastorno obsesivo-compulsivos Usos adicionales, sola o como coadyuvante en el
tratamiento de la neuropatía diabética y en dolor de cabeza tensional crónico. Trastornos de la conducta
alimentaria.
Dosificación: La dosis inicial recomendada es de 20mg por día en una única toma matinal. Puede
incrementarse de a 10mg hasta llegar a 50mg por día, de acuerdo con la respuesta del paciente. Ancianos:
la dosis inicial debiera ser de 20mg diarios, que pueden aumentarse de a 10mg hasta un máximo de 40
mg/ día, de acuerdo con la respuesta del paciente.
Reacciones adversas: Dolor de cabeza, astenia, dolor abdominal, palpitación, vasodilatación, sudación,
mareos, somnolencia, insomnio, agitación, temblores, ansiedad, náuseas, vómitos, boca seca, alteraciones
en la eyaculación.
Precauciones y advertencias: No se recomienda el uso en niños, ya que la seguridad y la eficacia del
fármaco no se han establecido para ese grupo etario. E1 paciente que recibe paroxetina no debiera operar
maquinaria pesada ni conducir automóviles. Para cambiar de paroxetina a un IMAO, o viceversa, debe
suspenderse la administración de cualquiera de ellos al menos dos semanas antes de iniciar la
administración del otro.
Interacciones: Entre las manifestaciones comunes se incluyen: rigidez, hipertermia, inestabilidad
autonómica (con fluctuaciones rápidas de los signos vitales), cambios del estado mental (agitación
extrema que puede progresar a delirio y coma). Estas reacciones se han visto en personas que
recientemente habían suspendido la paroxetina y comenzaban el tratamiento con un IMAO.
Coadministrado con triptófano, dolor de cabeza, náusea, sudación y mareos. Warfarina: administrar con
precaución. Las drogas que afectan el metabolismo hepático pueden alterar el metabolismo y la
farmacocinética de la paroxetina. La cimetidina inhibe el metabolismo de la paroxetina; debe ajustarse la
dosis de esta última. La coadministración de drogas metabolizadas por el citocromo P4501106
(nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fluoxetina, fenotiazinas, propafenona, flecainida,
encainida, quinidina, etc.) debe llevarse a cabo con precaución. Los pacientes que reciben paroxetina no
debieran ingerir alcohol. Con digoxina se ha observado una disminución del área bajo la curva media de
esta droga, cuando se la coadministra con paroxetina. Prociclidina: si se observan efectos anticolinérgicos
en la coadministración con paroxetina, la dosis de prociclidina debiera ser reducida.
Contraindicaciones: Uso simultáneo con IMAO. Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia renal severa.
Niños. Lactancia. Embarazo.
Sobredosificación: Náusea, vómitos, somnolencia. No se han observado casos fatales. El tratamiento debe
ser de sostén, asegurando el establecimiento de la ventilación y oxigenación. La diuresis forzada, la
diálisis y la hemoperfusión no son beneficiosas en la eliminación de la paroxetina del organismo.

REBOXETINA
NOMBRE IUPAC
(2 S ) -2 - [( S ) - (2-etoxifenoxi) -fenilmetil] morfolina
ESTRUCTURA QUIMICA

Edronax
• Tabletas de 4 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO
En el 2010 un grupo de investigadores alemanes descubrieron que la Reboxetina, el principio
activo de un fármaco para el tratamiento de la depresión clínica, carecía por completo de efecto
alguno sobre la salud, descubrieron además, que las empresas farmacéuticas que lo fabrican
habían ocultado sistemáticamente las investigaciones que habían arrojado resultados contrarios
a su efectividad.
Propiedades: Es un inhibidor altamente selectivo de la recaptación de la norepinefrina, aumentando la

disponibilidad de esta última en el espacio intersináptico, modificando de esta manera la transmisión
adrenérgica. Los estudios mostraron que la reboxetina no tiene una alta afinidad sobre los receptores
adrenérgicos (alfa-1, alfa-2, beta), los receptores muscarínicos, los receptores histaminérgicos y
dopaminérgicos. El comienzo del efecto se observa después de los 14 días de iniciado el tratamiento. La
biodisponibilidad es de alrededor del 90%. Su vida media es de 13 horas. La droga parece distribuirse en
la totalidad del agua corporal, fijándose en un 97% a las proteínas del plasma (con una afinidad altamente
marcada por la glucoproteína ácida más que por la albúmina); esto no guarda una dependencia
significativa con la concentración de la droga. La cantidad de radioactividad excretada por la orina es del
78% de la dosis, pero sólo el 10% de ésta es excretada como droga inalterada en la orina. Es
extensamente metabolizado después de ser administrado por vía oral por hidroxilación del anillo
etoxifenoxi o dealquilación y oxidación del anillo morfolino. El CYP3A4 es la isoenzima del citocromo
P450, principal responsable del metabolismo de la reboxetina que no afecta a otras isoenzimas del
citocromo P450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 Y CYP2E1). La reboxetina es un inhibidor muy débil de

la isoenzima CYP3A4 y se ha observado un incremento de la vida media en pacientes de edad avanzada o

con insuficiencia renal o hepática
Indicaciones: Síndromes depresivos. Depresión. Trastornos de conducta obsesivo-compulsivos (TOC).
Trastornos de la conducta alimentaria (anorexia y bulimia).
Dosificación: Adultos: 4mg dos veces por día (8mg/día) por vía oral. Después de 3 semanas pueden
incrementarse a 10mg/día. Mayores de 65 años: 2mg dos veces por día (4mg/día) por vía oral; puede ser
incrementada hasta 6mg/día en caso de una respuesta clínica incompleta luego de 3 semanas. Uso en
niños no hay experiencia. Los alimentos no afectan la absorción del fármaco.
Reacciones adversas: Los efectos adversos aparecen en forma precoz, tendiendo a disminuir con el
tiempo: son de baja o moderada severidad. Los efectos adversos que ocurrieron con mayor frecuencia
fueron: sequedad de boca, constipación, insomnio, incremento en la sudoración, taquicardia, vértigo,
incontinencia y retención urinaria e impotencia (con dosis mayores a los 8mg/día).
Precaución y advertencias: Deberá evitarse la administración de reboxetina con IMAO hasta que se
disponga de datos suficientes sobre sus interacciones medicamentosas. Ante la posibilidad de producir
somnolencia, se recomienda evitar conducir vehículos u operar maquinas durante el tratamiento. Fue
evaluado mediante estudios el potencial de la reboxetina para producir abuso, tolerancia y dependencia;
los resultados han permitido demostrar fenómenos de dependencia. Embarazo: deberá ser usada durante
el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el posible riesgo sobre el feto. Lactancia: no se
recomienda su empleo en mujeres en periodo de lactancia.
Interacciones: Se ha demostrado que la reboxetina no es metabolizada por el citocromo P4502D6, por lo
que nos e necesitan precauciones especiales en los enfermos con déficit de esta enzima. Asimismo, los
inhibidores de esta enzima, como fluoxetina y paroxetina no tienen efecto sobre la farmacocinética de la
reboxetina. Estudios del metabolismo in vitro han demostrado que la reboxetina es metabolizada por la
CYP3A4, isoenzima del citocromo P450, por lo tanto, los compuestos que modulan la actividad de esta
isoenzima pueden incrementar sus concentraciones plasmáticas. No se han demostrado interacciones
farmacocinéticas con el lorazepam. La reboxetina parece no potenciar los efectos del alcohol sobre las
funciones cognitivas en voluntarios sanos. El uso simultáneo con otros antidepresivos (tricíclicos, IMAO,
ISRSs y litio) no ha sido evaluado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la reboxetina.
Sobredosificación: Se observó hipotensión, hipertensión y ansiedad. Se recomienda tratamiento
sintomático.
SELEGILINA
Acción terapéutica: Antiparkinsoniano.
NOMBRE IUPAC
(2 R ) - N -metil-1-fenil- N -prop-2-inilpropan-2-amina
ESTRUCTURA QUÍMICA

Selegilina clorhidrato Medifarma
 Tableta de 5 mg
Kinabide

 Tableta de 5 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO
Z. Ecseri, quien trabajaba para la empresa húngara Chinoin parte de Sanofi después de 1993, descubrió la
selegilina, que ellos llamaron E-250. En 1971, Knoll mostró que selegilina inhibe el monoamina oxidasa
tipo B (MAO-B).
Propiedades: Inhibe a la MAO-B, con lo cual disminuye la degradación de la dopamina. Puede
incrementar la transmisión dopaminérgica mediante otros mecanismos. En las dosis indicadas inhibe
selectiva e irreversiblemente la MAO-B; en dosis mayores la MAO A también puede ser inhibida. El
hecho de que la MAO A no sea inhibida y que esté presente en el intestino explicaría la aparente ausencia
del efecto “queso” en los pacientes que ingieren selegilina; o sea que la tiramina ingerida con los
alimentos y medicamentos, u otras aminas indirectas, podría ser metabolizada normalmente, con lo cual
los efectos hipertensivos de los pacientes que reciben IMAO-A no se presentarían con la selegilina en
dosis terapéuticas. El efecto beneficioso en la enfermedad de Parkinson se ha demostrado sólo como
tratamiento coadyuvante de la levodopa y la carbidopa.
Indicaciones: Enfermedad de Parkinson, como coadyuvante de levodopa/carbidopa, en pacientes con poca
respuesta a esta asociación. Se la ha usado sola o como coadyuvante en el tratamiento de la demencia de
tipo Alzheimer y en la depresión endógena.
Dosificación: En pacientes que reciben levodopa/carbidopa se administran 10mg/día divididos en dos
tomas de 5mg (una en el desayuno y otra en el almuerzo). Luego de 3 días de tratamiento puede intentarse
una reducción de la dosis de levodopa/carbidopa (se ha logrado una reducción de 10% a 30%); luego el
tratamiento prolongado puede permitir nuevas reducciones.
Reacciones adversas: Suelen presentarse con frecuencia, pero no son severas. Náuseas, mareos, debilidad,
dolor abdominal, confusión, alucinaciones, boca seca, sueños vividos, discinesias.
Precaución y advertencias: Luego de la administración de selegilina puede darse un incremento de los
efectos adversos de la levodopa, lo que obliga a una reducción de la dosis de ésta. Se aconseja no superar
la dosis diaria de 10mg, para evitar la aparición del efecto “queso”. Se recomienda no usar en mujeres
embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El
amamantamiento debería suspenderse si la madre va a recibir el fármaco. La seguridad y efectividad en
niños no ha sido establecida. La selegilina puede disminuir o inhibir el flujo salivar, lo que contribuye al
desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidíasis oral.
Interacciones: Meperidina: delirio, rigidez muscular, estupor, agitación severa. El uso simultáneo con
inhibidores no selectivos de la MAO es causante de hipotensión arterial severa. La asociación con
antidepresivos como la fluoxetina puede ocasionar manía, escalofríos, diaforesis e hipertensión arterial. El
uso concomitante con antidepresivos triciclicos puede ocasionar díaforesis, hipertensión, sincope,
cambios en el comportamiento y el estado mental, hiperpirexia, rigidez muscular y temblores,
convulsiones y asistolia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento. Enfermedad de Huntington. Temblor hereditario
(esencial) o discinesia tardía. Hipotensión arterial. Arritmias cardíacas. Melanoma maligno. Ulcera
péptica. Demencia profunda. Psicosis severa.
Sobredosificación: Se manifestaría con agitación psicomotora, hipotensión severa y síntomas similares a
los resultantes de sobredosis de inhibidores de la MAO A. el tratamiento es de sostén y sintomático. La
inducción al vómito y la administración de diazepam podrían ser útiles. Debe evitarse la administración
de derivados fenotiazinicos.
Presentaciones:
 KINABIDE (BAGO): Comprimido 5mg.
 SELEGIL (ABBOTT): Tableta 5mg.
 SELERIN-5 (CIPLA): Tableta 5mg.
SERTRALINA
NOMBRE IUPAC

(1S , 4S ) -4- (3,4-diclorofenil) - N -metil-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-amina.
ESTRUCTURA QUIMICA

Ariele, Cimicile, Deprax, Dominium, Eleval,Emergen, Lesefer, Serlin, y Zoloft
 Comprimidos de 50mg
ORIGEN DEL FÁRMACO

Fue introducido al mercado por Pfizer en 1991.En 2011 fue el segundo antidepresivo más prescrito
en el mercado minorista de los Estados Unidos, con 37 millones de recetas.
Propiedades: El clorhidrato de sertralina es un derivado de la naftilamina. La sertralina es un inhibidor

potente de la recaptación neuronal de serotonina, por lo que produce una potenciación de los efectos de la
5HT. El fármaco tiene sólo muy débiles efectos sobre la recaptación neuronal de noradrenalina y
dopamina; no posee acción estimulante, sedante o anticolinérgica ni cardiotoxicidad en animales. La
sertralina no tiene afinidad para los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos,
dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, gabaérgicos o benzodiazepininicos, y exhibe una
farmacocinética proporcional a la dosis en el rango de 50mg a 200mg. En el hombre, luego de una dosis
diaria oral única en el rango de 50mg a 200mg durante 14 días, las concentraciones plasmáticas pico
(Cmax) de sertralina se producen entre las 4 ½ y 8 ½ horas luego de la dosis. El promedio de vida media de
eliminación terminal plasmática de sertralina es de aproximadamente 26 horas. En concordancia con la
vida media de eliminación terminal, hay una acumulación aproximada del doble hasta llegar a
concentraciones de esta estable, las que se logran luego de una semana con una dosis diaria única.
Alrededor de 98% de la droga circulante se une a las proteínas plasmáticas. Estudios en animales indican
que la sertralina tiene un gran volumen aparente de distribución y un amplio primer paso metabólico. El
principal metabolito N-demetilsertralina, es sustancialmente menos activo in vitro que la sertralina (cerca
de 8 veces) y es virtualmente inactivo en pruebas farmacocinéticas in vivo. La vida media de N-
desmetilsertralina está en el rango de 62 a 104 horas. La sertralina y la N-desmetilsertralina son
metabolizados en forma extensa en el hombre y los metabolitos resultantes son excretados con las heces y

la orina en cantidades similares. Sólo una pequeña cantidad (<0.2%) de sertralina es excretada por orina
sin modificación. La farmacocinética de la sertralina en pacientes ancianos es similar a la de los adultos
más jóvenes. Dado que la biodisponibilidad de las cápsulas de sertralina está aumentada en presencia de
alimentos, se recomienda administrarla con las comidas.
Indicaciones: Tratamiento de los síntomas de la depresión, incluyendo la que se acompaña con ansiedad
en pacientes con o sin historia de manía. Después de una respuesta satisfactoria, la continuación de la
terapia con sertralina previene la recaída del episodio inicial o la recurrencia de futuros episodios
depresivos. Indicada en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo (TOC).después de una respuesta
satisfactoria inicial en TOC, la continuación del tratamiento se asocia con eficacia sostenida, seguridad y
tolerabilidad (hasta dos años de tratamiento). Tratamiento de trastorno de pánico.
Dosificación: Tratamiento inicial: clorhidrato de sertralina: el tratamiento debe ser iniciado con una dosis
de 50 mg 1 vez al día. Si bien no se ha establecido la relación entre dosis y efecto antidepresivo, los
pacientes fueron dosificados con una gama de 50200 mg/día en los ensayos clínicos que demostraron la
efectividad antidepresiva de sertralina. En consecuencia, los pacientes que no respondieron a una dosis de
50 mg pueden beneficiarse con incrementos de dosis de hasta 1 máximo de 200 mg/ día.
Reacciones adversas: Los efectos que ocurren significativamente con más frecuencia son: nauseas, diarrea
o deposiciones blandas, inapetencia, digestión laboriosa, temblor, mareo, insomnio, sueño, aumento de
sudoración, boca seta y disfunción sexual (principalmente eyaculación retardada en hombres). Otros
informes incluyen: vómito, dolor abdominal, trastornos del movimiento (síntomas extrapiramidales y
marcha anormal), convulsiones, trastornos menstruales, hiperprolactinemia, secreción de leche sin
amamantamiento, rash (incluyendo ocasionales reportes de eritema multiforme) y raras veces pancreatitis
y eventos serios en el hígado (incluyendo hepatitis, ictericia y falla hepática). Se han reportado algunos
casos de reacciones de abstinencia. Como con otros antidepresivos, se han informado los siguientes
eventos que no pueden diferenciarse de los síntomas de la enfermedad subyacente: sensación de
entumecimiento, hormigueo o pinchazos, hipoestesia, síntomas depresivos, alucinaciones, agresividad,
agitación, ansiedad y psicosis.
Precauciones y advertencias: No utilizar en forma combinada con IMAO. En el caso de reemplazarlos
con sertralina, dejar pasar 14 días entre el final de una medicación y el comienzo de la otra. Se debe ser
muy prudente al cambiar de otro antidepresivo o de otro antiobsesivo, especialmente cuando el
medicamento a remplazar es de larga acción, como la fluoxetina. Se ha informado que puede ocurrir
manía o hipomania en pacientes tratados con sertralina. Un riesgo potencial con los medicamentos
antidepresivos y antiobsesivos son las convulsiones. El medicamento debe suspenderse si se presentan
convulsiones. Debido a que la posibilidad de intento de suicidio está relacionada a la depresión y que este
puede persistir hasta tanto no ocurra una remisión satisfactoria, los pacientes deben ser cuidadosamente
supervisados durante el periodo temprano de tratamiento. El uso de sertralina en pacientes con
enfermedad hepática debe ser cauteloso. Los antidepresivos pueden alterar las habilidades mentales o
físicas necesarias para desempeñar actividades potencialmente peligrosas, tales como conducir un carro o
maquinaria; se debe advertir al paciente sobre este aspecto.
Interacciones: Puede producirse un aumento de la concentraciones plasmáticas de sertralina cuando se la
administra junto con otras drogas que se combinan fuertemente con las proteínas plasmáticas, por
ejemplo: warfarina y digitoxina. Se han informado casos de reacciones graves, a veces fatales, en
pacientes que recibían sertralina en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO),
incluyendo el IMAO selectivo, selegilina, y el IMAO reversible, moclobemida. La coadministración de
sertralina con triptófano o fenfluramina debe hacerse muy cautelosamente o evitarse, debido a su
potencial interacción.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la sertralina. No debe tomarse conjuntamente con
agentes inhibidores de la monoaminooxidasa. Aunque no hay estudios adecuados y bien controlados en
mujeres embarazadas, la sertralina debe ser usada en embarazo sólo si los beneficios deseados sobrepasan
los posibles riesgos. Las mujeres en edad reproductiva deben usar un método anticonceptivo adecuado
mientras estén tomando sertralina. Su empleo en mujeres lactando no se recomienda, a no ser que se
justifique en opinión del médico.
Presentaciones:
 Nombre comercial: DOMINIUM Laboratorio: TECNOFARMA
 Nombre comercial: DOMINIUM 100 mg Laboratorio: TECNOFARMA
 Nombre comercial: ELEVAL Laboratorio: PHARMALAB
 Nombre comercial: EMERGEN Laboratorio: IWAX
 Nombre comercial: SERLIFT 25 Laboratorio: RANBAXI-PRP

 Nombre comercial: SERLIFT 50 Laboratorio: RANBAXY-PRP

 Nombre comercial: SERLIFT 100 Laboratorio: RANBAXY - PRP
 Nombre comercial: SERLIN 100 Laboratorio: micro LAB LTD
 Nombre comercial: SERLIN 50 Laboratorio: micro LABS LTD
 Nombre comercial: ZOLOFT Laboratorio: PFIZER
TIANEPTINA
Acción terapéutica: Antidepresivo
NOMBRE IUPAC
7 - [(3-cloro-6-metil-5,5-dioxo-11 H -benzo [c] [2,1] benzotiazepin-11-il) amino] heptanoico
ESTRUCTURA QUIMICA

NO PRESENTA INFORMACIÓN SOBRE MARCAS REGISTRADAS EN EL PERÚ
ORIGEN DEL FÁRMACO

Tianeptine fue descubierto y patentado por la Sociedad Francesa de Investigación Médica en la
década de 1960. Actualmente, tianeptina está aprobado en Francia y fabricado y comercializado
por Laboratorios Servier SA; También se comercializa en varios otros países europeos bajo el
nombre Coaxil comercio, así como en Asia (incluyendo Singapur ) y América Latina como
Stablon y Tatinol pero no está disponible en Australia , Canadá , Nueva Zelanda , el Reino
Unido , o el Estados Unidos.
Propiedades: Es un antidepresivo que por su estructura química, pertenece a la familia de los tricíclicos.
Su acción se debe al aumento de la recaptación del neurotransmisor serotonina en las terminaciones
nerviosas serotoninérgicas presentes en corteza, hipocampo y sistema límbico. La tianeptina presenta
actividad sobre las alteraciones del humor; esta característica permite que no sea considerad ni un
antidepresivo sedativo ni estimulante. Además, reduce los cambios en el carácter, las molestias somáticas,
principalmente las digestivas que se hallan asociadas a alteraciones del humor y del comportamiento del
alcohólico, observados durante los periodos de abstinencia. La tianeptina está desprovista de efectos sobre
el sueño y la vigilia, sobre el sistema cardiovascular y sobre el sistema colinérgico (ausencia de
manifestaciones anticolinérgicas). La absorción oral de la tianeptina es rápida y completa,

distribuyéndose a la mayor parte de los tejidos. Su metabolismo es principalmente hepático y los

metabolitos se excretan por la vía renal, sólo se encuentran en orina un 8% de la droga inalterada.
Indicaciones: Episodios de depresión mayor. Estados ansiosos depresivos con alteraciones somáticas.
Depresión en pacientes alcohólicos en periodo de abstinencia.
Dosificaciones: 12,5mg tres veces al día.
Reacciones adversas: Las reacciones adversas son poco frecuentes e incluyen epigastralgias, sequedad de
boca, anorexia, náuseas, vómito, constipación, flatulencia, somnolencia, pesadillas, astenia, vértigos,
cefaleas, lipotimia, insomnio, temblor, olas de calor, molestias respiratorias, opresión en la garganta
mialgias, lumbalgia.
Precauciones y advertencias: Como con otros antidepresivos, se recomienda vigilar a los pacientes
durante el tratamiento debido al riesgo de suicidio. En caso de cirugía que requiera anestesia general, se
aconseja suspender la administración de tianeptina 24 a 48 horas antes de la intervención, en forma
progresiva.
Interacciones: No debe ser administrado junto con drogas inhibidoras de la enzima monoaminooxidasa
(IMAO) no selectivas y mianserina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga, niños menores de 15 años y mujeres embarazadas.
Sobredosificación: En caso de sobredosis, suspender la administración de tianeptina y realizar un lavado
gástrico, vigilancia cardiorrespiratoria, tratamiento sintomático y corrección de las alteraciones
metabólicas y renales.
TRANILCIPROMINA
Acción terapéutica: Antidepresivo inhibidor de la monoaminooxidasa.
NOMBRE IUPAC (1 R, 2 S) -2-fenilciclopropan-1-amina
ESTRUCTURA QUÍMICA

Sin información
 Parnate film-coated tablet 10 mg (Estados Unidos)
ORIGEN DEL FÁRMACO
La tranilcipromina se desarrolló originalmente como un análogo de anfetamina. A pesar de que se
sintetizó por primera vez en 1948, su acción IMAO no fue descubierto hasta 1959.
Tranilcipromina es conocida para inhibir la LSD1, una enzima que selectivamente demethylates dos
lisinas encontradas en la histona H3.
Propiedades: Es un derivado no hidrazínico, análogo estructural de la anfetamina. Inhibe la
monoaminooxidasa (MAO), enzima implicada en el metabolismo de la serotonina y de los
neurotransmisores catecolaminérgicos, tales como adrenalina, noradrenalina y dopamina. Es un inhibidor
de la MAO no selectivo, que se une de forma irreversible a esta enzima. La actividad MAO reducida
produce un aumento de la concentración de estos neurotransmisores en los lugares de almacenamiento en
todo el SNC o el sistema nervioso simpático. Se piensa que la acción antidepresiva se correlaciona mejor
con los cambios en las características de los receptores producidos por la administración crónica de
tranilcipromina que con el bloqueo de la recaptación sinápticas de los neurotransmisores, lo que
explicaría el retraso de 2 a 4 semanas en la respuesta terapéutica. se absorbe bien en el tracto

gastrointestinal. Se metaboliza por oxidación en el hígado en forma rápida. Se elimina por vía renal y
biliar.
Indicaciones: Tratamiento de la depresión mayor sin melancolía, que no responde o no tolera otros
antidepresivos.
Dosificaciones: Adultos: 30mg/día, con aumentos de 10mg diarios en intervalos de una a tres semanas,
según necesidad y tolerancia, hasta 60mg/día. Dosis de mantenimiento: 10mg a 20mg/día. Dosis máxima:
hasta 60mg/día. No se recomienda su administración en menores de 16 años. Si una dosis de 10mg dos
veces al día durante 2 semanas no produce respuesta debe aumentarse a 20mg a la mañana y 10mg a la
tarde durante una semana más. Si no se observa mejoría, es probable que la administración continuada no
fuere beneficiosa.
Reacciones adversas: Son de incidencia más frecuente, mareos o sensación de mareos severos, visión
borrosa, constipación, micción dificultosa, cansancio y debilidad, somnolencia. De incidencia rara:
coluria, rash cutáneo, edemas de miembros inferiores. Signos de sobredosis, ansiedad severa, confusión,
mareos severos, fiebre, alucinaciones, cefaleas, crisis convulsivas, sudoración e irritabilidad no habitual.
Precauciones y advertencias: Es importante evitar bebidas alcohólicas y con cafeína. Al producir
somnolencia se debe tener precaución cuando se conduzca o se realicen trabajos que requieran estado de
alerta. Controlar la glucemia y glucosuria en pacientes diabéticos, ya que los resultados pueden estar
disminuidos. No se recomienda su administración en menores de 16 años puesto que puede producir
retraso del crecimiento.
Interacciones: El uso simultaneo de anticonvulsivos puede aumentar los efectos depresores sobre el SNC
y producir un cambio en los cuadros de crisis epileptiformes. Los antidepresivos tricíclicos aumentan los
efectos anticolinérgicos y pueden producir crisis hiperpiréticas, crisis hipertensivas y convulsiones
severas. Los IMAO potencian los efectos de los hipoglucemiantes orales y de la insulina. Con el
dextrometorfano se puede producir excitación, hipotensión e hiperpirexia. Con los diuréticos se puede dar
un efecto hipotensor aumentado. Se pueden prolongar e intensificar los efectos sedantes y
antimuscarínicos de haloperidol, loxapina, fenotiazinas y tioxantenos. No se recomienda el uso
simultáneo con levodopa, dado que la asociación puede dar lugar a crisis hipertensivas moderadas a
severas y repentinas. El uso de L-triptófano puede producir hiperrreflexia, hiperventilación, hipertermia,
desorientación o confusión. La asociación con metildopa puede producir hiperexcitabilidad. El uso
simultaneo de drogas simpaticomiméticas puede prolongar e intensificar los efectos vasopresores y de
estimulación cardíaca.
Contraindicaciones: Disfunción hepática severa. Feocromocitoma. Disfunción renal severa. La relación
riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de alcoholismo activo o tratado, asma o bronquitis, arritmias
cardiacas, enfermedad cerebrovascular, epilepsia, diabetes mellitus, hipertensión, hipertiroidismo,
esquizofrenia, paranoide, enfermedad de Parkinson y disfunción renal y hepática.
TRAZODONA
NOMBRE IUPAC
2- [3- [4- (3-clorofenil) piperazin-1-il] propil] - [1,2,4] triazolo [4,3-a] piridin-3-ona
ESTRUCTURA QUÍMICA

Sin información

Desyrel tableta de 100 mg (EE. UU.)

ORIGEN DEL FÁRMACO
La trazodona se descubrió y desarrolló comercialmente en Italia en el año 1961 por el
laboratorio de investigaciones Angelini con el propósito de ser un antidepresivo de segunda
generación. El desarrollo de este fármaco se fundamentó en la hipótesis del dolor mental,
postulada inicialmente para estudiar pacientes en los que se pensaba que tenían depresión por
razón de un umbral disminuido para el dolor.
Propiedades: Es un antidepresivo cuya molécula no guarda relación con otros fármacos de efecto similar.
El mecanismo de acción no está bien establecido. Se sabe que en animales inhibe en forma selectiva la
recaptación de serotonina por los sinaptosomas cerebrales y potencia los cambios de comportamiento
inducidos por la administración de un precursor de la serotonina, el 5-hidroxitriptófano. La trazadona se
absorbe bien en el intestino. La presencia de alimentos puede incrementar levemente la biodisponibilidad.
La eliminación es bifásica y varía mucho de un paciente a otro. La respuesta clínica se observa en 75% de
los pacientes al final de la segunda semana de administración, mientras que el restante 25% requiere 2 a 4
semanas para responder.
Indicaciones: Depresión mayor, expresada como depresión o humor disfórico, que interfiere en la vida
diaria e incluye por lo menos 4 de los siguientes síntomas: cambios en el apetito, cambios en el sueño,
retardo o agitación psicomotora, pérdida de interés por las actividades diarias, disminución del deseo
sexual, aumento de la fatiga, sentimiento de culpa o de menosprecio, pensamiento lento o pérdida de la
concentración e ideas o intentos de suicidio. También se ha utilizado sola o como coadyuvante en el
tratamiento de la bulimia, la neuropatía diabética, la cleptomanía, en la profilaxis de la jaqueca y para el
alivio d los síntomas de agorafobia de los pacientes con síndromes de deprivación de alcohol.
Dosificaciones: Dosis inicial: 150mg en dosis divididas, que pueden incrementarse en 50mg diarios cada
3 o 4 días. La dosis máxima para pacientes ambulatorios no debiera exceder los 400mg y la de los
internados los 600mg. La dosis de mantenimiento debiera mantenerse en el menor nivel compatible con
respuesta clínica y prolongarse durante varios meses.
Reacciones adversas: Visión borrosa, constipación, boca seca, hipotensión, hipertensión, confusión,
mareos, dolor de cabeza, somnolencia, fatiga, insomnio, nerviosismo, dolores musculoesqueléticos,
incoordinación, náuseas, vómitos.
Precauciones y advertencias: La trazadona se ha asociado con la aparición de priapismo, que ha requerido
intervención quirúrgica en un tercio de los casos, con una proporción de impotenciao fallas permanentes
en la erección: por ello, los hombres con erecciones prolongadas o inapropiadas debieran suspender la
droga de inmediato y consultar al médico. No operar maquinaria pesada ni conducir automóviles mientras
se recibe trazodona. En animales se ha observado que su administración incrementa la reabsorción fetal;
por ello no debiera usarse en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para ellas supere el riesgo
potencial para los fetos. El amamantamiento debiera suspenderse si se indica trazodona. La seguridad y
eficacia en niños menores de 18 años no se ha establecido.
Interacciones: Puede incrementarse los niveles séricos de digoxina y fenitoína. Se desconoce si ocurren
interacciones entre los IMAO y la trazodona, por ello las transiciones entre ambos medicamentos deben
efectuarse con suma cautela.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la trazodona.
Sobredosificación: Se produjeron muertes por sobredosis en pacientes que consumían concurrentemente
otras drogas (alcohol, alcohol + hidrato de coral + diazepam, amobarbital, meprobamato,
clordiazepóxido). Con trazodona sola las reacciones más severas han sido priapismo, paro respiratorio,
convulsiones y cambios en el electrocardiograma. No existe tratamiento específico, se debe administrar
tratamiento sintomático de sostén, someter al paciente a lavado o vaciamiento gástrico; la diuresis forzada
puede ayudar a eliminar la trazodona.

TRIMIPRAMINA
NOMBRE IUPAC 3- (5,6-dihidrobenzo [b] [1] benzazepin-11-il) - N, N , 2-trimetilpropan-1-amina
ESTRUCTURA QUÍMICA

Sin información
Surmontil (Estados Unidos)
 Capsule, hard 100 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO
Trimipramina fue desarrollado por Rhône-Poulenc, Fue patentado en 1959 y apareció por primera vez en
la literatura en 1961. El medicamento se introdujo por primera vez para uso médico en 1966, en Europa.
[46] [47] No se introdujo en los Estados Unidos hasta más tarde en 1979 o 1980.
Propiedades: Es un antidepresivo tricíclico de la familia de las dibenzazepinas (imipramina, desipramina,
clomipramina). Su acción transcurre por un mecanismo no clarificado, e incluye un componente sedante y
ansiolítico. Se sabe que no estimula el SNC ni inhibe el sistema de la monoaminooxidasa. Es más efectivo
en la depresión endógena que en otros tipos de depresión. Su administración debe comenzar con dosis
muy bajas e ir incrementándolas, según la respuesta farmacológica y la tolerancia.
Indicaciones: Depresión endógena. Otros tipos de depresión. Ha sido usada para el tratamiento del
eccema atópico, para el alivio sintomático del síndrome de color irritable, ulcera péptica y duodenal.
Dosificaciones: Adultos: ambulatorio: inicialmente 75mg por día, en varias tomas, incrementando hasta
150mg/día; dosis mayores de 200mg/día no son recomendadas, siendo la dosis de mantenimiento de 50 a
150mg por día. Adultos, hospitalizados, inicialmente 100mg por día, en varias tomas, incrementando
hasta 200mg/día tras algunos días de tratamiento ; si no hay respuesta en 2 a 3 semanas, se puede
incrementar la dosis hasta el máximo recomendado de 250mg a 300mg/día. Adolescentes y gerontes:
inicialmente 50mg por día hasta un máximo de 100mg/día, en dosis divididas.
Reacciones adversas: Sequedad de boca, somnolencia, constipación, retención urinaria, midriasis,
insomnio, estados confusionales, ginecomastia, galactorrea, depresión de la médula ósea, ictericia. En
caso de retiro brusco puede aparecer cefalea y malestar.

Precauciones y advertencias: Puede provocar exacerbación de las psicosis de los pacientes

esquizofrénicos. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a
menos que el beneficio par al madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debería
suspenderse si la madre debe recibir la droga. No debe administrarse a niños hasta no tener mayor
información al respecto. Por su efecto anticolinérgico, debe administrarse con precaución en pacientes
con glaucoma o hipertrofia de próstata, y en aquellos con trastornos cardiovasculares, hepáticos o renales
severos y cuando se asocia con drogas simpaticomiméticas. Administrar con suma precaución a pacientes
con antecedentes de convulsiones.
Interacciones: Inhibidores de la MAO: no administrar en períodos cercanos, dos semanas antes o después
a la administración de trimipramina. Debe evitarse la ingestión simultánea de alcohol o drogas
estimulantes del SNC. Cimetidina aumenta los niveles séricos de trimipramina. Guanetidina y similares:
sus acciones son bloqueadas por la trimipramina. Otros antidepresivos tricíclicos: sinergia, convulsión,
muerte
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la trimipramina o a otras droga dibenzazepinas. Pacientes
tratados con IMAO o con otros antidepresivos tricíclicos (puede ocurrir convulsión, hipertermia, muerte).
Periodo agudo de la recuperación del infarto de miocardio.
Sobredosificación: Puede provocar confusión, agitación, vómitos, rigidez muscular, hiperreflexia,
taquicardia, shock, falla cardiaca congestiva, estupor, coma, convulsiones seguidas de depresión
respiratoria. Tratamiento de soporte debe ser instituido, el uso de digitálicos puede ayudar en casos de
anormalidades cardiovasculares o falla cardiaca. El diazepam puede proveer actividad anticonvulsiva con
poco efecto sobre la depresión respiratoria.
VENLAFAXINA
NOMBRE IUPAC
1- [2- (dimetilamino) -1- (4-metoxifenil) etil] ciclohexan-1-ol
ESTRUCTURA QUIMICA

Anapresin, Efexor XR, Norpilen, Noviser, Veniz XR
 1 Caja, 30 Cápsulas con microgránulos de liberación prolongada, 75 mg
ORIGEN DEL FÁRMACO

Presentado por primera vez por Wyeth en 1993, ahora comercializado por Pfizer, tiene licencia
para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (MDD), como tratamiento para el trastorno de
ansiedad generalizada, y las indicaciones de comorbilidad en ciertos trastornos de ansiedad con
depresión.
Propiedades: Es una nueva droga antidepresiva con una estructura química totalmente diferente a la de los
tricíclicos clásicos, tetraciclicos y otros agentes antidepresivos conocidos. Químicamente se denomina 1-
2-dimetilamino-1-4-metoxifeniletil-cicloexano. Su mecanismo de acción recuerda al de otros
antidepresivos conocidos (fluoxetina, sertralina y paroxetina), ya que está directamente asociado a la
potenciación de la actividad neurotransmisora en el SNC. Es un potente y activo inhibidor de la
recaptación de aminas en la neurona presináptica y, a diferencia de los recién citados, además de inhibir la
recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina) actúa sobre la de noradrenalina y dopamina, no obstante,
no ejerce esta acción sobre los receptores muscarínicos, histaminérgicos o alfaadrenérgicos. Debido a ello
no se generarían efectos significativos en el nivel autonómico, ni anticolinérgicos, hipnosedantes o
cardiovasculares, como si ocurre con los antidepresivos tricíclicos clásicos. Se absorbe sin inconvenientes
en el tracto digestivo (92%) en las dosis habituales (25-100mg/día); sufre una activa y amplia
biotransformación hepática de la cual surge un único y activo metabolito denominado O-
desmetilvenlafaxina (ODV). Se estima que aproximadamente 87% de la dosis administrada por vía oral se
excreta en la orina de los pacientes en las primeras 48 horas, de los cuales 5% corresponden a drogas no
metabolizada, 26% al metabolito activo (ODV) y 27% a otros metabolitos inactivos; esto hace de la
excreción renal la vía principal de eliminación de la venlafaxina. El proceso de absorción gastrointestinal
no es afectado por la presencia de alimentos. La fracción que se une a las proteínas plasmáticas es de 27%
para un rango de concentración sérica de 2,5 a 2215ng/ml. El perfil farmacocinético de la venlafaxina
administrada cada 8 a 12 horas, no se altera por la edad y el sexo de los sujetos en tratamiento. En sujetos
con falla renal la vida media de eliminación se prolongó aproximadamente 50% y el clearance de
creatinina en un 24%; en tanto que en nefrópatas crónicos en proceso de diálisis la vida media se
prolongó alrededor del 180%. La vida media plasmática del fármaco es similar a la de la fluoxetina (3 a 5
días).
Indicaciones: Síndrome depresivos de grado variable. Trastornos obsesivo-compulsivos.
Dosificaciones: La dosis habitual para iniciar el tratamiento es de 75mg diarios, administrado en tomas
cada 8 a 12 horas con las principales comidas. Según la respuesta clínica, la dosis puede aumentarse hasta
150 a 225mg/día en pacientes con patologías depresivas severas. Cuando el trastorno haya remitido debe
manejarse una dosis mínima efectiva de mantenimiento. No es necesario ajustar la dosis en sujetos
depresivos añosos, a diferencia de los antidepresivos tricíclicos.
Reacciones adversas: Se han informado náuseas, diarrea, erupciones cutáneas, anorexia, ansiedad,
insomnio, nerviosismo, confusión mental, cefalea, sequedad de boca y astenia. En general la tolerancia
clínica del fármaco es buena y la incidencia de estos secundarismos es baja (3%).
Precauciones y advertencias: Los sujetos que requieren un grado de reflejos y alerta o manejan
maquinarias o vehículos, deberán ser advertidos del riesgo de desarrollar somnolencia. En sujetos con
insuficiencia renal se recomienda reducir la dosis diaria. La suspensión del tratamiento será lenta y
gradual, debe evitarse la supresión brusca. Cuando se desea cambiar la venlafaxina por un antidepresivo
inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) deberá pasar 7 a 14 días. Las patologías depresivas severas
requerirán tratamientos prolongados (3 a 6 meses) para lograr la eutimia. En sujetos hipotensos deberá
emplearse con precaución y control tensional periódico.
Interacciones: La venlafaxina es un antidepresivo que por su reducida fracción ligada a proteínas y su
minima interaccion con el sistema citocromo P450 posee una muy leve propensión a generar
interacciones medicamentosas con numerosos fármacos (litio, diazepam, cimetidina).
Contraindicaciones: Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad o alergia a la venlafaxina. No se aconseja
durante el tratamiento el consumo de bebidas alcohólicas. No administrar a niños menores de 18 años ni a
pacientes con insuficiencia hepática o renal graves.

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Apellidos y Nombres: Bertolotto Huamaní, David Carlos

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Propiedades: Es un fármaco antidepresivo dopaminérgico que inhibe la recaptación del neurotransmisor

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PROPIEDADES: Aunque no está descrito el mecanismo de acción exacto en el tratamiento de la

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Contraindicaciones: Está contraindicada su prescripción durante el período de recuperación inmediato al

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Propiedades: Es un antidepresivo tetracíclico que pertenece químicamente a los derivados aminocetónicos

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El citalopram es un medicamento antidepresivo del tipo inhibidor selectivo de recaptación de

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Mecanismo de acción: la monoamino oxidasa es un sistema enzimático complejo, ampliamente

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La fenelzina no debe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de los

La potenciación de las sustancias simpaticomiméticas y compuestos relacionados por los inhibidores de la

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PROZAC (ELI LILLY)

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barbitúricos, broncodilatadores, digitálicos, hipoglucemientes, litio, opiáceos, cloruro de potasio,

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Propiedades: Es un moderno antidepresivo similar a furoxetina, paroxetina, venlafaxina y sertralina, que

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Se incluye dentro de los llamados antidepresivos tricíclicos

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